Рубомицин (rubomycin) спбниивс фмба (россия) лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. Особые указания и меры предосторожности

Противоопухолевый антибиотик

Препарат: РУБОМИЦИН (RUBOMYCIN)

Активное вещество: daunorubicin
Код АТХ: L01DB02
КФГ: Противоопухолевый антибиотик
Рег. номер: ЛП-001085
Дата регистрации: 03.11.11
Владелец рег. удост.: СПбНИИВС ФМБА (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

20 мг - флаконы 10 мл (10) - коробки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков, продуцируется Streptomyces coeruleorubidis. Цитотоксическое действие обусловлено способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков. Механизм действия основан на интеркаляции антрациклина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует ее "разворачиванию" для последующей репликации.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После в/в введения быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени, сердце. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита даунорубицинола.

T 1/2 в начальной фазе составляет 45 мин; в конечной фазе - для даунорубицина 18.5 ч, для даунорубицинола 26.7 ч, для других метаболитов 55 ч. Выводится почками и с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, хорионэпителиома матки, нейробластома, опухоль Юинга, опухоль Вильмса, неходжкинские лимфомы.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аритмии; редко - миокардит, перикардит.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Прочие: алопеция, аллергические реакции, головная боль.

Местные реакции: боль в месте введения, некроз ткани (при нарушении техники введения).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Лейкопения (число лейкоцитов ниже 4000/мкл), тромбоцитопения (число тромбоцитов ниже 120 000/мкл), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, беременность, повышенная чувствительность к даунорубицину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Даунорубицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период терапии даунорубицином.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое действие даунорубицина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, с заболеваниями сердца (в т.ч. в анамнезе), подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у больных, получавших или получающих в настоящее время комбинированную химиотерапию другими противоопухолевыми препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, или курс лучевой терапии.

Перед началом и в ходе лечения необходимы контроль картины периферической крови, функционального состояния почек, печени, рентгенография грудной клетки, ЭКГ, эхокардиография, определение величины ударного объема сердца.

Частота кардиотоксических побочных эффектов возрастает, если суммарная курсовая доза даунорубицина превышает 400 мг/м 2 у взрослых и 300 мг/м 2 у детей. Нарушения сократимости миокарда, симптомы хронической сердечной недостаточности и другие кардиотоксические эффекты даунорубицина могут проявиться через несколько месяцев и даже лет после окончания лечения (особенно у детей), поэтому контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы следует осуществлять длительно.

Не рекомендуют применять даунорубицин у пациентов, ранее получивших полные кумулятивные дозы доксорубицина. Если полученная курсовая доза доксорубицина ниже кумулятивной, то общая доза даунорубицина и доксорубицина не должна превышать 550 мг/м 2 .

В первые несколько дней применения даунорубицина возможно окрашивание мочи в красный цвет.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов.

При применении с циклофосфамидом или доксорубицином повышается риск развития кардиотоксичности.

При сочетанном применении с метотрексатом (или с другими препаратами с гепатотоксическим действием) увеличивается вероятность возникновения гепатотоксичности.

Применение даунорубицина с урикозурическими препаратами повышает риск развития нефропатии.

На странице дана инструкция к препарату Рубомицин. Если вы использовали данное средство для лечения, как бы Вы оценили его эффективность? Пожалуйста, оставьте отзыв.

Производители: Санкт-Петербургский НИИВС Действующие вещества

Даунорубицин

Класс заболеваний

Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций
Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Злокачественное новообразование головного мозга
Фолликулярная [нодулярная] неходжскинская лимфома
Диффузная неходжкинская лимфома
Другие неуточненные типы неходжкинской лимфомы
Острый лимфобластный лейкоз
Острый миелоидный лейкоз
Хронический миелоидный лейкоз
Другой уточненный лейкоз

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действие

Противоопухолевое

Фармакологическая группа

Противоопухолевые антибиотики

Фармакокинетика
Противопоказания
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействие с другими средствами
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению препарата Рубомицин

Острый лимфобластный и нелимфобластный (миелобластный, монобластный, эритробластный) лейкоз, нейробластома, неходжкинские лимфомы, опухоль Юинга, опухоль Вильмса, хронический миелолейкоз.

Форма выпуска препарата Рубомицин

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон 10 мл, коробка (коробочка) картонная 10;

Фармакокинетика

Быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце, в виде неизмененного вещества и метаболитов; не проходит через ГЭБ. В течение 1 ч метаболизируется в печени с образованием активного даунорубицинола и, в дальнейшем, других метаболитов. Выводится длительно почками (25% в активной форме). Согласно расчетам 40% экскретируется с желчью. T1/2 фазы распределения - 45 мин, фазы выведения 18,5 ч. T1/2 метаболитов - 55 ч, в т.ч. даунорубицинола - 26,7 ч. Фармакокинетические параметры липосомальной формы даунорубицина цитрата составляют: Cl - 17,3 мл/мин, объем распределения - 6,4 л, T1/2 - 4,4 ч.

Использование препарата Рубомицин в период беременности и лактации

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA - D. Кормление грудью не рекомендуется из-за возможного риска для грудных детей (неблагоприятные эффекты, мутагенное и канцерогенное действие).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга, кахексия, терминальные стадии опухолевого процесса, метастазы в костный мозг, лейкопения, тромбоцитопения, вирусные инфекции (ветряная оспа, опоясывающий лишай), органические поражения сердца, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиотоксическое действие в форме застойной сердечной недостаточности (тахикардия, одышка, отечность стоп и лодыжек) и в виде перикардита-миокардита, лейкопения, тромбоцитопения (обычно бессимптомная), анемия, гранулоцитопения; редко - необычные кровотечения или кровоизлияния. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (отмечаются вскоре после введения и продолжаются 24–48 ч), эзофагит или стоматит (появляются через 3–7 дней после применения препарата), ротоглоточный кандидоз, анорексия, диарея, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, тенезмы. Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку), наиболее часто возникает в начальный период лечения; красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 ч), цистит. Со стороны кожных покровов: выпадение волос (обратимое), потемнение или покраснение кожи, панникулит, целлюлит. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь или зуд, отек, повышенная температура тела или озноб. Прочие: головная боль, оппортунистические инфекции; экстравазат, некроз ткани, флебит в месте введения.

Способ применения и дозы

В/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии. Взрослым вводят в суточной дозе 30–60 мг/м2 (0,8–1,5 мг/кг) ежедневно в течение 3 дней или в дозе 20–40 мг/м2 (0,6–1 мг/кг) в течение 5 дней. Через 7–15 дней курс повторяют. Детям - 25 мг/м2 1 раз в 5–7 дней. При нарушении функции почек дозу даунорубицина уменьшают в зависимости от клиренса креатинина. При нарушении функции печени дозу снижают до 3/4 (при уровне билирубина 20,5–51,3 мкмоль/л) или 1/2 (при уровне билирубина выше 51,3 мкмоль/л или креатинина выше 0,3 ммоль/л).

Передозировка

Симптомы: проявления кардиотоксичности (боль в области сердца, тахикардия, изменения на ЭКГ, понижение АД, миокардит), тяжелая миелосупрессия (гранулоцитопения), слабость, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга; циклофосфамид может усиливать кардиотоксичность (особенно у больных с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы). Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин - уменьшение выработки противовирусных антител.

Меры предосторожности при приеме препарата Рубомицин

Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Перед каждым курсом лечения следует оценивать функции сердца, почек и печени. Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется заблаговременное применение аллопуринола и достаточное употребление жидкости в процессе лечения. С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга. Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача. Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток. Необходимо избегать попадания раствора под кожу или в мягкие ткани. Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте инъекции) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену до введения полной дозы. В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами.

Особые указания при приеме препарата Рубомицин

Использование даунорубицина должно производиться квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении и разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок), уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата. При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой с мылом.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Наименование: Рубомицин (Rubomycinum)

Фармакологическое воздействие:
Препарат обладает антибактериальной (приводящей к гибели бактерий) и противоопухолевой активностью. Противоопухолевый результат связан с блокированием матричной активности ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации), что приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот (биологически активных внутриклеточных соединений, ответственных за передачу наследственной информации) и гибели опухолевых клеток.

Рубомицин - показания к применению:

Используют при хориокарциноме (раке, возникшем из клеток наружного слоя зародыша /трофобластов/); остром лейкозе (злокачественной опухоли крови, возникающей из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./ и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток); ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани).

Рубомицин - способ применения:

Вводят внутривенно. При подкожном и внутримышечном введении возможны инфильтраты (уплотнения) и некрозы (омертвение тканей). Вводят препарат взрослым ежедневно по 0,8 мг/мг в течение 5 дней. После 7-10 дней перерыва (если пациент нормально перенес лечение) вводят по 0,5-0,8 мг/кг в сутки в течение 3-5 дней. При хорошей переносимости возможно суточную дозу повысить до 1 мг/кг. Лечение возможно продолжать теми же дозами, с теми же перерывами. Детям в первые 5 дней прописывают ежедневно по 1 мг/кг. При хорошей переносимости проводят после 7-10 дней перерыва 2-й цикл лечения: прописывают препарат через день по 1,0-1,5 мг/кг, затем с промежутками 2-3 нед. вероятно проведение 3-го, 4-го и 5-го циклов. Перед употреблением растворяют содержимое флакона в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вероятно комбинированное использование рубомицина с иными противоопухолевыми лекарствами: циклофосфаном, метотрексатом, меркаптопурином и др.; лучевой терапией.

Рубомицин - побочные действия:

Рубомицин в дозах, близких к лечебным, может вызвать гранулоцитопению (уменьшение содержания гранулоцитов в крови) и тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При лейкозах после первого введения уровень лейкоцитов в периферической крови быстро понижается. Более постепенно уменьшается количество тромбоцитов. Снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов продолжается зачастую еще в течение 8-10 сут. после окончания введения лекарства. При передозировке наблюдаются тошнота, иногда рвота, головная боль, потеря аппетита. Для уменьшения этих явлений прописывают димедрол или другой противогистаминный препарат, при тошноте и рвоте - аминазин, этаперазин или противорвотные средства. В случае выраженных диспепсических явлений (расстройств пищеварения) уменьшают разовые дозировки, удлиняют интервал (на 24 ч) между инъекциями. При грибковых поражениях слизистой оболочки рта прописывают нистанин или карамели декамина. При передозировке могут наблюдаться нарушения сердечной деятельности.

Рубомицин - противопоказания:

Препарат противопоказан при резком истощении больного, числе лейкоцитов менее 3,5 млрд./л и тромбоцитов 150 млрд./л (за исключением лейкозов), при органических поражениях сердца (нарушении структуры сердца). После лечения иными методами назначение рубомицина вероятно после восстановления гематологических показателей (показателей крови), однако не раньше чем через 2 недели.

Рубомицин - форма выпуска:

Во флаконах по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг лекарства в пересчете на химически чистый рубомицина гидрохлорид).

Рубомицин - условия хранения:

Список А. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Рубомицин - синонимы:

Рубомииина гидрохлорид, Дауномицин, Даунорубицин, Рубидомицин, Церубидин, Даунобластин, Церубдин.

Важно!
Перед применением лекарства Рубомицин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Подавляет синтез ДНК и РНК предположительно посредством интеркаляции между парами азотистых оснований (нарушается матрица и изменяется пространственная структура). Антимитотическая активность является циклонеспецифической, но в наибольшей степени проявляется в фазе S. Оказывает цитотоксическое действие на быстропролиферирующие ткани, в т.ч. опухолевые. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Обладает иммунодепрессивным, миелосупрессивным и кардиотоксическим (обусловлено изменением внутриклеточной регуляции метаболизма миокардиоцитов и нарушением энергетических процессов) действием. Имеет антибактериальные свойства, но в качестве противомикробного средства не применяется. Может вызывать отдаленные побочные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры липосомальной формы даунорубицина цитрата составляют: Cl - 17,3 мл/мин, объем распределения - 6,4 л, T1/2 - 4,4 ч.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): одышка, тахикардия, острая сердечная недостаточность (требует отмены препарата), изменение ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, диарея.

Прочие: головная боль, алопеция, аллергические реакции, инфильтрат, болезненность, некроз (при попадании в подкожную клетчатку).

Способ применения и дозы

В/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Взрослым вводят в суточной дозе 30–60 мг/м2 (0,8–1,5 мг/кг) ежедневно в течение 3 дней или в дозе 20–40 мг/м2 (0,6–1 мг/кг) в течение 5 дней.

Через 7–15 дней курс повторяют. Детям - 25 мг/м2 1 раз в 5–7 дней. При нарушении функции почек дозу даунорубицина уменьшают в зависимости от клиренса креатинина.

При нарушении функции печени дозу снижают до 3/4 (при уровне билирубина 20,5–51,3 мкмоль/л) или 1/2 (при уровне билирубина выше 51,3 мкмоль/л или креатинина выше 0,3 ммоль/л).

Передозировка

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин - уменьшение выработки противовирусных антител.

Меры предосторожности при приеме

Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Перед каждым курсом лечения следует оценивать функции сердца, почек и печени.

Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется заблаговременное применение аллопуринола и достаточное употребление жидкости в процессе лечения.

С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга.

Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.

Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения необходимо соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

Необходимо избегать попадания раствора под кожу или в мягкие ткани. Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача.

При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте инъекции) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену до введения полной дозы.

Особые указания при приеме

При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой с мылом.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Рубомицин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Рубомицин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Рубомицин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

КАТЕГОРИИ