Соматостатин механизм действия. Соматостатин: инструкция по применению

Синтетический 14-аминокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином. Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием); выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением); вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей; профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе; вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе; диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Побочные действия

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин). В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у больных сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания

Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; повышенная чувствительность к соматостатину. Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).

Показания к применению:
Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием); выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением); дополнительное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей; профилактика осложнений, возникающих в последствии хирургических вмешательств на поджелудочной железе; дополнительное лечение при диабетическом кетоацидозе; диагностические и научноисследовательские тесты, требующие угнетения секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Фармакологическое действие:
Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином.
Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и сокращает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект продукта при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно сокращает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Соматостатин способ применения и дозы:
Соматостатин вводят внутривенно - сначала медленно струйно на протяжении 3-5 мин в “ударной” дозе 250 мкг, потом переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (что соответствует примерно введению 3,5 мкг/кг/ч). Активное вещество непосредственно перед введением разводят прилагаемым растворителем. Для приготовления раствора, предназначаемого для"инфузии на протяжении 12 ч, используют ампулу, содержащую 3000 мкг активного вещества. Для его разведения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. Раствор соматостатина в изотоническом растворе хлорида калия сохраняет стабильность на протяжении 72 ч. Приготовленный раствор продукта хранят в холодильнике.
Для лечения выраженных острых кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, применяют продукт как указано выше. При перерыве между двумя инфузиями продукта, превышающем 3-5 мин (смена системы для внутривенного введения или перфузионного шприца), производят дополнительную медленную внутривенную инфузию соматостатина в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения (обычно это происходит менее, чем через 12-24 ч) продолжают лечение продуктом еше на протяжении 48-72 ч во избежание рецидива (повтора) кровотечения. Обычно общая продолжительность лечения составляет до 120ч.
При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свишей, осуществляют непрерывное введение соматостатина одновременно с полным парентеральным (минуя желудочно-кишечный тракт) питанием. При этом доза продукта составляет 250 мкг/ч. При закрытии свиша лечение продуктом продолжают еше на протяжении 1-3 дней и прекращают постепенно во избежание эффекта “отмены” (ухудшения самочувствия в последствии резкого прекращения приема соматостатина).
Для профилактики осложнений в последствии хирургических вмешательств на поджелудочной железе соматостатин вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение на протяжении 5 дней.
При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза глрел&рат вводит "to скорость” 100-500 мкг/ч вместе с"инсулином (инъекция “ударной” дозы в 10 ЕД и одновременная инъекция со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии (снижение повышенного содержания сахара в крови) происходит на протяжении 4 ч, а исчезновение ацидоза (закисления) - на протяжении 3 ч.

Соматостатин противопоказания:
Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; высокая восприимчивость к соматостатину.
Следует избегать повторных курсов лечения продуктом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к продукту).

Соматостатин побочные действия:
Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень не часто); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).
В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия продукта на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у заболевших сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови через 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае надобности вводят инсулин.

Форма выпуска:
Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем - 0,09% раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.

Дополнительно:
Стиламин.

Условия хранения:
При температуре, не превышающей +25 *С.

Внимание!
Перед применением медикамента "Соматостатин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Соматостатин ».

Соматостатин — пептидный гормон, который в большинстве своем вырабатывается в поджелудочной железе, в клетках Лангерганса.

Обнаружен он был впервые в клетках гипоталамуса, а затем его присутствие было установлено в других тканях.

Это активное вещество выполняет роль ингибитора некоторых других пептидных соединений эндокринной системы человека.

Орган эндокринной системы — поджелудочная железа, состоит из нескольких видов клеток, которые участвуют в экзокринной и эндокринной деятельности организма.

За производство веществ, отвечающих за качество пищеварения, ответственна большая часть поджелудочной. Количество эндокринной ткани в ней составляет только один процент от всего объема паренхимы и называется островками Лангерса. Они состоят из четырех видов клеток:

А-образования вырабатывают глюкагон.
В-образования отвечают за концентрацию инсулина.
В D-образованиях происходит секреция соматостатина.
В РР-клетках идет выработка панкреатического полипептида.

В практике эндокринологии известны болезни, возникающие в следствие нарушения работы клеток, вырабатывающих различные гормоны. Увеличение синтеза соматостатина относится МКБ-10 к подклассу IV.

Соматостатин

Сложное белковое соединение, состоящее из более чем 50 аминокислотных остатков, вырабатывается клеточными образованиями следующих систем организма:

гипоталамусом;
поджелудочной железой;
пищеварительными отделами;
в тканях нервной системы.

Его действие распространяется на кровоток и на пищевой тракт.

Функции гормона

Активное вещество действует прежде всего в отделах ЖКТ. Он действует угнетающе на следующие пептиды:

глюкагон;
гастрин;
инсулин;
соматомедин-С;
холецистокинин;
вазоактивный интестинальный пептид.

Не менее активно соматостатин ведет себя по отношению к гормону роста, а также к инсулину.

Взаимодействие с глюкагоном

Вещество глюкагон производится клетками печени, и отвечает за рост концентрации сахара в крови. При поступлении сигнала о гипогликемии глюкагон начинает активно расщеплять накопленные углеводы до состояния глюкозы.

Такое активное вещество становится антагонистом инсулину. Его деятельность призвана останавливать соматостатин.

Взаимодействие с гастрином и инсулином

Гастрин — активное вещество, которое вырабатывается клетками желудка и поджелудочной железы, его количество влияет на процесс пищеварения.

Его повышение влияет на увеличение количества соляной кислоты в желудке. Соматостатин при патологическом повышении концентрации гастрина начинает тормозить его синтез. При этом взаимодействие происходит в ЖКТ.

Концентрацию инсулина соматостатин понижает в поджелудочной железе и в кровотоке.

Взаимодействие с соматомедином-С

У посредника гормона роста — соматомедина-С, или как его еще называют ИФР-1, который образуется в гипофизе, есть свои регуляторы.

Это повышающий его концентрацию соматолиберин, и понижающий — соматостатин. Кроме того, на увеличение концентрации данного гормона в крови влияют:

стрессы;
количество сна;
белковая пища.

Все эти факторы увеличивают синтез соматомедина-С и его влияние на организм через печень и хрящевую ткань.

Взаимодействие с гормоном роста

Соматостатин, образующийся в клетках гипоталамуса, вступает во взаимосвязь с соматотропином, который еще называют соматокринином. Гормон роста отвечает за следующие процессы в организме:

рост трубчатых костей в длину;
увеличение количества глюкозы в крови;
сжигание подкожного жира.

Гормон роста — это естественный природный анаболик.

За выработку соматотропина в гипоталамусе отвечает соматокринин, а за торможение — соматостатин.

Помимо влияния этих гормонов на секрецию соматотропина его выработка усиливается при воздействии следующих факторов:

Длительного сна.
Употребления грелина.
Физических нагрузок.
Лечения аутоиммунных болезней глюкокортикостероидами.
Применения препаратов или продуктов с повышенным содержанием эстрогена.
Заболевания гипертиреозом.
Гипогликемии.

Повышает уровень гормона роста также использование в дополнительном питании следующих стимулирующих аминокислот:

аргинина;
орнитина;
лизина;
глутамина.

Дополняют функцию соматостатина в отношении гормона роста другие состояния:

Повышение уровня сахара в крови.
Повышение уровня жирных кислот в кровотоке.
Обратная связь от роста количества ИФР-1 в крови.

Пациент также должен получать нужное количество полезных веществ, которые будут поступать к нему парентеральным способом, то есть с помощью капельниц.

Методы введения медикаментов каждый раз зависят от болезни, для лечения которой он используется. Применяют следующие тактики лечения соматостатином:

При кровотечениях начинают его введение медленным способом, постепенно увеличивая скорость.
Для лечения применяют использование подкожных уколов, дозировка не должна превышать 1,5 мг/кг.
Для предотвращения осложнений диабета используют введение в вену параллельно с подкожными уколами инсулина.

Помогает такой препарат решить проблему послеоперационных осложнений, связанных с нарушением выработки некоторых гормонов. В этом случае его достаточно вводить пациенту трижды в сутки подкожно, согласно инструкции.

Побочные свойства

Гормональный медикамент вызывает следующие :

мигрени;
приливы;
предобморочное состояние;
диспепсические расстройства;
уровень сахара в крови может упасть;
кожная аллергия;
нарушения в работе сердечной мышцы.

Судя по отзывам о препарате на основе соматостатина, переносится он чаще всего хорошо и редко провоцирует побочные действия.

Соматостатин — это гормон, который имеет пептидную структуру. Этот гормон оказывает терапевтическое влияние на большинство функций, которые постоянно происходят в человеческом организме. Лекарственный препарат синтетического происхождения, под названием соматостатин, по своему составу и структуре схож с естественным соматостатином, который вырабатывается в организме человека.

Соматостатин препятствует выделению гастрина и способствует уменьшению эндокринной секреции поджелудочной железы, а также оказывает подавляющее воздействие на секрецию гормона, который стимулирует выработку инсулина, что объясняется благоприятным воздействием при диабетическом кетоацидозе. Если кровоток повышен, то лекарственный препарат значительно уменьшает его во внутренних органах не вызывая заметных колебаний артериального давления.

Процесс лечения препаратом должен проводиться только в стационаре и под наблюдением специалиста. Во время применения соматостатина лечащий врач должен держать под контролем уровень глюкозы в крови пациента, особенно это касается тех больных, у которых диагностирован сахарный диабет.

Это необходимо, поскольку препарат способствует угнетению всасывания питательных веществ из кишечно-желудочного тракта. Во время такой терапии специалист должен позаботиться о том, чтобы пациент был обеспечен парентеральным питанием, при котором введение питательных веществ осуществляется непосредственно в венозную систему.

Известно, что процессом естественной регуляции выброса гормона роста управляет гипоталамус с помощью соматостатина и соматолиберина. Соматостатин тормозит выработку гормона соматомедин-С, тогда, когда его становится слишком много или когда организм в нем больше не нуждается. А соматолиберин, наоборот, способствует стимулированию его выработки. Существует несколько факторов, которые влияют на усиление выработки гормона соматомедин-С: стрессовые ситуации, сон, злоупотребление белковыми продуктами питания и соматокринин.

Соматомедин-С – это белок, который содержит в себе шестьдесят семь различных аминокислот. Если этот белок повышен, то у детей могут появиться проблемы, связанные с нормальной функцией роста. Соматомедин-С, или как его еще иначе называют, инсулиноподобный фактор роста, вырабатывается в печени и в других тканях человеческого организма.

Существует определенный ряд причин, по которым специалист принимает решение о том, что пациентку необходимо назначение соматостатина. При следующих выявленных видах заболеваний врач назначает применение препарата:

Кровотечения при язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
Возможные кровотечения при гастрите;
Терапия, направленная на излечение болезней, связанных поджелудочной железы;
Профилактика возможных осложнений, которые могут возникать после оперативного вмешательства;
Лечение, носящее в себе вспомогательный характер возникновения, при диагнозе — диабетический кетоацидоз.

Гормон, имеющий пептидную структуру, используется и для научного тестирования, которое требует подавления выработки глюкагона и инсулина. Это далеко не полный список показаний к применению лекарственного препарата, однако, можно сделать вывод, что у него достаточно широкий спектр действия.

Соматостатин, согласно инструкции по применению, вводится внутривенно, притом, что сначала медленно в течение пяти минут, а затем следует переходить уже на непрерывное введение инъекции. Само активное вещество должно разводиться специальным растворителем только перед тем, как делается укол.

Для приготовления раствора, который предназначен для инъекции, используется хлорид натрия или пятипроцентный раствор глюкозы. Приготовленная смесь сохраняет свои фармакологические свойства еще в течение семидесяти двух часов при условии хранения его в холодильнике.

После внутривенного введения соматостатин полностью всасывается в течение тридцати минут. Стоит отметить, что в зависимости от того, какая именно причина послужила началом применения лекарственного препарата, различаются и способы введения инъекций.

Лучше всего не экспериментировать с дозировками и не заниматься самолечением, а обратиться непосредственно к квалифицированному специалисту, который поставит и правильный диагноз и назначит дозу. Для каждого вида заболевания, при котором используется препарат соматостатин, характерен и свой срок проводимой терапии.

Помимо показаний существуют и противопоказания, к которым относятся: беременность и послеродовой период, период лактации и повышенная чувствительность к соматостатину. Перед тем как назначить лекарство любой специалист обязан предупредить своего пациента о противопоказаниях, однако, если по какой-то причине это не было сделано, всегда можно почитать прилагаемую инструкцию и изучить ее самостоятельно.

Побочные эффекты

Применение лекарственного средства соматостатин может повлечь за собой возможное развитие следующих побочных эффектов:

Со стороны нервной системы пациенты могут заметить головокружения;
Касательно системы пищеварения возможно возникновение чувства тошноты и рвоты;
Аллергические реакции, проявляющиеся в виде зуда и сыпи;
Проблемы с сердечнососудистой системой.

Также в самом начале использования соматостатина у некоторых пациентов может наблюдаться заметное уменьшение уровня сахара в крови из-за того, что препарат оказывает подавляющее воздействие на выделение инсулина и глюкагона. Поэтому люди, у которых диагностирован сахарный диабет, подвергаются глюкозному контролю каждые несколько часов.

Может осуществляться исключение из ежедневного рациона углеводов, а при необходимости вводится инсулин. Если соединить все имеющиеся отзывы о соматостатине, то можно увидеть, что большинство специалистов и пациентов отзываются о нем только с положительной стороны.

Соматостатин выпускается в виде сухого порошка для проведения инъекций, в комплекте прилагается специальный растворитель натрия хлорида. Раствор представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха. Храниться препарат должен при температуре не больше двадцати пяти градусов в труднодоступном для детей месте. Если по каким-то причинам выясняется, что пациенту нельзя применять препарат, то в таком случае специалист может предложить аналоги соматостатина.

В настоящее время в современной медицинской практике аналоги соматостатина являются лекарственными препаратами первой линии в медикаментозном лечении. К аналогам относятся: октреотид и сандостатин, стоит отметить, что цена на данные препараты достаточно высокая и может колебаться в пределах двух тысяч рублей. Цена зависит от формы выпуска, фирмы изготовителя, страны, а также от региона, в котором оно продается. После истечения срока, указанного на упаковке не рекомендуется дальнейшее использование препарата соматостатин.

Соматостатин МНН

Описание действующего вещества (МНН) Соматостатин.

Фармакология: Фармакологическое действие - соматостатиноподобное .

Показания: Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия: Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие: Увеличивает эффект гистаминовых H2-блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с др. лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы: В/в. После первоначального медленного (в течение 3-5 мин) струйного введения в ударной дозе 250 мкг/ч (приблизительно соответствует 3,5 мкг/кг/ч) продолжают капельную инфузию. Непосредственно перед первым введением разводят прилагаемым растворителем. Раствор для длительной инфузии (в течение 12 ч) готовят, используя ампулу, содержащую 3 мг активного вещества и раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. При перерыве между двумя инфузиями, превышающем 3-5 мин (смена системы для в/в введения или перфузионного насоса шприца), производят дополнительную медленную в/в инфузию в дозе 250 мкг. После остановки кровотечения (через 12-24 ч) продолжают лечение в течение 48-72 ч; обычно общая длительность составляет до 120 ч. При свищах поджелудочной железы, желчных или кишечных непрерывно вводят в дозе 250 мкг/ч одновременно с полным парентеральным питанием до закрытия свища и еще в течение 1-3 дней (во избежание развития синдрома отмены терапию прекращают постепенно). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе вводят в начале операции со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней. При кетоацидозе - со скоростью 100-500 мкг/ч вместе с инсулином (инъекция ударной дозы в 10 ЕД и одновременная инфузия со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии происходит в течение 4 ч, а коррекция ацидоза - в течение 3 ч.

Меры предосторожности: В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

Особые указания: Раствор в физиологическом растворе сохраняет стабильность в течение 72 ч (хранят в холодильнике).

КАТЕГОРИИ