Торговое название изосорбида мононитрат и его аналоги. Справочник лекарственных средств

1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;

Аортальный и/или митральный стеноз;

Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;

При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

Тяжелая почечная недостаточность;

При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

Гипотиреоз;

Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;

Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;

Недостаточное и неполноценное питание.

Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.

Во время беременности следует применять только по предписанию врача.

При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

Прочие : потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы : Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Лечение : Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1.Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибитора­ми ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средства­ми (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата . Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновремен­ном приеме с нитросоединениями.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.

Показания

Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препараты, содержащие ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE)

По его мнению, простые украинцы еще не понимают, что их ждет после повышения цен.

"Если вы до сих пор не осознали масштаба обмана, цинизма и полного отсутствия логики в действиях нынешней власти, то тогда уже ни к кому не обращайтесь. Если вы продолжаете верить в басни про какие-то требования МВФ или экономически объясненную цену, сейчас вот эти коллеги разобьют это все", — заявил Кучеренко.

Кроме того, он рассказал, что украинцы могут в любой момент лишиться тепла в своих домах, поскольку у "Нафтогаза" есть право отключать поставку газа для Теплокомунэнерго в случае долгов.

"Нафтогаз дает команду Облгазу, и Облгаз обязан перестать поставлять газ, иначе все долги будут на нем. Что будет происходить в селах и районных центрах? Не знаю, как люди будут выживать", — подчеркнул экс-министр.

Он также высказался о премьер-министре Владимире Гройсмане, уличив его во лжи во время предыдущих заявлений о цене на газ.

"Так, Владимир Борисович, все-таки, вы два года назад обещали, что цена на газ никогда не увеличится. Теперь вы говорите, что нет другого выхода. Это повышение — элемент комплексной реформы или требование МВФ и ваш откат и поражение?" — задается вопросом Кучеренко.

Накануне интернет-издание "Экономическая правда " со ссылкой на "собеседника, знакомого с позицией МВФ" сообщило, что Украине в рамках договоренности с Фондом придется поднять цену на газ для населения еще на 40 процентов.

Требования МВФ

Повышение цен на газ — одно из условий МВФ для продолжения сотрудничества с Киевом. Миссия фонда работала в украинской столице с 6 по 19 сентября и, как сообщали СМИ, выдвинула четыре условия для получения нового кредита. Помимо увеличения цен на газ, Киев должен провести антикоррупционную реформу, принять сбалансированный бюджет и реорганизовать Государственную фискальную службу.

Причем, по данным СМИ, речь идет о программе stand-by — из-за неспособности выполнить требования существующей программы Киев вынужден договариваться с фондом о кредите на пять-шесть миллиардов долларов сроком на 12-15 месяцев.

Четырехлетняя программа помощи МВФ предусматривает выделение Украине 17,5 миллиарда долларов. Первый транш на пять миллиардов долларов Киев получил в марте 2015 года, второй — на 1,7 миллиарда — в августе того же года, а третий и четвертый — по миллиарду каждый — в 2016 и 2017 годах. Пятый транш украинские власти рассчитывали получить до конца 2017-го, но его до сих пор не выделили. Теперь Киев рассчитывает на него еще в этом году.

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты.

Состав

Активное вещество - изосорбида мононитрат.

Производители

Минскинтеркапс ПРУП (Беларусь)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общей перифирической сопротивляемости сосудов), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.Хорошо абсорбируется при приеме внутрь.

Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Побочное действие

"Нитратная" головная боль; гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; тошнота, рвота, эритема, метгемоглобинемия, аллергические реакции.

Показания к применению

Стенокардия (профилактика), постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, кардиогенный шок, сосудистый коллапс выраженная артериальная гипотония (с артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кровоизлияния в мозг, первичная легочная гипертензия, глаукома, беременность и кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Устанавливают индивидуально.

Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Передозировка

Симптомы:

• усиление выраженности побочных реакций.Лечение: мониторинг жизненно-важных функци,
• симтоматическая терапия.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, алкоголь.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Особые указания

С осторожностью назначают больным глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.

Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.