Успехи современного естествознания. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В 1 мл препарата содержится:

Активные вещества:

Самария-153 240- 1500 МБк

Самария (в виде комплекса 62,5 мкг

самарий оксабифор)

Натрия оксабифора 20 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид

Вода для инъекций

Препарат "Самарий, 153 Sm оксабифор" обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своем составе радионуклида самарий-153, испускающему бета- частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеоцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируются накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями 99m Тс, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии препаратом "Самарий, 153 Sm оксабифор".

После внутривенного введения "Самария, 153 Sm оксабифор" в течение первых двух часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение препарата в печень и проекции носовых пазух. Через два часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых трех суток за счет перераспределения. В течение первых двух суток с мочой выводится от 28 % до 42 % от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8-12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.

Препарат "Самарий, l 53 Sm оксабифор" применяется у взрослых. Предназначен для использования в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах. Кроме того, препарат может применяться в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз и др.).

1.Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

2.Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.

3.Низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0x109/л).

4.Низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0х109/л).

5.Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови.

6.Предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия.

7.Угроза компрессионного перелома позвоночника.

Препарат вводится внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50 - 100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора "Самарий, 153Sm оксабифор", после чего продолжить внутривенное капельное вливание.

Все тело эффективная эквивалентная доза(мЗв/МБк))0.01161

Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1 -2 таблеток церукала (метоклопрамида).

В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных - свыше 6 месяцев после однократного введения).

Радионуклидную терапию "Самарий, 153Sm оксабифор" можно сочетать с химио- и гормонотерапией, контролируя общее состояние больного и показатели периферической крови (см. "Противопоказания").

Использоваться препарат может в специализированных лечебных учреждениях,

имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых двух суток после введения с последующим её выдерживанием для распада радионуклида. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ - 99), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ - 2.6.1.1892-04).

1 мл раствора содержит:

действующие вещества :

самарий-153 - 240-1500 МБк;

самарий (в виде комплекса

самарий оксабифор) - 25-100 мкг;

натрия оксабифор - 15-25 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Терапевтический радиофармацевтичний лекарственное средство. Код АТС V10BX02.

Показания

Онкология: с целью устойчивого снижения интенсивного болевого синдрома, обусловленного метастатическим поражением костей, а также для торможения роста метастатической ткани в костных ячейках.

Ревматология: для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз).

Противопоказания

Тяжелое нарушение функций печени и почек. Низкий уровень тромбоцитов (менее 100х10 9 /л). Низкий уровень лейкоцитов (менее 2х10 9 /л). Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови. Предыдущая массивная миєлосупресивна химиотерапия. Угроза компрессионного перелома позвоночника.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым. Препарат вводят внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и увеличения безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50-100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, необходимо ввести во флакон с физиологическим раствором необходимое количество раствора «Самарий, 153 Sm оксабифор», после чего продолжить внутривенное капельное вливание.

В онкологии рекомендуется застовуваты активность из расчета 55,5 МБк/кг (1,5 мки/кг) массы тела больного. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 74 МБк/кг (2,0 нки/кг) или уменьшить до 37 МБк/кг (1,0 мки/кг) массы тела.

При наличии показаний препарат можно вводить повторно через 3 месяца.

Клинический эффект обычно проявляется через 2 недели. Он носит устойчивый характер (больше 3 месяцев, а у некоторых больных - более 6 месяцев после однократного введения).

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при применении препарата

Все тело (эффективная эквивалентная доза), мЗв/МБк 0,01161.

Побочные реакции

Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых 3 суток возможны небольшие токсические реакции в виде рвоты, проходят самостоятельно или после приема 1-2 таблеток церукалу (метоклопрамида).

В течение первых 2 недель возможно усиление боли за счет лучевой реакции ткани в очагах поражений. Обострение можно купировать приемом анальгетиков и / или противовоспалительных препаратов.

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дети

Противопоказано применение лекарственного средства.

Особые меры безопасности

Работу с препаратом следует проводить в соответствии с действующих основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и источниками ионизирующих излучений.

Особенности применения

Во время работы с препаратом следует соблюдать соответствующие меры радиационной безопасности, чтобы свести к минимуму радиационное облучение клинического персонала и пациентов. Работать с радиоактивными фармацевтическими препаратами могут только лица, имеющие соответствующее разрешение. Приемки, использования, транспортировки и обезвреживания отходов осуществляют согласно существующим правилам и нормам работы с радиоактивными веществами.

Не применять после окончания срока годности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, применяется только в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Радионуклидну терапию можно сочетать с химио - и гормонотерапией, контролируя общее состояние больного и показатели периферической крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Препарат обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в составе радионуклида самария-153, излучающего бета-частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания и оказывает одновременно болеутоляющее и антипролиферативный эффекты. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеосцинтиграфии с самариєм-153 в очагах поражения регистрируется накопление препарата в 2-3 и более раз, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропними соединениями, меченными 99 m Тс, в связи с чем остеосцинтиграфию можно применять как критерий выбора для радионуклидной терапии препаратом.

Фармакокинетика. После внутривенного введения препарата в течение первых 2 часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, есть небольшое включение в печени и носовых пазухах. Через 2 часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первого дня устанавливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеупомянутых центрах. После фиксирования в костных очагах уменьшение активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в редких случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых 3 дней за счет перераспределения. В течение первых 2 дней с мочой выводится от 28 % до 42 % от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8-12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и фиксирования активности препарата в очагах.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный раствор в виде комплекса самария-153 с оксабифор кислотой (окса-бис (етиленнитрило)-тетраметиленфосфонова кислота). Изотоп самария-153 излучает гамма-кванты с энергиями 69,7 кэв (5,3 %) и 103,2 кэв (28,3 %): бета-излучения 203 кэв (35 %), 229 кэв (21 %) соответственно. Период полураспада радионуклида самария-153 - 46,7 часов.

Несовместимость

Не наблюдалась.

Срок годности

4 суток с даты изготовления.

Условия хранения

Хранить при температуре 18-25 о С.

Упаковка

Продукт хранится в стеклянном флаконе для лекарственных средств объемом 10 мл, герметически закупоренный резиновой пробкой медицичного типа АВ, завальцованной алюминиевым колпачком. Герметически закрытые флаконы транспортируют в свинцовом контейнере типа КТ.

Категория отпуска

По рецепту.

Поставляется только в специализированные медицинские учреждения, имеющие разрешение на работу с радиофармацевтичними препаратами. Для каждой поставки РФП предоставляется специальный сертификат.

Производитель

Государственное предприятие «Радиопрепарат» Института ядерной физики Академии наук Республики Узбекистан.

Местонахождение

Республика Узбекистан, 100214, м. Ташкент, Мирзо-Улугбекський район,

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл.]

Фармакологическое действие: Избирательно накапливается в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию изотопа самарий-153, испускающему бета-частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеосцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируется накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями технеция-99m, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии самарием-153 оксабифором. Клинический эффект проявляется через 2 нед после введения и носит стойкий характер - свыше 3-6 мес.

Показания: Болевой синдром вследствие метастатического поражения костей, для торможения роста метастазов в костях.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), лейкопения (ниже 2 тыс./мкл), угнетение костномозгового кроветворения, предварительная массивная миелосупрессивная терапия, угроза компрессионного перелома позвоночника.

Побочные эффекты: В течение первых 3 сут - тошнота (проходит самостоятельно или при приеме 1-2 таблеток метоклопрамида); в течение первых 2 нед - усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения (могут быть купированы приемом метамизола натрия или НПВП).

Способ применения и дозы: В/в. Для уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50-100 мл 0.9% раствора NaCl. Для этого следует установить систему для в/в вливаний и начать капельное введение 0.9% раствора NaCl. Затем временно перекрыть зажимом трубку системы, ввести во флакон с 0.9% раствором NaCl все требуемое количество препарата и продолжить в/в инфузию. Рекомендуемая доза - 1.5 mKu/кг, при необходимости дозу уменьшают до 1 mKu/кг или увеличивают до 2 mKu/кг. При наличии показаний возможно повторное введение через 3 мес.

Особенные показания: Препарат может быть использован только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых 2 сут с последующим выдерживанием ее для распада радионуклида. Во время лечения следует осуществлять контроль показателей крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Фармакодинамически совместим с химио- и гормонотерапией, дистанционной лучевой терапией.

Фармакологическое действие

Препарат Самарий, 153 Sm оксабифор обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своем составе радионуклида самарий-153, испускающему бета-частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеоцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируются накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями 99m Тс, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии препаратом Самарий, 153 Sm оксабифор.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Самария, 153 Sm оксабифор в течение первых двух часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение препарата в печень и проекции носовых пазух. Через 2 часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых 3 суток за счет перераспределения.

В течение первых двух суток с мочой выводится от 28% до 42% от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8-12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.

Показания

Препарат Самарий, 153 Sm оксабифор применяется у взрослых.

— в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах;

— в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз и др.).

Режим дозирования

Препарат вводится внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50-100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора Самарий, 153 Sm оксабифор, после чего продолжить внутривенное капельное вливание.

При наличии показаний введение препарата можно выполнить повторно через 3 месяца.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата Самарий, 153 Sm оксабифор

Все тело (Эффективная эквивалентная доза(мЗв\МБк)) 0,01161

Побочное действие

Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1-2 таблеток церукала (метоклопрамида).

В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных - свыше 6 месяцев после однократного введения).

Противопоказания к применению

— гиперчувствителыюсть к препарату или его компонентам;

— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

— низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0x10 9 /л);

— низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0х10 9 /л);

— прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови;

— предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия;

— угроза компрессионного перелома позвоночника.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Радионуклидную терапию Самарий, 153 Sm оксабифор можно сочетать с химио- и гормонотерапией, контролируя общее состояние больного и показатели периферической крови (см. Противопоказания).

Условия отпуска из аптек

Не подлежит реализации через аптечную сеть. Препарат отпускается по заявкам только в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.

Условия и сроки хранения

Хранят в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99). Срок годности - 4 суток с даты и времени изготовления.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Использоваться препарат может в специализированных лечебных учреждениях, имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых двух суток после введения с последующим ее выдерживанием для распада радионуклида.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04).

Радиофармацевтический препарат для паллиативного лечения костных метастазов

Действующее вещество

Самарий-153

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный.

Дозировка

Препарат вводится внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50-100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора Самарий, 153 Sm оксабифор, после чего продолжить внутривенное капельное вливание.

При наличии показаний введение препарата можно выполнить повторно через 3 месяца.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата Самарий, 153 Sm оксабифор

Все тело (Эффективная эквивалентная доза(мЗв\МБк)) 0,01161

Побочные действия

Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1-2 таблеток (метоклопрамида).

В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных - свыше 6 месяцев после однократного введения).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Радионуклидную терапию Самарий, 153 Sm оксабифор можно сочетать с химио- и гормонотерапией, контролируя общее состояние больного и показатели периферической крови (см. Противопоказания).