В адреноблокаторы показания. Полный список бета адреноблокаторов последнего поколения и их классификация (альфа, бета)

Лекарства от гипертонии группы бета-блокаторов легко распознать по научному названию с окончанием -лол . Если врач собирается назначить вам тот или иной бета-блокатор, попросите его выписать препарат пролонгированного действия. Такой препарат может оказаться немного дороже, но пролонгированные формы лекарств удобны тем, что их достаточно принимать всего 1 раз в сутки. Особенно это важно для пожилых пациентов, которые более подвержены риску пропустить прием таблетки из-за забывчивости.

Все лекарства - блокаторы бета-адреналиновых рецепторов (бета-блокаторы) делятся на следующие:

Препараты первого, второго и третьего поколения, смотрите также ;
Кардиоселективные и не селективные бета-блокаторы - прочитайте, и в каких случаях их назначают;
Лекарства, которые обладают , и остальные, у которых ее нет;
Растворимые в жирах (липофильные) и растворимые в воде (гидрофильные) бета-блокаторы, подробнее читайте « «.
Обратите внимание на заметку « «.

Разобравшись в этих свойствах, вы поймете, почему врач назначает вам тот или иной препарат.

Популярные современные бета-блокаторы:

Ниже вы найдете способ, как лечиться без лекарств, чтобы полностью избавиться от гипертонии. У нас вы узнаете, как взять под контроль свое артериальное давление, не испытывая на себе побочные эффекты «химических» лекарств. Лечебные мероприятия, которые мы рекомендуем, полезны не только при гипертонии, а и во всех остальных случаях, когда назначают бета-блокаторы. А именно, при любых сердечно-сосудистых проблемах - сердечной недостаточности, аритмии, после перенесенного инфаркта миокарда.

Фармакологические свойства некоторых бета-блокаторов

Препарат	Кардиоселективность	Внутренняя симпатомиметическая активность	Липофильность
Ацебутолол	+	+	++
Атенолол	++	-	-
Бисопролол	++	0	++
Карведилол	-	0	++
Лабеталол	-	+	+++
Метопролол	++	-	+++
Надолол	-	-	-
Небиволол	++++	-	++
Пиндолол	-	+++	++
Пропранолол	-	-	+++
Целипролол	++	+	-

Примечания . + повышает, - снижает, 0 - не оказывает эффекта

Информация о препаратах от гипертонии из группы бета-блокаторов

Читайте подробные статьи о препаратах:

Ацебуталол (сектрал, ацебуталол в капсулах, ацебуталола гидрохлорид в капсулах) выпускается в капсулах по 200 или 400 мг. Обычно назначается для приема один раз в день, начиная с дозировки в 200 мг вплоть до максимальной дозы в 1200 мг. Препарат выводится больше печенью, чем почками.

Атенолол - бета-блокатор, который можно принимать 1 раз в сутки. Он не вызывает побочных явлений со стороны центральной нервной системы и считается безопасным для почек. От гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний - устаревший .

Бетаксолол - бета-блокатор, который снижает артериальное давление у пациентов особенно плавно. Его принимают 1 раз в сутки.

Бисопролол - бета-блокатор, который выводится из организма почками и печенью практически поровну, поэтому заболевания любого из этих органов приведут к накоплению препарата в крови. Его можно принимать 1 раз в сутки.

Картеолол (картрол, филмтаб в таблетках) выпускается в таблетках по 2,5 и 5 мг. Обычно принимается по 2,5 мг один раз в день. Максимальная доза - 10 мг один раз в день. Препарат выводится из организма чаще через почки, чем через печень.

Карведилол - обладает улучшенными характеристиками эффективности и безопасности, по сравнению с пропранололом. Карведилол считается препаратом выбора для лечения артериальной гипертонии, при наличии у пациента сопутствующей сердечной недостаточности.

Лабетанол (нормодин, трандат, лабетанола хлорид в таблетках) выпускается в таблетках по 100, 200 и 300 мг. Отличается от других бета-адреноблокаторов воздействием на другие рецепторы под названием альфа-рецепторы. Это зачастую приводит к головокружению. Препарат иногда вызывает лихорадку и аномалии в работе печени. Обычная дозировка составляет 100 мг два раза в день, максимальная - до 1200 мг, которые разделяются на два приема. Выводится из организма преимущественно через печень.

Метопролол - бета-блокатор, который выводится из организма через печень. Исследования 1999 года подтвердили, что он эффективен при сердечной недостаточности.

Надолол (надолол в таблетках) выпускается в таблетках по 20, 40 и 80 мг. Начальная доза - 20 мг один раз в день, вплоть до 160 мг один раз в сутки. Выводится из организма, главным образом, через почки. Надолол выпускается также в сочетании с тиазидным диуретиком бендрофлуметиазидом. Эта комбинация называется корзид. Таблетки выпускаются в двух вариантах: 40 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида либо 80 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида.

Небиволол - не только блокирует бета-адренорецепторы, но и расслабляет кровеносные сосуды. Применение небиволола для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний не приводит к эректильной дисфункции и импотенции.

Пенбутолол (леватол) выпускается в таблетках по 20 мг. Принимается обычно от 20 до 80 мг один раз в день. Выводится из организма преимущественно через почки.

Пиндолол (пиндолол в таблетках) выпускается в дозировке в 5 и 10 мг. Принимается обычно по 5 мг два раза в день. Максимальная доза - 60 мг (по 30 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень.

Пропранолол (анаприлин) - «ветеран» среди бета-блокаторов. Пропранолол стал первым разработанным лекарством от гипертонии из этой группы. Его часто назначают пациентам до сих пор. Еще более устаревший, чем атенолол .

Тимолол (блокадрен, тимолола малеат в таблетках) выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Обычно принимается два раза в день по 5 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг (по 20 мг два раза в день). Выводится из организма преимущественно через печень. Тимолол выпускается также в комбинации с в виде тимолида : 10 мг тимолола и 25 мг диуретика. Препарат выпускается также в виде капель для глаз, которые понижают внутриглазное давление.

Юдина
какими лекарствами можно пользоваться при лечении гипертонии в тяжелой форме,если у человека брадикардия
1. admin Post author
  Нормальный специалист не будет советовать таблетки от гипертонии «заочно», без личного общения с пациентом, и не ознакомившись с результатами его анализов. Найдите хорошего доктора , не пытайтесь экономить на этом время и деньги. Если, конечно, хотите еще пожить. Если лечение проводится «для галочки», то подойдут и советы из Интернета:).
  
  Идеология нашего сайта «Лечение гипертонии» заключается в том, чтобы вы здесь прочитали общие сведения о препаратах и, возможно, определились, лекарство из какой группы подойдет вам больше всего. Начать нужно со статьи « «. После этого вы станете «информированным пациентом». Но это не значит, что теперь вы можете самостоятельно назначить себе таблетки. Ни в коем случае не делайте этого! Еще раз: найдите хорошего (по отзывам пациентов) врача и обратитесь к нему . Только совместно с врачом и под его чутким наблюдением вы сможете подобрать таблетки от гипертонии, наиболее эффективные именно для вас.
  
  Мы также стараемся привлечь внимание всех наших посетителей к лечению гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний с помощью натуральных веществ. Их можно использовать в дополнение к лекарствами, а на ранней стадии заболевания — даже вместо них. См. статью « «. Эта методика действует очень эффективно, попробуйте обязательно.
2. Светлана
  Здравствуйте! Посоветуйте. Мне 68 лет, вес 67 кг, рост 163 см. У меня брадикардия (пульс от 42 и бывает выше). От гипертонии принимала диротон, энап. Болели все кости, кашель и другие побочные эффекты. Был гипертонический криз, потому что я не смогла принимать «прилы». Два месяца уже пью Лористу, но только в дозе 12,5 мг. Даже при такой дозе так же болели все кости, обострился коксартроз. Сейчас разболелась печень (10 месяцев назад перенесла операцию по поводу абсцесса на печени), поджелудочная, желудок.
  Есть ли другие варианты лекарств?
Елена
Здравствуйте! Подскажите пожалуйста, можно ли принимать бета-блокаторы в борьбе с повышеным потоотделением, если можно то какие именно? Потеет абсолютно постоянно, и даже зимой. У нас второй вид сильного потоотделения: первичное, при этом потом покрывается полностью всё, от лба и носа и заканчивая ягодицами (постоянно бывает влажным нижнее белье и полностью промокает футболка). При этом муж обсолютно здоров, нет диабета, гипертании, все показатели в норме, здоровое сердце, отсутствуют и какие либо инфекционные заболевания, так же не передавалось потоотделение и по наследству!? Единственное беспокойство — боли в пояснице, шее и позвоночнике!? Пробовали многие сверхсильные дезодоранты от пота (с содержанием 25% хлорида аллюминия). Перепробовали и многие народные средства. Какой бы препрат из группы бета-блокаторов подошел именно нам, учитывая данные особенности, и отсутствие каких-либо проблем с сердцем или давлением!???
Наталья
Здравствуйте! Пью от давления Лориста Н. Всё отлично, но кашель замучил.До этого пила лизиноприл тоже кашель. Заменили на Лориста Н. Есть ли лек-ва от гипертонии без першения в горле? Заранее благодарю за ответ.
Андрей
Здравствуйте! Мне 27 лет, подскажите пожалуйста каким препаратом можно заменить Анаприлин. Он лучше других помогает мне в борьбе с гипертонией при чем в малых дозах, однако от него началась аллергия в виде красных пятен на лице. Хорошо помогает Атенолол, но от него через пару недель также появляются побочные эффекты в виде общей слабости, разбитости и апатии. Такие же побочные эффекты возникают при приёме препаратов Энап, Эналаприл, Лизиноприл только в течении недели. После препарата Капотен при разовых приемах либо очень хорошо, либо сильные головные боли. Спасибо.
1. admin Post author
  > каким препаратом
  > можно заменить Анаприлин
  
  Не один адекватный специалист не будет отвечать вам на такой вопрос дистанционно, без личной консультации. А если кто и будет, то у него надо медицинский диплом отобрать и надавать подзатыльников. Потому что не известны причины ваших проблем, нет данных анализов и какие у вас сопутствующие заболевания. Обратитесь к врачу!
  
  Обратите внимание на бетаксолол (локрен). На нашем сайте есть про него подробная статья. Это относительно новый бета-блокатор, с минимальными побочными эффектами. И еще в левой колонке сверху есть ссылка «Какие лекарства от гипертонии вызывают импотенцию, а какие — нет». Там вы можете прочитать о других бета-блокаторах последнего поколения. Но, пожалуйста, по своей инициативе не принимайте их! Посоветуйтесь с опытным врачом!
  
  > Мне 27 лет
  
  Очень плохо, что вы в таком возрасте «подсели» на таблетки. Почитайте статьи в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Особенно если у вас гипертония сочетается с лишним весом.
Юля
Что делать если при измерении давления,на левой руке показывает что оно повышенное,а на правой что пониженное?
Сергей
Мне 39 лет, гипертонией страдаю уже лет 10, особенные обострения происходят когда на улице 0 градусов- и зимой, и весной. Вес 112 кг, приросте 176 см. Подскажите, что нужно держать при себе, что бы хоть как-то сбивать обострения.
Иван
Можно ли пить бета блокатор конкор (24ч)от случая к случаю, при подъеме давления до 150/100? Раз в неделю повышается. В остальные дни давление 125/80 130/80. Прописали ввиду Вегет. сосуд. дистонии, что надо пить до лета непрерывно. также прописали магнерот, гептрал для печени по результатам анализов. Есть узел 8 мм в щитовидке ТТГ повышен Т4 норма. Язык в белом налете, газы, стул полутвердый полужидкий
1. admin Post author
  > Можно ли пить бета
  > блокатор конкор (24 ч)
  > от случая к случаю
  
  Нет, так толку не будет. Бета-блокаторы — это препараты для «системного» лечения, а не «антикризисные». Поскольку есть проблемы со щитовидной железой, то для вас это вообще неудачный выбор.
  
  > также прописали магнерот
  
  Если будете принимать какой-то препарат магния, то, скорее всего, это улучшит ваше самочувствие.
  
  Но большой вопрос в дозировке. Чтобы получить хороший эффект, нужно принимать значительные дозы. Если магнерот — в каждой таблетке магния оротат 500 мг (соответствует 32,8 мг магния), то я бы советовал как минимум 8 таблеток в день. А можно и 12, если вы крупного телосложения.
  
  Мы с огромным успехом применяем магний для лечения гипертонии и проблем с сердцем. Почитайте статью по ссылке «Эффективное лечение гипертонии без лекарств» в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Магний улучшает ситуацию даже при ВСД, когда другие методы не помогают. Но все зависит от дозировки. Врачи обычно назначают слишком низкие «трусливые» дозы. Не бойтесь принимать много магния, если у вас нет почечной недостаточности. И лучше использовать какой-то из препаратов «Магний+В6», а не магнерот, в котором нет витамина В6.
  
  > Есть узел 8 мм в
  > щитовидке ТТГ повышен
  
  Для вас очень важно найти хорошего (!) эндокринолога. Еще раз: не первого попавшегося, а хорошего, толкового, грамотного, опытного.
Игорь
Мне 25 лет, вес 85 кг, рост 184 см занимаюсь спортом. На приёме у врача измерили давление ~195/110(117) в этом районе. Тут же пошёл сдавать анализы: кровь, кардиограмма, моча. Всё в норме, кардиограмма хорошая, содержание в крови веществ (сахар и т.д.) в норме, но в моче превышение белка всё остальное в норме. УЗИ почек показало, что абсолютно здоровы. Что я заметил при измерение давления я начинаю волноваться (вообще у меня боязнь врачей), но дело в том, что и дома, когда мерею начинаю чувствовать волнение, учащение пульса и состояние схожее с выбросом адреналина, как в сильной стрессовой ситуации, даже потом плохо себя чувствую, никак обычно (давление при замере дома 168/108). Ещё отмечу, что ни болей в сердце, головных болей, головокружения у меня нет, то есть никаких явных проявлений давления нет. И если вспомнить, то высокое давление у меня уже в начальных классах на медосмотрах было. Может вы бы могли, как то прояснить ситуацию. Кстати у отца такая же ситуация, у врача 187/114, а дома 125/85.
1. admin Post author
  > Может вы бы могли,
  > как то прояснить
  > ситуацию
  
  В 25 лет иметь такое жуткое давление — очень плохо. Прогноз сложный.
  
  > в моче превышение белка
  
  Это признак проблемы с почками.
  
  > УЗИ почек показало,
  > что абсолютно здоровы
  
  Это они внешне выглядят здоровыми, а что там внутри — УЗИ не покажет.
  
  Вам нужно сдать анализы крови. Хорошо бы сделать это в частной независимой лаборатории. Такие лаборатории делают анализы, но принципиально не занимаются лечением. Какие показатели проверяют при подозрении на почки — вы легко можете узнать в Интернете. И отца с собой на анализы возьмите за компанию.
  
  Если анализы крови покажут, что почки здоровы, тогда нужно будет тщательно обследоваться. Прочитайте нашу статью «Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии» и обследуйтесь по списку, который там приводится. Пока будете обследоваться, сразу начинайте принимать Магний-В6, как мы рекомендуем. Это вам в любом случае будет полезно.
  
  > у отца такая же ситуация,
  > у врача 187/114, а дома 125/85
  
  Это называется «синдром белого халата», у нас на сайте есть об этом материал. Или у вас просто дома плохой тонометр. Нужно иметь современный полуавтоматический тонометр. Им пользоваться легко и удобно, и он весьма точный.
  
  > вес 85 кг, рост 184 см
  
  Вы крупный парень. С высокой вероятностью, у вас есть избыток инсулина в крови. В принципе, вам будет полезно перейти на низко-углеводную диету Аткинса, пока в самой мягкой форме.
  
  Но ваши показатели артериального давления — просто чудовищные. Гиперинсулинизм в 25 лет к такому привести не может. Поэтому обследуйтесь и ищите реальную причину вашей гипертонии. Иначе можете не дожить до 35 лет.
Валентина
71 год, рост 165, вес 70кг. ИБС, стенокардия, ревматоидный артрит. Принимаю матапролол 1\2 один раз в сутки, кардиомагнил 0,75-1 табл в сутки постоянно. Анализы- общ. холестирин-7, сахар-5,8, креатинин-102, уд.вес мочи- 1,003, сахар и белок не обнаружен, содержание железа в крови- в норме, гемоглобин-109
Ольга
Мне 54 года, стаж гипертоника 15 лет. Сейчас принимаю Эгилок-ретард утром и вечером амлодипин. До этого был Лодоз. Проблема у меня такая — на эти препараты у меня появляется кашель. До этого 5 лет назад такая же реакция была на эналаприлы. Читаю сейчас статью как избавиться от гипертонии без лекарств, тут такая проблема — как бы все действия направлены на снижение веса, а у меня и так вес нормальный и худеть мне не хотелось бы. Рост 156, вес 52.Что вы посоветуете.
Влад
18 лет,186см,вес 92
-Гипотиреоз.
-Из жалоб: Подъем в 6.30- ни чего не беспокоит. Где то к 12 часам,постепенно появляется усталость, начинается головная боль в области затылка,мозг перестает соображать и трудоспособность сводится к мнимому(если померить давление будет где то 145/90). К жизни меня снова возвращает прием капотена(под язык) или 10-20 мин сна,давление падает до 135.
НА всякий случай-головные боли возникают в основном от серьезных умственных нагрузках, при физических нагрузках чувствую себя прекрасно.
— Эутирокс 150 -1р/день,утро
-Из анализов недавно сдавал кровь(на гормоны,сахар,сахарную кривую),мочу.ЭКГ,Узи почек.
Все в норме за исключением гормонов щит.железы(незначительное отклонение от нормы)
Какой препарат можете посоветовать?
Валентина
Добрый день! У моего папы (75 лет, рост примерно 1.75, вес примерно 80) ишемический инсульт в бассейне левой СМА, умеренный левосторонний гемипарез. Гипертоническая болезнь 3 ст., риск 4. Сахар 5.7, холестерин 4.5.Узи сонных артерий: признаки атеросклероза, р-гр ОГК: фиброз корней, КТ головного мозга: подострый инфаркт в лобно-теменной доле справа, Хроническая стадия инфаркта в лобной доле левого полушария головного мозга, Выраженный атеросклероз интракраниальных артерий. В больнице лечили: реополиглюкин, гепарин, магния сульфат, милдронат, бисопролол, индапамид, амлодипин, реланиум, физиотенз, цитофлавин, перинева.При лечении в больнице давление ему нормализовали, но при этом у него были постоянные глюки, страшные сны, агрессия. При выписке домой назначили мексидол бисопролол аспирин амлодипин и аторвастатин. Глюки и страшные сны продолжались, после отмены бисопролола, амлодипина и аторвастатина они исчезли на следующий же день. Но сейчас мы не можем подобрать таблетки, которые смогут держать давление в норме. Пробовали: зоксон, индап, анаприлин,лозап, диротон (не помогает и глюки),снова бисопролол с амлодипином (снова глюки) -результата нет, давление 190-170 верхнее ежедневно. Нифедипин снижает немного и ненадолго. Сейчас пьем зоксон тромбо асс, карведилол, глицин и продолжаем пока лозап. Результата нет. Может быть Вы нам, что-нибудь посоветуете. «Хорошего» доктора у нас нет.
1. admin Post author
  > Может быть Вы нам,
  > что-нибудь посоветуете
  
  В вашей ситуации уже не следует ожидать значительного улучшения. Вероятно, не нужно пытаться агрессивно снижать давление.
  
  Кровяное давление, которое для людей без инсульта является нормальным, для вашего папы теперь является сильно пониженным. Думаю, «глюки, страшные сны, агрессия» возникают именно из-за этого. Посоветуйтесь с врачом, какой уровень АД был бы для него самым подходящим.
андрей
Здравствуйте! Мне 39 лет, рост 182, вес 84. С недавних пор периодически повышалось давление до 140-150. Очень плохо себя чувствовал при этом. Начал искать информацию в интернете и наткнулся на ваш сайт. Начал принимать Магнелис по 8 таблеток в день. Результат превзошел все ожидания. Буквально на четвертый день приема давление по утрам стало 105-110 мм., вечером 125-130. Решил снизить дозировку до 6 таблеток в день — давление вернулось к 140. Опять пью по 8 — давление утром около 100 мм., к вечеру 125-130.130 меня вполне устраивает, но вот 100 утром не низковато? Как стабилизировать давление? Спасибо.
александр
Здравствуйте подскажите у меня часто поднимается давление
240/150 я его снимаю уколом папаверин и дибазол правильно
я делаю? или нет может надо другие уколы.
Попова Инна
У моей мамы 7 мая 2013 случился геморрагический инсульт. После инсульта произошло выпадение поля зрения слева. Гематома была 25 кубиков. В июле делали КТ -все чисто. Прошла курс реабилитации. Использовали барокамеру, иглоукалывание, ЛФК. Порезов после инсульта не было. Подобрались терапию амлодипин-2,5 мг; престариум 2 мг и небилет -пол таблетки самой малой дозировки. Все это утром. Принимает аторикс. Омегу, тромбоасс. Спустя 3,5 месяца давление периодически к вечеру стало 180/ 67 .пульс 50-48. Такой пульс у мамы с рождения. Пьет коринфар, когда поднимается. Почитав ваш сайт решили пить манге-В6. Пока 4 дня. Лучше не становится. Посоветуйте. С почками все нормально. Рост 154 , вес 52кг
Вилена
67 лет рост 154 вес 50 кг остеопороз, гастрит? энтерокалит холецистит пиелонефрит.Беспокоят гипертонические кризы на фоне гипотензивных, приступ начинается внезапно, АД поднимаеться за 30 секунд со115/70 поднимается до 160/95 ,сразу же крутит кишечник и сильный позыв на акт дефикации, последних 2 приступа немела левая нога и рука, тахикардия, состояние что скоро потеряю сознание. ежедневно принимаю норваск 5 мг конкор 2,5мг кардиомагрил, крестор. Фиохромацитома на МРТ не подтвердилась. В приступ принимаю коренфар глицин фенозепам анаприлин все под язык. помогите как избежать приступов. и еще норваск вызывает мучительные рези при мочеиспускании, чем его можно заменить. Анализ мочи почек соответствуют норме, анализ мочи идеальный, диета печоночная, пища не соленая,но учащенный ночной диурез, сахар 5,8 -5,2 в зависимости от углеводов,которые я также ограничиваю.
Светлана
Мне 56 лет, вес 86 кг, рост 157. Я уже задавала вопрос, мне не ответили. Врач выписал бидоп, очень хорошо чувствовала себя, когда его пила, четверть таб. 1 раз в день. Принимала 2 года, появилась сухость слизистых и очень сильный запор. Решила сменить лекарство, а врач, которая выписывала его, ушла. Посоветуйте, что лучше принимать. У меня давление 145/86, подозревают сердечную недостаточность, узлы в щитовидке.
Тарана
Здравствуйте. Мне 46 лет, вес 118 кг, рост 175. Давление у меня наследственное. В 17 лет малолеткой устраивалась на работу, врачи удивились, что у меня давление 100/150 было. Недавно прошла обследование. Была у кардиолога, невропатолога, уролога. Сдала все анализы, прошла УЗИ, ЭКО. Все вроде бы нормально. Я много нервничаю. Кардиолог мне выписал НЕБИЛЕТ. Очень хорошо чувствую себя, когда его пью, 1 таблетку 1 раз в день. Принимаю уже год. Посоветуйте, как принимать лекарство при вашей методике. Знаете неделю принимаю МАГНИЙ В-6, рыбий жир и пью отвар боярышника, без применения лекарства. Давление не падает 105/170. Как лучше принимать?
Оксана
Мне 30 лет, рост 158, вес 92. Очень эмоциональный человек и поэтому при волнении часто появляется дрожь в руках и голове. Давление повышенное с детства. Дабы решить свои проблемы с дрожью в руках, пью ежедневно андипал по 3-4 таблетки однократно утром. От него чувствую себя сонной мухой до обеда, рассеянной, но иначе никак не справится. Можно ли пропить бета-блокаторы и какие в моей ситуации лучше?
Анатолий
Добрый день! С энтузиазмом ознакомился с информацией на вашем сайте, уже сделал один заказ на iHerb.com и очень быстро его получил. Однако, кое-что меня озадачило. Дело в той части информации, которая сравнивает цены на iHerb.com и в аптеках Украины. В нашем Магникуме, который представляет собой Магния лактат дигидрат, в 1 таблетке содержится 470 мг вещества, что в пересчете на чистый магний составляет 47 мг, о чем производитель честно информирует.
1 таблетка UltraMag содержит 200 мг цитрата магния, которые при сравнении цен в вашей статье выдаются за 200 мг чистого магния, а это вызывает большие сомнения, т.к. о процентном содержании магния в соли магния «Магния цитрат» вы просто-напросто умалчиваете.
Такая «правда» не может устраивать, поэтому не удивительно, что вы закрыли комментарии. Прошу внести ясность по сути заданного вопроса, не исключаю, что в моих рассуждениях может быть ошибка.
Валентин
54 года, рост 176, вес 110, избыток веса есть и я это знаю. 12 декабря при проведении катетерного обследования сердца обнаружили закрытый сосуд полностью, один на 50 процентов и один на 90. Поставили стент. Сказали, что закрытый сосуд — это результат перенесенного инфаркта, но когда был этот инфаркт — один только Бог знает. С 30 ноября принимаю метопролол. Ранее принимал только Канденсартан, было повышенное давление. После стентирования боли ушли, но с момента начала приема метопролола появилось странное чувство дискомфорта в грудной клетке,отдаленно напоминающее тревогу. Также чувство голода. Боли иногда плавно становятся давящими в район диафрагмы, к вечеру при прогулке возникает чувство нехватки воздуха, хочется каждые 100 шагов сделать полный вдох. Врачи ставят стабильную стенокардию. Давление последнее время удалось довести до 125 вернее, это в среднем, а нижнее немного превышает норму — в пределах 90. Пульс 60-70, редко до 80.Принимаю медикаменты: аспирин АСС 100 (пожизненно прописан), метопролол, канденсартан, амлодипин, пантапрозол и симвастатин. Иногда возникают боли в области сердца, покалывания и чувство что кто-то там шевелится, купирую их валокордином. Но это не каждый день. В кармане нитроглицерин, но слава Богу пока не было причин его принимать. Ортопед ставит диагноз сопутствующий спондилез грудного отдела позвоночника, снимки это показали, сделал блокаду. Частично боли ушли. Последние два дня обострился геморрой, хотя алкоголь не принимаю более 4 месяцев. Исключил жирные продукты, употребляю много кисломолочных, пью ромашку. Что такое случилось — не могу найти ответ. Все врачи, с кем не разговаривал, довольны результатами стентирования, но мое состояние не улучшается. Хотя я тоже доволен, что вовремя сделал,но что-то не так. Подозрение падает на медикаменты, но врач уперся и не хочет ничего менять. Я три месяца сижу на больничном и улучшений не видно. Да еще забыл сказать, кардиограмм было сделано куча, все показывают отсутствие инфаркта. Заранее благодарен Вам за ответ и совет.
Зайтуня
Мне 60 лет, рост 158 см, вес 95 кг, у меня наверно гипертония, по утрам 160/90 давление. Пью эналаприл и метопролол. Когда расстраиваюсь, давление доходит до 180/90, часто колотится сердце до 129 ударов в минуту. Кардиограмма была не очень, потому что врач назначил пить панангин и депренорм. Я немного попила и от депренорма мне что-то стало плохо и я перестала их пить, а кардиограмма показала улучшение. У меня часто стало высыпать на коже. Я думаю, какими более щадящими таблетками заменить метопролол и эналаприл.
Илья
Здравствуйте хотел бы узнать какой препарат можно применять для купирования вегетативных симптомов(покраснение,сердцебиение, обильное потение) при социальной фобии?
мария
Здравствуйте! Мне 44 года, рост 165 см, вес 100 кг. У меня вопрос такой — мне недавно сделали лапароскопию, удалили миому и кисту. Пока я лежала, мне мерили давление и оно всегда было повышенное 160/100. Раньше я я его не контролировала. По приезду домой стала мерить — утром 159/96, днем всегда повышенное 170/100. Записалась к врачу. А пока принимаю капотен по 1/4таблетки, так сказал доктор. Может ли это быть связано с перенесенной операцией? Спасибо.
Андрей
Можно ли принимать бета-блокаторы типа Конкор, Престариум и заниматься бегом? Обычное давление 130-135/80-90. Возраст 45 лет, рост 185 см, вес 86 кг. Средний пульс 60-65.
Андрей
Возраст 42 года
Рост 174 см
Вес 74 кг
Питание — здоровое.
Не курю. Выпиваю крайне редко
Хочу в фитнес зал.

Несколько лет назад обнаружил, что у меня повышенное давление — 140/90. Прошел полное обследование. Ничего не обнаружили.
Врач сказал, что не всегда можно понять причину повышенного давления. Возможно, это нервы. Рекомендовал — пить таблетки.
Пить таблетки я не стал. Искал методы без медикаментов. Перепробовал многое. Ничего не помогало.
Недавно стал принимаю Конкор 5 мг утром. Так же начал принимать Магний — 400-500 мг в день. Слышал, что магний может повышать риск побочных эффектов блокаторов кальциевых каналов, таких как головокружение, тошнота, задержка жидкости.
Я очень доверительно отношусь к Вашему сайту. Посоветуйте, что мне делать?
Владимир
Ваш совет вылечить гипертонию без лекарств просто поразителен. Я и предполагал, что это самая настоящая муть. Не знаю, для чего все это делают на сайтах в интернете. Я все же соблазнился — бросил пить лекарство от давления индапамид, от которого у меня давление пришло в норму и вместо 180/80 или 160/80 стало 120/80. Оставил все это, прочитав рекомендации настойчивые, что можно вылечить гипертонию МАГНИЕМ В6. Купил, начал применять с витаминами дополнительно — и через 5 дней случились отеки ног, глаз, прилив к лицу. Я бросил Ваше изумительное лечение и возвратился к лекарствам от гипертонии, а отеки ног пока не сходят… Вот так Вы лечите и усиленно советуете больным, загоняя их в большую болезнь…
Маргарита
Подскажите чем можно заменить Конкор. Есть ли более дешевый аналог?
Лариса, Новосибирск
Здравствуйте. Мне 52 года, рост 160 см, вес 75 кг. В 45 лет случился тромбоз глубоких вен (левая нога), принимала гормональные противозачаточные таблетки. Однако делать этого нельзя было, как сейчас выяснилось, — у меня генетическая предрасположенность к тромбозу. Теперь постоянно пью Кардиомагнил 75 мг, периодически детралекс и Вессел Дуэ, фолацин. Давление 120-140/80-90. Случайно померила неделю назад давление — 170/90, пульс постоянно 76-84. Сразу начала искать, что делать. Наш терапевт очень любит прописывать БАДы, мне это не нравится. Прежде чем начать пить препараты, которые вы советуете для снижения давления, сдала анализы. Все в норме. Давление сейчас не высокое. Скажите, пожалуйста, — надо ли сейчас принимать препараты магния или все-таки их надо принимать, когда давление. Спасибо.
назир
Давление у меня наследственное, брат перенес инсульт. Недавно после нервных переживаний подскочило давление — 210/125. Мне 55 лет, рост 170 см, вес 65 кг. Неделю назад начал принимать Магне-В6, эналаприл 1 таблетке раз в сутки. Головные боли, шум в ушах — не проходят. Слева на затылке головы кровеносные сосуды болят. С чего мне начать диагностику и лечение моего недуга?
Галина
Добрый день! Мне 62 года, рост 165 см, вес 90 кг. Страдаю гипертонией уже 10 лет, принимаю таблетки «Лозап плюс» один раз в день утром. Самые высокие единицы давления были до 180/100. Анализы пошла все — биохимию крови, общий анализ крови и анализ мочи и по Нечипоренко — все в норме. Меня беспокоят сильные шумы в голове, как гул высоковольтных электропроводов, и они практически не проходят. Как и чем можно их убрать?
Светлана
Здравствуйте, доктор!
У мужа регулярное повышение давления утром 158/105. Вечером 135-85.
Рост 176, вес 75 кг, возраст 50 лет. Обследования ничего не дали — все в норме. К врачам теперь идти не хочет.
Вопрос: Чем может определяться повышение давления в течение ночи?
Спасибо.
Ирина
Добрый день. Мне 44 года. Женщина. Рост 168 см. Вес 75 кг. Заболевания: витилиго, псориаз, зрение минус 5,5 на оба глаза. Ахалазия кардии.

Меня в течении года беспокоят сильная одышка и сердцебиение. Артериальное давление 120/80 или 130/90, но при таком давлении меня сильно тошнит и пока не вырвет, легче не становится, бросает в жар, страх. Пульс при любом давлении 108-112 ударов. Не могу подняться по лестнице, в горку, говорить во время ходьбы по телефону, сразу задыхаюсь. Подскажите, что со мной? Врачи кардиолог и эндокринолог говорят, что не видят по анализам ЭКГ, тестам на гормоны никаких отклонений. Я медсестра. Сама стала пить, когда сильно стучит сердце, Анаприлин раз в день. Сразу становится хорошо!

Мне 57 лет, вес 87 кг, рост 160 см. Бронхиальная астма, ИБС, стенокардия, желудочковая экстрасистолия 3 класса по Лоуну-Вольфу, тахикардия, недостаточность АК, гипертензия 150-160/100. Принимаю преднизолон дважды в день, амиодарон, лозап+. Назначали верапамил — принимала в течение года, но стало только хуже. Участковый врач на мой вопрос, нельзя ли верапамил заменить чем-то другим, только плечиками пожала. Пришлось самой зайти в Интернет… Нашла амиодарон — через неделю приема перестали мучить бесконечные перебои в сердце. Но беспокоит то, что это лекарство не рекомендуется сочетать с ГКС и будесонидом. Прошу Вашего совета, так ли это опасно?
Галина
Мне 68 лет, рост 162 см, вес 86 кг. Давление колеблется от 110/80 до 150/90. В этом году перенесла стентирование. Удалён желчный пузырь 3 года назад. Принимаю все необходимые препараты хорошо, кроме амлодипина и ему подобных лекарств, потому что от них возникают отёки лица, ног, живота и носоглотки. Не принимаю эти препараты — отёков нет, но начинается колебание давления. Вопрос: какой препарат не вызывает отёки?
Дарья
Добрый день. очень интересуюсь влиянием витаминов на организм. считаю это правильный подход в лечении болезней. у меня такой вопрос — у моей мамы (67лет) полгода назад был ишемический инсульт. сейчас уже почти все в норме. только давление иногда все таки повышается (150/70). при том, что пьет норваск 10мг утром и эдарби кло 40/25 вечером. есть диабет 2 типа (сахар натощак обычно около 7). после инсульта обнаружили брадикардию и установили кардиостимулятор. само сердце сказали в норме. есть узловой зоб, но гормоны щитовидной железы в норме, пунция на рак показала отрицательно. был тромбоз глубоких вен на ноге в 2001 г. и на руке недавно. холестерин был 5, сейчас пьет аторвастин 20мг, плохой холестерин 1,5. пьет также кальмаг (кальций+магний), омега3, В-50, Д. по вашей рекомендации хочу заказать ей еще и таурин. раньше давала ей витамин С, 500-1000 мг в день. и заметила, что в эти дни у нее было повышенное давление. потом отменила С и давление пришло в норму. хотя везде пишут что С полезен для сосудов. мой вопрос — может ли С повышать давление? пыталась давать ей С два раза, с перерывами. сейчас уже боюсь пробовать опять. просто не понимаю неужели может от витамина быть такая реакция.

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
"голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

β-адреноблокаторы блокируют β-адренорецепторы в различных органах и тканях, что ограничивает влияние катехоламинов, оказывая органопротективное действие при сердечно-сосудистых заболеваниях, дает возможность их применения в офтальмологии, гастроэнтерологии. С другой стороны, системность воздействия на β-адренорецепторы вызывает ряд побочных явлений. Для снижения нежелательных побочных явлений синтезированы селективные β-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы с дополнительными вазодилатирующими свойствами. Уровень селективности определят избирательность действия. Липофильность определяет их преимущественное кардиопротективное действие. Наиболее широкое применение β-адреноблокаторы имеют в лечении пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертонией, хронической сердечной недостаточностью.

Ключевые слова: β-адреноблокаторы, селективность, вазодилатирующие свойства, кардиопротективность.

ТИПЫ И ЛОКАЛИЗАЦИЯ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

β-адреноблокаторы, действие которых обусловлено блокирующими эффектами на β-адренорецепторы органов и тканей, применяются в клинической практике с начала 1960-х, обладают гипотензивным, антиагинальным, антиишемическим, антиаритмическим и органопротективным эффектами.

Известны 2 типа β-адренорецепторов - и β2 -адренорецепторы; соотношение их неодинаково в различных органах и тканях. Эффекты стимуляции разных типов β-адренорецепторов представлены в табл. 5.1.

ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Фармакодинамическими эффектами преимущественной блокады βl -адренорецепторов являются:

Уменьшение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное, брадикардитическое действие);

Снижение артериального давления (снижение постнагрузки, гипотензивное действие);

Замедление атриовентрикулярной (АВ) проводимости (отрицательное дромотропное действие);

Снижение возбудимости миокарда (отрицательное батмотропное, антиаритмическое действие);

Снижение сократительной способности миокарда (отрицательное инотропное, антиаритмическое действие);

Таблица 5.1

Локализация и соотношение β-адренорецепторов в органах и тканях

снижение давления в системе воротной вены (за счет уменьшения печеночного и мезентериального артериального кровотока);

Уменьшение образования внутриглазной жидкости (снижение внутриглазного давления);

Психотропные эффекты для бета-адреноблокаторов, проникающих через гематоэнцефалический барьер (слабость, сонливость, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации и т.д.);

Синдром отмены в случае внезапного прекращения приема коротко действующих бета-адреноблокаторов (гипертензивная реакция, обострение коронарной недостаточности, включая развитие нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда или внезапной смерти).

Фармакодинамическими эффектами частичной или полной блокады β2 -адренорецепторов являются:

Повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, включая крайнюю степень ее выраженности - бронхоспазм;

Нарушение мобилизации глюкозы из печени в кровь вследствие торможения гликогенолиза и глюконеогенеза, оказания потенцирующего гипогликемизирующего действия инсулина и других гипогликемических препаратов;

Повышение тонуса гладкой мускулатуры артерий - артериальная вазоконстрикция, вызывающая увеличение ОПСС, коронароспазм, уменьшение почечного кровотока, снижение кровообращения в конечностях, гипертензивную реакцию на гиперкатехоламинемию при гипогликемии, феохромоцитоме, после отмены клонидина, во время операции или в послеоперационном периоде.

СТРУКТУРА β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ β-АДРЕНОБЛОКАДЫ

Молекулярная структура β-адренорецепторов характеризуется определенной последовательностью аминокислот. Стимуляция β-адренорецепторов способствует каскаду активности G-протеина, фермента - аденилатциклазы, образованию циклического АМФ из АТФ под действием аденилатциклацы, активности протеинкиназы. Под действием протеинкиназы происходит повышение фосфориляции кальциевых каналов с увеличением тока кальция внутрь клетки в период вольтаж-индуцированной деполяризации, кальций-индуцированное высвобождение кальция из саркоплазмотического ретикулума с повышением уровня цитозольного кальция, увеличения частоты и эффективности проведения импульса, силы сокращения и дальнейшего расслабления.

Действие β-блокаторов ограничивает β-адренорецепторы от влияния β-агонистов, обеспечивая отрицательные хроно-, дромо- и батмо- и инотропый эффекты.

СВОЙСТВО СЕЛЕКТИВНОСТИ

Определяющими фармакологическими параметрами β-адреноблокаторов являются βl -селективность (кардиоселективность) и степень селективности, внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА), уровень липофильности и мембраностабилизирующее действие, дополнительные вазодилатирующие свойства, длительность действия препарата.

Для изучения кардиоселективности оценивают степень ингибирования препаратом влияния агонистов β-адренорецепторов на частоту сердечных сокращений, тремор пальцев, артериальное давление, тонус бронхов в сравнении с эффектами пропранолола.

Степень селективности отражает интенсивность связи с β-адренорецептором и определяет выраженность силы и длительность действия β-блокатора. Преимущественная блокада βl -адренорецепторов определяет индекс селективности β-блокаторов, уменьшение эффектов β2 -блокады, тем самым снижая вероятность побочных эффектов (табл. 5.2).

Длительный прием β-блокаторов способствует увеличению количества β-рецепторов, что определяет постепенное нарастание эффектов β-адреноблокады и значительно более выраженный симпатомиметический ответ на циркулирующие в крови катехоламины в случае внезапной отмены, особенно короткодействующих β-адреноблокаторов (синдром отмены).

β-блокаторы I поколения, в одинаковой степени вызывающие блокаду и β2 -адренорецепторов, относятся к неселективным β-блокаторам - пропранолол, надолол. Определенное преимущество имеют неселективные β-адреноблокаторы без ВСА.

Ко II поколению относятся селективные βl -адреноблокаторы, называемые кардиоселективными - атенолол, бисопролол, бетаксолол, метопролол, небиволол, талинолол, окспренолол, ацебутолол, целипролол. В низких дозах βl -селективные препараты мало влияют на физиологические реакции, опосредуемые периферическими β2 -адренорецепторами - бронходилатацию, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, вазодилатацию и сократительную деятельность матки во время беременности, поэтому имеют преимущества по выраженности гипотензивного действия, меньшей частоте побочных эффектов, по сравнению с неселективными.

Высокий уровень селективности βl -адреноблокады дает возможность применения у больных с бронхообструктивыми заболеваниями, у курильщиков, за счет менее выраженной реакции на катехоламины, пациентов с гиперлипидемиями, сахарным диабетом I и II типа, нарушениями периферического кровообращения по сравнению с неселективными и менее селективными β-адреноблокаторами.

Уровень селективности β-адреноблокаторов определяет влияние на общее периферическое сосудистое сопротивление как один из определяющих компонентов гипотензивного эффекта. Селективные βl -адреноблокаторы не оказывают существенного влияния на ОПСС, неселективные β-адреноблокаторы, за счет блокады β2 -рецепторов сосудов, могут усиливать вазоконстрикторный эффект и повышать

Состояние селективности является дозозависимым. Увеличение дозы препарата сопровождается уменьшением селективности действия, клиническими проявлениями блокады β2 -адренорецепторов, в больших дозах βl -селективные бета-адреноблокаторы утрачивают βl -селективность.

Выделяют β-адреноблокаторы, обладающие вазодилатирующим эффектом, имеющим комбинированный механизм действия: лабеталол (неселективный блокатор и a1--адренорецепторов), кар-

ведилол (неселективный блокатор β1 β2- и a 1 -адренорецепторов), дилевалол (неселективный блокатор β-адренорецепторов и частичный агонист β2 -адренорецепторов), небиволол (b 1 -адреноблокатор с активацией эндотелиального оксида азота). Эти препараты имеют разные механизмы вазодилатирующиего действия, относятся к β-адреноблокаторам III поколения.

В зависимости от степени селективности и наличия вазодилатирующих свойств M.R. Bristow в 1998 г. была предложена классификация бета-адреноблокаторов (табл. 5.3).

Таблица 5.3

Классификация бета-адреноблокаторов (M. R. Bristow, 1998)

Некоторые β-адреноблокаторы обладают способностью к частичной активации адренорецепторов, т.е. частичной агонистической активности. Эти β-адреноблокаторы называются препаратами с внутренней симпатомиметической активностью - алпренолол, ацебуталол, окспренолол, пенбуталол, пиндолол, талинолол, практолол. Наиболее выражена собственная симпатомиметическая активность у пиндолола.

Внутренняя симпатомиметическая активность β-блокаторов ограничивает уменьшение частоты сердечных сокращений в покое, что находит применение у пациентов с исходно низкой ЧСС.

Неселективные (β1- + β2-) β-блокаторы без ВСА: пропранолол, надолол, соталол, тимолол, и с ВСА: алпренолол, бопиндолол, окспренолол, пиндолол.

Препараты с мембраностабилизирующим эффектом - пропранолол, бетаксолол, бисопролол, окспренолол, пиндолол, талинолол.

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ, ГИДРОФИЛЬНОСТЬ, АМФОФИЛЬНОСТЬ

Различия в продолжительности действия β-адреноблокаторов с невысоким индексом селективности зависят от особенностей химического строения, липофильности и путей элиминации. Выделяют гидрофильные, липофильные и амфофильные препараты.

Липофильные препараты, как правило, метаболизируются в печени и имеют сравнительно короткий период полуэлиминации (Т1/2). Липофильность сочетается с печеночным путем элиминации. Липофильные препараты быстро и полностью (более 90%) всасываются в желудочно-кишечном тракте, их метаболизм в печени составляет 80-100%, биодоступность большинства липофильных β-блокаторов (пропранолол, метопролол, алпренолол и др.) в связи с эффектом «первого прохождения» через печень составляет немногим больше 10-40% (табл. 5.4).

Состояние печеночного кровотока влияет на скорость метаболизма, на величины разовых доз и кратность приема препаратов. Это необходимо учитывать при лечении пожилых пациентов, больных с сердечной недостаточностью, при циррозе печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость элиминации снижается про-

Таблица 5.4

Фармакокинетические параметры липофильных β-адреноблокаторов

порционально снижению функции печени. Липофильные препараты при длительном применении могут сами уменьшать печеночный кровоток, замедлять свой собственный метаболизм и метаболизм других липофильных препаратов. Этим объясняется увеличение периода полуэлиминации и возможность уменьшения разовой (суточной) дозы и кратности приема липофильных препаратов, нарастание эффекта, угрозы передозировки.

Существенно влияние уровня микросомального окисления на метаболизм липофильных препаратов. Препараты, индуцирующие микросомальное окисление липофильных β-блокаторов (злостное курение, алкоголь, рифампицин, барбитураты, дифенин), значительно ускоряют их элиминацию, снижают выраженность эффекта. Противоположное влияние оказывают лекарственные препараты, замедляющие печеночный кровоток, уменьшающие скорость микросомального окисления в гепатоцитах (циметидин, хлорпромазин).

Среди липофильных β-адреноблокаторов применение бетаксолола не требует коррекции дозы при печеночной недостаточности, однако при применении бетаксолола требуется коррекция доз препарата при тяжелой почечной недостаточности и проведении диализа. Коррекция дозы метопролола проводится при тяжелых нарушениях функции печени.

Липофильность β-блокаторов способствует их проникновению через гемато-энцефаличекий, гистеро-плацентарный барьеры в камеры глаза.

Гидрофильные препараты выводятся преимущественно почками в неизмененном виде и имеют более продолжительный Гидрофильные препараты не полностью (30-70%) и неравномерно (0-20%) всасываются в желудочно-кишечном тракте, экскретируются почками на 40-70% в неизмененном виде либо в виде метаболитов, имеют больший период полувыведения (6-24 ч), чем липофильные β-блокаторы (табл. 5.5).

Сниженная скорость клубочковой фильтрации (у пожилых больных, при хронической почечной недостаточности) уменьшает скорость экскреции гидрофильных препаратов, что требует уменьшения дозы и кратности приема. Ориентироваться можно по сывороточной концентрации креатинина, уровень которой повышается при снижении скорости клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин. В этом случае кратность назначения гидрофильного β-блокатора должна быть через день. Из гидрофильных β-блокаторов пенбуталол не требует

Таблица 5.5

Фармакокинетические параметры гидрофильных β-адреноблокаторов

Таблица 5.6

Фармакокинетические параметры амфофильных β-адреноблокаторов

коррекции дозы при нарушении функции почек. Надолол не снижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, оказывая вазодилатируюий эффект на почечные сосуды.

Влияние уровня микросомального окисления на метаболизм гидрофильных β-блокаторов несущественно.

β-блокаторы сверхкороткого действия разрушаются эстеразами крови и используются исключительно для внутривенных инфузий. β-блокаторы, разрушающиеся эстеразами крови, имеют очень короткий период полуэлиминации, действие их прекращается через 30 мин после прекращения инфузии. Такие препараты применяются для лечения острой ишемии, контроля за желудочковым ритмом при пароксизме наджелудочковой тахикардии в период операции или в послеоперационном периоде. Кратковременность действия делает более безопасным их применение у больных с гипотонией, при сердечной недостаточности, а βl-селективность препарата (эсмолол) - при явлениях бронхообструкции.

Амфофильные β-блокаторы растворяются в жирах и в воде (ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол), имеют два пути элиминации - печеночный метаболизм и почечную экскрецию (табл. 5.6).

Сбалансированный клиренс этих препаратов определяет безопасность их применения у больных с умеренной почечной и печеночной недостаточностью, низкую вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Скорость элиминации препаратов снижается только при тяжелой почечной и печеночной недостаточности. В этом случае суточные дозы β-адреноблокаторов со сбалансировнным клиренсом необходимо уменьшить в 1,5-2 раза.

Амфофильный β-адреноблокатор пиндол при хронической почечной недостаточности может повысить почечный кровоток.

Дозы β-адреноблокаторов необходимо подбирать индивидуально, ориентируясь на клинический эффект, уровни ЧСС, АД. Начальная доза β-адреноблокатора должна составлять 1/8-1/4 средней терапевтической разовой дозы, при недостаточном эффекте дозу увеличивают через каждые 3-7 дней до среднетерапевтической разовой дозы. ЧСС в покое в вертикальном положении должна быть в пределах 55- 60 в минуту, систолическое АД - не ниже 100 мм рт.ст. Максимальная выраженность β-адреноблокирующего эффекта наблюдается через 4-6 недель регулярного приема β-адреноблокатора, особенного контроля в эти сроки требуют липофильные β-адреноблокаторы, спо-

собные замедлять свой собственный метаболизм. Кратность приема препарата зависит от частоты ангинозных приступов и длительности действия β-адреноблокатора.

Следует учитывать, что продолжительность брадикардитического и гипотензивного действия β-адреноблокаторов значительно превышает их периоды полуэлиминации, а продолжительность антиангинального действия меньше, чем продолжительность отрицательного хронотропного эффекта.

МЕХАНИЗМЫ АНТИАНГИНАЛЬНОГО И АНТИИШЕМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СТЕНОКАРДИИ

Улучшение баланса между потребностью миокарда в кислороде и доставкой его по коронарным артериям может быть достигнуто за счет увеличения коронарного кровотока и путем снижения потребности миокарда в кислороде.

В основе антиангинального и антиишемического действия β-адреноблокаторов лежит их способность влиять на гемодинамические параметры - снижать потребление миокардом кислорода за счет уменьшения ЧСС, сократительной способности миокарда и системного АД. β-адреноблокаторы, уменьшая ЧСС, увеличивают продолжительность диастолы. Доставка кислорода к миокарду левого желудочка осуществляется в основном в диастолу, так как в систолу коронарные артерии сдавливаются окружающим миокардом и продолжительность диастолы определяет уровень коронарного кровотока. Снижение сократительной способности миокарда наряду с удлинением времени дистолического расслабления при снижении ЧСС способствует удлинению периода диастолической перфузии миокарда. Уменьшение диастолического давления в левом желудочке за счет снижения сократительной способности миокарда при снижении системного АД способствует увеличению градиента давления (разницы дастолического давления в аорте и диастолического давления в полости левого желудочка), обеспечивающего коронарную перфузию в диастолу.

Снижение системного АД определяется уменьшением сократительной способности миокарда со снижением сердечного выброса на

15-20%, торможением центральных адренергических влияний (для препаратов, проникающих через гематоэнцефа лический барьер) и антирениновым (до 60%) действием β-адреноблокаторов, что вызывает снижение систолического, а затем диастолического давления.

Снижение частоты сердечных сокращений и уменьшение сократительной способности миокарда в результате блокады β-адренорецепторов сердца приводит к увеличению объема и конечного диастолического давления в левом желудочке, что коррегируется сочетанием β-адреноблокаторов с препаратами, уменьшающими венозный возврат крови к левому желудочку (нировазодилататоры).

Липофильные блокаторы β-адренорецепторов, не имеющие внутренней симпатомиметической активности, вне зависимости от селективности, в большей степени обладают кардиопротективным действием у перенесших острый инфаркт миокарда больных при длительном применении, уменьшая риск повторного инфаркта миокарда, внезапной смерти и общей смертности этой группы пациентов. Такие свойства отмечены у метопролола, пропранолола (исследование BHAT, 3837 больных), тимолола (Norwegian MSG, 1884 больных). Липофильные препараты с внутренней симпатомиметической активностью имеют меньшую профилактическую антиангинальную эффективность. Эффекты карведилола и бисопролола по кардиопротективным свойствам сопоставимы с эффектами ретардированой формы метопролола. Гидрофильные β-адреноблокаторы - атенолол, соталол не влияли на общую летальность и частоту внезапной смерти у больных с ишемической болезнью сердца. Данные мета-анализа 25 контролируемых исследований представлены в табл. 5.8.

Для вторичной профилактики β-адреноблокаторы показаны всем пациентам, перенесшим Q-зубцовый инфаркт миокарда в течение, как минимум 3 лет при отсутствии абсолютных противопоказаний к назначению препаратов этого класса, особенно пациентам старше 50 лет с инфарктом передней стенки левого желудочка, ранней постинфарктной стенокардией, высокой частотой сердечных сокращений, желудочковыми нарушениями ритма сердца, явлениями стабильной сердечной недостаточности.

Таблица 5.7

Препараты β-адреноблокаторов в лечении стенокардии

Примечание, - селективный препарат; # - в настоящее время в России оригинальный препарат не зарегистрирован; оригинальный препарат выделен жирным шрифтом;

* - разовая доза.

Таблица 5.8

Кардиопротективная эффективность β-адреноблокаторов у больных, перенесших инфаркт миокарда

ЭФФЕКТЫ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ПРИ ХСН

Терапевтический эффект β-блокаторов при ХСН связан с прямым антиаритмическим действием, позитивным влиянием на функцию левого желудочка, уменьшением хронической ишемии дилатированного желудочка даже при отсутствии ИБС, подавлением процессов апоптоза миокардиоцитов, активируемых в условиях βl-адренерги- ческой стимуляции.

При ХСН отмечается повышение уровня базального норадреналина в плазме крови, связанное с его повышенной продукцией окончаниями адренергических нервов, скоростью поступления в плазму крови и уменьшением клиренса норадреналина из плазмы крови, сопровождающееся повышением допамина и часто адреналина. Концентрация базального уровня норадреналина плазмы крови является независимым предиктором смерти при ХСН. Первоначальное повышение активности симпатико-адреналовой системы при ХСН носит компенсаторный характер и способствует повышению сердечного выброса, перераспределению регионарного кровотока в сторону сердца и скелетной мускулатуры; почечная вазоконстрикция способствует улучшению перфузии жизненно важных органов. В дальнейшем повышение активности симпатико-адренало-

вой системы приводит к повышению потребности кислорода миокардом, усилению ишемии, нарушению ритма сердца, прямым влиянием на кардиомиоциты - ремоделированию, гипертрофии, апоптозу и некрозу.

При длительном повышенном уровне катехоламинов β-адренорецепторы миокарда переходят в состояние сниженной чувствительности к нейромедиаторам (состояние десинситизации) за счет уменьшения числа рецепторов на плазматической мембране, нарушения сопряжения рецепторов с аденилатциклазой. Плотность β-адренорецепторов миокарда уменьшается наполовину, степень уменьшения рецепторов пропорциональна тяжести ХСН, сократимости миокарда и фракции выброса. Меняется соотношение и β2 -адренорецепторов в сторону увеличения β2 -адренорецепторов. Нарушение сопряжения β-адренорецепторов с аденилатциклазой приводит к прямым кардиотоксическим эффектам катехоламинов, перегрузке митохондрий кардиомиоцитов ионами кальция, нарушению процессов рефосфорилирования АДФ, истощению запасов креатинфосфата и АТФ. Активация фосфолипаз и протеаз способствует разрушению клеточной мембраны и гибели кардиомиоцитов.

Снижение плотности адренорецепторов в миокарде сочетается с истощением локальных запасов норадреналина, нарушению адекватной нагрузки адренергической поддержки миокарда, прогрессированию заболевания.

Положительными эффектами β-адреноблоктаоров при ХСН являются: снижение симпатической активности, уменьшение ЧСС, антиаритмический эффект, улучшение диастолической функции, уменьшение гипоксии миокарда и регрессия гипертрофии, уменьшение некроза и апоптоза кардиомиоцитов, уменьшение выраженности застойных явлений за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

На основании данных исследований USCP - американской программы по карведилолу, CIBIS II с бисопрололом и MERIT HF с метопролола сукцинатом с замедленным высвобождением препарата, COPERNICUS, CAPRICORN о достоверном снижении общей, сердечно-сосудистой, внезапной смерти, уменьшению частоты госпитализаций, снижению риска смерти на 35% у тяжелой категории больных с ХСН, указанные выше β-блокаторы занимают одну из ведущих позиций фармакотерапии больных ХСН всех функциональных классов. β-адреноблокаторы наряду с ингибиторами АПФ

являются основными средствами в лечении ХСН. Их способность замедлять прогрессирование болезни, число госпитализаций и улучшать прогноз декомпенсированных больных не вызывает сомнений (уровень доказанности А). β-адреноблокаторы должны применяться у всех больных ХСН, не имеющих противопоказаний, обычных для этой группы лекарств. Тяжесть декомпенсации, пол, возраст, уровень исходного давления (САД не менее 85 мм рт.ст.) и исходная ЧСС не играют самостоятельной роли в определении противопоказаний к назначению β-адреноблокаторов. Назначение β-адреноблокаторов начинается с 1 /8 терапевтической дозы пациентам с достигнутой стабилизацией состояния ХСН. β-адреноблокаторы в лечении ХСН не относятся к препаратам «скорой помощи» и не могут выводить больных из состояния декомпенсации и гипергидратации. Возможно назначение βl -селективного β-адреноблокатора бисопролола как препарата начальной терапии у пациентов старше 65 лет с ХСН II - III ФК NYHA, фракцией выброса левого желудочка <35% с последующим присоединением ингибитора АПФ (степень доказанности В). Начальная терапия βl -селективным β-адреноблокатором может быть оправдана в клинических ситуациях преобладания выраженной тахикардии при невысоком АД, с последующим присоединением ингибитора АПФ.

Тактика назначения β-адреноблокаторов у больных с ХСН представлена в табл. 5.9.

В первые 2-3 мес применение даже малых доз β-адреноблокаторов вызывает повышение периферического сосудистого сопротивления, снижение систолической функции миокарда, что требует титрования дозы назначаемого больному ХСН β-адреноблокатора, динамического наблюдения за клиническим течением заболевания. В этих случаях рекомендуется увеличение доз диуретиков, ингибиторов АПФ, применение положительных инотропных препаратов (малых доз сердечных гликозидов или сенситизаторов кальция - левосимендана), более медленное титрование дозы β-адреноблокатора.

Противопоказаниями к назначению β-адреноблокаторов при СН являются:

Бронхиальная астма или тяжелая патология бронхов, сопровождающаяся нарастанием симптомов бронхообструкции при назначении β-адреноблокатора;

Симптомная брадикадия (<50 уд/мин);

Симптомная гипотония (<85 мм рт.ст.);

Таблица 5.9

Начальные, целевые дозы и схема подбора доз β-адреноблокаторов при сердечной недостаточности по результатам крупномасштабных плацебо-контролируемых

исследований

A-V блокада II степени и выше;

Тяжелый облитерирующий эндартериит.

Абсолютно показанным является назначение β-адреноблокаторов пациентам с ХСН и СД 2-го типа. Все положительные свойства препаратов этого класса полностью сохраняются при наличии сахарного диабета. Применение некардиоселективного и адреноблокатора с дополнительными свойствами 04 -адреноблокатора карведилола у таких пациентов может являться средством выбора за счет улучшения чувствительности периферических тканей к инсулину (степень доказанности А).

Результаты исследования SENIORS с применением βl -селективного β-адреноблокатора небиволола, продемонстрировавшие небольшое, но достоверное суммарное снижение частоты госпитализаций и смертей у больных ХСН старше 75 лет, позволило рекомендовать небиволол для лечения больных ХСН старше 70 лет.

Дозы β-ареноблокаторов для лечения больных ХСН, закрепленные Национальными Рекомендациями ВНОК И ОССН, представлены в таблице 5.10.

Таблица 5.10

Дозы бета-адреноблокаторов для лечения больных ХСН

левого желудочка <35%, была выявлена одинаковая эффективность и переносимость бетаксолола и карведилола.

Применение неселективного β-адреноблокатора буциндолола, обладающего умеренной внутренней симпатомиметической активностью, дополнительными вазодилатирующими свойствами (исследование BEST), недостоверно снижало общую смертность и частоту госпитализаций в связи с ХСН; отмечалось ухудшение прогноза и рост риска смерти на 17% в группе пациентов черной расы.

Требуется дальнейшее уточнение эффективности препаратов этой группы у отдельных демографических групп пациентов, у пожилых пациентов, больных с мерцательной аритмией.

ОСНОВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ГИПОТЕНЗИВНОГО ДЕЙСТВИЯ β -АДРЕНОБ ЛОКАТОРОВ

β-адреноблокаторы являются препаратами стартовой терапии в лечении артериальной гипертонии. β-адреноблокаторы являются препаратами первого ряда в лечении АГ у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, страдающих стабильной стенокардией, сердечной недостаточностью, у лиц с непереносимостью ингибиторов АПФ и/или блокаторов рецепторов ATII, у женщин детородного возраста, планирующих беременность.

В результате блокады β-адренорецепторов сердца снижается частота сердечных сокращений и сократительная способность миокарда, уменьшается сердечный выброс. Блокада β-адренорецепторов в клетках юкстагломерулярного аппарата почек приводит к снижению секреции ренина, уменьшению образования ангиотензина, снижению ОПСС. Уменьшение продукции альдостерона способствует уменьшению задержки жидкости. Изменяется чувствительность барорецепторов дуги аорты и каротидного синуса, угнетается высвобождение норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических нервных волокон. Происходит торможение центральных адренергических влияний (для β-адреноблокаторов, проникающих через гематоэнцефалический барьер).

Применение β-адренорблокаторов способствует снижению систолического и диастолического артериального давлений, контролю артериального давления в ранние утренние часы, нормализации

суточного профиля артериального давления. Гипертрофия левого желудочка сегодня рассматривается как один из наиболее значимых факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

β-адреноблокаторы в результате снижения активности симпатической и ренин-ангиотезиновой системы являются оптимальным классом препаратов для предотвращения и обратного развития гипертрофии левого желудочка. Опосредованное снижение уровня альдостерона ограничивает симуляцию фиброза миокарда, улучшая диастолическую функцию левого желудочка.

Уровень селективности β-адреноблокаторов определяет влияние на общее периферическое сосудистое сопротивление как один из определяющих компонентов гипотензивного эффекта. Селективные βl -адреноблокаторы не оказывают существенного влияния на ОПСС, неселективные, за счет блокады β2 -рецепторов сосудов, могут усиливать вазоконстрикторный эффект и повышать ОПСС.

β-адреноблокаторы в сочетании с вазодилататорами или лабетолол являются препаратами выбора при угрозе расслаивания аневризмы аорты на фоне повышения артериального давления. Это единственная клиническая ситуация повышенного артериального давления, требующая быстрого снижения артериального давления в течение 5-10 мин. Введение β-адреноблокатора должно предшествовать назначению вазодилататора для предотвращения повышения сердечного выброса, могущего усугубить ситуацию.

Лабетолол является препаратом выбора в лечении гипертонического криза, осложненного острой коронарной недостаточностью, парентеральное введение неселективного β-адреноблокатора показано при развитии тахикардии или нарушениях ритма.

Лабетолол и эсмолол являются препаратами выбора ведения больных с черепно-мозговыми травмами, осложненными гипертоническими кризами.

Лабетолол и окспреналол - препараты выбора для контроля уровня АД у беременных в случае непереносимости метилдопы. Эффективность пиндолола сравнима с окспренололом и лабетололом. При длительном применении атенолола было обнаружено снижение массы новорожденного и плаценты, что связано со снижением фето-плацентарного кровотока.

В табл. 5.11 представлены основные дозы и кратность приема β-адреноблокаторов для лечения АГ.

Таблица 5.11

Суточные дозы и кратность приема β-адреноблокаторов для лечения АГ

КОНТРОЛЬ ЭФФЕКТИВНОСТИ ТЕРАПИИ β -АДРЕНОБЛОКАТОРАМИ

Эффективная частота сердечных сокращений на максимуме ожидаемого действия очередной дозы β-адреноблокатора (обычно через 2 часа после приема) составляет 55-60 ударов в минуту. Стабильный гипотензивный эффект наступает через 3-4 недели регулярного приема препарата. Учитывая возможность замедления атриовентрикулярной проводимости, необходим электрокардиографический контроль, особенно в случаях более значительного снижения ЧСС. Требуют внимания пациенты с явлениями скрытой недостаточности кровообращения, таким пациентам необходимо более длительное титрование дозы β-адреноблокатора из-за угрозы развития явлений декомпенсации (появление утомляемости, прибавки веса, одышки, хрипов в легких).

Возрастные особенности фармакодинамики β-адреноблокаторов обусловлены изменениями во взаимодействии между β-адренорецепторами и стимуляцией продукции аланинаминотрансферазы, связыванию рецептора с аденилатциклазой. Изменяется и извращается чувствительность β-адренорецепторов к β-адреноблокаторам. Это определяет разнонаправленность и трудно прогнозируемый характер фармакодинамического ответа на лекарственное средство.

Изменяются и фармакокинетические параметры: уменьшается белковая емкость крови, водная и мышечная масса тела, увеличивается объем жировой ткани, изменяется тканевая перфузия. Объем и скорость печеночного кровотока уменьшается на 35-45%. Снижается количество гепатоцитов, уровень их ферментативной активности - масса печени снижается на 18-25%. Уменьшаются количество функционирующих клубочков почек, скорость клубочковой фильтрации (на 35-50%) и канальцевой секреции.

ОТДЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Неселективные β-адреноблокаторы

Пропранолол - неселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием. Биодоступность пропранолола после приема внутрь составляет менее 30%, Т1/2 - 2-3 ч. Из-за большой скорости метаболизма препарата при первом прохождении через печень концентрации его в плазме крови после приема одной и той же дозы могут различаться у разных людей в 7-20 раз. С мочой в виде метаболитов элиминируется 90% принятой дозы. На распределение в организме пропранолола и, по-видимому, других β-адреноблокаторов оказывает влияние ряд препаратов. В то же время сами β-адреноблокаторы могут изменять метаболизм и фармакокинетику других лекарственных средств. Пропранолол назначают внутрь, начиная с небольших доз - 10-20 мг, постепенно (особенно у пожилых людей и при подозрении на сердечную недостаточность) в течение 2-3 недель доводя суточную дозу до эффективной (160-180-240 мг). Учитывая короткий Т 1/2 препарата, для достижения постоянной терапевтической концентрации необходимо принимать пропранолол 3-4 раза в сутки. Лечение может быть длительным. Следует помнить, что высокие

дозы пропранолола могут привести к учащению побочных эффектов. Для выбора оптимальной дозы необходимо регулярное измерение ЧСС и АД. Отменять препарат рекомендуется постепенно, особенно после длительного приема либо после использования больших доз (уменьшать дозу на 50% в течение одной недели), так как резкое прекращение его приема может вызвать синдром отмены: учащение приступов стенокардии, развитие желудочной тахикардии или инфаркта миокарда, а при АГ - резкий подъем АД.

Надолол - неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Отличается от остальных препаратов этой группы длительным действием и способностью улучшать функцию почек. Надолол обладает антиангинальной активностью. Оказывает меньшее кардиодепрессивное действие, возможно, из-за отсутствия мембраностабилизирующей активности. При приеме внутрь абсорбируется около 30% препарата. Только 18-21% связывается с белками плазмы. Пик концентрации в крови после приема внутрь достигается через 3-4 ч, Т 1/2

От 14 до 24 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки при лечении больных как стенокардией, так и АГ. Надолол не метаболизируется в организме, выводится почками и кишечником в неизменном виде. Полное выделение достигается только через 4 дня после однократной принятой дозы. Надолол назначают по 40-160мг 1 раз в сутки. Стабильный уровень его концентрации в крови достигается после 6-9 дней приема.

Пиндолол является неселективным блокатором β-адренорецепторов с симпатомиметической активностью. Он хорошо всасывается при приеме внутрь. Отличается высокой биодоступностью, Т 1/2

3-6 ч, бетаблокирующий эффект сохраняется в течение 8 ч. С белком соединяется около 57% принятой дозы. С мочой выделяется 80% препарата (40% в неизменном виде). Метаболиты его представлены в виде глюкуронидов и сульфатов. ХПН существенно не меняет константы элиминации и времени полувыведения. Скорость элиминации препарата снижается только при тяжелой почечной и печеночной недостаточности Препарат проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Совместим с диуретиками, антиадренергическими препаратами, метилдопа, резерпином, барбитуратами, наперстянкой. По β-адреноблокирующему действию 2 мг пиндолола эквивалентны 40 мг пропранолола. Пиндолол применяют по 5 мг 3-4 раза в день, а в тяжелых случаях - по 10 мг 3 раза в сутки.

При необходимости препарат можно вводить внутривенно капельно по 0,4 мг; максимальная доза при внутривенном введении составляет 1-2 мг. Препарат вызывает менее выраженный отрицательный инотропный эффект в покое, чем пропранолол. Он слабее, чем другие неселективные β-адреноблокаторы, влияет на β2 -адренорецепторы и поэтому в обычных дозах более безопасен при бронхоспазме и сахарном диабете. При АГ гипотензивный эффект пиндолола развивается медленнее, чем у пропранолола: начало действия - через неделю, а максимальный эффект - через 4-6 недель.

Селективные β-адреноблокаторы

Небиволол - высокоселективный β-адреноблокатор третьего поколения. Активное вещество небиволола - рацемат, состоит из двух энатиомеров. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным βl -блокатором. L-небиволол оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения из эндотелия сосудов релаксирующего фактора (NO), который поддерживает нормальный базальный тонус сосудов. После приема внутрь быстро всасывается. Высоко липофильный препарат. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Время достижения стабильной равновесной концентрации у лиц с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов - через несколько суток.

Уровень гипотезивного эффекта и количество отвечающих на терапию пациентов увеличивается пропорционально 2,5-5 мг суточной дозе препарата, поэтому средняя эффективная доза небиволола принята соответственной 5 мг в сутки; при почечной недостаточности, а также у лиц старше 65 лет начальная доза не должна превышать 2,5 мг.

Гипотензивное действие небиволола развивается после первой недели лечения, нарастает к 4-й неделе регулярного применения, при длительном лечении вплоть до 12 мес эффект стабильно удерживается. Артериальное давление после прекращения приема небиволола медленно в течение 1 мес возвращается к исходному уровню, синдром отмены в виде обострения гипертонии не наблюдается.

Благодаря наличию вазодилатирующих свойств небиволол не влияет на показатели почечной гемодинамики (сопротивление почечных артерий, почечный кровоток, клубочковую фильтрацию,

фильтрационную фракцию) как у больных с нормальной, так и нарушенной почечной функцией на фоне артериальной гипертонии.

Несмотря на высокую липофильность, небиволол практически лишен побочных эффектов со стороны ЦНС: он не вызывал, свойственных липофильным β-адреноблокаторам, нарушений сна, кошмарных сновидений. Единственным неврологическим расстройством являются парестезии - частота их 2-6%. Сексуальные расстройства возникали с частотой, не отличающейся от плацебо (менее 2%).

Карведилол обладает β- и a 1 -адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Он снижает последствия нагрузки на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Карведилол обладает пролонгированным антигипертензивным эффектом. Ему свойствен антиангинальный эффект. Он не обладает собственной симпатомиметической активностью. Карведилол тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Карведилол обладает липофильными свойствами. Т 1/2 равен 6 ч. При первом прохождении через печень подвергается метаболизму. В плазме крови карведилол на 95% связан с белками. Препарат экскретируется через печень. Применяют при АГ - по 25-20 мг один раз в сутки; при стенокардии напряжения и при хронической сердечной недостаточности - по 25-50 мг два раза в сутки.

Бисопролол - высоко селективный длительно действующий β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим эффектом. Обладает амфофильными свойствами. Благодаря пролонгированному действию его можно назначать один раз в сутки. Пик действия бисопролола наступает через 2-4 ч после приема, антигипертензивный эффект продолжается 24 ч. Биодоступность составляет 65-75% для бисопролола гидрохлорида и 80% для бисопролола фумарата. Биодоступность препарата увеличивается у пожилых. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Малая связь с белками плазмы (30%) обеспечивает безопасность при совместном применении с большинством лекарственных препаратов. 20% бисопролола метаболизируется в 3 неактивных метаболита. Отмечается линейная зависимость фармакокинетики препарата от дозы в границах 2,5-20 мг. T s составляет 7-15 ч для бисопролола фумарата и 4-10 ч для бисопролола гидрохлорида. С белками крови бисопролола фумарат связывается на 30%,

бисопролола гидрохлорид - на 40-68%. Возможна кумуляция бисопролола в крови при нарушении функции печени и почек. В равной степени экскретируется печенью и почками. Скорость элиминации препарата снижается только при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, в связи с чем возможна кумуляция бисопролола в крови при нарушении функции печени и почек.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется при артериальной гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности. Начальная доза при гипертонии составляет 5-10 мг в сутки, возможно увеличении дозы до 20 мг в день, при недостаточности функции печени и почек суточная доза не должна превышать 10 мг. Бисопролол не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и на уровень тиреоидных гормонов, практически не влияет на потенцию у мужчин.

Бетаксолол - кардиоселективный β-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности и со слабо выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Сила блокады β-адренорецепторов в 4 раза превышает эффекты пропранолола. Обладает высокой липофильностью. Хорошо (более 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. После однократного приема достигает максимальных концентраций в плазме крови через 2-4 ч. Прием пищи не влияет на степень и скорость абсорбции. В отличие от других липофильных препаратов биодоступность при оральном приеме бетаксолола составляет 80-89%, что объясняется отсутствием эффекта «первого прохождения» через печень. Индивидуальность особенности метаболизма не влияет на вариабельность концентраций препарата в сыворотке крови, что позволяет ожидать более стабильного ответа на действие препарата при его применении. Степень снижения ЧСС пропорциональна дозе бетаксолола. Отмечается корреляция антигипертензивного эффекта с пиком концентрации бетаксолола в крови к 3-4 ч после приема и далее в течение 24 ч, зависимость эффекта от дозы. При регулярном приеме бетаксолола антигипертензивный эффект достигает максимальной величины через 1-2 недели. Бетаксолол метаболизируется в печени путем микросомального окисления, однако циметидин не изменяет концентрации препарата при совместном применении и не приводит к удлинению Т 1/2 . Т 1/2 составляет 14-22 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. У лиц старшего возраста Т 1/2 увеличивается до 27 ч.

Связывается с белками плазмы на 50-55%, из них с альбуминами на 42%. Заболевание печени и почек не влияет на степень связывания с белками, она не изменяется при одновременном приеме дигоксина, аспирина, диуретиков. Бетаксолол и его метаболиты выводится с мочой. Скорость элиминации препарата снижается только при тяжелой почечной и печеночной недостаточности. Особенности фармакокинетики бетаксолола не требуют изменения режима дозирования при тяжелой печеночной и умеренной почечной недостаточности. Коррекция дозы препарата необходима только в случае тяжелой почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на диализе. Больным со значительной почечной недостаточностью, требующим гемодиализа, начальная доза бетаксолола составляет 5 мг в сутки, дозу можно увеличивать на 5 мг каждые 14 дней, максимальная доза - 20 мг. Начальная доза при гипертонии и стенокардии составляет 10 мг один раз в сутки, при небходимости дозу можно удвоить через 7-14 дней. Для усиления эффекта бетаксалол можно комбинировать с тиазидными диуретиками, вазодилататорами, аганистами имдазолиновых рецепторов, о 1 -адреноблокаторами. Преимуществом перед другими селективными β 1 -адренорецепторами является отсутствие снижения концентрации ЛПВП. Бетаксолол не оказывает влияния на процесс метаболизма глюкозы и компенсаторные механизмы при гипогликемии. По степени снижения ЧСС, АД, повышения толерантности к физической нагрузке у больных стенокардией эффекты бетаксолола не отличались от надолола.

Метопролол - селективный блокатор β 1 -адренорецепторов. Биодоступность метопролола составляет 50%, TS - 3-4 ч для лекарственной формы обычного высвобождения. С белками крови связывается около 12% препарата. Метопролол быстро оллапсаяяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке в более высоких концентрациях, чем в плазме. Препарат подвергается интенсивному печеночному метаболизму в системе цитохрома P4502D6, имеет два активных метаболита - α-гидроксиметопролол и о-диметилметопролол. Возраст не влияет на концентрацию метопролола, цирроз увеличивает биодоступность до 84% и Т 1/2 до 7,2 ч. При хронической почечной недостаточность аккумуляции препарата в организме не происходит. У больных гипертиреозом снижается уровень достигаемой максимальной концентрации и площади под кинетической кривой. Препарат существует в виде метопролола тартрата (форм обычного и замедленного высвобожде-

ния), метопролола сукцината с длительным котролируемым высвобождением. Формы замедленного высвобождения имеют максимальную пиковую концентрацию активного вещества в 2,5 раза ниже форм обычного высвобождения, что имеет преимущество у пациентов с недостаточностью кровообращения. Фармакокинетические параметры для метопролола различного высвобождения в дозе 100 мг представлены в табл. 5.12.

Таблица 5.12

Фармакокинетика лекарственных форм метопролола

Метопролол сукцинат в форме контролируемого высвобождения имеет постоянную скорость высвобождения активного вещества, всасывание в желудке не зависит от приема пищи.

При АГ и стенокардии метопролол назначают 2 раза в день по 50-100-200 мг. Гипотензивный эффект наступает быстро, систолическое артериальное давление снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч. Диастолическое давление снижается после нескольких недель регулярного приема. Формы замедленного высвобождения являются препаратами выбора при лечении недостаточности кровообращения. Клиническая эффективность ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности значительно увеличивается при добавлении к ним β-блокатора (исследования ATLAS, MERIT HF, PRECISE, MOCHA).

Атенолол - селективный βl -адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта приблизительно на 50%. Пик плазменной концентрации наступает через 2-4 ч. Почти не метаболизируется в печени и элиминируется преимущественно почками. Около 6-16% связывается с белками плазмы. Т1/2 составляет 6-7 ч как при разовом, так и при длительном

назначении. После орального приема снижение сердечного выброса наступает уже через час, максимальный эффект между 2 и 4 ч и продолжительность не менее 24 ч. Гипотензивный эффект, как и у всех β-адреноблокаторов, не коррелирует с уровнем в плазме и нарастает после постоянного приема в течение нескольких недель. При АГ начальная доза составляет 25-50 мг, при отсутствии эффекта в течение 2-3 недель дозу увеличивают до 100-200 мг, разделенных на 2 приема. У пожилых при наличии ХПН рекомендуют коррекцию дозы при клубочковой фильтрации ниже 35 мл/мин.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ β -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Таблица 5.13

Лекарственные взаимодействия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Побочные эффекты β-адреноблокаторов определяются их преимущественным блокирующим влиянием на тот или иной вид рецепторов; уровень липофильности определяет наличие побочных эффектов со стороны ЦНС (табл. 5.14).

Основными побочными эффектами β-адреноблокаторов являются: синусовая брадикардия, развитие или нарастание степени атриовентрикулярной блокады, манифестация скрытой застойной сердечной недостаточности, обострение бронхиальной астмы или других обструктивных заболеваний легких, гипогликемия, нарушение поло-

Таблица 5.14

Характеристика побочных эффектов β-адреноблокаторов

Механизм развития	Описание
βl -блокада	Клинические: похолодание конечностей, сердечная недостаточность, редко - бронхоспазм и брадикардия. Биохимические: небольшое изменение содержания калия в крови, мочевой кислоты, сахара и триглицеридов, повышение инсулинорезистентности, небольшое уменьшение ЛВП
β 2-блокада	Клинические: слабость, похолодание конечностей, бронхоспазм, гипертензивные реакции Биохимические: повышение сахара и триглицеридов в крови, мочевой кислоты и калия, снижение ЛВП, повышение инсулинорезистентности
Липофильность	Расстройства ЦНС (нарушение сна, депрессия, кошмарные сновидения)

вой функции у мужчин, различные проявления ангиоспазма, общая слабость, сонливость, депрессия, головокружения, снижение быстроты реакции, возможность развития синдрома отмены (преимущественно для препаратов короткой продолжительности действия).

Противопоказания к применению β-адреноблокатаров. Препараты нельзя применять при выраженной брадикардии (менее 48 уд/мин), артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), бронхиальной астме, синдроме слабости синусового узла, нарушениях атриовентрикулярной проводимости высокой степени. Относительными противопоказаниями являются сахарный диабет в стадии декомпенсации, выраженные нарушения периферического кровообращения, выраженная недостаточность кровообращения в состоянии декомпенсации, беременность (для β-адреноблокаторов, не обладающих вазодилятирующим эффектом).

МЕСТО β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Монотерапия β-блокаторов эффективна для профилактики ангинозных приступов при стенокардии напряжения I-III функционального класса и у 30-50% больных мягкой и умеренной АГ для поддержания целевых цифр артериального давления.

По данным исследования HOT, для достижения целевого диастолического артериального давления ниже 85-80 мм рт.ст. 68-74% пациентам требуется комбинированная гипотензивная терапия. Комбинированная терапия для достижения целевых цифр артериального давления показана подавляющему большинству больных СД и хронической почечной недостаточностью.

Неоспоримыми преимуществами рациональных комбинаций является потенцирование гипотензивного эффекта за счет воздействия на различные звенья патогенеза артериальной гипертонии, улучшения переносимости препаратов, уменьшения числа побочных эффектов, ограничения контррегуляторных механизмов (брадикардии, повышение общего периферического сопротивления, артериоспазма, чрезмерного снижения сократительной способности миокарда и других), включающихся на начальных этапах назначения гипотензивных препаратов (табл. 5.15). Комбинированная гипотензивная терапия показана пациентам умеренной артериальной гипертонией, при наличии протеинурии, сахарного диабета, почечной недостаточности.

Эффективной комбинацией является сочетанное применение β-адреноблокатора и диуретика. Мочегонный и вазодилатирующий эффект диуретика ограничивает задержку натрия и повышение тонуса периферических сосудов, свойственных β-адреноблокаторам. β-адреноблокаторы в свою очередь подавляют активность симпатоадреналовой и ренин-ангиотензиновой системы, характерных для диуретика. Возможно сдерживание β-адреноблокатором развития диуретической гипокалиемии. Привлекательна невысокая стоимость таких комбинаций.

Существуют комбинированные лекарственные формы: теноретик (50-100 мг атенолола и 25 мг хлорталидона), лопрессор HGT (50-100 мг метопролола и 25-50 мг гидрохлортиазида), корзоид (40-80 мг надолола и5мг бендрофлюметазида), вискальдикс (10 мг пиндолола и 5 мг клопамида), зиак (2,5-5-10 мг бисопролола и 6, 25 мг гирохлортиазида).

При сочетании с дигидропиридиновыми антагонистами медленных кальциевых каналов β-адреноблокаторы оказывают аддитивный эффект, противодействуют развитию тахикардии и активации симпатической нервной системы, свойственных начальной терапии дигидропиридинами. Такая комбинированная терапия показана пациентам гипертонией с ИБС, пациентам с тяжелой рефрактерной артериальной гипертонией. Логимакс - фиксированная комбинация с длительной системой высвобождения активных компонентов 50-100 мг метопролола и 5-10 мг фелодипина, избирательно действующего на прекапиллярные резистивные сосуды. 50 мг атенолола и 5 мг амлодипина входит в состав препарата теночек.

Сочетание β-адреноблокаторов и антагонистов кальция - верапамила или дилтиазема - опасно в плане значительного замедления атриовентрикулярной проводимости.

Благоприятно сочетание β-блокаторов и блокаторов a 1 -адренорецепторов. β-адреноблокаторы тормозят развитие тахикардии, характерной при назначении α-блокаторов. Блокаторы a 1 -адренорецепторов уменьшают такие эффекты β-адреноблокаторов, как повышение периферического сосудистого сопротивления, влияние на липидный и углеводный обмен.

Лекарственные препараты β-адреноблокаторов и ИАПФ, снижая активность ренин-ангиотензиновой системы, могут оказывать синергический гипотензивный эффект. Назначение ИАПФ не подавляет полностью образование ангиотензина II, так как имеются альтернативные пути его образования. Гиперренинемия, возникающая вследствие ингибирования ИАПФ, может быть снижена с помощью прямого подавляющего действия β-адреноблокаторов на секрецию ренина юкстагломерулярным аппаратом почек. Подавление секреции ренина уменьшит продукцию ангиотензина I и, опосредованно, ангиотензина II. Вазодилатирующие свойства ИАПФ могут уменьшить вазоконстрикторные эффекты β-адреноблокаторов. Доказан органопротективный эффект такой комбинации у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Комбинация β-адреноблокатора и агониста имидазолиновых рецепторов (препарата центрального действия) может быть рациональна в комбинированной терапии артериальной гипертонии для достижения целевых цифр артериального давления у пациентов с метаболическими нарушениями (до 80% пациентов артериальной гипертонией страдает метаболическими нарушениями). Аддитивный

гипотензивный эффект сочетается с коррекцией инсулинорезистентности, нарушения толерантности к глюкозе, дислипидемии, свойственных классу β-адреноблокаторов.

Таблица 5.15

Комбинированная антигипертензивная терапия с β-адреноблокаторами

ß-блокаторы: механизм действия
Бета-адреноблокаторы: классификация
Бета-адреноблокаторы: применение
Побочные эффекты и противопоказания

Бета-блокаторы (ББ) — это большая группа фармацевтических препаратов от гипертонии, оказывающих действие на симпатическую нервную систему. Фармакологические средства этой группы применяются в практической медицине еще с середины прошлого века. Открытие ББ стало настоящим переворотом, большим шагом вперед в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, поэтому Д. Блек — автор разработки этих фармакологических средств — был удостоен Нобелевской премии в области медицины за 1988 г.

Несмотря на появление в 90-х гг. новых групп препаратов ( , антагонисты кальция), на сегодня именно блокаторы бета-адренорецепторов все еще являются препаратами первостепенной важности в лечении гипертензии наряду с мочегонными средствами (диуретиками).

Еще в далеких 30-х гг. учеными были выявлены особые вещества — бета-адреностимуляторы, воздействуя которыми можно активизировать частоту сокращений миокарда. Немного позднее, в 1948 году, концепцию о существовании в организме некоторых животных альфа- и бета-адренорецепторов выдвинул Р. П. Альквист, а в середине 1950-х гг. ученый Дж. Блек, будущий создатель ББ, разработал теорию о способе уменьшения частоты приступов стенокардии. Согласно его гипотезе, β-рецепторы сердечной мышцы необходимо защищать от влияния адреналина с помощью специальных медикаментозных препаратов. Адреналин, выделяющийся в кровь, стимулирует мышечные клетки главного «мотора» человека, провоцирует большую интенсивность сокращений, что и становится причиной возникновения сердечных приступов.

В 1962 г. Блек синтезировал протеналол — первый в истории ББ. Но после пробных испытаний у подопытных животных были обнаружены раковые клетки. Первым препаратом группы ББ для людей стал пропранолол, появившийся двумя годами позднее (1964 г.) За разработку этого инновационного средства и за свою гениальную концепцию ББ Дж. Блек и стал нобелевским лауреатом в области медицины в 1988 г.

Самый современный из всех существующих на рынке препаратов этой группы — небиволол — применяется в лечении гипертензивных состояний с 2001 года. Как и другие блокираторы 3-го поколения, он обладает дополнительным качеством — способностью расслаблять кровеносные сосуды.

В общей сложности за прошедшие со дня открытия ББ годы было синтезировано более 100 разновидностей этих препаратов, но лишь около 30 из них нашли свое применение в медицинской практике.

ß-блокаторы: механизм действия

Адреналин и прочие катехоламины оказывают стимулирующее воздействие на β-1 и β-2-адренорецепторы человеческого организма. Механизм действия ББ заключается в блокировке 1-β-адренорецепторов через установку защиты мышцам сердца от воздействия активизирующих гормонов. В итоге ритм и скорость сердечных сокращений нормализуются, уменьшается количество приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма и вероятности скоропостижной смерти.ББ понижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

понижение сердечного выброса;
снижение интенсивности и количества сокращений;
уменьшение секреции и понижение присутствия ренина в плазме крови;
угнетающее влияние на ЦНС;
понижение симпатического тонуса;
блокада альфа-1-рецепторов и, как следствие, снижение периферического тонуса сосудов.

При атеросклерозе сердца ББ снимают боль и препятствуют развитию заболевания, снижая регрессию левого желудочка и восстанавливая сердечный ритм. Но ББ не являются правильным выбором в случае, если пациент не жалуется на сердечные приступы и боли за грудиной.

Одновременно с бета-1-адренорецепторами происходит блокировка и бета-2-адренорецепторов, что и становится причиной многих негативных побочных эффектов от применения ББ. В связи с этим определяется т.н. селективность каждого выпускаемого препарата группы ББ, т.е. его способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не оказывая воздействия на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность, тем эффективнее действие препарата.

Вернуться к оглавлению

Бета-адреноблокаторы: классификация

Две разновидности препаратов определяются именно по этому принципу: селективные воздействуют лишь на бета-1-рецепторы (метопролол, бисопролол), неселективные блокируют оба вида рецепторов (карведилол, надолол). При возрастании дозы препарата нивелируется его специфичность, а это означает, что даже селективные бета-блокаторы со временем начинают блокировать оба рецептора.

Кроме того, ББ подразделяются на гидрофильные и липофильные. Липофильные (жирорастворимые) лекарственные препараты легче преодолевают барьер между ЦНС и кровеносной системой (метопролол, пропранолол). Гидрофильные беспрепятственно растворяются в воде, но плохо перерабатываются организмом и выводятся из него практически в первоначальном виде. Препараты-гидрофилы (эсмолол, атенолол) действуют дольше, до тех пор, пока остаются в организме.

Препарат бисопролол, торговое название которого, к примеру, Конкор, не нарушает метаболизм углеводов или липидов в организме и относится к категории метаболически-нейтральных бета-блокаторов. При применении этого средства не возникает гликемии и не повышается уровень глюкозы в крови.

Сегодня современная фармакология предлагает ББ сразу трех поколений. Медикаментозные средства нового, третьего поколения имеют намного меньше побочных эффектов и противопоказаний (целипролол, карведилол).

Вернуться к оглавлению

Бета-адреноблокаторы: применение

В связи с большими различиями в фармакологических свойствах агентов не все ББ, а лишь некоторые из них используются при заболеваниях, список которых приводится ниже:

стенокардия;
мерцательная и сердечная аритмия;
глаукома;
эссенциальный тремор;
гипертония;
пролапс митрального клапана;
инфаркт;
тахикардия;
тремор;
кардиомиопатия;
острое расслоение аорты;
синдром Марфана;
профилактика мигрени;
предупреждение варикозных кровотечений при гипертензивных состояниях;
гипергидроз;
депрессии.

Ранее ББ были противопоказаны пациентам при сердечной недостаточности в связи с отдельными случаями ухудшения состояния. Но в начале 2000 гг. новые исследования доказали неверность этого решения, и их применение было возобновлено. При хронической сердечной недостаточности сейчас успешно применяются карведилол, бисопролол, метопролол.

Помимо симпатолитической бета-1-активности в сердце, ББ оказывают воздействие на ренин-ангиотензиновую систему почек, уменьшая выработку ренина. Путем дальнейших исследований было установлено, что эти препараты снижают абсолютный риск смертельного исхода при сердечной недостаточности на 4,5% в течение 13 месяцев постоянного приема. Было отмечено и уменьшение числа госпитализаций пациентов с этим диагнозом.

Иногда бета-адреноблокаторы применяют для повышения эффективности труда и особенно часто — для преодоления страха перед выполнением каких-либо сверхсложных задач, требующих большой концентрации сил, внимания, энергии и точности. Известно много случаев применения этих препаратов людьми искусства перед выходом на сцену и спортсменами перед ответственными стартами для преодоления тремора и страха.

Физиологические реакции, которые испытывает человек при тревоге и панических состояниях, такие как учащенное сердцебиение и дыхание, холодные или липкие руки, потливость, могут быть значительно снижены, если за 1-2 часа до ответственного события принять ББ-препарат. Их также прописывают людям, страдающим заиканием.

Официально b-блокаторы не одобрены FDA. Международный олимпийский комитет запрещает их использование стрелками и биатлонистами, поскольку доказано, что снижение сердечных сокращений и тремора у спортсменов, принимающих эти препараты, дает им существенное преимущество перед соперниками. Последний громкий инцидент произошел на Олимпиаде 2008 г. когда Ким Чен Су, завоевавший серебро в стрельбе из пневматического оружия, был лишен своих наград после обнаружения в его крови пропранолола. Таким образом, в некоторых видах спорта ББ считаются допингом.

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

пропранолол (анаприлин, обзидан);
надолол (коргард);
соталол (сотагексал, тензол);
тимолол (блокарден);
нипрадилол;
флестролол.

окспренолол (тразикор);
пиндолол (вискен);
алпренолол (аптин);
пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
бопиндолол (сандонорм);
буциндолол;
дилевалол;
картеолол;
лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

ацебуталол (ацекор, сектраль);
талинолол (корданум);
целипролол;
эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

Б. Кардиоселективные:

карведилол;
небиволол;
целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

бопиндолол;
надолол;
пенбутолол;
соталол.

Б.
Кардиоселективные:

атенолол;
бетаксолол;
бисопролол;
эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова.
Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой .

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся . Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения , вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

отек легких и кардиогенный шок;
тяжелая сердечная недостаточность;
бронхиальная астма;
атриовентрикулярная блокада II – III степени;
уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

В данной статье рассмотрим препараты бета-адреноблокаторы.

Весьма важную роль в регуляции функций человеческого организма играют катехоламины, коими выступает адреналин с норадреналином. Они выделяются в кровь и воздействуют на особо чувствительные нервные окончания, называемые адренорецепторами. Их делят на две большие группы. Первая - альфа-адренорецепторы, а вторая - находятся во многих человеческих органах и тканях.

Подробное описание данной группы препаратов

Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.

В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.

В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.

Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.

Механизм воздействия медикаментозных средств

Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.

Происходит удлинение диастолы - периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.

Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.

Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.

Классификация лекарственных препаратов данной группы

Представленные вещества являются довольно большой группой лекарственных средств. Их классифицируют по множеству признаков. Кардиоселективностью называют способность препарата заблокировать только β1-адренорецепторы, не оказывая влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в сосудистых и бронхиальных стенках. Чем больше селективность бета-1-адреноблокаторов, тем меньше опасности в их применении при сопутствующих патологиях дыхательных каналов и периферических сосудов, а кроме того, при сахарном диабете. Но селективность является понятием относительным. В случае назначения препарата в чрезмерных дозах степень избирательности понижается.

Некоторым бета-адреноблокаторам свойственно присутствие внутренней симпатомиметической активности. Она заключается в способности в некоторой степени вызывать стимуляцию бета-адренорецепторов. Сравнительно с обычными бета-адреноблокаторами такие препараты намного меньше замедляют сердечные ритмы и силу сокращений, реже приводят к возникновению синдрома отмены. Кроме того, они не столь отрицательно воздействуют на липидный обмен.

Некоторые селективные бета-адреноблокаторы дополнительно могут расширять сосуды, то есть наделены вазодилатирующими свойствами. Этот механизм обычно реализуется посредством внутренней выраженной симпатомиметической активности.

Продолжительность воздействия чаще всего напрямую зависит от особенности химического строения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов. Липофильные средства могут действовать несколько часов и быстро выводиться из организма. Гидрофильные лекарства, к примеру «Атенолол», эффективны в течение более продолжительного времени и могут назначаться реже. На сегодняшний день разработаны и липофильные лекарства длительного воздействия, к примеру «Метопролол Ретард». Помимо этого существуют бета-адреноблокаторы с весьма малой продолжительностью воздействия, всего до тридцати минут, в качестве примера можно назвать препарат «Эсмолол».

Некардиоселективные препараты

К группе некардиоселективных бета-адреноблокаторов относят препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Речь идет о следующих:

Средства на основе пропранолола, к примеру «Анаприлин» и «Обзидан».
Препараты на базе надолола, к примеру «Коргард».
Лекарства на основе соталола: «Сотагексал» наряду с «Тензолом».
Средства на базе тимолола, к примеру «Блокарден».

В список бета-адреноблокаторов, обладающих симпатомиметической активностью, входят следующие препараты:

Лекарства на основе окспренолола, к примеру «Тразикор».
Средства на базе пиндолола, например «Вискен».
Препараты на основе алпренолола, к примеру «Аптин».
Медикаменты на базе пенбутолола, к примеру «Бетапрессин» наряду с «Леватолом».
Средства на базе бопиндолола, к примеру «Сандонорм».

Помимо всего прочего, обладает симпатомиметической активностью «Буциндолол» наряду с «Дилевалолом», «Картеололом» и «Лабеталолом».

Список препаратов бета-адреноблокаторов на этом не заканчивается.

Кардиоселективные препараты

К кардиоселективным относят следующие медикаменты, не имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность:

Лекарства на основе метопролола, к примеру «Беталок» наряду с «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» и «Эгилоком».
Препараты на базе атенолола, к примеру «Бетакард» наряду с «Стенормином».
Средства на основе бетаксолола, например «Бетак», «Керлон» и «Локрен».
Медикаменты на основе эсмолола, например «Бревиблок».
Препараты на базе бисопролола, к примеру «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» и «Тирез».
Медикаменты на основе карведилола, к примеру «Акридилол» наряду с «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» и «Таллитоном».
Препараты на базе небиволола, например «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» и «Невотензом».

Симпатомиметической активностью обладают следующие кардиоселективные препараты: «Ацекор» наряду с «Сектралем», «Корданумом» и «Вазакором».

Продолжим список бета-адреноблокаторов нового поколения.

Медикаменты с вазодилатирующим свойством

К некардиоселективным препаратам данной категории относят такие средства, как «Амозулалол» наряду с «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» и «Пиндололом».

К кардиоселективным приравнивают препараты «Карведилол», «Небиволол» и «Целипролол».

Как различается действие бета-адреноблокаторов?

К средствам длительного воздействия относится «Бопиндолол» наряду с «Надололом», «Пенбутололом» и «Соталолом». А среди бета-адреноблокаторов, обладающих сверхкоротким действием, стоит назвать «Эсмолол».

Применение на фоне стенокардии

Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата. Данные медикаменты служат защитой сердечной мышцы, улучшая прогноз благодаря снижению риска повторного инфаркта. Антиангинальная активность подобных препаратов одинакова. Их нужно выбирать в зависимости от длительности эффекта и побочных реакций.

Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления - не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.

Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.

Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.

Лечение при инфаркте

Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.

Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.

Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.

Использование БАБ при хронической недостаточности сердца

Применение бета-адреноблокаторов при недостаточности сердца в настоящее время изучается. Считается, что их следует использовать при комбинации сердечной недостаточности со стенокардией. Патологии в виде нарушений ритма, артериальной гипертензии, также выступают основаниями для назначения больным этой группы препаратов.

Применение при гипертонической болезни

БАБ назначают для лечения гипертонического заболевания, которое осложнено гипертрофией желудочка. Их широко применяют также среди молодых пациентов, которые ведут активный образ жизни. Данная категория препаратов назначается в случае сочетания артериальной гипертензии с нарушениями сердечного ритма сердца, а кроме того, после перенесенного инфаркта.

Как еще можно использовать препараты бета-адреноблокаторы нового поколения из списка?

Использование при нарушении ритма сердца

БАБ широко применяют при фибрилляции и трепетании предсердий, а кроме того, на фоне плохо переносимой синусовой тахикардии. Их могут назначать и при наличии желудочковых нарушений ритма, правда, эффективность в данном случае будет менее выражена. БАБ в комбинации с препаратами калия используют для терапии аритмий, которые вызваны

Какие возможны побочные эффекты со стороны работы сердца?

БАБ могут угнетать способность синусового узла к выработке импульсов, вызывающих сердечные сокращения. Эти препараты могут замедлять пульс до значений менее пятидесяти в минуту. Данный побочный эффект в меньшей степени выражен у БАБ, обладающих симпатомиметической активностью.

Препараты из этой категории могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Они снижают силу сердечного сокращения. Вдобавок БАБ понижают давление. Медикаменты данной группы вызывают спазмы периферических сосудов. У пациентов может возникать похолодание конечностей. Бета-адреноблокаторы нового поколения снижают почечный кровоток. Вследствие ухудшения кровообращения на фоне лечения этими средствами порой у пациентов возникает выраженная слабость.

Побочные реакции со стороны органов дыхания

БАБ могут вызывать спазмы бронхов. Это побочное воздействие менее выражено среди кардиоселективных препаратов. Однако их дозировки, которые эффективны в отношении стенокардии, зачастую довольно высоки. Применение высоких дозировок этих препаратов может провоцировать апноэ наряду с временной остановкой дыхания. БАБ могут ухудшать течение аллергической реакции на укусы насекомых, а кроме того, на лекарственные средства и пищевые аллергены.

Реакция нервной системы

«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».

Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

Какие еще возможны побочные эффекты?

Лечение БАБ в ряде некоторых случаев может сопровождаться сексуальной дисфункцией, а кроме того, нарушением эрекции и утратой полового влечения. На сегодняшний день механизм данного эффекта неясен. Помимо всего прочего, БАБ способны вызывать изменения кожи, что, как правило, проявляется в виде эритемы, сыпи и симптоматики псориаза. В редких примерах встречается выпадение волос наряду со стоматитом. Наиболее серьезным побочным эффектом служит угнетение кроветворения с возникновением тромбоцитопенической пурпуры и агранулоцитоза.

Противопоказания к применению БАБ

Бета-адреноблокаторы имеют немало различных противопоказаний и считаются полностью запрещенными в следующих ситуациях:

Относительным противопоказанием к назначению лекарств данной категории выступает синдром Рейно наряду с атеросклерозом периферических артерий, который сопровождается возникновением перемежающейся хромоты.

Итак, мы рассмотрели список бета-адреноблокаторов. Надеемся, что представленная информация была для вас полезной.

КАТЕГОРИИ