Заменители «Эуфиллина»: сравнительная характеристика. Эуфиллин аналоги и цены

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ЭУФИЛЛИН

Фармакологическое действие

Эуфиллин - бронхолитический препарат.
Аминофиллин представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин), что облегчает его растворимость и улучшает абсорбцию.
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран. Расслабляет мускулатуру бронхов, снимает бронхоспазм. Несколько расширяет сосуды сердца, мозга, почек, является периферическим вазодилататором. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов.
Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Показания

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Режим дозирования

Дозу препарата устанавливают индивидуально.
Внутрь взрослым следует применять по 0,15 г на прием 1-3 раза в сутки после еды, детям из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
При необходимости дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Длительность курса лечения от нескольких дней до нескольких месяцев.

Внутривенное введение препарата следует осуществлять осторожно и медленно, по крайней мере в течение 5 мин. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения у различных пациентов.

Побочные действия:

Возможны: отсутствие аппетита, тошнота, головная боль, тахикардия, беспокойство, головокружение, рвота, нарушения сердечного ритма, альбуминурия, гематурия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Редко: судороги, обострение язвенной болезни, гипогликемия.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью пациентам с лихорадкой неясного генеза, лицам пожилого возраста.
Эуфиллин может повысить уровень мочевой кислоты в моче.
При назначении препарата в периоды беременности и лактации необходимо сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении с Эуфиллином усиливается бронходилятирующее действие тербуталина и сальбутамола. Одновременный прием Эуфиллина с бета-блокаторами может вызвать бронхоспазм.

Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин, эритромицин, противогриппозная вакцина и оральные контрацептивы усиливают действие Эуфиллина, повышая его концентрацию в плазме крови пациента.
При одновременном назначении с карбамазепином, фенитоином, рифампицином уровень концентрации Эуфиллина в плазме крови уменьшается. Никотин активирует метаболизм и выведение Эуфиллина.
При одновременном применении Эуфиллин увеличивает экскрецию лития.

Условия и сроки хранения

В сухом защищенном от света месте.

Срок годности таблетки: - 5 лет, раствора д/инъекций: - 3 года.

— Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

— Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких.

Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Официальная инструкция по применению

От чего помогает Эуфиллин? Назначают препарат в следующих случаях:

Бронхиальная астма;
Хроническая обструктивная болезнь легких;
Ночное апноэ;
Нарушения почечного кровотока;
«Легочное» сердце;
Церебральные сосудистые кризы;
Ишемический инсульт;
Легочная гипертензия;
Хронический обструктивный бронхит;
Эмфизема легких.

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3–4 раза в день после еды.
Детям старше 6 лет внутрь следует назначать из расчета 7–10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная – 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.

Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Инструкция к уколам Эуфиллин

Раствор готовят непосредственно перед применением - для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым уколы Эуфиллин вводят внутривенно струйно в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600 - 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения.

При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 - 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.

При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2 - 3 мг / кг массы тела.
Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет - 3 мг / кг массы тела.
Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 14 - 16 лет - 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет - 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и переносимости терапии, но не должна превышать 14 суток.

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Побочные эффекты

Назначение Эуфиллин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

головокружение,
беспокойство, нарушения сна,
тремор или судороги,
сердцебиение,
нарушение сердечного ритма,
анорексия, тошнота, рвота,
гастроэзофагеальный рефлюкс;
альбуминурия, гематурия,
в отдельных случаях – гипогликемия.

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Эуфиллина пожилым пациентам, так как у них риск появления побочных эффектов существенно выше.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эуфиллин в следующих случаях:

повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
инфаркт миокарда в острой фазе;
тахиаритмия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
гипертиреоз;
эпилепсия;
прием эфедрина (у детей);
детский возраст до 6 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

При обструктивных заболеваниях органов дыхания – астме, всех видов бронхита, ночных апноэ и легочной гипертензии назначают специальные препараты для выведения мокроты. Лекарства на основе теофиллина помогают укрепить дыхательную мускулатуру и облегчает дыхание.

Неофиллин: инструкция по применению лекарства

Основное действующее вещество таблеток – теофиллин, благодаря которому устраняется ангиоспазм, улучшается кровоток и кровь насыщается кислородом. Теофиллин предотвращает образование тромбов, также оказывает противоаллергический эффект.

Препарат Неофиллин показан людям с такими заболеваниями, как бронхиальная астма, ночные остановки дыхания, легочная гипертензия, хронический обструктивный бронхит.

Препарат принимают перорально перед приемом пищи или спустя 2 часа после него. Запивать таблетку разрешается только чистой водой. Доза препарата подбирается исключительно лечащим врачом в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Применения Неофиллина во время беременности разрешается в случае, если польза для беременных выше, чем ожидаемый риск для малыша. Дозу препарата назначает только гинеколог! На последних сроках Неофиллин опасен, при всасывании в кровь действующее вещество может нанести вред – вызвать учащенное сердцебиение у ребенка и тормозить сокращение матки.

Во время применения препарата Неофиллин запрещается принимать лекарства, в состав которых входит теофиллин, кофеин, теобромин. Также рекомендуется исключить из рациона натуральный кофе, крепкий чай, черный шоколад и газированные напитки. Пить алкоголь во время лечения категорически запрещено!

Таблетки Эуфиллин: для чего назначают препарат

При сухом кашле, как симптоме ОРВИ, гриппе или кори, часто прописывают препараты – Амброксол или Бромгексин, которые способствуют выведению мокроты. Если больной долго кашляет, могут назначить Эуфиллин.

Чем хорош препарат:

Укрепление дыхательной мускулатуры;
Способствует наполнению крови кислородом;
Расслабляет мышечные клетки бронхиального дерева;
Снимает церебральные сосудистые кризы;
Расширяет сердечные сосуды;
Оказывает спазмолитическое и противовоспалительное действие
Уменьшает внутричерепное давление при ишемическом инсульте;
Налаживает почечный кровоток.

Чаще всего Эуфиллин назначают при всех видах бронхита и нарушениях работы дыхательной системы. Эуфиллин выпускается в таблетках и ампулах с раствором для инъекций. Вводить препарат можно внутривенно и в мышцу. Как правило, при бронхите назначают небольшую дозу Эуфиллина, однако лечение этим препаратом допустимо лишь под присмотром врача на стационаре или медсестры при лечении в домашних условиях. Для покупки препарата нужен рецепт.

Из противопоказаний к применению препарата можно выделить сильные головные боли, кровь в стуле, тошнота, рвота и головокружение. При непереносимости лекарства должна произойти замена препарата – врач может прописать Пентоксифиллин, как схожий препарат.

Во время беременности Эуфиллин пьют лишь в крайних случаях. Спазм сосудов при гестозе может вызвать нарушение кровотока, поэтому в редких случаях применения Эуфиллина оправдано. При гестозе сильные отеки снимает капельница с препаратами Эуфиллин и Магнезия. Принимать Эуфиллин следует строго по назначению врача и при появлении побочных эффектов: тошнота, головокружение, проявление аллергии, резкое понижение давления, судороги, нужно быстро оповестить своего лечащего врача и прекратить прием препарата.

Как принимать Эуфиллин детям при кашле: дозировка препарата

Инструкция по применению препарата гласит, что Эуфиллин в таблетках разрешен детям с возраста 14 лет. Стандартная дозировка лекарства – 300 мг утром и вечером перед сном. При запущенном заболевании врач может назначить прием препарата три раза в течении суток или 500 мг Эуфиллина на ночь. Пить лекарство нужно после еды с достаточным количеством воды.

Начальная дозировка препарата для больных с массой тела более 60 кг – 200 мг за один прием. На следующий день, если нет побочных эффектов, препарат следует принимать дважды в сутки. Пациентам с весом до 60 кг рекомендуется принимать уменьшенную дозу 100 мг за раз.

По показаниям врача Эуфиллин могут назначить детям от 6 лет. При хронических заболеваниях можно применять лекарство по рекомендации врача. Дозировку и способ приема определяет только ЛОР или педиатр.

Внутривенно препарат Эуфиллин назначается только на стационаре под присмотром медперсонала!

При приступах астмы или запущенном бронхите может понадобиться капельница с Эуфиллином, однако она назначается детям старше 14 лет. Дозировка препарата – 2-3 мг на килограмм веса ребенка. Уколы и капельницы препарата не желательно назначать перед сном, препарат может вызвать перевозбуждение. В случае если Эуфиллин показан вечером, его следует комбинировать со снотворными препаратами.

Аналоги Эуфиллина: отзывы пациентов

Эуфиллин, основным действующим веществом которого является теофиллин, имеет современные аналоги – Теопэк, Неофиллин, Теотард. Отличаются они преимущественно дозировкой теофиллина и вспомогательными веществами.

Принимать одновременно аналогичные препараты категорически запрещается – возможна передозировка, что может вызвать негативные последствия.

Больные дают в основном положительные отзывы о препаратах на основе теофиллина. Они хорошо спасают от ночных одышек и остановок дыхания, помогают при бронхитах. Уколы Эуфиллина хорошо справляются с приступами астмы и сильными приступами кашля.

Также хорошее действие оказывают ингаляции на основе Эуфиллина с физраствором или компрессы с Эуфиллином и Димексидом.

Для беременных что лучше: Теопэк или Эуфиллин (видео)

Побочные действия препаратов на основе теофиллина на организм выражается в расстройстве системы пищеварения, нарушениях работы сердца, повышенной утомляемости и нервозности, проявлениях аллергической реакции. При возникновении любого нежелательного признака стоит обратиться за квалифицированной помощью и заменить лечение.

Эуфиллин – это бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы. Активным действующим веществом препарата является теофиллин.

При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц.

Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием

После приёма всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.

Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл

Показания к применению

От чего помогает Эуфиллин? Назначают препарат в следующих случаях:

Бронхиальная астма;
Хроническая обструктивная болезнь легких;
Ночное апноэ;
Нарушения почечного кровотока;
«Легочное» сердце;
Церебральные сосудистые кризы;
Ишемический инсульт;
Легочная гипертензия;
Хронический обструктивный бронхит;
Эмфизема легких.

Инструкция по применению Эуфиллин и дозировки

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3–4 раза в день после еды.
Детям старше 6 лет внутрь следует назначать из расчета 7–10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная – 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.

Инструкция к уколам Эуфиллин

Раствор готовят непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.

Взрослым уколы Эуфиллин вводят внутривенно струйно в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600 – 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения.

При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 – 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.

При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2 – 3 мг / кг массы тела.
Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет – 3 мг / кг массы тела.
Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 14 – 16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Побочные эффекты

Назначение Эуфиллин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

головокружение,
беспокойство, нарушения сна,
тремор или судороги,
сердцебиение,
нарушение сердечного ритма,
анорексия, тошнота, рвота,
гастроэзофагеальный рефлюкс;
альбуминурия, гематурия,
в отдельных случаях – гипогликемия.

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Эуфиллина пожилым пациентам, так как у них риск появления побочных эффектов существенно выше.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эуфиллин в следующих случаях:

повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
инфаркт миокарда в острой фазе;
тахиаритмия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
гипертиреоз;
эпилепсия;
прием эфедрина (у детей);
детский возраст до 6 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

Аналоги Эуфиллин, список препаратов

При необходимости, заменить Эуфиллин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Аминофиллин.
Эуфиллин-Дарница.
Раствор Эуфиллина для инъекций 24%

Схожие по действию препараты:

Аминокардол,
Диафиллин,
Новофиллин,
Синтофиллин

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках составляет от 10 рублей за таблетки 150 мг до 33 рублей за раствор для уколов.

Отпускается по рецепту врача. Срок годности – 36 месяцев.

КАТЕГОРИИ