Ганглиоблокери. Фармакодинамика, възможни усложнения

Азаметониевият бромид е ганглионен блокер, той е амониево бис-кватернерно съединение.

Какъв е механизмът на действие на ганглиоблокера?

Ganglioblokator Azamethonium bromide има хипотензивен ефект върху тялото, а също така насърчава вазодилатацията, т.е. има така наречения венодилатиращ ефект.

В резултат на употребата на това вещество възниква блокиране на n-холинергичните рецептори, след което предаването се инхибира. нервна възбуда. Чувствителността на автономните ганглии към възбуждащото действие на някои холинергични стимули, като цитизин, ацетилхолин, никотин, а също и лобелин, се потиска.

Прекъсвайки провеждането на импулси, ганглиоблокерите засягат функцията на органи с автономна инервация. В резултат на това има намаление кръвно налягане, това се дължи на намаляване на вазоконстриктивните импулси към съдовете и с разширяването на артериолите.

Импулсно спиране според нервни влакнаводи до промяна в настаняването, до разширяване на бронхите, настъпва потискане секреторна функцияжлези, намалена подвижност на органи храносмилателен тракт, освен това, тахикардия, тон Пикочен мехурнамалява.

IN високи дозиАзаметониевият бромид може да блокира рецепторите скелетни мускулиИ нервна система.

Какви са показанията за употребата на ганглиоблокер?

Има редица условия, при които азаметониев бромид е показан за употреба, ще ги изброя:

Заболявания, причинени от спазъм на периферните съдове, включително ендартериит, както и интермитентно накуцване;
Азаметониев бромид е част от комбинирано лечениес мозъчен оток, ако има такъв хипертонична криза, както и с белодробен оток;
Използва се и в анестезиологичната практика с цел контролирано понижаване кръвно налягане.

Освен това е показано, че се използва в урологичната практика, например за цистоскопия при мъже, за да се улесни придвижването на цистоскопа директно през уретрата.

Какви са противопоказанията за употребата на ганглиоблокер?

Сред противопоказанията могат да се отбележат следните състояния: закритоъгълна глаукома, инфаркт на миокарда в остра фаза, наличието на изразен понижено налягане, състояние на шок.

В допълнение, азаметониевият бромид е противопоказан за употреба при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция, с някои дегенеративни заболяваниянервна система, с феохромоцитом, както и със свръхчувствителност към активно вещество.

Каква е употребата и дозировката на ганглиоблокера?

Прилагайте азаметониев бромид интрамускулно, както и под формата на интравенозна инжекция. Дозата се определя от лекаря индивидуално, в зависимост от показанията и клиничната ситуация.

Максималната доза ще бъде както следва: когато се прилага интрамускулно единична дозаотговаря на 150 mg, като дневната доза не трябва да надвишава 450 mg. Когато се използват заедно, ганглиоблокерите могат да се увеличат лечебен ефектадреномиметици.

Антихолинестеразните агенти се считат за антагонисти на ганглийните блокери. При едновременно приложениес антидепресанти хипотензивният ефект на азаметониев бромид се намалява.

Няма информация за безопасността на употребата на азаметониев бромид по време на кърмене и бременност.

Какви са страничните ефекти на ганглиоблокера?

Отстрани на сърдечно-съдовата система: има повишена сърдечна честота, възможна поява ортостатичен колапс, тъй като рефлексните механизми, които поддържат нивото на налягане, ще бъдат инхибирани.

От страна на пикочната система също са възможни промени, ако азаметониев бромид се използва в големи дози за дълго време, по-специално възниква атония на пикочния мехур и може да се присъедини анурия.

Отстрани храносмилателната система: пациентът може да съобщи за сухота в устата; ако приложението е извършено в продължение на дълъг период от време, тогава е възможна чревна атония, която може да доведе до нейното паралитичен илеус.

От страна на нервната система: световъртеж и обща слабост. От страна на органа на зрението: разширени зеници, пареза на настаняването, както и зачервяване на склерата.

специални инструкции

С повишено внимание се предписва азаметониев бромид бронхиална астма, при наличие на атония на пикочния мехур и червата, с тромбоза, тромбофлебит, с някои дегенеративни заболявания на нервната система, освен това те ограничават употребата в напреднала възраст.

Лечението с ганглиоблокери се препоръчва да се извършва под прякото наблюдение на квалифициран лекар. За да се предотврати развитието на ортостатичен колапс, е необходимо да се даде на пациента хоризонтално положениепреди въвеждането на азаметониев бромид, както и след инжектирането, пациентът трябва да бъде в легнало положение поне един час.

Ако има анамнеза за глаукома с отворен ъгъл, вътреочното налягане може да намалее, това се дължи на рязък спадводен хумор, който възниква под действието на ганглийни блокери.

Препарати, съдържащи азаметониев бромид

Пентамин в разтвор за интравенозно и интрамускулна инжекцияа също и на прах.

Заключение

Говорихме за параметрите, които описват азаметониев бромид (ганглиоблокер): показания за употреба, странични ефекти, механизъм на действие, предозиране. Azamethonium bromide се препоръчва да се използва само след предварителна консултация със специалист, като е необходимо да се спазва точно препоръчаната от лекуващия лекар дозировка.

Ганглиоблокерите предотвратяват действието на ацетилхолин върху невронните HH-холинергични рецептори на автономните ганглии (симпатикови и парасимпатикови), надбъбречната медула и каротидните гломерули, не засягат еволюционно по-старите HM-холинергични рецептори на скелетните мускули.
Повечето активни лекарства- Кватернерни симетрични бисамониеви съединения с разстояние между катионните глави 5 - 6 въглеродни атома или 0,6 - 0,7 nm (бензохексоний, пентамин). Те блокират анионните центрове на два съседни Н-холинергични рецептора или два анионни центъра на един холинергичен рецептор (единият от тези центрове не взаимодейства с ацетилхолина). Характеристиките на ганглиоблокерите са дадени в табл. 23.
Ганглийните блокери причиняват фармакологична денервация, тъй като те едновременно блокират симпатиковата и парасимпатикови отделиавтономна нервна система. На първо място, преобладаващото вегетативно влияние върху функциите на органите се изключва (Таблица 24). Камфоний, кватерон и пирилен в Повече ▼блокират парасимпатиковите ганглии. Ниската селективност на действие ограничава използването на ганглиоблокери в медицинската практика.
ЕФЕКТИ ОТ БЛОКА НА СИМПАТИЧНИТЕ ГАНГЛИИ Ортостатична хипотония
Ганглиоблокерите намаляват кръвното налягане чрез блокиране на H-холинергичните рецептори на симпатиковите ганглии и надбъбречната медула. Третичните амини, които проникват в централната нервна система, намаляват секрецията на вазопресин (антидиуретичен хормон).
Angloblockers разширяват артериите и вените и причиняват значителна ортостатична хипотония; релаксиращи прекапилярните сфинктери, подобряват кръвообращението и микроциркулацията в тъканите при шок, инфекциозна токсикоза, изгаряне, пневмония.
Таблица 23

Препарати	Начини въведения	Продължителност действия	Показания за употреба
Кватернерни амини Симетрични бисамониеви съединения
БЕНЗОХЕКСОНИЯ (ХЕКСАМЕТОНИЕВ БЕНЗОСУЛФОН Т)	под кожата, мускул, вътре	3 - 4 часа	Спазъм на периферните съдове, хипертонична криза, пептична язва, хронична обструктивна белодробна болест
ПЕНТАМИН (АЗАМЕТОНИЙ БРОМИД)	В мускулите, във вените	3 - 4 часа	Мозъчен оток, белодробен оток, спазъм на периферните съдове, червата, пикочните и жлъчните пътища, хипертонична криза, хронична обструктивна белодробна болест
Асиметрични бисамониеви съединения
хигрония (ТРЕПИРИУМ ЙОДИД)	Във вена	5 - 15 мин	Хипертонична криза, за контролирана хипотония
ДИМЕКОЛИН	вътре	5 - bch	Спазъм на периферните съдове, пептична язва, спастичен колит, холецистит
КАМФОНИЯ (ТРИМЕТИДИНИЯ МЕТОСУЛФАТ)	под кожата, мускул, вътре	3 - 4 часа	Спазъм на периферните съдове, хипертонична криза, пептична язва, за контролирана хипотония
Съединения с един кватернерен атом (азот, сяра)
АРФОНАД (ТРИМЕТАФАН)	Във вена	5 - 20 мин	За контролирана хипотония
ИМЕХИН	Във вена	5 - 20 мин	За контролирана хипотония
КВАТЕРОН	вътре	5 - 6 часа	пептична язва
Третични амини
ПАХИКАРПИН	под кожата, мускул, вътре	б - 8 часа	Спазъм на периферните съдове, слабост трудова дейност

Таблица 24. Доминиращо влияние на частите на автономната нервна система върху функциите на органите и ефектите на ганглийните блокери

Орган	Доминиращо влияние	Ефекти на ганглийните блокери
Артериоли	симпатичен (адренергичен)	Разширяване, подобряване на кръвоснабдяването на органите
Виена	симпатичен (адренергичен)	Експанзия, ортостатична хипотония, венозно отлагане на кръв, намалено предварително натоварване, намалено сърдечен дебит
сърце	Парасимпатиков (холинергичен)	Повишена сърдечна честота
Ирис	Парасимпатиков (холинергичен)	разширяване на зеницата
цилиарния мускул на окото	Парасимпатиков (холинергичен)	Влошаване на акомодацията (циклоплегия)
Стомах, черва	Парасимпатиков (холинергичен)	Намаляване на тонуса и перисталтиката, запек, намалена секреторна функция на жлезите на стомаха и панкреаса
Пикочен мехур	Парасимпатиков (холинергичен)	Задържане на урина
Слюнчените жлези	Парасимпатиков (холинергичен)	Суха уста
потни жлези	симпатичен (холинергичен)	Суха кожа

Те намаляват преднатоварването (разширяват вените) и следнатоварването на сърцето (разширяват артериите). Допринесете за подобрение контрактилна функциялява камера.
След инжектиране на ганглийни блокери пациентите трябва да легнат 2-2,5 часа, за да се избегне ортостатичен колапс.
Ортостатичният хипотензивен ефект на ганглиоблокерите се използва при следните ситуации:

• подуване на мозъка (разширяване на вените на долната половина на тялото и намаляване на кръвоснабдяването на съдовете на мозъка);
• белодробен оток при остра левокамерна недостатъчност;
• контролирана артериална хипотония при операция (за да се намали рискът от кървене, хигроний или арфонад се излива във вената, оперираната област се повдига, така че кръвта да е в подлежащите съдове);
• облекчаване на хипертонична криза и дисекираща аортна аневризма.

ЕФЕКТИ ОТ БЛОКА НА ПАРАСИМПАТИЧНИТЕ ГАНГЛИИ Тахикардия
Повишената сърдечна честота възниква в резултат на блокада на ганглиите блуждаещ нервв сърцето, както и рефлексна реакция към артериална хипотония и намаляване на връщането на венозна кръв. Тахикардията пречи на хипотензивния ефект.
Релаксация гладка мускулатурабронхите, червата, жлъчните пътища и пикочните пътища
Антиспазматичен ефектганглийните блокери се използват за спиране на бронхоспазъм, спастична обструкциячервата, бъбречни и чернодробни колики.

Намалена секреторна функция на потните, слъзните, слюнчените, бронхиалните жлези и секрецията стомашен сок
За лечение се използва антисекреторният ефект на ганглиоблокерите пептична язвастомаха и дванадесетопръстника. Лекарствата инхибират производството на стомашен сок, нормализират тонуса на пилорния сфинктер, подобряват регенерацията на стомашната лигавица.
Освен това ганглиоблокерите причиняват разширяване на зениците и нарушена акомодация. Пахикарпин стимулира свиването на матката, поради директния си ефект върху миометриума и блокадата на симпатиковите ганглии. Това лекарство се предписва за слабост на раждането, особено е показано на родилки, страдащи от артериална хипертония. Има случаи на използване на пахикарпин с цел криминален аборт.
Странични ефекти на ганглийните блокери - ортостатичен колапс, пристъпи на стенокардия, атоничен запек, задържане на урина (с развитието на цистит), суха кожа, лигавици на устата, ларинкса, инхибиране на секрецията на стомашен сок, разширяване на зениците, увеличаване вътреочно налягане, парализа на настаняването. Третичните амини проникват в централната нервна система и могат да причинят тремор, нарушено мислене и памет. При настъпване на отравяне психомоторна възбудаи конвулсии.
Антидот при интоксикация с ганглийни блокери е антихолинестеразно средствопрозерин. Той насърчава натрупването на ацетилхолин, конкурентен антагонист на ганглийните блокери.
Задайте също а-агонисти норепинефрин и мезатон за премахване на колапса.
Използването на ганглиоблокери е противопоказано при остър миокарден инфаркт, тежък артериална хипотония, шок, увреждане на черния дроб и бъбреците, тромбоза, дегенеративни заболявания на нервната система, глаукома, феохромоцитом (с блокада на симпатиковите ганглии се повишава чувствителността на адренергичните рецептори към действието на катехоламините, циркулиращи в кръвта). Изисква се голямо внимание, когато се предписват ганглийни блокери на възрастни хора поради опасност от ортостатичен колапс.
Премахването на ганглиоблокерите се извършва постепенно, тъй като при бързо отмяна е възможно значително повишаване на кръвното налягане.

В допълнение към централната нервна система в човешкото тяло има още една, която контролира работата на мнозина вътрешни органи. Съвсем наскоро учените са нова групахимикали, наречени ганглийни блокери. Лекарствата от тази група могат да контролират работата на вегетативната нервна система, да подобрят състоянието на пациента при много заболявания.

Основна информация

Благодарение на многобройните нервни окончания автономна системаконтролира дейността на почти всички вътрешни органи (бели дробове, сърце, черва и др.). Работата на самата автономна нервна система се регулира от мозъка. Предаването на нервните импулси се осъществява поради специални химикали. В някои клинични случаиможе да се наложи да се блокира предаването на нервните импулси, т.е. да се спре производството на тези вещества. Този проблем може да се реши с ганглийни блокери.

Подготовките могат да бъдат кратки, средни и с продължително действие. Такива средства се използват в анестезиологията, за терапия трудни случаитоксикоза на бременни жени, хипертония. Действието на ганглиоблокерите обаче не винаги е ефективно и може да бъде придружено от странични ефекти. Ето защо е абсолютно невъзможно да се използват такива лекарства без консултация с лекар. Повечето лекарства не се отпускат в аптеките без рецепта.

"Higronium"

Лекарството се предлага под формата на прах за приготвяне на разтвор. Лекарството се прилага чрез инжектиране интравенозно или интрамускулно. Не можете просто да го купите в аптека Gigroniy. Рецептата трябва да бъде написана от лекуващия лекар. Поради ганглиоблокиращото действие, лекарството се използва в анестезиологията, когато е необходимо да се контролира налягането на пациента. В допълнение, лекарството се използва в акушерска практика. С негова помощ е възможно да се спрат пристъпите на еклампсия.

"Gigronium" има редица противопоказания. Те включват тромбоза, хипотония, остър стадийинфаркт на миокарда, бъбречна или чернодробна недостатъчност. В напреднала възраст (след 65 години) лекарството се използва с повишено внимание. Някои пациенти могат да развият свръхчувствителност.

Ганглиоблокиращият ефект се наблюдава вече 5 минути след интравенозно приложение на лекарството и продължава 15-20 минути. Това е достатъчно за краткотраен контрол на кръвното налягане (с прости хирургични интервенции).

"Азаметониев бромид"

Лекарството е мощен ганглионен блокер. Активната съставка селективно блокира вегетативните нервни рецептори. "Азаметониев бромид" се използва широко при хипертонични кризи, бронхиална астма, белодробен и мозъчен оток. С помощта на лекарството е възможно да се контролира кръвното налягане в анестезиологията, да се нормализира състоянието на бременни пациенти, страдащи от еклампсия.

Лекарството се използва под формата на инжекции (интрамускулно или интравенозно). Точна дозировкаопределя се от лекаря в зависимост от заболяването на пациента, индивидуални характеристикиорганизъм. В този случай трябва да се вземат предвид противопоказанията. Те включват следните състояния: закритоъгълна глаукома, заболявания на централната нервна система, нарушения на бъбреците и черния дроб, остър периодинфаркт на миокарда. Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти, страдащи от бронхиална астма, тромбофлебит.

"Ганглерон"

Поради блокирането на вегетативните импулси, лекарството има анестетичен и спазмолитичен ефект. При пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, лекарството "Gangleron" се използва широко. Инструкцията показва, че лекарството може да се предписва и за ангина пекторис, нарушения на подвижността стомашно-чревния тракт. Лекарството се прилага интрамускулно или подкожно. Дозировката се определя от лекаря.

Лекарството има свои собствени противопоказания, подобно на други ганглийни блокери. Лекарства от този тип не се използват при артериална хипотония, при наличие на дегенеративни променив централната нервна система. IN редки случаиможе да се развие свръхчувствителност към активната съставка. В никакъв случай лекарството не трябва да се прилага интравенозно. Това може да доведе до рязък спад на кръвното налягане.

"Бензохексоний"

Инструментът се счита за един от най-популярните в лечението артериална хипертония. Позволява ви бързо да спрете хипертоничната криза "Бензохексоний". Инструкциите за употреба показват, че лекарството може да бъде предписано и за хроничен гастрит, някои форми на бронхиална астма, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. За лечение на леки патологии се използват таблетки бензохексоний. Инструкциите за употреба показват, че лекарството се предлага и под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се използва за понижаване на кръвното налягане в хирургическата практика ( анестетичен ефект). В този случай лекарството се използва под формата на разтвор, прилага се интравенозно. За лечение на стомашни заболявания може да се използва разтвор за интрамускулно инжектиране.

Неправилното предписване на лекарството може да доведе до развитие странични ефекти(слабост, замаяност, сухота в устата). Влошаването на благосъстоянието е свързано с рязко понижаване на кръвното налягане. Употребата на лекарството се препоръчва да се извършва в болница, където на пациента може да бъде предоставена навременна помощ в случай на колапс.

"пентамин"

Лекарството има изразен хипотензивен ефект. Лекарството "Пентамин" се използва широко при хипертонични кризи. Инструкцията показва, че се произвежда под формата на разтвор за интрамускулно или венозни инжекции. Активната съставка е азометониев бромид.

Лекарството се използва в болнични условия и може да се предписва за следното патологични процеси: церебрален оток, белодробен оток, рязко покачванекръвно налягане, остри пристъпи на бронхиална астма, чревни спазми, бъбречна колика. За създаване на контролирана хипотония пентаминът може да се използва и в анестезиологията. Инструкцията показва, че лекарството се отпуска изключително по лекарско предписание.

Лекарството има същите противопоказания като другите ганглийни блокери. Това са миокарден инфаркт, хипотония, тромбофлебит, закритоъгълна глаукома.

"Имехин"

Лекарството има изразен хипотензивен ефект, подобно на други ганглийни блокери. Препаратите от тази група се използват широко в хирургическата практика, както и за облекчаване на хипертонични кризи. Премахнете обаче високо кръвно наляганеизползването на това лекарство у дома няма да успее. Лекарството се използва изключително под наблюдението на лекар. Означава "Imekhin" също се използва за лечение на оток на мозъка и белите дробове, облекчение остри пристъпибронхиална астма.

Лекарството има много странични ефекти. Една от тях е, която се характеризира с рязко понижаване на кръвното налягане при промяна на положението на тялото (от вертикално към хоризонтално). В допълнение, по време на терапията пациентът може да се оплаче от сухота в устата, обща слабост и често замаяност.

"Темехин"

Този ганглионен блокиращ агент се предлага под формата на таблетки. Лекарството се предписва при синдром на Рейно, язва на стомаха и дванадесетопръстника, артериална хипертония. Активната съставка има изразен аналгетичен ефект. Таблетките се препоръчват да се приемат след хранене. Дозировката и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря.

Противопоказанията включват остър период на инфаркт на миокарда, хипотония, увреждане на черния дроб и бъбреците, закритоъгълна глаукома. Лекарството не е подходящо за самолечение. Можете да закупите хапчета само по лекарско предписание.

Резултат

Ганглиоблокиращите агенти са незаменими в много области на медицината. Въпреки това, употребата на лекарства от тази група трябва да бъде строго контролирана от специалист. Предозирането може да доведе до сериозни странични ефекти, до летален изход. Поради това ганглиоблокерите се използват при хоспитализация или при оказване на спешна помощ медицински грижи. Невъзможно е да използвате такива лекарства сами, дори след внимателно проучване на инструкциите.

Въведение

Ганглиоблокери и лекарства, подобни на курарепринадлежат на един голяма групасредствата, които засягат еферентната инервация обаче, са напълно различни лекарствав ефекта си върху човешкото тяло.

Вещества, блокиращи ганглиитеимат способността да блокират n-холинергичните рецептори на автономните нервни ганглии и следователно инхибират предаването на нервно възбуждане от преганглионарните към постганглионарните влакна на автономните нерви. Съвременните ганглийни блокери инхибират или напълно изключват проводимостта нервен импулсв симпатиковите и парасимпатиковите възли, каротидния гломерул и хромафинната тъкан на надбъбречните жлези, което води до временна изкуствена денервация на вътрешните органи и промяна в тяхната функция. въпреки това различни лекарствамогат да имат различна активност по отношение на различни групи ганглии. Първият ганглийен блокер, който получава практическа употребав медицината в началото на 50-те години имаше хексаметоний (хексоний). След това получи цяла линиядруги ганглийни блокери; някои от тях, като хексаметоний, са кватернерни амониеви съединения, а някои са третични амини.

Лекарства, подобни на курареизползвани в медицината за отпускане на скелетните мускули, главно в хирургични операции. Действието на тези лекарства се свързва с техния специфичен ефект върху холинергичните рецептори в областта на окончанията. двигателни нерви. Curare е смес от кондензирани екстракти от южноамерикански растения от вида Strychnos (S. toxifera и други) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum и други); отдавна се използва от местното население като отрова за стрели. Ранен от отровна стрела причинява обездвижване на животното или смърт в резултат на асфиксия поради спиране на контракциите на дихателните мускули. През 1935 г. се установява, че осн активно вещество"тръба" кураре и Chondodendron tomentosum - алкалоид d-tubocurarine. d-тубокурарин е намерил медицинска употреба като релаксант на скелетните мускули (периферен мускулен релаксант).

Целта на работата е да се проучи фармакологични свойствапредставени групи лекарства, както и възможността за тяхното приложение в практическата медицина.

Ганглиоблокери

1.1 Механизъм на действие и основни фармакодинамични ефекти

Блокерите на ганглии конкурентно блокират n-холинергичните рецептори и инхибират предаването на нервен импулс в ганглиите на симпатиковите и парасимпатиковите нерви. Някои лекарства (бензогексониум, пентамин, пирилен, димеколин) блокират почти еднакво симпатиковите и парасимпатиковите ганглии, други действат главно върху парасимпатиковите ганглии (кватерон).В големи дози тези вещества могат да блокират n-холинергичните рецептори на нервно-мускулните синапси и централната нервна система. Прекъсване на провеждането на нервните импулси през вегетативната ганглии, ганглиоблокерите променят функциите на органите, снабдени с автономна инервация. В този случай се наблюдава понижаване на кръвното налягане, което е свързано главно с намаляване на притока на вазоконстрикторни импулси към кръвоносни съдовеи разширяване на периферните съдово легло(предимно артериоли). Инхибирането на провеждането на импулси по протежение на холинергичните нервни влакна води до нарушаване на настаняването, разширяване на бронхите, намаляване на подвижността на органите на стомашно-чревния тракт, инхибиране на секрецията на жлезите, увеличаване на сърдечната честота и намаляване на тонус на пикочния мехур. Инхибирането на хромафиновата тъкан на надбъбречните жлези води до намаляване на освобождаването на адренергични вещества и отслабване на рефлексните пресорни реакции.

Някои ганглийни блокери (пахикарпин, димеколин) имат директен стимулиращ ефект върху контрактилната активност на матката. Пахикарпин хидрохлорид повишава тонуса и увеличава свиването на миометриума, без да причинява, за разлика от питуитрин, повишаване на кръвното налягане, поради което пахикарпин може да се предписва за слабо раждане при раждащи жени със съпътстваща хипертония.

1.2 Фармакокинетика

от химическа структураганглийните блокери се делят на кватернерни амониеви съединения(бензогексониум, пентамин, димеколин, хигроний, камфоний, имехин) и третични амини(пахикарпин, пирилен и др.). Основната им разлика е, че третичните амини се абсорбират по-добре от стомашно-чревния тракт. Кватернерните съединения се абсорбират по-лошо, слабо проникват през кръвно-мозъчната бариера, но са по-активни, когато се прилагат парентерално. Според продължителността на действие ганглиоблокерите се делят на ганглиоблокери с бързо, средно действие и продължително действие. Към наркотиците бързо действие включват триметофан камзилат, хигроний, имехин (от 4 до 30 минути). Средна продължителностдействие на пентамин, бензохексоний, кватерон - от 2 до 6 - 8 часа. Дълга продължителност на действие (10 - 12 часа или повече) имат: пахикарпин, камфоний, димеколин.

При венозно приложениеганглиоблокери, тяхното действие започва след 2-3 минути, максимален ефектнастъпва след 5-10 минути с въвеждането на гигроний, триметофан, имехин и след 30-60 минути с въвеждането на пентамин, бензохексоний, димеколин.

При интрамускулно и подкожно приложениелекарствата започват да действат след 15-20 минути, а максималният ефект настъпва след 30-60 минути (пентамин, бензохексоний, кватерон, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний).

Някои ганглийни блокиращи вещества (бензохексоний, кватерон, пирилен, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний) се използват за приемане вътре.При този начин на приложение действието им започва 30-60 минути след приема, а максимален ефект се постига след 1-2 часа.

1.3 Показания и дозов режим

Препарати кратко действие (триметофан камзилат, хигроний, имехин) се използват главно в анестезиологията за контролирана хипотония и предотвратяване на автономните рефлекси, свързани с операцията (по-специално по време на неврохирургични операции). По време на операции на мозъка се намалява рискът от развитие на неговия оток. Правилно приложениеганглийните блокиращи агенти обикновено намаляват риска от шок и улесняват постоперативен период. В допълнение, използването на ганглийни блокери за обща анестезиянамалява необходимо количество наркотично вещество. Понякога се използват за спиране на тежки хипертонични кризи, както и в акушерската практика за лечение на нефропатия при бременни жени, еклампсия.

Лекарства със средно и продължително действие(бензохексоний, димеколин, пирилен, темехин, камфоний) се използват перорално (рядко) за лечение на хипертония, токсикоза на бременни жени. За лечение на хипертонични кризи, белодробен оток на фона на хипертонична криза, еклампсия, пентамин, бензохексоний, димеколин, темехин, камфоний се прилагат парентерално.

Първоначално ганглийните блокери са били широко използвани при заболявания, свързани с увредена нервна регулациякогато намаляването на потока от нервни импулси към органите може да даде желания терапевтичен ефект. Те включват артериална хипертония, спазми на периферните съдове (ендартериит, интермитентно накуцване и др.), диенцефален синдром, каузалгия, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, бронхиална астма, хиперхидроза и др. С пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, хроничен холецистит, хроничен колите показано назначаването на бензохексоний, пирилен, димеколин, темехин, кватерон, камфоний вътре. При спазми на периферните съдове се използват парентерално пентамин, бензохексоний, димеколин. При каузалгия, ганглионит, симпатикова болка са предписани дългодействащи ганглийни блокери - пирилен, димеколин, темехин.

С течение на времето обаче се оказа, че употребата на ганглиоблокери не винаги е достатъчно ефективна и често е придружена от странични ефекти: ортостатична хипотония, тахикардия, атония на червата и пикочния мехур и др. Поради появата на нови, по-ефективни и селективни лекарства, употребата на ганглиоблокери при артериална хипертония и пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника стана все по-ограничена.

Препарати със средна продължителност и продължително действие се предписват както парентерално, така и перорално.

Пентамин (Пентамин) принадлежи към списък Б. Предлага се в ампули от 1 и 2 ml 5% разтвор. За постижение терапевтичен ефектможе да се прилага под формата на 5% разтвор 2 до 3 пъти дневно, i.m., i.v., i.v.капково. При хипертонични кризи, белодробен оток, мозъчен оток венозно се инжектират 0,2 - 0,3 ml или повече 5% разтвор, разреден в 20 ml. изотоничен разтворнатриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Въвеждането се извършва бавно, под контрола на кръвното налягане и общо състояние. Има значителен опит ефективно приложениепентамин също със спазми на периферните съдове, спазми на червата и жлъчните пътища, бъбречна колика, бронхиална астма (спиране на остри пристъпи), с еклампсия, каузалгия. В урологичната практика пентаминът се използва за цистоскопия при мъже, за да се улесни преминаването на цистоскоп през уретрата. При спазми на периферните съдове и други заболявания, започнете с въвеждането на 1 ml 5% разтвор и след това увеличете дозата до 1,5 - 2 ml 2 - 3 пъти на ден. По-високи дозиза възрастни: еднократно 0,15 g (3 ml 5% разтвор на пентамин), дневно 0,45 g (9 ml 5% разтвор на пентамин)

Бензохексоний (Benzohexonium ) се отнася до списък Б. Лекарството се използва под формата на таблетки от 0,1 g и 0,25 g, както и 2,5% разтвор в 1 ml ампули. Бензохексоний може да се използва и при спазми на периферните съдове, бронхоспазми, за облекчаване на хипертонични кризи и контролирана хипотония. Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно и перорално, за контролирана хипотония лекарството се прилага интравенозно. Дозите трябва да бъдат индивидуализирани, като се има предвид голямата вариабилност в отговора на различните пациенти по отношение на лекарството. При повторно използванелекарственият отговор към него постепенно намалява, което налага увеличаване на дозата. Поради това се препоръчва лечението да започне с най-ниските дози, които дават желания ефект, след което дозата постепенно да се увеличава. За лечение на спазми на периферните съдове, лекарството се използва перорално (преди хранене), 0,1 g 3-4 пъти на ден. За облекчаване на хипертонични кризи се прилагат 12,5 mg - 25 mg (0,5 - 1 ml 2,5% разтвор) интрамускулно или подкожно. Ако е необходимо, бензохексониумът може да се прилага многократно (3-4 инжекции на ден). Трябва да се отбележи, че бензохексоният (както и други ганглийни блокери) рядко се използва за лечение на хипертония. За контролирана хипотония бензохексоний се прилага бавно интравенозно (в рамките на 2 минути) 1 - 1,5 ml 2,5% разтвор; ефектът се развива след 12 - 15 минути; ако е необходимо, въведете допълнителни количества от лекарството. По-високи дози за възрастни вътре: единична 0,3 g, дневна 0,9 g; под кожата: еднократно 0,075 g, дневно 0,3 g.

Пахикарпин хидрохлорид (Pachicarpini hydrochloridi) Предлага се в таблетки от 0,1 g и под формата на 3% разтвор в ампули от 2 ml, прилагани подкожно и перорално. Пахикарпинът се използва като ганглионен блокер главно при спазми на периферните съдове, както и при ганглионити. Лекарството подобрява мускулната функция при миопатия, може да се използва за облитериращ ендартериит. Един от важни характеристикипахикарпин е способността му да повишава тонуса и да увеличава свиването на мускулите на матката. В тази връзка пахикарпинът се използва сравнително широко за подобряване на трудовата активност със слабост на родилните болки и с ранно отделяне на вода, както и със слабост на опитите. IN последните годинипоради появата на повече ефективни лекарстваПахикарпинът се използва относително рядко за тези цели. В случай на използване на пахикарпин за стимулиране на раждането, той се предписва интрамускулно или подкожно, 2-4 ml 3% разтвор (по-рядко, вътре, 0,1-0,15 g на доза); след 1-2 часа лекарството може да се въведе отново. Стимулиращият ефект започва да се проявява 5 до 30 минути след приложението на пахикарпин. При субинволюция на матката в следродилен периоддайте pahikarpin вътре от 0,1 g 2 до 3 пъти на ден. По-високи дози за възрастни вътре: единична 0,2 g, дневна 0,6 g; подкожно: еднократно 0,15 g (5 ml 3% разтвор), дневно 0,45 g (15 ml 3% разтвор).

Краткодействащите ганглиоблокери (триметофан, хигроний, имехин) се използват главно за контролирана хипотония като интравенозно вливане.

Hygronium (Hygronium) се отнася до списък Б. Предлага се във флакони или ампули от 10 ml, съдържащи 0,1 g хигроний. Разтворете лекарството непосредствено преди употреба. Лекарството има краткотраен ганглиоблокиращ ефект, поради което е удобно за използване в анестезиологичната практика при контролирана хипотония. Прилага се интравенозно под формата на 0,1% разтвор в изотоничен разтвор на натриев хлорид. Започнете със 70 - 100 капки в минута и след достигане на желания хипотензивен ефект намалете броя на капките до 30 - 40 в минута. Действието настъпва след 2-3 минути, а първоначалното кръвно налягане се възстановява 10-15 минути след спиране на инфузията. При едновременно или частично приложение (40-80 mg в 3-5 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид) хипотензивният ефект продължава 10-15 минути. Gigronium, подобно на други ганглийни блокери, може да се използва в акушерската практика за нефропатия при бременни жени, еклампсия. Има данни за успешно приложениелекарство за облекчаване на хипертонични кризи (40 - 80 mg в 15 - 20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид интравенозно бавно в продължение на 7 - 10 минути).

Имехин (Imechinum) има краткотраен ефект и предизвиканият от него хипотензивен ефект се контролира лесно с подходящо дозиране. Лекарството също принадлежи към списък Б, предлага се като 1% разтвор в ампули от 1 и 2 ml. Във връзка с горните свойства, imekhin е много по-удобен за контролирана хипотония в анестезиологичната практика, отколкото дългодействащите ганглиоблокери, като бензохексоний и пентамин. В допълнение, лекарството може да се използва за спиране на хипертонични кризи и оток на белите дробове и мозъка. Imekhin се прилага интравенозно. За контролирана хипотония, капково въвеждане 0,01% разтвор (1: 10 000); за това разредете 1 ml от 1% разтвор в 100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза; прилага се със скорост 90 - 120 капки в минута. При достигане желан ефектброят на капките се намалява до 30 - 50 в минута. С недостатъчно хипотензивен ефектувеличете концентрацията на разтвор на имехин до 1: 5000. Лекарството може да се прилага еднократно или на части в доза от 5 - 7 - 10 mg (0,5 - 0,7 - 1 ml от 1% разтвор) в 5 - 7 - 10 ml от изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Въведете бавно незабавно или на части през 2-3 ml и 3-4 минути. Продължителността на хипотензивното действие е 4-20 минути. Можете също така да започнете с еднократно инжектиране на 5 - 10 ml 0,1% разтвор, след което да преминете към капково приложение. След спиране на въвеждането на разтвор на imekhin кръвното налягане обикновено се възстановява след 4-15 минути. Трябва да се помни, че при халотанова анестезия и употребата на тубокурарин хипотензивният ефект на imechin може да бъде по-силен.

1.4 Противопоказания и странични ефекти

Абсолютно противопоказание за употребата на ганглиоблокери е феохромоцитом, тъй като блокадата на автономните ганглии повишава чувствителността на периферните адренергични рецептори и следователно пресорният ефект на циркулиращите катехоламини може да се увеличи драматично.

Поради забавянето на кръвния поток трябва да се внимава при склонност към тромбоза. По същата причина е нежелателно да се предписват ганглиоблокери на пациенти над 60-годишна възраст.

Когато се използват ганглиоблокиращи вещества, зениците се разширяват, което може да доведе до частично затваряне на филтриращата зона на ъгъла на предната камера на окото и влошаване на изтичането на течност от очните камери. При закритоъгълна глаукомаследователно може да има повишаване на вътреочното налягане и следователно пациентите, страдащи от тази форма на глаукома, блокерите на ганглии са противопоказани. При глаукома с отворен ъгъл може да се наблюдава намаляване на вътреочното налягане, което се дължи на намаляване на производството на воден хумор под въздействието на ганглиоблокери.

Поради способността на ганглиоблокерите (особено пахикарпин хидрохлорид и пирилен) да имат стимулиращ ефект върху миометриума, те трябва да се използват с повишено внимание при бременни жени.

Освен това ганглиоблокерите са противопоказани при напреднал шок, тежки церебрални или коронарна атеросклерозапретърпял в близкото минало миокарден инфаркт, исхемичен инсулт(на възраст под два месеца), тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, субарахноидален кръвоизлив.

Когато се използват блокери на ганглии, трябва да се има предвид, че поради инхибирането на рефлексните механизми, които поддържат постоянно ниво на кръвното налягане, може да се развие ортостатичен колапс. За да се избегне това усложнение, се препоръчва преди приложение (особено при парентерално приложение) и 2-2,5 часа след инжектирането на ганглиоблокера пациентите да са в легнало положение. В началото на лечението се препоръчва да се провери реакцията на пациента към малки дози от лекарството: инжектирайте половината от средната доза и наблюдавайте състоянието на пациента. Трябва да се има предвид, че при високо кръвно налягане хипотензивният ефект е по-изразен.

При използване на ганглийни блокери са възможни и следните: обща слабост, замаяност, повишена сърдечна честота, сухота в устата, разширени зеници, инжектиране на склерални съдове. Тези събития изчезват сами. Когато се прилага в големи дози или продължителна употребавъзможно: атония на пикочния мехур с анурия и атония на червата (до паралитичен илеус). Това се дължи на факта, че блокерите на ганглии едновременно блокират не само симпатиковите, но и парасимпатиковите ганглии.

При предписване на ганглиоблокери трябва да се има предвид, че те могат да взаимодействат с други лекарства. фармакологични групивлияят взаимно на представянето. Когато се прилагат едновременно МАО инхибитории ганглиоблокери, хипотензивният ефект върху тялото се потенцира, в резултат на което съществува риск от колапс. С въвеждането на ганглиоблокери на фона на приема от пациента антихистамини, лекарства, приспивателни, невролептици, локални анестетициима синергизъм (взаимно засилване) на действието на тези лекарства. Същото се случва и при възлагане антихипертензивни лекарствадруги групив комбинация с ганглийни блокери. В този случай е необходимо внимателно наблюдение на пациентите и коригиране на дозата.

Антихолинестеразалекарства и м-холиномиметициимат антагонистичен ефект спрямо ганглиоблокерите. Този ефект може да се използва в случай на предозиране на ганглийни блокери. По-специално, при атония на пикочния мехур с анурия и атония на червата, причинени от прилагането на големи дози или продължителна употреба на тези лекарства, е подходящо използването на прозерин, галантамин или други лекарства-антагонисти.

След като проучихме групата ганглиоблокиращи лекарства, можем да заключим, че въпреки масата от показания, обхватът на тяхното приложение е доста ограничен. Това се дължи преди всичко на присъствието Голям бройстранични ефекти и противопоказания. Както вече беше отбелязано, лечението на много заболявания с лекарства от тази група често не се оправдава поради тази причина и може да бъде заменено с по-безопасно и ефективна терапиядруги групи лекарства. Въпреки това, в анестезиологичната практика и при предоставянето на спешна помощганглиоблокерите са от голямо практическо значение.

За лечение на високо кръвно налягане се използват различни лекарства, включително ганглийни блокери. Но лекарствата от тази група имат много голям списък странични ефектиЕто защо те трябва да се приемат с повишено внимание и само по лекарско предписание. Блокерите на ганглии под налягане се използват, когато други средства не помагат за намаляване на кръвното налягане. Те се използват широко в хирургията.

Какви са те и какъв е механизмът на работа?

Блокерите на ганглии са лекарства, които могат да блокират предаването на нервен импулс в ганглиите на автономната нервна система. Те имат съдоразширяващ ефект, така че понижават кръвното налягане. Лекарства от този тип се използват за лечение на хипертонична криза. Механизмът на тяхното действие е да блокират Н-холинергичните рецептори на ганглиите и надбъбречната медула. След използването на ганглийни блокери те се разширяват периферни съдовеи подобрява кръвообращението в крайниците. Те се използват широко в анестезиологията, за лечение на хипертония и тежка токсикоза при бременни жени.

Класификация на ганглиоблокерите

от химическа структурадял:

• Кватернерни амониеви съединения. Средствата от този тип се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, имат силно действие. Списъкът с лекарства е:
  • "Бензохексоний";
  • "Пентамин".
• Без кватернерни азотни атоми. Представител на този вид е "Пирилен".

Класификация по продължителност на действие:

Papazol се отнася до лекарства с средна продължителностдействия.

• Краткосрочни средства:
  • "Higronium".
• Средна продължителност:
  • "Бензохексоний";
• Дълго действие:
  • "Пирилен".

Показания

• Хипертония.
• Хипертонична криза.
• Белодробен и мозъчен оток поради високо кръвно налягане.
• контролирана хипотония.
• Спазъм на периферните съдове.
• Язвена болест.
• Спастичен колит.
• Бронхиална астма.

Как да кандидатствам?

Ако има риск от кървене по време на операцията, тогава на пациента може да се приложи лекарство с кратко действие, за да се предотврати това.

За лечение на хипертонична криза се използват средства със средна продължителност на действие, която продължава от 2 до 4 часа. Най-често в този случай се използва лекарството "Benzohexonium". След инжектирането на това лекарство пациентът трябва да лежи хоризонтално, за да се предотврати развитието на ортостатична хипотония. За постоянен приемганглийните блокери не се предписват, тъй като имат много странични ефекти. Краткодействащите лекарства се използват при хирургични операции за изкуствено понижаване на кръвното налягане с цел намаляване на кървенето.

Предозирането на ганглийни блокери може да бъде фатално.

Противопоказания и странични ефекти

Представени в тази таблица негативни действияганглийни блокери и в какви случаи не трябва да се използват лекарства:

Списък на фондовете

Лекарство "Имехин"

Такова лекарство може да се предписва на пациенти с белодробен оток.

Предлага се само във формата за венозно приложение. Има краткотраен ефект, добре е да се използва при контролирана хипотония. Показания за употреба:

• контролирана хипотония;
• белодробен оток;
• хипертонична криза.

Противопоказания:

• сърдечен удар;
• хипотония;
• глаукома;
• недостатъчност на черния дроб и бъбреците.

Страничен ефект:

• суха уста;
• световъртеж;
• ортостатичен колапс;
• тахикардия;
• атония на пикочния мехур и червата.

Означава "Темехин"

Клиничната фармакология на това лекарство е вазодилатация, намален стомашно-чревен мотилитет и секреция на жлезите. Показания:

Темехин се използва за лечение на облитериращ ендартериит.

• Синдром на Рейно;
• облитериращ ендартериит;
• стомашна язва;
• високо BP.

Противопоказанията включват:

• тромбоза;
• сърдечен удар;
• ниско кръвно налягане;
• свръхчувствителност;
• заболяване на бъбреците;
• глаукома.

Страничен ефект:

• слабост;
• тахикардия;
• ортостатичен колапс;
• световъртеж;
• задържане на урина.