Nexium 20 mg инструкции за употреба. За възрастни и деца над дванадесет години

Лекарствена форма

лиофилизат за приготвяне на разтвор за венозно приложение

Съединение:

Една бутилка съдържа:

Активно вещество :

Езомепразол натрий 42,5 mg, еквивалентен на 40 mg езомепразол.

Помощни вещества :

Динатриев едетат дихидрат 1,5 mg, натриев хидроксид 0,2-1 mg.

Описание:

Лиофилизат бял или почти бялопод формата на пресована маса.

Фармакотерапевтична група:Средство за намаляване на секрецията на стомашните жлези - инхибитор на протонната помпа ATX:  

A.02.B.C.05 Езомепразол

Фармакодинамика:

Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията солна киселинав стомаха чрез специфично инхибиране протонна помпав париеталните клетки на стомаха. S- и R-изомерите на омепразол имат подобна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, която става активна формав силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима Н + /К + - АТФаза, като същевременно настъпва инхибиране както на базалната, така и на стимулираната секреция на солна киселина.

Ефект върху секрецията на солна киселина в стомаха

След перорално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg в продължение на 5 дни, пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) със симптоми са имали намаление на секрецията на солна киселина в стомаха през по-голямата част от деня. Ефектът е еднакъв при интравенозно и перорално приложение.

Анализът на фармакокинетичните данни направи възможно идентифицирането на връзката между инхибирането на секрецията на солна киселина и концентрацията на езомепразол в плазмата след перорално приложение (параметърът беше използван за оценка на концентрациятаAUC- площ под кривата концентрация-време).

След интравенозна инфузия на 80 mg езомепразол за 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия на 8 mg/h езомепразол за 23,5 часа, рН на стомаха е над 4 за средно 21 часа и над 6 за 11-13 часа.

Терапевтичен ефект, се постига чрез инхибиране на секрецията на солна киселина

Лечение на рефлуксен езофагит с перорално приложение на езомепразол в доза 40 mg се наблюдава при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% от пациентите след 8 седмици лечение.

Ефективността на лекарството Nexium® е показана при кървене от пептична язва, потвърдена ендоскопски.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина

По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина. Поради намаляване на секрецията на солна киселина, концентрацията на хромогранин А се повишава(CgA).Повишена концентрацияCgAможе да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За предотвратяване дадено влияниетерапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследването на концентрациятаCgA.Ако през това време концентрациятаCgAне се върна към нормална стойност, изследването трябва да се повтори.

При деца и възрастни пациенти, които са го приемали перорално за дълъг период от време, е имало увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, които,вероятно е свързано с повишаване на плазмените концентрации на гастрин. Клинично значение това явлениеняма.

При пациенти, които дълго време са приемали през устата лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, по-често се наблюдава образуване на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат физиологични променив резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и претърпяват обратно развитие.

Приложение лекарства, потискащи секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружено от увеличаване на съдържанието в стомаха микробна флора, обикновено присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко увеличениериск инфекциозни заболяваниягастро- чревния трактпричинени отSalmonella spp., Campylobacter spp.и при хоспитализирани пациенти е вероятноClostridium difficile.

Фармакокинетика:

Разпределение

Привидният обем на разпределение при равновесие е здрави хорае приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. се свързва с плазмените протеини с 97%.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол претърпява пълен метаболизъм с участието на системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичен полиморфен изоензимCYP2C19при това се получават хидроксилирани и деметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се извършва от изоензимаCYP3A4;в този случай се образува сулфопроизводно на езомепразол, основният метаболит, открит в плазмата.

Дадените по-долу параметри отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активностизоензимCYP2C19.

Общият плазмен клирънс е приблизително 17 l/h след еднократна доза от лекарството и 9 l/h при многократно приложение. Полуживоте 1,3 часа при многократно приложение на лекарството веднъж дневно. Площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава с повторно въвеждане. Това увеличение е зависимо от времето и дозата, което е следствие от намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и от намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от факта, че и/или неговото сулфопроизводно инхибира CYP2C19 изоензим.

При ежедневна употреба веднъж дневно, той се елиминира напълно от плазмата в интервала между приемите, няма тенденция за натрупване на езомепразол.

При многократно интравенозно приложение на езомепразол в доза 40 mg средната максимална плазмена концентрация е приблизително 13,6 µmol/l. При перорален прием подобни дозисредната плазмена максимална концентрация е 4,6 µmol/l. Общата експозиция се увеличава малко по-малко (с приблизително 30%) с интравенозен езомепразол в сравнение с перорално приложение.

При интравенозно приложение на езомепразол в дози 40 mg, 80 mg и 120 mg за 30 min, последвано от интравенозно приложение на доза 4 mg/h или 8 mg/h за 23.5 h беше показана линейна връзкаAUCот приложената доза.Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на солна киселина в стомаха. При перорално приложениедо 80% от дозата на езомепразол се екскретира под формата на метаболити чрез бъбреците, другата част - чрез червата. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти

Приблизително 2,9±1,5% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19. При тези пациенти езомепразол се метаболизира основно от CYP3A4 и обратно приеманеперорално 40 mg езомепразол веднъж дневно средна площпод кривата концентрация-време е 100% по-висока, отколкото при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на максималните плазмени концентрации при пациенти с намалена изоензимна активност се повишават с приблизително 60%. Подобни разлики са открити при интравенозен езомепразол. Отбелязаните характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.

При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не се променя значително.

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. U пациенти с тежко нарушениечернодробната функция, скоростта на метаболизма е намалена, което води до удвояване на площта под кривата концентрация-време за езомепразол. Няма тенденция за натрупване на езомепразол и неговите основни метаболити, когато лекарството се прилага веднъж дневно. Не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с намалена бъбречна функция. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се приеме, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с увредена бъбречна функция не се променя.

Употреба при деца

Проучване на фармакокинетиката на езомепразол при деца на възраст от 0 до 18 години е проведено след 3 минути интравенозно инжектираневеднъж на ден в продължение на 4 дни. Максималната равновесна концентрация на лекарството в кръвната плазма (C ss,max) е оценена 5 минути след дозиране при всички деца възрастови групи, а при възрастни пациенти - 7 минути след приложение на доза от 40 mg и в края на инфузията на доза от 20 mg.

Таблицата представя резултатите от оценката на системната експозиция на езомепразол под формата на средна геометрична стойност (диапазон).

Възраст

Доза

AUC

C ss, макс

група

µmolh/l

µmol/l

0-1 месец*

0,5 mg/kg

(n=6)

(4,5-20,5)

(2,7-5,8)

1-11 месеца*

1,0 mg/kg

10,5

(n=6)

(4,5-22,2)

(4,5-14,0)

1-5 години

10 мг

(n=7)

(2,9-16,6)

(4,4-17,2)

6-11 години

10 mg (n=8)

(3,5-10,9)

(3,1-13,2)

20 mg (n=8) 20 mg (n=6)**

14,4

(7,2-42,3)

10,1

(7,2-13,7)

(3,4-29,4)

(3,4 - 29,4)

12-17 години

20 mg (n=6)

(4,7-15,9)

7,1 (4,8-9,0)

40 mg (n=8)

17,6

(13,1-19,8)

10,5

(7,8-14,2)

Възрастни

20 mg (n=22)

(1,5-11,8)

3,9 (1,5-6,7)

40 mg (n=41)

12,6

(4,8-21,7)

(5,4-17,9)

* Възрастовата група от 0 до 1 месец включваше пациенти с коригирана възраст (сумата от вътрематочна възраст и възраст след раждане в завършени седмици)> 32 пълни седмици и< 44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов со скорректированным возрастом > 44 пълни седмици.

**Двама пациенти са изключени - един поради понижена изоензимна активностCYP2C19вторият - във връзка с едновременната употреба на изоензимен инхибиторCYP3A4.

Според конструирания моделC ss, максслед интравенозно приложение на езомепразол под формата на 10-минутна, 20-минутна и 30-минутна инфузия ще намалее средно съответно с 37%-49%, 54%-66% и 61%-72% при всички възрастови групи и дозови групи в сравнение със стойносттаCss,mо след 3-минутна инжекция.

Показания:

Възрастни

-за гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с езофагит и/или тежки симптомирефлуксна болест

-за лечение на пептични язви, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

-за профилактика на пептични язви, свързани с НСПВС при рискови пациенти

-за предотвратяване на повторно кървене от пептична язва след ендоскопска хемостаза.

-алтернативно орална терапияако това не е възможно:

- за гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с ерозивен рефлуксен езофагит и/или тежки симптоми на рефлуксна болест. Противопоказания:

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки на лекарството.

Деца под 1 година и детствотодо 18 години за други показания, с изключение нагастроезофагеална рефлуксна болест. не трябва да се приема заедно с атазанавир и нелфинавир (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарстваи други видове взаимодействие“). С повишено внимание:

Пациенти с тежко бъбречно заболяване недостатъчност.

Бременност и кърмене:

Понастоящем данните за употребата на езомепразол по време на бременност са ограничени. Проучванията при животни не показват никакви преки или непреки отрицателно въздействиелекарството Nexium® върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемична смес от лекарството също не е имало никакви отрицателни ефекти върху животните по време на бременност, раждане или по време на постнатално развитие.

Лекарството трябва да се предписва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава възможен рискза плода.

Няма данни за употребата на лекарството от жени по време на кърмене. Не е известно дали е пуснат с кърмаПоради това Nexium® не трябва да се предписва по време на кърмене. Ако терапията с Nexium® е необходима по време на кърмене, трябва да се обмисли възможността за спиране на кърменето.

Начин на употреба и дозировка:

Възрастни

Като алтернатива на пероралната терапия, когато това не е възможно:

Ако пероралната терапия не е възможна, на пациентите може да се препоръча парентерална доза от 20-40 mg веднъж дневно.

-При гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с езофагит се препоръчва доза от 40 mg веднъж дневно. За лечение на симптоми на ГЕРБ Nexium® се използва в доза от 20 mg веднъж дневно.

-За заздравяване на пептични язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти, се препоръчва доза от 20 mg веднъж дневно.

За профилактика на пептични язви, свързани с приема на НСПВС, се препоръчва доза от 20 mg веднъж дневно.

Обикновено периодът на лечение интравенозна формакраткотраен, пациентът трябва да бъде прехвърлен на перорално приложение на лекарството възможно най-скоро.

За предотвратяване на повторно кървене от пептична язва след ендоскопска хемостаза:

След ендоскопска хемостаза се препоръчва доза от 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия на езомепразол в доза от 8 mg/час за 3 дни (72 часа). След завършване на парентералната терапия се препоръчва антисекреторна терапия за потискане на киселинната секреция (например 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици).

инжекции

Доза 40 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол (5 ml, 8 mg/ml) се прилага интравенозно за най-малко 3 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол (2,5 ml, 8 mg/ml) се прилага интравенозно за най-малко 3 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Инфузии

Доза 40 мг

Доза 20 мг

Доза 80 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 30 минути.

Доза 8 mg/h

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като продължителна интравенозна инфузия за 71,5 часа (8 mg/h). (За условията и срока на годност на приготвения разтвор вижте раздела „Приготвяне на разтвора“.)

Деца (на възраст от 1 до 18 години)

Като алтернатива на пероралната терапия, ако не е възможно:

- при гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с ерозивен рефлуксен езофагит и/или тежки симптоми на рефлуксна болест - парентерално 1 път на ден, като част от курса на лечение на ГЕРБ(препоръките за дозиране са представени в таблицата).

По правило периодът на лечение с интравенозната форма трябва да бъде кратък и пациентът трябва да бъде прехвърлен на перорално приложение на лекарството възможно най-бързо.

Възраст

Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит

Симптоматично Лечение на ГЕРБ

1-11 години

Телесно тегло под 20 kg: 10 mg 1 път на ден Телесно тегло 20 kg или повече: 10 mg или 20 mg 1 път на ден

10 mg 1 път на ден

12-18

години

40 mg 1 път на ден

20 mg 1 път на ден

инжекции

Доза 40 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол (5 ml, 8 mg/ml) се прилага интравенозно за най-малко 3 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол (2,5 ml, 8 mg/ml) се прилага интравенозно за най-малко 3 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Доза 10 мг

1,25 ml от приготвения разтвор на езомепразол (8 mg/ml) се прилага интравенозно за най-малко 3 минути.

Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Инфузии

Доза 40 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Доза 10 мг

Една четвърт от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

За условията и срока на годност на приготвения разтвор вижте раздела „Приготвяне на разтвора“.

Бъбречна дисфункция

Не е необходимо коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с увредена бъбречна функция. Поради ограничения опит с употребата на Nexium® при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, трябва да се подхожда с повишено внимание при лечението на такива пациенти (вижте точка "Фармакокинетика").

Чернодробна дисфункция

ГЕРБ: коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с дисфункция бял дроб черен дроби средна степенне е необходима гравитация. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция максимумът дневна дозае 20 mg (вижте раздел "Фармакокинетика"),

Кървене от пептична язва:Не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция се препоръчва следващ режимприложение на лекарството Nexium®: 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от удължена интравенозна инфузия при максимална доза от 4 mg/час за 71,5 часа (вижте раздел "Фармакокинетика").

Пациенти в старческа възраст

Не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти в старческа възраст.

Приготвяне на разтвора

Разграждането на приготвения разтвор зависи главно от стойността на рН и следователно трябва да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение за разтваряне на лекарството.

Приготвеният разтвор не трябва да се смесва или прилага заедно с други лекарства.

Преди употреба разтворът трябва да се оцени визуално за липса на видими механични примеси и промени в цвета. Може да се използва само бистър разтвор. Препоръчително е приготвеният разтвор да се прилага веднага след приготвянето му (от микробиологична гледна точка). Приготвеният разтвор трябва да се използва в рамките на 12 часа. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.

Инжекционен разтвор 40 мг

Инжекционен разтвор (8 mg/ml) се приготвя чрез добавяне на 5 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение към флакон с 40 mg езомепразол. Това е разреден разтвор на езомепразол бистра течностот безцветен до бледожълт.

Инфузия 40 мг

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на една бутилка от 40 mg езомепразол в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Инфузия 80 мг

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на две бутилки езомепразол 40 mg в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Разреденият разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност. Странични ефекти:

По-долу са посочени страничните ефекти, отбелязани при интравенозно и перорално приложение на лекарството Nexium® по време на клинични изпитванияи по време на постмаркетингови проучвания на лекарството Nexium® за перорално приложение.

Честота странични ефектисе дава под формата на следната градация: много често (> 1/10); често (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

От кожата и подкожните тъкани

често: реакции на мястото на инжектиране*

Нечести: дерматит, сърбеж, обрив, уртикария;Рядко: алопеция, фоточувствителност;Много рядко: еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От опорно-двигателния апарат исъединителна тъкан

Рядко: артралгия, миалгия;Много рядко: мускулна слабост.

От страна на нервната система

Често: главоболие;

Нечести: замаяност, парестезия, сънливост;

Рядко: нарушение на вкуса.

Психични разстройства

Нечести: безсъние;

Рядко: депресия, възбуда, объркване;

Много редки: халюцинации, агресивно поведение.

От стомашно-чревния тракт

Чести: коремна болка, запек, диария, флатуленция, гадене/повръщане;

Нечести: сухота в устата;

Рядко: стоматит, стомашно-чревна кандидоза;

Много редки: микроскопски колит (потвърден хистологично).

От черния дроб и жлъчните пътищаначини

Нечести: повишена активност на чернодробните ензими;

Рядко: хепатит (със или без жълтеница);

Много редки: чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.

От гениталиите и гърдитежлези

Много редки: гинекомастия.

От кръвта и лимфатасистеми

Рядко: левкопения, тромбоцитопения;

Много редки: агранулоцитоза, панцитопения.

От имунната система

Рядко: реакции на свръхчувствителност(напр. температура, ангиоедем, анафилактична реакция/анафилактичен шок).

От страна на дихателната система, органи на гръдния кош и медиастинума

Рядко: бронхоспазъм.

От бъбреците и пикочните пътища

Много рядко: интерстициален нефрит.

От страна на органа на зрението

Рядко: замъглено зрение.

Метаболизъм и хранене

Нечести: периферен оток;

Рядко: хипонатриемия;

Много редки: хипомагнезиемия; хипокалцемия поради тежка хипомагнезиемия, хипокалиемия поради хипомагнезиемия.

Общи нарушения

Рядко: неразположение, изпотяване.

* Реакции на мястото на инжектиране са наблюдавани главно в клинично проучване, когато езомепразол е прилаган във висока доза в продължение на 3 дни (72 часа). При предклинично проучване на езомепразол за интравенозно приложение не е открит дразнещ ефект, но е отбелязана слаба възпалителна реакция, когато лекарството се прилага подкожно, в зависимост от концентрацията на езомепразол.

Има съобщения за изолирани случаи на необратимо зрително увреждане при интравенозно приложение на омепразол при критично болни пациенти, особено когато се прилага във високи дози, но причинно-следствената връзка с лекарството не е установена.

Данните за безопасността на езомепразол при деца са в съответствие с профила на безопасност при възрастни.

Предозиране:

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Описани са слабост и стомашно-чревни симптоми при перорално приложение на 280 mg езомепразол. Еднократна доза от 80 mg езомепразол перорално и интравенозно приложение на 308 mg за 24 часа не предизвиква никакви отрицателни ефекти. Не е известен антидот за езомепразол. се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се приложи симптоматично и общо поддържащо лечение.

Взаимодействие: Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарстваНамалена секреция на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол инамалена абсорбция на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб, както и повишена абсорбция на лекарства като напр. Едновременното приложение на омепразол 20 mg веднъж дневно и дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при 20% от пациентите).

Доказано е, че взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства.

Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на pH по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е също взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. При комбинираната употреба на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като и, по време на терапия с омепразол се наблюдава намаляване на концентрацията им в серума. Следователно, едновременното им използване не е така препоръчително. Едновременната употреба на омепразол (40 mg веднъж дневно) сатазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значителнонамаляване бионаличност на атазанавир (площ под кривата концентрация-време), максимална (Cм ах) и минимален(Cmin) концентрациите са намалели с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.

При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума; когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид сходните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, комбинираната употреба на езомепразол с антиретровирусни лекарства като напр. нелфинавир, едновременното приложение на 30 mg езомепразол и диазепам намалява клирънса на диазепам, който е субстрат на изоензим С, с 45%.YP2C 19.

При едновременно приложение на езомепразол перорално в доза от 40 mg и фенитоин при пациенти с епилепсия се повишава остатъчната концентрация на фенитоин в плазмата с 13%. В тази връзка се препоръчва да се следи концентрацията на фенитоин в плазмата в началото на лечението с езомепразол и при спирането му. Употребата на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (изоензимен субстратCYP2C19)съответно с 15% и 41%. Когато перорален езомепразол 40 mg е прилаган на пациенти, получаващи варфарин, коагулационните времена остават в приемливи стойности. Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишаване на INR (международно нормализирано съотношение) са докладвани при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. В тази връзка се препоръчва проследяване на INR в началото и в края на комбинираната употреба на тези лекарства.

Според резултатите от проучването е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) иезомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%.

Клиничното значение на това взаимодействие е неясно. В проспективно проучване при пациенти, получаващи плацебо или доза от 20 mg/ден. едновременно с терапия с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина (ASA) и при анализиране на клиничните резултати от широкомащабни рандомизирани проучвания не се наблюдава повишаване на риска от сърдечно-съдови усложнения при комбинираното използване на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително. Резултатите от редица обсервационни проучвания са противоречиви и не дават ясен отговор за наличието или отсъствието на повишен риск от тромбоемболични сърдечно-съдови усложнения при комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.

Когато клопидогрел се използва заедно с фиксирана комбинация от 20 mg езомепразол и 81 mg ASA, експозицията на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40% в сравнение с монотерапията с клопидогрел, докато максималните нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са същите , което вероятно се дължи на едновременното приложение на ASA в ниска доза.

Употребата на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до повишаване на Cmax и площта под кривата концентрация-време на цилостазол съответно с 18% и 26%; за един от активните метаболити на цилостазол, увеличението е съответно 29% и 69%.

При здрави доброволци едновременното приложение на езомепразол 40 mg перорално с цизаприд повишава площта под кривата концентрация-време с 32%.(AUC)и увеличи полуживота с 31%(t 1/2) за цизаприд; Максималните концентрации на цизаприд в плазмата не се променят значително. Леко удължаване на интервалаQT,което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на езомепразол (вижте точка "Специални инструкции").

При едновременната употреба на езомепразол и такролимус се наблюдава повишаване на концентрацията на такролимус в кръвния серум.

При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрацията на метотрексат при комбинирана употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се предписват високи дози метотрексат, трябва да се има предвидвременно спиране на езомепразол.

Доказано е, че не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Не са провеждани проучвания за изследване на взаимодействието на езомепразол с други лекарства, когато се прилага интравенозно във високи дози (80 mg, последвани от доза от 8 mg/час). Възможно е този режим на дозиране да има по-изразен ефект върху фармакокинетиката на изоензимните субстрати на CYP2C19. Поради това пациентите трябва да бъдат под стриктно медицинско наблюдение по време на интравенозно приложение на езомепразол.

Ефект на лекарствата върху фармакокинетиката на Nexium®

Изоензимите CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол. Комбинираното перорално приложение на езомепразол и изоензимния инхибитор на CYP3A4 кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно) води до двукратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. Едновременна употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор

изоензими CYP3A4 и CYP2C19, например вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно увеличение на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при продължителна употреба. Лекарства, които индуцират изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като жълт кантарион, когато се използват заедно с езомепразол, могат да доведат до намаляване на концентрацията на езомепразол в кръвната плазма чрез ускоряване на метаболизма на езомепразол.

За разтваряне на лекарството трябва да се използват само лекарствата, посочени в раздела „Приготвяне на разтвора“.

Специални инструкции:

Ако са налице тревожни симптоми (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена), или ако е налице стомашна язва (или ако има съмнение за стомашна язва), трябва да се установи наличието на злокачествена неоплазма изключени, тъй като лечението с Nexium® може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата.

В редки случаи при пациенти, които са го приемали продължително време, хистологичното изследване на биопсии на лигавицата на тялото на стомаха разкрива атрофичен гастрит.

Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%. Поради това едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел трябва да се избягва (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия").

Индивидуални обсервационни проучвания показват, че терапията с инхибитори на протонната помпа може умерено да повиши риска от фрактури, свързани с остеопороза, но други подобни проучвания не съобщават за повишен риск.

Рандомизирани, двойно-слепи, контролирани клинични проучвания на омепразол и езомепразол, включително две отворени проучвания на дългосрочна терапия (повече от 12 години), не потвърждават връзката на остеопорозните фрактури с употребата на инхибитори на протонната помпа.

Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между употребата на омепразол/езомепразол и остеопоротичните фрактури, пациентите с риск от развитие на остеопороза или остеопоротични фрактури трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. ср и козина.:

Поради факта, че по време на лечение с Nexium® може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми.

Форма на освобождаване/дозировка:

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 40 mg.

пакет:

40 mg езомепразол в прозрачна стъклена бутилка от 5 ml, запечатана с бромобутилова гумена запушалка, навита с алуминиева втулка и пластмасова капачка.

10 бутилки в хартиен държач с инструкции за употреба в картонена кутия с контрол при първо отваряне.

(информацията се предоставя само при опаковане в AstraZeneca AB, Швеция)

Условия на съхранение:

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 30°C. Да се ​​пази от деца.

Бутилка без картонена опаковка може да се съхранява при стайна светлина за не повече от 24 часа.Най-добър до дата:

2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LS-000920 Дата на регистрация: 01.04.2011 / 25.07.2017 Срок на годност:Безсрочен Притежател на удостоверението за регистрация: AstraZeneca AB
Швеция Производител:   Представителство:  ОРТАТ АД
Дата на актуализиране на информацията:   02.07.2018 Илюстрирани инструкции

Лекарството Нексиум е инхибиторпротонна помпа с висока ефективност при лечението на пептична язва във връзка с Helicobacter, се е доказала добре при лечението на рефлуксна гастроезофагеална болест. Лекарството Nexium, когато се прилага парентерално, спира улцеративното кървене, намалява секрецията на стомашните жлези и когато се прилага интравенозно, намалява проявите на остър панкреатит.

Инхибитор с левовъртящ изомер служи като стомашна защита при предписване на терапия с нестероидни противовъзпалителни средства в големи количества и за дълго време. Диапазонът на дозиране на лекарството Nexium е разнообразен - 40, 20, 10 mg, има парентерална форма.

Описание на лекарството

Активното вещество в лекарството е езомепразол магнезиев трихидрат в количество от 22,3 mg (таблетка от 20 mg), което е равно на езомепразол в количество от 20 mg. В таблетка от 40 mg активното вещество е увеличено до 40 mg езомепразол. като ПомощниКомпонентите в таблетките са представени:

Форма на освобождаване на лекарството Nexium

Произвежда се под формата на филмирани таблетки Нексиум 10 mg, 20 mg и 40 mg. Опаковани по 7 броя в блистери от алуминиево фолио, придружени с инструкция за употреба. Продуктът се продава в картонени опаковки, които за първи път имат контрол срещу отваряне.

Фармакологично действие

Той е изомер и се използва за намаляване на секрецията на стомашна киселина чрез инхибиране на протонната помпа. Процесът засяга париеталните стомашни клетки.

Фармакодинамични характеристики

Езомепразол е слабо активно вещество, което проявява своята активност в кисела среда с висока концентрация. Тази среда възниква в секреторните жлези на париеталните клетки на стомашната лигавица, където езомепразолът има стимулиращ ефект върху солната киселина:

Терапевтичното предписание при лечението на рефлукс-езофагит и излекуване на заболяването настъпва след едномесечно лечение при 77% от пациентите и след двумесечно лечение при 94% от пациентите. В комбинация с подходящи антибиотици Helicobacter може да бъде победен при 90% от пациентите. Ако пациентите са диагностицирани с неусложнена пептична язва, тогава в повечето случаи след седмична употреба на Nexium 10 mg или 20 mg няма да е необходима допълнителна употреба на лекарства за намаляване на секрецията на жлезите.

Ефективността на таблетките се отбелязва при опит за спиране кървенеот пептична язва, както е потвърдено от лабораторни данни. По време на терапия с лекарства, които намаляват производството на киселина, концентрацията на гастрин в кръвната плазма става по-висока и се увеличава натрупването на хромогранин А (CgA). Такива вещества могат да дадат неправдоподобни резултати при изследване на наличието на невроендокринни тумори. За да предотвратите получаването на неверни данни, спрете приема на лекарството за понижаване на A (CgA) 6-15 дни преди изследването.

При пациенти, лекувани дълго време с езомепразол, се увеличава броят на ентерохромафиноподобните клетки, което се случва след повишаване на гастрина в кръвната плазма; този факт не влияе на клиничната картина на заболяването. При пациенти, които дълго време са използвали лекарства за намаляване на киселинността, в областта на стомаха се наблюдават кистозни неоплазми с жлезиста концентрация. Това са физиологични промени след намаляване на киселинността, тези образувания намаляват и изчезват.

В резултат на приема на инхибитори в стомаха се увеличават микробите, които обикновено винаги присъстват в чревния тракт на човек, така че има малка опасност от инфекциозно възпаление, причинено от неконтролируемо развиващи се организми.

При пациенти с висок риск, приемащи НСПВС, като възрастни хора или пациенти с пептична язва, Nexium е доказано ефективен превантивнаефект, който превъзхожда ранитидин в клиничните изпитвания. Нексиум подпомага заздравяването на съществуващи стомашни язви на дванадесетопръстника и стомаха.

Фармакокинетика в организма

Максималното съдържание в плазмата се наблюдава 1,5-2 часа след приема на лекарството, което се абсорбира бързо, но трябва да се отбележи, че езомепразол се разрушава в кисела среда, така че лекарството се произвежда с външна обвивка, която устойчиво се съпротивлява на стомашния сок; .

Биологичен наличностактивното вещество при използване на доза от 40 mg е 65% и се увеличава до 89% в случай на ежедневна употреба на лекарството. При доза от 20 mg тази бионаличност показва съответно 51 и 69%. При хората разпределението става в размер на 0,22 литра на килограм тегло.

Езомепразол активно се свързва с кръвните протеини, което е около 97%. Приемането на лекарството с храна може леко да намали абсорбцията на лекарството, но това не намалява инхибирането на солната киселина. Основната част от веществото се метаболизира с участието на специфични изоензими (полиморфен CYP2C19). Впоследствие езомепразол се разпада на деметилирани и хидроксилирани метаболити.

Метаболити с основно действие не влияятза отделяне на киселина в стомаха. При използване на таблетки около 80% от тях се екскретират през бъбреците, останалото количество напуска тялото заедно с изпражненията. Непроменен езомепразол в урината се определя на около 1%.

Активност на езомепразол при някои пациенти

Някои пациенти имат намалена активност на необходимия изоензим CYP2C19 по различни причини, така че метаболизмът се извършва под влиянието на CYP3A4. В този случай, при ежедневна употреба на таблетка от 40 mg, средната AUC е 100% по-висока от тази на обикновените хора. При пациенти в напреднала възраст метаболизмът не се променя в сравнение с младите пациенти.

Индикатори максимумсъдържанието на веществото при хора с намалена активност на необходимия изоензим е повишено с 61% в сравнение с нормалните случаи. Това разнообразие от показатели по никакъв начин не влияе на начина на приложение на Nexium. При жени, когато използват Nexium таблетки за първи път, AUC е с 30% по-висока в сравнение с мъжката популация. Но следващите приложения изглаждат тази разлика в показателите и не се забелязват разлики във фармакокинетиката.

В случаи на умерена до лека чернодробна недостатъчност, абсорбцията на веществото може да бъде нарушена. Ако говорим за тежка чернодробна недостатъчност, метаболизмът е толкова нарушен, че стойностите на AUC се увеличават 2 пъти. Фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност не е достатъчно проучена, но тъй като метаболитите на езомепразол се екскретират през бъбреците, метаболизмът при тази група пациенти може да се счита за непроменен.

Показания за употреба според инструкциите

Рефлуксна гастроезофагеална болест

Според инструкциите, лекарството назначенв следните случаи:

Язви в стомашно-чревния тракт

Nexium се използва като терапияпо време на лечението:

  • дуоденални язви, причинени от инфекция с Helicobacter бактерии;
  • за предотвратяване на повторна поява на пептични язви, причинени от бактерии Helicobacter;
  • за продължителна терапия при пациенти, страдащи от язвено кървене, причинено от интравенозно приложение на лекарства за намаляване на стомашната секреция, като профилактика срещу повтарящи се кръвоизливи.

При пациенти, предписани на терапия с НСПВС, Nexium се използва в случаи:

  • за лечение на стомашни язви, причинени от продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства;
  • предотвратяване на появата на язви по лигавицата на стомаха и червата при пациенти, използващи НСПВС, както и при рискови пациенти.

Противопоказание за употребата на лекарството е алергична реакция към езомепразол, който може да бъде заменен в лекарството с бензимидазолам. Таблетките Nexium съдържат захароза, поради което не се препоръчват за употреба при пациенти с непоносимост към това вещество, страдащи от глюкозо-галактозна малабсорбция или анамнеза за дефицит на захароза-изомалтоза.

Специални инструкции за инструкции

Понякога при използване на таблетки в терапията се появяват нежелани странични ефекти. странапрояви:

Когато се появят такива симптоми, е необходимо да се провери пациентът за злокачествени тумори, тъй като терапията с Nexium може да изглади симптомите и болестта не може да бъде разпозната навреме.

В някои случаи след продължително лечение с омепразол, гастритс атрофичен курс. Ако е необходимо да се приема Nexium повече от една година, тогава пациентите трябва да бъдат предупредени за неизбежността на контакт с лекар след промяна на симптомите или се нуждаят от постоянно наблюдение от лекуващия лекар.

Взаимодействие с други лекарства

Когато се предписва лекарството Nexium, трябва да се ръководи от комбинацията му с други терапевтични средства, тъй като съдържанието на езомепразол в кръвната плазма е подложено на постоянни колебания. Когато използвате Nexium за унищожаване на бактерии Helicobacter, трябва да се внимава да се гарантира съвместимостта на всички компоненти на терапията. Взети са предвид следното комбинации:

  • са класифицирани като мощни инхибитори на изоензима CYP3A4, следователно, когато се предписва едновременно лечение с лекарства (цизаприд) с абсорбция в присъствието на този ензим, трябва да се попита за възможната едновременна употреба на тези две лекарства;
  • Клопидогрел и езомепразол не могат да се използват едновременно при лечение, тъй като тяхното взаимодействие води до намаляване на активното количество (с 40%) и намаляване на нивото на инхибиране на тромбоцитната агрегация (с 14%).



В резултат на контрол върху клиничните изпитвания на езомепразол и омепразол не беше потвърдена информация за връзката между фрактурите на костната тъкан на крайниците поради лечение с инхибитори на протонната помпа. Но за пациенти, които се нуждаят от лечение с Nexium поради съществуваща остеопороза, е необходима постоянна медицинска помощ.

Когато шофирате, трябва да вземете предвид факта, че употребата на Nexium в някои случаи води до зрителни увреждания, сънливост и замаяност; трябва да шофирате с повишено внимание. Същите предпазни мерки важат и за други работни места, които изискват повишено внимание.

Освобождаване на лекарството и цена

Лекарството се произвежда в Швеция, първичната опаковка също се произвежда там, а вторичната потребителска опаковка и контролът на качеството при освобождаване се извършват в района на Калуга. Срокът на годност на лекарството е 3 години от датата на издаване, лекарството се продава по рецепта и не се препоръчва да се използва след изтичане на срока на годност. ценив различни градове на Русия за опаковка от 7 таблетки от 4 mg:

  • в Москва цената е 1365 рубли;
  • в Санкт Петербург – цена 1575 рубли;
  • в Нижни Новгород – цена 1443 рубли;
  • в Новосибирск - цена 1488 рубли.

Цената може да варира в зависимост от дозировката на активното вещество в таблетката. Цената е висока и не всички пациенти могат да си го позволят. Но след като са опитали това лекарство веднъж, пациентите се опитват да не преминават към други аналози.

Преглед: Високоефективно лекарство със специализиран ефект върху производството на солна киселина в стомаха, помага на пациенти с започващи и развиващи се язви след употреба на лекарството, след седмица отделянето на солна киселина намалява до 90%; Единственото нещо, което пациентите трябва да направят, е да спазват диета, тъй като промените в киселинността на стомаха водят до затруднено храносмилане. Широката гама от дозировки на таблетки го прави удобен за употреба. Аналозите на лекарството, които имат по-ниска цена, според прегледите на пациентите, са до известна степен по-ниски, докато Nexium, въпреки високата си цена, е в постоянно търсене сред онези, които веднъж са опитали това прекрасно лекарство.

Гастроентеролог V.P. Клименко

Преглед: Използвам това лекарство от дълго време (вече шест месеца). Трябваше да организирам кратки почивки за възстановяване на флората на стомаха и червата. Започнах да повръщам и имам диария; тялото ми вероятно не може да приеме подобни промени. Но що се отнася до ефекта върху болестта (имам язва на стомаха), не можах да намеря аналози с такъв ефект, въпреки че бяха изпробвани много различни лекарства. Язвата се белези или свива, но след известно време прегледът я разкрива отново. Преди да взема лекарството, слушах много отзиви, не чух никакви лоши, така че реших да го използвам сам. Лекарството Nexium е отлично лечение, съветвам много хора да използват това лекарство.

Василий Кондрашов

Преглед: Лекарят ми предписа курс на нестероидни противовъзпалителни лекарства, но на тази възраст (аз съм на 65 години) тези НСПВС причиняват язви в стомаха. Отначало започнах да страдам от киселини, след това гаденето се увеличи и дори започна да се появява повръщане. Дълго време приемах народни средства, защото, противно на аргументите на лекаря, вярвах, че традиционната медицина ще се отърве от всичко. Но постепенно здравето ми се влоши и след ултразвук лекарят ми предписа Нексиум. Отзивите за това лекарство бяха добри, дори от моите приятели, така че реших да го взема, въпреки високата цена. Сега има белези вместо язви, благодарение на лекарството Nexium. Въпреки че аналозите са по-евтини, здравето е по-скъпо.

Маргарита Лвовна, Москва

Преглед: Лекарството е изключително ефективно, тъй като след третия ден на употреба повръщането и гаденето спират. Използвах Nexium за лечение на дуоденална язва. В същото време лекарят ми предписа антибиотици, но лекарството влезе в контакт с тях гладко и нямаше странични ефекти, което е просто прекрасно. Въпреки цената (таблетките продължават само 7 дни), просто няма смисъл да се приемат други аналози.

Показания за употреба:
терапия за синдром на Zollinger-Ellison;
рефлуксен езофагит (както симптоматична терапия, така и противорецидивно лечение, също етиологична терапия за улцеративна форма на рефлуксен гастрит);
ерадикация на Helicobacter pylori – при комплексно лечение с антибактериални продукти при язва на стомаха и дванадесетопръстника;
превантивна терапия на пептични язви с използване на НСПВС, лечение на язви, причинени от нестероидни противовъзпалителни средства.

Фармакологично действие:
Нексиум (езомепразол) е специфичен инхибитор на протонната помпа на париеталните клетки на стомашната лигавица. Това е S-изомерната форма на омепразол. Той се натрупва и преминава в активно състояние в секреторните тубули, където инхибира протонната помпа (ензим Н+К+-АТФаза), като по този начин развива инхибиране на секрецията на солна киселина.

Лекарството започва да действа след 60 минути. след прием на 20-40 mg езомепразол. Многократната употреба на 20 mg езомепразол след 24 часа веднъж дневно е придружена от намаляване на стомашната секреция поради действието на пентагастрин с 90% приблизително на 5-ия ден от приложението.

В доза от 40 mg е ефективен за лечение на рефлуксен езофагит. Използва се за лечение на язвени дефекти на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, в комбинация с подходящ антибиотик позволява постигане на по-добър ефект от ерадикацията на Helicobacter pylori (90% от случаите). Като правило, при комплексно лечение на пептична язва, след спиране на антибиотиците, не е необходимо да продължите антисекреторната монотерапия.

Клиничните проучвания показват, че при приема на продукта съдържанието на гастрин в кръвта се повишава в отговор на намаляване на производството на солна киселина. Увеличаването на броя на ендокринните клетки, които произвеждат хистамин, възниква поради повишаване на концентрацията на гастрин в кръвта. В някои случаи се наблюдава увеличаване на честотата на гранулирани кисти на стомашната лигавица при продължителна употреба на антисекреторни продукти. Това явление се счита за физиологично в отговор на инхибирането на производството на солна киселина. Кистите винаги са доброкачествени и преходни (те изчезват след приключване на курса на лечение).

Омепразол е ефективен за предотвратяване на образуването на пептична язва при съпътстваща терапия с нестероидни противовъзпалителни средства (дори инхибитори на циклооксигеназата - селективна група 2).

Нексиум е киселинно зависим продукт, който се използва под формата на обвити гранули за перорално приложение. Езомепразол се абсорбира бързо, Cmax се достига в кръвната плазма за приблизително 60-120 минути. след вътрешна употреба. Бионаличността след прием на една доза от 40 mg е 64%, нараства до 90% при повторно приложение. При доза от 20 mg абсолютната бионаличност е съответно 50% и 68%.
Протеините на кръвната плазма свързват 97% от активното вещество. При едновременен прием на езомепразол и храна антисекреторният ефект не се променя, но абсорбцията може да се забави.

Биометаболизмът на по-голямата част от езомепразол се осъществява с участието на ензима CYP 2C19, останалата част е изомер на ензима: CYP 3A4, всички реакции протичат с участието на цитохром Р450. Полуживотът е приблизително 70 минути. след повторна доза езомепразол 24 часа по-късно. Елиминира се напълно от тялото чрез бъбреците в интервала между приема на продукта и не се натрупва в тялото при прием веднъж на 24 часа. По-малка част от езомепразол се екскретира с изпражненията. Метаболитите на продукта не влияят върху секрецията на солна киселина. По-малко от 1% езомепразол се елиминира непроменен през бъбреците. Метаболизмът на езомепразол не се променя, ако пациентът е в напреднала възраст (71-80 години). Жените имат по-висока стойност на AUC от мъжете (с 30%), това не влияе върху избора на доза за мъже и жени. Специална група пациенти са слаби метаболизатори - хора, чийто метаболизъм се дължи само на влиянието на CYP 3A4. Ензим CYP 2C19. Това не влияе на избора на дозировка за една или друга група хора. Не са установени нарушения в метаболизма на езомепразол при пациенти с чернодробна недостатъчност. Скоростта на биотрансформация се намалява само в случаи на тежки нарушения, което води до 2-кратно увеличение на AUC. Поради това при такива пациенти се препоръчва да се използва доза езомепразол, равна на 20 mg на ден.

Не са провеждани проучвания за идентифициране на особеностите на метаболизма на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като бъбреците елиминират не активното вещество, а метаболитите, не трябва да се очакват нарушения на биотрансформацията. Проучванията са проведени в юношеска възраст - ефектът на действие и параметрите на максималната концентрация на омепразол в кръвната плазма от 12-годишна възраст са същите като при възрастни пациенти.

Нексиум начин на приложение и дозировка:
Nexium се използва само за вътрешна употреба, таблетките трябва да се поглъщат без дъвчене и да се измиват с малко количество вода. Ако функцията за преглъщане е нарушена, можете да поставите 1 таблетка във вода (100 ml, негазирана) и да изпиете, след като таблетката се разтвори веднага (или след 30 минути). Не трябва да се използват други разтвори (чай, мляко) - това може да повреди специално покрити таблетки. След като изпиете течността, трябва допълнително да вземете 1 чаша вода, използвайте същата чаша. В краен случай, в случай на тежка дисфункция на гълтането, Nexium трябва да се прилага през сонда (назогастрална). Преди приложение таблетката се разтваря във вода по вече описания метод. Изтеглете 5-10 ml Nexium, разтворен във вода, в спринцовка с размер, подходящ за сондата, и го инжектирайте в сондата.

Лечение на рефлуксен езофагит
40 mg/ден в продължение на 4 седмици; ако симптомите продължават, терапията може да бъде удължена с още 4 седмици. Като противорецидивна терапия се използва доза от 20 mg/ден. За облекчаване на симптомите на рефлуксен езофагит, използвайте 20 mg / ден в продължение на 4 седмици; ако признаците на заболяването продължават, диагнозата трябва да бъде изяснена. За последващо наблюдение можете да използвате 20 mg/ден или „при необходимост“. Употребата на Nexium при необходимост като превантивна терапия не се препоръчва при лица, използващи НСПВС с повишен риск от пептична язва.

При комплексно лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с инфекция с Helicobacter pylori, или като противорецидивна терапия.
20 mg езомепразол в комбинация с амоксицилин (1000 mg) и кларитромицин (500 mg) 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица.
Пациенти, на които са предписани нестероидни противовъзпалителни средства за дълго време: 20 mg 1 път / ден. При лечение на пептична язва, причинена от НСПВС, продължителността на лечението е 4-8 седмици.

При синдром на Zollinger-Ellison - 40 mg 2 пъти на ден. Продължителността на лечението и дозата се избират индивидуално в зависимост от клиничната ситуация. Максимално допустимата доза за пациенти с този синдром е 80-160 mg / ден.

При чернодробна недостатъчност максималната допустима доза езомепразол е 20 mg/ден. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност, но в случаи на тежко бъбречно увреждане Nexium трябва да се използва с повишено внимание.

Противопоказания за Nexium:
възраст до 12 години (няма клинични проучвания в тази възрастова група);
реакции на свръхчувствителност (включително към бензимидазоли);
когато приемате атазанавир.

Нексиум странични ефекти:
Централна нервна система и периферна нервна система: сънливост, депресия, парестезия, агресивност, безсъние, висока възбудимост, замаяност, халюцинации (особено при тежко болни пациенти).
Стомашно-чревен тракт: кандидоза, стоматит.
Кръв и хемопоетична система: тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, агранулоцитоза.

Черен дроб: хепатит (с и без жълтеница), енцефалопатия (в случай на анамнеза за тежко чернодробно заболяване), чернодробна недостатъчност.
Мускулно-скелетна система: мускулна слабост, болки в ставите.
Кожа: фоточувствителност, обрив, токсична епидермална некролиза, алопеция.

Други: реакции на свръхчувствителност (бронхиален спазъм, повишена телесна температура, нефрит, повишено изпотяване), оток, хипонатриемия, промени във вкуса.

Бременност:
Има много малко данни за употребата на езомепразол при бременни жени, поради което продуктът се предписва с повишено внимание. В клиничните експерименти не са открити ембриотоксични или тератогенни ефекти на Nexium, няма ефекти върху процеса на раждане и бременността или темпото на постнаталния период. Все още не е известна вероятността Nexium да премине в кърмата; не се препоръчва предписването на продукта по време на кърмене.

Предозиране:
Има много малко данни за случаи на предозиране с езомепразол. Известно е, че употребата на Nexium в доза от 80 mg не предизвиква значителни токсични ефекти. След употреба на продукта в доза от 280 mg се наблюдава обща слабост и признаци на стомашно-чревни нарушения. Езомепразол няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна, тъй като продуктът се свързва предимно с плазмените протеини. В случай на симптоми на предозиране се провежда поддържаща и симптоматична терапия.

Употреба с други лекарства:
Ако абсорбцията на други продукти зависи от киселинността на стомашното съдържимо, тогава езомепразол може да увеличи или намали капацитета на абсорбция. По време на лечението с езомепразол се наблюдава намаляване на абсорбцията на итроконазол и кетоконазол. Потискането на производството на CYP 2C19 води до повишаване на съдържанието в кръвната плазма на онези продукти, чийто биометаболизъм протича с участието на този ензим: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Това обикновено изисква последващо намаляване на дозата.
Когато се използва езомепразол, трябва да се проследяват коагулационните параметри, докато се използват варфарин и езомепразол.

При комбинацията от езомепразол и цизаприд има 32% увеличение на AUC и увеличение на полуживота на цизаприд (с 31%), но не са наблюдавани значителни колебания в концентрацията на цизаприд в кръвта. В някои случаи е отбелязано значително увеличение на QT интервала, но при комбиниране с езомепразол не е установено прогресиране на увеличението на интервала. При комбинация с атазанавир, ритонавир се наблюдава намаляване на активността на антивирусните продукти, дори при увеличаване на дозировката им.

Тъй като активното вещество на Nexium се метаболизира от ензимите CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинираната употреба на езомепразол и кларитромицин, който е инхибитор на ензимната активност на CYP 3A4, повишава AUC на Nexium. В този случай не се налага коригиране на дозата на езомепразол.

Комбинираната употреба на вориконазол и езомепразол води до последващо повишаване на експозицията с повече от 2 пъти (не е необходимо коригиране на дозата на Nexium).

Форма за освобождаване:
Таблетки 20; 40 mg, 7 бр. в блистер, в картонена кутия 1; 2 или 4 блистера. Таблетките са светлорозови, двойноизпъкнали, продълговати, с надпис “20 mG” (за таблетки от 20 mg) или “40 mG” (за таблетки от 40 mg) от едната страна и частта “A/EN” от другата страна.

Условия на съхранение:
На място, недостъпно за деца. Температура – ​​не по-висока от 30°C.

Нексиум състав:
Активна съставка: езомепразол (като натриев трихидрат).

Помощни компоненти: червено-кафяв железен диоксид (Е 172), магнезиев стеарат, глицерол моностеарат 40-55, жълт железен оксид (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат 1: 1, захар, хидроксипропил целулоза, натриев стеарил фумарат, триетил цитрат, микрокристална целулоза, титанов диоксид (Е171), хипромелоза, талк, кросповидон, синтетичен парафин.

Допълнително:
Приемът на Nexium помага за маскиране на признаците на злокачествено заболяване на стомаха, така че е необходимо да се изключи неоплазма преди предписване на езомепразол (особено в случаи на загуба на тегло, дисфагия, кървене от червата - мелена или хематемеза, гадене). Тези пациенти, които приемат продукта повече от 1 година, трябва да бъдат наблюдавани от медицински персонал. Пациентите, приемащи Nexium при необходимост, трябва да бъдат посъветвани, че ако се появят нови симптоми, това трябва да бъде докладвано на техния лекар. Лекарството не се предписва при непоносимост (наследствена) към фруктоза или при нарушена абсорбция на глюкоза (галактоза), както и при дефицит на изомалтоза-захароза.
Приемът на Нексиум не повлиява способността за шофиране или работа със сложни машини.

внимание!
Преди употреба на лекарството "Нексиум"Трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкциите са предоставени само за информационни цели. Нексиум».

Catad_pgroup Антисекреторни, инхибитори на протонната помпа

Нексиум - официална* инструкция за употреба

*регистриран от Министерството на здравеопазването на Руската федерация (според grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарството
за медицинска употреба

Регистрационен номер:

Р No 013775/01

Международно непатентно наименование:

езомепразол

Лекарствена форма:

филмирани таблетки

Съединение

Една таблетка от 20 mg съдържа:
Активно вещество: 22,30 mg езомепразол магнезиев трихидрат, което съответства на 20 mg езомепразол.
Помощни вещества:глицерил моностеарат 40-55 1,70 mg, хипролоза 8,10 mg, хипромелоза 17,00 mg, багрило червен железен оксид (E172) 0,06 mg, багрило жълт железен оксид (E 172) 0,02 mg, магнезиев стеарат 1, 20 mg, метакрилова и етакрилова киселини - копо лаймер (1:1) 35.00 mg, микрокристална целулоза 273.00 mg, парафин 0.20 mg, макрогол 3.00 mg, полисорбат 80 0.62 mg, кросповидон. 5,70 mg, натриев стеарил фумарат 0,57 mg, захароза сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, титанов диоксид (E 171) 2,90 mg, талк 14,00 mg, триетил цитрат 10,00 mg.
Една таблетка от 40 mg съдържа:
Активно вещество: 44,50 mg езомепразол магнезиев трихидрат, което съответства на 40 mg езомепразол.
Помощни вещества:глицерил моностеарат 40-55 2,30 mg, хипролоза 11,00 mg, хипромелоза 26,00 mg, багрило червен железен оксид (E172) 0,45 mg, магнезиев стеарат 1,70 mg, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1:1) 46,00 mg, микрокристална целулоза 389.00 mg, парафин 0,30 mg, макрогол 4,30 mg, полисорбат 80.1.10 mg, кросповидон 8,10 mg, натриев стеарил фумарат 0,81 mg, захароза сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) 30,00 mg, титанов диоксид (E 171) 3,80 mg , талк 20.00 mg, триетил цитрат 14.00 mg.

Описание

Таблетки 20 mg: продълговати, двойноизпъкнали, светло розови обвити таблетки, гравирани с 20 mg от едната страна и 20 mg от другата страна.

Цветът на счупването е бял с жълти петна (тип крупа).

Фармакотерапевтична група:

средство за намаляване на секрецията на стомашните жлези - инхибитор на протонната помпа

ATX код: A02BC05

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на протонната помпа в стомашните париетални клетки. S- и R-изомерите на омепразол имат подобна фармакодинамична активност.
Механизъм на действие
Езомепразол е слаба основа, която се трансформира в активна форма в силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима Н+/К+-АТФаза, като по този начин инхибира както базалните, така и стимулираните секреция на солна киселина.
Ефект върху секрецията на солна киселина в стомаха.
Ефектът на езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 mg или 40 mg. Когато приемате лекарството ежедневно в продължение на 5 дни в доза от 20 mg веднъж дневно, средната максимална концентрация на солна киселина след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на лекарството на 5-ти ден от терапията).
При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и наличие на клинични симптоми, след 5 дни ежедневен перорален прием на езомепразол 20 mg или 40 mg, интрагастрални стойности на pH над 4 се поддържат средно 13 и 17 часа от 24 часа . При приемане на езомепразол в доза от 20 mg на ден стойността на вътрестомашно рН над 4 се поддържа за най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.
Установена е корелация между концентрацията на лекарството в плазмата и инхибирането на секрецията на солна киселина (параметърът AUC (площ под кривата концентрация-време) се използва за оценка на концентрацията).
Терапевтичният ефект се постига чрез инхибиране на секрецията на солна киселина.При прием на Nexium в доза от 40 mg, излекуване на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение.
Лечението с Nexium в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация Helicobacter pyloriпри приблизително 90% от пациентите.
Пациенти с неусложнена пептична язва след едноседмичен курс на ерадикация не се нуждаят от последваща монотерапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за излекуване на язвата и премахване на симптомите.
Ефективността на Nexium при кървене от пептична язва е демонстрирана в проучване на пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва.
Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина.
По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на киселинната секреция. Поради намалената секреция на солна киселина се повишава концентрацията на хромогранин А (CgA). Повишените концентрации на CgA могат да повлияят на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследване на концентрациите на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се нормализира, изследването трябва да се повтори.
При деца и възрастни пациенти, приемащи езомепразол продължително време, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмените концентрации на гастрин. Това явление няма клинично значение.
Пациентите, приемащи лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за дълъг период от време, са по-склонни да развият жлезисти кисти в стомаха. Тези явления са причинени от физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и претърпяват обратно развитие.
Употребата на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружена от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, която обикновено присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp.и Campylobacter spp. и при хоспитализирани пациенти е вероятно Clostridium difficile.
В две сравнителни проучвания с ранитидин е показано, че Nexium превъзхожда заздравяването на стомашни язви при пациенти, лекувани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2).
В две проучвания Nexium показва висока ефикасност в превенцията на стомашни и дуоденални язви при пациенти, получаващи НСПВС (възрастова група над 60 години и/или с анамнеза за пептична язва), включително селективни COX-2 инхибитори.

Фармакокинетика
Абсорбция и разпределение.Езомепразол е нестабилен в кисела среда, така че за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи гранули от лекарството, чиято обвивка е устойчива на действието на стомашния сок. В условия in vivoсамо малка част от езомепразол се превръща в R-изомера. Лекарството се абсорбира бързо: максимална плазмена концентрация се постига 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на езомепразол след единична доза от 40 mg е 64% и се повишава до 89% при ежедневно дозиране веднъж дневно. За доза от 20 mg езомепразол тези стойности са съответно 50% и 68%. Обемът на разпределение при концентрация в стационарно състояние при здрави хора е приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. Езомепразол се свързва 97% с плазмените протеини.
Храненето забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това няма значителен ефект върху ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина.
Метаболизъм и екскреция.Езомепразол се метаболизира чрез системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичния полиморфен изоензим CYP2C19, което води до образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Остатъкът се метаболизира от изоензима CYP3A4; при това се получава сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, открит в плазмата.
Дадените по-долу параметри отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19.
Общият клирънс е приблизително 17 l/h след единична доза от лекарството и 9 l/h след многократни дози. Полуживотът е 1,3 часа при системен прием веднъж дневно. Площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава при многократно дозиране на езомепразол. Дозозависимото увеличение на AUC при многократно дозиране на езомепразол е нелинейно, което е следствие от намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и от намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от инхибиране на изоензима CYP2C19 от езомепразол и/или неговите сулфо производни. Когато се приема ежедневно веднъж дневно, езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма в интервала между дозите и не се натрупва.
Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина. При перорално приложение до 80% от дозата се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част се екскретира в изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.
Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти.
Приблизително 2,9±1,5% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19. При тези пациенти езомепразол се метаболизира основно чрез действието на CYP3A4. При систематичен прием на 40 mg езомепразол веднъж дневно средната стойност на AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на максималните плазмени концентрации при пациенти с намалена изоензимна активност се повишават с приблизително 60%. Тези особености не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол. При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени.
След единична доза от 40 mg езомепразол средната стойност на AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. Когато приемате лекарството ежедневно веднъж дневно, няма разлики във фармакокинетиката между мъжете и жените. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежко чернодробно увреждане скоростта на метаболизма е намалена, което води до 2-кратно увеличение на стойността на AUC за езомепразол.
Не са провеждани фармакокинетични проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.
При деца на възраст 12-18 години, след многократни дози от 20 mg и 40 mg езомепразол, AUC и времето до максимална концентрация (tmax) в плазмата са подобни на стойностите на AUC и tmax при възрастни.

Показания

Гастроезофагеална рефлуксна болест:
- лечение на ерозивен рефлуксен езофагит
- дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив
- симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест

Като част от комбинирана терапия:

Helicobacter pylori
- предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori
Дългосрочна терапия за потискане на киселинността при пациенти, които са претърпели кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив).
- заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС
- профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти
Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително идиопатична хиперсекреция.

Противопоказания

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки, включени в лекарството.
Наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтаза.
Деца под 12-годишна възраст (поради липса на данни за ефективността и безопасността на лекарството при тази група пациенти) и деца над 12-годишна възраст за показания, различни от гастроезофагеална рефлуксна болест.
Езомепразол не трябва да се приема заедно с атазанавир и нелфинавир (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия").
С повишено внимание– тежка бъбречна недостатъчност (опитът е ограничен).

Бременност и кърмене

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на Nexium по време на бременност. Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, показват липсата на фетотоксични ефекти или нарушено развитие на плода.
Когато езомепразол е прилаган на животни, не са открити преки или косвени отрицателни ефекти върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемична смес от лекарството също не е имало никакви отрицателни ефекти върху животните по време на бременност, раждане или по време на постнатално развитие.
Лекарството трябва да се предписва на бременни жени само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.
Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, така че Нексиум не трябва да се прилага по време на кърмене.

Начин на употреба и дози

Вътре. Таблетката трябва да се поглъща цяла с течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват.
За пациенти със затруднено преглъщане можете да разтворите таблетките в половин чаша негазирана вода (не използвайте други течности, тъй като защитната обвивка на микрозърната може да се разтвори), като разбърквате, докато таблетката се разпадне, след което суспензията от микрозърна трябва да се изпие веднага или в рамките на 30 минути, след което отново Напълнете чашата до половината с вода, разбъркайте останалата част и изпийте. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.
При пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтворят в негазирана вода и да се приложат през назогастрална сонда. Важно е избраните спринцовка и сонда да са подходящи за процедурата. Инструкции за приготвяне и приложение на лекарството през назогастрална сонда са дадени в раздела „Прилагане на лекарството през назогастрална сонда“.

Възрастни и деца от 12 години
Гастроезофагеална рефлуксна болест
Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит: 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.
Препоръчва се допълнителен 4-седмичен курс на лечение в случаите, когато след първия курс не настъпи излекуване на езофагита или симптомите продължават.
Дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив: 20 mg веднъж дневно.
Симптоматично лечениегастроезофагеална рефлуксна болест: 20 mg веднъж дневно за пациенти без езофагит. Ако симптомите не изчезнат след 4 седмици лечение, пациентът трябва да бъде допълнително прегледан. След елиминиране на симптомите можете да преминете към режима на приемане на лекарството „при необходимост“, т.е. приемайте Нексиум 20 mg веднъж дневно, ако симптомите се възобновят. При пациенти, приемащи НСПВС, които са изложени на риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва лечение при необходимост.

Възрастни
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника
Като част от комбинирана терапия за ликвидиране на Helicobacter pylori:

- лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori:
- предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori:Нексиум 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.
Дългосрочна терапия за потискане на киселинността при пациенти, които са претърпели кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив)
Nexium 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици след края на интравенозната терапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези.
Пациенти, приемащи НСПВС за дълго време:
- заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС: Нексиум 20 mg или 40 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.
- профилактика на язви на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС: Нексиум 20 mg или 40 mg веднъж дневно.
Състояния, свързани с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция:
Препоръчителната начална доза е Nexium 40 mg два пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти на ден.
Бъбречна недостатъчност: Не е необходима корекция на дозата. Опитът с Nexium при пациенти с тежко бъбречно увреждане обаче е ограничен; в тази връзка трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на такива пациенти (вижте раздел "Фармакокинетика").
Чернодробна недостатъчност: При лека до умерена чернодробна недостатъчност не се налага корекция на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност максималната дневна доза не трябва да надвишава 20 mg.
Пациенти в старческа възраст: Не е необходима корекция на дозата.

Приложение на лекарството през назогастрална сонда

    При предписване на лекарството чрез назогастрална сонда
  1. Поставете таблетката в спринцовката и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. За някои сонди може да се наложи разреждане на лекарството в 50 ml вода за пиене, за да се предотврати запушването на сондата с таблетни гранули.
  2. Незабавно разклатете спринцовката за около две минути, за да разтворите таблетката.
  3. Дръжте спринцовката с върха нагоре и се уверете, че върхът не е запушен.
  4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като продължавате да я държите насочена нагоре.
  5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Незабавно инжектирайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в епруветката. След инжектиране върнете спринцовката в първоначалното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи с върха нагоре, за да се избегне запушване на върха).
  6. Обърнете спринцовката с върха надолу и инжектирайте още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операция, докато спринцовката се изпразни.
  7. Ако част от лекарството остане под формата на утайка в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в параграфи 5.6. Някои сонди може да изискват 50 ml питейна вода за тази цел.

Страничен ефект

По-долу са посочени страничните ефекти, независимо от режима на дозиране, отбелязани при употребата на Nexium, както по време на клинични изпитвания, така и в постмаркетингови проучвания.
Честотата на нежеланите реакции е дадена в следната градация: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
От кожата и подкожните тъкани
Нечести:дерматит, сърбеж, обрив, уртикария;
Рядко:алопеция, фоточувствителност;
Много рядко:еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан
Рядко:артралгия, миалгия;
Много рядко:мускулна слабост.
От страна на нервната система
често:главоболие;
Нечести:замаяност, парестезия, сънливост;
Рядко:нарушение на вкуса.
Психични разстройства
Нечести:безсъние;
Рядко:депресия, възбуда, объркване;
Много рядко:халюцинации, агресивно поведение.
От стомашно-чревния тракт
често:коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене/повръщане;
Нечести:сухота в устата;
Рядко:стоматит, кандидоза на стомашно-чревния тракт;
Много рядко:микроскопски колит (потвърден хистологично).
От черния дроб и жлъчните пътища
Нечести:повишена активност на чернодробните ензими;
Рядко:хепатит (със или без жълтеница);
Много рядко:чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробни заболявания.
От гениталиите и гърдите
Много рядко:гинекомастия.
От кръвта и лимфната система
Рядко:левкопения, тромбоцитопения;
Много рядко:агранулоцитоза, панцитопения.
От имунната система
Рядко:реакции на свръхчувствителност (напр. треска, ангиоедем, анафилактична реакция/анафилактичен шок).
От дихателната система, гръдните органи и медиастинума
Рядко:бронхоспазъм.
От бъбреците и пикочните пътища
Много рядко:интерстициален нефрит.
От страна на органа на зрението
Рядко:замъглено зрение.
Метаболизъм и хранене
Нечести:периферен оток;
Рядко:хипонатриемия;
Много рядко:хипомагнезиемия; хипокалцемия поради тежка хипомагнезиемия, хипокалиемия поради хипомагнезиемия.
Общи нарушения
Рядко:неразположение, изпотяване.

Предозиране

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Пероралното приложение на езомепразол в доза от 280 mg е придружено от обща слабост и стомашно-чревни симптоми. Еднократна доза от 80 mg Nexium не предизвиква никакви отрицателни ефекти. Не е известен антидот за езомепразол. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се приложи симптоматично и общо поддържащо лечение.

Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия

Ефектът на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства.
Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Подобно на други лекарства, които намаляват стомашната киселинност, лечението с езомепразол може да доведе до намалена абсорбция на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб и повишена абсорбция на лекарства като дигоксин. Едновременното приложение на омепразол 20 mg веднъж дневно с дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при двама от десет пациенти).
Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни.
Повишаването на pH по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е също взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. Когато омепразол се прилага едновременно с някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапия с омепразол се наблюдава намаляване на техните серумни концентрации. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площта под кривата концентрация-време, максимум (Cmax) и минимум (Cmin ) концентрациите намаляват приблизително със 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.
При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума; когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид сходните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни лекарства като атазанавир и нелфинавир.
Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства, което от своя страна , може да изисква намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да запомните, когато използвате Nexium при необходимост. Когато 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима CYP2C19, се приемат заедно, се наблюдава намаляване на клирънса на диазепам с 45%.
Употребата на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчните концентрации на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин при започване на лечение с езомепразол и при спирането му.
Употребата на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 изоензимен субстрат) съответно с 15% и 41%.
Едновременното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин продължително време. Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишение на INR индекса (международно нормализирано съотношение) са докладвани при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчва се проследяване на MHO в началото и в края на едновременната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни.
Според резултатите от проучването е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%.
Клиничното значение на това взаимодействие е неясно. В проспективно проучване при пациенти, получаващи плацебо или омепразол 20 mg/ден. едновременно с терапия с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина (ASA) и при анализиране на клиничните резултати от широкомащабни рандомизирани проучвания не се наблюдава повишаване на риска от сърдечно-съдови усложнения при комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително езомепразол.
Резултатите от редица обсервационни проучвания са противоречиви и не дават ясен отговор за наличието или отсъствието на повишен риск от тромбоемболични сърдечно-съдови усложнения при комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.
Когато клопидогрел се използва заедно с фиксирана комбинация от 20 mg езомепразол и 81 mg ASA, експозицията на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40% в сравнение с монотерапията с клопидогрел, докато максималните нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са същите , което вероятно се дължи на едновременното приложение на ASA в ниска доза.
Употребата на омепразол в доза от 40 mg води до повишаване на Cmax и AUC (площта под кривата концентрация-време) на цилостазол съответно с 18% и 26%; за един от активните метаболити на цилостазол, увеличението е съответно 29% и 69%.
Едновременното приложение на цизаприд с 40 mg езомепразол води до повишаване на фармакокинетичните параметри на цизаприд при здрави доброволци: AUC с 32% и полуживот с 31%, но максималната плазмена концентрация на цизаприд не се променя значително. Лекото удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium (вижте точка "Специални указания").
При едновременната употреба на езомепразол и такролимус се наблюдава повишаване на концентрацията на такролимус в кръвния серум.
При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрацията на метотрексат при комбинирана употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, трябва да се има предвид възможността за временно спиране на езомепразол.
Nexium не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.
Проучванията, оценяващи краткосрочното едновременно приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.
Влияние на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол.
Изоензимите CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол.
Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), който инхибира изоензима CYP3A4, води до повишаване на стойността на AUC на езомепразол 2 пъти. Едновременната употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор на изоензимите CYP3A4 и CYP2C19, например вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при продължителна употреба.
Лекарства, които индуцират изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и препарати от жълт кантарион, когато се използват заедно с езомепразол, могат да доведат до намаляване на концентрацията на езомепразол в кръвната плазма чрез ускоряване на метаболизма на езомепразол.

Специални инструкции

Ако са налице тревожни симптоми (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена), или ако е налице стомашна язва (или ако има съмнение за стомашна язва), трябва да се изключи злокачествено заболяване, тъй като Лечението с Nexium може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата.
В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на биопсии на лигавицата на стомашното тяло разкрива атрофичен гастрит.
Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение. Пациентите, приемащи Nexium "при необходимост", трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите им се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата, когато се предписва терапия „при необходимост“, трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия“). Когато се предписва Nexium за ерадикация на Helicobacter pylori, трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, метаболизирани от CYP3A4 (например цизаприд), трябва да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.
Таблетките Nexium съдържат захароза, така че те са противопоказани при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захароза-изомалтазен дефицит.
Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%. Поради това трябва да се избягва едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия”).
Индивидуални обсервационни проучвания показват, че терапията с инхибитори на протонната помпа може умерено да повиши риска от фрактури, свързани с остеопороза, но други подобни проучвания не съобщават за повишен риск.
Рандомизирани, двойно-слепи, контролирани клинични проучвания на омепразол и езомепразол, включително две отворени проучвания на дългосрочна терапия (повече от 12 години), не потвърждават връзката на остеопорозните фрактури с употребата на инхибитори на протонната помпа.
Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между употребата на омепразол/езомепразол и остеопоротичните фрактури, пациентите с риск от развитие на остеопороза или остеопоротични фрактури трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение.

Ефект върху способността за шофиране на кола и други механизми

Поради факта, че по време на лечението с Nexium могат да се появят замайване, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки от 20 mg и 40 mg.
По 7 таблетки в алуминиеви блистери, по 1, 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия с контрол за първо отваряне.
При опаковане на AstraZeneca Industries LLC, Русия:
7 таблетки в алуминиеви блистери, 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия, защитена от отваряне.

Условия на съхранение

При температура не по-висока от 25°C, в оригиналната опаковка, на недостъпни за деца места.

Най-добър до дата

3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за почивка

По рецепта.

(информацията се посочва само при опаковане в предприятията на AstraZeneca AB, Швеция и ZAO-Zdorovye, Русия):


AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Швеция
1. AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Швеция
AstraZeneca AB, SE-I51 85 Sodertalje, Швеция
2. ЗАО ЗАО-Здоровье, Русия
142103, ул. Железнодорожная 2, Подолск, Московска област, Русия
Представителство на AstraZeneca UK Limited, Великобритания, в Москва и AstraZeneca Pharmaceuticals LLC:
125284 Москва, ул. Беговая, 3, сграда 1

Или (информацията се посочва само при опаковане в AstraZeneca Industries LLC, Русия):
Име и адрес на юридическото лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Швеция
Производител, опаковчик (първична опаковка)
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Швеция
Опаковчик (вторична (потребителска) опаковка) и контрол на качеството на освобождаване
AstraZeneca Industries LLC 249006, Русия, Калужка област, Боровски район, с. Добрино, 1-ви Восточни проход, имот 8
Допълнителна информация се предоставя при поискване:
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Москва, ул. Беговая 3, сграда 1

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Нексиум. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Nexium в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на нексиум при наличие на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на язва и гастрит при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.

Нексиум- инхибитор на H-K-ATPase. Езомепразол (активната съставка на Nexium) е S-изомер на омепразол, намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки. S- и R-изомерите на омепразол имат подобна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, натрупва се и става активен в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, където инхибира протонната помпа - ензима H-K-ATPase. Езомепразол инхибира както базалната, така и стимулираната стомашна секреция.

Ефект върху киселинната секреция в стомаха

Ефектът на лекарството се развива в рамките на 1 час след поглъщане в доза от 20 mg или 40 mg. Когато приемате лекарството ежедневно в продължение на 5 дни, 20 mg 1 път на ден. средната максимална концентрация на киселина в стомашното съдържимо след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след дозиране на 5-ия ден от лечението).

При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и наличие на клинични симптоми, след 5 дни перорален прием на Nexium ежедневно в доза от 20 mg или 40 mg, рН в стомаха е над 4 за средно 13 и 17 часа от 24 часа. При доза от 20 mg на ден, интрагастрално рН над 4 се поддържа съответно за 8, 12 и 16 часа при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.

Установена е корелация между киселинната секреция и концентрацията на лекарството в плазмата (параметърът AUC се използва за оценка на концентрацията).

Терапевтичният ефект се постига чрез инхибиране на киселинната секреция

При прием на Nexium в доза от 40 mg на ден, излекуване на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение.

Лечението с Nexium в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

Пациенти с неусложнена пептична язва след едноседмичен курс на ерадикация не се нуждаят от последваща монотерапия с антисекреторни лекарства за излекуване на язвата и премахване на симптомите.

Ефективността на Nexium при кървене от пептична язва е демонстрирана в проучване на пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва.

Други ефекти, свързани с инхибиране на киселинната секреция

По време на лечение с антисекреторни лекарства плазмените нива на гастрин се повишават в резултат на намалена киселинна секреция. Поради намаляване на секрецията на солна киселина се повишава концентрацията на хромогранин А (CgA). Повишените концентрации на CgA могат да повлияят на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо временно да се спре приема на езомепразол 5 дни преди теста за концентрация на CgA.

При пациенти, приемащи езомепразол продължително време, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмените нива на гастрин.

Пациентите, приемащи антисекреторни лекарства за дълго време, са по-склонни да развият жлезисти кисти в стомаха. Това явление се дължи на физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на киселинната секреция. Кистите са доброкачествени и претърпяват обратно развитие.

Използването на антисекреторни лекарства, вкл. инхибитори на протонната помпа, се придружава от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, нормално присъстваща в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от стомашно-чревни инфекции, причинени от Salmonella spp. и Campylobacter spp. и при хоспитализирани пациенти, вероятно Clostridium difficile.

В две сравнителни проучвания с ранитидин се наблюдава, че Nexium е по-ефективен при лечението на пептични язви при пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни COX-2 инхибитори.

В две проучвания за ефикасност Nexium е много ефективен за предотвратяване на стомашни и дуоденални язви при пациенти (на възраст над 60 години и/или с анамнеза за пептична язва), получаващи НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори.

Съединение

Езомепразол магнезиев трихидрат (Esomeprazole) + помощни вещества.

Фармакокинетика

Езомепразол е нестабилен в кисела среда, така че за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи гранули от лекарството, покрити с покритие, устойчиво на действието на стомашния сок. След перорален прием на Nexium езомепразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това няма значителен ефект върху ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина. Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина. При перорален прием на лекарството до 80% от дозата се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част се екскретира в изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Показания

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

  • лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
  • дългосрочна поддържаща терапия при пациенти след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидиви;
  • симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (като част от комбинирана терапия):

  • лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori;
  • предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori.

Дългосрочна киселинно-потискаща терапия при пациенти, претърпели кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив).

Пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) за дълго време:

  • заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС;
  • предотвратяване на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти.

Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция (включително идиопатична хиперсекреция).

Формуляри за освобождаване

Филмирани таблетки 10 mg, 20 mg и 40 mg.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение (инжекции в инжекционни ампули).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Възрастни и деца над 12 години

При гастроезофагеална рефлуксна болест Nexium се предписва за лечение на ерозивен рефлуксен езофагит в еднократна доза от 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Препоръчва се допълнителен 4-седмичен курс на лечение в случаите, когато след първия курс няма излекуване на езофагита или симптомите на заболяването продължават.

За дългосрочна поддържаща терапия на пациенти с излекуван ерозивен езофагит, за да се предотврати рецидив, лекарството се предписва 20 mg веднъж дневно.

За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит, лекарството се предписва в доза от 20 mg веднъж дневно. Ако симптомите не изчезнат след 4 седмици лечение, пациентът трябва да бъде допълнително прегледан. След елиминиране на симптомите можете да преминете към режима на лекарството „при необходимост“, т.е. приемайте Нексиум 20 mg веднъж дневно, когато се появят симптоми, докато те отшумят. При пациенти, приемащи НСПВС и с риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва лечение при необходимост.

Възрастни

За стомашни и дуоденални язви, като част от комбинирана терапия за ерадикация на Helicobacter pylori, както и за лечение на дуоденални язви, свързани с Helicobacter pylori, и за предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori при пациенти с пептична язва , Нексиум се предписва като еднократна доза 20 mg, амоксицилин - 1 g, кларитромицин - 500 mg. Всички лекарства се приемат 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица.

За целите на дългосрочната киселинна супресивна терапия при пациенти, претърпели кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на антисекреторни лекарства, за предотвратяване на рецидив), Nexium се предписва в доза от 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици след това. края на интравенозната терапия с антисекреторни лекарства.

При пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) дълго време, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg веднъж дневно за лечение на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

За предотвратяване на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg веднъж дневно.

При състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, вкл. Синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция, препоръчителната начална доза Nexium е 40 mg 2 пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти на ден.

При предписване на лекарството на пациенти с нарушена бъбречна функция не се изисква коригиране на дозата. Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност поради ограничения клиничен опит с употребата му при тази категория пациенти.

Когато се предписва Nexium на пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане, не се налага коригиране на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност използваната доза не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват. За пациенти със затруднено преглъщане, можете да разтворите таблетката в половин чаша негазирана вода (не използвайте други течности, тъй като защитната обвивка на микрогранулите може да се разтвори), разбъркайте, докато таблетката се разпадне и изпийте суспензията от микрогранули веднага или в рамките на 30 минути. След това отново напълнете чашата до половината с вода, разбъркайте останалата част и изпийте. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

При пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтворят в негазирана вода и да се приложат през назогастрална сонда. Важно е избраните спринцовка и сонда да са подходящи за процедурата.

Приложение на лекарството през назогастрална сонда

  1. Поставете таблетката в спринцовката и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. За някои сонди може да се наложи разреждане на лекарството в 50 ml вода за пиене, за да се предотврати запушването на сондата с таблетни гранули.
  2. Незабавно разклатете спринцовката за приблизително 2 минути, за да разтворите таблетката.
  3. Трябва да държите спринцовката с върха нагоре и да се уверите, че върхът не е запушен.
  4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като продължавате да я държите насочена нагоре.
  5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Незабавно инжектирайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в сондата. След инжектиране върнете спринцовката в предишното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи с върха нагоре, за да се избегне запушване на върха).
  6. Обърнете спринцовката с върха надолу и инжектирайте още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операция, докато спринцовката се изпразни.
  7. Ако част от лекарството остане под формата на утайка в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в точка 5. За някои сонди може да са необходими 50 ml вода за пиене за тази цел.

Страничен ефект

  • главоболие;
  • болка в корема;
  • диария;
  • метеоризъм;
  • гадене, повръщане;
  • запек;
  • дерматит;
  • обрив;
  • копривна треска;
  • сънливост;
  • безсъние;
  • световъртеж;
  • сухота в устата;
  • периферен оток;
  • реакции на свръхчувствителност (напр. треска, ангиоедем, анафилактична реакция/анафилактичен шок);
  • бронхоспазъм;
  • левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения;
  • депресия;
  • възбуда;
  • нарушение на вкуса;
  • стоматит;
  • стомашно-чревна кандидоза;
  • алопеция;
  • фоточувствителност;
  • неразположение;
  • изпотяване;
  • замъглено зрение;
  • халюцинации;
  • агресивно поведение;
  • енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване;
  • интерстициален нефрит;
  • гинекомастия;
  • токсична епидермална некролиза;
  • еритема мултиформе.

Противопоказания

  • наследствена непоносимост към фруктоза;
  • глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • дефицит на сукраза-изомалтаза;
  • деца под 12-годишна възраст (поради липсата на данни за ефективността и безопасността на лекарството при тази група пациенти);
  • деца над 12 години по показания, различни от гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • комбинирана употреба с атазанавир и нелфинавир;
  • свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на Nexium по време на бременност. Предписването на лекарството на такива пациенти е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, показват липсата на фетотоксични ефекти или нарушено развитие на плода.

Експерименталните проучвания върху животни не показват никакви отрицателни ефекти на езомепразол върху развитието на ембриона или плода. Приложението на рацемичното лекарство също не е имало отрицателен ефект върху хода на бременността, раждането и периода на постнатално развитие при животни.

Понастоящем не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, така че Нексиум не трябва да се прилага по време на кърмене.

Специални инструкции

При наличие на тревожни симптоми (включително значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, повръщане с кръв или мелена), както и при наличие на стомашна язва (или при съмнение за стомашна язва), наличието на трябва да се изключи злокачествена неоплазма, тъй като лечението с Nexium може да облекчи симптомите и да забави диагнозата.

В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на биопсии на лигавицата на стомашното тяло разкрива атрофичен гастрит.

Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.

Пациентите на режим според нуждите трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите им се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата, когато се предписва лекарството в режим на лечение „при необходимост“, трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства.

Когато се предписва Nexium за ерадикация на Helicobacter pylori, трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, метаболизирани от CYP3A4 (например цизаприд), трябва да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Поради факта, че по време на лечението с Nexium могат да се появят замайване, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми.

Лекарствени взаимодействия

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства

Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол може да доведе до промяна в абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Подобно на други лекарства, които намаляват стомашната киселинност, лечението с езомепразол може да доведе до намалена абсорбция на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб и повишена абсорбция на лекарства като дигоксин. Едновременното приложение на омепразол в доза от 20 mg 1 път на ден и дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при 2 от 10 пациенти).

Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на това взаимодействие не винаги са известни. Повишаването на pH по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е също взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. Когато омепразол се прилага едновременно с някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапия с омепразол се наблюдава намаляване на техните серумни концентрации. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (плазмените AUC, Cmax и Cmin намаляват с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.

При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума, когато се предписва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид сходните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни лекарства като атазанавир и нелфинавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният ензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, едновременното приложение на езомепразол с други лекарства, метаболизирани от CYP2C19 (като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства, което от своя страна ще доведе до необходимост от намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да се помни, когато се използва Nexium в режим според нуждите. При едновременно перорално приложение с езомепразол 30 mg и диазепам, който е субстрат на CYP2C19, се наблюдава 45% намаление на клирънса на диазепам.

Употребата на езомепразол в доза от 40 mg причинява повишаване на остатъчната концентрация на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва да се следи концентрацията на фенитоин в плазмата в началото на лечението с езомепразол и при спирането му.

Употребата на омепразол в доза от 40 mg 1 път на ден повишава AUC и Cmax на вориконазол (CYP2C19 субстрат) съответно с 15% и 41%.

Едновременното приложение на варфарин с езомепразол в доза от 40 mg не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин дълго време. Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишаване на INR са докладвани при едновременна употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчва се проследяване на MHO в началото и в края на едновременната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни.

Едновременното приложение на цизаприд с езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на стойностите на фармакокинетичните параметри на цизаприд при здрави доброволци: AUC - с 32% и Т1/2 - с 31%, но Cmax на цизаприд в плазмата не се променя значително. Лекото удължаване на QT интервала, наблюдавано при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium.

При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрациите на метотрексат при комбинирана употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се предписва метотрексат във високи дози, трябва да се има предвид възможността за временно спиране на езомепразол.

Nexium не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучванията, оценяващи едновременната употреба на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

Ефект на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол

Изоензимите CYP2C19 и CYP3A4 участват в метаболизма на езомепразол. Едновременното приложение на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), който инхибира CYP3A4, води до двукратно повишаване на AUC на езомепразол. Едновременната употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, като вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC на езомепразол. В такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при продължителна употреба.

Лекарства, които индуцират изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и препарати от жълт кантарион, когато се използват заедно с езомепромазол, могат да доведат до намаляване на концентрацията на езомепразол в кръвната плазма чрез ускоряване на метаболизма на езомепразол.

Аналози на лекарството Nexium

Структурни аналози на активното вещество:

  • Езомепразол.

Аналози по фармакологична група (инхибитори на протонната помпа):

  • Акриланц;
  • Веро Омепразол;
  • Гастрозол;
  • демепразол;
  • Желкизол;
  • Zerocide;
  • зипантол;
  • золиспан;
  • Zolser;
  • Зулбекс;
  • контрол;
  • Крисмел;
  • крозацид;
  • Lanzabel;
  • Lanzap;
  • Lanzoptol;
  • лансопразол;
  • Lansofed;
  • Ланцид;
  • Лосек;
  • Loenzar sanovel;
  • нолпаза;
  • Омез;
  • Omez Insta;
  • Омезол;
  • Omecaps;
  • омепразол;
  • Омепрус;
  • Омефезис;
  • Омипикс;
  • Навреме;
  • ортанол;
  • киселина;
  • Пантаз;
  • Панум;
  • Париет;
  • пептазол;
  • Pepticum;
  • Промез;
  • Пулореф;
  • Рабелок;
  • рабепразол;
  • Ромесек;
  • санпраз;
  • Улзол;
  • Улкозол;
  • Ултера;
  • Ultop;
  • Хайрабесол;
  • Хелицид;
  • Здравейте;
  • Cisagast;
  • Епикур.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.



КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

2024 “gcchili.ru” - За зъбите. Имплантиране. Зъбен камък. гърлото