Новокаин - описание. Ефектът на новокаина върху централната нервна система

Защо цефазолинът за инжекции се разрежда с това конкретно вещество? Какви свойства притежава? това веществои за какво се използва? Ако ви е предписано това лекарство, прочетете тази статия, ще научите много за това вещество.
Това вещество е лекарство за локална анестезия. Когато попадне в тялото, по този начин въздейства нервни клеткии в крайна сметка спират да провеждат болкови импулси. В допълнение, лекарството отпуска гладките мускули, включително сърдечния мускул, а също така намалява чувствителността към болка на някои части на мозъка. Като болкоуспокояващо, това лекарство не действа дълго, не повече от един час. Ето защо това вещество е толкова добро за разреждане различни лекарства, приложен интрамускулно.

Учени от Института по геронтология към Академията на науките на Украйна прекараха почти половин век в изследване на влиянието на различни вещества върху скоростта на стареене на тялото. Сред тестваните вещества бяха витамини, препарати от плацентата, различни веществапроизведени от жлези вътрешна секреция, както и новокаин.

Получените данни за действието на новокаина бяха изненадващи. Оказа се, че това лекарство е толкова ефективно, колкото и витамините. Това се дължи на факта, че основният му компонент е пара-аминобензоена киселина . Това вещество е абсолютно необходимо за функционирането на жив организъм от топлокръвни същества. Парааминобензоената киселина, съдържаща се в това лекарство, е необходим за функционирането на репродуктивните органи, функционирането на щитовидната жлеза и други ендокринни жлези. Наличието на това вещество в организма помага да не се намалява активността на тези органи с течение на времето.

Това вещество не само спира стареенето на някои системи и органи, но може да се използва и за лечение на много сенилни заболявания, но само заедно с други лекарства. В такива популярни марки като геровиталили аславиталОсновната активна съставка е новокаин.

Комбинирано се произвеждат и лекарства против стареене на основата на новокаин. Тези продукти съдържат и витамини. Можете също така да приемате такива лекарства отделно и отделно витаминно-минерални хранителни добавки (биологично активни добавки), подходящи за възрастта. Плюс употреба подобни лекарствафактът, че практически няма странични ефекти.

По време на бременност много хора изпитват лечение на зъбите или болки в гърба. Кое болкоуспокояващо да избера? Най-разпространеното лекарство за облекчаване на болката по време на стоматологични процедурие това. Може ли това лекарство да се използва по време на бременност? Ще научите за това от нашата статия.
Веднага бързаме да угодим. Можете безопасно да лекувате зъбите си с облекчаване на болката, като използвате това лекарство. Може да се използва по време на бременност. Разбира се, никой лекар няма да злоупотребява с употребата му, знаейки, че очаквате бебе. Затова не забравяйте да предупредите Вашия лекар за Вашия “ интересна позиция" Бъдете сигурни, сега всеки лекар ще ви лекува още по-внимателно и чувствително.

Новокаин противопоказания
Висока чувствителност, възраст до 12 години. Спешни операции, които причиняват тежка загуба на кръв. Очевидни фиброзни инверсии в тъканите (за анестезия чрез метода на пълзяща инфилтрация).

Странични ефекти на новокаин
Замаяност, умора, ниско кръвно налягане, колапс, шок, алергични прояви(дерматит, лющене на епидермиса). Предозиране. Прояви: бледност на дермата и лигавиците, замаяност, гадене, повръщане, студена пот, учестено дишане, тахикардия, понижено кръвно налягане, което може да доведе до колапс. Въздействие върху центр нервна системаотразява се в безпричинен страх, халюцинации, конвулсии, механична възбуда. Терапия: създаване на необходимата вентилация на белите дробове с помощта на кислород, интравенозно инжектиране бързодействащи лекарстваза обща анестезия, в трудни ситуации- детоксикация и симптоматично лечение.

Специални характеристики на новокаина
Не прониква през лигавиците; не създава повърхностна анестезия.

Лекарствена поносимост към новокаин
При венозно приложениезасилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на лекарства за обща анестезия, хипнотици, успокоителни, наркотични аналгетиции транквиланти. Парааминобензоената киселина служи като антагонист на антибактериалните сулфонамиди.

Новокаинът е лекарствоизползване на локална анестезия със средна ефективност на анестезия и широка гаматерапевтични видове лечение. Лекарството е слаба основа, поради което затваря натриевите пътища, премахва калция от мембранните рецептори, в резултат на което инхибира генерирането на импулси в нервните рецептори и движението на импулси по нервните влакна. Слабо се абсорбира от лигавиците. При вътрешна употребаи интравенозно приложение в кръвта намалява активността на периферните части на нервната система, блокира образуването на ацетилхолин от преганглионарните рецептори, блокира спазмите гладка мускулатура, намалява възбудимостта на сърдечните мускули и зоните от кората на главния мозък, отговорни за двигателни функции. При интравенозно приложениедейства аналгетично, има противошоков ефект, увеличава ефективното рефрактерно време на действие, намалява способността за възбуждане и автоматизма. В случай на предозиране може да увреди нервно-мускулната проводимост и да причини конвулсии. Елиминира полисинаптичния рефлекс на нервните окончания. Има кратък период на анестетично действие (период на анестезия приблизително 30 - 60 минути). При интрамускулно приложениеНовокаинът ефективно действа при пациенти в напреднала възраст в първите стадии на заболяването, причинено от дисфункции на централната нервна система (анестезия гръбначен мозък; анестезия на лигавиците (в оториноларингологията); блокада на вагосимпатиковия и перинефралния нерв, късна токсикоза на бременността с артериална хипертония, вазоспазъм (за да се отървете от спазми периферни съдовеи повишена микроциркулация по време на измръзване в предреактивния период), фантомна болка. Да се ​​подготвим за обща анестезияи по време на нея, както и след операция (за избягване на болка и спазми). Приготвяне на разтвор на пеницилин (за да се увеличи времето на действие). Ендартериит, облитерираща атеросклерозасъдове на краката, коронарен спазъм, спазъм на церебралните артерии, ставни патологии от ревматичен и микробен произход. Анални: хемороиди, чревни спазми, анални фисури, гадене. IN специални случаи- язва на стомаха и дванадесетопръстника, неспецифична улцерозен колит, сърбеж по кожата (атопичен дерматит, екзема), кератит, иридоциклит, глаукома, артериална хипертония.

МЕСТНИ АНЕСТЕТИЦИдСРЕДСТВА ЗА ПРАВА

КЛАСИФИКАЦИЯ

Химически MA са естери или амиди на бензоена и пара-аминобензоена киселина (понякога други ароматни киселини)

Естеството на връзката - амид или естеропределя свойствата на тези вещества и тяхната съдба в организма.

Амино\естери:

пр. бензоин до-ти - кокаин

и др. парааминобензоена киселина - анестезин, новокаин, дикаин

Амино\амиди

и др. ацетанилид - лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ултракаин, мепивакаин

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ

МА блокират обратимо генерирането и провеждането на нервни импулси.

Основната точка на приложение е мембраната на нервните клетки.

МА блокират обратимо провеждането на импулси по аксоналната мембрана и други възбудими мембрани, които използват Na канали като основен генератор на потенциали за действие.

Механизмът на действие на локалните анестетици е блокада на "бързо провеждане" натриеви канали(по време на фазата на възбуждане на мембраната) поради комуникацията с рецепторите вътре в каналите.

Активирането и инактивирането на мембранните канали се обяснява с конформационни промени в структурата на мембраната. Ca++ йони регулират тези процеси чрез взаимодействие с рецепторите. Локалните анестетици действат като конкурентни антагонисти на Са++.

Зарядът на мембраната е стабилизиран. Възбуждащата вълна среща тази област, избледнява и престава да генерира възбуждане на съседните области на мембраната. Генерирането на акционния потенциал е нарушено и провеждането спира.

Местните анестетици са "мембранни стабилизатори". Този ефект е характерен и за миокардните мембрани, на него се основава антиаритмичният ефект на локалните анестетици.

МЯСТО НА ПРОВЕЖДАНЕ

Локалните анестетици действат върху всички влакна: сензорни, двигателни, вегетативни. Първо те действат върху влакна с малък диаметър. Чувствителността се изключва в следния ред: болка, вкус, температура, тактилна.

Болковата чувствителност се предава чрез немиелинизирани и тънки миелинизирани влакна. Първо изчезва чувствителността към болка, тъй като влакната, които провеждат чувствителността към болка, имат малък диаметър. Миелиновата обвивка е пречка за действието на локалните анестетици (с изключение на възлите на Ranvier). За да се спре проводимостта по миелинизираните влакна, е необходимо блокадата да се простира до 3 последователни възли (колкото по-дебел е нервът, толкова по-голямо е разстоянието между възлите).

СТРУКТУРА НА МОЛЕКУЛАТА НА ЛОКАЛЕН АНЕСТЕТИК

Като цяло молекулата включва 3 функционални фрагмента:

1) ароматна структура 2) междинна група 3) аминогрупа.

Ароматна групалипофилен, определя способността за проникване през мембраните.

Междинна група- амид или етер. МА с етерна връзка се разрушават по-бързо, т.к В тялото има много ензими естераза (кръв, черен дроб, тъканни течности).

Амино група- хидрофилен, полярен.

Определя разтворимостта.

Предполага се, че във взаимодействието с мембраната участват ароматна група и аминогрупа.

ПРОНИКВАНЕ ДО НЕРВНИТЕ ВЛАКНА MA са

слаби основания. За клинична употреба те обикновено се произвеждатпод формата на соли,

В околната среда на тялото молекулите на МА съществуват или в йонизирана, или в нейонизирана форма.

Солите на локалните анестетици (в ампулата) са в йонизирана форма (киселинна среда).

За да достигне локалният анестетик до нервните влакна, разположени в меките тъкани, той преминава в нейонизирана липидоразтворима форма, тъй като средата в тъканите е слабо алкална.

От вътрешната страна са разположени рецепторите за МА, с които йонизираната форма се свързва най-активно клетъчна мембрана. Но нейонизираната форма е необходима за трансмембранен транспорт.

Преди локалният анестетик да взаимодейства с рецептора на мембраната нервно влакно, преминава в йонизирана форма (в епиневриума).

На мястото на възпалението pH се измества към киселата страна, локалният анестетик преминава в йонизирана форма, прониква слабо в нервните влакна, т.е. е неефективен.

ВИДОВЕ МЕСТНА АНЕСТЕЗИЯ

ТЕРМИНАЛНА-ПОВЪРХНОСТНА АНЕСТЕЗИЯ

Загуба на чувствителност към болка в лигавиците или кожата.

Използваните концентрации са от 0,4% до 4%.

Лекарствени форми - прахове, таблетки, мехлеми, супозитории, разтвори.

Приложение: офталмология, ларингология, урология, лечение на изгаряния, язви.

Лекарства - анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, кокаин.

ИНФИЛТРАЦИОННА АНЕСТЕЗИЯ

Импрегниране на тъкани, особено в области, където преминават малки проводници,

слаб разтвор на локален анестетик.

Използваните концентрации са 0,125-0,5% разтвори.

Приложение - хирургична практика (операции на крайници, тазови и коремни органи).

наркотици –

Новокаин 0,25% разтвор до 500 ml; 0,5% разтвор до 150 ml; след това до 1000 ml 0,25% разтвор на всеки час

Тримекаин и лидокаин: 0,25% разтвор до 800 ml; 0,5% разтвор до 400 ml за цялата операция.

ПРОВОДНА АНЕСТЕЗИЯ

Резултат от блокада на голям нервен ствол с анестетик.

Губи се чувствителността към болка на тъканите, инервирани от този нерв.

Използваните концентрации са 1-2% разтвори.

Приложение: стоматология, обща хирургия(ограничени интервенции), терапия (невралгия).

наркотици –

Новокаин и лидокаин: 1% разтвор до 100 ml, 2% разтвор до 25 ml.

ЕПИДУРАЛНА АНЕСТЕЗИЯ

Вид проводна анестезия.

Извършва се чрез въвеждане на анестетик в областта, където дорзалните коренчета навлизат в няколко съседни сегмента

гръбначен мозък. Твърди менингине пробива.

Използваните концентрации са същите като при проводна анестезия.

Приложение - болка в постоперативен периодс нарушена динамика на белодробната вентилация,

мотилитет на стомашно-чревния тракт, функции на тазовите органи.

Лекарствата са същите като при проводна анестезия. Обемът на разтвора е 10-12 ml.

СПИНАЛНА АНЕСТЕЗИЯ

Извършва се чрез инжектиране на анестетик в субарахноидалното пространство.

Предаването на възбуждане е блокирано през няколко сегмента във всички влакна

чувствителни корени.

Използваните концентрации са 2-5% разтвори.

Приложение - операции на червата, тазовите органи, долните крайници.

Лекарства: лидокаин.

ВЪТРЕКОСТНА АНЕСТЕЗИЯ

В порестата кост се инжектира анестетичен разтвор и над мястото на инжектиране се прилага турникет.

Лекарството се разпределя в тъканите на крайника и настъпва пълна анестезия.

Продължителността се определя от това колко дълго се държи турникетът.

Приложение: ортопедия и травматология.

РЕЗОРБТИВНО ДЕЙСТВИЕ НА МЕСТНИ АНЕСТЕТИЦИ

Абсорбцията на локалните анестетици от мястото на приложение зависи от няколко фактора:

1) в зависимост от дозата

При същата обща доза, колкото по-концентриран е използваният разтвор, толкова по-висока е токсичността.

2) от мястото на инжектиране

Прилагането на LA в области с богато кръвоснабдяване (лигавица на трахеята) води до много бързо усвояване и по-високи нива на лекарства в кръвта.

3) от свързването на лекарството с тъканите

4) от наличието на вазоконстриктори

Локалните анестетици причиняват локална вазодилатация поради блокада на симпатиковите влакна (с изключение на кокаин).

За да се намали скоростта на абсорбция и да се удължи действието на анестетика, към разтвора на капки се добавят вазоконстрикторни вещества (мезатон, фетанол, адреналин)! Превишаването на концентрациите и количествата на вазоконстрикторите води до сериозни усложнениядо смърт включително. Нежелани реакции на вазоконстрикторите: повишено кръвно налягане, тахикардия, болка в сърдечната област, персистираща тъканна исхемия на мястото на инжектиране с развитие на исхемична некроза.

1 ml 0,1% разтвор на адреналин на 200 ml анестетик може да причини такива нежелани реакции.

5) върху физикохимичните свойства на лекарството

В случай на отравяне с дикаин внезапно се развива респираторна депресия и колапс. Това се дължи на високата липоидотропия на дикаина, по-доброто проникване през BBB и изразения централен ефект.

В допълнение, скоростта на хидролиза на дикаин е бавна.

ТОКСИЧНОСТ

Действие върху централната нервна система

Предозиране със инфилтрационна анестезияпроявява се с вълнуващ ефект, повишени двигателни рефлекси, повръщане и конвулсии. Тези явления се появяват на фона на респираторна депресия и объркване. При високи концентрации МА могат да причинят гърчове, последвани от депресия на ЦНС и смърт.

Ефект върху периферната нервна система

Когато се прилагат в твърде големи дози, всички LA могат да имат токсичен ефект върху нервната тъкан. Описани са случаи на остатъчни двигателни и сетивни нарушения след спинална анестезия.

Ефект върху сърдечно-съдовата система

Свързва се с директен ефект върху гладкомускулните мембрани на миокарда и индиректен ефект върху автономните нервни влакна.

МА стабилизират миокардната мембрана и потискат анормалната активност на пейсмейкъра. Имат антиаритмичен ефект.

Всички МА (с изключение на кокаина) намаляват силата на сърдечната контракция и причиняват артериална дилатация, което води до хипотония. Сърдечно-съдов колапс и смърт настъпват само когато се използват големи дози (но понякога и когато се използват относително малки дози за инфилтрационна анестезия).

Алергични реакции

Есенциалните МА се метаболизират до производни на пара-аминобензоената киселина. Тези продукти предизвикват алергични реакции. Амидите не се метаболизират. и алергичните реакции към лекарства от тази група са редки.

РЕЗОРБТИВНО ДЕЙСТВИЕ

Новокаин под формата на 0,25% разтвор се предписва интравенозно на жертви в състояние на шок, за да се отслабят патологичните рефлекси от интерорецепторите и да се стабилизира кръвообращението.

Новокаинът има потискащ ефект върху рецепторите на съдовата тъкан и намалява реактивността на вазомоторните и сърдечните центрове.

Лидокаин и тримекаин стабилизиране на миокардната мембрана. Те се използват за лечение на нарушения на сърдечния ритъм.

СРАВНИТЕЛНА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВАТА

АНЕСТЕЗИН

Нанася се само повърхностно. Анестезинът е неразтворим. 5%-10% мехлем и прах - при кожни заболявания, придружени със сърбеж, върху раневи повърхности. Супозитории (0,1 g от лекарството) - за заболявания на ректума (фисури, хемороиди). Прахове, таблетки "Алмагел А" - за облекчаване на болката на лигавиците по време на спазми и болки в стомаха, повишена чувствителност на хранопровода.

ДИКАИН = ТЕТРАКАИН

Нанася се само повърхностно. Дикаинът е силно токсичен. В офталмологичната практика - при отстраняване на чужди тела и хирургични интервенции.

2-3 капки 0,25-2% разтвор.

След 1-2 минути се развива силна анестезия.

Ако е необходима дългосрочна анестезия, се правят очни филми с дикаин.

В оториноларингологичната практика - при оперативни интервенции, отстраняване на полипи, операции на средното ухо.

В хирургическата практика - за анестезия на ларинкса по време на интубация.

Поради бързото усвояване на дикаин от лигавиците на дихателните пътища, използвайте с повишено внимание, като наблюдавате състоянието на пациента. Деца под 10 години не се анестезират с Дикаин. В присъствието на алкали той се утаява. Описани са смъртни случаи поради предозиране.

НОВОКАИН

Има широк спектър от терапевтични ефекти. В допълнение към локалния анестетичен ефект, при абсорбция има резорбтивен ефект: намалява образуването на ацетилхолин, блокира вегетативните ганглии, намалява спазмите на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на сърдечния мускул и възбудимостта на двигателните зони на мозъчна кора.

Приложение -

Терминалната анестезия е малко полезна, тъй като прониква бавно през непокътнати лигавици. Понякога в оториноларингологичната практика се използват 10-20% разтвори.

Често се използва инфилтрационна анестезия - 0,25-0,5% разтвори.

Често се използва спинална анестезия - 5% разтвор.

Проводна анестезия -1-2% разтвор.

Епидурална анестезия - 2% разтвор.

Разтворите на новокаин също се използват за лечение на някои заболявания интравенозно и перорално.

Хипертония, спазми на кръвоносните съдове, фантомна болка, невродермит, иридоциклит, спазми на гладката мускулатура на червата (супозитории).

Новокаинът се използва за разтваряне на пеницилин с цел удължаване на действието.

Има антисулфаниламидно действие - при метаболизма образува PABA.

ЛИДОКАИН = КСИКАИН

Силен локален анестетик.

Извиква всякакви локална анестезия.

В сравнение с новокаина, той действа по-бързо, по-силно и по-дълготрайно.

При ниски концентрации (0,5%) токсичността не се различава от новокаина,

с увеличаване на концентрацията (1-2%) токсичността е с 50% по-висока.

Концентрациите са същите като при новокаин.

Няма антисулфонамиден ефект, тъй като не образува PABA.

Наред с локалната анестетична активност, лидокаинът има изразен антиаритмичен ефект поради стабилизиращия си ефект върху клетъчните мембрани на миокарда.

ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН

Неговата структура и свойства са подобни на лидокаин.

Предизвиква бърза, дълбока, продължителна инфилтрация, проводна, епидурална и спинална анестезия. В концентрации от 2-5% причинява повърхностна анестезия (офталмология, оториноларингология 2-8 капки). Сравнително ниско токсичен. Без дразнене.

ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН

Структурата му е подобна на тримекаина. Използва се за повърхностна анестезия. Офталмология - 0,5-1% разтвор 3-6 капки. Оториноларингология -1-2% разтвор 1-5 мл. Бронхография - 2% разтвор 10-15 мл.

Ограничена употреба - локална анестезия на конюнктивата, роговицата

Предизвиква вазоконстрикция в областта на приложение.

Има изразен ефект върху централната нервна система.

Когато се абсорбира, предизвиква еуфория, възбуда, след това депресия на централната нервна система.

Развива се болезнена зависимост – кокаинизъм.

Развива се силна психическа зависимост от кокаина (според нови данни физическа зависимост). Толерантността се развива бързо и зависимият може да приема по-големи дози от терапевтичната. При употребата му е възможно предозиране, водещо до смърт.

В момента има два известни начина за употреба на кокаин. 1-ва: инхалационна доза. 2-ро: пушене на кристали на основата на кокаин.

Кокаинът идва под формата на хидрохлорид и свободна основа (какаин), получени чрез третиране на солта с алкали и екстрахиране с неполярен разтворител.

Когато кокаинът се пуши като свободна основа, активният компонент навлиза в кръвния поток почти толкова бързо, колкото при интравенозно приложение, така че ефектите са по-силни, отколкото при вдишване през носа. Интравенозното приложение се използва рядко поради риск от предозиране.

„Кокаинови деца“ - увеличаване на вътрематочната заболеваемост и смъртност на деца при майки, зависими от наркотици.

Изразеният вазоконстрикторен ефект на кокаина води до развитие на остър хипертоничен синдром, водещ до миокарден инфаркт и инсулт.

Предозирането с кокаин обикновено е фатално, като жертвите умират за минути поради аритмии, респираторна депресия и гърчове.

БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН (амид)

Високоактивно лекарство с изразена МА активност, продължително действие (3-7 часа), начало на действие след 5-10 минути.

Използвайте 0,25-0,75% разтвори (не повече от 175 mg).

По-кардиотоксичен от другите МА

Не се използва при деца под 12 години.

УЛТРАКАИН

Комбинирано лекарство. Състав: МА артикаин + адреналин. Артикаинът е амид MA.

Ефектът се развива в рамките на 1-3 минути. Продължителност: минимум 45 минути. Съдържанието на адреналин е ниско (минимален вазоконстрикторен ефект, не засяга сърдечно-съдовата система) Странични ефекти: централна нервна система - тремор, повръщане.

Зрение - преходна слепота, диплопия CVS - понижено кръвно налягане, тахикардия или брадикардия. Алергичните реакции са относително редки. Не се прилага венозно! Максимално допустимата доза за възрастни е 7 mg/kg телесно тегло.

Прокаин
Местни анестетици от естерната група

Форма за освобождаване

Р-р д/в. 2,5 mg/ml, 5 mg/ml, 10 mg/ml, 20 mg/ml

Механизъм на действие

Има локален анестетичен ефект. Ефективен при чувствителни нервни окончанияили проводници, прекъсващи провеждането на импулси от мястото на болезнени манипулации в централната нервна система, причинявайки обратима временна загуба чувствителност към болка. Използва се под формата на водоразтворима сол на солна киселина, която претърпява хидролиза в слабо алкална среда на тъканите.

Освободената липофилна основа на анестетика прониква през мембраната на нервните влакна и преминава в активна катионна форма, която взаимодейства с мембранните рецептори. Пропускливостта на мембраната за натриеви йони е нарушена и провеждането на импулси по нервните влакна е блокирано.

Прокаинът разширява кръвоносните съдове и стоматологична практикаизползва се с вазоконстриктор (0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид или 5% разтвор на ефедрин хидрохлорид, 1 капка на 5-10 ml разтвор на локален анестетик).

Абсорбиран в кръвта, намалява образуването на ацетилхолин, има антихолинергичен, ганглий-блокиращ, спазмолитичен ефект, забавя проводимостта и намалява възбудимостта на сърдечния мускул, стабилизира автономни функции. Има аналгетичен, противошоков, хипотензивен и антиаритмичен ефект.

Фармакокинетика

Той има pK 8,9, така че хидролизата на прокаина е бавна, ефектът се развива след 10-20 минути. Новокаинът има ниска разтворимост в мазнини и не създава висока концентрациявърху рецептора, по-нисък от съвременните локални анестетици по активност. 2% разтвор на новокаин не осигурява анестезия на пулпата; продължителността на анестезията на меките тъкани е от 15 до 30 минути.

Слабо се абсорбира през лигавиците. Когато се прилага парентерално, той бързо се хидролизира в организма от естеразите в плазмата, тъканите и черния дроб до пара-аминобензоена киселина (PABA), която е неразделна част фолиева киселинаи причинявайки развитието на алергични реакции към новокаин и диетиламиноетанол, който има вазодилатиращ и стимулиращ ефект върху централната нервна система. Слабо се свързва с плазмените протеини. T1/2 е 0,7 минути. 80% от приетата доза новокаин се екскретира с урината.

Показания

■ Инфилтрационна анестезияинтервенции на горна челюст.
■ Проводна анестезия.
■ Блокади при лечение на хронични възпалителни и гнойни процеси, невралгии, лошо заздравяващи язви.
■ Лечение на невралгии, парестезии, пародонтални заболявания.

Начин на употреба и дози

За инфилтрационна и проводна анестезия се използва 1-2% разтвор на прокаин. За извършване на блокади се използва 0,5% разтвор на прокаин без вазоконстриктор. Максимална дозаЗа инжекциябез вазоконстриктор - 500 mg.

Противопоказания

■ Свръхчувствителност (включително към други локални анестетици от естерната група или PABA и нейните производни).
■ Вроден дефицит на псевдохолинестераза.
■ Миастения гравис.
■ Хипотония
■ Лечение със сулфонамиди.
■ Гнойни процесина мястото на инжектиране.

Внимание, наблюдение на терапията

Предписвайте с повишено внимание:
■ за тежки сърдечно-съдови заболявания, черния дроб и бъбреците.

Странични ефекти

■ Алергични реакции(стоматит, дерматит, оток на Квинке, анафилактичен шок).
■ Замайване, слабост.
■ Артериална хипотония.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, мускулни тремори, съдов колапс, конвулсии, повишена нервна възбудимост, респираторна депресия.

Лечение: общо мерки за реанимация, симптомите от централната нервна система се коригират чрез употребата на барбитурати кратко действиеили транквиланти от бензодиазепиновата група се използват за корекция на брадикардия и проводни нарушения; артериална хипотония- адренергични агонисти.

Новокаин

За лекарството:

Локален анестетик, използван за инфилтрационна, проводна, епидурална и спинална анестезия, както и за различни блокади.

Показания и дозировка:

Лекарството Novocain е показано за локално, инфилтриране или спинална анестезия, терапевтични блокади, вътрекостна анестезия.

• При локална анестезиядозата на новокаин зависи от концентрацията на разтвора, начина на приложение, естеството на хирургическата интервенция, състоянието и възрастта на пациента.
• За вагосимпатикова блокада се използват 30-100 ml 0,25% разтвор.
• За перинефрална блокада се използват 100-150 ml 0,25% или 50-70 ml 0,5% разтвор.
• За паравертебрална, кръгова блокада се използва 0,25% или 0,5% разтвор.
• За инфилтрационна анестезия единична дозаза възрастни не трябва да надвишава 500 ml 0,25% разтвор, 150 ml 0,5% разтвор.
• Дозите за деца се определят индивидуално от лекаря в зависимост от възрастта и теглото на детето.

Предозиране:

Възможно при използване високи дозиРазтвор на новокаин.

Симптоми: бледност на лигавиците и кожата, гадене, замайване, повръщане, тахикардия, повишена нервна възбудимост, "студена" пот, артериална хипотония, колапс, тремор, апнея, конвулсии, метхемоглобинемия, респираторна депресия.

Ефектът върху нервната система се проявява с появата на конвулсии, халюцинации, двигателна възбуда и чувство на страх.

Ако възникне предозиране, приложението на новокаин трябва незабавно да се спре. При извършване на локална анестезия се препоръчва да се инжектира мястото на инжектиране с разтвор на адреналин.

Лечение: общи реанимационни мерки. Ако конвулсиите продължават повече от 20 секунди, те се спират чрез интравенозно приложение на 100-150 mg разтвор на тиопентал (или 5-20 mg диазепам). При миокардна депресия и/или артериална хипотония се прилага интравенозно 15-30 mg разтвор на ефедрин, в тежки случаи - детоксикация и симптоматична терапия.

Ако настъпи интоксикация след инжектиране на лекарството Novocaine в мускула на ръката или крака, се препоръчва да се приложи турникет, за да се намали проникването на лекарството в общия кръвен поток.

Странични ефекти:

Лекарството Novocain в някои случаи може да предизвика нежелани реакции:

• от нервната система: обща слабост, замаяност, сънливост, безпокойство, конвулсии, главоболие, нарушение на съзнанието, тремор, тризъм, слухови и зрителни смущения, синдром на cauda equina (парестезия, парализа на краката), нистагъм, парализа на дихателните мускули, сензорни и двигателни нарушения, персистираща анестезия, връщане на болката;
• от отделителната система: неволно уриниране;
• отвън сърдечно-съдовата система: периферна вазодилатация, покачване/спадане кръвно налягане, болка в гърдите, колапс, брадикардия, аритмия;
• отвън храносмилателния тракт: неволна дефекация, гадене и повръщане;
• алергични реакции: обрив, сърбеж по кожата, дерматит, лющене, анафилаксия (включително анафилактичен шок, ангиоедем), уртикария;
• от кръвта: метхемоглобинемия;
• метаболизъм: хипотермия.

Противопоказания:

Лекарството Novocain не се използва за:

• свръхчувствителност към прокаин хидрохлорид, помощни компоненти;
• миастения гравис,
• артериална хипертония,
• гнойни процеси на мястото на инжектиране,
• изразени фиброзни променив тъканите,
• в случай на спешност хирургични интервенциикоито са придружени от значителна загуба на кръв.

Употребата на лекарството при бременни жени е възможна, ако е предписано от лекар.

Когато се използва по време на раждане, могат да се развият конвулсии, апнея и брадикардия при новороденото.

Взаимодействие с други лекарства и алкохол:

Лекарството Novocain удължава нервно-мускулната блокада, причинена от суксаметоний.

Едновременната употреба с инхибитори на моноаминооксидазата повишава риска от развитие на артериална хипотония.

Потенцира ефекта на директните антикоагуланти.

Прокаиновият метаболит (пара-аминобензоена киселина) може да отслабне антимикробен ефектсулфатни лекарства.

Антихолинестеразните лекарства повишават токсичността на лекарството.

При третиране на мястото на инжектиране с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие локална реакцияпод формата на подуване и болка.

Намалява влиянието антихолинестеразни лекарствавърху нервно-мускулното предаване.

Възможна кръстосана чувствителност.

Състав и свойства:

Прокаин хидрохлорид.

Форма за освобождаване:

Инжекционен разтвор 2,5 mg/ml или 5 mg/ml, 200 ml, 400 ml.

Механизъм на действие:

Механизмът на действие на лекарството Novocain е свързан с инхибиране на потока на калий, блокада на натриевите канали, конкуренция с калций, инхибиране на генерирането на импулси, редокс процеси и намаляване на повърхностното напрежение на фосфолипидния слой на мембраните.

Прокаинът намалява образуването на ацетилхолин, намалява възбудимостта на периферните холин-реактивни системи, блокира автономните ганглии, намалява възбудимостта на двигателните зони на мозъчната кора и миокарда, намалява спазма на гладката мускулатура.

Условия на съхранение:

Температурен режим – не повече от 25°C.