Специални инструкции за употреба. Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с други механизми

Метопролол тартарат е лекарство, принадлежащо към бета-блокерите.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на лекарството Метопролол тартарат?

Лекарството съдържа активното вещество - метопролол тартарат в доза от 50 mg или 100 mg. Помощните вещества на лекарството са: картофено нишесте, добавена лактоза монохидрат, в допълнение магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид.

Лекарството Метопролол тартарат може да се съхранява в продължение на три години от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт, след което трябва да се въздържате от употребата му, тъй като лекарството ще загуби свойствата си.

Какво е действието на лекарството Метопролол тартарат?

Лекарството Metoprolol tartrate има хипотензивен ефект, както и антиангинален и антиаритмичен ефект. Намалява сърдечната честота, засяга AV проводимостта, като я забавя донякъде, освен това намалява контрактилитета на миокарда, намалява сърдечния дебит и нуждата от кислород на сърдечния мускул.

Хипотензивният ефект се стабилизира до края на 14-ия ден заявление за курслекарство Метопролол тартарат. При ангина пекторис честотата на сърдечните удари на пациента и тяхната тежест намалява. При аритмия сърдечната честота се нормализира. Под въздействието на лекарството по време на инфаркт, исхемичната зона е ограничена.

Какви са показанията за употреба на Метопролол тартарат?

Ще изброя кога Metoprolol tartrate е показан за употреба:

Артериална хипертония;
ИБС;
Хиперкинетичен сърдечен синдром;
Нарушения на ритъма (пароксизмална и екстрасистола, камерна аритмия, суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене);
Хипертрофична кардиомиопатия;
Пролапс митрална клапа;
Предотвратяване на мигрена;
С тиреотоксикоза.

В допълнение, лекарството се предписва за профилактика и лечение на инфаркти.

Какви са противопоказанията за употребата на лекарството Metoprolol tartrate?

Инструкциите за употреба забраняват употребата на лекарството Метопролол тартарат в следните ситуации:

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
При AV блок 2 и 3 степен;
Със синоатриален блок;
При кърмене;
Артериална хипотония;
При декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
Синусова брадикардия;
Бременност;
Кардиогенен шок.

Освен това лекарството Metoprolol tartrate не се предписва при тежко нарушение на т.нар периферно кръвообращение.

Какви са употребите и дозировката на Metoprolol tartrate?

Дозата на Metoprolol tartrate се определя от лекуващия специалист. Таблетките не се дъвчат, препоръчително е да се поглъщат цели след хранене с малко вода. Максимум дневна дозаозначава - 400 милиграма. Продължителността на курса може да продължи три години.

При артериална хипертонияОбикновено се предписват 100 mg на ден веднъж или дозата се разделя на две дози. Лекарят може да увеличи дозата на лекарството до 200 милиграма. При ангина пекторис се препоръчва да се започне терапия с Metoprolol tartrate с доза от 50 или 100 mg.

Какви са страничните ефекти на Metoprolol tartrate?

Лекарството Metoprolol tartrate може да причини следните нежелани реакции: слабост, замайване, брадикардия, главоболие, депресивно състояние, намалена концентрация на вниманието, забелязва се хипотония, свързана е сънливост или безсъние, характерни са кошмари, мускулни крампи, студени крайници, парестезия, в допълнение, сърдечна недостатъчност, нервност, тревожност, както и синдром на оток и отслабено либидо.

Други нежелани реакции включват: замъглено зрение, конюнктивит, летаргия, аритмия, повишена умора, забелязват се припадък, тревожност, възможно е объркване, освен това се появяват загуба на тегло, загуба на краткотрайна памет, халюцинации, бронхоспазъм и задух, шум в ушите, както и нарушени вкусови усещания.

освен изброените симптомиможе да се отбележи: мускулна слабост, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, гадене, коремна болка, възможен е запек или диария, повръщане, сухота в устата, артралгия, миалгия, чернодробна дисфункция, в допълнение, метеоризъм, киселини, някои промени в кожата , обратима алопеция, фоточувствителност, както и обостряне на псориазис и хиперхидроза ( повишено изпотяване).

Предозиране на метопролол тартарат

Специални инструкции

В случай на нарастваща брадикардия, докато използвате метопролол тартарат, се препоръчва да се намали дозата на лекарството. На фона на захарен диабет е необходимо да се коригират дозите на антидиабетните лекарства, както и да се наблюдават нивата на гликемията.

Как да заменя метопролол тартарат, какви аналози трябва да използвам?

Metozok, Corvitol 100, Lidalok, Emzok, Metoprolol Zentiva, Betalok, Egilok, Egilok Retard, Metoprolol succinate, освен това, Vasocardin retard, Betalok ZOK, Corvitol 50, Metoprolol-Acri, Metoprolol-OBL, Betalol, Egilok S, Metolol, Metoprolol -ratiopharm, Metoprolol, Metocard, Serdol, Vazocardin, Metocor Adifarm са аналози.

Заключение

Само квалифициран специалист има право да предписва Метопролол тартарат. Ако се появят нежелани реакции, пациентът трябва да се консултира с лекар.

Пациентът трябва самостоятелно да проучи инструкциите за употреба на предписаното лекарство. Бъдете здрави!

Обща характеристика

Международен и химични имена: метопролол; ди[(RS)-3-1-(изопропиламино)пропан-2-ол] тартарат;

Основни физични и химични свойства: таблетките са бели или бели със сивкави петна цвят, плоска повърхност, с делителна черта и скосени черти;

Съединение:
една таблетка съдържа метопролол тартарат - 0,05 или 0,1 g;

Помощни вещества: картофено нишесте, млечна захар, магнезиев стеарат, аеросил.

Форма за освобождаване

Таблетки от 50 mg и 100 mg.

Фармакотерапевтична група

Селективни блокери на β-адренергичните рецептори. ATC C07A B02.

Фармакологични свойства

Metoprolol tartrate е кардиоселективен β-блокер без присъща симпатикомиметична активност и със слаб мембранно-стабилизиращ ефект. Действа предимно върху β-1-адренергичните рецептори на сърцето. Метопролол тартарат има антиангинозно, хипотензивно и антиаритмичен ефект. При пациенти, прекарали инфаркт на миокарда, може да намали риска от заболеваемост и смъртност (25%), а при пациенти с артериална хипертония може да намали риска от инсулт. Доказа го положително действиепри пациенти с епизоди на тиха миокардна исхемия, за намаляване на левокамерната хипертрофия при пациенти с артериална хипертония. Метопролол тартарат се понася добре от пациенти в напреднала възраст.

Антихипертензивният ефект се дължи на намаляване на обема на лявата камера и сърдечния дебит, както и на намаляване на общото периферно съдово съпротивление. Метопролол тартарат има антиангинозен ефект чрез намаляване на системните кръвно налягане, сърдечна честота и умерено намаляване на контрактилитета на миокарда, което, заедно с намаляването на потока на свободни мастни киселини в нормалните и исхемичните части на миокарда, води до намаляване на миокардната нужда от кислород. Метопролол тартарат, поради удължаването на диастолата (поради отрицателния хронотропен ефект), е в състояние да подобри миокардната перфузия, както и да преразпредели коронарна циркулацияв исхемични субендокардни части на миокарда. При сърдечна недостатъчност с неконтролирана тахикардия в покой (например идиопатична дилатативна кардиомиопатия с фракция на изтласкване под 0,40) намалява чувствителността на миокарда към катехоламини и съдържанието на норепинефрин в сърдечните тъкани.

Фармакокинетика

Абсорбцията на метопролол след перорално приложение е почти пълна и не зависи от приема на храна, но бионаличността е около 50% поради интензивния метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб. При продължителна употреба бионаличността се увеличава поради намалено кръвообращение в черния дроб и насищане на чернодробните ензими. След перорално приложение максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се наблюдава след 1-2 часа. В кръвната плазма метопролол се свързва с протеини 5-25%. Обемът на разпределение е доста голям (3-4 l/kg). Времето на полуживот (t1/2) е 3-7 часа. Но ефектът върху кръвното налягане и сърдечната честота се наблюдава (след еднократна доза от 100 mg) в продължение на 12 часа. В случай на бъбречна недостатъчност t1/2 се увеличава до 16-27 часа или повече. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити. В случай на чернодробна недостатъчност, метопролол може да се натрупа в тялото. Метопролол е липофилен β-блокер. Около 90% се абсорбира в храносмилателния тракт и прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Около 65-80% от лекарството се метаболизира при първото преминаване през черния дроб. Пушенето, пиенето на алкохол и някои лекарства променят метаболизма (например барбитурати, дифенин, рифампицин - повишават, хлорпромазин - намаляват). Биотрансформацията в черния дроб е особено намалена при цироза, така че при такива пациенти дозата обикновено се намалява и плазмените концентрации се проследяват.

Показания за употреба

Артериална хипертония; ангина пекторис (включително след инфаркт), функционална кардиалгия ( хиперкинетичен синдромсърца); някои форми на суправентрикуларни и камерни аритмии (надкамерна тахикардия и др.); лечение остър инфарктмиокарда и вторична профилактика след получи инфаркт(състоящ се от комплексна терапия). Предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Начин на употреба и дози

Дозата на Metoprolol tartrate се определя индивидуално. ако не специални препоръкилекар, след това използвайте следните дози: при артериална хипертония приемайте 1-2 таблетки (50-200 mg) Метопролол тартарат еднократно сутрин или на два приема сутрин и вечер. Таблетките се приемат перорално с малко количество течност, без да се дъвчат, след хранене. При ангина пекторис и функционална кардиалгия се предписват 1-2 таблетки (50-200 mg) метопролол тартарат 1-2 пъти на ден. В случай на остър инфаркт на миокарда, ако е възможно, веднага след хоспитализацията трябва да се приложат 5 mg метопролол тартарат интравенозно с непрекъснато проследяване на състоянието на сърдечно-съдовата дейност (налягане, пулс, ЕКГ). Ако лекарството се понася добре, следните единични дози от 5 mg Metoprolol tartrate се прилагат на интервали от 2 минути до обща доза от 15 mg. Ако пълната доза се понася добре, се предписват 15 mg метопролол тартарат интравенозно 15 минути след това. последна инжекция- 25-50 mg перорално на всеки 6 часа (1/2-1 таблетка Metoprolol tartrate) в продължение на 48 часа. За последваща поддържаща терапия се предписват 1-2 таблетки (50-100 mg метопролол тартарат) 2 пъти на ден.

При тахикардични аритмии, за профилактика на мигрена, приемайте 100-200 mg метопролол тартарат на ден под формата на 1-2 единични дози (1/2 таблетка 2 пъти на ден). Максималната дневна доза Metoprolol tartrate е 400 mg. Курсът на лечение с метопролол тартарат не е ограничен във времето и зависи от характеристиките на хода на заболяването. Минималната продължителност на лечението е 3 месеца; Препоръчва се лечението да продължи 1-3 години. Ако е необходимо да се преустанови лечението, дозата се намалява постепенно (в продължение на 10 дни или повече) под наблюдението на лекар. Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря.

Страничен ефект

Метопролол тартарат обикновено се понася добре, но в началото на курса на лечение или когато големи дозиМогат да се наблюдават нарушения от централната част нервна система: умора, замаяност, депресия, объркване, главоболие, изпотяване, нарушение на съня (неприятни сънища), както и промени в настроението, нарушение на краткотрайната памет. С намаляване на дозата и по-внимателно увеличаване на дозите в бъдеще тези явления изчезват сами. Понякога могат да се появят диспептични симптоми (гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария). Някои пациенти могат да получат задух, когато физическа активност, бронхоспазъм, пристъпи на бронхиална астма (при пациенти с бронхиална астма); усещане за изтръпване на кожата и „пълзящи гъши настръхвания“, усещане за студ в крайниците, рядко - мускулна слабостили мускулни крампи. Възможно засилване на съществуващите нарушения на периферното кръвообращение (до гангрена). Сърдечно-съдова система: възможно ортостатична хипотониякоето понякога е придружено от загуба на съзнание, намален сърдечен ритъм, функционални нарушениясърдечна дейност (нарушения на атриовентрикуларната проводимост), засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, болка в сърцето и сърцебиене, брадикардия, повишена честота на стенокардни пристъпи. Сетивни органи: в в редки случаиможете да наблюдавате сухота в устата, конюнктивит, намалена секреция на слъзната жлеза (това обстоятелство трябва да се има предвид при пациенти, които носят контактни лещи). IN в някои случаиМогат да се наблюдават нарушения на сексуалното желание (либидо) и потентност, наддаване на тегло, зрителни и слухови нарушения (тинитус). Кожа: възможен сърбеж, зачервяване на кожата, кожен обрив(в повечето случаи псориазиформни или дистрофични кожни лезии), косопад, фоточувствителност на кожата и в някои случаи - повишено развитие съединителна тъканвърху мъжкия пенис. Възможни промени в чернодробните функционални тестове, хепатит, артрит, тромбоцитопения, левкопения, алергична хрема. При пациенти захарен диабетМоже да се развие хипогликемия.

Противопоказания

Метопролол тартарат е противопоказан при нарушения на сърдечната проводимост (атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на проводимостта между синусовия възел и предсърдията), шок; тежка сърдечна недостатъчност; брадикардия под 50 удара в минута; изразени артериална хипотония, метаболитна ацидоза; късни стадии на нарушения на периферното кръвообращение; предразположение към бронхоспазъм (бронхиална астма); съществуваща свръхчувствителност към метопролол тартарат и лекарства от този клас. Препоръчва се предписването на Metoprolol tartrate на пациенти с лична или фамилна анамнеза за псориазис (сквамозус) само след внимателна оценка на очакваните ползи и възможните рискове.

Взаимодействие с други лекарства

Когато метопролол тартарат се приема едновременно с инсулин или перорални хипогликемични средства, техният ефект може да се засили или удължи. В този случай симптомите на хипогликемия (особено тахикардия и тремор) могат да бъдат маскирани или да изчезнат. В такива случаи е необходимо редовно да се проследяват нивата на кръвната захар.

При едновременната употреба на метопролол тартарат и трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, нитроглицерин, диуретици, вазодилататори и др. антихипертензивни лекарства(напр. празозин), орални контрацептиви, ранитидин, циметидин - може да се повиши хипотензивен ефект;

Калциевите антагонисти (като нифедипин), в допълнение към засилването на хипотензивния ефект, могат да развият сърдечна недостатъчност;
калциеви антагонисти (като верапамил и дилтиазем) или други антиаритмични средства (като дизопирамид) - може да се развие хипотония, брадикардия и други сърдечни аритмии;
сърдечни гликозиди, резерпин, α-метилдопа, гуанфацин и клонидин - може да се развие тежка брадикардия;
норепинефрин, адреналин или други симпатикомиметични средства, както и инхибитори на моноаминооксидазата - възможно повишаване на кръвното налягане;
индометацин и рифампицин - хипотензивният ефект на метопролол тартарат може да отслабне;
лидокаинът затруднява отстраняването на последния;
алкохол - може да засили инхибиращия ефект.
периферни мускулни релаксанти (например суксаметоний, тубокурарин) - може да предизвика повишена невромускулна блокада. Наркотични лекарствазасилват хипотензивния ефект на метопролол тартарат. В същото време отрицателният инотропен ефект на тези лекарства се потенцира. Ето защо, преди операция под обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Metoprolol tartrate;

При пациенти, приемащи метопролол тартарат и клонидин едновременно, клонидинът може да бъде прекратен само няколко дни след спиране на лечението с метопролол тартарат.

Предозиране

Предозирането на лекарството се проявява чрез артериална хипотония и други странични ефекти, характерни за β-блокерите. В този случай се провеждат общи мерки за детоксикация (стомашна промивка, приемане активен въглени лаксативи), симптоматично лечение.

Характеристики на приложението

Особено внимателно медицинско наблюдение трябва да се извършва: при пациенти със захарен диабет, чиито нива на кръвната захар варират значително, както и по време на строга диетас гладуване; при пациенти с феохромоцитом е необходима предварителна терапия с блокери на α-рецепторите; при пациенти, подложени на десенсибилизиращо лечение (риск от прекомерна анафилактична реакция); при пациенти с увредена чернодробна функция.

В редки случаи е възможна проява на латентен диабет или влошаване на състоянието на пациенти с диабет. Анафилактичният шок при пациенти, приемащи β-рецепторни блокери, е тежък. Лечението на високо кръвно налягане с Метопролол тартарат изисква редовно медицинско наблюдение. В резултат на различни индивидуални реакции към лекарството, способността за активно участие в уличното движение или шофиране на превозни средства може да бъде намалена. Това важи още повече при започване на курс на лечение и смяна на лекарството, както и при употребата му в комбинация с алкохол. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция дозата на лекарството се намалява. В някои случаи Metoprolol tartrate може да провокира появата или обострянето на псориазиса или да доведе до псориазиформни екзантеми.

Употреба по време на бременност и кърмене: по време на бременност (особено през първия триместър) метопролол тартарат трябва да се използва само ако очакваният терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск за плода. Поради възможното развитие на брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия и респираторна депресия при новородено, курсът на лечение трябва да се прекъсне 48-72 часа преди раждането. В случаите, когато това не е възможно, новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани в продължение на 48 до 72 часа след раждането. Метопролол тартарат преминава в кърмата. Вероятността за получаване на активното вещество в количества, които представляват опасност за кърмачето, е много малка, но кърмачетата в такива случаи трябва да бъдат под специално наблюдение.

Условия и срокове на съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца, при температура не по-висока от +25 °C. Срок на годност - 1 година.

Условия за почивка

Без рецепта.

Пакет

По 10 таблетки в блистер. 3 или 5 блистера в картонена кутия.


Аналозите на лекарството метопролол тартарат са представени в съответствие с медицинската терминология, наречени „синоними“ - лекарства, които са взаимозаменяеми в техните ефекти върху тялото, съдържащи една или повече идентични активни съставки. Когато избирате синоними, вземете предвид не само тяхната цена, но и страната на производство и репутацията на производителя.

Описание на лекарството

Метопролол тартарат- Кардиоселективен бета 1-блокер без присъща симпатикомиметична активност. Има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Намалява автоматичността на синусовия възел, намалява сърдечната честота, забавя AV проводимостта, намалява контрактилитета и възбудимостта на миокарда, намалява сърдечния дебит и намалява потребността на миокарда от кислород. Потиска стимулиращия ефект на катехоламините върху сърцето при физически и психоемоционални натоварвания.
Предизвиква хипотензивен ефект, който се стабилизира до края на 2-та седмица от курса на употреба. При ангина пекторис метопролол намалява честотата и тежестта на пристъпите. Нормализира сърдечния ритъм при суправентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене. В случай на инфаркт на миокарда, той помага да се ограничи зоната на исхемия на сърдечния мускул и намалява риска от развитие на фатални аритмии и намалява възможността от рецидиви на инфаркт на миокарда. Когато се използва в среда терапевтични дозиима по-слабо изразен ефект върху гладка мускулатурабронхите и периферните артерии в сравнение с неселективните бета-блокери.

Списък на аналози

Обърнете внимание! Списъкът съдържа синоними на Metoprolol tartrate, които имат подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от Вашия лекар. Дайте предпочитание на производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и известни фирми от Източна Европа: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.


Форма за освобождаване(по популярност)Цена, търкайте.
Tab 100 mg N100 (AstraZeneca AB Sweden (Швеция)478.10
Amp 1mg/ml 5ml № 5 (AstraZeneca AB Sweden (Швеция)905
Tab 25mg N14 (AstraZeneca AB Sweden (Швеция)147.80
25 mg No. 14 tab (AstraZeneca AB Sweden (Швеция)148.30
50 mg No. 30 tab (AstraZeneca AB Sweden (Швеция)297.30
Tab 50 mg N30 (AstraZeneca AB Sweden (Швеция)311
100 mg No. 30 tab (AstraZeneca AB Sweden (Швеция)431.10
Tab 50 mg N50 (Zentiva a.s. Словакия (Словакия)71.10
Tab 100 mg N50 (Zentiva a.s. Словакия (Словакия)105.40
Таблетки 25 mg, 30 бр. (Акрихин, Русия)138
Таблетки 100 mg, 30 бр. (Акрихин, Русия)296
Tab 50mg N30 (Фармацевтичен завод Polpharma (Полша)66
Tab 100mg N30 (Фармацевтичен завод Polpharma (Полша)85.30
Tab 50mg N30 Озон (Ozone LLC (Русия)18
50 mg № 30 раздел Биохимик (Биохимик OJSC (Русия)20.60
50 mg № 50 tab Озон (Ozone LLC (Русия)33.60
25 mg № 60 таб Озон (Ozone LLC (Русия)43.80
Tab 100 mg № 30 Озон (Ozone LLC (Русия)44.20
100 mg № 30 раздел Биохимик (Биохимик OJSC (Русия)49.10
Tab 25 mg No. 60 Organika (Organika OJSC (Русия)50.10
100 mg № 30 tab MEZ (Москва ендокринно растение(Русия)77.80
25 mg No. 30 tab prolong p/pl.o (Akrikhin KhFK OJSC (Русия)189.50
50 mg No.260.30
45.50
50 mg № 30 tab (Акрихин KhFK OJSC (Русия)50.90
Tab 50 mg N30 (Merkle GmbH (Германия)29.30
Tab 100 mg N30 (Merkle GmbH (Германия)46.80
Tab 100 mg №30. (Merkle GmbH (Германия)52.20
50 mg No. 30 tab (Merkle GmbH (Германия)30.40
133.40
Tab 50mg N60 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (Унгария)136.60
Tab 50mg N30 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (Унгария)222.30
Tab 100 mg N30 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (Унгария)316.80
100 mg No30 табл. prolong.p/pl.o (Intas Pharmaceuticals Ltd. (Индия)306.50

Отзиви

По-долу са резултатите от проучванията на посетителите на сайта за лекарството метопролол тартарат. Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да бъдат използвани като официална препоръкапри лечение с това лекарство. Горещо препоръчваме да се консултирате с квалифициран медицински специалист, за да определите персонализиран курс на лечение.

Резултати от проучването на посетителите

Отчет за ефективността на посетителите

Вашият отговор за ефективността »

Доклад на посетител за странични ефекти

Все още не е предоставена информация
Вашият отговор за страничните ефекти »

Доклад за оценка на разходите на посетителите

Все още не е предоставена информация
Вашият отговор относно оценката на разходите »

Трима посетители съобщават за честота на прием на ден

Колко често трябва да приемате Metoprolol tartrate?
Повечето респонденти най-често приемат това лекарство 2 пъти на ден. Докладът показва колко често други участници в проучването приемат това лекарство.
Вашият отговор относно дозировката »

Отчет за началната дата на посетителите

Все още не е предоставена информация
Вашият отговор за началната дата »

Доклад на посетителите относно часа на приемане

Все още не е предоставена информация
Вашият отговор относно часа на приемане »

Седемнадесет посетители съобщават за възрастта на пациента


Вашият отговор за възрастта на пациента »

Отзиви на посетители


Все още няма отзиви

Официални инструкции за употреба

Има противопоказания! Прочетете инструкциите преди употреба

МЕТОКАРД ®

Регистрационен номер:

P N013293/01-290708

Търговско име на лекарството:

МЕТОКАРД ®

Международно непатентно наименование:

Метопролол тартарат

Лекарствена форма:

хапчета.

Съединение:

1 таблетка съдържа
Активна съставка:
Метопролол тартарат 50 mg или 100 mg;
Помощни вещества: лактоза, повидон, талк, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, оризово нишесте.
Описание
Таблетките са бели, кръгли, двойно изпъкнали и имат делителна черта.

Фармакотерапевтична група:

β1-блокер селективен.
ATX код: С07АВ02

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Метокард е кардиоселективен блокер на β-адренергичните рецептори, който няма вътрешна симпатикомиметична активност и мембранно стабилизиращи свойства. Има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект.
Чрез блокиране на β1-адренергичните рецептори на сърцето в ниски дози, той намалява образуването на сАМР от АТФ, стимулиран от катехоламини, намалява вътреклетъчния Ca 2+ ток, има отрицателен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект (намалява сърдечния ефект). честота, инхибира проводимостта и възбудимостта, намалява контрактилитета на миокарда).
генерал периферно съпротивлениев началото на употребата на β-блокери (през първите 24 часа след перорално приложение) - повишава се (в резултат на реципрочно повишаване на активността на α-адренергичните рецептори и елиминиране на стимулацията на β2-адренергичните рецептори), което след 1-3 дни се връща до първоначалното ниво, а при продължително приложение намалява .
Острият антихипертензивен ефект се дължи на намаляване на сърдечния дебит, стабилен антихипертензивен ефект се развива в рамките на 2-3 седмици и се дължи на намаляване на синтеза на ренин и натрупване на плазмен ренин, инхибиране на активността на ренин-ангиотензиновата система (на голяма значение при пациенти с начална хиперсекреция на ренин) и централната нервна система, възстановяване на чувствителността на барорецепторите на аортната дъга (няма повишаване на тяхната активност в отговор на понижаване на кръвното налягане) и в крайна сметка намаляване на периферни симпатикови влияния. Понижава високото кръвно налягане в покой, при физическо натоварване и стрес.
Антиангиалният ефект се определя от намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота (удължаване на диастола и подобряване на миокардната перфузия) и контрактилитета, както и намаляване на чувствителността на миокарда към ефектите на симпатикуса инервация. Намалява броя и тежестта на стенокардните пристъпи и повишава толерантността към физическо натоварване.
Кръвното налягане се понижава след 15 минути, максимум след 2 часа и спадът продължава 6 часа, диастолното кръвно налягане се променя по-бавно: стабилно понижение се наблюдава след няколко седмици редовен прием.
Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активностсимпатикова нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и ектопични пейсмейкъри и забавяне на атриовентрикуларната проводимост (главно в антеградна и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възел) и допълнителни начини.
С суправентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене, синусова тахикардияпри функционално сърдечно заболяване и хипертиреоидизъм, намалява сърдечната честота или дори може да доведе до възстановяване синусов ритъм.
Предотвратява развитието на мигрена.
Когато се използва в средни терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, той има по-слабо изразен ефект върху органи, съдържащи β2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладките мускули на периферните артерии, бронхите и матката) и върху въглехидратния метаболизъм. Когато се използва във високи дози (повече от 100 mg / ден), има блокиращ ефект върху двата подтипа β-адренергични рецептори.
Фармакокинетика
Метопролол тартарат се абсорбира бързо и почти напълно (95%) от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 1-2 часа след перорално приложение. Времето на полуживот е средно 3,5 часа (диапазон от 1 час до 9 часа).
Бионаличността е 50% при първата доза и се повишава до 70% след това повторно използване. Храненето увеличава бионаличността с 20-40%. Бионаличността на метопролол се повишава при чернодробна цироза.
Свързването с плазмените протеини е средно 10%.
Лекарството прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Откроява се в кърмав малки количества.
Метаболизира се в черния дроб. Метаболити нямат фармакологична активност. Около 5% от лекарството се екскретира непроменено чрез бъбреците.
Лечението на пациенти с намалена бъбречна функция не изисква коригиране на дозата на лекарството.
Нарушената чернодробна функция забавя метаболизма на лекарството и в случаите на чернодробна недостатъчност дозата на лекарството трябва да се намали.
Не се отстранява чрез хемодиализа.

Показания за употреба

- артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства), включително хиперкинетичен тип, тахикардия;
- исхемична болестсърце: миокарден инфаркт (вторична профилактика - комплексна терапия), профилактика на стенокардни пристъпи;
- нарушения на сърдечния ритъм (суправентрикуларна тахикардия, камерна екстрасистола);
- хипертиреоидизъм (комплексна терапия);
- предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Противопоказания

- свръхчувствителност към метопролол или други компоненти на лекарството, други бета-блокери;
- кардиогенен шок;
- атриовентрикуларна (AV) блокада II-III степен;
- синоатриален (SA) блок;
- синдром на болния синус;
- тежка брадикардия;
- сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
- ангина на Prinzmetal;
- артериална хипотония (ако се използва за вторична профилактика на инфаркт на миокарда - систолично кръвно налягане под 100 mm Hg, сърдечна честота под 45 удара / мин.);
- период на кърмене (вижте "Бременност и кърмене");
- едновременна употреба на МАО инхибитори или едновременно интравенозно приложение на верапамил (вижте "Взаимодействие с други лекарства");
- възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
С повишено внимание(вижте също „Специални указания“) – захарен диабет, метаболитна ацидоза, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест (емфизем, хроничен обструктивен бронхит), заличаващи заболявания на периферните съдове („интермитентно“ накуцване, синдром на Рейно), хронична чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, миастения гравис, феохромацитом, AV блок от първа степен, тиреотоксикоза, депресия (включително анамнеза), псориазис, бременност, старост.

Бременност и период на кърмене.

По време на бременност се предписва, като се вземе предвид съотношението полза / риск (поради развитието на брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия в плода). В същото време се извършва внимателно наблюдение, особено върху развитието на плода. Необходимо е стриктно наблюдение на новородените 48-72 часа след раждането.
Ефектът на метопролол върху новородено по време на кърмене не е проучен, поради което жените, приемащи METOCARD, трябва да спрат да кърмят.

Начин на употреба и дози

Таблетките се приемат перорално по време на хранене или веднага след хранене, таблетките могат да се разделят наполовина, но не се дъвчат и се измиват с течност.
Артериална хипертония
Началната дневна доза е 50-100 mg в 1-2 приема (сутрин и вечер). Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дневната доза може постепенно да се увеличи до 100-200 mg и / или допълнително предписване на други антихипертензивни лекарства.
Максималната дневна доза е 200 mg.
Ангина пекторис, аритмии, предотвратяване на мигренозни пристъпи
100 – 200 mg на ден в два приема (сутрин и вечер).
Вторична профилактика на инфаркт на миокарда
200 mg на ден в два приема (сутрин и вечер).
Функционални нарушениясърдечна дейност, придружена от тахикардия
100 mg на ден в два приема (сутрин и вечер).
При пациенти в напреднала възраст, с нарушена бъбречна функция, както и при необходимост от хемодиализа, дозата не се променя.
В случай на чернодробна дисфункция, дозата на лекарството трябва да се намали в зависимост от клинично състояние.

Страничен ефект

Страничните ефекти зависят от индивидуалната чувствителност на пациента. Те обикновено са незначителни и изчезват след спиране на лекарството.
От нервната система:повишена умора, слабост, главоболие, забавяне на умствената и двигателни реакции. Рядко: парестезия на крайниците (при пациенти с интермитентна клаудикация и синдром на Рейно), депресия, тревожност, намалено внимание, сънливост, безсъние, кошмари, объркване или нарушение на краткосрочната памет, мускулна слабост.
От сетивата:рядко - намалено зрение, намалена секреция на слъзна течност, сухи и възпалени очи, конюнктивит, шум в ушите.
Отвън сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия, сърцебиене, понижено кръвно налягане, ортостатична хипотония, замайване, понякога загуба на съзнание). Рядко - намален миокарден контрактилитет, временно влошаване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност (оток, подуване на стъпалата и/или долните крака, задух), аритмии, проява на вазоспазъм (повишени нарушения на периферното кръвообращение, простуда долни крайници, синдром на Рейно), нарушение на проводимостта на миокарда.
От храносмилателната система:гадене, повръщане, коремна болка, сухота в устата, диария, запек, промяна на вкуса, нарушена чернодробна функция.
Отвън кожата: копривна треска, сърбяща кожа, обрив, екзацербация на псориазис, псориазис-подобни кожни реакции, кожна хиперемия, екзантема, фотодерматоза, повишено изпотяване, обратима алопеция.
Отвън дихателна система: назална конгестия, затруднено издишване (бронхоспазъм, когато се предписва във високи дози - загуба на селективност и/или при предразположени пациенти), задух.
От ендокринната система:хипергликемия при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет, хипотиреоидизъм.
Лабораторни показатели:рядко - тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения, повишена активност на чернодробните ензими, изключително рядко - хипербилирубинемия.
Ефект върху плода:възможно вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия, брадикардия. Други: болка в гърба или ставите, както всички бета-блокери, в отделни случаи може да причини леко увеличениетелесно тегло, намалено либидо и/или потентност.

Предозиране

Симптоми:тежка синусова брадикардия, замаяност, гадене, повръщане, цианоза, изразено понижение на кръвното налягане, аритмия, камерен екстазистол, бронхоспазъм, припадък, остро предозиране- кардиогенен шок, загуба на съзнание, кома, атриовентрикуларен блок (до развитието на пълен напречен блок и сърдечен арест), кардиалгия.
Първите признаци на предозиране се появяват 20 минути до 2 часа след приема на лекарството.
Лечение:стомашна промивка и прилагане на адсорбенти; симптоматична терапия: при изразено понижение на кръвното налягане пациентът трябва да бъде в позиция на Тренделенбург; при прекомерно понижение на кръвното налягане, брадикардия и сърдечна недостатъчност - IV, на интервали от 2-5 минути, бета-агонисти - до постигане на желания ефект или IV 0,5 - 2 mg атропин сулфат.
При липса положителен ефект– допамин, добутамин или норепинефрин (норепинефрин).
Като последващи мерки е възможно да се предпишат 1-10 mg глюкагон и да се инсталира трансвенозен интракардиален пейсмейкър.
При бронхоспазъм стимулантите на бета-2 адренергичните рецептори трябва да се прилагат интравенозно.
Метопролол тартарат се екскретира слабо чрез хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба с МАО инхибитори не се препоръчва поради значително засилване на хипотензивния ефект. Паузата между приема на МАО инхибитори и метопролол трябва да бъде най-малко 14 дни.
Едновременното интравенозно приложение на верапамил може да предизвика сърдечен арест.
Едновременното приложение на нифедипин води до значително намалениекръвно налягане.
Средства за инхалационна обща анестезия (въглеводородни производни) повишават риска от потискане на миокардната функция и развитие на артериална хипотония.
Бета-агонисти, теофилин, кокаин, етрогени (задържане на натрий), индометацин и други нестероидни противовъзпалителни средства (задържане на натрий и блокиране на синтеза на простагландин в бъбреците) отслабват хипотензивния ефект.
Наблюдава се засилване на инхибиторния ефект върху централната нервна система - при стандарта; сумиране на кардиодепресивния ефект - с лекарства за обща анестезия; повишен риск от нарушения на периферното кръвообращение – с ергоалкалоиди.
При съвместен приемс хипогликемични средства за орално приложение, техният ефект може да бъде намален; с инсулин - увеличаване на риска от развитие на хипогликемия, увеличаване на нейната тежест и удължаване, маскиране на някои симптоми на хипогликемия (тахикардия, изпотяване, повишено кръвно налягане).
Когато се комбинира с антихипертензивни лекарства, диуретици, нитроглицерин или бавни блокери калциеви каналиможе да се развие рязък спадкръвно налягане ( специални грижинеобходимо, когато се комбинира с празозин); увеличаване на тежестта на намаляване на сърдечната честота и инхибиране на атриовентрикуларната проводимост - при използване на метопролол с верапамил, дилтиазем, антиаритмични лекарства (амиодарон), резерпин, алфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, средства за обща анестезия и сърдечни гликозиди.
Ако метопролол тартарат и клонидин се приемат едновременно, след спиране на метопролол, клонидин се прекратява след няколко дни (поради риск от синдром на отнемане).
Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (рифампицин, барбитурати) водят до повишен метаболизъм на метопролол, намаляване на концентрацията на метопролол в кръвната плазма и намаляване на ефекта. Инхибитори (циметидин, орални контрацептиви, фенотиазини) - повишават плазмените концентрации.
Алергени, използвани за имунотерапия или алергенни екстракти за кожни тестовепри съвместно използванес метопролол повишават риска от системни алергични реакцииили анафилаксия; йодсъдържащите радиоконтрастни средства за интравенозно приложение повишават риска от анафилактични реакции.
Намалява клирънса на ксантин (с изключение на дифилин), особено при първоначално повишен клирънс на теофилин под влияние на тютюнопушенето. Намалява клирънса на лидокаин, повишава концентрацията на лидокаин в кръвната плазма.
Укрепва и удължава ефекта на антидеполяризиращите мускулни релаксанти; удължава антикоагулантния ефект на кумарините.
Когато се използва заедно с етанол, рискът от изразено понижаване на кръвното налягане се увеличава.
Три- и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотични лекарства (невролептици), седативни и хипнотични лекарства засилват депресията на ЦНС.

Специални инструкции

Мониторингът на пациенти, приемащи бета-блокери, включва редовно проследяване на сърдечната честота (HR) и кръвното налягане, нивата на кръвната захар при пациенти с диабет. Ако е необходимо, при пациенти със захарен диабет дозата инсулин или хипогликемични средства, предписани перорално, трябва да се избират индивидуално.
Пациентът трябва да бъде научен как да изчислява сърдечната честота и да бъде инструктиран за необходимостта от медицинска консултация, ако сърдечната честота е под 50 удара/мин. При прием на доза над 200 mg на ден кардиоселективността намалява.
При сърдечна недостатъчност лечението с метопролол започва едва след достигане на стадия на компенсация.
Възможно е тежестта на реакциите на свръхчувствителност да се увеличи (на фона на влошени алергична история) и липса на ефект от приложението на обичайните дози епинефрин (адреналин).
Може да увеличи симптомите на периферните артериална циркулация.
Лекарството се спира постепенно, като дозата се намалява в продължение на 10 дни.
Ако лечението бъде спряно внезапно, може да възникне синдром на отнемане (зачестяване на пристъпите на ангина, повишено кръвно налягане).
При спиране на лекарството трябва да се обърне специално внимание на пациенти с ангина пекторис.
При стенокардия при усилие избраната доза от лекарството трябва да гарантира, че сърдечната честота в покой е в рамките на 55-60 удара / мин, а по време на натоварване - не повече от 110 удара / мин.
Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечение с бета-блокери производството на слъзна течност може да намалее.
Метопролол тартарат може да маскира някои клинични проявихипертиреоидизъм (например тахикардия). Внезапна отмянапри пациенти с тиреотоксикоза е противопоказан, тъй като може да засили симптомите.
При захарен диабет може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия. За разлика от неселективните бета-блокери, той практически не засилва индуцираната от инсулин хипогликемия и не забавя възстановяването на концентрациите на кръвната захар до нормални нива.
Ако е необходимо да се предписват на пациенти с бронхиална астма, като съпътстваща терапия се използват бета-2-адренергични стимуланти; за феохромацитом - алфа-блокери.
Ако е необходима хирургична интервенция, е необходимо да се предупреди анестезиологът за провежданата терапия (избор на средство за обща анестезия с минимален отрицателен инотропен ефект); не се препоръчва спиране на лекарството.
Лекарствата, които намаляват доставката на катехоламини (например резерпин), могат да засилят ефекта на бета-блокерите, така че пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се открие прекомерно понижаване на кръвното налягане и брадикардия.
При пациенти в напреднала възраст се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция. Корекция на режима на дозиране е необходима само ако пациент в напреднала възраст развие нарастваща брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), атриовентрикуларен блок, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежки нарушениячернодробна функция, понякога е необходимо да се спре лечението.
Пациенти с тежки бъбречна недостатъчностПрепоръчва се проследяване на бъбречната функция. Специално проследяване на състоянието на пациенти с депресивни разстройства, приемане на метопролол тартарат; в случай на депресия, причинена от приема на бета-блокери, се препоръчва прекратяване на терапията.
Поради липса достатъчно количествоСпоред клиничните данни лекарството не се препоръчва за употреба при деца.
Ефект върху способността за шофиране превозни средстваи сложна технология
В началото на лечението с метопролол пациентите могат да получат замаяност и умора. В този случай те трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и потенциално опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и бързина психомоторни реакции. В бъдеще безопасността на дозата се определя индивидуално.

Форма за освобождаване

Таблетки 50 mg и 100 mg.
10 таблетки в блистер от AL/PVC фолио.
3 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.

Условия на съхранение

На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C.
Да се ​​пази от деца.

Най-добър до дата

3 години. Не използвайте твърде къснопосочени на опаковката.

Условия за почивка

По рецепта.

производител

Фармацевтичен завод "Полфарма" АД
ул. Pielyszynska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Полша
Организация, приемаща жалби на потребители
OJSC Химико-фармацевтичен завод AKRIKHIN
142450, Московска област, Ногински район, Стара Купавна, ул. Кирова, 29

Информацията на страницата е проверена от лекар-терапевт E.I.

JSC "Farmak", Киев, Украйна

Активна съставка: Метопролол тартарат

1 таблетка съдържа метопролол тартарат 0,05 g или 0,1 g

Форма на освобождаване на метопролол тартарат

Таблетки от 0,05 g No 10x2, No 10x5
Таблетки 0,1 g No 10x2, No 10x5

За кого е показан Metoprolol tartrate?

Артериална хипертония, ангина пекторис (включително след инфаркт), хиперкинетичен синдром, аритмии (суправентрикуларна тахикардия), лечение на остър инфаркт на миокарда и вторична профилактика след инфаркт (като част от комплексната терапия). Предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Как да използвате метопролол тартарат

Дозата на Metoprolol tartrate се определя индивидуално. При артериална хипертония началната доза е 50-100 mg на ден в два приема (сутрин и вечер). Дозата постепенно се повишава на седмични интервали до терапевтичен ефект. Максималната дневна доза е 400 mg. Таблетките се приемат перорално с малко количество течност, без да се дъвчат, след хранене.

При ангина пекторис и функционална кардиалгия се предписват 1-2 таблетки (50-100 mg) метопролол тартарат 1-2 пъти на ден. За поддържаща терапия се предписват 1-2 таблетки (50-100 mg метопролол тартарат) 2 пъти на ден.

При тахиаритмии, за профилактика на мигрена, приемайте 100-200 mg Metoprolol tartrate на ден, под формата на 1-2 единични дози (1/2 таблетка 2 пъти на ден). При необходимост от преустановяване на лечението дозата се намалява постепенно (за 10 или повече дни), под наблюдението на лекар. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Характеристики на приложението

Особено внимателно медицинско наблюдение е необходимо при лечение на пациенти със захарен диабет, с нестабилни нива на кръвната захар, при спазване на строга диета с гладуване; пациентите с феохромоцитом изискват предварителна терапия с блокери на α-адренергичните рецептори; пациенти, подложени на десенсибилизиращо лечение (риск от развитие на анафилактична реакция) пациенти с увредена чернодробна функция.

Понякога е възможно проява на латентен диабет или влошаване на състоянието на пациенти с диабет. Анафилактичният шок при пациенти, приемащи β-адренергични блокери, е тежък. Лечението на високо кръвно налягане с Metoprolol tartrate изисква редовно лекарско наблюдение. По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране или работа с други потенциално опасни технически средства. обратно в в по-голяма степентова се отнася за започване на курс на лечение и смяна на лекарството, както и употребата му в комбинация с алкохол. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция дозата на лекарството се намалява. В някои случаи Metoprolol tartrate може да провокира появата или екзацербацията на псориазис или да доведе до псориазиформен екзантем, поради което се препоръчва предписването на Metoprolol tartrate на пациенти с лична или фамилна анамнеза за псориазис (сквамозус) само след внимателна оценка на очакваното ползи и възможни рискове.

деца. достатъчно клиничен опитМетопролол тартарат не се използва за деца, така че не се препоръчва за тази възрастова категория.

Употреба по време на бременност и кърмене. По време на бременност (особено през първия триместър) метопролол тартарат трябва да се използва само когато очакваният терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск за плода. Поради възможно развитиепри новородено с брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия и респираторна депресия, курсът на лечение трябва да се прекъсне 48-72 часа преди раждането. В случаите, когато това не е възможно, е необходимо внимателно наблюдение на новородените в продължение на 48-72 часа след раждането. Метопролол тартарат преминава в кърмата, така че е противопоказан по време на кърмене.

Странични ефекти на метопролол тартарат

От страна на нервната система: умора, замаяност, депресия, объркване, главоболие, изпотяване, нарушения на съня (кошмарни сънища), както и промени в настроението, нарушение на краткотрайната памет, чувство на изтръпване на кожата и "пълзене", чувство на студ в крайниците, рядко - мускулна слабост, в някои случаи - сексуални разстройства. Всички тези явления изчезват сами, когато дозите се намаляват и постепенно се увеличават.

Отвън стомашно-чревния тракт: диспептични симптоми, коремна болка, нарушения на изпражненията, промени в чернодробните функционални тестове, хепатит.

От дихателната система: някои пациенти могат да получат задух по време на тренировка, бронхоспазъм, пристъпи на бронхиална астма (при пациенти с бронхиална астма).

От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, понякога придружена от загуба на съзнание, забавен пулс, функционални нарушения на сърдечната дейност (нарушения на атриовентрикуларната проводимост), нарастващи симптоми на сърдечна недостатъчност, болка в сърцето и ускорена сърдечна честота, брадикардия, повишена честота на стенокардия пристъпи и евентуално засилени съществуващи нарушения на периферното кръвообращение (до гангрена).

От сетивата: сухота в устата, конюнктивит, намалена секреция на слъзната жлеза (това обстоятелство трябва да се има предвид при пациенти, които носят контактни лещи), рядко могат да се наблюдават наддаване на тегло, зрителни и слухови нарушения (тинитус).

Алергични реакции: сърбеж, обрив (в повечето случаи псориазиформни или дистрофични кожни лезии), косопад, кожна фоточувствителност, алергичен ринит.

От ендокринната система: пациенти със захарен диабет могат да развият хипогликемия.

От страна на хемопоетичната система: тромбоцитопения, левкопения.

За кого е противопоказан Metoprolol tartrate?

Синоаурикуларна блокада II и III степен, кардиогенен шок, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, брадикардия под 50 удара в минута, тежка артериална хипотония, метаболитна ацидоза, тежки нарушения на периферното кръвообращение, бронхиална астма, свръхчувствителност към метопролол тартарат и неговите компоненти.

Взаимодействия на метопролол тартарат

Когато метопролол тартарат се приема едновременно с инсулин или перорални хипогликемични средства, техният ефект може да се засили или удължи. В този случай симптомите на хипогликемия (особено тахикардия и тремор) могат да бъдат маскирани. В такива случаи е необходимо редовно да се проследяват нивата на кръвната захар.

При едновременна употреба на метопролол тартарат и

  • Трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, нитроглицерин, диуретици, вазодилататори и други антихипертензивни лекарства (например празозин), орални контрацептиви, ранитидин, циметидин - хипотензивният ефект може да се засили;
  • Калциеви антагонисти (като нифедипин) - в допълнение към засилването на хипотензивния ефект може да се развие сърдечна недостатъчност;
  • Калциеви антагонисти (като верапамил и дилтиазем) или други антиаритмични лекарства (например дизопирамид) - може да се развие артериална хипотония, брадикардия, други сърдечни аритмии и сърдечна недостатъчност;
  • Сърдечни гликозиди, резерпин, α-метилдопа, гуанфацин и клонидин - може да се развие тежка брадикардия, нарушения на проводимостта клонидин може да бъде отменен само няколко дни след спиране на лечението с метопролол тартарат;
  • Норепинефрин, адреналин или други симпатикомиметични лекарства, както и инхибитори на моноаминооксидазата - могат да повишат кръвното налягане и да намалят ефекта на метопролол тартарат;
  • Индометацин и рифампицин - хипотензивният ефект на метопролол тартарат може да отслабне; лидокаин - трудно е да се отстрани последният;
  • Периферни мускулни релаксанти (например суксаметоний, тубокурарин) - могат да засилят невромускулната блокада. Наркотиците засилват хипотензивния ефект на метопролол тартарат. В същото време отрицателният инотропен ефект на тези лекарства се потенцира. Ето защо, преди операция под обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема метопролол тартарат.

Предозиране на метопролол тартарат

В случай на предозиране на лекарството се наблюдават: артериална хипотония, брадикардия до сърдечен арест, остра сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, дихателна недостатъчност и бронхоспазъм, гадене и повръщане, главоболие, загуба на съзнание и генерализирани гърчове. В този случай се провеждат общи мерки за детоксикация (стомашна промивка, приемане на активен въглен) и симптоматично лечение.

Регистрационен номер:

Срок на валидност на удостоверението за регистрация:

30.06.2017

Заглавие на английски:

МЕТОПРОЛОЛ ТАРТРАТ

Съединение

активно вещество: метопролол;

1 таблетка съдържа метопролол тартарат 50 mg (0,05 g) или 100 mg (0,1 g), изчислени като 100% сухо вещество;

помощни вещества: картофено нишесте, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, колоиден безводен силициев диоксид.

Лекарствена форма

Хапчета.

Основни физични и химични свойства:Таблетките са бели, с плоска повърхност, делителна черта и скосени черти. На повърхността на таблетките са разрешени сиви включвания.

Фармакотерапевтична група.Селективни блокери на бета-адренергичните рецептори.

ATX код C07A B02.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Metoprolol tartrate е кардиоселективен β-блокер без присъща симпатикомиметична активност и мембранно стабилизиращ ефект. Той засяга главно β1-адренергичните рецептори на сърцето, има антиангинозни, хипотензивни и антиаритмични ефекти. При пациенти с прекаран миокарден инфаркт намалява риска от повторен миокарден инфаркт, а при пациенти с артериална хипертония намалява риска сърдечно-съдови усложнения(инсулт). Антиисхемичният му ефект е доказан при тиха миокардна исхемия и намаляване на левокамерната хипертрофия при пациенти с артериална хипертония.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда и системното кръвно налягане, което води до намаляване на нуждата от миокарден кислород. Поради удължаването на диастолата (поради отрицателния хронотропен ефект) миокардната перфузия се подобрява.

За разлика от неселективните β-блокери, метопролол тартарат, когато се използва в средни терапевтични дози, има по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии, освобождаването на инсулин, въглехидратите и липиден метаболизъм.

Фармакокинетика.След перорално приложение абсорбцията на Metoprolol tartrate от стомашно-чревния тракт е почти пълна (90%) и не зависи от приема на храна, но бионаличността е около 50% поради интензивния метаболизъм по време на първото преминаване през черния дроб (65-80%) . При продължителна употребабионаличността се увеличава поради намаленото кръвообращение в черния дроб и насищането на чернодробните ензими. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се регистрира след 1-2 часа, но ефектът върху кръвното налягане и сърдечната честота се наблюдава (след еднократна доза от 100 mg) в продължение на 12 часа.

Полуживотът е 3-7 часа при бъбречна недостатъчност, той се увеличава до 27 часа или повече. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити. При чернодробна недостатъчностлекарството може да се натрупва в тялото. Прониква добре през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери и в кърмата. Пушенето, пиенето на алкохол, приемането на определени лекарства променя метаболизма на метопролол тартарат (например барбитурати, дифенин, рифампицин - повишават, хлорпромазин - намалява). Биотрансформацията в черния дроб намалява при цироза, така че при такива пациенти дозата се намалява и се следи концентрацията в кръвната плазма.

Клинични характеристики

Показания

Метаболитна ацидоза.

Съмнение за остър миокарден инфаркт със сърдечна честота 0,24 c, систолично кръвно налягане

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството или към други бета-блокери.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия.

Метопролол е субстрат на ензима CYP 2D6. Плазмените концентрации на метопролол могат да бъдат повлияни от лекарства, които инхибират CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенхидрамин. При започване на лечение с тези лекарства може да се наложи намаляване на дозата на Metoprolol tartrate.
Трябва да се избягва едновременната употреба на Метопролол тартарат със следните лекарства:

Производни на барбитуровата киселина: Барбитуратите (изследвани за пентобарбитал) стимулират метаболизма на метопролол чрез ензимна индукция.

Пропафенон: При 4 пациенти, лекувани с метопролол, след прием на пропафенон, плазмените концентрации на метопролол са се увеличили 2-5 пъти, а 2 пациенти са имали странични ефекти, типични за метопролол. Взаимодействието е потвърдено при 8 здрави доброволци. Това взаимодействие може да се обясни с факта, че пропафенон, подобно на хинидин, инхибира метаболизма на метопролол чрез системата на цитохром P450 2D6. Резултатът от тази комбинация е непредвидим, тъй като пропафенонът също има бета-блокиращи свойства.

Верапамил: В комбинация с бета-блокери (описани за атенолол, пропранолол и пиндолол), верапамил може да причини брадикардия и понижаване на кръвното налягане. Верапамилът и бета-блокерите имат адитивен инхибиторен ефект върху атриовентрикуларната проводимост и функцията на синусовия възел.

Едновременната употреба на Метопролол тартарат с следните лекарстваможе да изисква корекция на дозата

Амиодарон: клинични случаипотвърждават, че пациентите, приемащи амиодарон, могат да развият тежка синусова брадикардия, ако лекарството се прилага едновременно с метопролол. Амиодарон има изключително дълъг полуживот (приблизително 50 дни), което означава, че могат да настъпят взаимодействия дълго след спиране на приема на това лекарство.

Антиаритмични лекарстваклас I:Антиаритмичните средства от клас I и бета-блокерите имат адитивни отрицателни инотропни ефекти, които могат да доведат до сериозни хемодинамични странични ефекти при пациенти с увредена функция на лявата камера. Употребата на тази комбинация трябва също да се избягва при пациенти със синдром на болния синусов възел и нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Това взаимодействие е най-добре описано за дизопирамид.

Нестероидни противовъзпалителни/антиревматични лекарства (НСПВС)): Доказано е, че НСПВС антагонизират антихипертензивните ефекти на бета-блокерите. Основно е изследван индометацин. Вероятно това взаимодействие не се наблюдава при сулиндак. Проучване отрицателно взаимодействиее проведено с диклофенак.

Дигиталисови гликозиди:едновременната употреба на дигиталисови гликозиди и бета-рецепторни блокери може да увеличи времето на атриовентрикуларната проводимост и да причини брадикардия.
Дифенхидрамин: Дифенхидраминът намалява (2,5 пъти) метаболизма на метопролол до алфа-хидроксиметопролол чрез системата CYP 2D6 при индивиди с бързо хидроксилиране. Ефектите на метопролол се засилват.

Дилтиазем: Дилтиазем и бета-рецепторните блокери имат адитивен инхибиторен ефект върху антриовентрикуларната проводимост и функцията на синусовия възел. По време на лечение с дилтиазем е наблюдавана тежка брадикардия.

Епинефрин: След приложение на епинефрин (адреналин) на пациенти, които са използвали неселективни бета-рецепторни блокери (включително пиндолол и пропранолол), се развива тежка хипертония и брадикардия (приблизително 10 случая). Освен това се предполага, че епинефринът, който се съдържа в анестетиците локално действие, може да провокира развитието на тези реакции в случай на интраваскуларно инжектиранелекарство. Рискът вероятно е по-малък, когато се използва с кардиоселективни бета-рецепторни блокери.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норефедрин) в единична доза от 50 mg може да доведе до необичайно повишаване на диастоличното кръвно налягане при здрави доброволци. Пропранололът обикновено противодейства на повишаването на кръвното налягане, причинено от фенилпропаноламин. Въпреки това, бета-рецепторните блокери могат да провокират парадоксални хипертонични реакции при пациенти, използващи високи дози фенилпропаноламин. Описани са 2 случая хипертонична кризапо време на лечение само с фенилпропаноламин.

Хинидин: Хинидин инхибира метаболизма на метопролол в така наречените бързи метаболизатори със значително повишаване на плазмените нива и последващо увеличаване на бета-рецепторната блокада. Подобни взаимодействия могат да възникнат с други бета-блокери, които се метаболизират от същия ензим (цитохром P450 2D6).

Клонидин: Бета-блокерите могат да потенцират хипертоничния отговор при внезапно спиране на клонидин. Ако съпътстващата терапия с клонидин трябва да бъде преустановена, бета-блокерът трябва да се преустанови няколко дни преди спирането на клонидина.
РифампицинРифампицин може да стимулира метаболизма на метопролол, което води до намаляване на неговите плазмени нива.

Пациентите, получаващи други бета-блокери (напр. капки за очи) или инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) едновременно с метопролол, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Цел инхалационни анестетиципри пациенти, получаващи лечение с бета-рецепторни блокери, повишава кардиодепресивния ефект. При пациенти, получаващи бета-блокери, може да са необходими многократни корекции на дозата на пероралните антидиабетни средства. Плазмените концентрации на метопролол могат да се повишат, ако едновременно се прилага циметидин или хидралазин.
Плазмената концентрация на метопролол може да се повиши, ако едновременно се консумира алкохол.

Пациентите, приемащи симпатикови ганглийни блокери едновременно с метопролол, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Метопролол може да попречи на елиминирането на лидокаин.

Метопролол трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, които използват стимуланти на β 2 рецептори и β 1 рецептори, както и дихидропиридини.

Може да са необходими допълнителни корекции на дозата на инсулин при пациенти, приемащи бета-блокери.

Трябва да се внимава, когато метопролол се използва едновременно с ерготамин.
Трябва да се внимава при комбиниране на метопролол с други лекарства с антихипертензивен ефект.

Характеристики на приложението.

Пациентите, лекувани с бета-блокери, не трябва да получават интравенозен верапамил.
Метопролол може да причини нарушения на периферното артериално кръвообращение като интермитентно накуцване. Пациенти с тежко бъбречно увреждане, със сериозни остри състоянияи на пациентите, получаващи комбинирано лечение с дигиталисови препарати, трябва да се обърне специално внимание.

При пациенти със стенокардия на Prinzmetal, честотата и тежестта на стенокардните пристъпи може да се увеличи в резултат на медиирано от алфа рецептор стесняване на коронарните съдове. Следователно на такива пациенти не трябва да се предписват неселективни бета-блокери. Селективните β1 блокери трябва да се използват с повишено внимание.

При лечение на пациенти с бронхиална астма или други обструктивни белодробни заболявания трябва да се предпише едновременно адекватна бронходилататорна терапия. Може да се наложи увеличаване на дозата на бета 2 рецепторните стимуланти.

По време на лечението с метопролол рискът от ефекти върху въглехидратния метаболизъм или рискът от латентна хипогликемия е по-малък, отколкото при употребата на неселективни бета-блокери.

Много рядко състояние при пациенти с нарушена атриовентрикуларна проводимост средна степентежестта може да се влоши (вероятно до атриовентрикуларен блок).
Терапията с бета-блокери може да намали ефективността на лечението на анафилактични реакции. Лечението с адреналин в обичайни дози не винаги води до очаквания терапевтичен ефект.

Пациенти с феохромоцитом, лекувани с метопролол тартарат, трябва да бъдат предписани едновременно с алфа-блокер.

Контролирани данни клинични изпитванияЕфективността и безопасността на лекарството при пациенти с тежка стабилна симптоматична сърдечна недостатъчност (NYHA (New York Heart Association) клас IV) са ограничени. Лечението на такива пациенти трябва да се извършва само от лекари със специални умения и опит (вижте точка "Дозировка и приложение").

Пациенти със симптоматична сърдечна недостатъчност, придружена от остър миокарден инфаркт и нестабилна стенокардия, бяха изключени от проучването, което установи възможността за използване на лекарството при сърдечна недостатъчност.

По този начин ефективността и безопасността на лечението на остър миокарден инфаркт, придружен от сърдечна недостатъчност, няма документирани доказателства. Употребата на Metoprolol tartrate е противопоказана при нестабилна, некомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Внезапното спиране на бета-блокерите е опасно, особено при високорискови пациенти, и може да влоши хроничната сърдечна недостатъчност и да увеличи риска от миокарден инфаркт и внезапна смърт. Поради това е необходимо да се спре лечението с метопролол по каквато и да е причина, ако е възможно постепенно, в продължение на поне 2 седмици, когато дозата на всеки етап се намали наполовина до най-малката доза от 12,5 mg (половин таблетка от 25 mg). Най-ниската доза трябва да се приема най-малко 4 дни до пълното спиране на лекарството. Ако симптомите се възобновят, се препоръчва да се забави намаляването на дозата.

В случай на операция е необходимо да предупредите анестезиолога, че пациентът приема метопролол тартарат. Не се препоръчва пациентите, подложени на операция, да прекратят лечението с бета-блокери. Ако прекратяването на метопролол се счита за необходимо, то трябва, ако е възможно, да стане най-малко 48 часа преди общата анестезия. Спешно започване на високи дози метопролол при пациенти с анамнеза за несърдечни събития хирургични интервенциитрябва да се избягва, тъй като е свързано с брадикардия, хипотония и инсулт, включително смъртпри пациенти със сърдечно-съдови рискови фактори.

При някои пациенти обаче е желателно използването на бета-блокери като премедикация. В такива случаи е необходимо да се избере анестетик с лек отрицателен инотропен ефект, за да се сведе до минимум рискът от миокардна депресия.

Хемодинамичният статус трябва да се проследява внимателно при пациенти със съмнение или известен миокарден инфаркт.

Употребата на метопролол може да доведе до увеличаване на по-леките нарушения на периферното кръвообращение.

При пациенти с анамнеза за сърдечна недостатъчност или слаб сърдечен резерв трябва да се има предвид необходимостта от съпътстваща диуретична терапия.
Употребата на метопролол може да доведе до развитие на брадикардия при пациенти.

Метопролол трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти със сърдечен блок първа степен.
Метопролол може да маскира ранни симптомиостра хипогликемия с тахикардия, както и симптоми на тиреотоксикоза.

Трябва да се обърне сериозно внимание на пациентите с псориазис.

Когато се използва метопролол при пациенти с лабилен и тип I захарен диабет, може да има нужда от коригиране на дозата на хипогликемичното лекарство.

Лекарството съдържа лактоза, така че не трябва да се предписва на пациенти с наследствена лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза или нарушения на метаболизма на глюкоза / галактоза.

Употреба по време на бременност или кърмене.

Метопролол тартарат не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен ако лекарят прецени, че ползата надвишава възможните увреждания за плода/детето. Бета-блокерите намаляват плацентарния кръвен поток, което може да доведе до вътрематочна смърт на плода, незрялост и преждевременно раждане.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми.

По време на лечението с метопролол тартарат може да се появят замаяност и умора. Пациентите, чиито дейности изискват повишено внимание (шофиране на кола, работа с машини), трябва да бъдат предупредени за възможността от такива ефекти.

Начин на употреба и дози

Дозата на Metoprolol tartrate се определя индивидуално. Максималната дневна доза е 400 mg.

Таблетките се приемат перорално, с малко количество течност, без да се дъвчат, след хранене.

Продължителността на лечението се определя индивидуално и може да бъде 3 години.

При артериална хипертонияНачалната доза е 100 mg на ден еднократно или разделена на два приема (сутрин и вечер). Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 mg.

При ангина пекторисПредписвайте 50-100 mg метопролол тартарат 2-3 пъти на ден.

При аритмииПредписвайте 50 mg 2-3 пъти на ден. При необходимост дневната доза се увеличава до 300 mg, разделена на 2-3 приема.

При хипертиреоидизъм (тиреотоксикоза)предписани 50 mg 4 пъти на ден. Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата постепенно се намалява.

За инфаркт на миокарда(препоръчително е лечението да започне през първите 12 часа след появата на болка в гърдите): 50 mg на всеки 6 часа в продължение на 48 часа, препоръчителната поддържаща дневна доза е 200 mg, разделена на 2 приема. Курсът на лечение е най-малко 3 месеца.

Предотвратяване на пристъпи на мигрена: Metoprolol tartrate се предписва в доза от 100-200 mg на ден, разделена на 2 приема.

Необходима е корекция на режима на дозиране при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Пациенти в старческа възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност не се нуждаят от коригиране на дозата.

деца.Употребата на Metoprolol tartrate е противопоказана при деца.

Предозиране

Токсичност: При възрастен приемът на доза от 7,5 g причинява фатална интоксикация. Приемането на 100 mg от лекарството от 5-годишно дете не е придружено от симптоми на интоксикация след стомашна промивка. Доза от 450 mg предизвиква умерена интоксикация при 12-годишно дете и доза от 1,4 g при възрастен, а доза от 7,5 g причинява тежка интоксикация.

Симптоми: най-важните са сърдечно-съдови симптоми, но в някои случаи, особено при деца и хора младмогат да преобладават симптомите на централната нервна система и респираторната депресия. Брадикардия, атриовентрикуларен блок I-III степен, удължаване на QT интервала (изключителен случай), асистолия, понижено кръвно налягане, недостатъчна периферна перфузия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок. Респираторна депресия, спиране на дишането. Други: умора, объркване, загуба на съзнание, малък тремор, конвулсии, изпотяване, парестезия, бронхоспазъм, гадене, повръщане, спазъм на хранопровода, хипогликемия (особено при деца) или хипергликемия, хиперкалиемия. Ефект върху бъбреците. Временен миастеничен синдром. Едновременна употреба на алкохол антихипертензивни лекарства, хинидин или барбитурати могат да влошат състоянието на пациента. Първите признаци на предозиране могат да се наблюдават 20 минути - 2 часа след приема на лекарството.

Лечение: ако е необходимо, стомашна промивка, приемане на активен въглен. Атропин (0,25-0,5 mg интравенозно при възрастни, 10-20 mcg/kg телесно тегло при деца) трябва да се приложи преди стомашна промивка (поради риск от вагусна стимулация). Може да изисква интубация и използване на машина изкуствено дишане; адекватно възстановяване на обема; инфузия на глюкоза; ЕКГ мониториране; многократно интравенозно приложение на атропин 1-2 mg (главно за вагусови симптоми). При инхибиране на миокардната функция: инфузия на добутамин или допамин и калциев глубионат 9 mg/ml, 10–20 ml. Може да се приложи глюкагон 50–150 mcg/kg IV за 1 минута, последван от инфузия, както и амринон. Добавянето на епинефрин (адреналин) е било ефективно в някои случаи. Инфузия на натрий (натриев хлорид или бикарбонат) при удължаване на QRS комплекса и аритмия. Може да се използва пейсмейкър. Ако възникне спиране на кръвообращението, може да са необходими реанимационни мерки за няколко часа. При бронхоспазъм предписвайте тербуталин (инжекция или инхалация). Симптоматична терапия.

Странични реакции

Странични реакциинаблюдавани при приблизително 10% от пациентите, те обикновено са дозозависими. Нежеланите реакции, свързани с употребата на метопролол, са изброени по-долу в зависимост от органния клас и честотата. Определена честота както следва: много често (> 1/10); често (> 1/100 – 1/1000 – 1/10 000 –

От кръвта и лимфната система

Тромбоцитопения

Психични разстройства

Неизвестна честота

Сухота в устата

От черния дроб и жлъчната система

Повишени нива на трансаминазите

Неизвестна честота

От кожата и подкожната мастна тъкан

Кожни реакции на свръхчувствителност

Обостряне на псориазис, фоточувствителност, хиперхидроза, косопад

От страна на костите - мускулна системаи съединителната тъкан

Неизвестна честота

Артралгия

Отвън репродуктивна системаи млечните жлези

Обратима дисфункция на либидото

Общи нарушения

Болка в гърдите, подуване, наддаване на тегло

Също така, когато се използва метопролол, безсъние, сънливост, амнезия, сърдечен блок първа степен, повишен съществуващ атриовентрикуларен блок, постурални нарушения (много рядко със синкоп), феномен на Рейно, повишени симптоми на интермитентно накуцване, обрив (под формата на псориатиформна уртикария и дистрофия могат да се наблюдават кожни лезии, импотентност/сексуална дисфункция, прекардиална болка, поява на антинуклеарни антитела (несвързани със системен лупус еритематозус).

Най-добър до дата

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия на съхранение

Да се ​​съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 o C.

Да се ​​пази от деца.

Пакет.

По 10 таблетки в блистер. 2 или 5 блистера в опаковка.

По рецепта.

производител

PJSC "Farmak"

Местоположение на производителя и адрес на място на дейност

Украйна, 04080, Киев, ул. Фрунзе, 74.

Дата на последна редакция.

Край на официалните инструкции

Допълнителна информация

Фармакотерапевтична група:

Селективни блокери на бета-адренергичните рецептори.



КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

2024 “gcchili.ru” - За зъбите. Имплантиране. Зъбен камък. гърлото