Madopar - պաշտոնական* օգտագործման հրահանգներ: Հատուկ դեպքերում դեղաչափի ռեժիմը

Madopar. օգտագործման հրահանգներ և ակնարկներ

Լատինական անուն:Մադոպար

ATX կոդ՝ N04BA02

Ակտիվ նյութ.լեվոդոպա + բենսերազիդ (լևոդոպա + բենսերազիդ)

Արտադրող՝ Roche S.p. A. (Իտալիա), F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Շվեյցարիա)

Նկարագրության և լուսանկարի թարմացում. 02.11.2017

Madopar-ը համակցված հակապարկինսոնյան դեղամիջոց է:

Թողարկման ձևը և կազմը

Madopar-ի դեղաչափային ձևերը.

• Կոշտ ժելատինե պարկուճներ (125). Չափս թիվ 2, անթափանց կառուցվածք՝ վարդագույն մարմնագույն կորպուսով, բաց կապույտ գլխարկով և սև «ROCHE» մակնշմամբ; պարկուճների ներսում կա բաց բեժ գույնի հատիկավոր փոշի, երբեմն խճճված (30 կամ 100 հատ մուգ ապակե շշերի մեջ, 1 շիշ ստվարաթղթե տուփի մեջ);
• Կոշտ ժելատինե պարկուճներ՝ փոփոխված թողարկումով (GSS 125). Չափս թիվ 1, անթափանց կառուցվածք՝ բաց կապույտ կորպուսով, մուգ կանաչ գլխարկով և «ROCHE» ժանգոտ կարմիր մակագրությամբ; պարկուճների ներսում կա դեղնավուն կամ սպիտակ հատիկավոր փոշի, երբեմն խճճված (30 կամ 100 հատ մուգ ապակե շշերի մեջ, 1 շիշ ստվարաթղթե տուփի մեջ);
• Ցրվող հաբեր (արագ գործող) (125)՝ հարթ գլանաձև, թեք եզրով, գրեթե սպիտակ կամ սպիտակ գույնի, մակերեսի մի փոքր մարմարապատումով, մի կողմից բաժանարար գիծ է, մյուս կողմից՝ «ROCHE 125» փորագրություն՝ քիչ կամ առանց հոտով, պլանշետի տրամագիծը մոտ 11 մմ է, հաստությունը՝ մոտ 4,2 մմ (30 կամ 100 հատ մուգ ապակե շշերի մեջ, 1 շիշ ստվարաթղթե տուփի մեջ);
• Պլանշետներ 250. հարթ գլանաձև, թեք եզրով, բաց կարմիր գույնի, թեթև ներդիրներով, փորագրված «ROCHE», խաչաձև գիծ և վեցանկյուն մի կողմից, իսկ մյուս կողմից՝ խաչաձև գիծ. պլանշետի տրամագիծը 12,6-13,4 մմ, հաստությունը 3-4 մմ (30 կամ 100 հատ մուգ ապակե շշերի մեջ, 1 շիշ ստվարաթղթե տուփի մեջ):

Madopar-ի ակտիվ բաղադրիչներն են լևոդոպան և բենսերազիդ հիդրոքլորիդը, դրանց պարունակությունը դեղամիջոցում (համապատասխանաբար).

• 1 պարկուճ (չափսեր թիվ 2 և թիվ 1) – 100 մգ և 28,5 մգ, որը համարժեք է 25 մգ բենսերազիդին;
• 1 ցրվող դեղահատ (125) – 100 մգ և 28,5 մգ, որը համարժեք է 25 մգ բենսերազիդին;
• 1 դեղահատ (250) – 200 մգ և 57 մգ, որը համարժեք է 50 մգ բենսերազիդին:

Օժանդակ բաղադրիչներ.

• 125 պարկուճներ՝ մագնեզիումի ստեարատ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, պովիդոն, տալկ;
• GSS 125 պարկուճներ (փոփոխված թողարկում)՝ մանիտոլ, հիդրոգենացված բուսական յուղ, պովիդոն, հիպրոմելոզա, կալցիումի ջրածնային ֆոսֆատ, մագնեզիումի ստեարատ, տալկ;
• Պլանշետներ 125. նախաժելատինացված եգիպտացորենի օսլա, անջուր կիտրոնաթթու, մագնեզիումի ստեարատ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա;
• Պլանշետներ 250. կալցիումի ջրածնային ֆոսֆատ, մանիտոլ, միկրոբյուրեղային բջջանյութ, կրոսպովիդոն, նախագելատինացված եգիպտացորենի օսլա, էթիլցելյուլոզա, կոլոիդային անջուր սիլիցիումի երկօքսիդ, կարմիր երկաթի օքսիդ ներկ, մագնեզիումի ստեարատ, նատրիումի դոկուսատ:

Պարկուճի բաղադրությունը՝ տիտանի երկօքսիդ (E171), ժելատին։

Բացի այդ, պարկուճները պարունակում են.

• Պարկուճ 125. գլխարկ – ինդիգո կարմին ներկ (E132), մարմին – կարմիր երկաթի օքսիդ ներկ (E172);
• GSS 125 պարկուճներ՝ գլխարկ – ինդիգո կարմին ներկ (E132), դեղին երկաթի օքսիդ ներկ (E172), մարմին – ինդիգո կարմին ներկ (E132):

Դեղաբանական հատկություններ

Ֆարմակոդինամիկա

Դոպամինը, որը գործում է որպես ուղեղի նեյրոհաղորդիչ, շատ ցածր քանակությամբ արտադրվում է բազալ գանգլիաներում Պարկինսոնի հիվանդությամբ հիվանդների մոտ: Լեվոդոպան կամ L-DOPA (4-դիհիդրոֆենիլալանին), դոֆամինի նյութափոխանակության նախադրյալ է: Ի տարբերություն վերջինիս՝ այս նյութը լավ է թափանցում արյունաուղեղային պատնեշով։ Այն բանից հետո, երբ լևոդոպան մտնում է կենտրոնական նյարդային համակարգ, այն փոխակերպվում է դոֆամինի անուշաբույր L-ամինաթթու դեկարբոքսիլազայի միջոցով:

Երբ ընդունվում է բանավոր, լևոդոպան արագորեն ապակարբոքսիլացվում է և առաջանում է դոֆամին ինչպես արտաուղեղային, այնպես էլ ուղեղային հյուսվածքներում: Արդյունքում, ակտիվ նյութի մեծ մասը չի հասնում բազալային գանգլիաներին, և ծայրամասային դոֆամինը հաճախ անբարենպաստ ռեակցիաներ է առաջացնում: Այդ իսկ պատճառով անհրաժեշտ է արգելափակել լևոդոպայի արտաուղեղային դեկարբոքսիլացումը, որը հնարավոր է դառնում, երբ այն համակցվում է բենսերազիդի հետ, որը ծայրամասային անուշաբույր L-ամինաթթու դեկարբոքսիլազի արգելակող է:

Madopar-ում լևոդոպան և բենսերազիդը ներկայացված են 4:1 հարաբերակցությամբ: Այնուամենայնիվ, դեղը մնում է նույնքան արդյունավետ, որքան լևոդոպան զգալի չափաբաժիններով:

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշը վերացնելու համար դեղամիջոց օգտագործելիս գործողության ճշգրիտ մեխանիզմը չի ուսումնասիրվել, սակայն ենթադրվում է, որ դոպամիներգիկ համակարգը կարևոր դեր է խաղում այս հիվանդության պաթոգենեզում:

Ֆարմակոկինետիկա

Madopar 125 պարկուճ և Madopar 250 հաբեր

Լևոդոպան և բենսերազիդը հիմնականում ներծծվում են բարակ աղիքի վերին մասերում (ընդունված դոզայի 66-74%) և կլանման աստիճանը կախված չէ աղիքի այս հատվածում կլանման վայրից: Պլազմայում լևոդոպայի առավելագույն մակարդակը ձեռք է բերվում պլանշետները կամ պարկուճներն ընդունելուց 1 ժամ հետո: Madopar 250 պլանշետները և Madopar 125 պարկուճները բիոհամարժեք են, երբ ընդունվում են նույն մոլային չափաբաժնով: Լևոդոպայի բացարձակ կենսահասանելիությունը այս դեղաչափային ձևերում միջինում 98% է (միջակայքը տատանվում է 74% -ից մինչև 112%): Լևոդոպայի (AUC) կլանման աստիճանը և նրա առավելագույն պլազմային կոնցենտրացիաները մեծանում են դոզային ուղիղ համամասնությամբ (կիրառվում է 50-200 մգ դոզայի միջակայքում): Սննդի հետ միաժամանակ Madopar-ի ընդունման դեպքում լևոդոպայի կլանման արագությունը և աստիճանը նվազում է: Ուտելուց հետո պարկուճներ կամ հաբեր նշանակելիս արյան պլազմայում լևոդոպայի առավելագույն կոնցենտրացիան նվազում է 30%-ով, իսկ դրան հասնելու ժամանակը մեծանում է: Այս ակտիվ բաղադրիչի կլանման աստիճանը կրճատվում է 15%-ով:

Ցրվող հաբեր (արագ գործող) Madopar 125

Ցրվող հաբերի բանավոր ընդունումից հետո լևոդոպայի ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլները նման են Madopar 250 հաբերի կամ Madopar 125 պարկուճների ընդունումից հետո: Այնուամենայնիվ, դեղամիջոցի առավելագույն կոնցենտրացիաները սովորաբար ձեռք են բերվում ավելի կարճ ժամանակահատվածում: Հիվանդի կողմից ցրվող հաբերի կլանման արագությունը հակված է ավելի քիչ փոփոխական:

Փոփոխված թողարկման պարկուճներ Madopar GSS 125

Madopar GSS 125-ը բնութագրվում է տարբեր ֆարմակոկինետիկ պարամետրերով, քան այլ դեղաչափերի ձևերը: Ակտիվ բաղադրիչները ստամոքսում արտազատվում են ցածր արագությամբ: Լևոդոպայի առավելագույն կոնցենտրացիան չի գերազանցում դրա 20-30%-ը Madopar 250 հաբեր և Madopar 125 պարկուճներ ընդունելուց հետո և ձեռք է բերվում դեղը ընդունելուց 3 ժամ հետո: Պլազմայում ակտիվ նյութի կոնցենտրացիայի դինամիկան բնութագրվում է ավելի երկար կիսամյակով (ժամանակահատված, որի ընթացքում լևոդոպայի պարունակությունը պլազմայում մեծ է կամ հավասար է առավելագույն կոնցենտրացիայի կեսին), քան Madopar 250 հաբերը կամ Madopar 125 պարկուճ, որը հաստատում է շարունակական փոփոխվող թողարկումը: Madopar GSS 125 պարկուճների կենսահասանելիությունը կազմում է Madopar 250 պլանշետների և Madopar 125 պարկուճների կենսամատչելիության 50-70%-ը, և սննդի ընդունումը չի ազդում դրա վրա: Լևոդոպայի առավելագույն կոնցենտրացիան նույնպես անկախ է սննդի ընդունումից և այս դեպքում ձեռք է բերվում այս դեղաչափը ընդունելուց 5 ժամ անց:

Լեվոդոպան անցնում է արյունաուղեղային պատնեշը հագեցված տրանսպորտային համակարգի միջոցով: Պլազմայի սպիտակուցների հետ կապ չկա: Բաշխման ծավալը 57 լ է։ Ուղեղ-ողնուղեղային հեղուկում պարունակվող լևոդոպայի կոնցենտրացիան-ժամանակ կորի (AUC) մակերեսը կազմում է պլազմայում եղածի 12%-ը: Առաջարկվող չափաբաժիններով Madopar-ը ընդունելիս բենսերազիդը չի ներթափանցում արյուն-ուղեղային արգելքը և հիմնականում կուտակվում է լյարդում, բարակ աղիքներում, երիկամներում և թոքերում:

Լևոդոպան մետաբոլիզացվում է երկու հիմնական ուղիներով (օ-մեթիլացում և դեկարբոքսիլացում) և երկու երկրորդական ուղիներով (օքսիդացում և տրանսամինացիա): Լեվոդոպան վերածվում է դոֆամինի անուշաբույր L-ամինաթթու դեկարբոքսիլազայի միջոցով: Այս նյութափոխանակության ճանապարհի հիմնական վերջնական արտադրանքներն են դիհիդրօքսիֆենիլքացախաթթուն և հոմովանիլիկ թթուն:

Կատեխոլ-Օ-մեթիլտրանսֆերազը մասնակցում է լևոդոպայի մեթիլացման գործընթացներին, որի արդյունքում ձևավորվում է 3-O-մեթիլդոպա: Պլազմայից այս հիմնական մետաբոլիտի կես կյանքը 15-17 ժամ է, և առաջարկվող չափաբաժիններով Madopar ընդունող հիվանդների մոտ այն կուտակվում է: Բենսերազիդի հետ միաժամանակ ընդունվելիս լևոդոպան ավելի քիչ չափով ենթարկվում է ծայրամասային դեկարբոքսիլացման, ինչը հանգեցնում է լևոդոպայի և 3-O-մեթիլդոպայի պլազմայում ավելի բարձր կոնցենտրացիաների և ֆենոլկարբոքսիլաթթուների (դիհիդրոֆենիլքացախաթթու, հոմովանիլիկ թթու) և կատէպապամինաֆինների (դոնորոպամինաֆինների) և կատետեպապամինաֆինների (դոնորոպամինաֆինների) ցածր մակարդակների: պլազմայում։

Լյարդի և աղիների լորձաթաղանթում բենսերազիդը հիդրոլիզվում է, և գործընթացի վերջնական արդյունքը տրիհիդրօքսի-բենզիլհիդրազինն է: Այս մետաբոլիտը անուշաբույր L-amino թթու դեկարբոքսիլազայի հզոր արգելակիչ է:

Անուշաբույր L-ամինաթթու դեկարբոքսիլազայի ծայրամասային արգելակման դեպքում լևոդոպայի կես կյանքը 1,5 ժամ է: Նյութի մաքրումը պլազմայից մոտավորապես 430 մլ/րոպե է:

Բենսերազիդը գրեթե ամբողջությամբ դուրս է գալիս նյութափոխանակության գործընթացներին մասնակցելու միջոցով: Մետաբոլիտների արտազատումը հիմնականում տեղի է ունենում երիկամների միջոցով (64%) և ավելի փոքր չափով աղիքների միջոցով (24%):

Լեվոդոպայի ֆարմակոկինետիկայի մասին տեղեկություն չկա լյարդային և երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ: Պարկինսոնի հիվանդությամբ տառապող տարեց հիվանդների մոտ (65-78 տարեկան), AUC-ն և կիսամյակի տևողությունը աճում են 25%-ով, ինչը կլինիկական նշանակալի փոփոխություն չէ և չի պահանջում դեղաչափի ռեժիմի ճշգրտում:

Օգտագործման ցուցումներ

Ըստ ցուցումների, Madopar-ը ցուցված է Պարկինսոնի հիվանդությամբ հիվանդների համար.

• Իդիոպաթիկ անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ;
• Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ դիալիզի քրոնիկ երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ.

Բացի այդ, առավոտյան և երեկոյան դիսֆագիայի և ակինեզիայի դեպքում հիվանդները ունեն «մեկ դոզայի ազդեցության նվազման» կամ «թաքնված ժամանակահատվածի ավելացում մինչև դեղամիջոցի կլինիկական ազդեցության սկիզբը» երևույթը. նշանակված ցրվող արագ գործող հաբեր 125.

Լևոդոպայի ազդեցության ցանկացած տեսակի տատանումների դեպքում («գագաթնակետային դոզայի դիսկինեզիա» կամ «վերջնական դոզայի երևույթ», ներառյալ գիշերային անշարժությունը), նշվում է Madopar GSS 125 պարկուճների օգտագործումը:

Հակացուցումներ

• հոգեկան պաթոլոգիաները հոգեկան բաղադրիչով;
• էնդոկրին համակարգի օրգանների դեկոմպենսացված դիսֆունկցիան;
• Սրտանոթային հիվանդություններ դեկոմպենսացիայի փուլում;
• Դեկոմպենսացված լյարդի դիսֆունկցիա;
• Երիկամների դեկոմպենսացված դիսֆունկցիա (բացառությամբ դիալիզի վրա գտնվող անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ ունեցող հիվանդների);
• Ոչ սելեկտիվ մոնոամին օքսիդազի ինհիբիտորների (MAO) միաժամանակյա օգտագործումը, MAO տիպի A և MAO տիպի B ինհիբիտորների համակցությունը.
• Անկյուն փակող գլաուկոմա;
• Տարիքը մինչև 25 տարեկան;
• Հղիություն և կրծքով կերակրման շրջան;
• Գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչներին:

Madopar-ը հակացուցված է վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ:

Madopar-ի օգտագործման ցուցումներ՝ մեթոդ և դեղաչափ

Madopar-ը բանավոր ընդունվում է ուտելուց կես ժամ առաջ կամ 1 ժամ հետո:

250 պլանշետները կարող են մանրացնել՝ կուլ տալու համար, ցրվող հաբերը լուծվում են 25-50 մլ ջրի մեջ՝ ընդունելուց առաջ: Պլանշետը լուծվում է մի քանի րոպեի ընթացքում, ստացված կաթնասպիտակ լուծույթը պետք է ընդունել հաջորդ կես ժամվա ընթացքում՝ մանրակրկիտ խառնելով։

Madopar-ի օգտագործումը սկսվում է անհատական ​​դոզայի աստիճանական ընտրությամբ, որն ապահովում է օպտիմալ թերապևտիկ ազդեցություն:

• Հիվանդության սկզբնական փուլը. բուժումը պետք է սկսվի 50 մգ/12,5 մգ դեղաչափով (լևոդոպա/բենսերազիդ) օրական 3-4 անգամ ընդունելուց: Հաշվի առնելով հիվանդների համար Madopar-ի հանդուրժողականությունը, խորհուրդ է տրվում աստիճանաբար ավելացնել դոզան: Օպտիմալ կլինիկական ազդեցությունը ձեռք է բերվում 4-6 շաբաթվա ընթացքում, սովորաբար 300-800 մգ/75-200 մգ օրական դոզանով 3 կամ ավելի չափաբաժիններով: Անհրաժեշտության դեպքում, օրական չափաբաժնի հետագա ավելացումները պետք է սկսել ոչ շուտ, քան 1 ամիս հետո;
• Պահպանման դոզան՝ 100 մգ/25 մգ օրական 3-6 անգամ, ազդեցությունը օպտիմալացնելու համար օգտագործեք ցրվող հաբեր կամ GSS 125 պարկուճներ;
• «Անհանգիստ ոտքերի» համախտանիշ. դեղը ընդունվում է քնելուց 1 ժամ առաջ՝ ուտելուց 1 ժամ առաջ, ոչ ավելի, քան 400 մգ/100 մգ (500 մգ Madopar) օրական;
• Իդիոպաթիկ անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ՝ քնի խանգարումներով. ընդունել 125 պարկուճ կամ 250 հաբ, նախնական դոզան՝ 50 մգ/12,5 մգ-100 մգ/25 մգ (լևոդոպա/բենսերազիդ): Կլինիկական ազդեցության հասնելու համար դոզան պետք է ավելացվի մինչև 200 մգ/50 մգ;
• Իդիոպաթիկ անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ՝ քնի և քնի խանգարումներով. նախնական դոզան՝ 1 պարկուճ GSS 125 և 1 պարկուճ 125 քնելուց 1 ժամ առաջ: Անհրաժեշտության դեպքում GSS 125-ի դոզան պետք է ավելացվի մինչև 2 պարկուճ;
• Իդիոպաթիկ «անհանգիստ ոտքերի» համախտանիշ՝ քնելու, քնելու և օրվա ընթացքում խանգարումներով. լրացուցիչ – 1 ցրվող դեղահատ կամ 1 պարկուճ 125, բայց ոչ ավելի, քան 400 մգ/100 մգ (500 մգ Մադոպար) օրական;
• Դիալիզ ստացող հիվանդների մոտ երիկամային քրոնիկ անբավարարության հետևանքով առաջացած անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ՝ 1 պարկուճ 125 կամ 1 ցրվող դեղահատ դիալիզի մեկնարկից կես ժամ առաջ:

Եթե ​​Madopar-ը նշանակվում է այլ հակապարկինսոնյան դեղամիջոցների հետ համատեղ, կարող է անհրաժեշտություն առաջանալ նվազեցնել դրանց դոզան կամ աստիճանաբար դադարեցնել այն:

Ցրվող (արագ գործող) պլանշետները Madopar-ի հատուկ ձևն են առավոտյան և երեկոյան ակինեզիա կամ դիսֆագիա ունեցող հիվանդների համար, «մեկ դոզայի ազդեցության նվազման» կամ «թաքնված շրջանի ավելացում՝ մինչև հիվանդության սկիզբը»: դեղամիջոցի կլինիկական ազդեցությունը»: Եթե ​​օրվա ընթացքում տեղի է ունենում «մեկ դոզայի ազդեցության սպառման» կամ «միացնել-անջատման» երևույթը, հիվանդին պետք է տեղափոխել դեղամիջոցի ավելի հաճախակի չափաբաժիններ ավելի փոքր մեկ դեղաչափերով կամ (և դա նախընտրելի է. ) GSS 125 պարկուճների օգտագործման համար:

Ցանկալի է սկսել անցումը GSS 125-ին՝ ընդունելով առավոտյան դոզան, որը համապատասխանում է ցրվող հաբերին կամ 250 հաբերին, մինչդեռ խորհուրդ է տրվում պահպանել թերապիայի ռեժիմը:

2-3 օր հետո աստիճանաբար ավելացրեք դոզան (մոտ 50%-ով): Հիվանդները պետք է նախազգուշացվեն այս ժամանակահատվածում իրենց վիճակի հնարավոր ժամանակավոր վատթարացման մասին, քանի որ GSS 125-ի ազդեցությունը սկսվում է մի փոքր ուշ:

Ավելի արագ կլինիկական ազդեցության հասնելու համար խորհուրդ է տրվում համատեղել GSS 125-ը 125 պարկուճով կամ ցրվող (արագ գործող) հաբերով: Այս համադրությունը օպտիմալ է առավոտյան առաջին չափաբաժնի համար:

GSS 125-ի դոզան պետք է ճշգրտվի ուշադիր և դանդաղ՝ փոփոխությունների միջև 2-3 օր կամ ավելի ընդմիջումով:

Գիշերը դրսևորվող ախտանիշներով հիվանդների մոտ դրական ազդեցության հասնելու համար խորհուրդ է տրվում աստիճանաբար ավելացնել GSS 125-ի երեկոյան դոզան (քնելուց առաջ) մինչև 2 պարկուճ:

Եթե ​​GSS 125-ը ընդունելու ժամանակ առաջանում է դիսկինեզիա, ապա պետք է մեծացնել դոզանների միջև ընդմիջումները (սա ավելի մեծ էֆեկտ է տալիս, քան մեկ դոզան նվազեցնելը):

Եթե ​​Madopar GSS 125-ը բավականաչափ արդյունավետ չէ, դուք պետք է վերադառնաք դեղամիջոցի նախկինում օգտագործված ձևերին:

Երկարատև թերապիան կարող է առաջացնել «հյուծում» ֆենոմենի, «սառեցման» դրվագների, «միացնել-անջատման» ֆենոմենի ի հայտ գալը։ Դոզավորման ռեժիմի հատուկ դեպքերը ներառում են դեղամիջոցի օրական չափաբաժնի բաժանումը, այսինքն՝ «հյուծվածության» և «սառեցման» դրվագների դեպքում դեղամիջոցի մեկ դեղաչափի կրճատումը կամ դեղաչափերի միջև ընդմիջումը կրճատելը. իսկ «on-off» երևույթի դեպքում՝ միանվագ չափաբաժինների ավելացմանը զուգահեռ: Այնուհետև կարող եք կրկին փորձել բարձրացնել դոզան բուժման արդյունավետության համար:

Մեղմ և միջին ծանրության երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում: Madopar-ը լավ հանդուրժվում է հեմոդիալիզով հիվանդների կողմից:

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի ախտանիշների վատթարացումից խուսափելու համար Madopar-ի օրական դոզան չպետք է գերազանցի 400 մգ/100 մգ (լևոդոպա/բենսերազիդ):

Եթե ​​կլինիկական ախտանիշները մեծանում են, հիվանդը պետք է նվազեցնի լևոդոպայի դոզան կամ աստիճանաբար անցնի այլ դեղամիջոցների օգտագործմանը:

Կողմնակի ազդեցություն

• Մարսողական համակարգ՝ փորլուծություն, սրտխառնոց, փսխում; որոշ դեպքերում՝ բերանի լորձաթաղանթի չորություն, համի փոփոխություն կամ կորուստ;
• Նյարդային համակարգ՝ անքնություն, գրգռվածություն, անհանգստություն, հալյուցինացիաներ, ժամանակավոր ապակողմնորոշում (հատկապես տարեց հիվանդների մոտ և այս ախտանիշների պատմություն ունեցող), զառանցանք, դեպրեսիա, գլխապտույտ, գլխացավ; (թերապիայի վերջին փուլերում) երբեմն - ուժեղ քնկոտություն, ինքնաբուխ շարժումներ (օրինակ՝ աթետոզ կամ խորեա), «սառեցման» դրվագներ, «հյուծվածության» երևույթ (ազդեցության թուլացում դոզայի շրջանի վերջում), դրվագներ. հանկարծակի քնկոտություն, «միացնել-անջատված» երևույթ, անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի վատթարացում;
• Սրտանոթային համակարգ. օրթոստատիկ հիպոթենզիա (Madopar-ի նվազող դոզան թուլանում է), առիթմիա, զարկերակային հիպերտոնիա;
• Արյունաստեղծ համակարգ. հազվադեպ - անցողիկ լեյկոպենիա, հեմոլիտիկ անեմիա, թրոմբոցիտոպենիա;
• Շնչառական համակարգ՝ ռինիտ, բրոնխիտ;
• Ամբողջ մարմնից՝ անորեքսիա;
• Մաշկաբանական ռեակցիաներ՝ հազվադեպ՝ մաշկի քոր, ցան;
• Լաբորատոր ցուցանիշներ. երբեմն - գամմա-գլուտամիլ տրանսպեպտիդազի, արյան միզանյութի ազոտի ավելացում, լյարդի ֆերմենտների և ալկալային ֆոսֆատազի ակտիվության ժամանակավոր բարձրացում, մեզի գույնի փոփոխություն դեպի կարմիր (մթնացում կանգնելիս);
• Այլ՝ տենդային վարակ:

Չափից մեծ դոզա

Madopar-ի չափից մեծ դոզա արտահայտվում է ախտանիշներով, որոնք նշված են ցուցումներում որպես կողմնակի ազդեցություններ, բայց ավելի ընդգծված ձևով: Սրանք դրսևորումներ են սրտանոթային համակարգից (առիթմիա), աղեստամոքսային տրակտից (սրտխառնոց և փսխում) և հոգեկան ոլորտից (անքնություն, պղտորված գիտակցություն), ինչպես նաև պաթոլոգիական ակամա շարժումներ։

Դեղամիջոցի փոփոխված թողարկումով պարկուճներ ընդունելիս (Madopar GSS 125), չափից մեծ դոզայի ախտանիշները կարող են ավելի ուշ նկատվել ստամոքսում ակտիվ բաղադրիչների կլանման նվազման պատճառով:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտ է վերահսկել կենսական գործառույթները: Առաջարկվում է նաև սիմպտոմատիկ բուժում հակաառիթմիկ դեղամիջոցների, շնչառական անալեպտիկների և համապատասխան դեպքերում նեյրոէլպտիկների օգտագործմամբ: Ակտիվ բաղադրիչների փոփոխված թողարկումով պարկուճներ ընդունելիս (Madopar GSS 125), խորհուրդ է տրվում կանխել Madopar-ի հետագա կլանումը:

հատուկ հրահանգներ

Մարսողական համակարգի կողմից անբարենպաստ ռեակցիաների ռիսկը զգալիորեն նվազեցնելու համար դուք միշտ պետք է ընդունեք Madopar-ը փոքր քանակությամբ հեղուկի կամ սննդի հետ և դանդաղորեն ավելացնեք դոզան:

Բաց անկյունային գլաուկոմայով հիվանդների դեպքում ներակնային ճնշումը պետք է պարբերաբար վերահսկվի:

Շաքարային դիաբետով հիվանդները պահանջում են հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների դոզայի ճշգրտում և արյան գլյուկոզի մակարդակի հաճախակի մոնիտորինգ:

Ընդհանուր անզգայացումից առաջ դեղը պետք է շարունակվի որքան հնարավոր է երկար, բացառությամբ այն դեպքերի, երբ նշանակվում է հալոտանային անզգայացում, որը Madopar-ի ֆոնի վրա կարող է առաջացնել արյան ճնշման (BP) տատանումներ և առիթմիա: Ուստի հալոտանային անզգայացման ժամանակ խորհուրդ է տրվում դադարեցնել դեղը ընդհանուր անզգայացումից 12-48 ժամ առաջ: Վիրահատությունից հետո բուժումը վերսկսվում է ցածր չափաբաժիններով և աստիճանաբար բարձրանում է նախորդ մակարդակին:

Մի կտրուկ դադարեցրեք դեղը, դա կարող է առաջացնել նեյրոլեպտիկ չարորակ համախտանիշի զարգացում, որի բնորոշ նշաններն են մկանային կոշտությունը, մարմնի ջերմաստիճանի բարձրացումը և շիճուկում կրեատին ֆոսֆոկինազի մակարդակը և մտավոր փոփոխությունները: Քանի որ սինդրոմը կարող է ունենալ այնպիսի ձև, որը վտանգ է ներկայացնում հիվանդի կյանքի համար, նա պահանջում է զգույշ բժշկական հսկողություն և համապատասխան սիմպտոմատիկ թերապիայի նշանակում:

Դեղամիջոցի օգտագործումը պետք է ուղեկցվի հիվանդի կանոնավոր մոնիտորինգով անբարենպաստ հոգեկան ռեակցիաների հնարավոր առաջացման համար: Դեպրեսիան կարող է առաջանալ ինչպես թերապիայի ընթացքում, այնպես էլ որպես պարկինսոնիզմի կլինիկական դրսեւորում։

Դեղամիջոցի ավելացող չափաբաժինների անվերահսկելի օգտագործումը կարող է առաջացնել վարքային և ճանաչողական խանգարումներ:

Քնկոտության կամ քնկոտության հանկարծակի դրվագների դեպքում դոզան պետք է կրճատվի կամ դադարեցվի Madopar-ի օգտագործումը այս ժամանակահատվածում, հիվանդը պետք է ձեռնպահ մնա տրանսպորտային միջոցներ և մեքենաներ վարելուց:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ժամանակ

Հղի կանայք և վերարտադրողական տարիքի կանայք, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ, ոչ մի դեպքում չպետք է ընդունեն Madopar՝ պտղի մեջ կմախքի խանգարումների զարգացման բարձր ռիսկի պատճառով: Եթե ​​հղիությունը տեղի է ունենում դեղամիջոցով բուժման ընթացքում, ապա այն պետք է անմիջապես դադարեցվի՝ բժշկի հետ խորհրդակցելուց հետո:

Լակտացիայի ընթացքում Madopar-ի օգտագործման անհրաժեշտության դեպքում կրծքով կերակրումը խորհուրդ է տրվում անմիջապես դադարեցնել, քանի որ չկան հավաստի տվյալներ բենսերազիդի ներթափանցման վերաբերյալ կրծքի կաթում: Նորածնի մեջ կմախքի ոչ պատշաճ ձևավորման սպառնալիքը չի կարող լիովին բացառվել:

Դեղերի փոխազդեցություններ

Այլ դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործումը նշվում է միայն ներկա բժշկի կողմից սահմանված կարգով, ով, հաշվի առնելով հիվանդի կլինիկական վիճակը և հնարավոր ուղեկցող պաթոլոգիաները, խորհուրդներ կտա՝ խուսափելու ծանր անբարենպաստ ռեակցիաների զարգացումից:

Անալոգներ

Madopar-ի անալոգներն են՝ Cyclodol, Pronoran, Vinpotropil, Eldepril, Yumex, Stalevo, Neomidantan, Levodopa/Benserazid-Teva:

Պահպանման պայմաններն ու պայմանները

Հեռու պահել երեխաներից:

Պահել չոր տեղում՝ պարկուճներ՝ մինչև 30°C, հաբեր՝ մինչև 25°C ջերմաստիճանում:

Պահպանման ժամկետը՝ պարկուճներ և ցրվող հաբեր – 3 տարի, Madopar 250 մգ հաբեր – 4 տարի:

• MADOPAR-ի օգտագործման ցուցումներ
• Դեղամիջոցի կազմը MADOPAR
• MADOPAR դեղամիջոցի ցուցումներ
• MADOPAR դեղամիջոցի պահպանման պայմանները
• MADOPAR դեղամիջոցի պահպանման ժամկետը

ATX կոդը:Նյարդային համակարգ (N) > Հակապարկինսոնյան դեղամիջոցներ (N04) > Դոպամիներգիկ դեղամիջոցներ (N04B) > Դոպա և դոպայի ածանցյալներ (N04BA) > Լևոդոպա` դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտորի հետ համատեղ (N04BA02)

Կլինիկական և դեղաբանական խումբ.Հակապարկինսոնյան դեղամիջոց - դոֆամինի պրեկուրսորի և ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտորի համադրություն

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

ներդիր. 200 մգ+50 մգ՝ 100 հատ.
կանոն. Թիվ՝ 9551/11 01/10/2011 - Ուժի մեջ է

Հաբեր գունատ կարմիր գույնի փոքր ներդիրներով, գլանաձև, հարթ, թեք եզրով, թույլ հոտով; Պլանշետի մի կողմում կա խաչաձեւ գիծ՝ «ROCHE» փորագրությամբ և վեցանկյուն; մյուս կողմից՝ խաչաձեւ ռիսկ; պլանշետի տրամագիծը 12,6-13,4 մմ, հաստությունը 3-4 մմ:

Օժանդակ նյութեր.մանիտոլ, կալցիումի ջրածնային ֆոսֆատ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, նախագելատինացված կարտոֆիլի օսլա, կրոսպովիդոն, էթիլցելյուլոզա, կարմիր երկաթի օքսիդ ներկ, անջուր կոլոիդային սիլիցիումի երկօքսիդ, նատրիումի դոկուսատ, մագնեզիումի ստեարատ:

գլխարկներ. 100 մգ+25 մգ՝ 100 հատ.
կանոն. Թիվ՝ 9552/11 01/10/2011-ից - Ուժի մեջ է

Պարկուճներ կոշտ ժելատին, անթափանց, վարդագույն մարմնով և բաց կապույտ գլխարկով, սևով «ROCHE» մակնշմամբ; պարկուճների պարունակությունը բաց բեժ գույնի նուրբ հատիկավոր փոշի է, երբեմն խճճված, թույլ հոտով:

Օժանդակ նյութեր.միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, տալկ, պովիդոն, մագնեզիումի ստեարատ:

Պարկուճի գլխարկի կազմը.
Պարկուճի մարմնի կազմը.կարմիր երկաթի օքսիդ ներկ, տիտանի երկօքսիդ, ժելատին:

100 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:

գլխարկներ. փոփոխվածով թողարկում 100 մգ+25 մգ՝ 30 կամ 100 հատ.
կանոն. Թիվ՝ 9641/11/12 04/04/2011-ից - Ուժի մեջ է

Փոփոխված թողարկման պարկուճներ կոշտ ժելատին, անթափանց, բաց կապույտ կորպուսով և մուգ կանաչ գլխարկով, ժանգոտ կարմիր թանաքով «ROCHE» մակնշմամբ; Պարկուճների պարունակությունը սպիտակ կամ թեթևակի դեղնավուն գույնի նուրբ հատիկավոր փոշի է, երբեմն՝ խճճված, թույլ հոտով:

Օժանդակ նյութեր.հիպրոմելոզա, հիդրոգենացված բուսական յուղ, կալցիումի ջրածնային ֆոսֆատ, մանիտոլ, պովիդոն, տալկ, մագնեզիումի ստեարատ:

Պարկուճի գլխարկի կազմը.ինդիգո կարմին ներկ, դեղին երկաթի օքսիդ ներկ, տիտանի երկօքսիդ, ժելատին։
Պարկուճի մարմնի կազմը.ինդիգո կարմին ներկ, տիտանի երկօքսիդ, ժելատին:

30 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:
100 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:

Դեղամիջոցի նկարագրությունը ՄԱԴՈՊԱՐհիմնվելով դեղամիջոցի օգտագործման պաշտոնապես հաստատված ցուցումների վրա և կազմվել է 2011թ. Թարմացման ամսաթիվ՝ 25.01.2011թ

դեղաբանական ազդեցություն

Համակցված հակապարկինսոնյան դեղամիջոց, որը պարունակում է դոֆամինի պրեկուրսոր և ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտոր:

Պարկինսոնիզմի ժամանակ ուղեղի նյարդային հաղորդիչ դոֆամինը արտադրվում է անբավարար քանակությամբ բազալ գանգլիաներում: Փոխարինող թերապիան իրականացվում է լևոդոպայի նշանակմամբ՝ դոֆամինի անմիջական նյութափոխանակության նախադրյալը, քանի որ վերջինս լավ չի ներթափանցում BBB:

Լեվոդոպա կամ L-DOPA (3,4-դիհիդրոֆենիլալանին) դոֆամինի նյութափոխանակության նախադրյալ է: Ի տարբերություն դոֆամինի, լեվոդոպան լավ է ներթափանցում BBB-ի միջով: Այն բանից հետո, երբ լևոդոպան մտնում է կենտրոնական նյարդային համակարգ, այն վերածվում է դոֆամինի անուշաբույր ամինաթթու դեկարբոքսիլազի միջոցով:

Բերանի ընդունումից հետո լևոդոպան արագորեն ապակարբոքսիլացվում է դոֆամինի և ուղեղային և արտաուղեղային հյուսվածքներում: Արդյունքում, լևոդոպայի մեծ մասը չի հասնում բազալային գանգլիաներին, և ծայրամասային դոֆամինը հաճախ առաջացնում է կողմնակի բարդություններ: Հետևաբար, անհրաժեշտ է արգելափակել լևոդոպայի արտաուղեղային դեկարբոքսիլացումը: Սա ձեռք է բերվում լևոդոպայի և բենսերազիդի միաժամանակյա ընդունմամբ, որը ծայրամասային դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտոր է: Madopar-ը այս նյութերի համակցությունն է 4 օպտիմալ հարաբերակցությամբ:

• 1 և նույնքան արդյունավետ է, որքան բարձր չափաբաժիններով լևոդոպան:

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի դեպքում գործողության ճշգրիտ մեխանիզմը հայտնի չէ, սակայն դոպամիներգիկ համակարգը կարևոր դեր է խաղում այս հիվանդության պաթոգենեզում:

Ֆարմակոկինետիկա

Ներծծում

Լեվոդոպան ներծծվում է հիմնականում բարակ աղիքի վերին հատվածում:

Madopar-ի բանավոր ընդունումից հետո 125 մգ պարկուճներով կամ 250 մգ հաբերով լևոդոպայի C max-ը պլազմայում ձեռք է բերվում ընդունելուց մոտ 1 ժամ հետո: Լևոդոպայի Cmax-ը և AUC-ն աճում են չափաբաժնի համեմատ (լևոդոպայի դոզայի միջակայքում 50-ից մինչև 200 մգ): Ուտելը նվազեցնում է լևոդոպայի կլանման արագությունը և չափը: Երբ Madopar-ը նշանակվում է նորմալ կերակուրից հետո, լևոդոպայի Cmax-ը պլազմայում 30%-ով պակաս է և ձեռք է բերվում ավելի ուշ: Լեվոդոպայի կլանման աստիճանը կրճատվում է 15%-ով: Madopar 125 պարկուճները և Madopar 250 հաբերը բիոհամարժեք են: Լեվոդոպայի բացարձակ կենսահասանելիությունը Madopar 125 պարկուճներում և Madopar 250 հաբերում կազմում է 98% (74% -ից մինչև 112%):

Madopar GSS-ն ունի տարբեր ֆարմակոկինետիկ հատկություններ, քան վերը նշված ազատման ձևերը: Դեղը բանավոր ընդունելուց հետո ակտիվ նյութերը դանդաղորեն արտազատվում են ստամոքսում: Cmax-ը պլազմայում 20-30%-ով պակաս է, քան Madopar-ը 125 պարկուճ և 250 դեղահատի տեսքով ընդունելիս, և ձեռք է բերվում ընդունումից 3 ժամ հետո: Պլազմայում կոնցենտրացիաների դինամիկան բնութագրվում է ավելի երկար կիսամյակով (ժամանակի տևողությունը, որի ընթացքում պլազմայում կոնցենտրացիան ավելի մեծ է կամ հավասար է առավելագույնի կեսին), քան Madopar-ի 125 պարկուճ և 250 դեղահատի տեսքով ընդունելու դեպքում, ինչը ցույց է տալիս. շարունակական փոփոխվող թողարկում: Madopar GSS դեղամիջոցի կենսահասանելիությունը կազմում է Madopar-ի կենսահասանելիության 50-70%-ը 125 պարկուճների և 250 հաբերի տեսքով և կախված չէ սննդի ընդունումից: Սննդի ընդունումը չի ազդում լևոդոպայի Cmax-ի վրա, որը ձեռք է բերվում Madopar GSS-ի բանավոր ընդունումից 5 ժամ հետո:

Բաշխում

Լեվոդոպան անցնում է BBB-ը հագեցված տրանսպորտային համակարգի միջոցով: Չի կապվում պլազմայի սպիտակուցների հետ։ V d-ը 57 լ է: Ուղեղ-ողնուղեղային հեղուկում լևոդոպայի AUC-ն պլազմայում եղածի 12%-ն է:

Բենսերազիդը թերապևտիկ չափաբաժիններով չի ներթափանցում BBB: Այն կուտակվում է հիմնականում երիկամներում, թոքերում, բարակ աղիքներում և լյարդում։

Նյութափոխանակություն

Լեվոդոպան նյութափոխանակվում է երկու հիմնական ուղիներով (դեկարբոքսիլացում և օ-մեթիլացում) և երկու երկրորդական ուղիներով (տրանսամինացիա և օքսիդացում):

Արոմատիկ ամինաթթու դեկարբոքսիլազը լևոդոպան փոխակերպում է դոֆամինի: Այս նյութափոխանակության ճանապարհի հիմնական վերջնական արտադրանքը հոմովանիլային և դիհիդրօքսիֆենիլքացախաթթուներն են:

COMT-ը մեթիլացնում է լևոդոպան՝ ձևավորելով 3-o-methyldopa: Պլազմայից այս հիմնական մետաբոլիտի T1/2-ը կազմում է 15-17 ժամ, և դրա կուտակումը տեղի է ունենում թերապևտիկ չափաբաժիններով Madopar ստացող հիվանդների մոտ:

Լևոդոպայի ծայրամասային դեկարբոքսիլացման նվազումը բենսերազիդի հետ միաժամանակ հանգեցնում է լևոդոպայի և 3-o-մեթիլդոպայի պլազմայում ավելի բարձր կոնցենտրացիաների և կատեխոլամինների (դոպամին, նորէպինեֆրին) և ֆենոլկարբոքսիլաթթուների (հոմովանիլաթթու, դիհիդրոպիլաթթու) ցածր պլազմայում:

Աղիների լորձաթաղանթում և լյարդում բենսերազիդը հիդրոքսիլացվում է՝ ձևավորելով տրիհիդրօքսիբենզիլհիդրազին, որը արոմատիկ ամինաթթու դեկարբոքսիլազի հզոր արգելակիչ է։

Հեռացում

Ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի արգելակման ֆոնի վրա լևոդոպայի T1/2-ը կազմում է մոտ 1,5 ժամ:

Բենսերազիդը գրեթե ամբողջությամբ արտազատվում է նյութափոխանակության միջոցով: Մետաբոլիտները արտազատվում են հիմնականում մեզի միջոցով՝ 64%, իսկ ավելի քիչ՝ կղանքով՝ 24%։

Ֆարմակոկինետիկա հատուկ կլինիկական իրավիճակներում

Պարկինսոնի հիվանդությամբ տարեց հիվանդների (65-78 տարեկան) դեպքում լևոդոպայի T1/2-ը և AUC-ն ավելանում են 25%-ով (սա կլինիկական նշանակալի փոփոխություն չէ, դեղաչափի ռեժիմի փոփոխություն չի պահանջվում):

Օգտագործման ցուցումներ

Պարկինսոնի հիվանդություն, ներառյալ.

• դիսֆագիա ունեցող հիվանդների մոտ, վաղ առավոտյան և կեսօրից հետո ակինեզիայով հիվանդներ, «մեկ դոզայի ազդեցության նվազման» կամ «թաքնված ժամանակահատվածի ավելացում մինչև դեղամիջոցի կլինիկական ազդեցության սկիզբը» երևույթներով: ;
• Լևոդոպայի ազդեցության ցանկացած տեսակի տատանում ունեցող հիվանդների մոտ, մասնավորապես, «գագաթնակետային դոզայի դիսկինեզիա» և «վերջնական դոզայի երևույթ», օրինակ՝ գիշերային անշարժություն (Madopar GSS):

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ.

• իդիոպաթիկ անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ;
• անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ դիալիզի քրոնիկ երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ.

Դոզավորման ռեժիմ

Բուժումը պետք է սկսել աստիճանաբար՝ անհատական ​​չափաբաժիններով ճշգրտված մինչև օպտիմալ թերապևտիկ էֆեկտի հասնելը: Հետևյալ դեղաչափերի ռեժիմի հրահանգները պետք է դիտարկվեն որպես ընդհանուր առաջարկություններ.

Madopar 125 մգ պարկուճները պետք է ամբողջությամբ կուլ տալ առանց ծամելու: Madopar 250 մգ հաբերը կարելի է մանրացնել, որպեսզի դրանք ավելի հեշտ կուլ տան: Madopar GSS պարկուճները չպետք է բացվեն օգտագործելուց առաջ, հակառակ դեպքում ակտիվ նյութի փոփոխված թողարկման ազդեցությունը կորչում է:

Ստանդարտ դեղաչափի ռեժիմ

Պարսինսոնի հիվանդություն

Դեղը պետք է ընդունվի ուտելուց առնվազն 30 րոպե առաջ կամ 1 ժամ հետո:

Նախնական բուժում.Պարկինսոնի հիվանդության վաղ փուլում խորհուրդ է տրվում սկսել Madopar-ով բուժումը 50 մգ լևոդոպա + 12,5 մգ բենսերազիդ պարունակող դոզանով օրական 3-4 անգամ: Եթե ​​լավ հանդուրժվում է, ապա դոզան պետք է աստիճանաբար ավելացվի՝ կախված հիվանդի արձագանքից:

Օպտիմալ ազդեցությունը ձեռք է բերվում, որպես կանոն, 300-800 մգ լևոդոպա + 75-200 մգ բենսերազիդ պարունակող օրական դոզան 3 և ավելի չափաբաժիններով: Օպտիմալ արդյունքների հասնելու համար կարող է պահանջվել 4-ից 6 շաբաթ: Անհրաժեշտության դեպքում օրական դոզայի հետագա ավելացումները պետք է իրականացվեն 1 ամսվա ընդմիջումներով:

Պահպանման բուժում.Միջին պահպանման դոզան 125 մգ է (100 մգ լևոդոպա + 25 մգ բենսերազիդ) օրական 3-6 անգամ: Օրվա ընթացքում ընդունման հաճախականությունը (առնվազն 3 անգամ) պետք է բաշխվի այնպես, որ ապահովվի օպտիմալ ազդեցություն:

Էֆեկտը օպտիմալացնելու համար կարող եք Madopar 125 մգ պարկուճները և 250 մգ հաբերը փոխարինել Madopar GSS-ով:

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ

Դեղը պետք է ընդունել քնելուց 1 ժամ առաջ՝ քիչ քանակությամբ սննդով։ Առավելագույն օրական դոզան 500 մգ Madopar է (400 մգ լևոդոպա + 100 մգ բենսերազիդ):

Իդիոպաթիկ անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ՝ քնի խանգարումներով

Madopar-ի նախնական դոզան 62,5 մգ է (50 մգ լևոդոպա + 12,5 մգ բենսերազիդ) - 125 մգ (100 մգ լևոդոպա + 25 մգ բենսերազիդ): Եթե ​​ազդեցությունը անբավարար է, Madopar-ի դոզան պետք է ավելացվի մինչև 250 մգ (200 մգ լևոդոպա + 50 մգ բենսերազիդ):

Իդիոպաթիկ անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ՝ քնի և քնի խանգարումներով

Սկզբնական դոզան - Madopar GSS 1 պարկուճ և Madopar 1 պարկուճ 125 մգ քնելուց 1 ժամ առաջ: Եթե ​​ազդեցությունը անբավարար է, Madopar GSS-ի դոզան պետք է ավելացվի մինչև 250 մգ (2 պարկուճ):

Իդիոպաթիկ անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ՝ քնելու և քնելու դժվարությամբ, ինչպես նաև օրվա ընթացքում խանգարումներով

Լրացուցիչ:

• Madopar 1 պարկուճ 125 մգ, Madopar-ի առավելագույն օրական դոզան 500 մգ է (400 մգ լևոդոպա և 100 մգ բենսերազիդ):

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ դիալիզ ստացող երիկամային քրոնիկ անբավարարությամբ հիվանդների մոտ

Դեղը նշանակվում է 125 մգ դեղաչափով (Madopar 1 պարկուճ 125 մգ) դիալիզի մեկնարկից 30 րոպե առաջ։

Հատուկ դեպքերում դեղաչափի ռեժիմը

Պարկինսոնի հիվանդություն

Madopar-ը կարող է զուգակցվել այլ հակապարկինսոնյան դեղամիջոցների հետ, քանի որ բուժումը շարունակվում է, հնարավոր է, որ անհրաժեշտ լինի նվազեցնել այլ դեղամիջոցների դոզան կամ աստիճանաբար դադարեցնել դրանք:

Ավելի լավ է սկսել անցումը Madopar GSS-ին առավոտյան դոզանով, պահպանելով Madopar-ի օրական դոզան և ռեժիմը 125 մգ պարկուճների կամ 250 մգ հաբերի տեսքով:

2-3 օր հետո դոզան աստիճանաբար ավելանում է մոտավորապես 50%-ով: Հիվանդին պետք է զգուշացնել, որ նրա վիճակը կարող է ժամանակավորապես վատանալ։ Իր ֆարմակոկինետիկ հատկությունների շնորհիվ Madopar GSS-ը սկսում է գործել մի փոքր ավելի ուշ: Կլինիկական էֆեկտը կարելի է ձեռք բերել ավելի արագ՝ նշանակելով Madopar GSS-ը Madopar-ի հետ միասին 125 մգ պարկուճների տեսքով: Սա կարող է հատկապես օգտակար լինել առավոտյան առաջին չափաբաժնի դեպքում, որը պետք է մի փոքր ավելի բարձր լինի, քան հաջորդ չափաբաժինները: Madopar GSS-ի անհատական ​​դոզան պետք է ընտրվի դանդաղ և ուշադիր, դոզայի փոփոխությունների միջև ընդմիջումը պետք է լինի առնվազն 2-3 օր: Գիշերային ախտանիշներով հիվանդների մոտ դրական էֆեկտ է ձեռք բերվել՝ աստիճանաբար ավելացնելով Madopar GSS-ի երեկոյան դոզան մինչև 250 մգ (2 պարկուճ) քնելուց առաջ:

Madopar GSS-ի (դիսկինեզիա) ընդգծված ազդեցությունը վերացնելու համար դոզաների միջև ընդմիջումների ավելացումը ավելի արդյունավետ է, քան մեկ դոզան նվազեցնելը: Եթե ​​Madopar GSS-ը բավականաչափ արդյունավետ չէ, խորհուրդ է տրվում վերադառնալ նախկին բուժմանը Madopar-ով 125 մգ պարկուճների և 250 մգ հաբերի տեսքով:

U մեղմ կամ չափավոր երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդներդոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:

Madopar-ը լավ հանդուրժվում է հեմոդիալիզի սեանսներ ստացող հիվանդների կողմից: Երկարատև թերապիայի դեպքում կարող են առաջանալ «սառեցման», «դոզայի նվազեցման երևույթի» և «միացնել-անջատման» դրվագներ: «Սառեցման» և «դոզայի նվազման երևույթի» դրվագների ժամանակ նրանք դիմում են դեղամիջոցի չափաբաժնի բաժանման (միանվագ դեղաչափի կրճատում կամ դեղամիջոցի չափաբաժինների միջև ընդմիջումի կրճատում), և երբ տեղի է ունենում «միացում» երևույթը. ավելացնելով մեկ դոզան՝ միաժամանակ նվազեցնելով դոզաների քանակը: Այնուհետև կարող եք կրկին փորձել ավելացնել դոզան՝ բուժման էֆեկտը բարձրացնելու համար:

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի ախտանիշների ավելացումից խուսափելու համար (օրվա վաղ ի հայտ գալը, մարմնի այլ մասերի սրությունը և ներգրավվածությունը) չպետք է գերազանցի Madopar-ի առաջարկվող առավելագույն չափաբաժինը` 500 մգ (400 մգ լևոդոպա + 100 մգ): բենսերազիդ):

Եթե ​​կլինիկական ախտանիշները մեծանում են, ապա լևոդոպայի դոզան պետք է կրճատվի կամ լևոդոպայի օգտագործումը աստիճանաբար դադարեցվի և նշանակվի այլ թերապիա:

Կողմնակի ազդեցություն

Մարսողական համակարգից.անորեքսիա, սրտխառնոց, փսխում և փորլուծություն;

երբեմն - լյարդի տրանսամինազների և ալկալային ֆոսֆատազի ակտիվության անցողիկ աճ;

որոշ դեպքերում՝ ճաշակի կորուստ կամ փոփոխություն, բերանի լորձաթաղանթի չորություն։

Նյարդային համակարգից և հոգեկանից.հուզմունք, անհանգստություն, անքնություն, հալյուցինացիաներ, զառանցանք, ժամանակավոր ապակողմնորոշում (հատկապես տարեց հիվանդների մոտ և այս ախտանիշների պատմություն ունեցող հիվանդների մոտ), հնարավոր է դեպրեսիա, գլխացավ, գլխապտույտ;

բուժման հետագա փուլերում, երբեմն՝ ինքնաբուխ շարժումներ (օրինակ՝ խորեա կամ աթետոզ), «սառեցման» դրվագներ, ազդեցության թուլացում մինչև դեղաչափի շրջանի վերջը («հյուծում» երևույթ), «միացնել-անջատված» երևույթ։ , ծանր քնկոտություն, հանկարծակի քնկոտության դրվագներ, անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի դրսևորումների ավելացում։

Մաշկաբանական ռեակցիաներ.հազվադեպ - քոր, ցան:

Սրտանոթային համակարգից:

• հնարավոր առիթմիաներ, օրթոստատիկ հիպոթենզիա (նվազում է Madopar-ի դոզան նվազեցնելուց հետո), զարկերակային հիպերտոնիա:

Արյունաստեղծ համակարգից.հազվադեպ դեպքերում - հեմոլիտիկ անեմիա, անցողիկ լեյկոպենիա և թրոմբոցիտոպենիա:

Շնչառական համակարգից.Հնարավոր ռինիտ, բրոնխիտ:

Մյուսները:վարակը մարմնի ջերմաստիճանի բարձրացմամբ, արյան մեջ միզանյութի ազոտի ավելացում, մեզի գույնի փոփոխություն դեպի կարմիր, մգացում կանգնելիս:

Օգտագործման հակացուցումները

• էնդոկրին համակարգի օրգանների դեկոմպենսացված դիսֆունկցիան;
• դեկոմպենսացված լյարդի դիսֆունկցիա;
• Երիկամների դեկոմպենսացված դիսֆունկցիա (բացառությամբ դիալիզ ստացող անհանգիստ ոտքերի համախտանիշով հիվանդների);
• սրտանոթային համակարգի հիվանդություններ դեկոմպենսացիայի փուլում;
• հոգեկան հիվանդություն հոգեկան բաղադրիչով;
• անկյուն փակող գլաուկոմա;
• միաժամանակյա օգտագործումը ոչ ընտրովի MAO ինհիբիտորների հետ; MAO տիպի A և MAO տիպի B ինհիբիտորների համակցությամբ (որը համարժեք է MAO-ի ոչ ընտրովի արգելակմանը);
• տարիքը մինչև 25 տարեկան;
• հղիություն;
• լակտացիայի շրջան (կրծքով կերակրելը);
• վերարտադրողական տարիքի կանայք, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ.
• գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ.

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ

Madopar-ը հակացուցված է հղիության, լակտացիայի (կրծքով կերակրման) և վերարտադրողական տարիքի կանանց, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ:

Եթե ​​հղիությունը տեղի է ունենում Madopar-ով բուժման ընթացքում, դեղը պետք է անհապաղ դադարեցվի:

Հայտնի չէ, թե արդյոք բենսերազիդը արտազատվում է կրծքի կաթում: Լակտացիայի ժամանակ Madopar-ի օգտագործման անհրաժեշտության դեպքում կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի, քանի որ Երեխայի ոսկրային հյուսվածքի զարգացման խանգարումները չեն կարող բացառվել:

Օգտագործեք երիկամների անբավարարության դեպքում

Հակացուցված է երիկամների դեկոմպենսացված դիսֆունկցիայի դեպքում (բացառությամբ դիալիզ ստացող անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ ունեցող հիվանդների):

հատուկ հրահանգներ

Գերզգայունություն ունեցող մարդկանց մոտ կարող են զարգանալ համապատասխան ռեակցիաներ։

Մարսողական համակարգի անբարենպաստ ռեակցիաները, որոնք հնարավոր են բուժման սկզբնական փուլում, կարող են մեծապես վերացվել, եթե Madopar-ը ընդունվի փոքր քանակությամբ սննդի կամ հեղուկի հետ, ինչպես նաև, եթե դոզան դանդաղ ավելացվի:

Բուժման ընթացքում պետք է վերահսկվի երիկամների, լյարդի և ծայրամասային արյան կառուցվածքը:

Շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ անհրաժեշտ է հաճախակի վերահսկել արյան գլյուկոզի մակարդակը և, համապատասխանաբար, ճշգրտել հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների դոզան:

Madopar-ի օգտագործումը չպետք է կտրուկ դադարեցվի՝ խուսափելու համար NMS-ի զարգացումից (ջերմություն, մկանային կոշտություն, ինչպես նաև հնարավոր մտավոր փոփոխություններ և շիճուկի CPK-ի ավելացում), որը կարող է վտանգել կյանքին: Նման ախտանիշների առաջացման դեպքում հիվանդը պետք է լինի բժշկական հսկողության ներքո (անհրաժեշտության դեպքում հոսպիտալացվել) և ստանա համապատասխան սիմպտոմատիկ թերապիա։ Հիվանդի վիճակի համապատասխան գնահատումից հետո հնարավոր է կրկին նշանակել Madopar:

Դեպրեսիան կարող է լինել կամ հիմքում ընկած հիվանդության կլինիկական դրսևորում (պարկինսոնիզմ, անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ), կամ կարող է առաջանալ Madopar-ով թերապիայի ընթացքում: Հիվանդը պետք է ուշադիր վերահսկվի հոգեբուժական անբարենպաստ ռեակցիաների հնարավոր առաջացման համար:

Պարկինսոնի հիվանդությամբ որոշ հիվանդներ ունեցել են վարքային և ճանաչողական խանգարումներ՝ չնայած բժշկի առաջարկություններին, դեղամիջոցի չափաբաժնի անվերահսկելի բարձրացման և բուժական չափաբաժնի զգալի գերազանցման հետևանքով:

Եթե ​​ընդհանուր անզգայացմամբ վիրահատություն է անհրաժեշտ, ապա Madopar թերապիան պետք է շարունակվի մինչև վիրահատությունը, բացառությամբ հալոթանով ընդհանուր անզգայացման: Քանի որ հալոտանային անզգայացման ժամանակ Madopar ստացող հիվանդը կարող է զգալ արյան ճնշման տատանումներ և առիթմիա, Madopar-ը պետք է դադարեցվի վիրահատությունից 12-48 ժամ առաջ: Վիրահատությունից հետո բուժումը վերսկսվում է՝ աստիճանաբար ավելացնելով դեղամիջոցի դոզան նախորդ մակարդակին:

Լևոդոպան կարող է ազդել կատեխոլամինների, կրեատինինի, միզաթթվի և գլյուկոզայի լաբորատոր որոշման արդյունքների վրա:

Madopar ստացող հիվանդների դեպքում Coombs թեստը կարող է կեղծ դրական արդյունքներ տալ:

Դեղամիջոցը սպիտակուցներով հարուստ սննդի հետ միաժամանակ ընդունելը կարող է խանգարել ստամոքս-աղիքային տրակտից լևոդոպայի կլանմանը:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու և մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա

Եթե ​​առաջանում են քնկոտություն կամ քնկոտության հանկարծակի դրվագներ, հիվանդը պետք է դադարեցնի մեքենա վարել կամ աշխատել մեքենաների և մեխանիզմների հետ: Եթե ​​այս ախտանիշները ի հայտ գան, պետք է հաշվի առնել դոզան նվազեցնելը կամ թերապիայի դադարեցումը:

Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշները:սրտանոթային համակարգից (առիթմիա), հոգեկան առողջության (շփոթմունք, անքնություն), մարսողական համակարգից (սրտխառնոց և փսխում), պաթոլոգիական ակամա շարժումների ավելացում:

Բուժում:կենսական գործառույթների վերահսկում. Սիմպտոմատիկ թերապիայի անցկացում` շնչառական անալեպտիկներ, հակաառիթմիկ դեղամիջոցներ, համապատասխան դեպքերում` նեյրոէլպտիկներ:

Madopar GSS ակտիվ նյութերի փոփոխված թողարկումով պարկուճներ օգտագործելիս պետք է կանխել դեղամիջոցի հետագա կլանումը:

Դեղերի փոխազդեցություններ

Ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն

Տրիհեքսիֆենիդիլը (հակաքոլիներգիկ դեղամիջոց) նվազեցնում է լևոդոպայի կլանման արագությունը, բայց ոչ չափը: Տրիհեքսիֆենիդիլի օգտագործումը Madopar GSS-ի հետ միասին չի ազդում լևոդոպայի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Հակաօքսիդները նվազեցնում են լևոդոպայի կլանման աստիճանը 32%-ով, երբ նշանակվում են Madopar GSS-ով:

Երկաթի սուլֆատը նվազեցնում է պլազմայի Cmax-ը և լևոդոպայի AUC-ը 30-50%-ով; այս փոփոխությունները որոշ դեպքերում կլինիկական նշանակալի են:

Մետոկլոպրամիդը մեծացնում է լևոդոպայի կլանման արագությունը:

Լևոդոպան ֆարմակոկինետիկորեն չի փոխազդում բրոմոկրիպտինի, ամանտադինի, սելեգիլինի և դոմպերիդոնի հետ:

Ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցություն

Նեյրոլեպտիկները, օփիոիդային ագոնիստները և ռեզերպին պարունակող հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցները արգելակում են Madopar-ի ազդեցությունը:

Եթե ​​անհրաժեշտ է Madopar նշանակել հիվանդներին, ովքեր ստանում են անդառնալի ոչ ընտրովի MAO ինհիբիտորներ, MAO ինհիբիտորների ընդունումն ավարտելուց հետո մինչև Madopar-ը սկսելը պետք է լինի առնվազն 2 շաբաթ: Այնուամենայնիվ, Madopar-ի հետ բուժման ընթացքում կարող են նշանակվել ընտրովի MAO տիպի B ինհիբիտորներ (օրինակ՝ սելեգիլինը կամ ռասագիլինը) և ընտրովի MAO տիպի A ինհիբիտորները (օրինակ՝ մոկլոբեմիդը): Խորհուրդ է տրվում կարգավորել լևոդոպայի դոզան՝ կախված հիվանդի անհատական ​​կարիքներից՝ արդյունավետության և հանդուրժողականության տեսանկյունից: MAO տիպի A և MAO տիպի B ինհիբիտորների համադրությունը համարժեք է ոչ ընտրովի MAO ինհիբիտորների ընդունմանը, հետևաբար նման համակցությունը չպետք է նշանակվի Madopar-ի հետ միաժամանակ:

Madopar-ը չպետք է միաժամանակ նշանակվի սիմպաթոմիմետիկ միջոցների հետ (դեղորայք, ինչպիսիք են ադրենալինը, նորէպինեֆրինը, իզոպրոտերենոլը, ամֆետամինը), քանի որ լևոդոպան կարող է ուժեղացնել դրանց ազդեցությունը: Եթե ​​անհրաժեշտ է միաժամանակյա օգտագործում, ուշադիր հետևեք սրտանոթային համակարգի վիճակին և, անհրաժեշտության դեպքում, նվազեցրեք սիմպաթոմիմետիկների դոզան:

Թմրամիջոցների համակցված օգտագործումը այլ հակապարկինսոնիկ դեղամիջոցների հետ (հակահոլիներգիկներ, ամանտադին, դոպամինային ագոնիստներ) թույլատրվում է, սակայն դա կարող է ուժեղացնել ոչ միայն թերապևտիկ ազդեցությունը, այլև անցանկալի ազդեցությունները. Հնարավոր է, որ անհրաժեշտ լինի նվազեցնել Madopar-ի կամ այլ դեղամիջոցի դոզան: Եթե ​​բուժմանը ավելացվի COMT ինհիբիտոր, կարող է անհրաժեշտ լինել Madopar-ի դոզայի կրճատում: Եթե ​​Madopar-ով բուժումը սկսվում է, հակաքոլիներգիկ դեղամիջոցները չպետք է կտրուկ դադարեցվեն, քանի որ լևոդոպան անմիջապես չի գործում:

Դեղերի պահպանման պայմանները

Դեղը պետք է պահվի երեխաներից անհասանելի վայրում, չոր տեղում, 125 մգ պարկուճների և GSS պարկուճների տեսքով՝ 30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում, 250 մգ հաբերի տեսքով՝ չգերազանցող ջերմաստիճանում: 25°C.

Կոնտակտներ հարցումների համար

F.HOFFMANN-LA ROCHE Ltd., ներկայացուցչություն, (Շվեյցարիա)

IOO «Roche Products Limited»
Բելառուսի Հանրապետությունում

Լատինական անուն:Մադոպար
ATX կոդը: N04BA02
Ակտիվ նյութ.Լևոդոպա բենսերազիդով
Արտադրող:ՀՈՖՄԱՆ-ԼԱ ՌՈՇ, Շվեյցարիա
Ազատում դեղատնից.Դեղատոմսով
Պահպանման պայմանները. t մինչև 25 C:
Լավագույն նախքան ամսաթիվը. 3 տարի։

Madopar GSS-ը հակապարկինսոնյան դեղամիջոցներից է, որը կարող է օգտագործվել անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի դեպքում։

Դեղը նշանակվում է նաև անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի բուժման համար (չի բացառվում իդիոպաթիկ համախտանիշի և երիկամների քրոնիկ պաթոլոգիաների դեպքում դիալիզի ժամանակ):

Կազմը և թողարկման ձևերը

Madopar GSS 125 (հիդրոդինամիկորեն հավասարակշռված համակարգ) պարունակում է երկու ակտիվ բաղադրիչ՝ լևոդոպա բենսերազիդով, դրանց զանգվածային բաժինը մեկ պարկուճում համապատասխանաբար 100 մգ և 25 մգ է: Նաև ներկայացված է.

• Հիդրոգենացված յուղ
• Պովիդոն
• Ca ջրածնի ֆոսֆատ
• Mg ստեարատ
• Մանիտոլ
• Հիպրոմելոզա
• Տալկ.

Փոփոխված թողարկման պարկուճներ, կոշտ կեղևով ժելատին, անթափանց: Պարկուճների կորպուսը կապտավուն է, կափարիչը՝ հարուստ զմրուխտագույն, իսկ ներսում պարունակում է կրեմի գույնի փոշու պարունակություն՝ վատ արտահայտված բույրով։ Տեղադրված է 100 հատ շշի մեջ։

Դեղորայքային հատկություններ

Madopar-ը համակցված դեղամիջոց է, որը բնութագրվում է ընդգծված հակապարկինսոնյան ազդեցությամբ: Այն ներառում է ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտոր, ինչպես նաև դոֆամինի նյութի ավետաբեր:

Պարկինսոնիզմի զարգացման հետ մեկտեղ ուղեղի նյարդային հաղորդիչի, մասնավորապես, դոֆամինի ձևավորումը գանգլիաներում տեղի է ունենում փոքր քանակությամբ: HRT-ն իրականացվում է լևոդոպայի օգտագործմամբ, որն ինքնին դոֆամինի նյութափոխանակության նախադրյալն է, քանի որ վերջինս փոքր չափով անցնում է BBB-ով:

Madopar GSS 125 դեղահաբերի բանավոր ընդունումից հետո լևոդոպան արագորեն ապակարբոքսիլացվում է դոֆամինի մեջ ոչ միայն ուղեղային, այլ նաև բուն արտաուղեղային հյուսվածքներում: Մարմին մտնող լևոդոպայի հիմնական քանակությունը չի հասնում բազալային գանգլիաներին, և կողմնակի ազդեցությունները առաջանում են ծայրամասային դոֆամինի ազդեցության տակ: Լևոդոպայի արտաուղեղային դեկարբոքսիլացման արգելափակումը կարելի է համարել առավել նախընտրելի: Այս էֆեկտը կարելի է ձեռք բերել լևոդոպայի և բենսերազիդի համակցված ընդունման միջոցով, որը հանդիսանում է այսպես կոչված ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի արգելակիչ: Madopar-ը այս նյութերի համալիրն է, դրանց հարաբերակցությունը 4:1 է, որը համարվում է օպտիմալ և բնութագրվում է բարձր թերապևտիկ արդյունավետությամբ, ինչպես նաև լևոդոպայի օգտագործումը ավելացված դեղաչափերով:

Եթե ​​դեղը խմում եք ուտելուց հետո, ապա պլազմայում լևոդոպայի ամենաբարձր մակարդակը նվազում է մոտ 30%-ով, հասնելով առավելագույն արժեքների ավելի ուշ:

Օգտագործման ցուցումներ Madopar GSS 125

Գինը `860-ից 1178 ռուբլի:

Դեղը պետք է օգտագործվի նախատեսված կերակուրից մոտավորապես կես ժամ առաջ կամ 1 ժամ հետո:

Թմրամիջոցների ընդունումը պետք է սկսել նվազեցված դոզանով, ընտրելով դեղաչափը մինչև անհրաժեշտ թերապևտիկ ազդեցությունը:

Պարկինսոնիզմ

Հիվանդության զարգացման սկզբնական փուլում դեղը նշանակվում է 50 մգ լևոդոպայի դեղաչափով 12,5 մգ բենսերազիդի հետ միասին՝ օրական երեք-չորս անգամ ընդունված: Եթե ​​դեղամիջոցը լավ հանդուրժվում է, ապա դոզան կարող է ավելացվել: Սովորաբար, օպտիմալ թերապևտիկ էֆեկտը կարելի է ձեռք բերել 300-800 մգ լևոդոպա ընդունելով 75-200 մգ բենսերազիդի հետ միասին (օրական 3-4 անգամ): Արժե հաշվի առնել, որ ակնկալվող թերապևտիկ ազդեցությունը կհայտնվի 4-6 շաբաթ անց: Դեղերի չափաբաժնի ավելացումը պետք է իրականացվի մեկ անգամ 30 օրվա ընթացքում: Սպասարկման թերապիայի համար դեղամիջոցի դեղաչափը 125 մգ է, օրական օգտագործման հաճախականությունը կարող է լինել 3-ից 6 ռ:

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ

Դեղը պետք է ընդունվի ակնկալվող քնից մոտավորապես 1 ժամ առաջ՝ փոքր քանակությամբ սննդի հետ միասին։ Արժե հաշվի առնել, որ դեղերի ամենաբարձր օրական դոզան 500 մգ է:

Քնելու դժվարության դեպքում

Բուժման սկիզբը 62,5-125 մգ դեղաչափի ընդունումն է, ամենաբարձր դոզան 250 մգ է:

Քնի խանգարումների համար

Բուժումը պետք է սկսել 2 գլխարկով: դեղ Madopar 125 60 րոպեում: սպասվող քնից առաջ. Եթե ​​ազդեցությունը թույլ է, ապա դեղամիջոցի դեղաչափը ավելանում է մինչև 250 մգ:

Եթե ​​խախտումները տեղի են ունենում օրվա ընթացքում

Դեղորայքն ընդունվում է 1 օր։ ողջ օրվա ընթացքում՝ 1 պարկուճ. Ամենաբարձր դոզան 500 մգ է:

Երիկամային քրոնիկ անբավարարության և դիալիզի ընդունման համար

Մոտավորապես 30 րոպեում նշանակվում է 125 մգ դեղամիջոցի դոզան: նախքան դիալիզի ընթացակարգը.

Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշի վատթարացումը կանխելու համար անհրաժեշտ չէ օրական 500 մգ-ից ավելի դեղաչափ ընդունել: Եթե ​​կլինիկական ախտանշանները մեծանում են, արժե նվազեցնել լևոդոպայի ընդունված դեղաչափը կամ աստիճանաբար դադարեցնել այն և նշանակել բուժման այլ ռեժիմ:

Հակացուցումներ և նախազգուշական միջոցներ

Դուք չպետք է սկսեք բուժումը Madopar GSS 125-ով, եթե.

• Սրտանոթային համակարգի, լյարդի, էնդոկրին և երիկամային համակարգերի դեկոմպենսացված խանգարումների ախտորոշում
• Հոգեկան հիվանդությունների զարգացում
• Անկյուն փակող գլաուկոմայի նշաններ
• Հղիություն, լակտացիա (կրծքով կերակրում)
• Բաղադրիչների նկատմամբ չափազանց զգայունության առկայությունը.

Դեղը չի նշանակվում վերարտադրողական տարիքի կանանց, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորիչ միջոցներ:

Madopar GSS 125-ը պետք է զգուշությամբ ընդունվի ստամոքս-աղիքային խոցերի, առիթմիայի, օստեոմալացիայի և սրտամկանի ինֆարկտից հետո վերականգնման ժամանակահատվածի դեպքում:

Թմրամիջոցների խաչաձեւ փոխազդեցություններ

Դուք չպետք է համատեղեք Madopar-ը սիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոցների հետ, քանի որ կա վերջինիս ազդեցության աճ, ինչը կպահանջի ընդունված դեղամիջոցների դեղաչափի ճշգրտում:

Նեյրոլեպտիկ դեղամիջոցները, ափիոնային ցավազրկողները, ինչպես նաև հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցները, որոնք պարունակում են ռեզերպին, կարող են նվազեցնել Madopar-ի թերապևտիկ ազդեցությունը: Երբ պարկուճները միաժամանակ օգտագործվում են այլ հակապարկինսոնյան դեղամիջոցների հետ, չի կարելի բացառել դրանց ազդեցության աճը:

Բուժման ընթացքում Vit-ի ընդունումը հակացուցված է։ B6, քանի որ դա հանգեցնում է ինքնին լևոդոպայի դեղաբանական ազդեցության արգելափակմանը:

Կողմնակի ազդեցություն

Դեղորայք ընդունելիս հնարավոր են սրտխառնոցի նոպաներ, սննդի նկատմամբ հետաքրքրության կորուստ, էպիգաստրային ցավ, խոցային ազդեցություն և դիսֆագիայի զարգացում: Բավական հազվադեպ են նկատվում սրտի հաճախության փոփոխություններ, նշվում են օրթոստատիկ հիպոթենզիա և հեմոլիտիկ անեմիա, քնի խանգարումներ, հիպերկինեզ, փորկապություն, տախիկարդիայի նոպաներ և լեյկոպենիա: Երկարատև օգտագործումը կարող է առաջացնել քաշի ավելացում։

Արժե հաշվի առնել, որ չի կարելի բացառել բացասական դրսևորումները նյարդային համակարգից և մտավոր ոլորտից (չափազանց գրգռվածություն, դեպրեսիայի զարգացում, հալյուցինացիաներ, գրգռվածություն):

Չափից մեծ դոզա

Չափից մեծ դոզա ընդունելիս կարող են առաջանալ քնի խանգարումներ, առիթմիա, ուժեղ սրտխառնոց և փսխում, շփոթություն և հաճախակի ակամա շարժումներ: Նշվում է ասիմպտոմատիկ բուժում:

Անալոգներ

Servier Industry Laboratories, Ֆրանսիա

Գին 465-ից մինչև 530 ռուբ.

Դեղը ցուցադրում է հակապարկինսոնյան ազդեցություն: Նշանակվում է որպես ադյուվանտ ճանաչողական խանգարումների, ընդհատվող կլաուդիկացիայի համար և օգտագործվում է Պարկինսոնի հիվանդության մոնոթերապիայի համար: Հաբերի հիմնական ակտիվ բաղադրիչը պիրիբեդիլն է:

Կողմերը:

• Ունի վազոդիլացնող ազդեցություն
• Կարող է օգտագործվել զգայական նյարդային անբավարարության դեպքում
• Պարզ կիրառման սխեմա.

Մինուսները:

• Կարող է առաջացնել օրթոստատիկ հիպոթենզիա
• Հակացուցված է սրտամկանի ինֆարկտի ժամանակ
• Չի օգտագործվում մանկաբուժության մեջ:

Madopar GSS 125 (caps. with modified high. 125 mg N100) Switzerland F. Hoffmann-La Roche Ltd.

Առևտրային անվանում՝ Madopar GSS «125»

Միջազգային անվանում՝ Levodopa+[Benserazide]

Արտադրող՝ F. Hoffmann-La Roche Ltd

Երկիր՝ Շվեյցարիա

Տեղեկություններ գրանցված փաթեթների մասին.

Պարկուճների փաթեթավորում՝ փոփոխված թողարկումով 100 մգ+25 մգ 100 հատ, մուգ ապակյա շշեր (1)՝ ստվարաթղթե տուփեր

Գրանցման ամսաթիվ 21.07.2008թ

EAN կոդ 4601907000689

Պարկուճների փաթեթավորում՝ փոփոխված թողարկումով 100 մգ+25 մգ 30 հատ, մուգ ապակյա շշեր (1)՝ ստվարաթղթե տուփեր

գրանցման համար P N014074/01

Գրանցման ամսաթիվ 21.07.2008թ

Ընդհանուր փաթեթներ՝ 2

Նկարագրություն (Վիդալ):

MADOPAR®

[Հակացուցված է հղիության ժամանակ] [Հակացուցված է կրծքով կերակրման ժամանակ] [Հակացուցված է երիկամային անբավարարության դեպքում] [Հակացուցված է լյարդի խանգարման դեպքում]

Ներկայացուցչություն:

F. Hoffmann-La Roche Ltd. ATX ծածկագիր՝ N04BA02 Շուկայավարման թույլտվության սեփականատեր.

F.Hoffmann-La Roche, Ltd.

բենսերազիդ + լևոդոպա

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

Մադոպար «125»

Վարդագույն-կապույտ պարկուճներ:

Լեվոդոպա 100 մգ

բենսերազիդ 25 մգ

[Լրացուցիչ նյութեր՝ ներկանյութեր ինդիգոտին (E132), երկաթի օքսիդ (E172), տիտանի երկօքսիդ (E171):

Madopar GSS «125» (հիդրոդինամիկ հավասարակշռված համակարգ)

Կանաչ-կապույտ պարկուճներ.

Լեվոդոպա 100 մգ

բենսերազիդ 25 մգ

Օժանդակ նյութեր՝ ներկանյութեր ինդիգոտին (E132), երկաթի օքսիդ (E172), տիտանի երկօքսիդ (E171):

30 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:

100 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:

Madopar արագ գործող հաբեր (ցրվող) «125»

Սպիտակ ցրվող հաբեր:

Լեվոդոպա 100 մգ

բենսերազիդ 25 մգ

30 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:

100 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:

Madopar «250»

Վարդագույն հաբեր.

Լեվոդոպա 200 մգ

բենսերազիդ 50 մգ

Օժանդակ նյութեր՝ ներկանյութեր երկաթի օքսիդ (E172):

100 հատ. - մուգ ապակե շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր:

Կլինիկական և դեղաբանական խումբ՝ հակապարկինսոնյան դեղամիջոց՝ դոֆամինի պրեկուրսորի և ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտորի համակցություն։

Գրանցման համար.

# ներդիր. 200 մգ+50 մգ՝ 30 կամ 100 հատ։ - P թիվ 014069/01, 03.08.04 ՊՊՌ

#գլխարկներ. 100 մգ+25 մգ՝ 100 հատ. - Պ թիվ 014074/01-2002թ., 03.06.02 ՊՊՌ.

# ներդիր: ցրվող 100 մգ+25 մգ՝ 30 կամ 100 հատ. - Պ թիվ 013122/01, 15.09.06թ

#գլխարկներ. 100 մգ+25 մգ՝ 100 հատ. - Պ թիվ 014068/01-2002թ., 03.06.02 ՊՊՌ.

Դեղամիջոցի նկարագրությունը հիմնված է օգտագործման պաշտոնական հաստատված հրահանգների վրա և հաստատված է արտադրողի կողմից 2006 թվականի հրատարակության համար:

Դեղաբանական գործողություն | Ֆարմակոկինետիկա | Ցուցումներ | Դոզավորման ռեժիմ | Կողմնակի ազդեցություն | Հակացուցումներ | Հղիություն և լակտացիա | Հատուկ հրահանգներ | Չափից մեծ դոզա | Դեղերի փոխազդեցություններ | Պահպանման պայմանները և պիտանելիության ժամկետները

դեղաբանական ազդեցություն

Համակցված հակապարկինսոնյան դեղամիջոց, որը պարունակում է դոֆամինի պրեկուրսոր և ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտոր:

Պարկինսոնիզմի ժամանակ ուղեղի նյարդային հաղորդիչ դոֆամինը արտադրվում է անբավարար քանակությամբ բազալ գանգլիաներում: Փոխարինող թերապիան իրականացվում է լևոդոպայի նշանակմամբ՝ դոֆամինի անմիջական նյութափոխանակության նախադրյալը, քանի որ վերջինս լավ չի ներթափանցում BBB:

Բերանի ընդունումից հետո լևոդոպան արագորեն ապակարբոքսիլացվում է դոֆամինի և ուղեղային և արտաուղեղային հյուսվածքներում: Արդյունքում, ընդունվող լևոդոպայի մեծ մասը չի հասնում բազալային գանգլիաներին, և ծայրամասային դոֆամինը հաճախ առաջացնում է կողմնակի բարդություններ: Հետևաբար, շատ ցանկալի է լևոդոպայի արտաուղեղային դեկարբոքսիլացման արգելափակումը: Սա ձեռք է բերվում լևոդոպայի և բենսերազիդի միաժամանակյա ընդունմամբ, որը ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի ինհիբիտոր է: Madopar-ը այս նյութերի համակցությունն է 4:1 հարաբերակցությամբ, որն օպտիմալ է և ունի նույն արդյունավետությունը, ինչ լևոդոպան բարձր չափաբաժիններով:

Madopar արագ գործող (ցրվող) հաբերը հատկապես ցուցված են դիսֆագիա ունեցող հիվանդների, ինչպես նաև այն հիվանդների համար, ովքեր պահանջում են դեղամիջոցի գործողության ավելի արագ սկիզբ, օրինակ՝ վաղ առավոտյան և կեսօրից հետո ակինեզիայով կամ «դանդաղ» «երևույթ և «դոզայի վերջի երևույթ».

Madopar HSS-ը (հիդրոդինամիկ հավասարակշռված համակարգ) պարկուճների տեսքով հատուկ դեղաչափային ձև է, որը բնութագրվում է ստամոքսում ակտիվ նյութերի հետաձգված թողարկումով, որտեղ պարկուճը մնում է 3-ից 6 ժամ՝ ծառայելով որպես դեղամիջոցի ջրամբար:

Ֆարմակոկինետիկա

Ներծծում

Madopar «125» պարկուճներ և Madopar «250» հաբեր: Լեվոդոպան և բենսերազիդը ներծծվում են հիմնականում բարակ աղիքի վերին հատվածում: Պլազմայում լևոդոպայի C max-ը ձեռք է բերվում ընդունումից մոտավորապես 1 ժամ հետո: Լեվոդոպայի բացարձակ կենսահասանելիությունը միջինում կազմում է 98% (74-112%): Madopar պարկուճները և հաբերը բիոհամարժեք են:

Լեվոդոպայի Cmax-ը և AUC-ն աճում են չափաբաժնի համեմատ (լևոդոպայի դոզայի միջակայքում 50-ից 200 մգ):

Ուտելը նվազեցնում է լևոդոպայի կլանման արագությունը և չափը: Երբ Madopar-ը նշանակվում է նորմալ կերակուրից հետո, լևոդոպայի Cmax-ը պլազմայում 30%-ով պակաս է և ձեռք է բերվում ավելի ուշ: Լեվոդոպայի կլանման աստիճանը կրճատվում է 15%-ով:

Madopar արագ գործող հաբեր (ցրվող) «125»: Առողջ կամավորների և պարկինսոնիզմով հիվանդների մոտ լևոդոպայի ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլները Madopar-ով այս դեղաչափով ընդունելուց հետո նման են Madopar հաբեր և պարկուճներ ընդունելուց հետո, սակայն Cmax-ի հասնելու ժամանակը կրճատվում է: Արագ գործող հաբերի (ցրվող) ներծծման պարամետրերը տարբեր հիվանդների մոտ ավելի միատեսակ են, քան սովորական դեղաչափերի օգտագործման ժամանակ:

Madopar GSS «125» ակտիվ նյութի վերահսկվող թողարկումով պարկուճներ: Madopar GSS «125» ունի տարբեր ֆարմակոկինետիկ հատկություններ, քան սովորական և ցրվող դեղաչափերը: Ակտիվ նյութերը դանդաղորեն արտազատվում են ստամոքսում։ Cmax-ը պլազմայում 20-30%-ով պակաս է, քան սովորական դեղաչափերը և ձեռք է բերվում ընդունելուց մոտ 3 ժամ հետո: Պլազմայի կոնցենտրացիայի դինամիկան բնութագրվում է ավելի երկար T1/2-ով, քան սովորական դեղաչափերը, ինչը համոզիչ կերպով ցույց է տալիս ակտիվ նյութերի շարունակական վերահսկվող թողարկումը: Madopar GSS "125"-ի կենսահասանելիությունը կազմում է սովորական Madopar-ի կենսահասանելիության 50-70%-ը և կախված չէ սննդի ընդունումից: Սննդի ընդունումը չի ազդում լևոդոպայի Cmax-ի վրա, որը ձեռք է բերվում ավելի ուշ՝ Madopar GSS «125» ընդունելուց 5 ժամ հետո:

Բաշխում

Լեվոդոպան անցնում է BBB-ը հագեցված տրանսպորտային համակարգի միջոցով: Այն չի կապվում պլազմայի սպիտակուցներին, իսկ Vd-ն 57 լ է։ Ուղեղ-ողնուղեղային հեղուկում լևոդոպայի AUC-ն պլազմայում եղածի 12%-ն է:

Ի տարբերություն լևոդոպայի, բենսերազիդը չի ներթափանցում BBB: Այն կուտակվում է հիմնականում երիկամներում, թոքերում, բարակ աղիքներում և լյարդում։

Նյութափոխանակություն

Լեվոդոպան նյութափոխանակվում է երկու հիմնական ուղիներով (դեկարբոքսիլացում և օ-մեթիլացում) և երկու երկրորդական ուղիներով (տրանսամինացիա և օքսիդացում):

Արոմատիկ ամինաթթու դեկարբոքսիլազը լևոդոպան փոխակերպում է դոֆամինի: Այս նյութափոխանակության ճանապարհի հիմնական վերջնական արտադրանքը հոմովանիլային և դիհիդրօքսիֆենիլքացախաթթուներն են:

COMT-ը մեթիլացնում է լևոդոպան՝ ձևավորելով 3-o-methyldopa: Պլազմայից այս հիմնական մետաբոլիտի T1/2-ը կազմում է 15-17 ժամ, և Madopar-ի թերապևտիկ չափաբաժիններ ստացող հիվանդների մոտ տեղի է ունենում դրա կուտակում:

Լևոդոպայի ծայրամասային դեկարբոքսիլացման նվազումը, երբ միաժամանակ օգտագործվում է բենսերազիդի հետ, հանգեցնում է լևոդոպայի և 3-o-մեթիլդոպայի պլազմայում ավելի բարձր կոնցենտրացիաների և կատեխոլամինների (դոպամին, նորէպինեֆրին) և ֆենոլկարբոքսիլաթթուների (դիֆենոլկարբոքսիլաթթու, դիֆենոլաթթուների) ցածր կոնցենտրացիաների:

Աղիների լորձաթաղանթում և լյարդում բենսերազիդը հիդրոքսիլացվում է՝ ձևավորելով տրիհիդրօքսիբենզիլհիդրազին, որը արոմատիկ ամինաթթու դեկարբոքսիլազի հզոր արգելակիչ է։

Հեռացում

Ծայրամասային դոպա դեկարբոքսիլազայի արգելակման ֆոնին լևոդոպայի T1/2-ը կազմում է մոտ 1,5 ժամ Պարկինսոնի հիվանդությամբ տարեց հիվանդների մոտ (65-78 տարեկան) T1/2-ը փոքր-ինչ ավելանում է (մոտ 25%): Լևոդոպայի պլազմայից մաքրումը մոտավորապես 430 մլ/րոպե է:

Բենսերազիդը գրեթե ամբողջությամբ արտազատվում է նյութափոխանակության միջոցով: Մետաբոլիտները արտազատվում են հիմնականում մեզի միջոցով՝ 64%, իսկ ավելի քիչ՝ կղանքով՝ 24%։

Ցուցումներ

Պարկինսոնիզմ, ներառյալ.

Դիսֆագիայով հիվանդների մոտ, վաղ առավոտյան և կեսօրին ակինեզիայով հիվանդների մոտ «ուշացում» կամ «անջատում» երևույթով այն դեպքերում, երբ պահանջվում է գործողության ավելի արագ սկիզբ (հիմնականում Madopar արագ գործող հաբեր «125» »);

Լևոդոպայի ազդեցության ցանկացած տեսակի տատանում ունեցող հիվանդների մոտ, մասնավորապես, «գագաթնակետային դոզայի դիսկինեզիա» և «վերջնական դոզայի երևույթ», օրինակ՝ գիշերային անշարժություն (հիմնականում Madopar GSS «125»):

Դոզավորման ռեժիմ

Բուժումը պետք է սկսել աստիճանաբար՝ անհատական ​​չափաբաժիններով ճշգրտված մինչև օպտիմալ թերապևտիկ էֆեկտի հասնելը: Հետևյալ դեղաչափերի ռեժիմի հրահանգները պետք է դիտարկվեն որպես ընդհանուր առաջարկություններ.

Madopar «125» կամ Madopar GSS «125» պարկուճները պետք է ամբողջությամբ կուլ տալ առանց ծամելու:

Madopar «250» հաբերը կարելի է մանրացնել, որպեսզի դրանք ավելի հեշտ կուլ տան:

Ցրվող հաբերը պետք է լուծել 25-50 մլ ջրի մեջ։ Պլանշետն ամբողջությամբ լուծվում է մի քանի րոպեում` առաջացնելով կաթնասպիտակ լուծույթ, որը պետք է ընդունել դեղահատի լուծարումից ոչ ուշ, քան 30 րոպե հետո: Քանի որ նստվածք կարող է արագ առաջանալ, խորհուրդ է տրվում օգտագործելուց առաջ լուծույթը խառնել:

Դեղը պետք է ընդունվի, հնարավորության դեպքում, ուտելուց ոչ պակաս, քան 30 րոպե առաջ կամ 1 ժամ հետո:

Ստանդարտ դեղաչափի ռեժիմ

Նախնական բուժում. Պարկինսոնի հիվանդության վաղ փուլում խորհուրդ է տրվում սկսել Madopar-ով բուժումը 50 մգ լևոդոպա + 12,5 մգ բենսերազիդ պարունակող դոզանով օրական 3-4 անգամ: Եթե ​​լավ հանդուրժվում է, ապա դոզան պետք է աստիճանաբար ավելացվի՝ կախված հիվանդի արձագանքից:

Օպտիմալ ազդեցությունը ձեռք է բերվում, որպես կանոն, 300-800 մգ լևոդոպա + 75-200 մգ բենսերազիդ պարունակող օրական դոզան 3 և ավելի չափաբաժիններով: Օպտիմալ արդյունքների հասնելու համար կարող է պահանջվել 4-ից 6 շաբաթ: Անհրաժեշտության դեպքում օրական դոզայի հետագա ավելացումները պետք է իրականացվեն 1 ամսվա ընդմիջումներով:

Պահպանման բուժում. Միջին պահպանման դոզան 125 մգ Madopar է 3-6 անգամ օրական: Օրվա ընթացքում ընդունման հաճախականությունը (առնվազն 3 անգամ) պետք է բաշխվի այնպես, որ ապահովվի օպտիմալ ազդեցություն: Էֆեկտը օպտիմալացնելու համար կարող է անհրաժեշտ լինել փոխարինել Madopar «125»-ը սովորական պարկուճների տեսքով, իսկ Madopar «250»-ը՝ սովորական հաբերի տեսքով, Madopar արագ գործող հաբերով (ցրվող) «125» կամ Madopar GSS «125» .

Հատուկ դեպքերում դեղաչափի ռեժիմը

Այլ հակապարկինսոնյան դեղամիջոցներ ստացող հիվանդներին կարող են նշանակել նաև Madopar: Այնուամենայնիվ, քանի որ Madopar-ով բուժումը շարունակվում է, և դրա թերապևտիկ ազդեցությունը դրսևորվում է, կարող է անհրաժեշտ լինել նվազեցնել այլ դեղամիջոցների դոզան կամ աստիճանաբար դադարեցնել դրանք:

Եթե ​​օրվա ընթացքում հիվանդը զգում է դեղամիջոցի ազդեցության ուժեղ տատանումներ («միացնել-անջատված» երևույթը), ապա խորհուրդ է տրվում կամ ավելի հաճախակի ընդունել համապատասխանաբար ավելի փոքր միանվագ չափաբաժիններ, կամ, որը նախընտրելի է, օգտագործել Madopar GSS: 125»:

Ավելի լավ է մի օրից մյուսը անցնել Madopar GSS «125»-ին՝ սկսած առավոտյան դեղաչափից: Դուք պետք է պահպանեք նույն օրական չափաբաժինը և դեղաչափի ռեժիմը, ինչ Madopar «125» և Madopar «250» ընդունելիս:

2-3 օր հետո դոզան աստիճանաբար ավելանում է մոտավորապես 50%-ով: Հիվանդներին պետք է զգուշացնել, որ նրանց վիճակը կարող է ժամանակավորապես վատթարանալ: Դոզավորման ձևի առանձնահատկությունների պատճառով Madopar GSS «125» սկսում է գործել մի փոքր ուշ: Կլինիկական էֆեկտին կարելի է հասնել ավելի արագ՝ նշանակելով Madopar GSS «125» Madopar «125» կամ Madopar արագ գործող (ցրվող) «125» հաբերի հետ միասին։ Սա կարող է ընդունելի լինել որպես առաջին առավոտյան դոզան, որը պետք է մի փոքր ավելի բարձր լինի, քան հաջորդ դոզանները: Madopar GSS «125»-ի դոզան պետք է կարգավորվի դանդաղ և զգույշ, իսկ դոզայի փոփոխությունների միջև ընդմիջումը պետք է լինի առնվազն 2-3 օր:

Հիվանդության ախտանիշներով հիվանդների մոտ, որոնք դրսևորվում են գիշերը, դրական ազդեցություն է ձեռք բերվել երեկոյան դոզան աստիճանաբար ավելացնելով մինչև 250 մգ Madopar GSS «125» քնելուց առաջ:

Եթե ​​Madopar GSS «125» (դիսկինեզիա) ազդեցությունը արտահայտված է, ապա ավելի նպատակահարմար է մեծացնել դոզանների միջև ընդմիջումները, քան նվազեցնել մեկ դոզան:

Եթե ​​Madopar GSS «125» բավականաչափ արդյունավետ չէ նույնիսկ 1500 մգ լևոդոպայի օրական չափաբաժնի դեպքում, ապա խորհուրդ է տրվում վերադառնալ նախկինում օգտագործված բուժմանը Madopar «125», Madopar «250» կամ Madopar արագ գործող հաբերով ( ցրվող) «125».

Կողմնակի ազդեցություն

Մարսողական համակարգից՝ անորեքսիա, սրտխառնոց, փսխում և փորլուծություն; որոշ դեպքերում `ճաշակի սենսացիաների կորուստ կամ փոփոխություն: Այս կողմնակի ազդեցությունները, որոնք հավանական են բուժման սկզբնական փուլում, կարող են մեծապես վերացվել, եթե Madopar-ը ընդունվի սննդի հետ կամ բավարար սննդի կամ հեղուկի հետ միասին, և եթե դոզան դանդաղ ավելացվի:

Հնարավոր է լյարդի տրանսամինազների և ալկալային ֆոսֆատազի ակտիվության ժամանակավոր աճ:

Մաշկաբանական ռեակցիաներ. հազվադեպ դեպքերում՝ մաշկի ռեակցիաներ՝ քորի և ցանի տեսքով:

Սրտանոթային համակարգից հնարավոր են առիթմիա կամ օրթոստատիկ հիպոթենզիա (դրանք նվազում են Madopar-ի դոզան նվազեցնելուց հետո):

Արյունաստեղծ համակարգից՝ հազվադեպ՝ հեմոլիտիկ անեմիա, անցողիկ լեյկոպենիա և թրոմբոցիտոպենիա։

Կենտրոնական նյարդային համակարգից և ծայրամասային նյարդային համակարգից. բուժման հետագա փուլերում հնարավոր են ինքնաբուխ շարժումներ (օրինակ՝ խորեա կամ աթետոզ); Դեղամիջոցի երկարատև օգտագործմամբ, նրա թերապևտիկ արդյունավետության փոփոխության պատճառով հնարավոր են «սառեցման» դրվագներ, ազդեցության թուլացում մինչև դեղաչափի ժամկետի ավարտը և «միացում» երևույթը: Սովորաբար այդ ազդեցությունները կարող են վերացվել կամ զգալիորեն կրճատվել՝ նվազեցնելով դոզան կամ դեղը նշանակելով ավելի ցածր չափաբաժինով, բայց ավելի հաճախ: Այնուհետև կարող եք կրկին փորձել ավելացնել դոզան՝ բուժման էֆեկտը բարձրացնելու համար:

Տարեց հիվանդների մոտ, ինչպես նաև նմանատիպ խանգարումների պատմություն ունեցող հիվանդների մոտ, կարող են նկատվել գրգռվածություն, անհանգստություն, անքնություն, հալյուցինացիաներ, զառանցանքներ և ժամանակավոր ապակողմնորոշում: Madopar-ով բուժվելիս դեպրեսիան հնարավոր է, թեև դա կարող է լինել նաև հիմքում ընկած հիվանդության դրսևորում:

Այլ. արյան մեջ միզանյութի ազոտի հնարավոր ավելացում: Մեզի գույնը կարող է փոխվել, սովորաբար դառնում է կարմիր, կանգնելուց մթնում:

Հակացուցումներ

- էնդոկրին համակարգի օրգանների դեկոմպենսացված դիսֆունկցիա.

- լյարդի դեկոմպենսացված դիսֆունկցիա;

- երիկամների փոխհատուցված դիսֆունկցիա;

- սրտանոթային համակարգի դեկոմպենսացված դիսֆունկցիա;

- հոգեկան հիվանդություն հոգեկան բաղադրիչով.

- անկյուն փակ գլաուկոմա;

- միաժամանակյա օգտագործումը ոչ ընտրովի MAO ինհիբիտորների հետ; MAO տիպի A և MAO տիպի B ինհիբիտորների համադրություն (համարժեք է ոչ ընտրովի MAO արգելակմանը);

- տարիքը մինչև 25 տարեկան (ոսկրային կմախքի զարգացումը պետք է ավարտվի);

- հղիություն;

- վերարտադրողական տարիքի կանայք, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ.

- գերզգայունություն լևոդոպայի, բենսերազիդի և դեղամիջոցի այլ բաղադրիչների նկատմամբ

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ

Madopar-ը հակացուցված է հղիության ընթացքում և վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ, ովքեր չեն օգտագործում հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ:

Եթե ​​հղիությունը տեղի է ունենում Madopar-ով բուժման ընթացքում, դեղը պետք է անհապաղ դադարեցվի:

Կենդանիների վրա իրականացված փորձարարական ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ Madopar-ը կարող է պտղի կմախքի զարգացման խանգարումներ առաջացնել:

Հայտնի չէ, թե արդյոք բենսերազիդը արտազատվում է կրծքի կաթում: Լակտացիայի ժամանակ Madopar-ի օգտագործման անհրաժեշտության դեպքում կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի, քանի որ Երեխայի ոսկրային հյուսվածքի զարգացման խանգարումները չեն կարող բացառվել:

Օգտագործեք լյարդի դիսֆունկցիայի դեպքում

Հակացուցված է լյարդի դեկոմպենսացված դիսֆունկցիայի դեպքում։

Օգտագործեք երիկամների անբավարարության դեպքում

Հակացուցված է երիկամների անբավարար ֆունկցիայի խանգարման դեպքում։

հատուկ հրահանգներ

Ինքնաբուխ շարժումները (օրինակ, կորեա կամ աթետոզ), որոնք երբեմն առաջանում են բուժման ավելի ուշ, սովորաբար կարող են վերացվել կամ իջեցվել ընդունելի մակարդակի` նվազեցնելով դոզան:

Գերզգայունություն ունեցող մարդկանց մոտ կարող են զարգանալ համապատասխան ռեակցիաներ։

Բուժման ընթացքում պետք է վերահսկվի լյարդի և երիկամների ֆունկցիան և ծայրամասային արյան կառուցվածքը. Հիվանդները պահանջում են ուշադիր մոնիտորինգ՝ հնարավոր հոգեբուժական անբարենպաստ ռեակցիաները հայտնաբերելու համար:

Շաքարային դիաբետով հիվանդների դեպքում անհրաժեշտ է հաճախակի վերահսկել արյան գլյուկոզի մակարդակը և համապատասխանաբար կարգավորել հիպոգլիկեմիկ դեղամիջոցների դոզան:

Madopar GSS պարկուճները չպետք է բացվեն օգտագործելուց առաջ, հակառակ դեպքում ակտիվ նյութի շարունակական վերահսկվող ազատման ազդեցությունը կորչում է:

Բուժման ընթացքում դուք պետք է ստուգեք ձեր լյարդի աշխատանքը և արյան հաշվարկը:

Հիվանդները պետք է ուշադիր վերահսկվեն հնարավոր հոգեբուժական կողմնակի ազդեցությունների համար:

Ուտելը նվազեցնում է լևոդոպայի կլանման արագությունը և չափը: Երբ Madopar-ը նշանակվում է ուտելուց հետո, լևոդոպայի առավելագույն կոնցենտրացիան պլազմայում 30%-ով պակաս է և ձեռք է բերվում ավելի ուշ:

Madopar GSS-ի կենսահասանելիությունը սովորական Madopar-ի 50-70%-ն է և կախված չէ սննդի ընդունումից:

Հնարավորության դեպքում Madopar-ի ընդունումը պետք է դադարեցվի ընդհանուր անզգայացում պահանջող վիրաբուժական միջամտություններից 12-48 ժամ առաջ (բացառությամբ արտակարգ դեպքերի), քանի որ հալոտան անզգայացման ընթացքում Madopar ստացող հիվանդի մոտ կարող են առաջանալ արյան ճնշման տատանումներ և առիթմիա: Վիրահատությունից հետո բուժումը վերսկսվում է՝ աստիճանաբար ավելացնելով դոզան նախորդ մակարդակին:

Madopar-ի օգտագործումը չպետք է կտրուկ դադարեցվի՝ խուսափելու համար չարորակ նեյրոլեպտիկ համախտանիշի զարգացումից (ջերմություն, մկանային կոշտություն, ինչպես նաև հնարավոր մտավոր փոփոխություններ և շիճուկի CPK-ի բարձրացում), որը կարող է վտանգ ներկայացնել կյանքին: Նման ախտանիշների առաջացման դեպքում հիվանդը պետք է լինի բժշկական հսկողության ներքո (անհրաժեշտության դեպքում հոսպիտալացվել) և ստանա համապատասխան սիմպտոմատիկ թերապիա։ Հիվանդի վիճակի համապատասխան գնահատումից հետո հնարավոր է կրկին նշանակել Madopar:

Եթե ​​անհրաժեշտ է Madopar նշանակել հիվանդներին, ովքեր ստանում են անդառնալի ոչ ընտրովի MAO ինհիբիտորներ, MAO ինհիբիտորների ընդունումն ավարտելուց հետո մինչև Madopar-ը սկսելը պետք է լինի առնվազն 2 շաբաթ: Այնուամենայնիվ, Madopar-ով բուժման ընթացքում կարող են նշանակվել ընտրովի MAO տիպի B ինհիբիտորներ (օրինակ՝ լազաբեմիդը կամ սելեգիլինը) և ընտրովի MAO տիպի A ինհիբիտորները (օրինակ՝ մոկլոբեմիդը): Խորհուրդ է տրվում կարգավորել լևոդոպայի դոզան՝ կախված հիվանդի անհատական ​​կարիքներից՝ արդյունավետության և հանդուրժողականության առումով:

Լևոդոպան կարող է ազդել կատեխոլամինների, կրեատինինի, միզաթթվի և գլյուկոզայի լաբորատոր որոշման արդյունքների վրա:

Madopar ստացող հիվանդների դեպքում Coombs թեստը կարող է կեղծ դրական արդյունքներ տալ:

Դեղամիջոցը սպիտակուցներով հարուստ սննդի հետ միաժամանակ ընդունելը կարող է խանգարել ստամոքս-աղիքային տրակտից լևոդոպայի կլանմանը:

Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշները՝ ակամա շարժումներ, շփոթություն, անքնություն, ավելի հազվադեպ՝ սրտխառնոց, փսխում կամ առիթմիա։

Բուժում՝ ստամոքսի լվացում, շնչառական ֆունկցիայի և սրտանոթային համակարգի վիճակի մոնիտորինգ: Հնարավոր է, որ անհրաժեշտ լինի նշանակել շնչառական անալեպտիկներ և/կամ հակաառիթմիկ դեղամիջոցներ կամ, համապատասխան դեպքերում, հակահոգեբուժական դեղեր:

Դեղերի փոխազդեցություններ

Ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն

Երբ տրիհեքսիֆենիդիլը (հակաքոլիներգիկ դեղամիջոց) օգտագործվում է Madopar-ի սովորական դեղաչափերի հետ միաժամանակ, լևոդոպայի կլանման արագությունը, բայց ոչ չափը նվազում է: Տրիհեքսիֆենիդիլի օգտագործումը Madopar GSS-ի հետ միասին չի ազդում լևոդոպայի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Madopar GSS-ի հետ միասին հակաթթվային դեղերի նշանակումը նվազեցնում է լևոդոպայի կլանման աստիճանը 32%-ով:

Երկաթի սուլֆատը նվազեցնում է պլազմայի Cmax-ը և լևոդոպայի AUC-ը 30-50%-ով; այս փոփոխությունները որոշ դեպքերում կլինիկական նշանակալի են:

Մետոկլոպրամիդը մեծացնում է լևոդոպայի կլանման արագությունը:

Լևոդոպան ֆարմակոկինետիկորեն չի փոխազդում բրոմոկրիպտինի, ամանտադինի, սելեգիլինի և դոմպերիդոնի հետ:

Ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցություն

Նեյրոլեպտիկները, օփիոիդային ագոնիստները և ռեզերպին պարունակող հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցները արգելակում են Madopar-ի ազդեցությունը:

Madopar-ը չպետք է միաժամանակ օգտագործվի սիմպաթոմիմետիկ միջոցների հետ (դեղորայք, ինչպիսիք են էպինեֆրինը, նորէպինեֆրինը, իզոպրոտերենոլը կամ ամֆետամինը, որոնք խթանում են սիմպաթիկ նյարդային համակարգը), քանի որ լևոդոպան կարող է ուժեղացնել դրանց ազդեցությունը: Եթե ​​անհրաժեշտ է միաժամանակյա օգտագործում, ուշադիր հետևեք սրտանոթային համակարգի վիճակին և, անհրաժեշտության դեպքում, նվազեցրեք սիմպաթոմիմետիկների դոզան:

Թմրամիջոցների համակցված օգտագործումը այլ հակապարկինսոնիկ դեղամիջոցների հետ (հակահոլիներգիկներ, ամանտադին, դոպամինային ագոնիստներ) թույլատրվում է, սակայն դա կարող է ուժեղացնել ոչ միայն թերապևտիկ ազդեցությունը, այլև անցանկալի ազդեցությունները. Հնարավոր է, որ անհրաժեշտ լինի նվազեցնել Madopar-ի կամ այլ դեղամիջոցի դոզան: Եթե ​​բուժմանը ավելացվի COMT ինհիբիտոր, կարող է անհրաժեշտ լինել Madopar-ի դոզայի կրճատում: Եթե ​​Madopar-ով բուժումը սկսվում է, հակաքոլիներգիկ դեղամիջոցները չպետք է կտրուկ դադարեցվեն, քանի որ լևոդոպան անմիջապես չի գործում:

Պահպանման պայմանները և ժամկետները

Madopar «125»-ը պարկուճի տեսքով պետք է պահվի 30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահպանման ժամկետը՝ 3 տարի։

Madopar արագ գործող հաբերը (ցրվող) «125» պետք է պահվեն 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահպանման ժամկետը՝ 3 տարի։

Madopar GSS «125» պարկուճային տեսքով պետք է պահվի 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահպանման ժամկետը՝ 3 տարի։

Վերոնշյալ ցուցակը թարմացվում է առնվազն 6 ժամը մեկ անգամ (այն թարմացվել է 23.04.2019թ. ժամը 22:27 - Մոսկվայի ժամանակով): Ստուգեք դեղերի գները և մատչելիությունը որոնման միջոցով (որոնման սանդղակը գտնվում է վերևում), ինչպես նաև դեղատուն այցելելուց առաջ զանգահարելով դեղատներ: Կայքում պարունակվող տեղեկատվությունը չի կարող օգտագործվել որպես ինքնաբուժման առաջարկություններ: Դեղորայք օգտագործելուց առաջ անպայման խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ։