Վալպրոյաթթու- հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոց ճարպաթթուների ածանցյալների խմբից. Դրա մեխանիզմը թերապևտիկ գործողությունլիովին պարզ չէ, ենթադրվում է, որ դեղամիջոցը կարող է գործել՝ բարձրացնելով մակարդակը գամմա- aminobutyric թթուուղեղում կամ փոխելով նատրիումի ալիքների հատկությունները։

Վալպրոյաթթուն ներառված է կենսական և էական դեղերի ցանկում։

Վալպրոյաթթուն լավ ուսումնասիրված մասնագիտություն է: Վալպրոյաթթու նյութի բնութագրերը

Հակաջնցումային միջոց, արդյունավետ է տարբեր ձևերէպիլեպսիա. Ենթադրվում է, որ վալպրոատը մեծացնում է GABA-ի կոնցենտրացիան կենտրոնական նյարդային համակարգում՝ արգելակելով GABA տրանսֆերազա ֆերմենտը:
Լավ կլանված է մարսողական տրակտը. Շիճուկի առավելագույն կոնցենտրացիան նկատվում է բանավոր ընդունումից 1-4 ժամ հետո: Դոզան ընտրելիս պետք է նկատի ունենալ, որ ՔՀՀ-ում ակտիվ նյութի մակարդակը կազմում է արյան մեջ դրա կոնցենտրացիայի մոտ 1/10-ը: Արտազատվում է հիմնականում մեզի մեջ որպես գլյուկուրոնիդ; կես կյանքը՝ 8-15 ժամ, երկար ժամանակ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ ընդունող հիվանդների մոտ՝ 6-10 ժամ բանավոր ընդունումից հետո ակտիվ նյութներթափանցում է պլասենցային պատնեշը և մտնում նաև կրծքի կաթ:

Դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումներ Valproic acid

Ընդհանրացված և փոքր էպիլեպտիկ նոպաներ; կիզակետային (մասնակի) նոպաներ պարզ և բարդ ախտանիշներով. ջղաձգական համախտանիշօրգանական ուղեղի հիվանդությունների համար; վարքագծային խանգարումներ, որոնք կապված են էպիլեպսիայի հետ; տենդային ցնցումներ երեխաների մոտ; տիկ երեխաների մոտ.

Դեղամիջոցի օգտագործումը Valproic թթու

Մեծահասակներ և դեռահասներ - օրական դոզան 20-30 մգ/կգ մարմնի քաշ; կայունության հասնելու համար կլինիկական ազդեցությունդոզան կարող է ավելացվել 200 մգ/օր 3-4 օր ընդմիջումով; ամենաբարձր օրական դոզան 50 մգ/կգ է: Ընդունել բանավոր՝ օրը 2-3 անգամ ուտելիս։ Նորածիններ և երեխաներ վաղ տարիքդոզան ընտրվում է անհատապես. օրական դոզան սովորաբար կազմում է 30 մգ/կգ; Մինչև 1 տարեկան երեխաների մոտ ընդունման հաճախականությունը 2 անգամ է, ավելի մեծ երեխաների մոտ՝ օրական 3 անգամ:

Valproic թթու դեղամիջոցի օգտագործման հակացուցումները

Գերզգայունություն վալպրոատի նկատմամբ; լյարդի և ենթաստամոքսային գեղձի դիսֆունկցիան, հեմոռագիկ դիաթեզ.

Դեղամիջոցի կողմնակի ազդեցությունները Valproic թթու

Հնարավոր սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, լյարդի և ենթաստամոքսային գեղձի դիսֆունկցիա, մեկուսացված հիմար վիճակ, ատաքսիա, ցնցում, մաշկի ցան, angioedema, անեմիա, թրոմբոցիտոպենիա, արյունահոսության ժամանակի երկարացում, լեյկոպենիա, հազվադեպ՝ ալոպեկիա, ախորժակի ավելացում, քաշի ավելացում, ամենորեա և դաշտանային անկանոնություններ։

Valproic թթու դեղամիջոցի օգտագործման հատուկ ցուցումներ

3 տարեկանից փոքր երեխաները վալպրոատ օգտագործելիս լյարդի դիսֆունկցիայի զարգացման ամենամեծ վտանգի տակ են: Բուժման առաջին 6 ամիսների ընթացքում անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել լյարդի ֆունկցիայի թեստերը, արյան կազմը և պրոտոմբինի մակարդակը:
Հղիության ընթացքում օգտագործումը 1-2% դեպքերում կարող է առաջացնել պտղի նյարդային խողովակի արատներ (մենինգոցել, ողնաշարային բիֆիդա): Կանայք վերարտադրողական տարիքբուժումը չպետք է ընդհատվի մոնոթերապիայի նվազագույն արդյունավետ դոզանով, որը բաշխվում է օրական մի քանի չափաբաժիններով:

Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը Վալպրոյաթթու

Վալպրոյաթթուուժեղացնում է նեյրոլեպտիկների, հակադեպրեսանտների ազդեցությունը. մեծացնում է բարբիթուրատների կոնցենտրացիան արյան պլազմայում. նվազեցնում է ֆենիտոինի ընդհանուր կոնցենտրացիան՝ մեծացնելով նրա ազատ ֆրակցիայի կոնցենտրացիան։ Anticonvulsants- միկրոզոմային լյարդի ֆերմենտների ինդուկտորներ (ֆենիտոին, ֆենոբարբիտալ, կարբամազեպին) - նվազեցնում են վալպրոյաթթվի կոնցենտրացիան արյան շիճուկում:

Դեղամիջոցի չափից մեծ դոզա Valproic թթու, ախտանիշներ և բուժում

Սուր զանգվածային չափից մեծ դոզայի կլինիկական դրսևորումները սովորաբար տեղի են ունենում կոմայի տեսքով տարբեր աստիճաններմկանային հիպոթոնիայի, հիպոռեֆլեքսիայի, միոզի և շնչառական դեպրեսիայի հետ: Շտապ օգնությունՀիվանդանոցում պետք է ներառի ստամոքսի լվացում (արդյունավետորեն հաբեր ընդունելուց հետո 10-12 ժամվա ընթացքում), օսմոտիկ դիուրեզ, սրտանոթային և սրտանոթային համակարգի մշտական ​​մոնիտորինգ: շնչառական համակարգեր. Ծանր դեպքերում՝ դիալիզ կամ փոխանակման փոխներարկումարյուն. Այս մասին կա միայն մեկ հաղորդագրություն հաջողված դիմումնալոքսոնի համար սուր թունավորումվալպրոյաթթու. Շատ բարձր չափաբաժինների դեպքում հնարավոր է մահ, սակայն ընդհանուր առմամբ գերդոզավորման կանխատեսումը բարենպաստ է։

Դեղատների ցանկ, որտեղ դուք կարող եք գնել Valproic թթու.

  • Սանկտ Պետերբուրգ
Մոլ.
քաշը
144.211 գ/մոլ
CAS 99-66-1
PubChem
DrugBank DB00313
Դասակարգում
ATX N03AG01
Ֆարմակոկինետիկա
Կենսահասանելիություն 100% (75% երկարատև ձևերի համար)
Նյութափոխանակություն լյարդ (30-50%), միտոքոնդրիալ β-օքսիդացում (ավելի քան 40%)
Կիսաժամկետ 8-20 ժ
Արտազատում Մետաբոլիտների տեսքով. 3%-ից պակասն անփոփոխ արտազատվում է երիկամներով։
Դեղաչափի ձևեր
հաբեր, աղիքային հաբեր և պարկուճներ, 150, 200, 300 և 500 մգ; %5 օշարակ և 30% բանավոր լուծույթ 60 մլ շշերում; լիոֆիլացված փոշի ներարկման համար, 400 մգ.
Կառավարման եղանակը
բանավոր, ներերակային (հոսանք կամ կաթել)
Առևտրային անվանումներ
Apilepsin, Depakine, Orfiril, Konvulex, Encorat

Հատկություններ

Պատրաստի դեղաչափերում այն ​​օգտագործվում է ինչպես թթվի, այնպես էլ թթվի տեսքով նատրիումի աղ(նատրիումի վալպրոատ): Ըստ ֆիզիկական հատկություններՎալպրոյաթթուն սպիտակ, նուրբ բյուրեղային փոշի է, որը հեշտությամբ լուծվում է ջրի և ալկոհոլի մեջ:

Ֆարմակոդինամիկա

Ունի հակաջղաձգային (հակաբիլեպտիկ), կենտրոնական մկանային թուլացնող և հանգստացնող ազդեցություն. Այն նաև բարելավում է հիվանդների հոգեկան վիճակն ու տրամադրությունը և ունի հակաառիթմիկ ակտիվություն (ըստ երևույթին, կենտրոնական արգելակող սթրեսը սահմանափակող GABAergic համակարգի ակտիվացման, ինչպես նաև ուղղակի կարդիոտրոպ ազդեցության շնորհիվ):

Թողարկման ձևեր

Տարբեր արտասահմանյան ընկերություններ դեղը արտադրում են դեղահատերի տեսքով (կոնվուլսոֆին - կալցիումի վալպրոատ դիհիդրատ - 300 մգ), թաղանթապատ հաբեր, աղիներում լուծվող, որոնք պարունակում են 150, 200 կամ 300 մգ վալպրոյաթթու/նատրիումի վալպրոատ, ինչպես նաև 500: մգ (depakine- 500, encorate chrono 200,300,500 մգ), երկարատև գործողության թաղանթապատ հաբեր (convulex - նատրիումի վալպրոատ - 300, 500 մգ յուրաքանչյուրը); պարկուճների տեսքով (Konvulex - valproic acid - 150, 300, 500 մգ յուրաքանչյուրը), օշարակի տեսքով (Konvulex - օշարակ երեխաների համար), որը պարունակում է 50 մգ նատրիումի վալպրոատ 1 մլ-ում, լուծույթի տեսքով (կաթիլներ): ) բանավոր ընդունման համար, որը պարունակում է 300 մգ վալպրոյաթթու 1 մլ-ում և 5 մլ ամպուլում 100 մգ/մլ պարունակող ներերակային ընդունման լուծույթի տեսքով (կոնվուլեքս):

Նշումներ

Բարբիթուրատները և դրանց ածանցյալները Մեթիլֆենոբարբիտալ* Ֆենոբարբիտալ Պրիմիդոն Բարբեքսակլոն* Մետարբիտալ*
Հիդանտոինի ածանցյալներ Էթոտոյին* Ֆենիտոին Դիֆենիլհիդանտոին* Մեֆենիտոին* Ֆոսֆենիտոին*
Օքսազոլիդինի ածանցյալներ Պարամետադիոն* Տրիմեթադիոն Էթադիոն*
Սուկցինիմիդային ածանցյալներ Էթոսուկսիմիդ · Ֆենսուքսիմիդ * · Մեսքսիմիդ *
Բենզոդիազեպինի ածանցյալներ Կլոնազեպամ
Կարբոքսամիդի ածանցյալներ Կարբամազեպին · Օքսկարբազեպին · Ռուֆինամիդ * · Էսլիկարբազեպին *
Ճարպաթթուների ածանցյալներ Վալպրոյաթթու· Վալպրոմիդ* · Գամմա-ամինաբուտիրաթթու · Վիգաբատրին* · Պրոգաբիդ* · Տիագաբին*
Այլ Սուլտիամ* · Ֆենասեմիդ* ·

Միջազգային ընդհանուր անուն . Վալպրոյաթթու.

Հիմնական հոմանիշներ. Apilepsin, Acediprol, Depakin, Depakin 300 enteric, Depakin chrono, Dipromal, Convulex, Convulsofin, Orfiril, Encorat:

Ֆարմակոթերապևտիկ խումբ. Թմրամիջոցներ, որոնք ազդում են կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա (հակակնկուլյատորներ):

Հիմնական ֆարմակոթերապևտիկ ազդեցությունը և ազդեցությունը.Հակաէպիլեպտիկ, հակամանտիկ, հակագրենային դեղաբանական ազդեցություն:

Արդյունավետության ապացույցների ամփոփում դեղեր . Ապացույցների մակարդակ Ա. Էպիլեպսիայի բուժման արդյունավետությունը հաստատված է տարբեր ծագման, ընդհանրացված և մասնակի նոպաներ (ընտրության դեղամիջոց), Ուեսթի համախտանիշ, Լենոքս-Գաստաուտի համախտանիշ, տենդային նոպաներերեխաների մոտ մոլուցքի երկրորդ գծի դեղամիջոց. դեպրեսիվ փսիխոզերկբևեռ ընթացքով, որը ենթակա չէ լիթիումային դեղամիջոցներով բուժմանը: Կարբամազեպինի և ֆենիտոինի հետ համեմատելով որպես մոնոթերապիա, հակաէպիլեպտիկ ազդեցության աստիճանի տարբերություններ չեն հայտնաբերվել:

Ֆարմակոտնտեսական ուսումնասիրությունների համառոտ արդյունքներ. 1 դեղահատի գինը (300 մգ) 3,27-ից մինչև 5,81 ռուբլի; 7,43 ռուբլի; 5.52 ռուբ..

Ֆարմակոդինամիկա, ֆարմակոկինետիկա, անալոգների կենսահամարժեքությունՈւնի կենտրոնական մկանային հանգստացնող և հանգստացնող ազդեցություն: Գործողության մեխանիզմը կապված է կենտրոնական նյարդային համակարգում գամմա-ամինաբուտիրաթթվի պարունակության բարձրացման հետ (գամմա-ամինաբուտիրաթթվի տրանսֆերազի արգելակման, ինչպես նաև ուղեղի հյուսվածքում գամմա-ամինաբուտիրաթթվի վերաընդունման նվազման պատճառով): , որի արդյունքում նվազում է ուղեղի շարժիչ հատվածների գրգռվածությունը և ջղաձգական պատրաստվածությունը։ Մեկ այլ վարկածի համաձայն, այն գործում է հետսինապտիկ ընկալիչների տեղամասերում՝ նմանակելով կամ ուժեղացնելով գամմա-ամինաբուտիրաթթվի արգելակող ազդեցությունը։ Մեմբրանի գործունեության վրա հնարավոր ուղղակի ազդեցությունը կապված է կալիումի հաղորդունակության փոփոխության հետ: Բարելավում է հիվանդների հոգեկան վիճակն ու տրամադրությունը, ունի հակաառիթմիկ ակտիվություն։ Բարձր արդյունավետություն բացակայության նոպաների և ժամանակավոր պսևդոբացակայությունների դեպքում, ավելի քիչ արդյունավետ հոգեմետորական նոպաների դեպքում: Կլանումը - բարձր, սնունդը մի փոքր նվազեցնում է կլանման արագությունը; կենսահասանելիություն - 100%: Պարկուճների և օշարակի TC max՝ 1-4 ժամ, հաբեր՝ 3-4 ժամ, վերահսկվող փոխազդեցությամբ պլանշետներ՝ 2-8 ժամ, ներերակային ընդունմամբ՝ մինչև ժամային ինֆուզիոն ավարտը: Css-ը ձեռք է բերվում ընդունման 2-4-րդ օրը (կախված դեղաչափերի միջև եղած ընդմիջումներից): Արյան պլազմայում թերապևտիկ կոնցենտրացիաները տատանվում են 50-150 մգ/լ: Դեղաբանական և թերապևտիկ ազդեցություններ, երբ օգտագործվում են վերահսկվող արձակման ձևեր, միշտ չէ, որ կախված են պլազմայի կոնցենտրացիաներից: Բաշխման ծավալը՝ 0,2լ/կգ։ Սպիտակուցների հետ կապը պլազմայում մինչև 50 մգ/լ կոնցենտրացիայի դեպքում կազմում է 90-95%, իսկ 50-100 մգ/լ կոնցենտրացիայի դեպքում նվազում է մինչև 80-85% (ուրեմիայի, հիպոտրոտեինեմիայի և ցիռոզի դեպքում սպիտակուցների հետ կապը նվազում է): Ներթափանցում է պլասենցային և արյունաուղեղային արգելքները; արտազատվում է կրծքի կաթում (կոնցենտրացիան կրծքի կաթկազմում է մոր արյան պլազմայում կոնցենտրացիայի 1-10%-ը): Ողնաշարային հեղուկի պարունակությունը փոխկապակցված է սպիտակուցների հետ չկապված ֆրակցիայի չափի հետ: Մետաբոլիզացվում է լյարդում գլյուկուրոնիդացման և օքսիդացման միջոցով, T1/2 - 8-22 ժամ: Այն ցիտոքրոմ P 450 իզոֆերմենտների թույլ արգելակիչ է։

Վալպրոյաթթուն (1-3%) և նրա մետաբոլիտները (կոնյուգատների, օքսիդացման արտադրանքների, ներառյալ կետոմետաբոլիտների տեսքով) արտազատվում են երիկամներով. փոքր քանակությամբ արտազատվում է կղանքով և արտաշնչված օդով:

Երբ զուգակցվում է այլ դեղամիջոցների հետ, T1/2-ը կարող է տևել 6-8 ժամ՝ պայմանավորված լյարդի ֆունկցիայի խանգարմամբ հիվանդների, տարեց հիվանդների և մինչև 18 ամսական երեխաների մոտ, այն կարող է զգալիորեն ավելի երկար լինել:

Երկարատև ձևը բնութագրվում է կլանման հետաձգման բացակայությամբ, դանդաղ կլանմամբ, ավելի ցածր (25%), բայց համեմատաբար ավելի կայուն պլազմայի կոնցենտրացիաներով 4-ից 14 ժամվա ընթացքում:

Ցուցումներ.Տարբեր ծագման էպիլեպսիա, ընդհանրացված և մասնակի նոպաներ.

Էպիլեպտիկ նոպաներ ուղեղի օրգանական հիվանդությունների ֆոնի վրա. Հատուկ սինդրոմներ (Vest, Lennox-Gastaut):

Բնավորության և վարքի փոփոխություններ (էպիլեպսիայի պատճառով):

Տենդային նոպաներ (երեխաների մոտ), տիկեր.

Մանիակալ-դեպրեսիվ փսիխոզ երկբևեռ ընթացքով, որը չի կարող բուժվել լիթիումով կամ այլ դեղամիջոցներով:

Հակացուցումներ. Գերզգայունություն, լյարդի անբավարարություն, սուր ու քրոնիկ հեպատիտ, ենթաստամոքսային գեղձի դիսֆունկցիա, պորֆիրիա, հեմոռագիկ դիաթեզ, թրոմբոցիտոպենիա, հղիություն (առաջին եռամսյակ), լակտացիայի շրջան, մանկություն(մինչև 3 տարի, բացառությամբ օշարակի):

Զգուշությամբ `ապլազիա ոսկրածուծ; օրգանական հիվանդություններուղեղի կամ լյարդի հիվանդության պատմություն; հիպոպրոտեինեմիա, երիկամային անբավարարություն, հղիություն (ուշ փուլեր).

Կատարման չափանիշներ. Էպիլեպտիկ նոպաների հաճախականության նվազեցում, էլեկտրաէնցեֆալոգրաֆիա՝ էպիլեպտիկ ակտիվության սրության նվազեցում:

Ընտրության սկզբունքները, դոզայի փոփոխությունները և հեռացումըՄեծահասակների և 25 կգ-ից ավելի քաշ ունեցող երեխաների համար մոնոթերապիայի սկզբնական դոզան 5-15 մգ/կգ/օր է, այնուհետև այս դոզան աստիճանաբար ավելանում է 5-10 մգ/կգ/շաբաթով: Առավելագույն դոզան- 30 մգ/կգ/օր (կարող է ավելացվել, եթե հնարավոր է վերահսկել պլազմայի կոնցենտրացիաները մինչև 60 մգ/կգ/օր):

Մեծահասակների մոտ համակցված թերապիայի դեպքում՝ 10-30 մգ/կգ/օր, որին հաջորդում է դոզայի ավելացումը 5-10 մգ/կգ/շաբաթական:

IV հոսք, 400-800 մգ կամ IV կաթիլային, 25 մգ/կգ արագությամբ 24, 36, 48 ժամվա ընթացքում, եթե որոշեք անցնել IV ընդունման բանավոր կառավարում, առաջին ընդունումը կատարվում է 0,5-1 մգ/կգ/ժ դոզանով վերջին բանավոր դոզան ընդունելուց 4-6 ժամ հետո։

Հիվանդների մոտ, ովքեր բուժում չեն ստացել այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներով, կլինիկականորեն արդյունավետ դոզանպետք է հասնել 1 շաբաթվա ընթացքում։ Այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների դեպքում վալպրոյաթթվին անցումը պետք է լինի աստիճանաբար՝ հասնելով կլինիկական արդյունավետ դոզան 2 շաբաթ անց: Այնուհետև իրականացվում է այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների աստիճանական դուրսբերում:

Դեղամիջոցի դադարեցումը պետք է իրականացվի բժշկի հսկողության ներքո և հնարավոր է միայն առնվազն 3 տարի էպիլեպտիկ նոպաների և էլեկտրաէնցեֆալոգրաֆիայի վրա էպիլեպտիկ ակտիվության բացակայության դեպքում:

DDD=1,5 գ (պարենտերալ, բանավոր, հետանցքային):

Չափից մեծ դոզա.Ախտանիշներ՝ սրտխառնոց, փսխում, գլխապտույտ, փորլուծություն, շնչառական դիսֆունկցիա, մկանային հիպոթոնիա, հիպոռեֆլեքսիա, միոզ, կոմա (էլեկտրոէնցեֆալոգրաֆիան ցույց է տալիս դանդաղ ալիքների և ֆոնային ակտիվության աճ): Բուժում՝ ստամոքսի լվացում (ոչ ուշ, քան 10-12 ժամ), ընդունում ակտիվացված ածխածին, հարկադիր միզամուղ, պահպանում կենսական կարևոր գործառույթներ, հեմոդիալիզ.

Զգուշացումներ և տեղեկություններ բժշկական անձնակազմի համար.Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է վերահսկել «լյարդի» տրանսամինազների, բիլիրուբինի ակտիվությունը, ծայրամասային արյուն, արյան թրոմբոցիտներ, արյան մակարդման համակարգի վիճակ, ամիլազ 3 ամիսը մեկ։

Հնարավոր է համակցություն այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների հետ:

Պետք է նկատի ունենալ, որ զարգացման ռիսկը կողմնակի ազդեցություններըլյարդից ավելանում է համակցված հակաթրտամինային թերապիայի ժամանակ: Երեխաները գտնվում են ծանր կամ կյանքին սպառնացողհեպատոտոքսիկ ազդեցություն (հատկապես մինչև 2 տարի):

Ինքնաբուխ հեմատոմաների և արյունահոսության զարգացման և այնպիսի ախտանիշների առաջացման, ինչպիսիք են ծանր թուլությունը, անտարբեր վիճակայտուց, փսխում և դեղնախտ, դուք պետք է անմիջապես դադարեցնեք դեղամիջոցի օգտագործումը:

Օգտագործման առանձնահատկությունները և սահմանափակումները մեծ տարիքում, լյարդի, երիկամների և այլնի անբավարարությամբ:. Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում: Պետք է հիշել, որ վալպրոյաթթուն կարող է առաջացնել տարբեր բնածին անոմալիաներ, հատկապես spina bifida. Վերարտադրողական տարիքի կանանց խորհուրդ է տրվում բուժման ընթացքում օգտագործել հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ:

(http://www.fda.gov/cder/foi/label/2006/18081s44,18082s27,18723s33,19680s22,20593s15,21168s14lbl.pdf):

25 կգ-ից պակաս քաշ ունեցող երեխաների համար մոնոթերապիայի միջին օրական դոզան 15-45 մգ/կգ է, առավելագույնը՝ 50 մգ/կգ: Կախված տարիքից՝ նորածիններ՝ 30 մգ/կգ, 3-ից 10 տարեկան՝ 30-40 մգ/կգ/օր, մինչև 1 տարեկան՝ 2 չափաբաժինով, մեծահասակների մոտ՝ 3 չափաբաժին։ Համակցված թերապիայի հետ՝ 30-100 մգ/կգ/օր:

20 կգ-ից պակաս քաշ ունեցող երեխաները չպետք է օգտագործեն վերահսկվող թողարկման հաբեր:

Երեխաներն ունեն ծանր կամ կյանքին սպառնացող հեպատոտոքսիկության զարգացման բարձր ռիսկ (հատկապես մինչև 2 տարեկան): Կիրառելի չէ երիկամային անբավարարության դեպքում:

Կողմնակի ազդեցություններ և բարդություններ.Հազվադեպ՝ վարքի, տրամադրության փոփոխություններ կամ հոգեկան վիճակ(դեպրեսիա, հոգնածության զգացում, հալյուցինացիաներ, ագրեսիվություն, հիպերակտիվ վիճակ, փսիխոզ, անսովոր գրգռվածություն, անհանգստություն կամ դյուրագրգռություն), ատաքսիա, գլխապտույտ, քնկոտություն, գլխացավ, էնցեֆալոպաթիա, դիզարտրիա, էնուրեզ, թմբիր, խանգարված գիտակցություն, կոմա; դիպլոպիա, նիստագմուս, փայլող «բծեր» աչքերի առաջ; սրտխառնոց, փսխում, գաստրալգիա, անորեքսիա կամ ախորժակի ավելացում, լուծ, հեպատիտ; հազվադեպ - փորկապություն, պանկրեատիտ, մինչև ծանր վնասվածքներ ճակատագրական(բուժման առաջին 6 ամիսների ընթացքում, ավելի հաճախ 2-12 շաբաթվա ընթացքում); անեմիա, լեյկոպենիա; թրոմբոցիտոպենիա, ֆիբրինոգենի պարունակության նվազում, թրոմբոցիտների ագրեգացիա և արյան մակարդում; քաշի կորուստ կամ ավելացում; ծայրամասային այտուց, ալոպեկիա; հիպերկրեատինինեմիա, հիպերամմոնեմիա, հիպերգլիցինեմիա, հիպերբիլիրուբինեմիա, լյարդի տրանսամինազների ակտիվության աննշան բարձրացում, լակտատդեհիդրոգենազա (դոզանից կախված); դիսմենորեա, երկրորդային ամենորեա, կրծքագեղձի մեծացում, գալակտորեա; ալերգիկ ռեակցիաներՄաշկի ցան, եղնջացան, անգիոեդեմա, ֆոտոզգայունություն, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ:

Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ. ժամը միաժամանակյա օգտագործումըվալպրոյաթթուն էթանոլի և այլ դեղամիջոցների հետ, որոնք ճնշում են կենտրոնական նյարդային համակարգը, կարող են մեծացնել կենտրոնական դեպրեսիան նյարդային համակարգ; բարբիթուրատների կամ պրիմիդոնի հետ - արյան պլազմայում դրանց կոնցենտրացիայի ավելացում; սալիցիլատներով - վալպրոյաթթվի ազդեցությունների ավելացում (պլազմային սպիտակուցներից տեղաշարժ):

ժամը համատեղ օգտագործումըֆենոբարբիտալով, ֆենիտոինով (և, հնարավոր է, այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներով՝ հիդանտոինի ածանցյալներով), կարբամազեպինով, մեֆլոքինով, արյան շիճուկում վալպրոյաթթվի պարունակությունը նվազում է (նյութափոխանակության արագացում):

Հակակոագուլանտների (կումարին և ինդանդիոնի ածանցյալներ), հեպարինի, թրոմբոլիտիկ նյութերի և հակաթրոմբոցիտային նյութերի (ացետիլսալիցիլաթթվի ածանցյալներ և թրոմբոցիտների ագրեգացիայի այլ ինհիբիտորներ) հետ համատեղելը մեծացնում է արյունահոսության վտանգը:

Վալպրոյաթթվի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում՝ ի լրումն կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսիայի բարձրացման, հետևյալ դեղերըկարող է նվազեցնել առգրավման ակտիվության շեմը. տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտներ, բուպրոպիոն, կլոզապին, հալոպերիդոլ, լոքսապին, մապրոտիլին, մոլինդոն, մոնոամին օքսիդազի ինհիբիտորներ, ֆենոթիազիններ, պիմոզիդ, թիոքսանթեններ:

Տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների (իմիպրամին) կամ ֆենիտոինի միաժամանակ օգտագործումը կարող է առաջացնել ընդհանրացված էպիլեպտիկ նոպաներ, մինչդեռ կլոնազեպամը կարող է առաջացնել բացակայության նոպաներ:

Էթանոլը և այլ հեպատոտոքսիկ դեղամիջոցները մեծացնում են լյարդի վնասման հավանականությունը:

Վալպրոյաթթուն ուժեղացնում է ազդեցությունը, ներառյալ. կողմնակի ազդեցությունները, այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ (ֆենիտոին, լամոտրիգին), հակադեպրեսանտներ, նեյրոէլպտիկներ, հանգստացնողներ, բարբիթուրատներ, մոնոամին օքսիդազի ինհիբիտորներ, թիմոլեպտիկներ, էթանոլ:

Վալպրոյաթթուն չի առաջացնում լյարդի ֆերմենտներ և չի նվազեցնում բանավոր հակաբեղմնավորիչների արդյունավետությունը:

Ֆելբամատը մեծացնում է վալպրոյաթթվի կոնցենտրացիան պլազմայում 35-50%-ով (անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում):

Վալպրոյաթթուն մեծացնում է լամոտրիգինի T1/2-ը (արգելակում է լյարդի ֆերմենտները, առաջացնում է լամոտրիգինի նյութափոխանակության դանդաղում, ինչի արդյունքում մեծահասակների մոտ T1/2 երկարաձգվում է մինչև 70 ժամ, իսկ երեխաների մոտ՝ 45-55 ժամ):

Նվազեցնում է զիդովուդինի մաքրումը 38%-ով, մինչդեռ T1/2-ը չի փոխվում:

Դեղերի օգտագործումը բարդ դեղամիջոցներում. Կիրառելի չէ։

Զգուշացումներ և հիվանդների մասին տեղեկություններ.Բուժման ժամանակահատվածում անհրաժեշտ է ձեռնպահ մնալ պոտենցիալ վտանգավոր տեսակներպահանջվող գործունեություն ավելացել է համակենտրոնացումըհոգեմոմոտորական ռեակցիաների ուշադրություն և արագություն.

Լրացուցիչ պահանջներ հիվանդի տեղեկացված համաձայնության համար.Հիվանդը պետք է համաձայնի հնարավոր բարդությունների բուժմանը:

Ազատման ձևերը, դեղաչափը.Կաթիլներ բանավոր ընդունման համար 300 մգ/մլ (մուգ ապակե շշեր) - 60 մլ (ամբողջական կաթիլիչով); աղիքային ծածկույթով հաբեր 150, 300 մգ; օշարակ (շշեր) 50 մգ/մլ - 100 մլ; հաբեր (բլիստերի տուփ) 300 մգ; լիոֆիլացում փոշի ներարկման լուծույթի պատրաստման համար (4 մլ ամպուլներ) 400 մգ (լրիվ լուծիչով - ներարկման ջուր (ամպուլներ); օշարակ (մուգ ապակե շշեր) 5,7% - 150 մլ (ամբողջական չափիչ գդալով); աղիքային հաբեր ծածկված հաբեր 300 մգ երկարատև թողարկման հաբեր (պոլիպրոպիլենային շշեր), 500 մգ պատված հաբեր (շշեր) 300 մգ/մլ օշարակ երեխաների համար (շշեր) 50 մգ/մլ; ; Էնտերիկ ծածկված հաբեր 150, 300, 600 մգ; վերահսկվող թողարկման էնտերիկ ծածկով հաբեր 300 մգ; օշարակ (շշեր) 300 մգ/5 մլ – 250 մլ.

Ընկերություններ: KRKA d.d., Սլովենիա; San Pharmaceutical Industries Ltd, Հնդկաստան; Desitin Arzneimittel Dresden GmbH, Գերմանիա; Arzneimittelwerk Dresden GmbH, Գերմանիա; Gerot Pharmazeutika GmbH, Ավստրիա; ICN Polfa Rzeszow S.A., Լեհաստան; Sanofi Winthrop, Ֆրանսիա.

Պահպանման առանձնահատկությունները.Պահել երեխաներից անհասանելի վայրում:

Օգտագործվել են գնային տեղեկատվության հետևյալ աղբյուրները.

1. Պետական ​​ռեգիստրկենսական և հիմնական դեղերի գները (27-րդ հրատարակություն, 2009թ. 10/21-ի դրությամբ, http://www.regmed.ru): Պաշտոնական հոդվածի 6-րդ կետում տրված գինընշված է քառակուսի փակագծերում 1 թվի տակ:

2. Հրամանի հավելված Դաշնային ծառայությունառողջապահության ոլորտում հսկողության համար և սոցիալական զարգացումՌԴ «Օ պետական ​​գրանցումԴեղորայք արտադրողների վաճառքի առավելագույն գները (ըստ ֆիրմային անվանմամբ)՝ տրված բժշկի (բուժաշխատողի) դեղատոմսերի համաձայն՝ լրացուցիչ անվճար տրամադրմամբ. բժշկական օգնություն առանձին կատեգորիաներպետություն ստանալու իրավունք ունեցող քաղաքացիները սոցիալական աջակցություն«2006 թվականի հոկտեմբերի 2-ի թիվ 2240-Պր/06. Ձևակերպման հոդվածի 6-րդ կետում 2 համարի տակ քառակուսի փակագծերում նշված է եղել գինը։

3. British National Formulary 56, սեպտեմբեր 2008 թ. Ֆունտ ստեռլինգով գները փոխարկվել են ռուբլու 1 £ = 48,44 ռուբլի փոխարժեքով։ փետրվարի 2-ի դրությամբ Ձևակերպման հոդվածի 6-րդ կետում 3 թվի տակ քառակուսի փակագծերում նշված է եղել այդ գինը:

4. Մոսկվայի դեղատներում դեղերի մանրածախ գների էլեկտրոնային գնացուցակներ (http://www.medlux.ru.) 2010 թվականի փետրվարի 10-ի դրությամբ: Ձևակերպման հոդվածի 6-րդ կետում այս գինը նշված է քառակուսի փակագծերում 4 թվի տակ: Քանի որ ներքին փաստաթղթերում յուրաքանչյուր միջազգային ոչ գույքային անվանման համար. դեղորայքՈրպես կանոն, դրանք շատ էին ֆիրմային անվանումներդեղամիջոցներ տարբեր դեղաչափերև փաթեթներում, նվազագույն և առավելագույն գինը հաշվարկվել է ներկայացված չափաբաժիններից ամենափոքրը: Այսպիսով, յուրաքանչյուր դեղամիջոցի համար նվազագույն և առավելագույն արժեքըգինը (սովորաբար գինը սփրեդի տեսքով՝ «...-ից»), որը հաշվարկվում է միավորում պարունակվող դեղամիջոցի ամենափոքր չափաբաժնի համար. դեղաչափի ձևը(ամպուլա, դեղահատ, պարկուճ, շիշ, ներարկիչ - խողովակ, խողովակ):

Valproic acid INN (երկարատև գործող հատիկներ բանավոր ընդունման համար)

INN
Վալպրոյաթթու
Դեղաչափի ձևը
երկարատև գործող հատիկներ բանավոր ընդունման համար

Քիմիական անվանում
2 - պրոպիլվալերիկ թթու (կալցիումի, մագնեզիումի կամ նատրիումի աղ)
Նկարագրություն

Սպիտակ նուրբ բյուրեղային փոշի, հեշտությամբ լուծվող ջրի և էթանոլի մեջ:
Դեղաբանական գործողություն

Հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոց, որն ունի կենտրոնական մկանային հանգստացնող և հանգստացնող ազդեցություն: Գործողության մեխանիզմը կապված է կենտրոնական նյարդային համակարգում GABA-ի պարունակության բարձրացման հետ (GABA տրանսֆերազի արգելակման, ինչպես նաև ուղեղում GABA-ի վերաբնակեցման նվազման պատճառով), ինչը հանգեցնում է գրգռվածության և գրգռվածության նվազմանը: ուղեղի շարժիչ տարածքների ջղաձգական պատրաստվածություն. Մեկ այլ վարկածի համաձայն, այն գործում է հետսինապտիկ ընկալիչների տեղամասերում՝ նմանակելով կամ ուժեղացնելով GABA-ի արգելակող ազդեցությունը: Մեմբրանի ակտիվության վրա հնարավոր ուղղակի ազդեցությունը կապված է K+ հաղորդունակության փոփոխության հետ: Բարելավում է հիվանդների հոգեկան վիճակն ու տրամադրությունը, ունի հակաառիթմիկ ակտիվություն։
Ֆարմակոկինետիկա

Կլանումը - բարձր, սնունդը մի փոքր նվազեցնում է կլանման արագությունը; կենսահասանելիություն - 100%: Պարկուճների և օշարակի TCmax-ը` 1-4 ժամ, հաբերը` 3-4 ժամ, վերահսկվող թողարկման հաբերը` 2-8 ժամ, ներերակային ընդունմամբ` ինֆուզիոն 1 ժամվա վերջում: Css-ը ձեռք է բերվում ընդունման 2-4 օրերին (կախված դոզանների միջև եղած ընդմիջումներից): Պլազմայի թերապևտիկ կոնցենտրացիաները տատանվում են 50-150 մգ/լ: Վերահսկվող թողարկման ձևակերպումների դեղաբանական և թերապևտիկ ազդեցությունները միշտ չէ, որ կախված են պլազմայի կոնցենտրացիաներից: Բաշխման ծավալը՝ 0,2լ/կգ։ Պլազմային սպիտակուցների հետ շփումը կազմում է 90-95% (պլազմային կոնցենտրացիաների դեպքում մինչև 50 մգ/լ), 50-100 մգ/լ կոնցենտրացիաների դեպքում նվազում է մինչև 80-85%; Ուրեմիայի, հիպոպրոտեինեմիայի և լյարդի ցիռոզի դեպքում պլազմայի սպիտակուցների հետ կապը նույնպես նվազում է:

Ներթափանցում է պլասենցային պատնեշը և BBB; արտազատվում է կրծքի կաթում (կրծքի կաթում կոնցենտրացիան մոր պլազմայում կոնցենտրացիայի 1-10%-ն է): ՔՀՀ-ում պարունակությունը փոխկապակցված է սպիտակուցների հետ չկապված ֆրակցիայի չափի հետ: Մետաբոլիզացվում է լյարդում գլյուկուրոնիդացման և օքսիդացման միջոցով, T1/2 - 8-22 ժամ:

Վալպրոյաթթուն (1-3%) և նրա մետաբոլիտները (կոնյուգատների, օքսիդացման արտադրանքների, ներառյալ կետոմետաբոլիտների տեսքով) արտազատվում են երիկամներով. փոքր քանակությամբ արտազատվում է կղանքով և արտաշնչված օդով:

Երբ զուգակցվում է այլ դեղամիջոցների հետ, T1/2-ը կարող է լինել 6-8 ժամ՝ պայմանավորված լյարդի խանգարված ֆունկցիայով հիվանդների, տարեց հիվանդների և մինչև 18 ամսական երեխաների մոտ, այն կարող է զգալիորեն ավելի երկար լինել:

Երկարատև ձևը բնութագրվում է կլանման հետաձգման բացակայությամբ, դանդաղ կլանմամբ, ավելի ցածր (25%), բայց համեմատաբար ավելի կայուն պլազմայի կոնցենտրացիաներով 4-ից 14 ժամվա ընթացքում:
Օգտագործման ցուցումներ

Տարբեր ծագման էպիլեպսիա.

Էպիլեպտիկ նոպաներ (ներառյալ ընդհանրացված և մասնակի նոպաները, ինչպես նաև ուղեղի օրգանական հիվանդությունների ֆոնին):

Բնավորության և վարքի փոփոխություններ (էպիլեպսիայի պատճառով):

Տենդային ցնցումներ (երեխաների մոտ), մանկական տիկեր.

Մանիակալ-դեպրեսիվ փսիխոզ՝ երկբևեռ ընթացքով, որը ենթակա չէ Li+ դեղամիջոցների կամ այլ դեղամիջոցների բուժմանը։

Հատուկ սինդրոմներ (Vest, Lennox-Gastaut):
Հակացուցումներ

Գերզգայունություն, լյարդի անբավարարություն, սուր և քրոնիկ հեպատիտ, ենթաստամոքսային գեղձի դիսֆունկցիա, պորֆիրիա, հեմոռագիկ դիաթեզ, ծանր թրոմբոցիտոպենիա, լակտացիա:
Զգուշությամբ

Ոսկրածուծի արյունաստեղծության ճնշում (լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, անեմիա), ուղեղի օրգանական հիվանդությունների, լյարդի և ենթաստամոքսային գեղձի հիվանդությունների պատմություն; հիպոպրոտեինեմիա, մտավոր հետամնացություներեխաների մոտ, բնածին ֆերմենտներ, երիկամային անբավարարություն, հղիություն, մինչև 3 տարեկան երեխաներ.
Դոզավորման ռեժիմ

Բերանով, ճաշի ժամանակ կամ ուտելուց անմիջապես հետո, առանց ծամելու, քիչ քանակությամբ ջրով, օրը 2-3 անգամ։ Օշարակը կարելի է խառնել ցանկացած հեղուկի հետ կամ ավելացնել փոքր քանակությամբ սննդին։

Մեծահասակների և 25 կգ-ից ավելի քաշ ունեցող երեխաների համար մոնոթերապիայի սկզբնական դոզան 5-15 մգ/կգ/օր է, այնուհետև այս դոզան աստիճանաբար ավելանում է 5-10 մգ/կգ/շաբաթով: Առավելագույն դոզան 30 մգ/կգ/օր է (կարող է ավելացվել, եթե հնարավոր է վերահսկել պլազմայի կոնցենտրացիան մինչև 60 մգ/կգ/օր):

Մեծահասակների մոտ համակցված թերապիայի դեպքում՝ 10-30 մգ/կգ/օր, որին հաջորդում է դոզայի ավելացումը 5-10 մգ/կգ/շաբաթական:

25 կգ-ից պակաս քաշ ունեցող երեխաների համար մոնոթերապիայի միջին օրական դոզան 15-45 մգ/կգ է, առավելագույնը՝ 50 մգ/կգ: Կախված տարիքից՝ նորածիններ՝ 30 մգ/կգ, 3-ից 10 տարեկան՝ 30-40 մգ/կգ/օր, մինչև 1 տարեկան՝ 2 չափաբաժինով, մեծահասակների մոտ՝ 3 չափաբաժինով։ Համակցված թերապիայի հետ՝ 30-100 մգ/կգ/օր:

20 կգ-ից պակաս քաշ ունեցող երեխաները չպետք է օգտագործեն վերահսկվող թողարկման հաբեր:

IV հոսք, 400-800 մգ կամ IV կաթիլային, 25 մգ/կգ արագությամբ 24, 36, 48 ժամվա ընթացքում, եթե դուք որոշում եք անցնել IV ընդունման բանավոր ընդունումից հետո, առաջին ընդունումը կատարվում է 0,5 դոզանով: -1 մգ/կգ/ժամ վերջին բանավոր դոզանից 4-6 ժամ հետո:
Կողմնակի ազդեցություն

Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից՝ ցնցում; հազվադեպ - վարքի, տրամադրության կամ հոգեկան վիճակի փոփոխություն (դեպրեսիա, հոգնածության զգացում, հալյուցինացիաներ, ագրեսիվություն, հիպերակտիվ վիճակ, փսիխոզ, անսովոր գրգռվածություն, անհանգստություն կամ դյուրագրգռություն), ատաքսիա, գլխապտույտ, քնկոտություն, գլխացավ, էնցեֆալոպաթիա, դիզարտրիա, էնուրեզիա, թմբիր, անհանգստություն գիտակցության, կոմա.

Զգայական օրգաններից՝ դիպլոպիա, նիստագմուս, աչքերի առաջ «բծերի» թարթում:

Արտաքինից մարսողական համակարգսրտխառնոց, փսխում, գաստրալգիա, ախորժակի նվազում կամ ավելացում, լուծ, հեպատիտ; հազվադեպ - փորկապություն, պանկրեատիտ, մինչև մահացու ելքով ծանր վնասվածքներ (բուժման առաջին 6 ամիսների ընթացքում, ավելի հաճախ 2-12 շաբաթվա ընթացքում):

Արյունաստեղծ օրգաններից և հեմոստազի համակարգից՝ ոսկրածուծի արյունաստեղծման արգելակում (անեմիա, լեյկոպենիա); թրոմբոցիտոպենիա, ֆիբրինոգենի պարունակության և թրոմբոցիտների ագրեգացիայի նվազում, ինչը հանգեցնում է հիպոկոագուլյացիայի զարգացմանը (ուղեկցվում է արյունահոսության ժամանակի երկարացմամբ, պետեխիալ արյունազեղումներով, կապտուկներով, հեմատոմաներով, արյունահոսությամբ և այլն):

Նյութափոխանակություն՝ մարմնի քաշի կորուստ կամ ավելացում:

Ալերգիկ ռեակցիաներ՝ մաշկի ցան, եղնջացան, անգիոեդեմա, լուսազգայունություն, չարորակ էքսուդատիվ erythema(Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ):

Լաբորատոր ցուցանիշներ՝ հիպերկրեատինինեմիա, հիպերամմոնեմիա, հիպերգլիցինեմիա, հիպերբիլիրուբինեմիա, լյարդի տրանսամինազների ակտիվության աննշան աճ, LDH (դոզանից կախված):

Արտաքինից էնդոկրին համակարգԴիսմենորեա, երկրորդային ամենորեա, կրծքագեղձի մեծացում, գալակտորեա:

Այլ՝ ծայրամասային այտուց, ալոպեկիա:
Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշներ՝ սրտխառնոց, փսխում, գլխապտույտ, փորլուծություն, շնչառական ֆունկցիայի խանգարում, մկանային հիպոթոնիա, հիպոռեֆլեքսիա, միոզ, կոմա:

Բուժում՝ ստամոքսի լվացում (ոչ ուշ, քան 10-12 ժամ), ակտիվացված ածխածնի ընդունում, հարկադիր դիուրեզ, կենսագործունեության պահպանում, հեմոդիալիզ։
Փոխազդեցություն

Վալպրոյաթթուն ուժեղացնում է ազդեցությունը, ներառյալ. կողմնակի էֆեկտներ, այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ (ֆենիտոին, լամոտրիգին), հակադեպրեսանտներ, հակահոգեբուժական դեղամիջոցներ (նեյրոլեպտիկներ), անգիոլիտիկներ, բարբիթուրատներ, MAO ինհիբիտորներ, թիմոլեպտիկներ, էթանոլ: Վալպրոյաթթվի ավելացումը կլոնազեպամին առանձին դեպքերում կարող է հանգեցնել բացակայության կարգավիճակի ծանրության բարձրացման:

Բարբիթուրատների կամ պրիմիդոնի հետ վալպրոյաթթվի միաժամանակյա օգտագործմամբ նկատվում է պլազմայում վերջինիս կոնցենտրացիայի աճ:

Բարձրացնում է լամոտրիգինի T1/2-ը (ճնշում է լյարդի ֆերմենտները, առաջացնում է լամոտրիգինի նյութափոխանակության դանդաղում, ինչի արդյունքում մեծահասակների մոտ T1/2 երկարաձգվում է մինչև 70 ժամ, իսկ երեխաների մոտ՝ 45-55 ժամ):

Նվազեցնում է զիդովուդինի մաքրումը 38%-ով, մինչդեռ դրա T1/2-ը չի փոխվում:

Տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտները, MAO ինհիբիտորները, հակահոգեբուժական դեղամիջոցները (նեյրոլեպտիկներ) և այլ դեղամիջոցներ, որոնք իջեցնում են նոպաների շեմը, նվազեցնում են վալպրոյաթթվի արդյունավետությունը:

Սալիցիլատների հետ զուգակցվելիս նկատվում է վալպրոյաթթվի ազդեցության աճ (պլազմային սպիտակուցների հետ կապից տեղաշարժ), ուժեղացնում է հակաթրոմբոցիտային նյութերի (ASA) և անուղղակի հակակոագուլանտների ազդեցությունը:

Ֆենոբարբիտալի, ֆենիտոինի, կարբամազեպինի, մեֆլոքինի հետ զուգակցվելիս արյան շիճուկում վալպրոյաթթվի պարունակությունը նվազում է (նյութափոխանակության արագացում):

Ֆելբամատը մեծացնում է վալպրոյաթթվի կոնցենտրացիան պլազմայում 35-50%-ով (անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում):

Վալպրոյաթթվի էթանոլի և կենտրոնական նյարդային համակարգը ճնշող այլ դեղամիջոցների (եռիցիկլիկ հակադեպրեսանտներ, MAO ինհիբիտորներ և հակահոգեբուժական դեղամիջոցներ) միաժամանակյա օգտագործմամբ հնարավոր է կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսիայի ավելացում:

Էթանոլը և այլ հեպատոտոքսիկ դեղամիջոցները մեծացնում են լյարդի վնասման հավանականությունը:

Վալպրոյաթթուն չի առաջացնում լյարդի միկրոզոմային ֆերմենտներ և չի նվազեցնում բանավոր հակաբեղմնավորիչների արդյունավետությունը:

Միելոտոքսիկ դեղամիջոցներ - ոսկրածուծի հեմատոպոեզի արգելման ռիսկի բարձրացում:
Հատուկ հրահանգներ

Բուժման ընթացքում խորհուրդ է տրվում վերահսկել լյարդի տրանսամինազների ակտիվությունը, բիլիրուբինի կոնցենտրացիան, ծայրամասային արյան կառուցվածքը, արյան թրոմբոցիտները, արյան մակարդման համակարգի վիճակը, ամիլազային ակտիվությունը (3 ամիսը մեկ, հատկապես, երբ զուգակցվում է այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների հետ):

Այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների համար վալպրոյաթթվի տեղափոխումը պետք է իրականացվի աստիճանաբար՝ հասնելով կլինիկական արդյունավետ դոզան 2 շաբաթ անց, որից հետո հնարավոր է այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցների աստիճանական դադարեցում: Այն հիվանդների մոտ, ովքեր բուժում չեն ստացել այլ հակաէպիլեպտիկ դեղամիջոցներով, կլինիկական արդյունավետ դոզան պետք է ձեռք բերվի 1 շաբաթ անց:

Լյարդից կողմնակի ազդեցությունների ռիսկը մեծանում է համակցված հակաթրտամինային թերապիայի ժամանակ, ինչպես նաև երեխաների մոտ:

Էթանոլ պարունակող ըմպելիքներն արգելված են։

Նախկինում վիրաբուժական միջամտությունանհրաժեշտ ընդհանուր վերլուծությունարյուն (ներառյալ թրոմբոցիտների քանակը), արյունահոսության ժամանակի որոշում, կոագուլոգրամի պարամետրեր:

Եթե ​​նախկինում բուժման ընթացքում առաջացել են «սուր» որովայնի ախտանիշներ վիրաբուժական միջամտությունՍուր պանկրեատիտը բացառելու համար խորհուրդ է տրվում որոշել արյան մեջ ամիլազի ակտիվությունը:

Բուժման ընթացքում պետք է հաշվի առնել մեզի թեստի արդյունքների հնարավոր աղավաղումը, երբ շաքարային դիաբետ(բարձրացված բովանդակության պատճառով կետոնային մարմիններ), վահանաձև գեղձի ֆունկցիայի ցուցանիշներ։

Եթե ​​որևէ սուր լուրջ կողմնակի ազդեցություն է զարգանում, դուք պետք է անհապաղ քննարկեք ձեր բժշկի հետ բուժումը շարունակելու կամ դադարեցնելու նպատակահարմարությունը:

Զարգացման ռիսկը նվազեցնելու համար դիսպեպտիկ խանգարումներՀնարավոր է ընդունել հակասպազմոդիկ և ծրարային դեղամիջոցներ:

Վալպրոյաթթվի կտրուկ դադարեցումը կարող է հանգեցնել էպիլեպտիկ նոպաների աճի:

Բուժման ընթացքում պետք է զգույշ լինել կառավարելիս տրանսպորտային միջոցներև ներգրավվել այլ պոտենցիալ վտանգավոր գործողություններով, որոնք պահանջում են կենտրոնացում և հոգեմոմոտորական ռեակցիաների արագություն:

Վալպրոյաթթվի գինը և հասանելիությունը քաղաքային դեղատներում

Ուշադրություն.Վերոնշյալը տեղեկատու աղյուսակ է, և տեղեկատվությունը կարող է փոխվել: Գների և մատչելիության փոփոխությունների վերաբերյալ տվյալները իրական ժամանակում, դրանք դիտելու համար կարող եք օգտագործել որոնումը (միշտ որոնման մեջ ընթացիկ տեղեկատվություն), ինչպես նաև, եթե ձեզ անհրաժեշտ է դեղի պատվերներ կատարել, ընտրեք քաղաքի տարածքները որոնելու համար կամ փնտրեք միայն ներկայումս բաց դեղատներ:

Վերոնշյալ ցուցակը թարմացվում է առնվազն 6 ժամը մեկ անգամ (այն թարմացվել է 25.02.2019թ. ժամը 03:25-ին - Մոսկվայի ժամանակով): Ստուգեք դեղերի գները և մատչելիությունը որոնման միջոցով (որոնման սանդղակը գտնվում է վերևում), ինչպես նաև դեղատուն այցելելուց առաջ զանգահարելով դեղատներ: Կայքում պարունակվող տեղեկատվությունը չի կարող օգտագործվել որպես ինքնաբուժման առաջարկություններ: Դեղորայք օգտագործելուց առաջ անպայման խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ։

Համախառն բանաձև

C8H16O2

Վալպրոյաթթու նյութի դեղաբանական խումբ

Նոզոլոգիական դասակարգում (ICD-10)

CAS կոդը

99-66-1

Վալպրոյաթթու նյութի բնութագրերը

Սպիտակ նուրբ բյուրեղային փոշի: Հեշտությամբ լուծվում է ջրի և ալկոհոլի մեջ:

Դեղագիտություն

Դեղաբանական գործողություն- հակաէպիլեպտիկ, մկանային հանգստացնող, հանգստացնող.

Արգելակելով GABA տրանսֆերազը, այն մեծացնում է գամմա-ամինաբուտիրաթթվի պարունակությունը կենտրոնական նյարդային համակարգում, ինչը հանգեցնում է գրգռվածության շեմի և ուղեղի շարժիչ հատվածների ջղաձգական պատրաստվածության մակարդակի նվազմանը: Երբ ընդունվում է բանավոր, այն տարանջատվում է դեպի վալպրոատ իոն, որը ներծծվում է արյան պլազմայի մեջ: Սնունդը նվազեցնում է կլանման արագությունը։ Պլազմայում C max-ը որոշվում է 1-4 ժամ հետո արյան մեջ թերապևտիկ կոնցենտրացիան 50-100 մկգ/մլ է (կախված տվյալ հիվանդի մոտ BBB-ի թափանցելիությունից): Արյան պլազմայի սպիտակուցների հետ կապը կազմում է մոտ 90%: Մետաբոլիզացվում է լյարդում. դրա մեծ մասը գլյուկուրոնիդացված է, ավելի փոքր մասը օքսիդացված է կա՛մ միկրոզոմային ֆերմենտների մասնակցությամբ, կա՛մ հեպատոցիտների միտոքոնդրիայում (բետա-օքսիդացում): T1/2-ը տատանվում է 6-ից 16 ժամվա ընթացքում և կախված է հիմնականում միկրոզոմային լյարդի ֆերմենտների ակտիվությունից: Մետաբոլիտները և կոնյուգատները արտազատվում են երիկամներով: Վալպրոյաթթվի փոքր քանակությունը արտազատվում է կաթում։

Վալպրոյաթթու նյութի կիրառում

Ընդհանրացված նոպաների տարբեր ձևեր՝ փոքր (բացակայություններ), մեծ (ջղաձգական) և պոլիմորֆ; օգտագործվում է կիզակետային նոպաների, մանկական տիկերի համար։

Հակացուցումներ

Գերզգայունություն, ներառյալ. «ընտանեկան» (վալպրոյաթթու ընդունման ժամանակ մերձավոր ազգականների մահ), լյարդի և ենթաստամոքսային գեղձի հիվանդություններ (որոշ հիվանդների մոտ հնարավոր է.զգալի կրճատում

նյութափոխանակությունը լյարդում), հեմոռագիկ դիաթեզ.

Օգտագործման սահմանափակումներ

Երեխաների տարիքը (մի քանի հակաթրտամինների միաժամանակյա ընդունում), ոսկրածուծի ապլազիա։

Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ Բուժումը պետք է դադարեցվի բուժման ընթացքում.

կրծքով կերակրելը

Սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, ստամոքսի ցավ, անորեքսիա կամ ավելացած ախորժակ, լյարդի ֆունկցիայի խանգարում, քնկոտություն, ցնցում, պարեստեզիա, շփոթություն, ծայրամասային այտուց, արյունահոսություն, լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա: ժամը երկարաժամկետ օգտագործումը- ժամանակավոր մազաթափություն.

Փոխազդեցություն

Ազդեցությունը ուժեղանում է այլ հակաթրտամիններով, հանգստացնող միջոցներով և քնաբեր. Դիսպեպտիկ խանգարումները ավելի հազվադեպ են զարգանում հակասպազմոդիկների և ծածկող նյութերի ֆոնի վրա: Ալկոհոլը և այլ հեպատոտոքսիկ դեղամիջոցները մեծացնում են լյարդի վնասման հավանականությունը, հակակոագուլանտները կամ ացետիլսալիցիլաթթու- արյունահոսության վտանգ.

Կառավարման ուղիները

Ներսում.

Փոխազդեցություն այլ ակտիվ բաղադրիչների հետ

Հարակից նորություններ

Առևտրային անվանումներ

Անուն Vyshkowski Index®-ի արժեքը
0.0633
0.0548
0.0336
0.025


ԿԱՐԳԵՐ

ՀԱՅԱՍՏԱՆԻ ՀՈԴՎԱԾՆԵՐ

2024 «gcchili.ru» - Ատամների մասին. Իմպլանտացիա. Թարթառ. կոկորդ