Դեղորայքային նյութերի գործողության տեսակները. Դեղերի ֆարմակոդինամիկան

Կախված թմրամիջոցների օգտագործման նպատակներից, երթուղիներից և հանգամանքներից, տարբեր չափանիշների համաձայն կարելի է առանձնացնել գործողության տարբեր տեսակներ:

1. Կախված դեղամիջոցի գործողության տեղայնացումից՝ առանձնանում են հետևյալները.

Ա) տեղական գործողություն- հայտնվում է դեղամիջոցի կիրառման վայրում: Հաճախ օգտագործվում է մաշկի, օրոֆարնսի և աչքերի հիվանդությունների բուժման համար: Տեղական ազդեցությունը կարող է լինել տարբեր բնույթի` հակամանրէային տեղական վարակի համար, տեղային անզգայացնող, հակաբորբոքային, տտիպ և այլն: Կարևոր է հիշել, որ տեղական նշանակված դեղամիջոցի հիմնական թերապևտիկ հատկանիշը դրա մեջ ակտիվ նյութի կոնցենտրացիան է: . Տեղական դեղամիջոցներ օգտագործելիս կարևոր է նվազագույնի հասցնել դրանց կլանումը արյան մեջ: Այդ նպատակով, օրինակ, տեղային անզգայացնող միջոցների լուծույթներին ավելացնում են ադրենալինի հիդրոքլորիդ, որը սեղմելով արյան անոթները և դրանով իսկ նվազեցնելով արյան մեջ կլանումը, նվազեցնում է անզգայացուցիչի բացասական ազդեցությունը մարմնի վրա և մեծացնում դրա գործողության տևողությունը։

բ) ներծծող ազդեցություն- դրսևորվում է այն բանից հետո, երբ դեղամիջոցը ներծծվում է արյան մեջ և քիչ թե շատ հավասարաչափ բաշխվում մարմնում: Դեղամիջոցի հիմնական թերապևտիկ հատկանիշը, որը ներծծող ազդեցություն ունի, դեղաչափն է:

Դոզա- սա դեղորայքային նյութի քանակն է, որը ներմուծվում է օրգանիզմ՝ ներծծող ազդեցություն ցուցաբերելու համար: Դոզաները կարող են լինել միայնակ, ամենօրյա, կուրսային, թերապևտիկ, թունավոր և այլն: Հիշենք, որ դեղատոմս գրելիս.

Մենք միշտ կենտրոնանում ենք դեղամիջոցի միջին թերապևտիկ չափաբաժինների վրա, որոնք միշտ կարելի է գտնել տեղեկատու գրքերում:

2. Երբ դեղը մտնում է օրգանիզմ, այն շփվում է մեծ թվով բջիջների և հյուսվածքների հետ, որոնք կարող են տարբեր կերպ արձագանքել դեղամիջոցին։ Կախված որոշակի հյուսվածքների նկատմամբ մերձեցումից և ընտրողականության աստիճանից՝ առանձնանում են գործողության հետևյալ տեսակները.

Ա) ընտրական ակցիա- դեղը ընտրողաբար գործում է միայն մեկ օրգանի կամ համակարգի վրա՝ ընդհանրապես չազդելով այլ հյուսվածքների վրա։ Սա թմրամիջոցների գործողության իդեալական դեպք է, որը գործնականում շատ հազվադեպ է:

բ) կանխարգելիչ գործողություն- ազդում է մի քանի օրգանների կամ համակարգերի վրա, սակայն որոշակի նախապատվություն կա օրգաններից կամ հյուսվածքներից մեկին: Սա դեղերի գործողության ամենատարածված եղանակն է: Դեղերի վատ ընտրողականությունը հիմքում ընկած է դրանց կողմնակի ազդեցությունները:

V) ընդհանուր բջջային գործողություն- դեղորայքային նյութը հավասարապես գործում է բոլոր օրգանների և համակարգերի, ցանկացած կենդանի բջիջի վրա։ Նմանատիպ ազդեցություն ունեցող դեղերը սովորաբար նշանակվում են տեղում: Նման գործողության օրինակ է

ծանր մետաղների աղերի և թթուների այրող ազդեցությունը:

3. Դեղամիջոցի ազդեցության տակ օրգանի կամ հյուսվածքի ֆունկցիան կարող է փոխվել տարբեր կերպ, հետեւաբար, ըստ ֆունկցիայի փոփոխության բնույթի, կարելի է առանձնացնել գործողության հետեւյալ տեսակները.

Ա) տոնիկ- դեղամիջոցի ազդեցությունը սկսվում է ֆունկցիայի նվազման ֆոնի վրա, իսկ դեղամիջոցի ազդեցության տակ այն մեծանում է՝ հասնելով նորմալ մակարդակի: Նման ազդեցության օրինակ է խոլինոմիմետիկների խթանող ազդեցությունը աղիքային ատոնիայում, որը բավականին հաճախ տեղի է ունենում հետվիրահատական ​​շրջանում որովայնի օրգանների վիրահատությունների ժամանակ։

բ) հուզիչ- դեղամիջոցի ազդեցությունը սկսվում է նորմալ ֆունկցիայի ֆոնի վրա և հանգեցնում է այս օրգանի կամ համակարգի գործունեության բարձրացմանը:

Օրինակ՝ աղի լուծողականների ազդեցությունը, որոնք հաճախ օգտագործվում են որովայնի օրգանների վիրահատությունից առաջ աղիները մաքրելու համար։

V) հանգստացնող (հանգստացնող)գործողություն - դեղը նվազեցնում է չափազանց բարձր գործառույթը և հանգեցնում է դրա նորմալացմանը: Հաճախ օգտագործվող նյարդաբանական և հոգեբուժական պրակտիկայում կա դեղերի հատուկ խումբ, որը կոչվում է «հանգստացնող»:

G) դեպրեսիվ ազդեցություն- դեղը սկսում է գործել նորմալ ֆունկցիայի ֆոնի վրա և հանգեցնում է նրա գործունեության նվազմանը: Օրինակ, հիպնոսները թուլացնում են կենտրոնական նյարդային համակարգի ֆունկցիոնալ գործունեությունը և թույլ են տալիս հիվանդին
ավելի արագ քնել.
դ) կաթվածային ազդեցություն- դեղամիջոցը հանգեցնում է օրգանների ֆունկցիայի խորը արգելակմանը մինչև ամբողջական դադարեցումը: Օրինակ՝ անզգայացման ազդեցությունը, որը հանգեցնում է կենտրոնական նյարդային համակարգի շատ մասերի ժամանակավոր կաթվածի, բացառությամբ մի քանի կենսական կենտրոնների։

4. Կախված դեղամիջոցի դեղաբանական ազդեցության առաջացման եղանակից՝ առանձնանում են.

Ա) ուղղակի գործողություն- դեղամիջոցի անմիջական ազդեցության արդյունքը այն օրգանի վրա, որի գործառույթը փոխվում է: Օրինակ՝ սրտային գլիկոզիդների գործողությունը, որոնք, երբ ամրագրվում են սրտամկանի բջիջներում, ազդում են սրտում նյութափոխանակության գործընթացների վրա, ինչը հանգեցնում է թերապևտիկ ազդեցության սրտի անբավարարության դեպքում:

բ) անուղղակի գործողություն- բուժիչ նյութը ազդում է կոնկրետ օրգանի վրա, ինչի արդյունքում անուղղակիորեն փոխվում է մեկ այլ օրգանի ֆունկցիան։ Օրինակ՝ սրտային գլիկոզիդները, որոնք անմիջականորեն ազդում են սրտի վրա, անուղղակիորեն հեշտացնում են շնչառական ֆունկցիան՝ թեթևացնելով գերբնակվածությունը, մեծացնում են դիուրեզը՝ ուժեղացնելով երիկամային շրջանառությունը, ինչի հետևանքով անհետանում է շնչառությունը, այտուցը և ցիանոզը։

V) ռեֆլեքսային գործողություն- դեղամիջոցը, ազդելով որոշակի ընկալիչների վրա, առաջացնում է ռեֆլեքս, որը փոխում է օրգանի կամ համակարգի գործառույթը: Օրինակ է ամոնիակի ազդեցությունը, որը ուշագնացության, հոտառական ընկալիչների գրգռման դեպքում ռեֆլեքսային կերպով հանգեցնում է կենտրոնական նյարդային համակարգի շնչառական և վազոմոտոր կենտրոնների խթանմանը և գիտակցության վերականգնմանը։ Մանանեխի սվաղները արագացնում են թոքերի բորբոքային պրոցեսի լուծումը, քանի որ եթերային մանանեխի յուղերը, գրգռող մաշկի ընկալիչները, առաջացնում են ռեֆլեքսային ռեակցիաների համակարգ, ինչը հանգեցնում է թոքերի արյան շրջանառության բարձրացմանը:

5. Կախված պաթոլոգիական գործընթացի այն հատվածից, որի վրա գործում է դեղամիջոցը, առանձնանում են գործողության հետևյալ տեսակները, որոնք կոչվում են նաև դեղորայքային թերապիայի տեսակներ.

Ա) էթոտրոպային թերապիա- դեղը ուղղակիորեն ազդում է հիվանդության պատճառի վրա: Տիպիկ օրինակ է հակամանրէային նյութերի ազդեցությունը վարակիչ հիվանդությունների ժամանակ։ Թվում է, թե սա իդեալական դեպք է, բայց սա ամբողջովին ճիշտ չէ: Շատ հաճախ, հիվանդության անմիջական պատճառը, ունենալով իր ազդեցությունը, կորցրել է իր արդիականությունը, քանի որ սկսվել են գործընթացներ, որոնց ընթացքն այլևս չի վերահսկվում հիվանդության պատճառներով։ Օրինակ, կորոնար շրջանառության սուր խախտումից հետո անհրաժեշտ է ոչ այնքան վերացնել դրա պատճառը (թրոմբի կամ աթերոսկլերոտիկ ափսե), որքան սրտամկանի մեջ նյութափոխանակության գործընթացները նորմալացնել և վերականգնել սրտի պոմպային ֆունկցիան: Ուստի գործնական բժշկության մեջ այն ավելի հաճախ է կիրառվում

բ) պաթոգենետիկ թերապիա- բուժիչ նյութը ազդում է հիվանդության պաթոգենեզի վրա. Այս գործողությունը կարող է բավականին խորը լինել՝ հանգեցնելով հիվանդի ապաքինմանը: Օրինակ՝ սրտային գլիկոզիդների գործողությունը, որը չի ազդում սրտի անբավարարության (սրտի դիստրոֆիա) պատճառի վրա, այլ նորմալացնում է նյութափոխանակության գործընթացները սրտում այնպես, որ սրտի անբավարարության ախտանիշները աստիճանաբար անհետանում են: Պաթոգենետիկ թերապիայի տարբերակ է փոխարինող թերապիան, օրինակ՝ շաքարային դիաբետի դեպքում նշանակվում է ինսուլին, որը փոխհատուցում է սեփական հորմոնի պակասը։

V) սիմպտոմատիկ թերապիա- դեղորայքային նյութը ազդում է հիվանդության որոշակի ախտանիշների վրա՝ հաճախ առանց որոշիչ ազդեցություն ունենալու հիվանդության ընթացքի վրա։ Օրինակ՝ հակավիրուսային և ջերմիջեցնող ազդեցությունը, որը թեթևացնում է գլխացավը կամ ատամի ցավը: Այնուամենայնիվ, սիմպտոմատիկ թերապիան կարող է դառնալ նաև պաթոգենետիկ: Օրինակ, ծանր ցավը թեթևացնելը լայնածավալ վնասվածքներից կամ այրվածքներից կանխում է ցավային շոկի զարգացումը, արյան չափազանց բարձր ճնշումից ազատումը կանխում է սրտամկանի ինֆարկտի կամ ինսուլտի հավանականությունը:

6. Կլինիկական տեսանկյունից առանձնանում են.

Ա) ցանկալի գործողություն- հիմնական թերապևտիկ ազդեցությունը, որն ակնկալում է բժիշկը որոշակի դեղամիջոց նշանակելիս: Ցավոք, միևնույն ժամանակ, որպես կանոն, տեղի է ունենում

բ) կողմնակի ազդեցություն- սա դեղամիջոցի ազդեցությունն է, որն արտահայտվում է միաժամանակ ցանկալի ազդեցության հետ, երբ նշանակվում է թերապևտիկ չափաբաժիններով:
Դա դեղերի գործողության թույլ ընտրողականության հետեւանք է։ Օրինակ, հակաուռուցքային դեղամիջոցները ստեղծվում են այնպես, որ նրանք առավել ակտիվորեն ազդում են ինտենսիվ վերարտադրվող բջիջների վրա: Միևնույն ժամանակ, ազդելով ուռուցքի աճի վրա, դրանք ազդում են նաև ինտենսիվ վերարտադրվող սեռական բջիջների և արյան բջիջների վրա, ինչի հետևանքով արգելակվում է արյունաստեղծությունն ու սեռական բջիջների հասունացումը։

7. Օրգանների և հյուսվածքների վրա դեղամիջոցի ազդեցության խորության հիման վրա առանձնանում են հետևյալները.

Ա) շրջելի գործողություն- դեղամիջոցի ազդեցության տակ գտնվող օրգանի գործառույթը ժամանակավորապես փոխվում է, վերականգնվում է դեղամիջոցի դադարեցման ժամանակ: Թմրամիջոցների մեծ մասը գործում է այս կերպ.

բ) անդառնալի ազդեցություն- ավելի ուժեղ փոխազդեցություն դեղամիջոցի և կենսաբանական սուբստրատի միջև: Օրինակ՝ ֆոսֆորօրգանական միացությունների արգելակող ազդեցությունը խոլինէսթերազի ակտիվության վրա՝ կապված շատ ուժեղ բարդույթի առաջացման հետ։ Արդյունքում ֆերմենտի ակտիվությունը վերականգնվում է միայն լյարդում խոլինէսթերազի նոր մոլեկուլների սինթեզի շնորհիվ։

1) ՏԵՂԱԿԱՆ ԱԿՑԻԱ- նյութի գործողությունը, որը տեղի է ունենում դրա կիրառման վայրում. Օրինակ՝ տեղային անզգայացնող միջոցների օգտագործումը - կոնյուկտիվային խոռոչի մեջ դիկաինի լուծույթի ներմուծում: Ատամի արդյունահանման համար 1% նովոկաինի լուծույթի օգտագործումը: Այս տերմինը (տեղական գործողություն) որոշ չափով կամայական է, քանի որ իսկապես տեղական գործողությունը նկատվում է չափազանց հազվադեպ, այն պատճառով, որ նյութերը կարող են մասամբ կլանվել կամ ունենալ ռեֆլեքսային ազդեցություն:

2) REFLEX ԱԿՑԻԱ- սա այն դեպքում, երբ դեղորայքային նյութը գործում է ռեֆլեքսային ուղիների վրա, այսինքն՝ ազդում է արտաքին կամ միջընկալիչների վրա, և ազդեցությունը դրսևորվում է համապատասխան նյարդային կենտրոնների կամ գործադիր օրգանների վիճակի փոփոխությամբ: Այսպիսով, մանանեխի սպեղանի օգտագործումը շնչառական օրգանների պաթոլոգիաների համար բարելավում է դրանց տրոֆիզմը ռեֆլեքսորեն (մանանեխի եթերային յուղը խթանում է մաշկի էքստրոսեպտորները): Սիտտոն դեղամիջոցը (շնչառական անալեպտիկ) ունի խթանող ազդեցություն քներակ գլոմերուլուսի քիմիընկալիչների վրա և, ռեֆլեքսորեն խթանելով շնչառական կենտրոնը, մեծացնում է շնչառության ծավալն ու հաճախականությունը: Մեկ այլ օրինակ է ամոնիակի օգտագործումը ուշագնացության դեպքում (ամոնիակ), որը ռեֆլեքսորեն բարելավում է ուղեղի շրջանառությունը և տոնուսավորում կենսական կենտրոնները։

3) ՌԵՍՈՐՊՏԻՎ ԳՈՐԾՈՂՈՒԹՅՈՒՆ- սա այն դեպքում, երբ նյութի ազդեցությունը զարգանում է նրա կլանումից հետո (ռեզորբցիա - ներծծում; լատ. - ռեզորբեո - ներծծում), ներթափանցելով ընդհանուր արյան մեջ, այնուհետև հյուսվածքների մեջ: Ռեզորբտիվ ազդեցությունը կախված է դեղամիջոցի ընդունման ուղուց և կենսաբանական խոչընդոտները ներթափանցելու կարողությունից: Եթե ​​նյութը փոխազդում է միայն որոշակի տեղայնացման ֆունկցիոնալ միանշանակ ընկալիչների հետ և չի ազդում այլ ընկալիչների վրա, ապա այդպիսի նյութի գործողությունը կոչվում է ԸՆՏՐՈՂ: Այսպիսով, որոշ curare նման նյութեր (մկանային հանգստացնողներ) բավականին ընտրողաբար արգելափակում են ծայրային թիթեղների քոլիներգիկ ընկալիչները՝ առաջացնելով կմախքի մկանների թուլացում։ Պրազոսին դեղամիջոցի գործողությունը կապված է ընտրովի ազդեցության հետ, որը արգելափակում է հետսինապտիկ ալֆա-ոն ադրեներգիկ ընկալիչները, ինչը, ի վերջո, հանգեցնում է արյան ճնշման նվազմանը: Դեղամիջոցի (սելեկտիվության) գործողության ընտրողականության հիմքը ընկալիչի նկատմամբ նյութի մերձեցումն է, որը որոշվում է այս նյութերի մոլեկուլում որոշակի ֆունկցիոնալ խմբերի առկայությամբ և նյութի ընդհանուր կառուցվածքային կազմակերպմամբ։ նյութ, որն ամենահամարժեքն է այս ընկալիչների հետ փոխազդեցության համար, այսինքն՝ ԼՐԱՑՆՈՂ։

Թմրամիջոցների մարմնի վրա ազդեցության ընդհանուր բնութագրերը

Չնայած դեղերի առատությանը, բոլոր փոփոխությունները, որոնք նրանք առաջացնում են օրգանիզմում, ունեն որոշակի ընդհանրություն և միատեսակություն։ Ելնելով ռեակցիայի նորմայի հայեցակարգից, առանձնանում են 5 տեսակի փոփոխություններ, որոնք առաջացել են դեղաբանական գործակալների կողմից (Ն.Վ. Վերշինին).

1) տոնայնացում (գործառույթի նորմալացում);

2) հուզմունք (նորմալից ավելի ֆունկցիայի ավելացում);

3) հանգստացնող ազդեցություն (հանգստացնող), այսինքն՝ ավելացված ֆունկցիայի նվազում մինչև նորմալ.

4) դեպրեսիա (նորմալից ցածր ֆունկցիայի նվազում);

5) կաթված (գործառույթի դադարեցում). Տոնիկ և խթանող ազդեցությունների գումարը կոչվում է վերականգնող ազդեցություն:

Դեղերի հիմնական ազդեցությունները

Առաջին հերթին նրանք առանձնացնում են.

1) ֆիզիոլոգիական ազդեցությունները, երբ դեղերը առաջացնում են փոփոխություններ, ինչպիսիք են արյան ճնշման բարձրացումը կամ նվազումը, սրտի հաճախությունը և այլն.

2) կենսաքիմիական (արյան մեջ ֆերմենտների մակարդակի բարձրացում, գլյուկոզա և այլն): Բացի այդ, կան ՀԻՄՆԱԿԱՆ (կամ հիմնական) և

Դեղերի ՈՉ ՀԻՄՆԱԿԱՆ (փոքր) ազդեցությունները. ՀԻՄՆԱԿԱՆ ԷՖԵԿՏԸ այն է, որի վրա բժիշկը հիմնում է իր հաշվարկները տվյալ (!) հիվանդին բուժելիս (անալգետիկներ՝ ցավազրկող ազդեցության համար, հիպոթենզիվներ՝ արյան ճնշումը իջեցնելու համար և այլն)։

ՈՉ ՀԻՄՆԱԿԱՆ կամ ոչ հիմնական էֆեկտներ, այլապես լրացուցիչ, որոնք բնորոշ են տվյալ դեղամիջոցին, բայց որոնց զարգացումը տվյալ հիվանդի մոտ անհրաժեշտ չէ (ոչ թմրամիջոցների ցավազրկողներ. ի լրումն անալգետիկ ազդեցության, դրանք առաջացնում են ջերմիջեցնող ազդեցություն և այլն): Ոչ հիմնական ազդեցությունները կարող են ներառել ՑԱՆԿԱԼԻ և ԱՆՑԱՆԿԱԼԻ (կամ ԿՈՂՄԻ) էֆեկտներ:

Օրինակ. Ատրոպին - հանգստացնում է ներքին օրգանների հարթ մկանները: Սակայն, միևնույն ժամանակ, այն միաժամանակ բարելավում է հաղորդունակությունը սրտի ԱՎ հանգույցում (սրտի բլոկով), մեծացնում է աշակերտի տրամագիծը և այլն: Այս բոլոր էֆեկտները պետք է դիտարկել առանձին յուրաքանչյուր կոնկրետ դեպքում:

Թմրամիջոցների կենսաբանական ազդեցությունը պայմանավորված է նրանց փոխազդեցությամբ բջջային կառույցների (թիրախների) հետ, ինչպիսիք են ընկալիչները, ֆերմենտները, իոնային ուղիները, տրանսպորտային համակարգերը և գեները: ընկալիչներ- սրանք սուբստրատների մակրոմոլեկուլների ակտիվ խմբեր են, որոնց հետ դեղերը փոխազդում են: Կան ընկալիչներ, որոնք կապված են իոնային ալիքների (տիպ I), G-սպիտակուցների (տիպ II) հետ, որոնք գործում են թիրոզինկինազի (տիպ III) և ներբջջային (տիպ IV) միջոցով: Ռեցեպտորների գործառույթը սերտորեն կապված է ֆերմենտների և երկրորդական ներբջջային հաղորդիչների հետ (cAMP, cGMP, IF, DAG, Ca2+):

Դեղամիջոցի հարաբերակցությունը ընկալիչի նկատմամբ, ինչը հանգեցնում է դրա հետ բարդույթի ձևավորմանը ընկալիչ նյութ, որը նշվում է տերմինով մերձավորություն. Այն նյութերը, որոնք ընկալիչի հետ փոխազդեցության ժամանակ կենսաբանական ազդեցություն են առաջացնում, կոչվում են ագոնիստներ, մինչդեռ կոչվում են դեղամիջոցներ, որոնք չեն խթանում ընկալիչները անտագոնիստներ. Երբ նյութը գործում է որպես ագոնիստ մի ընկալիչի վրա և որպես անտագոնիստ մյուսի վրա, այն նշանակվում է. ագոնիստ-անտագոնիստ. Ռեցեպտորի հետ ալոստերիկ փոխազդեցության ժամանակ դեղը ազդանշան չի տալիս, բայց հիմնական միջնորդի ազդեցության մոդուլյացիան (ուժեղացում կամ թուլացում) տեղի է ունենում ցանկալի ուղղությամբ:

Դեղերի գործողության տեսակները

Դեղերի համար բնորոշ են գործողությունների հետևյալ տեսակները.

Կախված ազդեցության դրսևորման վայրից. ᐅ Տեղական ազդեցությունը տեղի է ունենում դեղամիջոցի կիրառման վայրում և ուղղակիորեն կախված է դրա կոնցենտրացիայից: ᐅ Resorptive ազդեցությունը զարգանում է այն բանից հետո, երբ դեղամիջոցը ներծծվում է ընդհանուր արյան մեջ, այնուհետև մտնում է հյուսվածքներ: Այս դեպքում թերապևտիկ ազդեցությունը կախված է դեղամիջոցի չափաբաժնից: Կախված էֆեկտի իրականացման ուղիներից. ᐅ Անուղղակի ազդեցությունը զարգանում է թմրամիջոցի թիրախի հետ փոխազդեցության վայրից հեռավորության վրա և բաղկացած է գործադիր մարմնի ֆունկցիայի փոփոխությունից՝ դեղամիջոցի կողմից ռեֆլեքսների ակտիվացման (ռեֆլեքսային գործողություն) կամ դեղամիջոցի ազդեցության պատճառով։ կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա (կենտրոնական գործողություն): Կախված էֆեկտների դրսևորման վայրերի քանակից. ᐅ Ընտրովի (սելեկտիվ) գործողությունը դեղամիջոցի կապումն է միայն որոշակի տեղայնացման ֆունկցիոնալ միանշանակ ընկալիչների հետ: ᐅ Ոչ ընտրովի գործողություն - ազդեցություն ընկալիչների բոլոր ենթատիպերի վրա: Կախված թերապևտիկ էֆեկտի բնութագրերից՝ ᐅ Կանխարգելիչ ազդեցություն՝ դեղամիջոցի կարողությունը կանխելու պաթոլոգիական ռեակցիաների կամ հիվանդությունների զարգացումը։ ᐅ Etiotropic (պատահական) - ուղղված է հիվանդության պատճառի վերացմանը: ᐅ Պաթոգենետիկ - բաղկացած է դեղամիջոցի ազդեցությունից որոշակի հիվանդության պաթոգենեզի որոշակի կապի վրա: ᐅ Սիմպտոմատիկ - ապահովում է հիվանդության ախտանիշների վերացումը. ᐅ Փոխարինում - ուղղված էնդոգեն կենսաբանական ակտիվ նյութերի պակասը համալրելուն՝ նմանատիպ ազդեցություն ունեցող դեղերի օգտագործման միջոցով: Կախված ֆարմակոթերապևտիկ ազդեցությունից՝ ᐅ Հիմնական ազդեցությունը դեղամիջոցի թերապևտիկ ազդեցությունն է։ ᐅ Կողմնակի ազդեցություն - անցանկալի ազդեցություններ, որոնք առաջանում են դեղամիջոցի ընդունման ժամանակ:

Կան դեղամիջոցի կանխատեսելի կողմնակի ազդեցություններ (կապված դրա հիմնական ազդեցության հետ), ինչպես նաև չնախատեսված (ալերգիկ, մուտագեն և այլն): Դեղերի կրկնակի ընդունումը կարող է առաջացնել.

• կախվածություն(հանդուրժողականություն) - դեղամիջոցի թերապևտիկ ազդեցության նվազում, երբ այն կրկին օգտագործվում է սկզբնական դոզանով:
• Կուտակում- դեղամիջոցի (նյութի) կամ դրա ազդեցության (դինամիկ կամ ֆունկցիոնալ) կուտակում:
• Զգայունացում- ալերգիկ տիպի զգայունության բարձրացում.
• Թմրամոլություն- դեղը ընդունելու անդիմադրելի ցանկություն:

Դեղերի հիմնական և կողմնակի էֆեկտների բնույթն ու ծանրությունը կարող են նպատակաուղղված կերպով փոխվել՝ միաժամանակ մի քանի դեղամիջոցներ օգտագործելու միջոցով: Այս դեպքում մեկ նյութը կարող է փոխել ֆարմակոկինետիկան (ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն), ինչպես նաև խառնուրդի մեկ այլ բաղադրիչի ֆարմակոդինամիկան (ֆարմակոդինամիկական փոխազդեցություն):

Ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցությունները կլանման, տեղափոխման, բիոտրանսֆորմացիայի և արտազատման փոփոխություններն են: Ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցությունները ներառում են հետևյալ տեսակները.

• Սիներգիա- փոխազդեցության տեսակ, որի դեպքում դեղերը գործում են միակողմանի:
• Անտագոնիզմ- փոխազդեցության մի տեսակ, որի դեպքում դեղերն ունեն հակառակ ազդեցություն:
• ժամը սիներգետիկ անտագոնիզմԴեղորայքը գործում է միակողմանիորեն՝ կապված որոշ ազդեցությունների հետ, իսկ մյուսների նկատմամբ՝ հակառակ ազդեցությունը:

Դեղերի ազդեցությունը մեծապես կախված է դոզանից: Այն չափաբաժինը, որով դեղամիջոցն առաջացնում է իր նախնական կենսաբանական ազդեցությունը, կոչվում է նվազագույն թերապևտիկ. Այսպես կոչված թունավոր չափաբաժիններառաջացնել մարմնի համար վտանգավոր հետևանքներ և մահացու- հանգեցնել մահվան. Նվազագույն թերապևտիկ և թունավոր չափաբաժինների միջև դոզանների միջակայքը կոչվում է թերապևտիկ գործողության լայնությունը.

Գործնական բժշկության մեջ առավել հաճախ օգտագործվում է միջին թերապևտիկ, օրական նպաստԵվ դասընթացի չափաբաժիններ. Մեկ դոզան- սա դեղամիջոցի քանակն է մեկ դոզայի համար: Եթե ​​անհրաժեշտ է ստեղծել դեղամիջոցի բարձր կոնցենտրացիա օրգանիզմում, ապա առաջին չափաբաժինը (ցնցումը) գերազանցում է հաջորդողներին։

Աղբյուրներ:
1. Դասախոսություններ դեղագիտության վերաբերյալ բարձրագույն բժշկական և դեղագործական կրթության համար
Վ.Մ. Բրյուխանով, Յա.Ֆ. Զվերևը, Վ.Վ. Լամպատով, Ա.Յու. Ժարիկով, Օ.Ս. Talalaeva - Barnaul: Spektr հրատարակչություն, 2014 թ.

Դեղերի գործողության տեսակները. Թմրամիջոցների ազդեցության փոփոխությունները կրկնակի ընդունման դեպքում:

Դեղերի գործողության տեսակները.

1. Տեղական գործողություն- նյութի ազդեցությունը, որը տեղի է ունենում դրա կիրառման վայրում (անզգայացուցիչ - լորձաթաղանթի վրա)

2. Resorptive (համակարգային) գործողություն- նյութի ազդեցությունը, որը զարգանում է դրա կլանումից հետո, ընդհանուր արյան մեջ մտնելուց հետո, այնուհետև հյուսվածքների մեջ: Կախված է դեղերի ընդունման ուղուց և կենսաբանական արգելքներ ներթափանցելու նրանց կարողությունից:

Ինչպես տեղային, այնպես էլ ներծծող ազդեցություններով դեղամիջոցները կարող են ունենալ ինչպես ուղղակի, այնպես էլ ռեֆլեքսային ազդեցություն.

Ա) ուղղակի ազդեցություն - անմիջական շփում թիրախ օրգանի հետ (ադրենալին սրտի վրա):

Բ) ռեֆլեքս՝ օրգանների կամ նյարդային կենտրոնների ֆունկցիայի փոփոխություն՝ ազդելով արտաքին և միջընկալիչների վրա (շնչառական օրգանների պաթոլոգիաներում մանանեխի սվաղները ռեֆլեքսորեն բարելավում են դրանց տրոֆիզմը)

Թմրամիջոցների գործողության փոփոխությունները կրկնակի ընդունմամբ.

1. Կուտակում- օրգանիզմում դեղերի կուտակման պատճառով ավելացել է ազդեցությունը.

ա) նյութական կուտակում - օրգանիզմում ակտիվ նյութի (սրտային գլիկոզիդների) կուտակում.

բ) ֆունկցիոնալ կուտակում - մարմնի համակարգերի ֆունկցիայի աճող փոփոխություններ (կենտրոնական նյարդային համակարգի ֆունկցիայի փոփոխություններ քրոնիկ ալկոհոլիզմի ժամանակ):

2. Հանդուրժողականություն (կախվածություն) -Թմրամիջոցների կրկնակի ընդունմանը մարմնի արձագանքի նվազում; Դեղամիջոցի նկատմամբ արձագանքը վերականգնելու համար այն պետք է կիրառվի ավելի ու ավելի մեծ չափաբաժիններով (դիազեպամ).

Ա) իրական հանդուրժողականություն - նկատվում է դեղամիջոցի ինչպես էնտերալ, այնպես էլ պարենտերալ ընդունմամբ, կախված չէ արյան մեջ դրա կլանման աստիճանից: Այն հիմնված է կախվածության ֆարմակոդինամիկ մեխանիզմների վրա.

1) դեզենսիտիզացիա - դեղամիջոցի նկատմամբ ընկալիչների զգայունության նվազում (երկարատև օգտագործմամբ բետա-ադրեներգիկ ագոնիստները հանգեցնում են բետա-ադրեներգիկ ընկալիչների ֆոսֆորիլացման, որոնք ի վիճակի չեն արձագանքել բետա-ադրեներգիկ ագոնիստներին):

2) Նվազեցում - դեղամիջոցի համար ընկալիչների քանակի նվազում (թմրամիջոցների ցավազրկողների կրկնակի ընդունմամբ օփիոիդային ընկալիչների թիվը նվազում է, և անհրաժեշտ է դեղամիջոցի ավելի ու ավելի մեծ չափաբաժիններ՝ ցանկալի արձագանք առաջացնելու համար): Եթե ​​դեղը արգելափակում է ընկալիչները, ապա դրա նկատմամբ հանդուրժողականության մեխանիզմը կարող է կապված լինել բարձրակարգավորման հետ՝ դեղամիջոցի ընկալիչների քանակի ավելացում (b-բլոկլերներ):

3) փոխհատուցող կարգավորող մեխանիզմների ընդգրկում (հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցների կրկնակի ընդունմամբ, փլուզումը տեղի է ունենում շատ ավելի քիչ հաճախ, քան առաջին ընդունմամբ՝ բարոռեցեպտորների հարմարվողականության պատճառով)

Բ) հարաբերական հանդուրժողականություն (կեղծ հանդուրժողականություն) - զարգանում է միայն այն ժամանակ, երբ դեղը ընդունվում է բանավոր և կապված է դեղամիջոցի կլանման արագության և ամբողջականության նվազման հետ:

3. Տախիֆիլաքսիա- պայման, երբ դեղամիջոցի հաճախակի ընդունումը մի քանի ժամվա ընթացքում առաջացնում է հանդուրժողականության զարգացում, սակայն դեղամիջոցի բավական հազվադեպ ընդունմամբ դրա ազդեցությունը լիովին պահպանվում է: Հանդուրժողականության զարգացումը սովորաբար կապված է էֆեկտոր համակարգերի սպառման հետ:

4. Թմրամոլություն– նախկինում ընդունված նյութ ընդունելու անդիմադրելի ցանկություն: Կան մտավոր (կոկաին) և ֆիզիկական (մորֆին) թմրամոլություններ։

5. Գերզգայունություն- դեղամիջոցի նկատմամբ ալերգիկ կամ այլ իմունոլոգիական ռեակցիա կրկնակի ընդունման դեպքում:

Թմրամիջոցների ազդեցության կախվածությունը տարիքի, սեռի և մարմնի անհատական ​​\u200b\u200bբնութագրերի վրա: Շրջանակային ռիթմերի իմաստը.

Ա) տարիքից սկսած. երեխաների և տարեցների մոտ մեծանում է զգայունությունը դեղամիջոցների նկատմամբ (քանի որ երեխաների մոտ առկա է բազմաթիվ ֆերմենտների անբավարարություն, երիկամների ֆունկցիա, BBB-ի թափանցելիության բարձրացում, ծերության ժամանակ դեղերի կլանումը դանդաղում է, նյութափոխանակությունը՝ պակաս արդյունավետ, երիկամներով դեղերի արտազատման արագությունը նվազում է.

1. Նորածինների մոտ սրտային գլիկոզիդների նկատմամբ զգայունությունը նվազում է, քանի որ նրանք ունեն ավելի շատ Na+/K+-ATPases (գլիկոզիդների գործողության թիրախներ) կարդիոմիոցիտի մեկ միավորի մակերեսով: 2. Երեխաներն ունեն ավելի ցածր զգայունություն սուկցինիլքոլինի և ատրակուրիումի նկատմամբ, բայց ավելացել է զգայունությունը մնացած բոլոր մկանային հանգստացնող միջոցների նկատմամբ: 3. Հոգեմետ դեղամիջոցները երեխաների մոտ կարող են աննորմալ ռեակցիաներ առաջացնել՝ հոգեմետ խթանիչները կարող են մեծացնել կենտրոնացումը և նվազեցնել շարժիչի հիպերակտիվությունը, հանգստացնողները, ընդհակառակը, կարող են առաջացնել այսպես կոչված. ատիպիկ հուզմունք.

1. Կտրուկ աճում է զգայունությունը սրտային գլիկոզիդների նկատմամբ Na+/K+-ATPa-ների քանակի նվազման պատճառով։ 2. Նվազում է զգայունությունը բետա-բլոկլերների նկատմամբ։ 3. Զգայունությունը կալցիումի ալիքների արգելափակումների նկատմամբ մեծանում է, քանի որ բարորեֆլեքսը թուլանում է։ 4. Գոյություն ունի հոգեմետ դեղերի նկատմամբ ատիպիկ ռեակցիա՝ երեխաների ռեակցիայի նման։

Բ) հատակից.

1) հակահիպերտոնիկ դեղամիջոցները՝ կլոնիդինը, բ-բլոկլերները, միզամուղները կարող են տղամարդկանց մոտ սեռական դիսֆունկցիայի պատճառ դառնալ, բայց չեն ազդում կանանց վերարտադրողական համակարգի աշխատանքի վրա:

2) անաբոլիկ ստերոիդներն ավելի մեծ ազդեցություն են ունենում կանանց օրգանիզմում, քան տղամարդկանց օրգանիզմում։

IN) Մարմնի անհատական ​​հատկանիշներիցԹմրամիջոցների նյութափոխանակության որոշ ֆերմենտների անբավարարությունը կամ ավելցուկը հանգեցնում է դրանց գործողության ավելացման կամ նվազմանը (արյան պսևդոխոլինէսթերազի անբավարարություն - մկանների աննորմալ երկարատև թուլացում սուկցինիլխոլին օգտագործելիս)

G) Շուրջօրյա ռիթմերիցԴեղամիջոցի ազդեցության փոփոխությունը օրգանիզմի վրա քանակապես և որակապես՝ կախված օրվա ժամից (առավելագույն ազդեցություն առավելագույն ակտիվության դեպքում):

Դեղերի ազդեցության փոփոխականություն և փոփոխություն:

Հիպո- և հիպերակտիվություն, հանդուրժողականություն և տախիֆիլաքսիա, գերզգայունություն և իդիոսինկրազիա: Դեղերի գործողության և ռացիոնալ բուժման ռազմավարության փոփոխականության պատճառները:

Փոփոխականությունարտացոլում է անհատների միջև եղած տարբերությունները՝ ի պատասխան տվյալ դեղամիջոցի:

Դեղերի գործողության փոփոխականության պատճառները.

1) ընկալիչի տարածքում նյութի կոնցենտրացիայի փոփոխություն - կլանման արագության, դրա բաշխման, նյութափոխանակության, վերացման տարբերության պատճառով

2) էնդոգեն ընկալիչի լիգանդի կոնցենտրացիայի տատանումները՝ պրոպրանոլոլը (β-արգելափակիչ) դանդաղեցնում է սրտի բաբախյունը արյան մեջ կատեխոլամինների բարձր մակարդակ ունեցող մարդկանց մոտ, բայց չի ազդում մարզիկների ֆոնային սրտի զարկերի վրա:

3) ընկալիչների խտության կամ ֆունկցիայի փոփոխություն.

4) ռեակցիայի բաղադրիչների փոփոխությունները, որոնք գտնվում են ընկալիչից հեռու:

Ռացիոնալ թերապիայի ռազմավարությունԴեղերի նշանակումը և չափաբաժինը` հաշվի առնելով դեղերի գործողության փոփոխականության վերը նշված պատճառները:

Hyporesponsiveness- դեղամիջոցի որոշակի չափաբաժնի ազդեցության նվազում համեմատած այն ազդեցության հետ, որը նկատվում է հիվանդների մեծ մասի մոտ: Հիպերակտիվություն- մեծացնելով դեղամիջոցի տվյալ չափաբաժնի ազդեցությունը՝ համեմատած այն ազդեցության հետ, որը նկատվում է շատ հիվանդների մոտ:

Հանդուրժողականություն, տախիֆիլաքսիա, գերզգայունություն – տես բաժին 38

Իդիոսինկրազիա- մարմնի այլասերված ռեակցիա տվյալ դեղամիջոցի նկատմամբ, որը կապված է թմրամիջոցների նյութափոխանակության գենետիկական բնութագրերի կամ անհատական ​​իմունոլոգիական ռեակտիվության հետ, ներառյալ ալերգիկ ռեակցիաները:

Դասախոսություն թիվ 7

ԴԵՂԵՐԻ ՖԱՐՄԱԿՈԴԻՆԱՄԻԿԱ

Ֆարմակոդինամիկա -Դեղագիտության ճյուղ, որն ուսումնասիրում է դեղերի տեսակները, տեսակները, մեխանիզմները, մարմնի վրա դեղերի ազդեցության տեղայնացումը, կողմնակի և թունավոր ազդեցությունները, ինչպես նաև դեղերի գործողության կախվածությունը տարբեր պայմաններից և գործոններից:

Դեղերի գործողության տեսակները

Դեղորայքային նյութերը բնութագրվում են դեղաբանական գործողությունների հատուկ տեսակներով՝ շրջելի, անշրջելի, խթանող և դեպրեսիվ:

Հետադարձելի գործողությունՀետևյալ դեղամիջոցները՝ ադրենալինի հիդրոքլորիդը և նիտրոգլիցերինը գործում են մի քանի րոպե; անալգինի, ատրոպին սուլֆատի ազդեցությունը մի քանի ժամ կամ օր:

Անդառնալի գործողությունբնորոշ է ծանր մետաղների, մկնդեղի և բակտերիալ քիմիաթերապևտիկ նյութերի աղերի մարմնի վրա ազդեցությանը, որն արտահայտվում է բջիջների կառուցվածքային խորը վնասման և դրանց մահվան մեջ: (գորտնուկների կանխարգելում արծաթի նիտրատով.

ՀուզիչԵվ ճնշողԳործողությունը դեղամիջոցի փոխազդեցության արդյունք է բջիջների և հյուսվածքների և օրգանների ներբջջային կազմավորումների հետ, որի ընթացքում տեղի է ունենում մարմնի տարբեր համակարգերի խթանում կամ արգելափակում:

Խթանիչ ազդեցությունների օրինակներ կարող են լինել դեղերի ազդեցությունը հետևյալ դեղաբանական խմբերից՝ կենտրոնական նյարդային համակարգի հոգեմոստիմուլյատորներ (կոֆեին), անալեպտիկներ (սուլֆոկամֆոկաին), լուծողականներ (բիսակոդիլ) և այլն:

Արգելափակիչ ազդեցություն ունեն հակահիպերտոնիկ (կապոտեն), քնաբեր (նիտրազեպամ) և այլն։

Դեղամիջոցի գրգռիչ և արգելակող ազդեցությունների շրջելիությունը կամ անդառնալիությունը կարող է կախված լինել դրա դեղաչափի ռեժիմից՝ ընդունված դոզայի չափից, օգտագործման հաճախականությունից և տևողությունից:

Դեղերի գործողության տեսակները

Կախված դեղերի ծագման հատկություններից և բնույթից, կարող են առաջանալ դրանց դեղաբանական գործողությունների տարբեր տեսակներ:

Հիմնական գործողությունն էդեղամիջոցի հիմնական ազդեցությունը, որի համար այն օգտագործվում է կլինիկական պրակտիկայում:

Կողմնակի ազդեցություն -Սա մարմնի համար վնասակար և անցանկալի դեղամիջոցի նկատմամբ ցանկացած ռեակցիա է, որն առաջանում է, երբ այն նշանակվում է հիվանդության բուժման, կանխարգելման և ախտորոշման համար:

Resorptive գործողություն(լատիներեն resorbtio - ներծծում) Դեղը զարգանում է արյան մեջ ներծծվելուց և ամբողջ մարմնում բաշխվելուց հետո: Շատ դեղամիջոցներ գործում են այսպես՝ քնաբերներ, ցավազրկողներ, հակահիպերտոնիկ և այլն:

Տեղական գործողությունԴեղորայքը զարգանում է մարմնի հյուսվածքների, օրինակ՝ մաշկի և լորձաթաղանթների հետ անմիջական շփման միջոցով: Այսպիսով, գործում են գրգռիչ, տեղային անզգայացնող, տտիպող, այրող և այլ նյութեր։

Ռեֆլեքսային գործողություն LS-ն արտահայտվում է հյուսվածքների հետ նախնական շփման վայրից որոշ հեռավորության վրա՝ ռեֆլեքսային աղեղի բոլոր մասերի մասնակցությամբ։ Օրինակ՝ ամոնիակի գոլորշու ազդեցությունն ուշագնացության վրա։

Ուղղակի գործողությունդեղեր, որոնք ուղղակիորեն գործում են ընկալիչների վրա. Օրինակ, ադրեներգիկ դեղամիջոցները (ադրենալինը) ուղղակիորեն խթանում են ադրեներգիկ ընկալիչները; հակաադրեներգիկ դեղամիջոցները (պրոպրանոլոլ, ատենոլոլ, պրազոսին) արգելափակում են դրանք՝ կանխելով միջնորդ նորէպինեֆրինի ազդեցությունը դրանց վրա։

Անուղղակի գործողությունառաջանում է «թիրախների» վրա դեղերի ազդեցության հետևանքով, որոնք անուղղակիորեն ձևավորում են հատուկ դեղաբանական ազդեցություն: Օրինակ, սրտային գլիկոզիդների միզամուղ ազդեցությունը կապված է սրտի աշխատանքի բարձրացման, արյան շրջանառության բարելավման և երիկամների ֆունկցիայի նորմալացման հետ:

Ընտրովի գործողությունԴեղորայքը որոշվում է ընկալիչի կամ օրգանի նկատմամբ իրենց մերձեցմամբ և կախված է կենսաբանորեն ակտիվ նյութի քիմիական կառուցվածքից և նրա կառուցվածքում որոշակի ֆունկցիոնալ խմբերի առկայությունից: Օրինակ, սրտային գլիկոզիդները ընտրովի ազդեցություն ունեն սրտի մկանների վրա, օքսիտոցինը` արգանդի հարթ մկանների վրա:

Կանխարգելիչ գործողությունայն է, որ նույն դեղամիջոցը ազդում է տարբեր ընկալիչների վրա, բայց ավելի ընդգծված դեղաբանական ազդեցությունը ազդում է կոնկրետ ընկալիչների վրա: Օրինակ, իզադրինը ազդում է β1 և β2 ադրեներգիկ ընկալիչների վրա, սակայն գերակշռող ազդեցություն ունի β2 ադրեներգիկ ընկալիչների վրա։

Կենտրոնական գործողությունԴեղը ուղղված է կենտրոնական նյարդային համակարգին: Այդպիսի դեղամիջոցների թվում են հոգեմետ դեղերը (նեյրոլեպտիկներ, հանգստացնողներ, անալեպտիկներ, հոգեմոստիմուլյատորներ), անզգայացնողները, թմրամիջոցների ցավազրկողները և այլն:

Ծայրամասային գործողությունզարգանում է, երբ դեղամիջոցներն անմիջականորեն ենթարկվում են լյարդի, երիկամների, սրտի, արյան անոթների, շնչառական օրգանների կամ ներքին օրգանները և կմախքի մկանները նյարդայնացնող էֆերենտ նյարդերին: