Дифенхидрамин хидрохлоридът уплътнява карбомера. Какво съдържат лекарствата

IN модерен святДоста трудно е да се намери човек, който никога не е срещал алергични прояви. Явление, което на пръв поглед изглежда безобидно, може да доведе до тежки усложнения. Специална позициявъзниква анафилактичен шок, който може да доведе до смърт. Ето защо своевременно медицинско обслужванекогато първични признациалергии. За тази цел висококачествен продукт с антихистаминови свойства. Може да спре развитието на алергична реакция и да нормализира състоянието на организма като цяло.

Сред алерголозите лекарството Дифенхидрамин придоби особена популярност. Инструкциите за употребата му ще бъдат разгледани в тази статия.

Фармакологични свойства

Лекарството има антиалергични и антиеметични ефекти. В допълнение, той се характеризира със седативен, хипнотичен и локален анестетичен ефект. "Дифенхидрамин" е в състояние да блокира хистаминовите рецептори, да намали и премахне мускулните спазми, подуване на тъканите, обриви, сърбеж, зачервяване, причинени от хистамин.

Когато приемате лекарството през устата, пациентът чувства изтръпване на лигавицата в устата. Лекарството може да помогне при редица заболявания, но преди да започнете да го приемате, трябва да се консултирате с Вашия лекар и внимателно да проучите инструкциите за употреба на дифенхидрамин.

Описание на веществото

Основи активно вещество, който е част от лекарството, има блокиращ ефект върху холинергичните рецептори, разположени във автономните ганглии, което води до намаляване на налягането. Ако лекарството се приема от пациенти, страдащи от нарушен обем на кръвта, хипотонията може да се влоши. В тази връзка трябва да се следи нивото на кръвното налягане.

При пациенти с диагностицирана епилепсия не може да се изключи появата на гърч. В същото време лекарството се справя добре с бронхоспазмите и намалява кашличния рефлекс. Лекарството действа добре при пристъп на бронхиална астма. Вземете решение за необходимата дозировкаЛекарят и инструкциите ще помогнат. Според прегледите дифенхидраминът помага много бързо.

Ефект на лекарството

След перорално приложение лекарството се разтваря за кратко време и след това се абсорбира. Максимален ефектсе постига един час след приемането му. Лекарството се свързва почти напълно с протеините в кръвта. Основната част от веществото се разгражда в черния дроб, а останалата част се екскретира с урината през деня.

Лекарството е ефективно за около 6 часа. Когато се използва лекарството от жена по време на кърмене, е възможно да се появи хипнотичен и седативен ефект при детето. В тази връзка кърмещите майки трябва да използват лекарството само след консултация с педиатър. Употребата от бременни жени е силно нежелателна.

Това е посочено в инструкциите за употреба на лекарството "Димедрол".

Приложение на лекарството

Използване на предмета медицински продуктвъзможно при различни състояния, например с прояви на уртикария, дерматози, които причиняват значителен сърбеж, с вазомоторен ринит, алергичен конюнктивит, серумна болест, алергични реакции към употребата на други лекарства.

Лекарството може да бъде предписано за прояви анафилактичен шокпо време на трансфузия на кръвни заместители и червени кръвни клетки. Употребата на лекарството по време на комплексна терапия лъчева болест. Това се потвърждава от инструкциите за употреба на продукта "Дифенхидрамин".

Лекарството може да се използва като локален анестетик и като средство против повръщане по време на морски пътувания и полети.

Друга форма на освобождаване на лекарството също се използва широко - като мехлем. Може да се използва за намаляване на болкав резултат на слънчево изгаряне, след ухапване от насекоми. Мехлемът може бързо да елиминира обрив в резултат на алергична реакция.

Противопоказания за употреба

Инструкциите за употреба на лекарството "Дифенхидрамин" показват, че употребата му, ако има индивидуална чувствителност към компонентите, включени в неговия състав, е строго забранена. Алерголозите и педиатрите не препоръчват употребата му по време на кърмене, тъй като може да причини сънливост на бебето. Лекарството е противопоказано и при новородени.

Лекарството не трябва да се използва, ако пациентът страда от глаукома, хипертрофия простатната жлеза, по време на периоди на обостряне на гастрит или пептична язва, при наличие на цервикална стеноза пикочен мехур. Лекарството може да се предписва на непълнолетни, но с повишено внимание.

Друго противопоказание е хронични процесив черния дроб и бъбреците.

Ето защо, преди да започнете терапията, използвайте това лекарство, струва си още веднъж да се запознаете допълнително със съществуващите противопоказания.

Какво казват инструкциите за употреба за страничните ефекти на дифенхидрамин хидрохлорид?

Странични ефекти

При използване на дифенхидрамин е възможно да странични ефекти. От страна на нервната система могат да се появят прояви под формата на слабост, сънливост, намалено внимание и концентрация, умора, замаяност, главоболие, нарушена координация, тревожност и повишена възбудимост.

Сърдечно-съдовата система може да реагира на приема на лекарството с понижаване на кръвното налягане, ускорен пулс, тахикардия, тромбоцитопения, хемолитична анемия. От стомашно-чревния тракт са възможни следните нежелани реакции: изтръпване на лигавиците, сухота в устата, повръщане и гадене, запек и диария, загуба на тегло.

От страна на бъбреците, прояви като задържане на урина, чести позивидо уриниране или пълно отсъствиеурина.

Освен това може да се появи сухота в носа и гърлото, вискозитет на храчките в бронхите и назална конгестия. Не е изключено алергични прояви, изразено с обрив, хиперемия, сърбеж. Всичко това може да провокира дифенхидрамин хидрохлорид. Инструкциите за лекарството потвърждават това.

Както виждаме, списъкът на страничните ефекти е доста обширен, така че преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Предозиране

Ако лекарството се приема неправилно, може да се забележи възбуждане или депресия на нервната система и да се появи зачервяване. кожата, припадък, сухи лигавици, затруднено дишане. В случай на предозиране трябва да се проведе детоксикираща терапия. Ще ви е необходима стомашна промивка, клизма и адсорбент. Освен това могат да се използват капкомери, съдържащи физиологичен разтвор и глюкоза.

Ако има признаци на предозиране, е необходимо да се измери кръвното налягане и пулса. Лечението трябва да се провежда в условия на интензивно лечение и под постоянно медицинско наблюдение, докато състоянието на пациента се нормализира. В тази връзка е необходимо стриктно да се спазват правилата за приемане на лекарството и неговата дозировка.

Дозировка на лекарството "Дифенхидрамин"

Лекарството може да се използва по няколко начина. На първо място, интрамускулно или венозно приложениелекарство чрез инжектиране. Може също да се използва ректален методприлагане на медикаменти. В допълнение, лекарството има такива форми на освобождаване като мехлем и капки.

За възрастни може да се прилага перорално в обем от тридесет до петдесет милиграма три пъти на ден. Ако лекарството се използва за избягване на прилошаване по време на пътуване, то трябва да се приема най-малко един час преди очакваното начало на пътуването. За борба с безсънието лекарството се приема в количество от петдесет милиграма непосредствено преди лягане. Общо можете да приемате до сто и петдесет милиграма от лекарството на ден, в иначене може да се изключи предозиране. Максимум допустима дозаза еднократна доза - не повече от 50 милиграма. Това се потвърждава от инструкциите за употреба на продукта "Дифенхидрамин". Цената ще бъде представена по-долу.

Ако лекарството е предписано за интравенозно приложение, тогава се използва разтвор на лекарството във физиологичен разтвор в обем до петдесет милиграма. Максимален срокТерапията с дифенхидрамин не трябва да надвишава десет дни.

Друга форма на освобождаване на лекарството са капки за очи. В тази форма лекарството може да се използва до пет пъти на ден. Лекарството под формата на гел или мехлем трябва да се нанася върху кожата на тънък равномерен слой, максимум четири пъти на ден.

Методите за изчисляване на дозата на лекарството за инжектиране, както и приемливите методи на приложение се съдържат в инструкциите за употреба.

По време на лична консултация лекарят ще ви помогне да изберете индивидуална доза от лекарството и формата на освобождаване, която ще бъде най-ефективна.

Взаимодействие с други лекарства

Приеман заедно с етанол или други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, може да доведе до повишена седативен ефекттези средства. В допълнение, лекарството е антагонист на различни психостимуланти.

Това се отнася до инструкциите за употреба на лекарството "Дифенхидрамин".

Аналози на "дифенхидрамин"

Повечето пациенти са доволни от ефекта, който има това лекарство. Той е способен да спаси мнозина алергични симптомиза краткосрочен план, а страничните ефекти се появяват изключително рядко.

Въпреки това, не винаги е възможно да се намери дифенхидрамин в аптеките. Ако разчитате на състава, механизма и посоката на действие на лекарството, можете да го изберете висококачествен аналог. Доста обширен списък от лекарства има подобен ефект. Най-популярни сред лекарите и пациентите са следните: "Бетадрин", "Псило балсам", "Полинадим", "Валемидин" и някои други.

Цената на дифенхидрамин

Както вече споменахме, може да бъде много трудно да се намери лекарство под това търговско наименование в аптеките. В инжекционни ампули струва 35 рубли. По-добре е да проверите цената на таблетките в аптечната верига.

Разгледахме инструкциите за употреба на лекарството "Дифенхидрамин". Цена, рецензии, аналози също са описани.

Включени в препаратите

Включени в списъка (Заповед на правителството на Руската федерация № 2782-р от 30 декември 2014 г.):

ВЕД

ONLS

ATX:

R.06.A.A.02 Дифенхидрамин

Фармакодинамика:

Лекарството има антихистаминово, антиалергично, антихолинергично, антиеметично, седативно, хипнотично и локално анестетично действие.

Блокира хистаминовите H1 рецептори и елиминира ефектите на хистамина, медииран чрез този тип рецептори. Намалява или предотвратява предизвиканите от хистамин спазми гладка мускулатура, повишена капилярна пропускливост, подуване на тъканите, сърбеж и хиперемия. Антагонизмът с хистамин се проявява в в по-голяма степенпо отношение на локалните съдови реакции по време на възпаление и алергии, в сравнение със системните, тоест понижаване на кръвното налягане. Обаждания локална анестезия(когато се приема перорално, има краткотрайно усещане за изтръпване на лигавиците на устната кухина), има спазмолитичен ефект, блокира холинергичните рецептори на автономните ганглии (понижава кръвното налягане). Блокира H3-хистаминовите рецептори в мозъка и инхибира централните холинергични структури. Има седативно, хипнотично (по-изразено при многократни дози) и антиеметичен ефект. Когато се прилага парентерално при пациенти с дефицит на обем на циркулиращата кръв, той влошава хипотонията. При пациенти с локално мозъчно увреждане или епилепсия активира (дори в ниски дози) конвулсивно изхвърляне на електроенцефалографияи може да провокира епилептичен припадък. Той е по-ефективен при бронхоспазъм, причинен от освобождаващи хистамин (тубокурарин, сомбревин).

Дифенхидраминът потиска кашличния рефлекс чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.

Когато се прилага върху кожата под формата на гел, има дерматотропно и охлаждащо действие.

Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на възможните мутагенни и канцерогенни ефекти на дифенхидрамин. При експериментални проучвания върху плъхове и зайци, използващи дифенхидрамин в дози до 5 пъти по-високи от дозата при хора, не е открит ефект върху фертилитета или фетотоксичност.

Фармакокинетика:Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и добре, Cmax се достига в рамките на 1-4 часа, свързването с плазмените протеини е 98-99%. По-голямата част от него се метаболизира в черния дроб, по-малка част се екскретира в непроменен вид в рамките на 24 часа. Разпределя се добре в организма и преминава през кръвно-мозъчната бариера. Екскретира се в майчиното мляко и може да причини седация при кърмачета. Максималната активност се развива след 1 час, продължителността на действие е от 4 до 6 часа.Показания:

Уртикария, сенна хрема, вазомоторен ринит, сърбящи дерматози, остър иридоциклит, алергичен конюнктивит, ангиоедем, капилярна токсикоза, серумна болест, алергични усложнения с лекарствена терапия, кръвопреливане и кръвозаместващи течности; комплексна терапия на анафилактичен шок, лъчева болест, бронхиална астма, стомашна язва и хиперациден гастрит; настинки, нарушения на съня, премедикация, обширни наранявания на кожата и меките тъкани (изгаряния, наранявания); паркинсонизъм, хорея, морска и въздушна болест, повръщане, включително по време на бременност, синдром на Meniere; локална анестезия при пациенти с анамнеза за алергични реакции към локални анестетици.

Под формата на гел: слънчево изгарянеи първа степен изгаряния, ухапвания от насекоми, уртикария, сърбяща кожаот различен произход, сърбяща екзема, варицела, алергични кожни раздразнения (с изключение на сърбеж с холестаза), контактен дерматитпричинени от контакт с растения.

I.B00-B09.B01 Варицела

VI.G20-G26.G25.5 Други видове хорея

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VIII.H80-H83.H81.0 Болест на Мениер

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторен ринит

X.J30-J39.J30 Вазомоторни и алергичен ринит

XII.L20-L30.L29.9 Сърбеж, неуточнен

XII.L20-L30.L29.8 Друг сърбеж

XII.L50-L54.L50 Уртикария

XII.L55-L59.L55 Слънчево изгаряне

XIX.T66-T78.T78.4 Алергия неуточнена

Противопоказания:Свръхчувствителност, кърмене, детска възраст (период на новородено и недоносеност). С повишено внимание:Не се препоръчва за подкожно приложение. Тъй като има атропиноподобен ефект, трябва да се използва с повишено внимание: при пациенти с скорошни респираторни заболяванияанамнеза (включително астма), повишена вътреочно налягане, с хипертиреоидизъм, заболявания сърдечно-съдовата система, хипотония. Антихистамините могат да намалят умствената бдителност както при възрастни, така и при деца и могат да причинят възбуда и халюцинации, гърчове и смърт при бебета и деца, особено при предозиране. Използвайте с повишено внимание при хора на възраст 60 и повече години, тъй като е по-вероятно да се появят замаяност, седация и хипотония. По време на лечението с дифенхидрамин трябва да се избягва излагането на слънце. Не трябва да се използва по време на работа от водачи на МПС и хора, чиято професия е свързана с това повишена концентрациявнимание. По време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохолни напитки. Бременност и кърмене:

С повишено внимание, под строг лекарски контрол, по време на бременност (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени).

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Начин на употреба и дозировка:Вътре, интрамускулно, интравенозно, ректално, кожно, интраназално, в конюнктивалния сак. Перорално за възрастни - 30-50 mg 1-3 пъти на ден, за предотвратяване на морска болест - 30-60 минути преди пътуването. При безсъние - 50 mg преди лягане. Максимум единична доза- 100 mg, дневно - 250 mg. Интрамускулно - 10-50 mg, максимална единична доза - 50 mg, дневно - 150 mg, интравенозно капково - 20-50 mg (в 75-100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид). Деца под 1 година - перорално, в доза от 2-5 mg, 2-5 години - 5-15 mg, 6-12 години - 15-30 mg на доза. Супозитории ректално 1-2 пъти на ден (след почистване на червата). Деца под 3 години - супозитории, съдържащи 5 mg дифенхидрамин, от 3 до 4 години - 10 mg, от 5 до 7 години - 15 mg, 8-14 години - 20 mg. Курсът на лечение е 10-15 дни. За вливане в конюнктивалния сак пригответе 0,2-0,5% разтвори (за предпочитане в 2% разтвор борна киселина) и накапвайте по 1-2 капки 2-5 пъти на ден. За локално приложение гелът се нанася върху засегнатите участъци от кожата в тънък слой 3-4 пъти на ден; възможно е също да се приготвят и използват 3-10% кремове или мехлеми. При ринити - интраназално, под формата на стикове от 50 mg. Странични ефекти:

От нервната система и сетивните органи: обща слабост, умора, седативен ефект, намалено внимание, замаяност, сънливост, главоболие, нарушена координация на движенията, тревожност, повишена възбудимост(особено при деца), раздразнителност, нервност, безсъние, еуфория, объркване, тремор, неврит, конвулсии, парестезия; зрително увреждане, диплопия, остър лабиринтит, шум в ушите.

От сърдечно-съдовата система и кръвта:хипотония, сърцебиене, тахикардия, екстрасистолия; агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия.

От стомашно-чревния тракт:сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, анорексия, гадене, епигастрален дистрес, повръщане, диария, запек.

Отвън пикочно-половата система: често и/или затруднено уриниране, задържане на урина, ранна менструация.

моноаминооксидази

засилват антихолинергичните ефекти на дифенхидрамин. Когато сови локално приложениеантагонистично взаимодействие се наблюдава при психостимулантите. Специални инструкции:Ограничения за употреба: закритоъгълна глаукома, хипертрофия на простатата, стенозираща стомашна язва и дванадесетопръстника, пилородуоденална обструкция, стеноза на шийката на пикочния мехур, бременност.Инструкции

Включен в списъка на жизненоважните лекарства за хората, дифенхидраминът е антихистамин от първо поколение.

Лекарството има някои свойства на лекарство. Дифенхидраминът има седативен ефект върху тялото. При комбиниране на лекарството с морфин или опиоиди, както и с различни депресанти като фенобарбитал, алкохол и бензодиазепин, ефектът му ще бъде значително засилен. Силно надценената доза на лекарството е изпълнена с развитие остра психозапридружено от объркване на пациента и появата на халюцинации.

Форми на дифенхидрамин

Това лекарство се предлага под формата на хигроскопичен прах с малки кристали. Има горчив вкус. Пациентите отбелязват, че езикът им може да изтръпне, когато го приемат. Прахообразната маса се разтваря доста лесно в среди като вода, ацетон, алкохол, хлороформ, но етер и бензен не са подходящи за това.

Дифенхидрамин има по-познат търговско име- Дифенхидрамин. Лекарството, произведено под това име, се предлага под формата на прах, както и под формата на таблетки, под формата на пръчици или ректални супозиториии решение.

Срок и условия на съхранение

Срокът на годност на лекарството и датата на производство са посочени върху опаковката му. Лекарството е строго забранено за деца. За съхранение Дифенхидраминът изисква добре затворен съд, както и липса на влага, прохлада и тъмнина.

Фармакология

от фармакологични свойстваЛекарството Дифенхидрамин се характеризира като средство срещу алергии и повръщане. Той е в състояние да осигури антихолинергични, локални анестетични, антихистаминови, хипнотични и седативни ефекти.

Антихистаминовата активност на дифенхидрамин е доста изразена. Дифенхидраминът облекчава болката локално, гладките мускули се отпускат под негово влияние, ганглиихолинергичните рецептори са умерено блокирани. Също така, когато го приемате, можете да очаквате повишаване на капилярната пропускливост и премахване на сърбеж, подуване и хиперемия, които причиняват хистамин.

Дфенхидраминът е лек седатив, наподобяващ антипсихотик. IN повишена дозапроявява хипнотичен ефект. Насърчава инхибирането на рефлекса на повръщане и развива централната антихолинергична активност.

Парентералното приложение може да причини спадане на кръвното налягане, когато пациентът има липса на обем на циркулиращата кръв. Развитието на конвулсивен и епилептичен синдром е възможно при тези пациенти, които имат локално увреждане на мозъчната тъкан или страдат от епилепсия.

Дифенхидраминът има добър терапевтичен ефект срещу бронхоспазъм и засяга центъра на кашлицата продълговатия мозък. Лекарството проявява охлаждащ ефект и дерматотропен ефект при локално/външно приложение.

Лекарството е нетоксичен. Без канцерогенност. Не са установени ефекти върху човешкия фертилитет или наличие на мутагенни свойства.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо. Максимална концентрация в кръвната плазма в рамките на четири часа. Почти напълно се свързва с плазмените протеини. Частично се метаболизира главно в черния дроб, другата част от веществото се екскретира неизменно чрез урината.

Отбелязано е добро разпределение на лекарството в тъканите и органите. Бионаличност 85%. Установено е, че активна съставкалекарството прониква в майчиното млякои преминава през BBB.

Максимум терапевтичен ефектможе да се появи още един час след приема на лекарството с продължителност на действие от 4 или 6 часа. Полуживотът е приблизително осем часа.

Показания за употреба на дифенхидрамин

• за терапевтични цели при алергии, както и за отстраняване на усложнения при лечение с определени лекарства;
• локално приложение: изгаряне (1-ва степен), контактен дерматит, ухапване от насекоми, варицела, екзема;
• лъчева болест;
• като успокоително и сънотворно средство по време на анестезия, литична смес;
• компонент на комплексната терапия на бронхиална астма;
• синдром на Мениер;
• при стомашна язва и хиперациден гастрит;
• по време на бременност за премахване на повръщане;
• тези, които имат хорея;
• като антихистамин по време на процедура на кръвопреливане и други течности за заместване на кръвта, за да се избегне странични ефекти;
• въздушна и морска болест.

Противопоказания

• който е алергичен към това лекарство;
• стеноза на шийката на пикочния мехур;
• период на кърмене;
• пилородуоденална обструкция;
• кърмачета, особено недоносени;
• закритоъгълна глаукома;
• бременност;
• хипертрофия на простатата;
• язва на дванадесетопръстника и стомаха със симптоми на стеноза.

В случай, че лекарят все пак прецени, че е необходимо да предпише от това лекарствоАко състоянието на пациента е подходящо за противопоказания, тогава лекарството трябва да се приема с голямо внимание.

Инструкции за употреба на дифенхидрамин

Въз основа на показанията и като се вземе предвид лекарствената форма на лекарството, което е предписано на пациента, дифенхидраминът се използва различни дозиможе да се използва орално, интраназално, ректално, интрамускулно, интравенозно, както и външно и чрез вливане в конюнктивалния сак.

Поглъщане

За възрастен пациент: 30-50 милиграма / 1-3 рубли / ден.

За да се елиминират симптомите, характерни за заболяването, пренасяно по море/въздушно-капков път, се приема доза за възрастни половин час или час преди отпътуването.

За премахване на безсъние, 50 милиграма преди лягане.

Възрастен пациент може да приема максимум 0,1 g наведнъж. от дрогата, на ден до 0,25 грама. Продължителността на лечението е от 5 дни, но не повече от десет.

Единичната доза за дете зависи от възрастта.

• До 12 месеца - от 2 до 5 милиграма;
• От 2 до 5 години - от 5 до 15 милиграма;
• От 6 до 12 години – до 30 милиграма.

Интрамускулно

Лекарството в 1% разтвор трябва да се прилага чрез дълбоко инжектиране от 10 до 50 милиграма; пациентът може да приема не повече от 150 милиграма на ден чрез интрамускулно инжектиране.

Интравенозно

Препоръчително е да използвате това лекарство чрез инфузия с капкомер. Обикновено се разрежда доза от лекарството от 20 до 50 милиграма изотоничен разтворхлориран натрий в обем от 100 милиграма.

Ректално

Лекарството се приема чрез ректално поставяне на супозитория анусаслед изпразване на ректума веднъж или два пъти дневно. За бебета се предлагат супозитории с детски дози.

Продължителността на употребата на лекарството е не повече от две седмици.

Инстилация в конюнктивалния сак

Използва се разтвор от 0,2 или 0,5%, като се използва главно 2% борна киселина.

Процедурата се извършва по 1 или 2 капки / до 5 рубли / ден.

Локално

Лекарството се използва външно под формата на мехлем или гел чрез нанасяне тънки слоевев засегнатата област до няколко пъти на ден.

Интраназално

Лекарството се използва под формата на специална пръчка, капки или мехлеми чрез блокиране/вливане на носните проходи. Честотата на приложение според предписанието на лекаря.

По време на бременност

Алергия

Под формата на копривна треска и обриви. Регистрирани са случаи на анафилактичен шок.

Разни

Наблюдавани са случаи на развитие на фоточувствителност, втрисане или прекомерно изпотяване.

Предозиране

Симптоми на предозиране:

• сухота в устата;
• конвулсии;
• мидриаза;
• объркване;
• затруднено дишане;
• депресия/възбуждане на централната нервна система;
• хиперемия на лицето.

Случаите не могат да бъдат изключени фатален изходв детството.

Терапевтични мерки:

• спешна стомашна промивка;
• прилагане на ентеросорбенти;
• установяване на контрол върху кръвното налягане и показателите за дихателна способност;
• провеждане на симптоматично лечение и последваща поддържаща терапия.

Лекарствени взаимодействия

Комбинираната употреба на Димидрол с определени лекарства може да доведе до следните взаимодействия:

• етанол, лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система - седативният ефект се засилва взаимно;
• антидепресанти - повишават активността на холинергичните лекарства;
• психостимуланти - антагонизират с дифенхидрамин;
• антихолинергици - ефектът им се засилва;
• апоморфин – активността и фармакологичната ефективност намаляват.

Допълнителни инструкции

Лица трудова дейносткоето е свързано с механизми или с тези, които шофират превозни средства, трябва да се внимава, когато се приема това лекарство.

Разтворът на дифенхидрамин не се прилага подкожно, за да се избегне силно дразнене.

Пациенти, страдащи от бронхиална астма, заболявания на сърдечно-съдовата система, високо наляганевътреочен, както и хипертиреоидизъм, лекарството трябва да се използва с голямо внимание.

IN период на лечениеизползване от това лекарствопациентът трябва да избягва дълъг престойна слънце.

Аналози на дифенхидрамин

Лекарството Дифенхидрамин има редица аналози и синоними сред лекарствата.

Синоними са лекарства:

• алергин;
• Псило-балсам;
• Дифенхидрамин инжекционен разтвор 1%;
• Дифенхидрамин таблетки в детска доза (0,02 g);
• дифенхидрамин;
• дифенхидрамин авексима;
• дифенхидрамин буфус;
• Дифенхидрамин UBF.

Аналозите на това лекарство по отношение на съдържанието на активно вещество са:

• Мигренол PM;
• полинадим;
• Бетадрин;
• окуметил;
• офталмоферон;
• Валемидин.

Дифенхидрамин цена

Цената на дифенхидрамин хидрохлорид под формата на инжекционен разтвор е доста ниска и не надвишава 35 рубли. Цени за др лекарствени формиЛекарството може да се провери в аптеката директно при покупка.

Отзиви за дифенхидрамин

Отзивите за лекарството са добри. Алергия, облекчение синдром на болкаили премахване на досадното безсъние, всичко, което може да направи това лекарство. Предписва се не само на възрастни, но и на деца от една година. Практически няма оплаквания за развитието на странични ефекти.

Генадий:Лекарството не се продава без лекарско предписание, което е жалко. Самият аз изпитах неговата помощ, когато веднъж преживях силен стрес. Не можех да спя, цялата треперех и като цяло ми се стори невъзможно да се успокоя. Един приятел, който е лекар, изслуша историята ми, даде ми няколко хапчета и ме увери, че днес ще мога да спя. И е истина. 15 минути след като взех тези хапчета, а аз взех и двете наведнъж (по препоръка на лекаря), изведнъж се почувствах спокоен и започна да ми се спи. Успях да се наспя добре. Обаче още няколко дни останах в такова състояние, че нищо не можеше да разклати равновесието ми.

Лариса:Използвах разтвор на дифенхидрамин като антихистаминкогато комарите хапят. В моя случай комарите оставят огромни подутини, които след това се превръщат в рани с всички прелести на появата им. Ето как тялото ми реагира на ухапвания от насекоми. трудно алергична реакциясе повлияха добре от лечението с това лекарство под формата на лосиони върху засегнатите области. Всеки, който страда по същия начин, препоръчвам да опита, няма странични ефекти. Пълна полза.

Наталия: На баща ни беше предписано лекарството под формата на инжекции за безсъние поради стреса, който преживя при инцидента. Инжекциите имаха успокояващ ефект върху родителя, който страдаше много психически. Той заспа в рамките на десет минути след инжекцията и беше заспал добър сън. Толкова сме благодарни, че съществуват такива лекарства, защото беше непоносимо да гледаме кога близък човектой страда толкова много, а ние не можем да му помогнем.

Описание на лекарството дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Фармакологична група: антихистамини; антиалергични лекарства
Ефект върху рецепторите: хистамин Н1 рецептори; мускаринови ацетилхолинови рецептори
Систематично (IUPAC) наименование: 2-(дифенилметокси)-N,N-диметилетанамин
Търговски наименования: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правен статус: Предлага се в аптеките без рецепта (S2) (AU)
Приложение: перорално, парентерално (мускулно и венозно), локално, под формата на супозитории.
Бионаличност: 40-60%
Свързване с плазмените протеини: 98-99%
Метаболизъм: различни цитохром Р450 ензими в черния дроб: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Полуживот: 8 часа (при деца)
от 9 до 12 часа (за възрастни)
17 часа (за възрастни хора)
Екскреция: 94% чрез урина, 6% чрез изпражнения
Формула: C 17 H 21 NO
Mol. маса: 255.355 g/mol
Дифенхидрамин (съкратено DPH, понякога DHM) е антихистамин от първо поколение с антихолинергични, антитусивни, антиеметични и седативни свойства, използван предимно за лечение на алергии. Използва се и при лечение на предизвикан от лекарства паркинсонизъм и други екстрапирамидни симптоми. Лекарството има силен хипнотичен ефект и е одобрено от FDA като средство за сън без рецепта, особено под формата на дифенхидрамин цитрат. Произвежда се и се продава под марката Benadryl от McNeil-PPC (подразделение на Johnson & Johnson) в Съединените щати, Канада и Южна Африка (търговски именав други страни - дифенхидрамин, даедалон и нитол). Лекарството се предлага и като генерично или частно лекарство.

Употреба на дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Дифенхидраминът е антихистамин от първо поколение, използван за лечение на редица състояния, включително алергични симптоми и сърбеж, настинки, безсъние, болест на пътуването и екстрапирамидни симптоми.
Дифенхидраминът е значително по-ефективен при лечение на алергии от антихистамините от ново поколение. В резултат на това често се използва в случаите, когато алергичните реакции изискват бързо, ефективно средство срещу масивното освобождаване на хистамин. Дифенхидраминът се предлага като лекарство, разрешено за продажба в аптеките без рецепта. Дифенхидраминът се предлага само с лекарско предписание. Инжекциите с дифенхидрамин могат да се използват в случай на животозастрашаващи реакции (анафилаксия) към алергени като пчелни ужилвания, фъстъци или латекс, като допълнение към епинефрин.
Като мощен антагонист на ацетилхолина при мускариновите рецептори, дифенхидраминът се използва за лечение на екстрапирамидни симптоми, подобни на болестта на Паркинсон, причинени от типични антипсихотични лекарства. Антагонизмът на мускариновите рецептори води до коригиране на нивата на допамин, невротрансмитер, отговорен за контролиране на двигателната функция на мозъка, подобно на действието на други антимускаринови лекарства като напр. Дифенхидраминът може да причини тежка седация и се използва и като анксиолитик. Освен това е доказано, че лекарството има лек анти-обсесивен ефект. Първоначално разработен като контролно лекарство, той всъщност води до значително намаляване на симптомите на обсесивно-компулсивно разстройство.
Заради тези седативни свойства, Дифенхидраминът се използва широко за безсъние в лекарствата за сън без рецепта. Максималната препоръчителна доза, според указанията на FDA на САЩ, е 50 mg (като хидрохлоридна сол). Лекарството е включено като съставка в няколко продукта, продавани като хапчета за сън, самостоятелно или в комбинация с други съставки като ацетаминофен (). Пример за последното е лекарството Tylenol PM. Примери за продукти, съдържащи дифенхидрамин като единствена активна съставка, са Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия, продавана в САЩ и Канада; Promethazine се използва в Обединеното кралство). Толерантността към седативния ефект на дифенхидрамин се проявява много бързо, след три дни употреба с обща дозировкалекарството вече не е по-ефективно от плацебо.
Дифенхидраминът има и антиеметични свойства, което го прави полезен за облекчаване на симптомите на гадене при морска болест. Тъй като лекарството причинява значителна седация при много потребители, по-новите поколения антихистамини, включително лоратадин и дименхидринат, може да са за предпочитане за употреба.
Предлага се и локален дифенхидрамин, включително в кремове, лосиони, гелове и аерозоли. Те се използват за облекчаване на сърбежа и имат предимството да причиняват много по-малко системни ефекти (т.е. сънливост), отколкото пероралните форми на лекарството. Дифенхидраминът, когато се прилага локално, също има анестетични свойства и се използва при пациенти, алергични към общи локални анестетици като лидокаин.

Странични ефекти на дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Дифенхидраминът е мощно антихолинергично лекарство. Този ефект е отговорен за нежелани реакции като сухота в устата и гърлото, ускорен пулс, разширени зеници, задържане на урина, запек и, при високи дози, халюцинации или делириум. Други нежелани реакции включват двигателни нарушения(атаксия), зачервяване на кожата, замъглено зрение в точката на близко виждане поради циклоплегия, необичайна чувствителност към ярка светлина(фотофобия), седация, затруднена концентрация, загуба на краткотрайна памет, зрителни нарушения, неравномерно дишане, замайване, раздразнителност, сърбеж, объркване, понижена телесна температура (на цялото тяло, ръцете и/или краката), временно еректилна дисфункция, възбудимост и въпреки че лекарството може да се използва за лечение на гадене, по-високи дози могат да причинят повръщане. Някои нежелани реакции, като гърчове, могат да бъдат отложени, докато сънливостта започне да намалява и човекът стане по-активен.
Като страничен ефект на дифенхидрамин може да се появи ефект на трептене-трептене.
Острото отравяне с лекарства може да бъде фатално и да доведе до сърдечно-съдова недостатъчности смърт в рамките на 2-18 часа и обикновено се лекува чрез симптоматични и поддържащи подходи. Диагнозата на токсичността се основава на медицинска история и клинична картина, а не на данни за конкретни нива на лекарството в организма. Има няколко нива на доказателства, които силно предполагат, че дифенхидраминът (подобен на хлорфенирамин) може да блокира забавения ректифициращ калиев канал и съответно да удължи QT ​​интервала, което води до сърдечни аритмии като torsades de pointes (TdP).
Няма специфичен антидот за борба с токсичността на дифенхидрамин, но в случаи на тежък делириум или тахикардия антихолинергичният синдром се лекува с физостигмин.
Някои пациенти могат да получат алергична реакция към дифенхидрамин под формата на уртикария. Тревожността или акатизията също могат да бъдат страничен ефект, влошен от повишено нивоДифенхидрамин. Тъй като дифенхидраминът се метаболизира екстензивно в черния дроб, хората с нарушена чернодробна функция трябва да бъдат внимателни, когато приемат лекарството.

Специални предпазни мерки

Дифенхидрамин не се препоръчва при пациенти над 60-годишна възраст или деца под шест години без медицински съвет. Тези популации трябва да приемат антихистамини от второ поколение като лоратадин, деслоратадин, фексофенадин, левоцетиризин и азеластин. Поради силните си антихолинергични ефекти дифенхидраминът е посочен като ограничено лекарство за по-възрастни хора.
Дифенхидраминът е класифициран като категория Б от FDA за безопасност. лекарствапо време на бременност. Дифенхидраминът също се отделя в кърма. Съобщавани са парадоксални реакции към дифенхидрамин, особено сред деца, и е доказано, че вместо да причинява седация, лекарството може да предизвика възбуда.

Откриване на дифенхидрамин (дифенхидрамин) в организма

Количеството дифенхидрамин в кръвта, плазмата или серума може да бъде количествено измерено. Като скринингов тест може да се използва газова хроматография с масспектрометрия (GC-MS) с електронна йонизация в режим на пълно сканиране. Бързият лекарствен скрининг в урината използва имунологични данни, базирани на принципа на конкурентното свързване, което може да покаже фалшиво положителни резултати за метадон при пациенти, използващи дифенхидрамин. Количествената оценка може да се използва за наблюдение на терапията, потвърждаване на диагнозата на отравяне при хоспитализирани пациенти, предоставяне на доказателства за нарушено шофиране или подпомагане на разследването на смърт.

Механизъм на действие на дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Дифенхидраминът е обратен агонист на хистамин Н1 рецептора. Той е член на класа етаноламин на антихистамините. Като елиминира ефектите на хистамина върху капилярите, той може да намали интензивността на алергичните симптоми. Дифенхидраминът също преминава кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​​​и е централен H1 рецепторен антагонист. Неговият ефект върху централните H1 рецептори предизвиква ефект на сънливост.
Подобно на много други антихистамини от първо поколение, дифенхидраминът също е мощен антимускарин (конкурентен антагонист на мускариновите ацетилхолинови рецептори) и по този начин високи дозиможе да причини антихолинергичен синдром. Дифенхидраминът се използва като антипаркинсоново лекарство поради блокиращия му ефект върху мускариновите ацетилхолинови рецептори в мозъка.
Дифенхидраминът действа и като вътреклетъчен блокер натриеви канали, която отговаря за действието си като местна упойка. Дифенхидраминът инхибира обратното захващане на серотонина. В допълнение, дифенхидраминът е потенциатор на анестезията, причинена от употребата на морфин при плъхове.

Фармакокинетика на дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Бионаличността на дифенхидрамин при перорално приложение е в диапазона 40-60%, а пикови плазмени концентрации се наблюдават приблизително 2-3 часа след приема. Основният метаболитен път е две последователни деметилирания на третичен амин. Полученият първичен амин се окислява допълнително до карбоксилна киселина. Полуживотът е само 8 часа при деца и до 17 часа при възрастни хора.

Развлекателна употреба на дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Дифенхидраминът понякога се използва като наркотик за развлечение, често от хора, които нямат достъп до него незаконни наркотици. Тези хора го използват заради седативния му ефект, както и заради халюцинации, предизвикани от заблуди при високи дози. Злоупотребата с дифенхидрамин може да причини:
Еуфория
Дисфория
Халюцинации (слухови, зрителни и др.)
Учестен пулс
Прекомерна сънливост
Силен световъртеж
Нарушения на говора (неразвита, ускорена реч и др.)
Рефлексна хиперемия на кожата
Сухота в устата и гърлото
тръпки
конвулсии
Невъзможност за уриниране
повръщане
Двигателни нарушения
Безпокойство/нервност
Дезориентация
Болки в стомаха
Рейв
На кого
Смърт

История

Дифенхидраминът е открит през 1943 г. от д-р Джордж Рийвшъл, бивш професор в университета в Синсинати. През 1946 г. лекарството става първият антихистамин лекарство с рецепта, одобрен от FDA на САЩ. Дифенхидрамин, N,N-диметил-(дифенилметокси)етиламин, се синтезира чрез проста реакция на бензхидрил бромид и 2-диметиламиноетанол.

Синтез на дифенхидрамин (дифенхидрамин)

През 1960 г. е открито, че дифенхидраминът инхибира обратното захващане на невротрансмитера серотонин. Това откритие доведе до търсенето на жизнеспособен антидепресант с подобна структура и по-малко странични ефекти, което доведе до изобретяването на (Prozac), инхибитор на обратното захващане на серотонина (SSRI). Подобно търсене преди това е довело до синтеза на първия SSRI, Zimelidine, от Brompheniramine, който също е антихистамин.

Общество и култура

Дифенхидраминът понякога се използва за развлечение като индуктор на делириум или като потенциатор на ефектите на алкохол, опиати, декстрометорфан и други депресанти. Счита се, че дифенхидраминът има ограничен потенциал за злоупотреба поради неговите потенциално сериозни странични ефекти и ограничени еуфорични ефекти и не е контролирано вещество (в САЩ). От 2002 г. FDA на САЩ изисква специални предупредителни етикети за определени продукти, съдържащи дифенхидрамин, тъй като дифенхидраминът често присъства в следсмъртни пробисъбрани по време на разследване на случаи на внезапна смърт при кърмачета; лекарството може да играе роля в тези събития.
Дифенхидраминът е забранено и контролирано вещество в Република Замбия. На пътниците е забранено да внасят това лекарство в страната. Няколко американци бяха задържани от Замбийската комисия за борба с наркотиците за притежание на Benadryl и други лекарства без рецепта, съдържащи дифенхидрамин.

Търговско име:Дифенхидрамин

Международно непатентно наименование:

дифенхидрамин

Химично наименование: N,N-диметил-2-(дифенилметокси)етиламин хидрохлорид

Лекарствена форма:

хапчета

Съединение.
Активно вещество:Дифенхидрамин (дифенхидрамин) - 0,05 g.
Помощни вещества: млечна захар (лактоза), талк, картофено нишесте, калциев стеарат.

Описание:хапчета бялоплоскоцилиндрична с фаска.

Фармакотерапевтична група:

антиалергично средство - H1 -хистаминови рецепториблокер.

ATX код

Фармакологично действие
Първо поколение блокер на H1-хистаминовите рецептори. Блокира H1-хистаминовите рецептори и елиминира ефектите на хистамина, медиирани чрез този тип рецептори. Действие на центъра нервна системапричинени от блокада на Н3-хистаминовите рецептори в мозъка и инхибиране на централните холинергични структури. Има изразена антихистаминова активност, намалява или предотвратява спазмите на гладката мускулатура, причинени от хистамин, повишена капилярна пропускливост, подуване на тъканите, сърбеж и хиперемия. Предизвиква локална анестезия (при перорален прием възниква краткотрайно изтръпване на лигавицата на устната кухина), блокира холинергичните рецептори на ганглиите (понижава кръвното налягане) и централната нервна система, има седативен, хипнотичен, антипаркинсонов и антиеметичен ефект . Антагонизмът с хистамин се проявява в по-голяма степен по отношение на локалните съдови реакции по време на възпаление и алергии, отколкото към системните, т.е. понижаване на кръвното налягане. При хора с локални мозъчни увреждания и епилепсия активира (дори и в ниски дози) епилептични разряди на електроенцефалограмата и може да провокира епилептичен пристъп. Успокоително и хипнотични ефектипо-изразени при многократни дози.
Началото на действие се отбелязва 15-60 минути след перорално приложение, продължителност -12 часа.

Фармакокинетика.
Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - 50%. TCmax - 2040 min (в най-висока концентрация, определена в белите дробове, далака, бъбреците, черния дроб, мозъка и мускулите). Комуникацията с плазмените протеини е 98-99%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се главно в черния дроб, частично в белите дробове и бъбреците. Елиминира се от тъканите след 4-10 часа, като се екскретира напълно от бъбреците под формата на конюгирани с глюкуронова киселина. Значителни количества се екскретират в млякото и могат да причинят седация при кърмачета (може да възникне парадоксална реакция, характеризираща се с прекомерна възбудимост).

Показания за употреба
Алергичен конюнктивит, алергичен ринит, хронична уртикария, сърбящи дерматози, дерматография, серумна болест, в комплексна терапия на анафилактични реакции, оток на Квинке и др. алергични състояния.
Безсъние, хорея, синдром на Мениер, морска и въздушна болест, като антиеметик.

Противопоказания
Свръхчувствителност, закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата, стеноза пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, стеноза на шийката на пикочния мехур, бронхиална астма, епилепсия.
Детстводо 7 години (за тази лекарствена форма).

С повишено внимание- бременност, период на кърмене.

Начин на употреба и дози
Вътре. Възрастни и деца над 14 години: 25-50 mg (1/2-1 таблетка) 1-3 пъти дневно. Най-високата единична доза е 100 mg, дневната доза е 250 mg. При безсъние - 50 mg 20-30 минути преди лягане. При болест на пътуването - 25-50 mg на всеки 4-6 часа при необходимост.
Деца от 7 до 14 години: 12,5 - 25 mg (1/4-1/2 таблетки) 1-3 пъти дневно.

Страничен ефект
Сънливост, сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, замаяност, тремор, гадене, главоболие, обща слабост, намалена скорост психомоторна реакция, фоточувствителност, пареза на акомодацията, нарушена координация на движенията. Децата могат да получат парадоксално развитие на безсъние, раздразнителност и еуфория.

Предозиране
Симптоми:потискане на централната нервна система, развитие на възбуда (особено при деца) или депресия, разширени зеници, сухота в устата, пареза на органи стомашно-чревния тракти т.н.
Лечение:няма специален антидот. Стомашна промивка. Ако е необходимо, симптоматично лечение: лекарства, които повишават кръвното налягане, кислород, интравенозно приложение на плазмозаместващи течности.
Не трябва да се използват епинефрин и аналептици.

Взаимодействие с другите лекарства
Засилва ефекта на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система.
Инхибиторите на моноаминооксидазата повишават антихолинергичната активност на дифенхидрамин.
При едновременно приложение с психостимуланти се наблюдават антагонистични взаимодействия.
Намалява ефективността на апоморфина като еметик при лечение на отравяне.
Засилва антихолинергичните ефекти на лекарства с антихолинергична активност.

Специални инструкции
Пациенти, участващи в потенциално опасни видоведейности, изискващи повишено вниманиеи бързи умствени реакции, трябва да се внимава. По време на лечението с дифенхидрамин избягвайте излагането на слънце и консумацията на етанол.
Необходимо е да информирате Вашия лекар за употребата на това лекарство: антиеметичният ефект може да затрудни диагностицирането на апендицит и разпознаването на симптомите на предозиране на други лекарства.
При деца от 1 година до 7 години се препоръчва употребата на таблетки от 30 mg (от 1 година до 3 години дневна доза 10-30 mg, разделени на 2-3 приема; дневната доза е 20-45 mg, разделена на 2-3 приема).
При деца от 7 месеца до 12 месеца лекарството може да се използва под формата на прах, приготвен в рецептурните и производствените отдели на аптеките по 3-5 mg 2-3 пъти на ден.

Форма за освобождаване
Таблетки 50 мг.
По 10 таблетки в опаковка без блистер или в блистерна опаковка. 2, 3 или 5 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена опаковка.

Най-добър до дата
5 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Условия на съхранение
Списък Б. На сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Условия за почивка
По рецепта.

Производител/организация, приемаща рекламации:
OJSC "Dalkhipharm"
680001, Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.