Ingrediente ativo: 1 ml 1 fl. metronidazol 5 mg 500 mg;

Excipientes: sal dissódico do ácido etilenodiaminotetracético, água d/i.

Descrição: solução para perfusão 0,5% transparente, com tonalidade esverdeada.

Medicamento antiprotozoário e antimicrobiano, um derivado do 5-nitroimidazol. O mecanismo de ação é a redução bioquímica do grupo 5-nitro por proteínas de transporte intracelular de microrganismos anaeróbios e protozoários. O grupo 5-nitro reduzido interage com o DNA da célula microbiana, inibindo a síntese de seus ácidos nucléicos, o que leva à morte das bactérias.

A droga é ativa contra: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; bactérias anaeróbicas: Bacteroides spp. (incluindo Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. A CIM para estas cepas é de 0,125-6,25 μg/ml.

Em combinação com a amoxicilina, é ativo contra o Helicobacter pylori (a amoxicilina suprime o desenvolvimento de resistência ao metronidazol).

Microrganismos aeróbios e anaeróbios facultativos são resistentes à droga, mas na presença de flora mista (aeróbios e anaeróbios), o metronidazol atua sinergicamente com antibióticos eficazes contra aeróbios.

A droga aumenta a sensibilidade dos tumores à radiação, tem efeito semelhante ao dissulfiram e estimula processos reparadores.

Farmacocinética. Sucção

Após administração intravenosa na dose de 500 mg por 20 minutos, a Cmax no soro sanguíneo após 1 hora é de 35,2 μg/ml, após 4 horas - 33,9 μg/ml, após 8 horas - 25,7 μg/ml; A Cmin após administração subsequente é de 18 mcg/ml.

Com administração intravenosa, a Cmax é atingida em 30-60 minutos, a concentração terapêutica é mantida por 6-8 horas.

Com a formação normal da bile, a concentração de metronidazol na bile após administração intravenosa pode exceder significativamente a concentração plasmática.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas - 10-20%. Vd em adultos - 0,55 l/kg, em recém-nascidos - 0,54-0,81 l/kg.

Metronidazol tem alta capacidade de penetração. Atinge concentrações bactericidas nos pulmões, rins, fígado, cérebro, pele, líquido cefalorraquidiano, bile, saliva, líquido amniótico, cavidades de abscesso, secreções vaginais, líquido seminal, leite materno. Penetra na BBB e passa pela barreira placentária.

Metabolismo

Metabolizado (cerca de 30-60%) por hidroxilação, oxidação e glucuronidação. O principal metabólito - 2 oximetronidazol - tem efeitos antiprotozoários e antimicrobianos.

Remoção

Excretado pelos rins (60-80%), 20% - inalterado; 6-15% é excretado pelos intestinos. T1/2 - 8 horas (6-12 horas). Depuração renal - 10,2 ml/min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em caso de lesão hepática alcoólica, T1/2 é de 18 horas (10-29 horas), em recém-nascidos nascidos com idade gestacional de 28-30 semanas - 75 horas, no período de 32-35 semanas - 35 horas, em um período de 36-40 semanas - 25 horas.

Em pacientes com insuficiência renal, pode ocorrer acúmulo de metronidazol no soro sanguíneo após administração repetida.

—infecções causadas por Bacteroides spp., incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (infecções de ossos e articulações, infecções do sistema nervoso central / incluindo, /, empiema e);

—infecções causadas por Bacteroides spp. (incluindo Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (infecções da cavidade abdominal /peritonite, fígado/, infecções dos órgãos pélvicos /endometrite, abcesso das trompas de falópio e ovários, infecções da cúpula vaginal após intervenções cirúrgicas/, infecções de pele e tecidos moles);

— sepse causada por Bacteroides spp. (incluindo Bacteroides fragilis) e Clostridium spp.;

Modo de uso e dosagem:

Recursos do aplicativo:

Interação com outras drogas:

Contra-indicações:

Overdose:

Condições de armazenamento:

Lista B. O medicamento deve ser armazenado em local protegido da luz, fora do alcance das crianças, em temperatura de 15°C a 25°C. Prazo de validade - 2 anos.

Condições de férias:

Com receita

Pacote:

100 ml - frascos de vidro escuro (1) - embalagens de papelão.

A automedicação pode ser prejudicial à saúde.
Você deve consultar seu médico e ler as instruções antes de usar.

Solução de metronidazol: instruções de uso

Composto

substância ativa: metronidazol – 500 mg;

Excipientes: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.

Descrição

solução transparente, incolor ou ligeiramente amarelo-esverdeada.

efeito farmacológico

Medicamento antiprotozoário e antimicrobiano, um derivado do 5-nitroimidazol. O mecanismo de ação é a redução bioquímica do grupo 5-nitro do metronidazol por proteínas de transporte intracelular de microrganismos anaeróbios e protozoários. O grupo 5-nitro reduzido do metronidazol interage com o DNA das células microbianas, inibindo a síntese de seus ácidos nucléicos, o que leva à morte das bactérias. Ativo em relação Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), bem como anaeróbios obrigatórios Bacteroides spp. (incluindo Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) e alguns microrganismos gram-positivos (cepas suscetíveis Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Em combinação com amoxicilina, é ativo contra Helicobacter pylori(amoxicilina suprime o desenvolvimento de resistência ao metronidazol). Microrganismos aeróbios e anaeróbios facultativos são insensíveis ao metronidazol, mas na presença de flora mista (aeróbios e anaeróbios), o metronidazol atua sinergicamente com antibióticos eficazes contra aeróbios comuns. Causa reações semelhantes ao dissulfiram.

Farmacocinética

Possui alta capacidade de penetração, atingindo concentrações bactericidas na maioria dos tecidos e fluidos corporais, incluindo pulmões, rins, fígado, pele, líquido cefalorraquidiano, cérebro, bile, saliva, líquido amniótico, cavidades de abscesso, secreções vaginais, líquido seminal, leite materno, penetra no processo hematoencefálico e na barreira placentária. Volume de distribuição: adultos - aproximadamente 0,55 l/kg, recém-nascidos - 0,54-0,81 l/kg. A ligação às proteínas plasmáticas é de 10-20%. Com administração intravenosa de 500 mg durante 20 minutos, a concentração máxima no soro sanguíneo após 1 hora é de 35,2 µg/ml, após 4 horas – 33,9 µg/ml, após 8 horas – 25,7 µg/ml; a concentração mínima na administração subsequente é de 18 mcg/ml. O tempo para atingir a concentração máxima é de 30 a 60 minutos, a concentração terapêutica é mantida por 6 a 8 horas. Com a formação normal da bile, a concentração de metronidazol na bile após administração intravenosa pode exceder significativamente a concentração no plasma. Cerca de 30-60% do metronidazol é metabolizado no organismo por hidroxilação, oxidação e glucuronidação. O principal metabólito (2-oximetronidazol) também possui efeitos antiprotozoários e antimicrobianos. A meia-vida para função hepática normal é de 8 horas (de 6 a 12 horas), para lesão hepática alcoólica - 18 horas (de 10 a 29 horas), em recém-nascidos: nascidos durante a gravidez - 28-30 semanas - aproximadamente 75 horas , 32-35 semanas – 35 horas, 36-40 semanas – 25 horas 60-80% é excretado pelos rins (20% inalterado), através dos intestinos – 6-15%. Depuração renal – 10,2 ml/min. Em pacientes com insuficiência renal, após administração repetida, pode ocorrer acúmulo de metronidazol no soro sanguíneo (portanto, em pacientes com insuficiência renal grave, a frequência da dosagem deve ser reduzida). O metronidazol e seus principais metabólitos são rapidamente removidos do sangue durante a hemodiálise (a meia-vida é reduzida para 2,6 horas). Durante a diálise peritoneal, é excretado em pequenas quantidades.

Indicações de uso

Infecções por protozoários: amebíase extraintestinal, incluindo abscesso hepático amebiano, amebíase intestinal (disenteria amebiana), tricomoníase, balantidíase, giardíase (giardíase), leishmaniose cutânea, vaginite por tricomonas, uretrite por tricomonas.

Infecções causadas por Bacteroides spp. (incluindo Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infecções de ossos e articulações, infecções do sistema nervoso central, incl. meningite, abscesso cerebral, endocardite bacteriana, pneumonia, empiema e abscesso pulmonar, sepse.

Infecções causadas pelas espécies Clostridium spp., Peptococcus e Peptostreptococcus: infecções da cavidade abdominal (peritonite, abcesso hepático), infecções dos órgãos pélvicos (endometrite, abcesso das trompas de falópio e ovários, infecções da abóbada vaginal).

Colite pseudomembranosa(associado ao uso de antibióticos). Gastrite ou úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori.

Prevenção complicações pós-operatórias (especialmente intervenções em cólon, área pararretal, apendicectomia, operações ginecológicas).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, leucopenia (incluindo história), lesões orgânicas do sistema nervoso central (incluindo epilepsia), insuficiência hepática (em caso de doses elevadas), gravidez (primeiro trimestre), período de lactação.

Com cuidado. Gravidez (trimestres II-III), insuficiência renal/hepática.

Gravidez e lactação

O uso durante a gravidez (primeiro trimestre) é contraindicado, com cautela no segundo e terceiro trimestres de gravidez. Caso seja necessária a prescrição do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Modo de uso e doses

Infusão intravenosa.

Adultos e crianças maiores de 12 anos em uma dose inicial de 0,5-1 g por via intravenosa (duração das infusões - 30-40 minutos) e, a seguir, a cada 8 horas, 500 mg a uma taxa de 5 ml/min. Se bem tolerados, após as primeiras 2-3 infusões eles mudam para administração em jato. O curso do tratamento é de 7 dias. Se necessário, a administração intravenosa é continuada por mais tempo. A dose diária máxima é de 4 g. Segundo as indicações, mudar para administração oral de manutenção na dose de 400 mg 3 vezes ao dia.

Crianças menores de 12 anos prescrito de acordo com o mesmo regime em dose única - 7,5 mg/kg.

Para doenças sépticas purulentas geralmente realiza 1 curso de tratamento.

Para fins preventivos para adultos e crianças maiores de 12 anos 0,5-1 g é prescrito por via intravenosa na véspera da cirurgia, no dia da cirurgia e no dia seguinte - 1,5 g/dia (500 mg a cada 8 horas). Após 1-2 dias, eles mudam para terapia de manutenção por via oral.

Regime de dosagem para giardíase e amebíase:

A administração intravenosa de metronidazol é indicada para infecções graves, bem como na ausência da possibilidade de administração do medicamento por via oral.

Giardíase:

Crianças com mais de 10 anos: 2.000 mg uma vez ao dia durante 3 dias, ou 400 mg três vezes ao dia durante 5 dias, ou 500 mg duas vezes ao dia durante 7 a 10 dias.

Crianças de 7 a 10 anos: 1000 mg uma vez ao dia durante 3 dias.

Crianças dos 3 aos 7 anos: 600 a 800 mg uma vez ao dia durante 3 dias.

Crianças de 1 a 3 anos: 500 mg uma vez ao dia durante 3 dias.

Amebíase:

Crianças com mais de 10 anos: 400 a 800 mg 3 vezes ao dia durante 5 a 10 dias.

Crianças de 7 a 10 anos: 200 a 400 mg 3 vezes ao dia durante 5-10 dias.

Crianças dos 3 aos 7 anos: 100 a 200 mg 4 vezes ao dia durante 5-10 dias.

Crianças de 1 a 3 anos: 100 a 200 mg 3 vezes ao dia durante 5-10 dias.

O tratamento de infecções anaeróbias durante 7 a 10 dias deve ser suficiente para a maioria dos pacientes, mas, dependendo da avaliação clínica e bacteriológica, o médico pode decidir prolongar o tratamento, por exemplo, para eliminar uma infecção que represente risco de reinfecção endógena com patógenos anaeróbicos do intestino, órgãos pélvicos, etc.

Metronidazol para infusão intravenosa não é recomendado para ser misturado com outros medicamentos.

Pacientes com insuficiência renal crônica e depuração de creatinina menos de 30 ml/min e/ou insuficiência hepática A dose diária máxima não é superior a 1 g, a frequência de administração é de 2 vezes ao dia.

Efeito colateral

De fora sistema digestivo: diarreia, perda de apetite, náuseas, vómitos, cólica intestinal, prisão de ventre, gosto “metálico” na boca, boca seca, glossite, estomatite, pancreatite.

Do sistema nervoso: tonturas, coordenação prejudicada dos movimentos, ataxia, confusão, irritabilidade, depressão, aumento da excitabilidade, fraqueza, insônia, dor de cabeça, convulsões, alucinações, neuropatia periférica.

Reações alérgicas: urticária, erupção cutânea, hiperemia cutânea, congestão nasal, febre, artralgia.

Do sistema urinário: disúria, cistite, poliúria, incontinência urinária, candidíase, coloração marrom-avermelhada da urina.

Reações locais: tromboflebite (dor, hiperemia ou inchaço no local da injeção).

Outro: neutropenia, leucopenia, achatamento da onda T no ECG.

Overdose

Sintomas: náuseas, vômitos, ataxia, em casos graves, neuropatia periférica e crises epilépticas.

Tratamento: sintomático, não há antídoto específico.

Interação com outras drogas

Com o uso simultâneo de metronidazol com astemizol e terfenadina, possível Alterações no ECG, arritmias, desmaios. Fortalece o efeito dos anticoagulantes indiretos, o que leva ao aumento do tempo de protrombina. Semelhante ao dissulfiram, causa intolerância ao etanol. O uso concomitante com dissulfiram pode levar ao desenvolvimento de diversos sintomas neurológicos (o intervalo entre as prescrições é de pelo menos 2 semanas). A cimetidina inibe o metabolismo do metronidazol, o que pode levar a um aumento da sua concentração no soro sanguíneo e a um risco aumentado de efeitos secundários. A administração simultânea de medicamentos que estimulam as enzimas de oxidação microssomal no fígado (fenobarbital, fenitoína) pode acelerar a eliminação do metronidazol, resultando na diminuição de sua concentração plasmática. Quando tomados simultaneamente com medicamentos Li+, a concentração destes no plasma pode aumentar e o desenvolvimento de sintomas de intoxicação. Não é recomendado combinar com relaxantes musculares não despolarizantes (brometo de vecurônio). As sulfonamidas aumentam o efeito antimicrobiano do metronidazol.

Medidas de precaução

Metronidazol para administração intravenosa não é recomendado para ser misturado com outros medicamentos.

Durante o período de tratamento, a ingestão de etanol é contra-indicada (é possível o desenvolvimento de reações semelhantes ao dissulfiram: dor abdominal espástica, náusea, vômito, dor de cabeça, fluxo repentino de sangue no rosto).

Com terapia de longo prazo, é necessário monitorar o hemograma.

Na leucopenia, a possibilidade de continuação do tratamento depende do risco de desenvolver um processo infeccioso.

O aparecimento de ataxia, tonturas e qualquer outra deterioração do estado neurológico dos pacientes requer a interrupção do tratamento.

Pode imobilizar treponemas e levar a um teste de Nelson falso-positivo. A cor da urina é escura.

Devido à insuficiência de dados relativos ao risco de mutagenicidade em humanos, a decisão de prescrever o uso prolongado de metronidazol deve ser cuidadosamente considerada. Ao tratar a vaginite por tricomonas em mulheres e a uretrite por tricomonas em homens, é necessário abster-se de atividade sexual. Necessariamente tratamento simultâneo parceiros sexuais. Após o tratamento da tricomoníase, devem ser realizados testes de controle durante 3 ciclos consecutivos antes e depois da menstruação. Após o tratamento da giardíase, se os sintomas persistirem, devem ser realizados 3 exames de fezes após 3-4 semanas em intervalos de vários dias (em alguns pacientes tratados com sucesso, a intolerância à lactose causada pela infestação pode persistir por várias semanas ou meses, assemelhando-se aos sintomas da giardíase ).

País de origem

Grupo de produtos

Droga antiprotozoária com atividade antibacteriana

Formulários de liberação

• 100 ml - frascos de vidro escuro (1) - embalagens de papelão. garrafa 100ml

Descrição da forma farmacêutica

• Solução para perfusão A solução para perfusão 0,5% é transparente, com tonalidade esverdeada.

efeito farmacológico

Farmacocinética

Condições especiais

Composto

• metronidazol - 5,0 mg; Excipientes: edetato dissódico (etilenodiamina dissódica-N,N,N`,N`-ácido 2-aquoso [trilon B]) - 0,1 mg, água para preparações injetáveis ​​- até 1 ml.

Indicações de uso de Metronidazol-AKOS

• infecções por protozoários: amebíase extraintestinal (incluindo abscesso hepático amebiano), amebíase intestinal (disenteria amebiana), tricomoníase, vaginite por tricomonas, uretrite por tricomonas, giardíase (giardíase), balantidíase, leishmaniose cutânea; - infecções causadas por microrganismos anaeróbios: - infecções causadas por Bacteroides spp. (incluindo Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infecções de ossos e articulações, infecções do sistema nervoso central, incl. meningite, abscesso cerebral, endocardite bacteriana, pneumonia, empiema e abscesso pulmonar; - infecções causadas por espécies Bacteroides, incluindo o grupo Bacteroides fragilis, bem como espécies Clostridium, Eubacterium, Peptococcus e Peptostreptococcus: infecções abdominais (peritonite, abscesso intra-abdominal, abscesso hepático), infecções pélvicas (endometrite, endomiometrite, trompas de Falópio e ovários). abscesso, infecções da cúpula vaginal após cirurgia, como

Contra-indicações de Metronidazol-AKOS

• -leucopenia (incluindo história); -lesões orgânicas SNC; -epilepsia; - insuficiência hepática (ao usar o medicamento em altas doses); -gravidez (primeiro trimestre); -lactação (amamentação); -aumento da sensibilidadeà droga.

Dosagem de metronidazol-AKOS

• 5 mg/ml

Efeitos colaterais do Metronidazol-AKOS

• Do aparelho digestivo: diarreia, anorexia, náuseas, vómitos, cólicas intestinais, prisão de ventre, gosto “metálico” na boca, boca seca, glossite, estomatite, pancreatite. Do sistema nervoso: tonturas, coordenação prejudicada dos movimentos, ataxia, confusão, irritabilidade, depressão, aumento da excitabilidade, fraqueza, insônia, dor de cabeça, convulsões, alucinações, neuropatia periférica. Reações alérgicas: urticária, erupção cutânea, hiperemia cutânea, congestão nasal, febre, artralgia. Do sistema urinário: disúria, cistite, poliúria, incontinência urinária, candidíase, coloração marrom-avermelhada da urina. Reações locais: tromboflebite (dor, vermelhidão ou inchaço no local da injeção). Outros: neutropenia, leucopenia, achatamento da onda T no ECG.

Interações medicamentosas

Condições de armazenamento

• armazenar em temperatura ambiente 15-25 graus
• mantenha longe das crianças
• armazenar em local protegido da luz

Sinônimos

• Klion, Metrogyl, Trihazol, Flagyl, Efloran, etc.

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Forma farmacêutica

Solução para perfusão 5 mg/ml

Composto

1 ml de solução contém

substância ativa– metronidazol 5,00 mg,

Excipientes: Cloreto de Sódio, Ácido Cítrico monohidrato, fosfato dissódico anidro, água para preparações injetáveis.

Descrição

Solução transparente com tonalidade amarelo esverdeado

Grupo farmacoterapêutico

Medicamentos antibacterianos para uso sistêmico. Outros medicamentos antibacterianos. Derivados de imidazol. Metronidazol

Código ATX J01XD01

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Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

A absorção é alta (biodisponibilidade de pelo menos 80%). Possui alta capacidade de penetração, atingindo concentrações bactericidas na maioria dos tecidos e fluidos corporais, incluindo pulmões, rins, fígado, pele, líquido cefalorraquidiano, cérebro, bile, saliva, líquido amniótico, cavidades de abscesso, secreções vaginais, líquido seminal, leite materno, penetra na barreira hematoencefálica e na barreira placentária. Volume de distribuição: adultos - aproximadamente 0,55 l/kg, recém-nascidos - 0,54-0,81 l/kg.

A concentração máxima varia de 6 a 40 mcg/ml, dependendo da dose. O tempo para atingir a concentração máxima é de 1-3 horas. A comunicação com as proteínas plasmáticas é de 10-20%.

Com administração intravenosa de 500 mg durante 20 minutos, a concentração máxima no soro sanguíneo após 1 hora é de 35,2 µg/ml, após 4 horas – 33,9 µg/ml, após 8 horas – 25,7 µg/ml; a concentração mínima na administração subsequente é de 18 mcg/ml. O tempo para atingir a concentração máxima é de 30 a 60 minutos, a concentração terapêutica é mantida por 6 a 8 horas. Com a formação normal da bile, a concentração de metronidazol na bile após administração intravenosa pode exceder significativamente a concentração no plasma. Cerca de 30-60% do metronidazol é metabolizado no organismo por hidroxilação, oxidação e glucuronidação. O principal metabólito (2-oximetronidazol) também possui efeitos antiprotozoários e antimicrobianos.

A meia-vida para função hepática normal é de 8 horas (de 6 a 12 horas), para lesão hepática alcoólica - 18 horas (de 10 a 29 horas), em recém-nascidos: nascidos durante a gravidez - 28-30 semanas - aproximadamente 75 horas , respectivamente , 32-35 semanas - 35 horas, 36-40 semanas - 25 horas 60-80% é excretado pelos rins (20% inalterado), pelos intestinos - 6-15%. Depuração renal – 10,2 ml/min. Em pacientes com insuficiência renal, após administração repetida, pode ocorrer acúmulo de metronidazol no soro sanguíneo (portanto, em pacientes com insuficiência renal grave, a frequência da dosagem deve ser reduzida).

O metronidazol e seus principais metabólitos são rapidamente removidos do sangue durante a hemodiálise (a meia-vida é reduzida para 2,6 horas). Durante a diálise peritoneal, é excretado em pequenas quantidades.

Farmacodinâmica

Medicamento antiprotozoário e antimicrobiano, um derivado do 5-nitroimidazol. O mecanismo de ação é a redução bioquímica do grupo 5-nitro de proteínas de transporte intracelular de microrganismos anaeróbios e protozoários. O grupo 5-nitro reduzido interage com o DNA da célula microbiana, inibindo a síntese dos ácidos nucléicos, o que leva à morte das bactérias.

Ativo em relação a:

Protozoários: Trichomonas vaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

Bactérias anaeróbicas: Bacteroides spp. (incluindo Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Pepto-streptococcus spp.), Prevotella spp. (incluindo Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevotelladisiens), Veillonella spp.;

Gardnerella vaginalis.

A CIM para estas cepas é de 0,125 – 6,25 μg/ml.

O metronidazol em combinação com amoxicilina é ativo contra o Helicobacter pylori (a amoxicilina suprime o desenvolvimento de resistência ao metronidazol). Microrganismos aeróbios e anaeróbios facultativos são insensíveis ao metronidazol, mas na presença de flora mista (aeróbios e anaeróbios), o metronidazol atua sinergicamente com antibióticos eficazes contra aeróbios comuns.

Aumenta a sensibilidade dos tumores à radiação, provoca sensibilização ao álcool (efeito semelhante ao dissulfiram), estimula processos reparadores.

Indicações de uso

A solução de metronidazol é indicada para doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos anaeróbios sensíveis:

Amebíase extraintestinal (incluindo abscesso hepático amebiano), amebíase intestinal (disenteria amebiana);

Infecções ósseas, infecções do sistema nervoso central, incl. meningite, abscesso cerebral, endocardite bacteriana, pneumonia, empiema e abscesso pulmonar;

Peritonite, abscesso intra-abdominal, abscesso hepático;

Endometrite, endomiometrite, trompa de Falópio e abscesso ovariano, infecções da cavidade vaginal após cirurgia, abscesso pélvico

Infecções de pele e tecidos moles;

Prevenção de complicações infecciosas pós-operatórias (especialmente durante intervenções no cólon e reto, região quase retal, durante operações ginecológicas e órgãos abdominais, durante apendicectomia).

Modo de uso e doses

A administração intravenosa de METRONIDAZOLE-AKOS é indicada para infecções graves, bem como na ausência da possibilidade de administração do medicamento por via oral.

Tratamento

Para o tratamento de infecção anaeróbica estabelecida, se a condição do paciente impedir a terapia oral, é prescrito o seguinte por via intravenosa:

Para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a dose inicial é de 0,5 g por via intravenosa (duração da infusão é de 30 a 60 minutos) a cada 8 horas a uma taxa de 5 ml/min. O curso do tratamento é de 7 dias, mas se necessário, a administração intravenosa é continuada por mais tempo. A dose diária máxima não é superior a 4 g. Se o estado do paciente melhorar, conforme as indicações, é realizada uma transição para a administração oral de manutenção.

Para crianças de 8 semanas a 12 anos, METRONIDAZOLE-AKOS é prescrito na dose diária de 20-30 mg/kg/dia em dose única ou dividida em 7,5 mg/kg a cada 8 horas. A dose diária pode ser aumentada para 40 mg/kg, dependendo da gravidade da infecção. A duração do tratamento é geralmente de 7 dias.

Crianças menores de 8 semanas de idade - o medicamento é prescrito na dose de 15 mg/kg em dose única diária ou fracionada em 7,5 mg/kg a cada 12 horas.

O tratamento de infecções anaeróbicas por 7 a 10 dias deve ser satisfatório para a maioria dos pacientes, mas, dependendo da avaliação clínica e bacteriológica, o médico pode decidir prolongar o tratamento, por exemplo, para eliminar uma infecção que represente risco de reinfecção endógena com patógenos anaeróbicos do intestino, órgãos pélvicos, etc.

Para a prevenção de infecções pós-operatórias causadas por bactérias anaeróbicas Metronidazol é usado em doses:

Adultos – 500 mg antes, durante ou após a cirurgia a cada 8 horas.

Crianças de 8 semanas a 12 anos - na dose de 20-30 mg/kg em dose única 1-2 horas antes da cirurgia.

Crianças menores de 8 semanas de idade – 10 mg/kg em dose única.

Em recém-nascidos com menos de 40 semanas de gestação, pode ocorrer acúmulo de metronidazol durante a primeira semana de vida, por isso é preferível monitorar as concentrações séricas de metronidazol durante vários dias de terapia.

Metronidazol para infusão intravenosa não é recomendado para ser misturado com outros medicamentos.

Uso em pacientes com insuficiência renal

No insuficiência renal a meia-vida biológica do metronidazol não muda. A redução da dose do medicamento neste caso não é necessária. Em pacientes em hemodiálise, o metronidazol e seus metabólitos são eliminados em 8 horas. Imediatamente após a diálise, METRONIDAZOL-AKOS deve ser prescrito novamente ao paciente. Em pacientes em diálise peritoneal fracionada ou diálise contínua não há necessidade de alteração da dose.

Para pacientes com graves insuficiência hepática(Child-Pugh C), é necessária uma redução de dose de 50%.

Uso em pacientes idosos

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes idosos, principalmente em doses elevadas.

Efeitos colaterais

Violações por trato gastrointestinal: dor epigástrica, náuseas, vómitos, diarreia, glossite, estomatite, gosto metálico na boca, diminuição do apetite, anorexia, mucosa oral seca, obstipação, pancreatite (casos reversíveis), alteração da cor da língua/língua revestida (de - para o crescimento de fungos microflora).

Violações por sistema imunológico: angioedema, choque anafilático.

Distúrbios do sistema nervoso: neuropatia sensorial periférica, dor de cabeça, convulsões, tontura, encefalopatia e subaguda síndrome cerebelar(coordenação prejudicada e sinergismo de movimentos, ataxia, disartria, distúrbios da marcha, nistagmo, tremor), que são reversíveis após a descontinuação do metronidazol, meningite asséptica.

Problemas mentais: distúrbios psicóticos, incluindo confusão, alucinações; depressão, insônia, irritabilidade, aumento da excitabilidade.

Distúrbios visuais: deficiências visuais transitórias, como diplopia, miopia, contornos borrados de objetos, diminuição da acuidade visual, percepção de cores prejudicada; neuropatia/neurite óptica.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático: agranulocitose, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.

Distúrbios do fígado e do trato biliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas (aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase, fosfatase alcalina), desenvolvimento de hepatite colestática ou mista e lesão hepática hepatocelular, às vezes acompanhada de icterícia; em pacientes tratados com metronidazol em combinação com outros agentes antibacterianos, houve casos de insuficiência hepática que exigiram transplante de fígado.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: erupção cutânea, comichão, rubor cutâneo, urticária, erupção cutânea pustulosa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios renais e trato urinário: coloração da urina de cor acastanhada-avermelhada, devido à presença na urina de um metabólito solúvel em água do metronidazol, disúria, poliúria, cistite, incontinência urinária, candidíase.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: febre, congestão nasal, artralgia, fraqueza, tromboflebite (dor, hiperemia ou inchaço no local da injeção).

Dados laboratoriais e instrumentais: achatamento da onda T no eletrocardiograma.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao metronidazol ou outros derivados do 5-nitroimidazol

Leucopenia (incluindo história)

Granulocitopenia

Uso combinado com dissulfiram, álcool

Lesões orgânicas do sistema nervoso central (incluindo epilepsia)

Insuficiência hepática (em caso de doses elevadas)

Gravidez (1º trimestre)

Período de lactação

Interações medicamentosas

Metronidazol para administração intravenosa não é recomendado para ser misturado com outros medicamentos!

Varfarina e outros anticoagulantes indiretos

O metronidazol potencializa o efeito dos anticoagulantes indiretos, o que leva ao aumento do tempo de formação da protrombina. Recomenda-se ajuste da dose do anticoagulante oral durante o uso do metronidazol e por 8 dias após sua descontinuação.

As sulfonamidas aumentam o efeito antimicrobiano do metronidazol.

É possível que no tratamento de infecções de etiologia mista anaeróbia-aeróbica, METRONIDAZOL-AKOS solução para infusão e medicamentos antibacterianos dos grupos das penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos, fluoroquinolonas, macrolídeos, ciclinas, bem como cotrimoxazol, clindamicina, cloranfenicol e vancomicina.

Com o uso combinado de metronidazol e ciclosporina, observa-se aumento da concentração desta última no sangue.

Semelhante ao dissulfiram, causa intolerância ao etanol e ocorrência de efeitos dissulfiram (ondas de calor, vômitos, taquicardia). O uso concomitante com dissulfiram pode levar ao desenvolvimento de diversos sintomas neurológicos (o intervalo entre as prescrições é de pelo menos 2 semanas). A combinação destes dois medicamentos deve ser evitada.

A cimetidina inibe o metabolismo do metronidazol, o que pode levar a um aumento da sua concentração no soro sanguíneo e a um risco aumentado de efeitos secundários.

A administração simultânea de medicamentos que estimulam as enzimas de oxidação microssomal no fígado (fenobarbital, fenitoína) pode acelerar a eliminação do metronidazol, resultando na diminuição de sua concentração plasmática.

Quando tomado simultaneamente com preparações de lítio, a concentração deste último no plasma pode aumentar e o desenvolvimento de sintomas de intoxicação.

Prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes (TdP) foram relatados durante o uso concomitante de metronidazol e amiodarona. Quando a amiodarona é usada em combinação com metronidazol, pode ser aconselhável monitorar o intervalo QT com um ECG. Os pacientes tratados ambulatorialmente devem ser aconselhados a consultar um médico se apresentarem sintomas que possam indicar fibrilação atrial, como tontura, taquicardia ou perda de consciência.

O uso concomitante de metronidazol pode aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de bussulfano. O mecanismo de sua interação não foi descrito. Devido ao risco potencial de toxicidade grave e morte associado a níveis plasmáticos elevados de bussulfano, o uso concomitante com metronidazol deve ser evitado. O metronidazol pode inibir o metabolismo da carbamazepina e consequentemente aumentar as suas concentrações plasmáticas.

Alguns antibióticos podem, em alguns casos, reduzir a eficácia dos contraceptivos orais, afectando a hidrólise bacteriana dos conjugados de esteróides no intestino e reduzindo assim a reabsorção de esteróides não conjugados, resultando numa diminuição dos esteróides activos no plasma. Esta interação incomum pode ocorrer em mulheres com elevada excreção biliar de conjugados de esteróides. Existem casos conhecidos de ineficácia de contraceptivos orais associados ao uso de vários antibióticos, incluindo ampicilina, amoxicilina, tetraciclina e metronidazol.

O uso concomitante de metronidazol com tacrolimus pode levar a um aumento na concentração deste último no sangue. O provável mecanismo de supressão do metabolismo hepático pelo tacrolimus foi através do CYP 3A4. Os níveis sanguíneos de tacrolímus e a função renal devem ser monitorizados frequentemente e as doses ajustadas em conformidade, especialmente após a descontinuação da terapêutica com metronidazol em doentes estabilizados com um regime de tacrolímus. O metronidazol reduz a depuração do fluorouracilo, o que pode aumentar a toxicidade deste último.

Instruções Especiais

Uso em pacientes com insuficiência hepática

Como o metronidazol é metabolizado principalmente por oxidação no fígado, a depuração do metronidazol pode estar diminuída em pacientes com insuficiência hepática.

A relação risco/benefício do uso de metronidazol para o tratamento da tricomoníase nesses pacientes deve ser cuidadosamente estudada (para ajuste de dose, ver seção “Posologia e Administração”). Deve haver monitoramento cuidadoso dos níveis plasmáticos de metronidazol.

Pode ocorrer acúmulo significativo de metronidazol em pacientes com encefalopatia hepática. Devido ao aumento da concentração de metronidazol no plasma sanguíneo, os sintomas de encefalopatia podem aumentar. Se necessário, a dose diária pode ser reduzida para 1/3 e aplicada uma vez ao dia.

Foram observados casos de hepatotoxicidade grave/insuficiência hepática aguda, incluindo casos com fatal, após início do tratamento em pacientes com síndrome de Cockayne com medicamentos contendo metronidazol para uso sistêmico. Em caso de ausência tratamento alternativo Nesta categoria de pacientes, METRONIDAZOLE-AKOS deve ser utilizado após uma avaliação completa de risco/benefício.

A função hepática deve ser examinada antes de iniciar a terapia e é necessária monitorização durante e após o tratamento. Se o nível de enzimas hepáticas no soro sanguíneo aumentar, o uso do medicamento deve ser interrompido.

Pacientes com síndrome de Cockayne, caso apareçam sintomas de lesão hepática durante a administração de METRONIDAZOL-ACOS, devem informar o médico e interromper o uso do medicamento.

Foram relatados casos de reações cutâneas bolhosas graves, às vezes fatais, como síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica com o uso de metronidazol. A maioria dos casos relatados de síndrome de Stevens-Johnson ocorreu 7 semanas após o início do tratamento com metronidazol. Os pacientes devem ser alertados sobre possíveis sintomas e monitore cuidadosamente reações cutâneas. Se estiverem presentes sintomas da síndrome de Stevens-Johnson ou, por exemplo, sintomas semelhantes aos da gripe, erupção cutânea progressiva, muitas vezes com bolhas ou lesões nas mucosas, o tratamento com metronidazol deve ser descontinuado.

Com cuidado: pacientes com hematopoiese prejudicada, propensos a edema e pacientes em uso de glicocorticosteroides; insuficiência renal/hepática; pacientes com doença ativa crônica ou grave do sistema nervoso periférico e central devido ao risco de desenvolver complicações neurológicas. Os sintomas de sintomas neurológicos anormais podem ocorrer várias horas após o uso do medicamento, durante o tratamento ou após a interrupção do tratamento. O aparecimento de sintomas neurológicos anormais requer uma avaliação precoce da relação benefício/risco para determinar a possibilidade de continuação da terapia. Os sintomas do sistema nervoso central são geralmente reversíveis dentro de alguns dias a algumas semanas após a descontinuação do metronidazol.

O aparecimento de ataxia, tonturas e qualquer outra deterioração do estado neurológico dos pacientes requer a interrupção do tratamento.

Durante o período de tratamento, a ingestão de etanol é contra-indicada (pode ocorrer uma reação semelhante ao dissulfiram: cólicas abdominais, náuseas, vômitos, dor de cabeça, fluxo repentino de sangue no rosto).

Com terapia de longo prazo, é necessário monitorar o hemograma.

Na leucopenia, a possibilidade de continuação do tratamento depende do risco de desenvolver um processo infeccioso.

Pode imobilizar treponemas e levar a um teste de Nelson falso-positivo.

A cor da urina é escura.

O metronidazol é ineficaz contra microrganismos aeróbios e anaeróbios facultativos.

O uso simultâneo de metronidazol e anticoagulantes indiretos deve ser evitado e, caso seja necessária sua administração conjunta, o tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorado e definida a dose adequada do anticoagulante.

Foram relatados casos de meningite asséptica com a administração de metronidazol. O aparecimento dos sintomas da meningite asséptica ocorre algumas horas após a administração do medicamento e desaparece completamente quando sua administração é interrompida.

Durante o tratamento com metronidazol, podem aparecer sintomas de infecção por Candida.

Em pacientes em hemodiálise, o metronidazol e os metabólitos são efetivamente removidos durante o período de diálise de oito horas. O metronidazol deve ser reintroduzido imediatamente após a hemodiálise. Como foi relatado que o metronidazol é cancerígeno, o uso prolongado do medicamento não é recomendado.

Monitoramento

Com terapia de longo prazo ou altas doses em caso de doenças infecciosas, discrasias sanguíneas, em caso de insuficiência hepática grave, aspectos clínicos e controle de laboratório, incluindo controle da fórmula leucocitária.

Gravidez e lactação

O medicamento deve ser usado no segundo e terceiro trimestres apenas para indicações vitais, se o benefício esperado para a mãe superar o possível risco para o feto.

Durante a lactação, o metronidazol é excretado do corpo com leite materno. Caso seja necessária a prescrição do medicamento durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Características do efeito da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

Considerando os efeitos colaterais do medicamento, é preciso ter cuidado ao dirigir veículos e trabalhar com mecanismos que exijam concentração.

Overdose

Sintomas: convulsões, neuropatia periférica, náuseas, vómitos, incoordenação