Через какое время начинает действовать тирозол. Тирозол: инструкция по применению таблеток

При гипертиреозе, развитии тиреотоксикоза, в период радиойодтерапии нужно защитить организм от негативного влияния избыточного количества гормонов. Препарат Тирозол устраняет отрицательные проявления, независимо от факторов, на фоне действия которых развивается гипертиреоз.

Лекарственное средство в сочетании с левотироксином применяют для купирования негативной симптоматики при тяжелой форме патологии. Таблетки Тирозол эффективно влияют на организм во время поддерживающей терапии и при профилактике гиперплазии щитовидной железы.

Состав и действие

Активный компонент - тиамазол. Вещество блокирует продуцирование фермента пероксидазы, влияющей на синтез тетрайодтиронина и трийодтиронина. Йодирование тиронина происходит медленнее, снижается выработка гормонов.

На фоне применения Тирозола:

уменьшается скорость основного обмена;
активизируется выведение йодидов из тканей железы;
усиливается влияние на выработку тиреотропного гормона клетками гипофиза.

После приема таблеток тиамазол активно всасывается в органах пищеварения. Ткани щитовидной железы быстро накапливают действующее вещество, связывание белками плазмы практически отсутствует. Большая часть тиамазола выводится почками, малый процент - с желчью. Однократный прием Тирозола обеспечивает влияние действующего вещества на протяжении суток.

На странице узнайте о том, как увеличить тестостерон у мужчин естественными способами.

Стоимость

Препарат произведен в Германии. Цена Тирозола в упаковке №50: дозировка активного вещества 5 мг - 190 рублей, 10 мг - 360 рублей.

Срок годности препарата Тирозол - 5 лет. На протяжении срока хранения держать упаковку с таблетками при температуре не более 25 С, в сухом помещении, без доступа света. Важно исключить доступ детей к блистерам с таблетками.

Тирозол: аналоги

Заменители препарата Тирозол подбирает эндокринолог. Важно учесть степень поражения щитовидной железы, возраст, наличие тяжелых хронических патологий.

Эффективные аналоги:

Мерказолил.
Метизол.

Тирозол – лекарственное средство, которое применяется при лечении тиреотоксикоза благодаря его свойству угнетать продукцию гормонов щитовидной железы.

Действующее вещество

Тиамазол (Thiamazole).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме светло-желтых круглых таблеток, которые содержат 5 или 10 мг действующего вещества – тиамазола.

Показания к применению

Показан при тиреотоксикозе в следующих ситуациях: во время лечения заболевания и на этапе подготовки к лечению радиоактивным йодом или к хирургическому лечению. Также его назначают в период профилактических мер, проводимых на фоне употребления препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Рекомендуется при длительной поддерживающей терапии в некоторых случаях, которые обычно бывают связаны с невозможностью выполнения радикального лечения, что, как правило, объясняется индивидуальными причинами и общим состоянием больного.

Противопоказания

Существует внушительный перечень противопоказаний к применению препарта. Он запрещен при агранулоцитозе, который возник во время терапии карбимазолом или тиамазолом, а также при гранулоцитопении, холестазе, повышенной чувствительности к производным тиомочевины, тиамазолу или другим компонентам лекарства. Также применение Тирозола с Левотироксином запрещено при беременности.

Существуют относительные противопоказания к данному препарату – это кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, а также печеночная недостаточность, зоб больших размеров при суженной трахее.

Инструкция по применению Тирозол (способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза делится на 2-3 приема или принимается сразу. Вначале лечения препарат принмают в строго определенное время. При поддерживающей терапии суточная доза принимается после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от выраженности симптомов препарат назначают по 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. При нормализации состояния - 5-20 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза показано 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния, после этого назначается дополнительно левотироксин натрия. Чтобы сократить время подготовки к операции могут быть назначены бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначается 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния.
В латентный период действия радиоактивного йода показан прием 5-20 мг препарата в течение 4-6 месяцев до наступления действия радиоактивного йода.
При длительной поддерживающей тиреостатической терапии показано 1,25-10 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина натрия. Курс может длиться 1,5-2 года.
При профилактике тиреотоксикоза на фоне приема препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или при отягощенном анамнезе показано 10-20 мг в сутки в сочетании с калия перхлоратом (1 г) в течение 8-10 дней перед приемом препаратов йода.
Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в дозе 0,3-0,5 мг на 1 кг массы, поделенный на 2-3 приема. Детям до 3 лет препарат не рекомендуется. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг массы тела в день в сочетании с левотироксином натрия или без него.
Беременным назначают наиболее низкую эффективную дозу в количестве 2,5 мг (разовая) и 10 мг (суточная).
При печеночной недостаточности показана минимальная эффективная доза препарата.
При подготовке к операции у пациентов с тиреотоксикозом курс назначается за 3-4 недели до вмешательства или раньше и заканчивается за день до нее.

Побочные эффекты

Переносится хорошо. Иногда его прием может вызывать такие побочные действия как аллергические кожные реакции, артралгия, головокружение, слабость и рвота. Имеются случаи тромбоцитопении, повышения температуры, аутоиммунного синдрома с гипогликемией, панцитопении. Изредка фиксируется изменение вкусовых ощущений, агранулоцитоз, полиневропатия, выраженное увеличение слюнных желез, волчаночноподобная реакция, холестатическая желтуха и артралгия, токсический гепатит, неврит и генерализованная лимфаденопатия.

У пациента может увеличиться масса тела на фоне приема препарата. А отмена препарата может приводить к развитию длительной тошноты и даже рвоты, генерализованной кожной сыпи и зуда, желтухи, болей в горле, кровотечений и подкожных кровоизлияний неясного генеза, эпигастральных болей, признаков фурункулеза или стоматита, слабости и затрудненного глотания.

Передозировка

Передозировка может вызвать симптомы клинического гипотиреоза, увеличение размеров щитовидной железы. Для профилактики таких явлений по достижении состояния эутиреоза доза препарата снижается либо назначается дополнительно левотироксин натрия. После отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

При признаках передозировки препарат отменяют, назначается промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости показан антитиреоидный препарат.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Мерказолил, Метизол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Воздействие активного компонента Тирозола на щитовидную железу угнетает продуцирование гормонов за счет блокировки ферментов, в частности – пероксидазы, участвующей в йодировании тирозина. Прием препарата ускоряет выведение йодидов из щитовидной железы и снижает основной обмен. Параллельно применение Тирозола повышает активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона. Это иногда может сопровождаться незначительным увеличением объемов щитовидной железы. Препарат весьма эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза. Однократный прием Тирозола гарантирует его действие на протяжении не менее суток.

Особые указания

При выраженном зобе назначается в комбинации с левотироксином натрия, во избежание дальнейшего сужения просвета трахеи.
В период лечения необходим контроль периферической картины крови.
Препарат может снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
При появлении боли в горле, затрудненного глотания, Повышении температуры тела, Признаках стоматита или фурункулеза на фоне лечения препарат следует отменить и немедленно обратиться к врачу.
Препарат отменяют при появлении кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализированной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи. сильных болей в животе, выраженной слабости.
При раннем прекращении курса лечения возможен рецидив заболевания.
Редко после окончания лечения может отмечаться поздний гипотиреоз, что связано не с приемом препарата, а с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы.
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат назначается с осторожностью после полной оценки пользы и риска его применения.

При лечении большими дозами препарата возможно образование зоба, гипотиреоза плода, рождение маловесного новорожденного.

Препарат может применяться при лактации, но следует учитывать, что у ребенка возможно развитие гипотиреоза, что требует контроля функции щитовидной железы младенца.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 3 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Назначается в минимально эффективной дозе при тщательном медицинском контроле.

Лекарственное взаимодействие

Действие препарата может быть ослаблено при одновременном применении йодсодержащих рентгенконтрастных средств.
Недостаток йода усиливает действие препарата.
При лечении тиреотоксикоза после достижения эутиреоидного состояния может понадобиться снижение дозы сердечных гликозидов, аминофиллина и увеличения доз варфарина и других антикоагулянтов.
Эффект тиамазола повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон.
Сочетание с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышает риск развития лейкопении.
Прием лейкогена и фолиевой кислоты на фоне терапии тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ и корректировать соответственно дозу других препаратов.

Тирозол – лекарственное средство, угнетающее продукцию гормонов щитовидной железы, применяемое при лечении тиреотоксикоза.

Фармакологическое действие Тирозола

Активный компонент Тирозола воздействует на
щитовидную железу и угнетает продукцию ее гормонов за счет блокирования ферментов (в частности – пероксидазы, которая участвует в йодировании тиронина).

В результате приема Тирозола:

Ускоряется выведение йодидов из щитовидной железы и снижается основной обмен;
Повышается активация синтеза и секреции тиреотропного гормона гипофизом (что иногда сопровождается незначительным увеличением размеров щитовидной железы).

Применение Тирозола эффективно при симптоматической терапии тиреотоксикоза.

После однократного приема Тирозола продолжительность его действия составляет не менее суток.

Форма выпуска

Тирозол выпускают в виде светло-желтых круглых таблеток, содержащих в своем составе 5 или 10 мг тиамазола. В блистерах по 10 или 25 штук.

К основным аналогам Тирозола относятся препараты Мерказолил и Тиамазол-Филофарм.

Показания к применению Тирозола

Согласно инструкции Тирозол назначают при тиреотоксикозе в следующих случаях:

Для лечения заболевания;
При подготовке как к лечению радиоактивным йодом, так и к хирургическому лечению;
При длительной поддерживающей терапии (в исключительных случаях, связанных с общим состоянием больного или невозможностью выполнить радикальное лечение по индивидуальным причинам);
При профилактике, проводимой на фоне назначения препаратов йода (при наличии автономных аденом, латентного тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезе).

Противопоказания

Прием Тирозола противопоказан при:

Гранулоцитопении;
Агранулоцитозе, возникшем в период проводившейся ранее терапии тиамазолом или карбимазолом;
Терапии Тирозолом одновременно с левотироксином при беременности;
Холестазе (включая возникновение заболевания перед началом лечения);
Гиперчувствительности к производным тиомочевины, активному веществу (тиамазолу) или вспомогательным компонентам Тирозола.

К относительным противопоказаниям можно отнести кожные аллергические реакции, возникавшие ранее на производные тиомочевины.

С осторожностью рекомендуется принимать Тирозол при печеночной недостаточности и при зобе очень больших размеров на фоне сужения трахеи (в этом случае в период подготовки к операции разрешено кратковременное лечение препаратом).

Способ применения Тирозола

Таблетки Тирозол по инструкции принимают после еды (в начале лечения – желательно
в строго определенное время).

При лечении тиреотоксикоза назначают в день от двух до четырех таблеток Тирозола (по 10 мг) длительностью до шести недель. После восстановления функции щитовидной железы переходят на прием Тирозола в поддерживающих дозах – по 5-20 мг в день (одновременно с левотироксином).

В период подготовки к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом и операциям принимают такую же дозировку, как и при лечении заболевания (до достижения эутиреоидного состояния), после чего дополнительно назначают левотироксин, препараты йода и бета-адреноблокаторы.

При терапии, проводимой до начала действия радиоактивного йода, как правило, назначают от одной до четырех таблеток Тирозола (по 5 мг). Прием лекарства продолжают в течение месяца.

При длительной поддерживающей терапии доза Тирозола по инструкции варьируется от 1,25 до 10 мг в день одновременно с приемом небольших доз левотироксина.

Для профилактики развития тиреотоксикоза при назначении препаратов йода прием Тирозола эффективен в дозировке 10-20 мг в день.

Детям Тирозол, как правило, назначают из расчета на 1 кг массы тела в день:

Начальная дозировка – 0,3-0,5 мг;
Поддерживающая дозировка – 0,2-0,3 мг.

Левотироксин назначают только при необходимости.

При беременности применение Тирозола возможно только в минимальных суточных дозах, не более 10 мг.

Длительность приема Тирозола, как правило, варьируется от полутора до двух лет.

В случае прекращения лечения Тирозолом до полного выздоровления возможно развитие рецидива заболевания.

После окончания применения Тирозола в редких случаях может развиться поздний гипотиреоз, который не относится к побочным действиям лекарства, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы.

При хронической передозировке Тирозолом может увеличиться размер щитовидной железы, а также развиться гипотиреоз . В этом случае лекарство, как правило, отменяют. В очень высоких дозах (120 мг в день) Тирозол приводит к развитию миелотоксических эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Усиление действия Тирозола по инструкции возможно:

При недостатке йода;
При одновременном приеме с препаратами лития, гентамицином, резерпином, бета-адреноблокаторами и амиодароном.

При проводимом лечении риск развития лейкопении:

Увеличивается – при совместном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия;
Уменьшается – при совместном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Побочные действия Тирозола

Обычно Тирозол по отзывам переносится хорошо. Иногда во время приема Тирозола могут развиваться артралгия, аллергические кожные реакции (в виде покраснения, зуда и высыпаний), головокружение, рвота и слабость.

К другим нежелательным эффектам при применении Тирозола по отзывам относятся :

Тромбоцитопения;
Повышение температуры;
Аутоиммунный синдром с гипогликемией;
Панцитопения;
Изменение вкусовых ощущений (носит обратимый характер);
Полиневропатия;
Агранулоцитоз (может проявиться сразу или спустя месяцы с момента начала лечения, что приводит, как правило, к необходимости отмены препарата);
Волчаночноподобная реакция;
Выраженное увеличение слюнных желез;
Токсический гепатит, холестатическая желтуха и артралгии (развитие носит чаще всего медленный характер);
Неврит;
Генерализованная лимфаденопатия.

Кроме того, Тирозол по отзывам может привести к увеличению массы тела (чаще всего – при приеме в высоких дозах).

Отмена лекарства требуется при возникновении во время применения Тирозола следующих симптомов:

Генерализованной кожной сыпи и зуда;
Желтухи;
Длительной тошноты или рвоты;
Болей в горле;
Сильных эпигастральных болей;
Признаков стоматита или фурункулеза;
Подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза;
Затрудненного глотания;
Выраженной слабости.

Условия хранения

Тирозол по инструкции относится к ряду антитиреоидных лекарственных средств , отпуск из аптек которых возможен по назначению врача. Срок хранения таблеток – не более 4 лет (при соблюдении рекомендованных требований к хранению препарата).

С уважением,

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. С max в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

T 1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол ® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол ® назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол ® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих Тирозол ® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.

Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Показания

тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);
в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тирозол® - тиамозол, соответствующий мировым стандартам качества

Выбор дозировок Тирозола® 5 и 10 мг обеспечивает удобство терапии

Тирозол® в дозировке до 10 мг разрешён к применению при беременности

Тирозол - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N014893/01

Торговое название: ТИРОЗОЛ®

Международное непатентованное название:

Тиамазол

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
Каждая таблетка содержит:
в дозировке 5 мг:
Ядро:
Активный компонент: тиамазол- 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы- 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 200 мг
Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,04 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400- 0,79 мг, титана диоксид- 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15- 3,21 мг
в дозировке 10 мг:
Ядро:
Активный компонент: тиамазол 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы- 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 195 мг
Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,54 мг, железа оксид красный- 0,004 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400-0,79 мг, титана диоксид- 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15-3,21 мг

Описание
Дозировка 5 мг: cветло - желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. Вид на изломе: белая или почти белая масса.
Дозировка 10 мг: cеро - оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. Вид на изломе: белая или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа:

Антитиреоидное средство

Код АТХ: H03BB02

Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод - и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите). Тирозол ® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т 3 и Т 4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика
Тирозол ® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 - 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол ® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3- 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол ® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70 % препарата Тирозол ® , причем 7 - 12 % в неизмененном виде.

Показания

тиреотоксикоз;

подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);

в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;

агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);

холестаз перед началом лечения;

терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности.
Тирозол ® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо - галактозной мальабсорбции. С осторожностью следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол ® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
В зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол ® в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/ сут препарата Тирозол ® до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол ® до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол ® до наступления действия радиоактивного йода (4 - 6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:
1,25 - 2,5 - 10 мг/сут препарата Тирозол ® с дополнительным приемом небольших доз левотироксина. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол ® и 1 г перхлората калия в день в течение 8 10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей
Не рекомендован к применению у детей от 0 до 2 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол ® назначают в начальной дозе 0,3 - 0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг- 40 мг/день.
Поддерживающая доза: 0,2 - 0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Дозировка у беременных
Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая - 2,5 мг, суточная - 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее) и заканчивается за день до нее. Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥1/10
Частые: ≥1/100, <1/10
Нечастые: ≥1/1000, <1/100
Редкие: ≥1/10 000, <1/1000
Очень редкие: <1/10 000
Кровеносная и лимфатическая системы Нечасто: агранулоцитоз. Его симптомы (См. "Особые указания") могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата; Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Эндокринная система:
Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Нервная система:
Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение;
Очень редко: неврит, полинейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения:
Очень редко: увеличение слюнных желез, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания);
Очень редко: генерализованные высыпания на коже, аллопеция, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани:
Часто: медленнопрогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения:
Редко: повышение температуры, слабость, увеличение массы тела. Передозировка
При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ
Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина. Как правило, после отмены препарата Тирозол ® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол ® .
Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол ® .
У пациентов, принимающих Тирозол ® для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов. Особые указания
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол ® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол ® , проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Хранение
В сухом месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
4 года.
Препарат нельзя использовать по истечении срока годности. Условия отпуска
По рецепту. Производитель/Владелец РУ
Мерк КГаА, Германия Адрес производителя
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО "Никомед Дистрибъюшн Сентэ" 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1 Бизнес-центр "Фьюжн Парк"

КАТЕГОРИИ