Артикаин се използва при деца c. Артикаин - какъв вид лекарство? Възможни нежелани реакции и предозиране на лекарството

Въведете лекарството в търсенето

Щракнете върху бутона за търсене

Получете отговор незабавно!

Артикаин инструкции за употреба, аналози, противопоказания, състав и цени в аптеките

По списък По действие

Срок на годност на лекарството артикаин: 5 години

Условия за съхранение на лекарството: При температура не по-висока от 25 °C.

Условия за отпускане от аптеките: По лекарско предписание

Състав, форма на освобождаване, фармакологично действие на артикаин

Състав на лекарството артикаин

Активно вещество – 40 mg артикаин хидрохлорид.

Помощни вещества: 2,1 mg натриев хлорид и до 1 ml вода за инжекции.

Форма на освобождаване на лекарството артикаин

Вътрешната фармацевтична индустрия произвежда лекарството Articaine под формата на инжекционен разтвор, съдържащ 40 mg / 1 ml от активното вещество.

Една опаковка съдържа 5 или 10 ампули по 2 ml разтвор.

Фармакологично действие на лекарството артикаин

Местен анестетик.

Показания за употреба на лекарството артикаин

Показания за употреба на лекарството артикаин са:

Артикаинът се използва за локална анестезия, главно по време на стоматологични процедури.

Противопоказания за употребата на артикаин

Противопоказания за употребата на лекарството артикаин са:

• деца под 4-годишна възраст;
• повишена чувствителност към локални анестетици от амидната група;
• пароксизмална тахикардия;
• B12 -дефицитна анемия(мегалобластичен);
• закритоъгълна глаукома;
• предсърдно мъждене;
• бронхиална астма;
• хронична хипоксия.

Предписвайте с повишено внимание:

• за патологии на централната нервна система;
• с дефицит на псевдохолинестераза;
• с пернициозна анемия;
• с хипоксия.

артикаин - Инструкции за употреба

Инструкциите за Артикаин в стоматологията предлагат индивидуален режим на дозиране в зависимост от тежестта на процедурата, времето на нейното изпълнение и поносимостта на лекарството от пациента.

Максималната единична доза от лекарството е 6 mg на килограм телесно тегло.

За хирургични интервенции, които изискват повече време, отколкото Артикаин може да осигури, използвайте комбинирано лекарство- Articaine Inibsa, съдържащ as активни съставки- Артикаин и Епинефрин. Епинефринът проявява вазоконстрикторен ефект на мястото на приложение на лекарството, като по този начин увеличава времето за абсорбция, удължавайки ефекта му.

Инструкциите за употреба на лекарството Articaine Epinephrine в стоматологията препоръчват следващите дозилекарство.

По време на процедурата по екстракция на зъб горна челюстбез усложнения и възпаление - 1,7 ml от лекарството на зъб, с неефективност - 1 ml - 1,7 ml.

За палатинален разрез или шев - 0,1 ml.

При изпиляване на зъби за поставяне на корони или препариране на кариеси се прилага вестибуларна инжекция в доза от 0,5 ml - 1,7 ml за всеки зъб.

По време на процедурата за отстраняване на премолари долна челюстбез усложнения се извършва инфилтрационна анестезия, която действа като проводна анестезия.

Максималната доза в стоматологията за възрастни пациенти е 7 mg на килограм тегло. За пациенти детствотонад 4 години - 5 mg на килограм телесно тегло.

Странични ефекти

Периферна и централна нервна система:

• главоболие;
• диспнея;
• зрително увреждане;
• апнея;
• мускулни потрепвания;
• тремор;
• конвулсии;
• диплопия;
• нарушение на съзнанието.

Сърдечно-съдова система:

• брадикардия;
• тахикардия;
• понижаване на кръвното налягане.

Храносмилателна система:

• гадене;
• диария;
• повръщане.

Алергични прояви:

• кожен обрив;
• ангиоедем;
• много рядко - анафилактичен шок.

артикаин - Аналози на лекарството

Аналози на лекарството артикаин са:

артикаин с алкохол

Няма данни

артикаин по време на бременност и кърмене

Няма данни

артикаин за деца

Не се предписва на пациенти под 4-годишна възраст.

Специални инструкции

При хронична хипоксия, дефицит на псевдохолинестераза, заболявания на централната нервна система, вегетативно-съдова дистония, пернициозна анемия Артикаин може да се използва само строги показанияи то с изключителна предпазливост.

Лекарството може да се предписва в комбинация с разтвор на глюкоза и епинефрин.

Артикаинът е локален анестетик, който често се използва в стоматологията за облекчаване на болката по време на стоматологично лечение. Лекарството има вазоконстриктивен ефект.

Какъв ефект има Артикаин?

Локален анестетик Артикаин от амидния тип от тиафеновата серия. Механизмът му на действие се дължи пряко на стабилизирането на невронната мембрана, в резултат на което възникването и провеждането на нервен импулс.

Анестезиращият ефект на лекарството върху тялото се развива само след шестдесет секунди, максимумът настъпва след единадесет минути, докато продължителността на действието може да продължи час или три.

Лекарството се метаболизира напълно в черния дроб. Елиминирането на Артикаин директно от тъканите става доста бързо. Лекарството се екскретира главно от бъбреците в рамките на шест часа.

Какви са показанията за употреба на Артикаин?

Лекарството е показано за инфилтрационна или проводна анестезия по време на хирургични или диагностични интервенции в акушерската и стоматологичната практика, както и при наличие на болкови синдроми.

Какви са противопоказанията за употребата на Артикаин?

Инструкциите за употреба на лекарството Articaine забраняват употребата му, ако сте доволни голям случайдържави, ще ги изброя:

Не използвайте локална упойка, ако има менингит;
По време на туморни процеси;
Ако имате анамнеза за полиомиелит;
Лекарството е противопоказано за приложение, когато вътречерепно кървене;
Със септицемия;
При наличие на остеохондроза;
Не трябва да се използва при туберкулоза;
При спондилит и метастатични лезии на гръбначния стълб;
Противопоказание също е пернициозна анемия, протичащи с тежки неврологични симптоми;
При тежък асцит;
Не използвайте лекарството за сърдечна недостатъчност, възникваща във фазата на декомпенсация;
Масивна плеврален излив, в резултат на което може да се увеличи интраабдоминално налягане;
Наличност туморни процеси V коремна кухина;
Артериална хипотония с изразен характер, напр. кардиогенен шокили хиповолемичен;
Артикаинът е противопоказан при наличие на пустуларни лезии кожатадиректно на мястото на инжектиране;
При нарушение на кръвосъсирването или по време на терапевтични мерки с антикоагуланти.

Освен това големи количестваКато се имат предвид горните противопоказания, Articaine не трябва да се използва при свръхчувствителност към локални анестетици, особено от амиден тип.

Каква е употребата и дозировката на Артикаин?

Употребата на лекарството е строго индивидуална и зависи пряко от показанията, както и от използвания лекарствена форма. Заслужава да се отбележи, че максималната еднократна доза Артикаин не трябва да надвишава 6 mg/kg.

Трицикличните антидепресанти могат до известна степен да засилят хипотензивния ефект на този локален анестетик. Когато се използва в акушерската практика, може да се появи брадикардия на плода.

Артикаинът може да се екскретира в кърмата в приемливи, незначителни количества, следователно не е необходимо да се прекъсва кърменето, но все пак първо трябва да се консултирате с лекар.

Какво представляват Артикаин странични ефекти?

Отвън нервни системиПациентът може да забележи следните нежелани реакции: главоболие, се развива зрително увреждане и може да има треперене на крайниците. В допълнение, незначителни мускулни потрепвания, в някои случаи прерастващи в крампи. Много рядко се наблюдава диплопия, нарушено съзнание и т.нар. замъглено зрение.

Отвън храносмилателна системаМогат да се наблюдават и нежелани реакции, които се проявяват главно чрез гадене, но е възможно и повръщане, освен това пациентът може да се оплаче от диария.

Отвън сърдечно-съдовата система: кръвното налягане може да се понижи, да се появи тахикардия или брадикардия.

Алергични реакцииможе да се изрази във формата кожен обрив, често има сърбящ характер, освен това се появява ринит, възниква ангиоедем и е възможно развитие на анафилактичен шок. Ако симптомите станат тежки, употребата на анестетика трябва да се преустанови.

Специални инструкции

С повишено внимание се препоръчва употребата на Артикаин при дефицит на псевдохолинестераза и само при строги показания, както и при вегетативно-съдова дистония, при някои заболявания на нервната система, при анамнеза за пернициозна анемия и при състояния на хронична хипоксия.

Този локален анестетик може да се използва заедно с епинефрин, както и с разтвор на глюкоза.

Препарати, съдържащи артикаин (аналози)

Artifrin, Articaine hydrochloride, Alfacaine SP, Brilocaine-adrenaline, Cytokartin, Ultracaine, Articaine DF, Primacaine с адреналин, Articaine inibsa, Articaine, Ubistezin forte, Artifrin forte, Septanest с адреналин, Ултракаин D-S, Брилокаин-адреналин форте.

Изброените лекарства се произвеждат в инжекционен разтвор, който се поставя в специални патрони; в прахообразно вещество, опаковано в торбички; а също и в разтвор в ампули.

Заключение

Когато използвате лекарства, трябва да обърнете внимание на появата на странични ефекти и, разбира се, трябва да се консултирате с лекар.

Брутна формула

C13H20N2O3S

Фармакологична група на веществото Артикаин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

23964-58-1

Характеристики на веществото артикаин

Локален анестетик от амидната група.

Бял или почти бял кристален прах. Разтворим във вода и алкохол.

Фармакология

Фармакологично действие - местна упойка.

В тъканите (в леко алкална среда) се подлага на хидролиза и освобождава основа, която има липофилни свойства и лесно прониква през мембраната в нервното влакно. Йонизира (поради по-ниско pH) и се трансформира в катион. Взаимодейства с рецепторите, инхибира навлизането на натриеви йони в клетката по време на фазата на деполяризация и блокира провеждането на импулси по нервните влакна.

При интрамускулно приложение Cmax се постига за 20-40 минути. T 1/2 - около 40 мин. При инфилтрационна анестезияв устната кухина има висока дифузионна способност. Биотрансформиран в черния дроб. Прониква през плацентарната бариера, прониква в малки количества през BBB и практически не се екскретира в кърмата. Екскретира се чрез бъбреците (54-63% за 6 часа). Продължителността на анестезията е 60 и 180 минути с добавяне на вазоконстриктори. В кисела среда ефектът намалява.

Използване на веществото Артикаин

Инфилтрационна и проводна анестезия, вкл.

по време на стоматологични операции: неусложнено отстраняване на един или повече зъби, лечение на кариозни зъбни кухини и изпиляване на зъби преди протезиране.

Противопоказания

Свръхчувствителност към артикаин, други локални анестетици от амидната група, както и към сулфити (особено при пациенти с бронхиална астма), анемия (включително В12-дефицитна анемия), пароксизмална тахикардия, предсърдно мъждене, тежка дисфункция на синусовия възел или проводимост (като тежка брадикардия, AV блок II-III степен), остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипотония, закритоъгълна глаукома, метхемоглобинемия, хипоксия, деца под 4-годишна възраст (безопасността и ефективността на употребата не са определени) .

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма ефект върху плода (с изключение на възможна брадикардия) при всяка техника на приложение и дозировка.

Актуализиране на информацията Артикаинът прониква през плацентарната бариера. Поради недостатъчни клинични данни решението за предписване на артикаин от зъболекар може да бъде взето само акопотенциална полза
употребата му е оправдана от потенциалния риск за плода. По време на кърмене не е необходимо да прекъсвате кърменето, тъй като... Vкърма

не се откриват клинично значими концентрации на артикаин, но като предпазна мярка кърменето трябва да се прекъсне за 4 часа след последната доза артикаин. 14.03.2013 ]

[Актуализирано

От нервната система и сетивните органи:главоболие, замаяност, нарушено съзнание (до загуба на съзнание), мускулни тремори и мускулни потрепвания (до генерализирани гърчове), замъглено зрение, диплопия.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):понижено кръвно налягане, сърдечен арест.

От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане.

От страна на дихателната система:проблеми с дишането (до животозастрашаващиспира).

Алергични реакции:сърбеж, уртикария, кожна хиперемия, конюнктивит, ринит, ангиоедем, анафилактичен шок.

Други:локални реакции (подуване и възпаление на мястото на инжектиране).

Взаимодействие

Ефектът на артикаин се засилва и удължава от вазоконстриктори.

Няма ефект върху плода (с изключение на възможна брадикардия) при всяка техника на приложение и дозировка.

Местните анестетици засилват ефекта на лекарствата, които потискат централната нервна система. Наркотичните аналгетици засилват ефекта на локалните анестетици и увеличават риска от респираторна депресия.
При прилагане на инжекции с артикаин на пациенти, получаващи хепарин или ацетилсалицилова киселина, може да се развие кървене на мястото на инжектиране.
С едновременната употреба на артикаин и мускулни релаксанти е възможно да се засили и удължи ефекта на мускулните релаксанти.
Артикаинът проявява антагонизъм по отношение на ефектите върху скелетните мускули с антимиастенични лекарства, особено когато се използва в високи дози, което изисква допълнителна корекция на лечението на миастения гравис.
Когато се комбинира с артикаин и инхибитори на холинестеразата, метаболизмът на артикаин може да се забави.

Източник на информация

grls.rosminzdrav.ru

не се откриват клинично значими концентрации на артикаин, но като предпазна мярка кърменето трябва да се прекъсне за 4 часа след последната доза артикаин. 06.05.2013 ]

Предозиране

Симптоми:замаяност, двигателна възбуда, загуба на съзнание, понижено кръвно налягане, тахикардия/брадикардия.

Лечение:Когато се появят първите признаци на предозиране по време на инжектирането, е необходимо да спрете прилагането на лекарството и да дадете на пациента хоризонтално положение, осигурете свободно преминаване респираторен тракт, следете пулса и кръвното налягане. При задух, апнея - кислород, ендотрахеална интубация, апаратна вентилация (централните аналептици са противопоказани); при конвулсии - бавно венозно приложение на барбитурати кратко действиес едновременна инхалация на кислород и хемодинамичен контрол; при тежки нарушениякръвообращение и шок - венозна инфузия на електролити и плазмозаместители, ХК, албумин; при съдов колапси нарастваща брадикардия - бавно интравенозно приложение на епинефрин 0,1 mg (наричано по-долу интравенозно капково под контрола на сърдечната честота и кръвното налягане). Във всички случаи са необходими кислородна терапия и проследяване на кръвообращението.

4% разтвор на артикаин хидрохлорид с епинефрин хидротартарат 1:200 000
в патрони от 1,8 ml:
артикаин хидрохлорид – 72 mg (в 1 ml – 40 mg)
епинефрин хидротартарат – 0,009 mg (в 1 ml – 0,005 mg)
Помощни вещества: натриев хлорид, натриев дисулфит (стабилизатор
вазоконстриктор), натриев хидроксид, солна киселина, вода за инжекции.
4% разтвор на артикаин хидрохлорид с епинефрин хидротартарат - прозрачен, безцветен
решение
Предлага се под формата на разтвор от 1,8 ml в патрони по 100 броя в опаковка

Ефективност и безопасност локална анестезиязависят от химичната структура и физични и химични свойства(константи на дисоциация, липофилност, свързване с плазмени и тъканни протеини) на локалния анестетик.

Характеристиките на фармакокинетиката (абсорбция, разпределение, биотрансформация и екскреция) определят концентрацията на лекарството в рецептора, което определя неговата локална анестетична активност (скорост на поява на облекчаване на болката, сила и продължителност на ефекта), както и способността да се абсорбира в кръвта и упражнява системно действие, която по време на локална анестезия се счита за странична или
токсичен.

За да се прояви локалният анестетичен ефект в тъканите на мястото на инжектиране, трябва да настъпи хидролиза на водоразтворимата сол на артикаин, за да се образува анестетична основа, която е силно разтворима в липиди и лесно прониква през мембраната на нервните окончания и влакна, чиято основа са липопротеините. Транспортирането на лекарството през мембраната се осъществява чрез проста дифузия и, при равни други условия, колкото по-бързо и по-силно действа анестезията, толкова по-висока е концентрацията на анестетична основа от външната страна на мембраната на нервните влакна, което зависи от pKa на лекарството, pH на тъканите и концентрацията на използвания разтвор. Константата на дисоциация (pKa) на артикаин е 7,8, което определя неговата активна хидролиза в леко алкална среда на непокътнати тъкани, чието рН е 7,4. Освободената липофилна анестетична основа лесно прониква през мембраната на нервните влакна. Вътре в клетката, където pH е по-ниско, отколкото от външната страна на мембраната, анестетична основа се превръща в катионна форма, която взаимодейства с рецептора на вътремембрана, нарушавайки нейната пропускливост за Na+ йони и блокирайки провеждането на импулси по нервните влакна, предизвиква активна хидролиза на артикаин в непокътнати тъкани бързо развитиелокална анестезия за инжекционно приложение на лекарството.
Началото на анестетичния ефект на артикаин при инфилтрационна анестезия е след 1-3 минути, при проводна анестезия - след 2-5 минути.
Липофилността на артикаин е по-ниска от тази на лидокаин, мепивакаин и бупивакаин, което намалява абсорбцията на артикаин в кръвта през капилярната стена и намалява навлизането му през хистохематичните бариери в тъканите и органите.
По-ниската липофилност на артикаин в сравнение с други активни локални анестетици причинява по-малка системна токсичност и позволява използването му под формата на 4% разтвор.
Свързване на артикаин с протеини – 95%
Активното свързване на артикаин с протеините спомага за фиксирането на лекарството върху рецептора и определя продължителността на неговия анестетичен ефект.
Силното свързване с протеините на кръвната плазма предотвратява активната дифузия на артикаин през капилярната мембрана, кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, намалявайки системната му токсичност.
Максимално нивоартикаин в кръвния серум зависи от неговата доза и се създава в интервала от 10 до 15 минути след приложението, независимо от наличието на вазоконстриктор.
Лекарството има кратък полуживот (25,3 минути) и висок плазмен клирънс, което се дължи на наличието в неговата молекула, заедно с амидната връзка, на допълнителна естерна връзка, хидролизирана от естерази (псевдохолинестераза) на кръвната плазма, следователно артикаинът се метаболизира не само от микрозомални чернодробни ензими, подобно на други амидни анестетици, но и от естерази в кръвната плазма. По-голямата част от лекарството навлиза в кръвния поток под формата на неактивен основен метаболит, артикаинова киселина.
Лекарството се екскретира от бъбреците 54-63% (за 6 часа), главно под формата на неактивни метаболити (около 90%), непроменени - около 5-10%.
IN експериментални изследванияУстановено е, че артикаинът не прониква добре през плацентарната бариера и не се открива в кърмата в клинично значими концентрации.
Бързината на метаболизма и екскрецията на артикаин определя липсата на натрупване, когато се прилага повторно по време на голям обем стоматологични грижи.
Артикаинът, който превъзхожда дифузионната способност на други локални анестетици, позволява безболезнени интервенции върху зъбните тъкани на долната челюст във фронталната област, включително премоларите, под инфилтрационна анестезия, което намалява риска от развитие на потенциални усложнения, свързани с проводниковата анестезия.
Особеностите на физикохимичните свойства и фармакокинетиката определят високата локална анестетична активност на артикаин и достатъчната продължителност на аналгетичния ефект при повечето стоматологични интервенции. Характеристиките на фармакокинетиката (ниска мастна разтворимост и висок процент на свързване с плазмените протеини) намаляват риска от системна токсичност на артикаин в сравнение с други
локални анестетици.

Артикаинът е локален анестетик, който осигурява висока степенефективност и безопасност.
Артикаинът е активно и ниско токсично локално анестетично лекарство (3-5 пъти по-активно и 1,5 пъти по-токсично от новокаина), което има оптимално съотношение на показатели за активност и токсичност, най-голяма широчина терапевтично действие, което намалява риска от предозиране на лекарства.

Артикаинът е високоефективен локален анестетик, използван за инфилтрационна, проводна, интралигаментарна и интрапулпална анестезия.
Артикаинът има съдоразширяващ ефект, поради което за удължаване и засилване на аналгетичния ефект се комбинира с вазоконстриктор - епинефрин (адреналин).
Епинефринът е вазоконстриктор, α- и β-адренергичен агонист.

Характеристики на действието на артикаинови препарати с вазоконстриктор
Наличието на вазодилататорен ефект причинява недостатъчна продължителност на анестезията за извършване на мащабни стоматологични интервенции при използване на артикаин без вазоконстрикторен компонент.
Добавянето на вазоконстриктор към разтвор на артикаин увеличава дълбочината и продължителността на анестезията, позволява да се намали дозата на анестетика, необходима за блокиране на нервните окончания и влакна, като същевременно се намали максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма и неговата токсичност.
Високата локална анестетична активност на артикаина позволява да се намали съдържанието на епинефрин в разтвора до 1: 200 000. Увеличаването на концентрацията на вазоконстриктора до 1: 100 000 подобрява хемостазата, удължава ефекта на лекарството, с малък ефект върху неговия локален анестетик. активност.
Трябва да се има предвид, че повишаването на концентрацията на епинефрин в локалния анестетичен разтвор повишава степента на риск, особено при рискови пациенти със съпътстваща соматична патология.
Препоръчват се две форми на освобождаване на 4% разтвор на артикаин хидрохлорид с вазоконстриктор:
4% разтвор на артикаин хидрохлорид със съдържание на епинефрин 1:100 000
4% разтвор на артикаин хидрохлорид със съдържание на епинефрин 1:200000.

Показания за употреба на препарати с артикаин с вазоконстриктори 1: 200 000 и 1: 100 000
В често използвани концентрации артикаинът няма повърхностна анестетична активност, но превъзхожда лидокаин и мепивакаин по активност при извършване на инжекционни методи за локална анестезия (инфилтрационна и проводна анестезия).
Артикаин с епинефрин се използва по време на инфилтрационна, проводна, интралигаментарна, интрасептална и интрапулпална анестезия за анестезия на травматични стоматологични интервенции.
Повишен ефект на исхемия на тъканите на устната лигавица и пародонта при използване на лекарството артикаин с повече високо съдържаниеепинефрин (1:100 000) повишава риска от развитие локални усложненияпри пациенти с патология на пародонталната тъкан, както и при извършване на инжекции в небцето.

Употреба на артикаин при пациенти в риск
Ниската токсичност на артикаин и широкият обхват на терапевтично действие го правят предпочитано лекарство при деца, възрастни хора и пациенти с анамнеза за бъбречна патология.
Артикаинът се метаболизира не само от микрозомалните чернодробни ензими, но и от естеразите в кръвната плазма, което го прави предпочитано лекарство при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Артикаинът има ниска разтворимост в мазнини и висока степен на свързване с протеините на кръвната плазма, което намалява риска от проникване на лекарството през плацентарната бариера и засягане на плода.
Артикаинът е лекарството на избор, когато се налага локална анестезия при бременни жени.
Артикаинът не се открива в кърмата в клинично значими концентрации.
Артикаинът е лекарството по избор, когато е необходима локална анестезия за жени по време на кърмене; употребата му не изисква прекъсване кърмене. Въпросът за възможността за използване на разтвори на локални анестетици с вазоконстрикторен компонент при рискови пациенти остава спорен. Въпреки това ниско съдържаниевазоконстриктори в разтвори на съвременни локални анестетици значително разширява възможността за тяхното използване.
При необходимост от употреба на артикаин по време на бременност, кърмене, при сърдечно-съдова и мозъчно-съдова недостатъчност, захарен диабет, хипертиреоидизъм, емфизем, тежка тревожност, при пациенти в напреднала възраст и деца, лекарството на избор е ARTICAINE INIBSA със съдържание на епинефрин 1:200 000.

Начин на приложение и дозировка на артикаин при деца и възрастни

Важна характеристика на артикаина е неговата висока дифузностс инжектиране, което позволява използването му за извършване на най-болезнените интервенции (вадене и лечение на зъби и подготовката им за протезиране, операции на меки тъкани и др.) на горната челюст и в областта на предните зъби на долната. челюст (включително премолари) под инфилтрационна анестезия.
Използването на артикаин позволява да се стеснят индикациите за използване на метод за проводна анестезия на долната челюст, което не само опростява техниката на анестезия, но също така намалява вероятността от развитие на потенциални усложнения, свързани с проводимата анестезия.
Голяма порьозност костна тъканпри деца позволява безболезнени интервенции върху зъбите на горна челюст с въвеждане на артикаин само от вестибуларната страна, като се избягват болезнени палатинални инжекции и проводна анестезия, която често е трудно изпълнима при деца.
Безопасността на локалната анестезия до голяма степен зависи от правилното изчисляване на дозата на използваните анестетици, особено в педиатричната практика, което се дължи не само на по-ниското тегло на детето, но и на особеностите на функционирането на органите и системите, участващи в биотрансформацията и елиминирането на лекарствата, както и при пациенти в риск.
Зъболекарят трябва да се стреми да постигне контрол на болката, като използва минимално количество анестетик. Изборът на доза зависи от необходимата дълбочина на анестезия и продължителността на планираната интервенция.
При възрастни, като правило, за неусложнена екстракция на зъб, подготовка за корона или подготовка за пълнене, се изисква от 0,5 ml до 1,8 ml разтвор на артикаин с вазоконстриктор, т.е. не повече от 1 карпула. Ако е необходимо да се приложи анестетик от палатиналната страна, са необходими около 0,1 ml разтвор на артикаин.
Максимално допустима доза за инжектиране:
за деца от 4 до 12 години – 5 mg/kg,
за възрастни и деца над 12 години – 7 mg/kg.
IN извънболнична обстановкаПо правило се препоръчва да се използва доза анестетик, която не надвишава 50% от максималната допустима доза.

Противопоказания за употребата на лекарства

1. Препаратите, съдържащи артикаин + епинефрин, са противопоказани при:
1. свръхчувствителност към артикаин, епинефрин, сулфити и други компоненти
лекарство,
2. пароксизмална тахикардия и други тахиаритмии,
3. декомпенсирана сърдечна недостатъчност,
4. закритоъгълна глаукома,
5. бронхиална астма с свръхчувствителностдо сулфити,
6. В12 дефицитна анемия,
7. дефицит на холинестераза в кръвта,
8. заболявания на централната нервна система, миастения гравис,
9. тежка форма чернодробна недостатъчност(порфирия),
10. тежка форма на хипертиреоидизъм,
11. ранна детска възраст (до 4 години).

2. Предупреждения
Артикаинови препарати с епинефрин не трябва да се прилагат интравенозно.
За да се изключат промени в хемодинамичните параметри при пациенти (повишени кръвно наляганеи повишена сърдечна честота), когато се използват препарати с артикаин с епинефрин 1: 200 000 или 1: 100 000, което може да бъде свързано със случайно интраваскуларно навлизане на лекарството, са необходими повторни аспирационни тестове преди прилагане на цялата доза.
Извършването на многократни аспирационни тестове преди прилагане на локална анестезия повишава безопасността на локалната анестезия!
Лекарството не трябва да се инжектира директно в мястото на възпалението.
Не се допуска повторна употреба на отворени карпули.
Всички разтвори на локални анестетици, съдържащи вазоконстриктори, трябва да се прилагат с повишено внимание при деца и възрастни хора, пациенти със сърдечно-съдови и ендокринни заболявания(тиреотоксикоза, захарен диабет, ритъмни нарушения и сърдечни дефекти, артериална хипертония, закритоъгълна глаукома и др.), както и приемащи b-блокери, трициклични антидепресанти и МАО инхибитори, бременни и кърмещи жени.
Необходимо е внимателно да се спазва дозата на използваното лекарство, техниката на неговото приложение и внимателно да се следи състоянието на пациента.
Пациентът трябва да бъде предупреден, че приемането на храна е възможно само след пълно възстановяванечувствителност на тъканите.

3. Странични ефекти
Препаратите с артикаин обикновено се понасят добре, зарастват рани на мястото на инжектиране на анестезия
протича без усложнения.
Страничните ефекти са редки:
Алергични реакции (уртикария, сърбеж, ринит, ангиоедем, включително подуване на устните, бузите, глотиса със затруднено преглъщане, затруднено дишане, анафилактичен шок).
Подуване и възпаление на тъканта на мястото на инжектиране.
От сърдечно-съдовата система - умерено тежки хемодинамични нарушения и пулс(понижено кръвно налягане, тахикардия или брадикардия, потискане на сърдечната дейност); Кардиодепресивният ефект на артикаин е по-слабо изразен от този на други амидни локални анестетици.
От страна на централната нервна система - главоболие, замаяност, сънливост, тревожност, шум в ушите, замъглено зрение, диплопия, конвулсивни потрепвания, мускулни тремори, дезориентация, в случай на предозиране - нарушено съзнание, диспнея, апнея.
От стомашно-чревния тракт - гадене, повръщане, диария.
Изключително рядко (особено при случайно интраваскуларно инжектиране или палатално приложение на артикаинови препарати, съдържащи епинефрин 1: 100 000) - исхемия на зоната на инжектиране, понякога прогресираща до тъканна некроза.

Взаимодействие с други лекарства
Комбинацията с вазоконстриктори засилва и удължава ефекта на артикаин, като създава депо на лекарството в тъканите, намалява абсорбцията му и намалява системно въздействие.
Не се препоръчва едновременна употребапрепарати на артикаин с β-блокери, блокери калциеви каналии други антиаритмични лекарства, които засилват инхибиторния ефект на локалните анестетици върху проводимостта и контрактилитета на миокарда, което може да доведе до тежки нарушения на сърдечно-съдовата система.
Когато се комбинира с недеполяризиращи мускулни релаксанти, аминогликозиди и полимиксини, ефектът на артикаин върху нервно-мускулното предаване се засилва.
Едновременната употреба на артикаин, съдържащи епинефрин, с трициклични антидепресанти и МАО-инхибитори не се препоръчва поради възможността за засилване на хипертензивния ефект на епинефрин.

Предозиране
В случай на абсолютно и относително предозиране, следните симптоми различни степенитежест: краткотрайна фаза на стимулация на централната нервна система се заменя с фаза на инхибиране.
Има замаяност, бледност, замаяност, зрителни и нарушения на слуха, сънливост, дезориентация, мускулни тремори, безпокойство, тремор, понижено кръвно налягане, промени в сърдечния ритъм (тахикардия или брадикардия), смущения и загуба на съзнание. При тежка интоксикация (при бърза интраваскуларно инжектиранелекарство) - хипотония, съдов колапс, конвулсии, респираторна депресия (до пълното му спиране).
Когато се появят първите признаци на предозиране, трябва:
спрете прилагането на лекарството или лечението на пациента,
придайте на пациента хоризонтално или полустранично положение, осигурете свободно преминаване на дихателните пътища и увеличете достъпа на кислород,
ако е възможно, идентифицирайте естеството на оплакванията,
контрол жизненоважен важни функции(пулс, кръвно налягане, дишане, зеничен рефлекс),
подгответе оборудване и лекарства за осигуряване спешна помощ,
Ако състоянието на пациента не се подобри, обадете се на линейка.

Лечение на предозиране
Провеждат се общи реанимационни мерки. Симптомите от страна на централната нервна система се коригират чрез бавно интравенозно приложение на краткодействащи барбитурати или транквиланти от бензодиазепиновата група под хемодинамичен контрол, като се използват холинергични блокери за облекчаване на сърдечни аритмии (брадикардия и проводни нарушения); артериална хипотония, съдов колапс и нарастваща брадикардия - адренергични агонисти под контрол
Кръвно налягане и пулс; с тежка тахикардия и тахиаритмия - антиаритмични лекарства; с повишено кръвно налягане при пациенти с артериална хипертония- периферни вазодилататори, при тежки хемодинамични нарушения и шок - интравенозна инфузия на електролити, адреналин (епинефрин), глюкокортикоиди, плазмени заместители. Употребата на аналептици при предозиране на локални анестетици е противопоказана. За диспнея и апнея трябва да дадете
кислород, извършване изкуствено дишане"уста в нос", ако е необходимо - ендотрахеална интубация с прехвърляне към изкуствена вентилация. В случай на странични ефектислед рендиране медицинско обслужванеза тях трябва да се направи подробен запис в медицинската история и пациентът да бъде предупреден за необходимостта от информиране на лекарите възможна реакцияза тази местна упойка.

Условия за съхранение и освобождаване от аптеките
Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 °C на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца.
Лекарството не трябва да се използва след изтичане на срока на годност (2 години), отбелязан върху опаковката.

В момента се появява в денталната практика огромно количествонови техники и лекарства, използвани за локална анестезия. Лекарството по избор, използвано за локална анестезия в стоматологията, е Артикаин.

Артикаинът е синтезиран за първи път през 1969 г.; започва през 1976 г. широко приложение. Днес много фармацевтични компании произвеждат лекарства, базирани на артикаин.

Основни изисквания към местните анестетици:

• значителна дълбочина на проникване на продукта;
• дълга продължителност на действие;
• висока степен на сигурност.

Тези параметри се влияят от:

• активност на използвания анестетик;
• периферен съдов тонус.

Лекарството Articaine не съдържа специален консервант - парабен, който най-често предизвиква реакции на свръхчувствителност. Съдържа минимално количество антиоксидант адреналин (метабисулфит).

Стабилността на локалния анестетик се постига чрез висококачествено стъкло, гумени компоненти на карпулата и висока активност на активното вещество.

Той е неразтворим във водна среда, затова се използва под формата на сол, която е водоразтворима. За да се проявят основните ефекти, е необходимо разрушаването му в тъканите с образуването на мастноразтворими вещества, които могат да проникнат през липидната мембрана нервно окончание. Той претърпява промени в тъканните структури доста бързо, така че аналгетичният ефект се отбелязва в рамките на 1-2 минути.

Артикаинът има лека способност да разширява лумена кръвоносните съдове, поради което е препоръчително да се използва с епинефрин (адреналин). Бързо прониква в меките тъкани, както и в костните структури, което осигурява предстояща атакаефект, в резултат на което намира широко приложение при терапевтични, хирургични, ортопедични интервенции в стоматологията.

Предлага се под формата на патрони и инжекционни разтвори в ампули. Опаковани в картонени кутии.

Фармакологично действие

Механизмът се основава на ефекта върху окончанията на двата сензорни нерва и нервни влакна, което създава условия за нарушаване на генерирането на възбуждащ импулс и провеждането му към други структури. Артикаинът взаимодейства с рецепторите, които са отговорни за функционирането на натриевите канали. Чрез въздействие върху тях се блокира потокът на натриеви йони през тях, в резултат на което се развива анестетичен ефект.

Продължителността на действието е около 20 минути. Разгражда се до продукти, които не са токсични за тялото, което го прави възможно повторно въвежданевещества. В кисела среда ефективността на лекарството намалява.

Аналози

Освобождаване на съдържащи артикаин лекарствени веществапроизведени от много фармацевтични компании. Те носят следните патентовани имена:

• Алфакаин (произведен във Франция);
• Articaine Inbisa (страна производител - Испания);
• Убестезин (произведен в Германия);
• Primacaine (страна производител - Франция);
• Цитокорин (произведен в Италия);
• Ултракаин (страна производител - Германия);
• Septanest (произведен във Франция).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Артикаинът осигурява висока степен на действие и минимален брой нежелани реакции на организма. Има минимална токсичност. Максимална концентрация след инжектиране в субмукозната мембрана устната кухинанаблюдавани 25 минути след приложението. При инфилтрационна анестезияефектът се отбелязва след 1-2 минути, при проводна анестезия - след 2-2,5 минути.

Преобразуването му се извършва най-вече в черния дроб; процесът на инактивиране се извършва и в кръвния поток и тъканните структури под действието на ензимите на кръвната плазма (холинестераза). Получените метаболити нямат анестетичен ефект. Свързва се с кръвните протеини и се екскретира от бъбреците. През първия ден около половината от приетата доза се елиминира.

Тъй като има способността да разширява кръвоносните съдове, най-често е показан за употреба с адреналин, лекарство, което причинява вазоспазъм.

Адреналин

Това е алфа, бета адерномиметик. Стимулира адренергичните рецептори, което води до каскада биохимични реакции, резултатът от което е повишаване или намаляване на концентрацията на калциеви йони в клетката (повишаване или намаляване на функционалната клетъчна активност). Функционална дейностпряко зависи от вида на изтичането биохимични процеси, както и типа рецептор, който е бил засегнат.

Пример би бил това в съдови стени вътрешни органисъдържа гладкомускулни клетки, които имат алфа-адренергични рецептори на повърхността си. Излагането им води до свиване на клетките, което води до стесняване на лумена на кръвоносните съдове. Способността да предизвиква вазоспазъм на кожата и лигавиците, което води до забавяне на кръвния поток в тази област, се използва за намаляване на скоростта на абсорбция на локални анестетици, което увеличава продължителността на действие.

Показания

В често използвани концентрации въпросното лекарство няма повърхностна анестетична активност, но при инжекционно приложение превъзхожда по действие други лекарства от същата група (мепивакаин). Следователно основната индикация за употребата на Артикаин е локална анестезия от проводим или инфилтративен тип.

Артикаин с адреналин се използва за облекчаване на болката при травматични стоматологични интервенции под формата на следните видовелокална анестезия:

• инфилтрация (импрегниране на тъканите на хирургичното поле);
• проводимост (въвеждане на вещество по протежение на нерва);
• интралигаментарно (интралигаментно);
• интрасептален (интрасептален - веществото се инжектира в преградата на костта между гнездата на зъбите);
• интрапулпална (инжектиране на анестетик в зъбната пулпа).

Използва се и за:

• неусложнено отстраняване на един или повече зъби;
• подготовка на кариозни кухини и зъби преди протезиране.

Артикаинът в комбинация с епинефрин е намерил приложение в следните концентрации:

• 1:200000;
• 1:100000.

Използването на локален анестетик с по-високо съдържание на адреналин (1:100 000) значително повишава риска от нежелани реакции при пациенти с патология на пародонталната тъкан, както и при инжектиране в небцето.

Противопоказания

Използването на местна упойка Articaine е забранено в следните случаи:

• при наличие на реакция на свръхчувствителност към артикаин, адреналин, сулфити, както и към всеки друг спомагателен компонент на лекарството;
• при различни формитахиаартимия, включително пароксизмална тахикардия, предсърдно мъждене;
• ако има история бронхиална астмапри свръхчувствителносткъм сулфити;
• със съществуваща закритоъгълна глаукома;
• с едновременна терапия с неселективни бета-блокери (пропранолол, тимолол, надолол, карведилол);
• тежка чернодробна дисфункция;
• прекомерна концентрация на хормони щитовидна жлезав кръвния поток (хипертиреоидизъм);
• преминаване на курс на лечение с лекарства, които инхибират моноаминооксидазата (селегилин, пирлиндол, гармалин, ниаламид) или трициклични антидепресанти (флуоксетин, амитриптилин, имипрамин, тримипрамин);
• със съществуваща В12-дефицитна анемия, метхемогломинемия;
• при наличие на тежки нарушения на сърдечната проводимост (тежка брадикардия, атриовентрикуларен блок II-III степен);
• при наличие на заболявания на централната нервна система;
• с тежка артериална хипотония;
• състояние на остра сърдечна недостатъчност;
• обширни лицево-челюстни хирургични интервенции, както и хирургични процедури с продължителност над 20 минути;
• деца под 4 години.

Използвайте с повишено внимание:

• по време на бременност;
• при родилки с гестоза;
• ако има кървене през последния триместър на бременността;
• с липса на холинестераза в кръвта;
• с недостатъчна бъбречна функция;
• при наличие на захарен диабет;
• с хипертония.

Указания за употреба и дозировка

Основната характеристика на Артикаин е неговата висока способност да прониква в тъканните структури, когато метод на инжектираневъведение. Поради това лекарството ви позволява да извършвате много интервенции (например подготовка на зъби за протезиране, хирургични интервенции на меки тъкани, екстракция на зъби) под инфилтрационна анестезия в горната и долната челюст.

Без странични ефекти по време на локален методоблекчаване на болката до голяма степен зависи от правилното изчисляване на необходимата доза на лекарството, използвано за анестезия.

Особено внимание се обръща на това в детската стоматология, което се обяснява както с по-ниското телесно тегло на детето, така и с особеностите на функциониране на органите и системите, които участват в промяната и премахването на лекарства, както и при високорискови пациенти.

"Златен" стандарт - приложение минимално количестволокална упойка за постигане на максимален контрол на болката. Също така изборът на дозировка се основава на дълбочината на проникване на необходимата анестезия и времето на необходимата интервенция.

4% Артикаин с адреналин осигурява надежден аналгетичен ефект, който се проявява 1-3 минути след инжектирането на лекарството. Продължителност на действието – 45-150 минути. В този случай имайте предвид:

• добра проникваща способност;
• добра поносимост;
• минимален вазоспазъм;
• няма повишаване на кръвното налягане;
• няма повишаване на сърдечната честота;
• минимално проникване през плацентарната бариера.

Терапевтична стоматология

Артикаинът се използва в посочената дозировка и се използва както за инфилтрация, така и за следните цели:

• препариране на кариозни кухини;
• лечение на пулпит;
• провеждане на терапия на пародонтоза;
• извършване на пародонтални хирургични интервенции.

За постигане на аналгетичен ефект с продължителност от 30 до 45 минути, лекарството се прилага от външната (вестибуларна) страна в доза от 0,5 до 1,8 ml на зъб.

Хирургична стоматология

Инстилирането на лекарството в субмукозната област на необходимия зъб се използва в обем от 1,8 ml. При необходимост е възможно допълнително приложение на лекарството в същия обем, за да се постигне пълно обезболяване. Използва се за проводна и инфилтрационна анестезия. Индикация: отстраняване на един или повече съседни зъби.

При хирургични интервенции на небцето (зашиване, разрези) е достатъчно прилагането на лекарството в обем от 0,1 ml на инжекция.

Ортопедична стоматология

Използва се както за проводна, така и за инфилтрационна локална анестезия. Инжектирайте от 0,5 до 1,8 ml с навънчелюстта в субмукозата на областта на необходимия зъб. Възможно е допълнително приложение на лекарството, ако е необходимо, но не повече от 7 mg на 1 kg телесно тегло на пациента. Индикация: одонтопрепарация.

Неусложнена екстракция на зъб, подготовка за пломбиране, подготовка за поставяне под корона трябва да бъде придружено от прилагане на 0,5 до 1,8 ml локален анестетик с вазоконстриктор (не повече от 1 карпула). Ако е необходимо да се приложи Артикаин от палатиналната страна, използвайте 0,1 ml локален анестетик.

Максималната разрешена доза при прилагане на инжекцияАртикаина е:

• за деца от 4 до 12 години – 5 mg/kg;
• за деца над 12 години и възрастни – 7 mg/kg.

Преди директно приложение на лекарството е необходим аспирационен тест, за да се избегне интраваскуларното приложение на лекарството. Натискът, упражняван върху буталото по време на прилагане на продукта, трябва да се регулира в зависимост от чувствителността на тъканта. Не се препоръчва прилагането на лекарството в области на лигавицата, които показват признаци на възпаление.

Странични ефекти

Артикаинът може да причини редица нежелани реакции:

• от нервната система: ступор, загуба на съзнание, респираторен дистрес, спиране на дишането, тремор, потрепване на мускулни групи, генерализирани гърчове, замаяност, цефалгия, хипоестезия (промяна чувствителност към болка), парестезия (усещане за парене, насочване), увреждане на лицевия нерв (парализа на лицевите мускули);
• от органа на зрението: замъглено зрение, диплопия (двойно виждане), намалена зрителна острота, слепота;
• от страна на сърдечно-съдовата система: намалена кръвно налягане, недостатъчно функциониране на сърцето, кардиогенен шок;
• отвън храносмилателния тракт: гадене, повръщане;
• от имунната система: реакции на свръхчувствителност, на мястото на инжектиране - хиперемия, оток, хиперемия на кожата, ангиоедем(подуване на горната и долна устна, бузите, гласните струни), ринит, конюнктивит, уртикария, респираторна дисфункция.

Предозиране

Прилагането на прекомерно количество от лекарството може да доведе до различни странични ефекти. различни системиоргани:

• Нервна система. Могат да се наблюдават както депресия, така и възбуда. В първия случай се наблюдават замаяност, задух, нарушено съзнание до пълната му загуба. Възбудата се характеризира с безпокойство, безпричинно безпокойство, треперене на крайниците, конвулсии, повишена честота дихателни движения, повишен сърдечен ритъм.
• Сърдечно-съдова система. Откриване на сърдечни аритмии, вентрикуларна фибрилация, артериална хипотония и сърдечен арест.

• спиране на приложението на лекарството;
• пациентът се поставя на хоризонтална повърхност;
• осигурява проходимост на дихателните пътища и приток на кислород;
• наблюдава се честотата на дишане, сърдечната честота и кръвното налягане;
• при дихателна недостатъчност - подаване на кислород, интубация, изкуствена вентилациябелите дробове;
• при наличие на конвулсии се прилагат венозно барбитурати с кратко действие (циклобарбитал, тиопентал, хексобарбитал, кемитал) с едновременно подаване на кислород и контрол на кръвообращението;
• със значителни смущения в кръвообращението и състояния на шок– интравенозна инфузия на електролити (разтвори на Рингер, Аминол, Рингер-Лок), глюкокортикостероидни хормони (дексаметазон, преднизолон, метилпреднизолон), плазмозаместващи разтвори (кристалоиди – физиологичен разтвор, 5% глюкоза, колоиди - декстрани, нишестета, желатини; Реополиглюкин, кръвна плазма, флуородекалини), албумин;
• при колаптоидни състояния и брадикардия - бавно венозно приложение 0,1 ml епинефрин, след това капете във вена под контрола на кръвното налягане и сърдечната честота;
• при тахикардия и тахиаритмии - бета-блокери (метопролол, пропранолол, есмолол, атенолол) във вената, контрол на кръвното налягане и доставка на кислород.

Лекарствени взаимодействия

Когато използвате Артикаин едновременно с:

• лекарства, които потискат нервната система (общи анестетици - Халотан, Фторотан, хапчета за сън–Зопиклон, Золпидем) има засилване на ефекта на последния;
• антикоагуланти (хепарин, варфарин, фраксипарин, клексан) показват повишен риск от кървене и кръвоизлив;
• Инхибиторите на моноаминооксидазата (Selegelin, Pirlindol, Nialamid) повишават риска от развитие на артериална хипотонияПоради това се препоръчва да спрете приема на тези лекарства 10 дни преди планираната стоматологична процедура;
• мускулни релаксанти (суксаметоний, тубокурарин, орфенандрин, дантролен) показват увеличаване на продължителността на действие на последните лекарства;
• с наркотични аналгетици (трамадол, фентанил, кодеин, бупренорфин) се наблюдава засилване на ефектите на тези лекарства, отбелязва се потискане на дихателната функция;
• вазоконстрикторни лекарства (оксиметазолин, ксилометазолин, кофеин, нафазолин) засилват и удължават локалния анестетичен ефект на артикаин;
• холинестеразните блокери (неостигмин, галантамин, физостигмин, пиридостигмин), тиотепа, циклофосфамид намаляват скоростта на метаболизма на артикаин.

Артикаинът е антагонист на лекарства, използвани за лечение на миастения гравис, поради ефекта си върху набраздените мускули, особено когато се използва при високи дози, в резултат на което е необходима допълнителна корекция на лечението на миастения гравис.

При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с дезинфекционни разтвори, които съдържат тежки метали, риска от развитие на неблагоприятни локална реакцияпод формата на подуване, хиперемия и болезнена чувствителност.

Специални инструкции

Когато използвате Articaine, трябва да се спазват някои точки:

• интравенозното приложение е противопоказано;
• за да се предотвратят инфекциозни и възпалителни усложнения, трябва да се гарантира стерилността на иглите и спринцовките, използвани при вземане на лекарството от ампулата;
• инфилтрационна мандибуларна анестезия на езика не действа и меко небце(изисква проводников метод на анестезия);
• инфилтрационната анестезия има ефект на проводна анестезия по време на отстраняване на долночелюстни премолари;
• необходимо е да се наблюдават функциите на сърдечно-съдовата, нервната система и дихателните пътища;
• Инхибиторите на моноаминооксидазата трябва да се преустановят 10 дни преди приложението на Артикаин.

Артикаин по време на бременност и кърмене

Употребата на Артикаин по време на бременност не е установена поради недостатъчни клинични данни. Възможно е да се използва това лекарство, ако има потенциал терапевтичен ефектнадвишава потенциалния риск от възникване неблагоприятни последициза плода.