Իսկ կապրեոմիցինը սովորաբար օգտագործվում է: Պահպանման պայմանները և ժամկետները

յուրաքանչյուր շիշ պարունակում է. ակտիվ նյութ.կապրեոմիցին (կապրոմիցին սուլֆատի տեսքով) - 1000 մգ:

Նկարագրություն

սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ փոշի, խտացրած դեղահատի մեջ, հիգրոսկոպիկ:

դեղաբանական ազդեցություն

Հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոց, արտադրված պոլիպեպտիդ հակաբիոտիկ Streptomyces կապրեոլուս (MIC - 1,25-2,5 մգ/լ, երբ որոշվում է հեղուկ միջավայրում): Դա 4 մանրէաբանական համալիր է ակտիվ բաղադրիչներ, որի կառուցվածքը լիովին հաստատված չէ։ IA, IB, IIA և IIB կապրեոմիցինների խառնուրդն ունի մոտավոր տոկոս 25, 67, 3 և 6%: Այն օգտագործվում է կապրեոմիցին սուլֆատի տեսքով։

Ընտրովիորեն ակտիվ առնչությամբ Mycobacterium տուբերկուլյոզ, տեղայնացված է բջջի ներսում և դրսում: արգելակում է բակտերիաների բջիջներում սպիտակուցի սինթեզը, ունի բակտերիոստատիկ ազդեցություն. Երբ մոնոթերապիան արագ առաջացնում է արտաքին տեսքը դիմացկուն շտամներ. Հնարավոր է խաչաձև դիմադրություն կապրեոմիցինի և այլ դեղամիջոցների (կանամիցին, վիոմիցին և որոշ դեպքերում ամիկացին և նեոմիցին) միջև: Կապրեոմիցինի և իզոնիազիդի, ամինոսալիցիլաթթվի, ցիկլոսերինի, ստրեպտոմիցինի, էթիոնամիդի և էթամբուտոլի միջև խաչաձև դիմադրություն չի նկատվել:

Ֆարմակոկինետիկա

Այն գործնականում չի ներծծվում աղեստամոքսային տրակտից (1%-ից պակաս), հետևաբար կիրառվում է պարենտերալ ճանապարհով։ ժամը ներմկանային ներարկում 1 գ դոզանով Cmax պլազմայում (20-47 մգ/լ) հասնում է 1-2 ժամ հետո, իսկ 10 ժամ հետո կոնցենտրացիան կազմում է 4 մգ/լ: Ներերակային մեկժամյա ներարկումից և 1գ դոզանից հետո Cm ax-ը 30-50 մգ/լ է։ AUC-ն ներերակային և ներմկանային կառավարման համար նույնն է: Չի անցնում արյունաուղեղային պատնեշով, թափանցում է պլասենցային պատնեշը։ Այն չի մետաբոլիզացվում, արտազատվում է անփոփոխ, հիմնականում երիկամներով (1 գ կապրեոմիցինի ընդունմամբ, դոզայի մոտավորապես 50%-ը արտազատվում է 12 ժամվա ընթացքում) գլոմերուլային ֆիլտրացիայի միջոցով և փոքր քանակությամբ մաղձով: 1 գ դոզան ընդունելուց հետո 6 ժամվա ընթացքում մեզի կոնցենտրացիան կազմում է միջինը 1,68 մգ/մլ (մեզի միջին ծավալը 228 մլ): Երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող հիվանդների մոտ այն չի կուտակվում, երբ այն կիրառվում է ամեն օր 1 գ դոզանով 30 օրվա ընթացքում: Երիկամների ֆունկցիայի խանգարման դեպքում T1/2-ն ավելանում է և առաջանում է կուտակման միտում։

Տարեց հիվանդներ.Տարեց հիվանդների ֆարմակոկինետիկան համապատասխանում է չափահաս հիվանդների ֆարմակոկինետիկային (պայմանով, որ երիկամային ֆունկցիան չի խանգարում):

Օգտագործման ցուցումներ

Կապրեոմիցինը պետք է օգտագործվի այլ (առնվազն ևս մեկ) հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների հետ՝ Mycobacterium tuberculosis-ի զգայուն շտամների հետևանքով առաջացած տուբերկուլյոզի թոքային ձևերի բուժման համար, եթե առաջին շարքի հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցներ են (իզոնիազիդ, ռիֆամպին, էթամբուտոլ, ամինոսալիցիլաթթու), անարդյունավետ են կամ չեն կարող օգտագործվել դրա պատճառով թունավոր ազդեցություն, կամ տուբերկուլյոզի դիմացկուն բակտերիաների առկայությունը:

Հակացուցումներ

Գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ;

Հղիություն, կրծքով կերակրում;

Երեխաների տարիքը (օգտագործման անվտանգությունն ու արդյունավետությունը որոշված ​​չեն):

Հղիություն և լակտացիա

Հակացուցված է հղիության ընթացքում (կապրոմիցինը անցնում է պլասենցայով, հղի կանանց մոտ համարժեք և խիստ վերահսկվող ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել): Բուժման ժամանակահատվածում անհրաժեշտ է դադարեցնել կրծքով կերակրումը (անհայտ է, թե արդյոք կապրեոմիցինը անցնում է կրծքի կաթի մեջ):

Առնետների վրա ≥50 մգ/կգ օրական չափաբաժիններ ստացած փորձերի ժամանակ (մարդկանց համար 3,5 դոզան) ցուցադրվել է տերատոգեն ազդեցություն, որը դրսևորվում է որոշ կենդանիների մոտ կոր կողոսկրերի տեսքով:

Օգտագործման ցուցումներ և չափաբաժիններ

Կապրեոմիցինը պետք է օգտագործվի այլ (առնվազն մեկ այլ) հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների հետ միասին:

Միջին դոզան 1 գ/օր է (դոզան չպետք է գերազանցի 20 մգ/կգ/օր): Դեղը ներարկվում է ներերակային կամ միջմկանային օրական 60 կամ 120 օրվա ընթացքում, այնուհետև 1 գ երկու եղանակներից որևէ մեկով շաբաթական 2-3 անգամ: Տուբերկուլյոզի բուժումը պետք է շարունակվի 12-24 ամիս։ Եթե ​​հնարավոր չէ դեղեր ներարկվել, ապա երբ հիվանդը դուրս է գրվում հիվանդանոցից, դրանք պետք է փոխարինվեն բանավոր ձևերով։

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ դոզան և դոզաների միջև ընդմիջումը ճշգրտվում է կախված կրեատինինի մաքրումից (տես աղյուսակ)՝ 10 մգ/լ կապրեոմիցինի միջին կայուն վիճակի պլազմայում հասնելու համար: Որքան ավելի ցայտուն են երիկամների փոփոխությունները, այնքան նախընտրելի են ադմինիստրացիաների միջև երկար ընդմիջումները:

Միջին հավասարակշռության մակարդակին հասնելու համար դեղամիջոցի չափաբաժնի հաշվարկը կապրեոմիցին արյան պլազմայում 10 մգ/լ՝ հաշվի առնելով կրեատինինի մաքրումը
(մլ/րոպե)	Կապրեոմիցինի մաքրում (լ/կգ/ժ X Յու 2)	Կես կյանք	Դոզան (մգ/կգ) համար հաջորդ ընդմիջումներով ներարկումների միջև
			24 հ	48 հ	72 հ

Տարեց հիվանդներ.Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում, պայմանով, որ երիկամների ֆունկցիան խանգարված չէ:

Ներարկման լուծույթի պատրաստման կանոններ

Շշի պարունակությունը (1 գ) լուծվում է 2 մլ-ում աղի լուծույթկամ ներարկման ջրի մեջ: Շշի պարունակությունն ամբողջությամբ լուծարելու համար սպասեք 2-3 րոպե։ Լուծումը խորը ներարկվում է միջմկանային եղանակով։ Ներերակային ներարկման համար ստացված լուծույթը նոսրացվում է 100 մլ ֆիզիոլոգիական լուծույթի մեջ և ընդունում 60 րոպեի ընթացքում:

1 գ դոզան ընդունելու համար պետք է օգտագործվի սրվակի ամբողջ պարունակությունը: 1 գ-ից պակաս դոզան ընդունելու համար խորհուրդ է տրվում օգտագործել հետևյալ նոսրացման աղյուսակը.

Երբ նոսրացվում է, լուծույթը կարող է ձեռք բերել գունատ ծղոտի գույն (և երկար ժամանակ թրմելու դեպքում այն ​​կարող է մթնել), բայց դա չի ուղեկցվում ակտիվության կորստով կամ թունավորության տեսքով:

Լուծույթն օգտագործվում է թարմ պատրաստված։

Կողմնակի ազդեցություն

Միզուղիների համակարգից.նեֆրոտոքսիկություն - թունավոր նեֆրիտ, երիկամների վնասվածք խողովակային նեկրոզով, դիզուրիա, երիկամային անբավարարություն, արյան մեջ միզանյութի ազոտի մակարդակի բարձրացում ավելի քան 20 մգ/100 մլ (դեպքերի 36%) և ավելի քան 30 մգ/100 մլ (դեպքերի 10%), արյան մեջ կրեատինինի մակարդակի բարձրացում. շիճուկ, միզուղիների աննորմալ նստվածքի առաջացում՝ բիլնդուրիա, միկրոհեմատուրիա, լեյկոցիտուրիա: Մեկուսացված դեպքում՝ խախտումներ էլեկտրոլիտային հավասարակշռություն, հիշեցնում է Բարթերի համախտանիշը։

Արտաքինից նյարդային համակարգ: անսովոր հոգնածություն կամ թուլություն, քնկոտություն, նյարդամկանային շրջափակում, շնչառության դժվարություն (շնչառական մկանների տոնուսի նվազման պատճառով) մինչև շնչառության կանգ (արագ դադարից հետո): ներերակային կառավարումհնարավոր նյարդամկանային շրջափակում և շնչառական կաթված):

Լսողության օրգանի մասով. ototoxicity - լսողության կորուստ (ենթկլինիկական - 11%, կլինիկորեն արտահայտված - 3%), ներառյալ. անդառնալի, աղմուկ, զնգոց, բզզոց կամ ականջներում «լիարժեք» սենսացիա; վեստիբուլոտոքսիկություն - շարժումների համակարգման խախտում, անկայուն քայլվածք, գլխապտույտ:

Ստամոքս-աղիքային տրակտից.սրտխառնոց, փսխում, անորեքսիա, ծարավ, հեպատոտոքսիկություն լյարդի ֆունկցիայի խանգարմամբ (հատկապես լյարդի հիվանդության պատմության ֆոնի վրա):

Ալերգիկ ռեակցիաներ.եղնջացան, մակուլոպապուլյար մաշկի ցան, քոր, մաշկի կարմրություն, ջերմություն.

Սրտանոթային համակարգից.առիթմիա (պայմանավորված էլեկտրոլիտային խանգարումներ).

Արյան կողմից.լեյկոցիտոզ, լեյկոպենիա, էոզինոֆիլիա (ավելի քան 5%), ին հազվադեպ դեպքերում- թրոմբոցիտոպենիա.

Մյուսները:էլեկտրոլիտների անհավասարակշռություն, ներառյալ. հիպոկալեմիա, հիպոկալցեմիա, հիպոմագնիսեմիա; միալգիա; ցավ, ներթափանցում, ստերիլ թարախակույտերի զարգացում կամ արյունահոսության ավելացում ներարկման տեղում:

Չափից մեծ դոզա

Եթե ​​կապրեոմիցինը ընդունվում է բանավոր, ապա թունավորությունը քիչ հավանական է, քանի որ այն վատ է ներծծվում (1%-ից պակաս) անձեռնմխելի ստամոքս-աղիքային տրակտից:

Ախտանիշները:երիկամային դիսֆունկցիա, մինչև սուր նեկրոզխողովակներ (ռիսկը մեծանում է տարեցների մոտ, երիկամների սկզբնական դիսֆունկցիայի, ջրազրկման ֆոնի վրա), 8-րդ զույգ գանգուղեղային նյարդերի լսողական և վեստիբուլյար մասերի վնաս, նյարդամկանային շրջափակում մինչև շնչառական կանգ (հատկապես արագ ներերակային կիրառմամբ), էլեկտրոլիտ. անհավասարակշռություն. հիպոկալեմիա, հիպոկալցեմիա, հիպոմագնիսեմիա, էլեկտրոլիտների անհավասարակշռություն, որը նման է Բարթերի համախտանիշին:

Բուժում:Կապրեոմիցինով չափից մեծ դոզա բուժելիս պետք է հիշել միանգամից մի քանի դեղամիջոցներով չափից մեծ դոզա ստանալու հնարավորությունը, համակցված դեղամիջոցների փոխազդեցությունը և առանձին հիվանդի ֆարմակոկինետիկան: Ստամոքս-աղիքային տրակտից կլանումը նվազեցնելու համար տրվում է դեղատոմս ակտիվացված ածխածին, ստամոքսի լվացում. Ածխի երկարատև չափաբաժինները կարող են արագացնել ներծծված որոշ դեղամիջոցների վերացումը: Ստամոքսի տարհանում օգտագործելիս անհրաժեշտ է պաշտպանություն շնչառական ուղիներըհիվանդ. Հիվանդի մանրակրկիտ մոնիտորինգ և հիմնական կենսական գործառույթներՇնչառություն, արյան շրջանառություն, արյան գազերի կոնցենտրացիաներ, էլեկտրոլիտների մակարդակ: Երիկամների նորմալ ֆունկցիայով հիվանդները պետք է հիդրատացվեն՝ մեզի արտանետումը պահպանելու համար 3-ից 5 մլ/կգ/ժամ (եթե նորմալ գործառույթերիկամ): Ջրի հավասարակշռությունը, էլեկտրոլիտների մակարդակը և կրեատինինի մաքրումը պետք է ուշադիր վերահսկվեն: Հեմոդիալիզը կարող է արդյունավետորեն օգտագործվել երիկամների ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ կապրեոմիցինը հեռացնելու համար:

Նյարդամկանային շրջափակումը թեթևացնելու համար, ներառյալ. շնչառական դեպրեսիա և apnea - ներածություն հակաքոլինէսթերազային դեղեր, կալցիումի հավելումներ.

Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ

Այլ հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների (ստրեպոմիցին, վիոմիցին), ինչպես նաև պոլիմիքսինի, կոլիստինի, ամիկացինի, գենտամիցինի, տոբրամիցինի, վանկոմիցինի, կանամիցինի, նեոմիցինի, ֆուրոսեմիդի, էթակրինաթթվի կամ մետօքսիֆլուրանի հետ զուգակցվելիս օտոտոքսիկ և նեֆրոտոքսիկ ազդեցություն են ունենում: Ընդլայնված։ Հետևաբար, խորհուրդ չի տրվում կապրեոմիցինի համակցված օգտագործումը streptomycin-ի և viomycin-ի հետ: Պետք է զգուշություն ցուցաբերել այլ նեֆրոտոքսիկ և օտոտոքսիկ դեղամիջոցների (պոլիմիքսին, կոլիստին և այլն) հետ նշանակելիս:

Մկանային հանգստացնող ազդեցությունը ուժեղանում է անզգայացնող էթերի, ամինոգիկոզիդների, պոլիմիքսինների, արյան ցիտրատային կոնսերվանտների միջոցով և նվազեցնում է նեոստիգմինը:

Նախազգուշական միջոցներ

Կապրեոմիցինով բուժում սկսելուց առաջ անհրաժեշտ է հաստատել Mycobacterium tuberculosis շտամի առկայությունը, որը զգայուն է կապրեոմիցինի նկատմամբ: Կապրեոմիցինը խորհուրդ է տրվում օգտագործել այլ քիմիաթերապևտիկ միջոցների հետ համատեղ և ոչ որպես մոնոթերապիա:

Կապրեոմիցինը պետք է զգուշությամբ օգտագործվի երիկամային անբավարարությամբ և լսողության խանգարումով հիվանդների մոտ: Ռիսկը պետք է կշռել լրացուցիչ խախտում VIII զույգ գանգուղեղային նյարդերի գործառույթները և երիկամների վնասը դրական ազդեցությունբուժում.

Տարեց հիվանդների, երիկամների ֆունկցիայի խանգարումով կամ ջրազրկմամբ հիվանդների, այլ նեֆրոտոքսիկ դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների համար սուր գլանային նեկրոզի զարգացման ռիսկը շատ ավելի բարձր է:

Ուսումնասիրություն երիկամային ֆունկցիանպետք է իրականացվի ինչպես բուժման մեկնարկից առաջ, այնպես էլ շաբաթական կապրեոմիցինով բուժման ընթացքում: 30 մգ/100 մլ-ից ավելի միզանյութի ազոտի մակարդակի բարձրացումը կամ երիկամների ֆունկցիայի նվազման այլ նշաններ պահանջում են հիվանդի մանրազնին հետազոտություն, դոզայի կրճատում կամ դեղամիջոցի ամբողջական դադարեցում:

Աուդիոմետրիա պետք է կատարվի նաև (շաբաթական 1-2 անգամ)՝ բարձր հաճախականությամբ լսողության կորուստը ախտորոշելու, ֆունկցիայի ցուցիչները որոշելու համար։ վեստիբուլյար ապարատ, լյարդ - ինչպես բուժումից առաջ, այնպես էլ կապրեոմիցինով բուժման ընթացքում:

Քանի որ կապրեոմիցինով բուժման ընթացքում էլեկտրոլիտային խանգարումների (հիպոկալեմիա, հիպոմագնիսեմիա, հիպոկալցեմիա) զարգացման վտանգ կա, արյան էլեկտրոլիտների կոնցենտրացիան պետք է վերահսկվի:

Օգտագործեք զգուշությամբ հակում ունեցող հիվանդների մոտ ալերգիկ ռեակցիաներ, հատկապես դեղորայքային ալերգիայի դեպքում:

Միասթենիա գրավիսով, պարկինսոնիզմով և ջրազրկմամբ հիվանդների մոտ օգտագործման սահմանափակումները պետք է պահպանվեն (թունավորության ռիսկը կարող է մեծանալ շիճուկի կոնցենտրացիայի ավելացման պատճառով):

ընթացքում և հետո վիրաբուժական միջամտությունԶգուշությամբ օգտագործեք այն դեղամիջոցների դեմ, որոնք առաջացնում են նյարդամկանային շրջափակում (հատկապես երբ մեծ հավանականություննյարդամկանային շրջափակման թերի դադարեցում հետվիրահատական ​​շրջան). Բուժման ընթացքում դուք պետք է մշտապես վերահսկեք դեղաչափի ռեժիմը և ժամանակացույցը, դեղատոմսերի ճիշտությունն ու կանոնավորությունը: Եթե ​​ներարկումը բաց է թողնվել, դեղամիջոցի չափաբաժինը կատարվում է որքան հնարավոր է շուտ, միայն այն դեպքում, եթե ներարկման ժամանակը չի հասել: հաջորդ չափաբաժինը; Մի կրկնապատկեք դոզան: Եթե ​​2-3 շաբաթվա ընթացքում բարելավում չնկատվի կամ հիվանդության նոր ախտանշաններ հայտնվեն, անհրաժեշտ է մասնագետի խորհրդատվություն։

Օգտագործեք ծերաբուժության մեջ

Կապրեոմիցինի անվտանգության և արդյունավետության կլինիկական ուսումնասիրությունները 65 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի մարդկանց մոտ չեն հայտնաբերել տարբերություններ ավելի մեծ և երիտասարդ հիվանդների միջև բուժման արձագանքում: Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում, պայմանով, որ երիկամների ֆունկցիան խանգարված չէ: Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների համար դոզան և դոզաների միջև ընդմիջումը ճշգրտվում է կախված կրեատինինի մաքրումից (տե՛ս «Դեղամիջոցի ընդունման եղանակը և դեղաչափի ռեժիմը»):

Օգտագործեք մանկաբուժության մեջ

Երեխաների բուժման համար դեղամիջոցի անվտանգությունն ու արդյունավետությունը հաստատված չէ:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու ունակության և այլ պոտենցիալ վտանգավոր մեխանիզմների վրա:Ոչ մի ուսումնասիրություն չի իրականացվել կապրեոմիցինի ազդեցության վերահսկման ունակության վրա տրանսպորտային միջոցներև աշխատել վտանգավոր սարքերի և մեխանիզմների հետ:

Ազատման ձև

1000 մգ 10 մլ շշերի մեջ: Յուրաքանչյուր շիշ, օգտագործման հրահանգների հետ միասին, դրվում է փաթեթի մեջ:

Փաթեթավորում հիվանդանոցների համար. 40 շիշ յուրաքանչյուրը խմբային տուփերում օգտագործման համապատասխան քանակի հրահանգներով:

Պահպանման պայմանները

Պահել լույսից պաշտպանված տեղում 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում:

Պահել երեխաներից անհասանելի վայրում:

Լավագույնը նախքան ամսաթիվը

Մի օգտագործեք փաթեթի վրա նշված պիտանելիության ժամկետից հետո:

Դեղատներից բացթողման պայմանները

Դեղատոմսով.

Ինքնաբուժությունը կարող է վնասակար լինել ձեր առողջության համար.
Օգտագործելուց առաջ դուք պետք է խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ և կարդացեք հրահանգները:

CAPREOMYCIN-ը օգտագործելուց առաջ պետք է խորհրդակցեք ձեր բժշկի հետ: Օգտագործման այս հրահանգները միայն տեղեկատվական նպատակներով են: Ավելի շատ ստանալու համար ամբողջական տեղեկատվությունԽնդրում ենք ծանոթանալ արտադրողի հրահանգներին:

Կլինիկական և դեղաբանական խումբ

06.028 (ամինոսալիցիլաթթվի ածանցյալների խմբի հակաբիոտիկ. հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոց)

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

շշեր (1):

շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր (10) - ստվարաթղթե տուփեր:

շշեր (1) - ստվարաթղթե տուփեր (10) - ստվարաթղթե տուփեր:

դեղաբանական ազդեցություն

Streptomyces caprcolus-ի կողմից արտադրված պոլիպեպտիդային հակաբիոտիկ (նվազագույն արգելակող կոնցենտրացիան՝ 1,25-2,5 մգ/լ, երբ որոշվում է հեղուկ միջավայրում): Ճնշում է բակտերիալ բջիջներում սպիտակուցի սինթեզը և ունի բակտերիոստատիկ ազդեցություն: Արդյունավետ է միայն Mycobacterium tuberculosis-ի դեմ: Երկրորդ գծի հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոց (ըստ Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության դասակարգման). Որպես մոնոթերապիա օգտագործելու դեպքում այն ​​արագ առաջացնում է դիմացկուն շտամների առաջացում, ունի ամբողջական խաչաձև դիմադրություն բիոմիցինի և մասնակի խաչաձև դիմադրողականություն ամինոգիկոզիդների հետ: Իզոնիազիդի, ամինոսալիցիլաթթվի, ցիկլոսերինի, էթիոպամիդի և էթամբուտոլի միջև խաչաձև դիմադրություն չկա: Ունի տերատոգեն ազդեցություն (կմախքի զարգացման անոմալիաներ առնետների վրա կատարված փորձերում):

Ֆարմակոկինետիկա

Արյան պլազմայում Cmax-ի հասնելու ժամանակը 1-2 ժամ է 1,0 գ ներմկանային ներարկումից հետո և դրա արժեքը՝ 2047 մգ/լ; 10 ժամ հետո՝ 4 մգ/լ։ Ներերակային (i.p.) ներարկումից հետո 1 ժամվա ընթացքում վազում 1,0 գ, Cmax արյան պլազմայում 30-50 մգ/լ է: Կենսահասանելիությունը ներերակային և միջմկանային կիրառմամբ նույնն է: Չի անցնում արյունաուղեղային պատնեշով, թափանցում է պլասենցային պատնեշը։ Այն չի նյութափոխանակվում մարմնում: Այն արտազատվում է հիմնականում երիկամներով (12 ժամվա ընթացքում՝ դոզայի 50-60%-ը) գլոմերուլային ֆիլտրացմամբ՝ անփոփոխ, փոքր քանակությամբ՝ մաղձով։

Չի կուտակվում ամեն օր 1,0 գ դոզանով 30 օրվա ընթացքում երիկամների նորմալ ֆունկցիայի դեպքում: Երիկամների ֆունկցիայի խանգարման դեպքում T1/2-ն ավելանում է և առաջանում է կուտակման միտում։

ԿԱՊՐԵՈՄԻՑԻՆ՝ ԴԵԶԱՎՈՐՈՒՄ

Նախքան թերապիան սկսելը, անհրաժեշտ է հաստատել, որ հիվանդի մոտ կա Կապրեոմիցինի նկատմամբ զգայուն Mycobacterium tuberculosis-ի շտամ: Միջին դոզան 1 գ/օր է, ոչ ավելի, քան 20 մգ/կգ/օր։

Տրվում է ներմկանային կամ ներերակային (կաթիլային, 60 րոպե ինֆուզիոն) օրական 1 անգամ 60-120 օրվա ընթացքում, այնուհետև 1 գ 2 կամ 3 անգամ շաբաթական 12-24 ամիս շարունակ այլ հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների հետ համատեղ: Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդները պետք է նվազեցնեն դոզան՝ կրեատինինի մաքրման (CC) համաձայն:

Շիճուկում կապրեոմիցինի միջին հավասարակշռության կոնցենտրացիան 10 մգ/մլ (կրեատինինի մաքրման հիման վրա) հասնելու համար դեղաչափերի հաշվարկ.

ա – երիկամների ֆունկցիայի նվազեցմամբ հիվանդների համար նախնական պահպանման դոզայի հաշվարկը տրվում է կապրեոմիցինի կամընտիր դեղաչափերի համար. Ակնկալվում է, որ դեղաչափերի միջև ընդմիջումների ավելացումը կհանգեցնի առավելագույնի ավելացման և նվազման նվազագույն կոնցենտրացիանկապրեոմիցինը շիճուկում՝ համեմատած ավելի կարճ ընդմիջումների հետ:

բ - նորմալ երիկամային ֆունկցիա ունեցող հիվանդների համար սովորական դեղաչափը 1 գ/օր է և 20 մգ/կգ/օրը չգերազանցող, 60-120 օր, այնուհետև 1 գ շաբաթական 2 կամ 3 անգամ:

Ներմկանային ընդունման համար շշի պարունակությունը (0,5 գ, 0,75 գ) լուծվում է 2 մլ 0,9% նատրիումի քլորիդի լուծույթի կամ ներարկման ջրի մեջ: Պետք է սպասել 2-3 րոպե, մինչև պարունակությունը լիովին լուծարվի։ Կիրառվում է խորը միջմկանային ներարկումով, քանի որ մակերեսային ներարկումը կարող է առաջացնել ցավի ուժեղացում և ասեպտիկ թարախակույտերի զարգացում: IV-ի համար կաթիլային կառավարումՆույն ձևով պատրաստված կապրեոմիցինի լուծույթը նոսրացվում է 100 մլ 0,9% նատրիումի քլորիդի լուծույթով և ընդունում 60 րոպեի ընթացքում: Կապրեոմիցինի լուծույթը կարող է ձեռք բերել գունատ ծղոտի գույն և ժամանակի ընթացքում մգանալ, բայց դա չի ուղեկցվում ակտիվության կամ թունավորության կորստով: Նոսրացումից հետո կապրեոմիցինի լուծույթը կարող է պահվել սառնարանում ոչ ավելի, քան 24 ժամ: Զգուշությամբ օգտագործեք երիկամային անբավարարության, լսողության խանգարման, ջրազրկման, myasthenia gravis, պարկինսոնիզմի և ծերության դեպքում: Եթե ​​նման դեպքերում դեղը նշանակելու անհրաժեշտություն կա, պետք է համեմատել թերապիայի ակնկալվող օգուտի հարաբերակցությունը և VIII զույգի դիսֆունկցիայի ռիսկը: գանգուղեղային նյարդերև երիկամների վնաս:

Բուժումից առաջ և բուժման ընթացքում շաբաթը մեկ անգամ պետք է կատարվի երիկամների ֆունկցիայի ստուգում: Բուժումից առաջ պետք է կատարվեն աուդիոմետրիա և գնահատում վեստիբուլյար ֆունկցիա. Խորհուրդ է տրվում վերահսկել արյան մեջ կապրեոմիցինի կոնցենտրացիան: Բուժման ընթացքում վերահսկվում են հեմատոլոգիական պարամետրերը և լյարդի գործառույթը: Քանի որ բուժման ընթացքում կարող է զարգանալ հիպոկալեմիա, շիճուկում կալիումի մակարդակը պետք է չափվի ամեն ամիս:

Նեֆրոտոքսիկ ազդեցությունը կապված է արյան շիճուկում կապրեոմիցինի կոնցենտրացիայի հետ: Նշվել է երիկամների վնաս՝ գլանային նեկրոզով, արյան միզանյութի ազոտի (BUN) կամ շիճուկի կրեատինինի բարձրացմամբ և միզուղիների նստվածքի աննորմալ ձևով: Շատ հաճախակի դեպքերԲՈՒՆ-ի և շիճուկի կրեատինինի աննշան բարձրացում է նկատվել հիվանդների մոտ երկարատև բուժում. Տարեց հիվանդները, երիկամների ֆունկցիայի խանգարումով կամ ջրազրկումով հիվանդները և այլ նեֆրոտոքսիկ դեղամիջոցներ ստացող հիվանդները սուր գլանային նեկրոզի զարգացման զգալիորեն ավելի բարձր ռիսկի են ենթարկվում: Այս դեպքերի մեծ տոկոսում մեզի մեջ հայտնվեցին գիպսեր, կարմիր արյան բջիջներ և սպիտակ արյան բջիջներ։ BUN-ի կոնցենտրացիայի ավելացումը 30 մգ/100 մլ-ից ավելի, ինչպես նաև երիկամների ֆունկցիայի նվազման ցանկացած այլ նշան BUN-ի կոնցենտրացիայի բարձրացմամբ կամ առանց դրա, պահանջում է հիվանդի մանրակրկիտ հետազոտություն, դոզայի կրճատում կամ դեղամիջոցի ամբողջական դադարեցում: Կլինիկական առումով նշանակալի տեսքաննորմալ միզային նստվածք և զգալի աճ BUN-ի (կամ շիճուկի կրեատինինի) կոնցենտրացիան կապրեոմիցինի ազդեցության տակ չի հաստատվել:

Կոխլեար և վեստիբուլյար նյարդերի (VIII զույգ գանգուղեղային նյարդերի ճյուղերի) վնասը տեղի է ունենում երիկամների ֆունկցիայի խանգարումով կամ ջրազրկմամբ, ինչպես նաև օտոտոքսիկ ազդեցություն ունեցող դեղամիջոցներ ստացողների մոտ: Հաճախ նման հիվանդների մոտ առաջանում է գլխապտույտ և ականջների զնգոց:

Միշտ նշանակվում է հակատուբերկուլյոզային այլ դեղամիջոցների հետ համատեղ: Միաժամանակյա օգտագործում streptomycin-ով և biomycin-ով խորհուրդ չի տրվում: Կապրեոմիցինի արագ ներերակային ներարկումից հետո հնարավոր է նյարդամկանային շրջափակում կամ շնչառական կաթված: Վիրահատության ընթացքում և դրանից հետո զգուշությամբ օգտագործեք ֆոնի վրա դեղեր, առաջացնելով նյարդամկանային շրջափակում (հատկապես հետվիրահատական ​​շրջանում թերի դադարեցման մեծ հավանականությամբ)։

Կապրեոմիցինը (ինչպես նաև այլ հակաբիոտիկներ) զգուշությամբ է նշանակվում ալերգիայի ցանկացած ձևով հիվանդներին, ներառյալ դեղորայքային ալերգիան:

Եթե ​​2-3 շաբաթվա ընթացքում բարելավում չնկատվի կամ հիվանդության նոր ախտանիշեր ի հայտ գան, անհրաժեշտ է մասնագետի խորհրդատվություն։

Ինչ անել, եթե բաց եք թողել դեղամիջոցի մեկ կամ մի քանի չափաբաժիններ:

Բուժման ընթացքում դուք պետք է մշտապես վերահսկեք դեղաչափի ռեժիմը և ժամանակացույցը, դեղատոմսերի ճիշտությունն ու կանոնավորությունը: Բաց թողնելու դեպքում ներարկումները կատարվում են որքան հնարավոր է շուտ, միայն այն դեպքում, եթե հաջորդ դեղաչափի ժամանակը չէ. Դոզաները չեն կրկնապատկվում։

Կրեատինինի մաքրում (մլ/րոպե)
Կապրեոմիցինի մաքրում (լ/կգ/ժամ
102)
T1/2 (ժ)
Դոզան (մգ/կգ) ընդունելությունների միջև հետևյալ ընդմիջումների համար
24 ժամ
48 ժ
72 ժ
0
0.54
55.5
1.29
2.58
3.87
10
1.01
29.4
2.43
4.87
7.3
20
1.49
20.0
3.58
7.16
10.7
30
1.97
15.1
4.72
9.45
14.2
40
2.45
12.2
5.87
11.7
50
2.92
10.2
7.01
14.0
60
3.40
8.8
8.16
80
4.35
6.8
10.4բ
100
5.31
5.6
12.7բ
110
5.78
5.2
13.9 բ

Չափից մեծ դոզա

Ախտանիշները՝ գլխապտույտ, ականջների զնգոց, գլխապտույտ (կոխլեար և վեստիբուլյար նյարդերի վնասում (VIII զույգ գանգուղեղային նյարդերի ճյուղեր)), նվազում։ ընդհանուր տոնով, նյարդամկանային շրջափակում (շնչառական կաթված), հիպոկալեմիա, հիպոկալցեմիա, հիպոմագնիսեմիա և էլեկտրոլիտների անհավասարակշռություն, սուր նեկրոզ երիկամային խողովակներ.

Բուժում. երիկամների նորմալ ֆունկցիայով - խոնավացում՝ պահպանելով մեզի ձևավորումը 3-5 մլ/ժ/կգ արագությամբ; վերահսկողություն ջրի հաշվեկշիռը, էլեկտրոլիտների և CC կոնցենտրացիաներ; վերացնել նյարդամկանային շրջափակումը - խոլինէսթերազի ինհիբիտորների, կալցիումի հավելումների ընդունում; երիկամների ծանր դիսֆունկցիայի դեպքում՝ հեմոդիալիզ.

Դեղերի փոխազդեցություններ

Մկանային հանգստացնող ազդեցությունը ուժեղանում է դիէթիլ եթերով, այլ ամին գլիկոզիդներով, պոլիմիքսիններով, արյան ցիտրատային կոնսերվանտներով և նվազեցնում է նեոստիգմին մեթիլսուլֆատը: Այլ հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների հետ համատեղ (streptomycin, viomycin), ինչպես նաև պոլիմիքսինների հետ համատեղ, ներառյալ. կոլիստին, ամիկացին, գենտամիցին, տոբրամիցին, վանկոմիցին, կանամիցին, նեոմիցին, ֆուրոսեմիդ, էթակրինաթթու կամ մետօքսիֆլուրան, օտոտոքսիկ և նեֆրոտոքսիկ ազդեցությունները փոխադարձաբար ուժեղանում են: Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ։

Հղիություն և լակտացիա

Հակացուցված է հղիության ժամանակ։ Լակտացիայի ընթացքում դեղը օգտագործելու անհրաժեշտության դեպքում բուժման ընթացքում կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի:

ԿԱՊՐԵՈՄԻՑԻՆ. ԿՈՂՄԻ ԷՐԴԵՖԱՆՔՆԵՐ

Միզուղիների համակարգից՝ նեֆրոտոքսիկություն (արյան մեջ միզանյութի ազոտի մակարդակի բարձրացում ավելի քան 20 մգ/100 մլ, ֆենոլսուլֆոնֆթալեինի արտազատման նվազում և միզուղիների նստվածքի աննորմալ տեսք, էլեկտրոլիտային անհավասարակշռություն, որը հիշեցնում է Բարթերի համախտանիշը և զարգացումը. թունավոր նեֆրիտ):

Արտաքինից արյունաստեղծ համակարգԷոզինոֆիլիա, լեյկոցիտոզ, լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, հիպերուրիկուրիա (ավելի քան 20 մգ/100 մլ), բիլնդուրիա, հեմատուրիա, լեյկոցիտուրիա:

Կենտրոնական նյարդային համակարգից `նեյրոտոքսիկություն, նյարդամկանային շրջափակում: Զգայարաններից՝ օտոտոքսիկություն (լսողության ենթկլինիկական կորուստ, այդ թվում՝ անդառնալի, ականջների զնգոց, գլխապտույտ):

Լյարդի կողմից. լյարդի ֆունկցիայի աննորմալ թեստեր (երբ օգտագործվում է այլ հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների հետ համատեղ, որոնք առաջացնում են լյարդի ֆունկցիայի փոփոխություններ):

Տեղական ռեակցիաներ՝ ցավ, խտացում և արյունահոսության ավելացում ներարկման տեղում, ասեպտիկ թարախակույտ:

Ալերգիկ ռեակցիաներ՝ եղնջացան, մաշկի ցանբծերի և հանգույցների տեսքով, երբեմն ուղեկցվում է տենդային ռեակցիայով։

Պահպանման պայմանները և ժամկետները

Լույսից պաշտպանված տեղում 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում։ Պահել երեխաներից անհասանելի վայրում:

Դեղամիջոցի գործողության ժամկետը լրանալուց հետո զգուշորեն բացեք չօգտագործված շշերը և լուծեք պարունակությունը մեծ քանակությամբջուր և արտահոսել կոյուղու մեջ:

Լավագույնը նախքան ամսաթիվը: 2 տարի։ Մի օգտագործեք պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:

Ցուցումներ

Ներառված է համալիր թերապիաթոքային տուբերկուլյոզի համար, ներառյալ. առաջին շարքի հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների անարդյունավետության և անհանդուրժողականության հետ:

Հակացուցումներ

Գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ, հղիություն, դաշտան կրծքով կերակրելը, մանկություն.

հատուկ հրահանգներ

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ և մեքենաներ վարելու ունակության վրա: Դեղամիջոցն օգտագործելիս պետք է զգույշ լինել տրանսպորտային միջոցներ վարելիս, մեխանիզմներ գործածելիս և պոտենցիալ այլ գործունեությամբ զբաղվելիս վտանգավոր տեսակներպահանջվող գործունեություն ավելացել է համակենտրոնացումըհոգեմոմոտորական ռեակցիաների ուշադրություն և արագություն.

Օգտագործեք երիկամների անբավարարության դեպքում

Երիկամների ֆունկցիայի նվազեցմամբ հիվանդների համար դոզան ճշգրտվում է: Բուժումից առաջ և բուժման ընթացքում շաբաթը մեկ անգամ պետք է կատարվի երիկամների ֆունկցիայի ստուգում:

Դեղը օգտագործելիս կարող է առաջանալ նեֆրոտոքսիկ ազդեցություն՝ երիկամների վնասում գլանային նեկրոզով, արյան մեջ միզանյութի ազոտի կոնցենտրացիայի (BUN) կամ շիճուկի կրեատինինի կոնցենտրացիայի ավելացում և միզուղիների աննորմալ նստվածքի տեսք: Երկարատև բուժման ենթարկվող հիվանդների մոտ նկատվել են BUN-ի և շիճուկի կրեատինինի աննշան աճի շատ հաճախակի դեպքեր: Երիկամների անբավարար ֆունկցիայի կամ ջրազրկման և այլ նեֆրոտոքսիկ դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների համար սուր գլանային նեկրոզի զարգացման ռիսկը զգալիորեն ավելի բարձր է: Այս դեպքերի մեծ տոկոսում մեզի մեջ հայտնվեցին գիպսեր, կարմիր արյան բջիջներ և սպիտակ արյան բջիջներ։ BUN-ի կոնցենտրացիայի ավելացումը ավելի քան 30 մգ/100 մլ-ով, ինչպես նաև երիկամների ֆունկցիայի նվազման ցանկացած այլ նշան LUA-ի կոնցենտրացիայի բարձրացմամբ կամ առանց դրա, պահանջում է հիվանդի մանրակրկիտ հետազոտություն, դոզայի կրճատում կամ ամբողջական: դեղամիջոցի դադարեցումը. Աննորմալ միզային նստվածքի կլինիկական նշանակալի տեսքը և BUN (կամ շիճուկային կրեատինինի) կոնցենտրացիաների զգալի աճը կապրեոմիցինի ազդեցության տակ չեն հաստատվել:

Դեղատներից բացթողման պայմանները

Դեղը հասանելի է դեղատոմսով:

Գրանցման համարները

փոշի պատրաստման համար. 500 մգ ինֆուզիոն և միջմկանային կիրառման լուծույթ՝ սրվակ: 1, 10 կամ 50 հատ: LP-000100 (2022-12-10 – 2022-12-15) փոշի պատրաստման համար. ինֆուզիոն և ներմկանային 1 գ լուծույթ՝ ֆլ. 1, 10 կամ 50 հատ: LSR-000014 (2021-03-07 – 0000-00-00) փոշի պատրաստման համար. ինֆուզիոն և միջմկանային կիրառման լուծույթ 750 մգ՝ սրվակ. 1, 10 կամ 50 հատ: LP-000100 (2022-12-10 – 2022-12-15)