Гептрал инъекции инструкция по применению. Уникальный препарат Гептрал: инструкция по применению

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Гептрал является гепатопротектором с антидепрессивным действием, который способствует оказанию детоксикационного, желчегонного, антиоксидантного, регенерирующего, нейропротекторного эффекта.

Форма выпуска, состав: Гептрал представлен на фармацевтическом рынке в форме таблеток для внутреннего приема и лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечных и внутривенных вливаний. Активным компонентом являются ионы адеметионина.

Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа. Использование препарата Гептрал усиливается детоксикацию желчных кислот. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.

Активный компонент лекарства Гептрал способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.

Гептрал эффективен в ходе терапии гепатопатий, спровоцированных лекарственными средствами с гепатотоксическим воздействием. Препарат используется для терапии пациентов с опиоидной наркоманией, провоцирующей дисфункцию печени. На фоне использования Гептрала наблюдается регрессия клинических проявлений абстинентного синдрома, нормализуются физиологические процессы и функционирование печени.

Использование препарата Гептрал в ходе лечения остеоартрита способствует уменьшению выраженности болевых ощущений, повышению синтеза белков и частичному восстановлению хрящевых тканей.

Фармакокинетические свойства

После внутреннего приема биодоступность препарата составляет 5%, через 45 минут после парентерального введения – увеличивается до 96%.

После применения препарата Гептрал наблюдается значительное увеличение концентрации активного компонента в спинномозговой жидкости.

Выведение активного компонента осуществляют почки.

Использование Гептрала в ходе лечения депрессивных расстройств

Содержание адеметионина у молодых людей и детей в значительной степени больше, чем у пожилых людей и пациентов с депрессивными состояниями. Достаточная концентрация адеметионина способствует выработке норадреналина и адреналина, серотонина, гистамина, мелатонина. Использование препарата Гептрал способствует введению фосфолипидов в мембраны нервных клеток, а также стабилизации передачи нервных импульсов. Функционирование нервных клеток при этом продлевается.

Препарат демонстрирует эффективность при терапии рекуррентной эндогенной и невротической депрессии, которая устойчива к амитриптиллинам. Гептрал также способствует прерыванию рецидивов депрессивных состояний.

Эксперименты указывают на эффективность использования препарата Гептрал в ходе лечения депрессивных расстройств. При использовании Гептрала наблюдается быстрое развитие антидепрессивного эффекта, максимальное воздействие наблюдается на 5-7 день после начала применения средства. Активный компонент препарата – адеметионин проходит ту же схему преобразования, что и идентичное биологическое вещество, возникающее и развивающееся непосредственно в организме.

Показания и противопоказания

Показанием к использованию препарата Гептарал является комплексное лечение:

внутрипеченочного холестаза у беременных женщин;
симптомов депрессии;
внутрипеченочного холестаза, который развился при жировой дистрофии печени, хроническом гепатите, хроническом бескаменном холецистите, циррозе, холангите.

Препарат эффективен при токсических поражениях печени различного происхождения: алкогольных, вирусных, лекарственных (на фоне использования антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных средств, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов).
Использование Гептрала противопоказано при:

Особой осторожности требует применение Гептрала при лечении пациентов с биополярными расстройствами, беременных женщин в 1 триместре, во время грудного вскармливания.

Применение в период беременности

При использовании препарата Гептрал в 3 триместре не наблюдалось развитие нежелательных побочных действий. При использовании в 1 триместре следует принимать во внимание соотношение потенциальной пользы для матери и вреда для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии тошноты, диареи и боли в животе. Помимо этого, поступала информация о том, что любая лекарственная форма препарата Гептрал может провоцировать развитие таких нежелательных побочных действий:

потливости, кожного зуда, отеков (в том числе, гортани), кожных реакций, аллергических проявлений;
инфекций мочевыделительной системы;
флебита, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, приливов;
желудочно-кишечных расстройств и кровотечений, рвоты, тошноты, нарушений стула, сухости во рту, цирроза печени, печеночной колики;
головокружений, головной боли, нарушений сна, спутанности сознания, чрезмерного беспокойства;
мышечных спазмов, артралгии;
астенических состояний, озноба, гриппозных состояний, недомогания, лихорадки.

Способ применения

Гептрал в форме лиофилизата для приготовления раствора предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. При внутримышечном использовании лекарство нужно вводить очень медленно.

Лиофилизат следует растворить в прилагаемом средстве-растворителе непосредственно перед введением средства. Если остается небольшая часть лекарства, она должна быть утилизирована.

Недопустимо смешивание Гептрала и щелочного раствора, а также растворов, в состав которых входят ионы кальция.

Точную дозировку и продолжительность использования средства определяют в зависимости от показаний к применению и индивидуальных особенностей организма.

Если требуется проведение поддерживающего лечения, его дополняют использованием Гептрала в форме таблеток.

Взаимодействие с другими лекарствами

Поступали сообщения о синдроме повышенного серотонина у пациентов, осуществлявших одновременный прием Гептрала и Кломипрамина.

Требуется соблюдение особой осторожности при использовании Гептрала совместно с препаратами из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, а также средствами на основе триптофана.

Гептрал способствует оказанию тонизирующего воздействия, поэтому препарат не следует использовать перед сном.

Определенной группе пациентов необходимо контролировать уровень витаминов группы В и фолиевой кислоты:

вегетарианцам;
людям с анемией и патологиями печени;
женщинам в период беременности.

Это связано с тем, что дефицит витаминов группы В и фолиевой кислоты может привести к снижению концентрации активного компонента Гептрала.

Препарат не рекомендован пациентам с биополярными расстройствами, поскольку есть информация о трансформации депрессии в манию и гипоманию на фоне использования Гептрала. Также сообщалось о развитии и внезапном нарастании беспокойства и тревожного состояния, у людей, осуществлявших прием Гептрала. Отмена использования препарата в большинстве случаев не требуется. В ряде случаев требовалась коррекция дозы или отмена применения лекарства.

Использование Гептрала может провоцировать головокружения, поэтому на фоне терапии с использованием данного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Хранение Гептрала должно осуществляться с соблюдением температурного режима: от 15 до 25 градусов.

Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата на период сентябрь 2016 года сформирована так:

Гептрал таблетки 400 мг, 20шт. – 1530-1640 руб.
Лиофилизат для приготовления раствора 400 мг, 5шт. – 1460-1490 руб.

Аналогами препарата Гептрал являются: Гептроп, Гептор, Гептор Н. при необходимости подбора замены следует предварительно проконсультироваться с врачом.

Лекарственное средство гептрал, выпускаемое итальянским филиалом американской химико-фармацевтической корпорации «Эббот» относится к группе гепатопротекторов и используется, главным образом, при тех или иных печеночных патологиях. Почему «главным образом»? Дело в том, что действующее вещество гептрала - адеметионин - обладает также и антидепрессивной активностью, поэтому в ряду показаний для назначения данного препарата значится также и депрессивные расстройства. Но все же основной терапевтической «стезей» гептрала является защита печени. И для этого препарат обеспечен всем необходимым, как-то: холеретические, холекинетические, регенерирующие, детоксикационные, антифиброзирующие, антиоксидантные и нейропротекторные свойства. Адеметионин - природное вещество, синтезируемое в печени. Он широко представлен во всех биологических средах организма (наибольшее его содержание отмечается в печени и головном мозге) и вовлечен во множество обменных процессов, включая тройку наиболее важных: трансметилирование, транссульфурирование и аминопропилирование. В реакциях трансметилирования (переметилирования) адеметионин «жертвует» свою метильную группу для синтеза мембранных фосфолипидов, нейромедиаторов, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования он является субстратом для образования глютатиона, цистеина, таурина, коэнзима ацетилирования. Гептрал в свою очередь восполняет нехватку естественного адеметионина и активизирует его воспроизводство в организме, повышает содержание L-глютамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови, нормализует печеночный метаболизм. Препарат повышает выработку желчи в печени: он нормализует процесс образования эндогенного фосфатидилхолина в печеночных клетках, что повышает текучесть (подвижность) и поляризацию клеточных мембран. Это благоприятным образом сказывается на связанных с мембранами печеночных клеток транспортных системах желчных кислот и способствует продвижению последних по желчевыводящей системе.

По этой причине гептрал с успехом используют при внутрипеченочном застое желчи. Адеметионин наряду с урсодезоксихолевой кислотой считается наиболее перспективным препаратом в плане воздействия на ключевые звенья патогенеза внутрипеченочного (внутридолькового и междолькового) холестаза. Гептрал исчерпывающим образом доказал свою эффективность в лечении и предупреждении гепатопатий, связанных с приемом гепатотоксических препаратов. Это имеет особо важное значение при лечении онкологических пациентов, когда прекращение приема гепатотоксичного препарата существенно снижает эффективность химиотерапии и, как результат, ухудшает прогноз жизни. Назначение гептрала опиоидным наркоманам с гепатопатией приводит к уменьшению абстинентных проявлений, улучшению функционирования печени и нормализации процессов микросомального окисления. Еще одно уникальное для гепатопротектора свойство гептрала - антидепрессивное. Оно начинает проявляться с конца первой недели приема препарата, полностью стабилизируясь в течение 2 недель фармакотерапии. Гептрал эффективен при рецидивирующих эндогенной и невротической депрессиях, устойчивых к амитриптилину.

Гептрал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня в промежутках между приемами пищи. Важный нюанс: таблетки следует внимать из упаковки непосредственно перед приемом. Герметичность упаковки - обязательное условие для поддержания качества лекарственного средства: если цвет таблетки отличается от белого (допускается небольшая желтизна), значит, герметичность была нарушена и препарат уже не может быть использован по назначению. Раствор гептрала для внутривенного и внутримышечного введения готовится непосредственно перед введением с использованием вложенного в упаковку растворителя. Остаток препарата подлежит утилизации.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17.6 мг, магния стеарат - 4.4 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 27.6 мг, макрогол 6000 - 8.07 мг, полисорбат 80 - 0.44 мг, симетикон (эмульсия 30%) - 0.13 мг, натрия гидроксид - 0.36 мг, тальк - 18.4 мг, вода - Q.S.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Внутрипеченочный холестаз

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал ® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение АД, повышение АД, тахикардия, брадикардия).

Со стороны дыхательной системы: отек гортани.

Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенная потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
хронический бескаменный холецистит;
холангит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B 12);
возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при биполярных расстройствах; в I триместре беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка); одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного приосхождения и препаратами, содержащими триптофан; пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал ® в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал ® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислотой до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Препарат стимулирует регенерацию клеток, оказывая влияние, прежде всего, на печень и головной и спиной мозг. Действующие вещества «Гептрала» способствуют повышению уровня глутамина , улучшению функции желчного пузыря, детоксикации желчных кислот. Активизация обменных процессов в сочетании с восстановительными свойствами препарата обеспечивает положительный результат при лечении ряда заболеваний.

Препарат «Гептрал» выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.

Показания к применению «Гептрала»

Препарат показан при внутрипеченочном холестазе, характеризующемся нарушением образования и тока желчи, а также других заболевания печени, в частности при циррозе и жировой дистрофии печени, холангите, хронических формах бескаменного холецистита и . «Гептрал» назначают при токсических поражениях печени вирусами, лекарственными и . Также препарат применяют при лечении депрессивных состояний и абстинентного синдрома.

Инструкция по применению

«Гептрал» в виде , внутримышечных или внутривенных, назначают при интенсивной терапии. При заболеваниях печени вводят 1-2 флакона препарата в сутки, курс - 2 недели. При депрессии назначают 1 флакон в сутки на протяжении 15-20 дней.

Для приготовления инъекционной формы необходимо соединить порошок с прилагающимся в упаковке раствором L-лизина. При внутривенном применении вводить препарат необходимо очень медленно. Нельзя «Гептрал» с щелочными и содержащими ионы кальция растворами.

Таблетки «Гептрал» используют для поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-6 недель при суточной дозировке 2-4 . «Гептрал» принимают в первой половине дня, между приемами пищи. Таблетки глотают не разжевывая и запивают водой.

Противопоказания и предостережения

Противопоказанием к приему «Гептрала» являются повышенная чувствительность к его компонентам, возраст до 18 лет, период лактации, I и II триместры . С острожностью назначают препарат в III триместре беременности, а также при биполярных расстройствах и болезнях почек.

В виду возможных побочных реакций со стороны ЦНС, в период лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Побочные действия

При приеме «Гептрала» возможно возникновение побочных эффектов в виде боли в , тошноты, диареи, аллергических реакций, нарушений сна, головной боли и головокружения, мышечных спазмов, озноба.

Гептрал – это гепатопротекторный препарат с выраженным антидепрессивным влиянием. Обладает отличным желчегонным свойством, нормализует состав и консистенцию желчи, значительно улучшает работу печени и ее состояние, обусловленное хроническими болезнями. Медиками также отмечается антиинтоксикационное действие данного лекарства и предотвращение роста соединительной ткани, что служит дополнительной профилактикой фиброза печени и ее цирроза. К тому же легкое успокоительное и антидепрессивное влияние средства улучшает моральное состояние больного человека, что позволяет использовать Гептрал при лечении незначительных психических расстройств.

Состав и формы выпуска

Гептрал выпускается в форме таблеток и инъекционного порошка с жидкостью-растворителем, пригодного для внутримышечного и внутривенного введения. Стоит быть внимательным, т. к. иногда вместо действенного лекарства случается приобретать широко разрекламированный БАД Гептралайт, который не является ни аналогом, ни отдельной формой выпуска препарата Гептрал.

Активное вещество Гептрала – адеметионин, в одной таблетке и одном флаконе лекарства содержится 400 мг адеметионина.

Адеметионин – это кофермент, принимающий участие в реакциях переноса веществ метильных групп по всему человеческому организму, вырабатываемый в норме, практически во всех в тканях и жидкостях организма. Активное вещество было впервые открыто и оглашено итальянским ученым Кантони в 50-х годах ХХ века. Синтетически выведенный Адеметионин нужен для стабилизации объема вещества в организме, его прием стимулирует процессы выработки кофермента в печени и тканях мозга, что позволяет полностью покрыть недостачу вещества. Наиболее удобной является форма порошка, из которого производятся и таблетки и растворы для инъекционного введения.

Существует мнение, что всасывание Адеметионина невозможно без фолиевой кислоты и витаминного В-комплекса, особенно компонента В12. Данное предположение пока не подтверждено официально, но исследования по этому поводу продолжаются уже не один год.

Помимо этого, препарат в таблетках снабжен вспомогательными веществами:

водой;
тальком;
стеаратом магния или натриевой солью (стеариновой кислотой) – веществом, фармацевтической и пищевой добавкой, обозначаемой как Е572, которое имеет белый цвет, не растворяется в воде, но взаимодействует со спиртом и выступает стабилизатором или гасителем пены;
полисорбатом – ПАВ натурального происхождения со сладким привкусом, полученного в результате перерабатывания фруктов, ягод и их косточек, но в основе вещества лежит сорбит;
симетиконом – органическим, вязким, полупрозрачным, больше серого цвета, веществом, созданным на основе соединения атомов углерода и кремния, с целью выведения пузырьков газа из кишечника при метеоризме;
диоксидом коллоидного кремния – энтеросорбентом, более известным как препарат Атоксил или Полисорб, представленным в виде белого или даже голубоватого рассыпчатого, пушистого порошка без запаха и с нейтрально-порошковым вкусом;
карбоксиметилкрахмалом натрия – порошком белого или желтоватого оттенка, который при растворении водой образует вязкую нетоксичную жидкость и служит загустителем в пищевой (консервы, варенье, мороженое, йогурты, сливочное масло, лапша быстрого приготовления, зубная паста и даже хлеб) и фармакологической промышленности (сиропы, растворы для инъекций);
гидроксидом натрия или едкой щелочью (каустической содой) – наиболее распространенная щелочь в мире с формулой NaOH, которая способна вызвать серьезные ожоги и даже разъесть человеческую кожу и другие органические материалы;
сополимером этилакрилата и сополимером метакриловой кислоты;
а также микрокристаллической целлюлозой и Макроголом 6000.

Лиофилизат для раствора не снабжен дополнительными компонентами, но, перед использованием, нуждается в растворении. Растворитель состоит из:

деионизированной воды;
гидроксида натрия;
лизина.

Таблетки имеют белый или желтоватый цвет, овальную форму, они выпуклые с обеих сторон. В упаковке насчитывается 20 таблеток.

Порошку свойственен белый или желтоватый цвет, он должен быть однородной консистенции, без посторонних вкраплений и цветовых оттенков. Заключен лиофилизат во флакон из прозрачного стекла. К порошковой части прилагается жидкий растворитель, он выглядит как прозрачная, в крайнем случае слабо-желтая жидкость, помещенная в запаянный стеклянный флакон. При наличии осадка или каких-либо частиц жидкость считается непригодной к использованию. Упаковка инъекционного препарата состоит из 5 флаконов с порошком и аналогичного числа ампул с растворителем.

Показаниями к применению

повреждение гепатоцитов;
внутрипеченочный холестаз;
холангит;
чрезмерная либо заниженная агрессивность желчных кислот;
угроза развития цирроза печени или цирроз печени в начальной стадии;
если врачом поставлен диагноз: Хронический гепатит;
некалькулезный холецистит;
случаи холестаза у беременных;
алкогольная и связанная с печеночной недостаточностью энцефалопатия;
поражение печени ядами и токсинами;
жировой гепатоз, отложение жира в печени;
симптомы депрессии.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат Гептрал в случае:

возраста больного до 18 лет из-за недостаточных исследований применения препарата у детей;
аллергия на Адеметионин, а также другие компоненты средства;
генетические отклонения в метиониновом цикле;
нарушенный метаболизм витамина В12;
а также не рекомендовано принимать Гептрал при дефиците цистионин-бета-цистазы.

Когда нужно отнестись с осторожностью

С осторожностью и под постоянным контролем врача следует принимать Гептрал в случае:

пожилого возраста больного (более 65 лет);
беременности, особенно, в первом ее триместре (назначается только тогда, когда польза для мамы значительно превышает теоретический и фактический вред для малыша);
кормления малыша грудью;
нестабильного психического здоровья в значительной степени, например, маниакально-депрессивного синдрома;
одновременного употребления с антидепрессантами;
наличия почечной недостаточности.

Во время цирроза печени нужен постоянный контроль уровня азота в крови, а при долгосрочном лечении требуется контролировать мочевину и креатинин.

Также стоит учесть, что при лечении Гептралом возможны головокружения, как побочная реакция, поэтому управление автомобилем и другими видами техники, требующей повышенного внимания, лучше отложить до стабилизации состояния здоровья или даже до завершения лечебного курса терапии с использованием препарата.

При беременности и лактации

Как уже было сказано выше, лечение с использованием данного средства при беременности и лактации возможно, но только если польза для здоровья мамы значительно выше, чем вред, наносимый препаратом Гептрал, малышу.

Но в результате курса терапии, медиками не зафиксировано случаев действительного нанесения вреда плоду и будущей маме во время беременности, равно как и не зафиксировано эпизодов вредного воздействия на родившегося малыша при лечении мамы во время грудного вскармливания. Наоборот, именно благодаря данному средству в комплексах лечения, побеждаются внутрипеченочный холестаз, холецистит и другие не менее опасные состояния.

Как принимать

Гептрал в виде таблеток не рекомендуется делить, жевать или измельчать перед употреблением. Также не следует изымать их из блистера заблаговременно или перемещать из упаковки в другие емкости. Лечение производится целой таблеткой, которую необходимо запить комфортным количеством воды.

Лучше принимать препарат до еды, в сутки назначается от 2 до 4 таблеток, что равняется 800-1600 мг активного вещества. Пить таблетки Гептрал требуется за 2-3 раза, последний прием не должен произойти позднее 18 часов вечера. Оптимальный график лечения выглядит следующим образом:

первый прием – утром за полчаса перед завтраком (1-2 таблетки);
второй прием – перед обедом (1 таблетка препарата Гептрал в случае трехразового приема, 2 таблетки – двухразового);
если необходим третий прием, то его осуществляют перед ранним ужином до 18:00, потребуется 1 таблетка.

Общий курс лечения определяется врачом индивидуально, с учетом состояния здоровья больного и его нормализации. Если говорить о средней продолжительности, она занимает от двух недель до четырех. Когда требуется повторный курс, доктор может объявить о нем через 1 или 2 месяца спустя.

Как использовать инъекции

Итак, для инъекций используется специальная форма выпуска лекарственного препарата Гептрал с активным порошком и растворителем в комплекте. Приготовленный раствор подходит как для внутримышечного, так и внутривенного введения. В качестве лечебной дозы рекомендуется применение Гептрала в дозировке от 400 до 800 мг препарата в сутки, что равняется 1-2 флаконам. Курс составляет 2 недели, но если существует необходимость, лечение продлевают, употребляя таблетки в требуемой дозировке. Таблетки после уколов не употребляют дольше 4-недельного срока.

При инъекционной форме лечения более результативным считается внутривенное введение средства, т. к. побочные действия при этом сводятся к минимуму.

Приготовленный раствор не готовится заранее, а исключительно перед непосредственным введением. Хранению готовый инъекционный продукт не подлежит.

Гептрал не смешивают с растворами на основе ионов кальция.

Совместимость Гептрала отмечается:

с физраствором;
с глюкозой.

Итак, чтобы сделать укол, необходимо:

Открыть лиофилизат, сняв алюминиевую крышечку, и растворитель, отпилив верхушку ампулы, смешать их до необходимой дозировки при помощи шприца, проколов резиновую пробку флакона с порошком иглой;
Тщательно смешать массу до растворения, чтобы жидкость приобрела белый или белый с легким желтым оттенком цвет и не имела никаких нерастворенных частичек, сделать это лучше не вынимая иглу;
Если лиофилизат не растворяется или раствор имеет какие-либо посторонние вкрапления его использовать нельзя;
После полного растворения порошка, набрать шприцем получившийся раствор;
После обеззараживания места укола спиртом, произвести укол внутримышечно в верхнюю часть ягодицы или наружную часть плеча, а также возможно введение внутривенно в вену на руке, такое введение лучше доверить профессиональному медику.
После изымания иглы, место укола снова протереть антисептическим раствором.

Чтобы не образовывались синяки и абсцессы при внутримышечной инъекции, действующее вещество вводят медленно, каждый раз отступая по 1 см от предыдущего места укола.

Капельницы

Помимо инъекций, препарат также вводят в виде капельниц. Приготовленный раствор вводят в 250 или 500 мл физраствора или 5%-й глюкозы и подключают к системе. Для оптимальной дозы потребуется придерживаться соотношения: 1 флакон лиофилизата на 250 мл раствора для инфузии.

Прием Гептрала в таком виде по скорости не должен превышать 25 капель в минуту, что займет один час.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая терапия проводится после основного периода лечения, проводится она, как правило, при помощи таблеток. Для поддержания полученных первых результатов, врач назначает по 2 или 4 таблетки в сутки, за один или два приема. Срок поддерживающей терапии назначается в индивидуальном порядке, в зависимости от эффективности основного периода лечения.

Гептрал от депрессий

Гептрал можно принимать не только для борьбы с поражением печени, но и для лечения депрессий. С данной целью принято использовать внутримышечные и внутривенные инъекции. Дозировка составляет от 400 до 800 мг лекарственного препарата в сутки, т. е. 1 или 2 флакона лиофилизата за один или два укола, соответственно.

Необходимо обратить внимание на то, что одним из симптомов, которыми славится цирроз печени, и есть депрессивное состояние, поэтому при появлении апатии, плаксивости, не будет лишним обследовать состояние печени.

Курс лечения депрессии Гептралом от 15 до 20 дней. Если существует необходимость продлить лечение, врач может назначить еще на 2-4 недели, таблетированный курс Гептрала.

Что происходит после приема?

После приема таблетки Гептрал ее биодоступность составляет 5%, тогда как инъекционное введение позволяет организму получить 100% препарата.

Биодоступность – это объем лекарства, который доходит до места действия и усваивается организмом. Чем выше показатель биодоступности препарата, тем меньше потерь при усвоении имеет средство. Биологические трансформации настигают препарат Гептрал непосредственно в печени, период его полувыведения составляет полтора часа, а выводится препарат через почки.

Побочные эффекты

К сожалению, медиками отмечается ряд побочных реакций организма на прием Гептрала, как легкого, так и серьезного характера. Рассмотрим, какие из побочных эффектов возможны со стороны каждой системы организма.

Побочные реакции организма на Гептрал
Местные проявления побочных эффектов	припухлость, синяк, зуд, отек на месте укола, самая тяжелая местная реакция – некроз кожи
Аллергия	анафилактический шок, отек Квинке, кожная сыпь, зуд кожи, реже всего – отек гортани
Пищеварительная система	наиболее часто встречается тошнота, диарея и боль в животе, менее часто – рвота, повышенное газообразование, печеночная колика, ощущение сухости во рту, реже всего – желудочные или кишечные кровотечения, наряду с ухудшенным поражением печени
Мышечная система	реагирует в виде таких побочных эффектов, как судороги
Нервная система	спутанное сознание, головокружения, реже – бессонница и головная боль
Мочевыделительная система	крайне редко встречаются инфекции мочевыделительной системы
Прочие реакции	Редко ощущаются приливы или озноб, состояния, сравни простуде, ощущение слабости.

С какими средствами нельзя соединять?

Стоит учитывать, что Гептрал является несовместимым с такими лекарствами:

Кломипрамином;
Триптофана;
антидепрессантами трициклического действия;
ингибиторами обратного захвата серотонина.

Аналоги

Гептрал является заменимым препаратом, его структурными аналогами называют:

Гептор и Гептор Н;
S-Аденозилметионин;
S-аденозил-L-метионин;
1,4-бутандисульфонат адеметионина;
П-толуолсульфонат дисульфата.

Чем еще можно заменить?

Если применение Гептрала становится по каким-либо причинам невозможным, можно предположить, что аналогичными ему по действию являются гепатопротекторные средства, которые имеют схожее влияние на организм, при другом активном компоненте. Рассмотрим, наиболее частые заменители Гептрала по действующим веществам и торговым названиям.

Чем можно заменить Гептрал?
Действующее вещество	Торговое название лекарственного препарата
Урсодезоксихолевая кислота – желчегонный и иммуностимулирующий активный компонент многих современных препаратов. Разжижая желчь, кислота предотвращает образование камней и растворяет мелкие конкременты. Также при регулярном приеме Урсодезоксихолевой кислоты отмечается снижение уровня холестерина и стабилизация состава желчных кислот.	Урсосан; Урсофальк; Урливодекса;
Эссенциальные фосфолипиды – уникальные вещества, являющиеся естественными компонентами строения печени. Препараты с эссенциальными фосфолипидами довольно быстро справляются с нормализацией работы печени и улучшают липидный обмен, предотвращая отложение жиров в печени. Также препараты снимают интоксикацию, снижают уровень холестерина и стабилизируют выработку желчных кислот. Как поддерживающая терапия, назначается при диагнозе хронического гепатита.	Эссенциале; Фосфонциале; Гепафорте; Фосфоглив.
Фосфолипиды с витаминным комплексом – те же активные «ремонтные» клетки, но с витаминами группы В и РР.	Эссливер Форте
Лецитин и витамины групп В, РР и Е	Ливолин Форте
Растительные средства на основе экстракта расторопши – наиболее популярные растительные гепатопротекторы. Они оказывают активную помощь в процессах восстановления печени и помогают в синтезе белков. Также отмечается улучшение пищеварения и подъем аппетита.	Карсил; Гепабене.
Сложные растительные составы – обладают желчегонным и общеукрепляющим действиями, улучшает аппетит и переваривание пищи.	ЛИВ-52; Сибектан.
Тиоктовая кислота – гепатопротектор с выраженным антиоксидантным действием. Также применяется при поражении нервов диабетического, а также алкогольного характера.	Берлитион; Тиоктацид.
Глутамат аргинина – защитное средство токсического воздействия вредных веществ на печень.	Глутаргин

Стоимость препарата

На начало 2017 год стоимость Гептрала в таблетках (400 мг, 20 шт. в блистере) составила:

1635 рублей;
1100 гривен;
100 белорусских рублей;
12120 тенге.

Гептрал в инъекциях (400 мг, 5 шт.) имел стоимость:

1900 рублей;
990 гривен;
95 белорусских рублей;
12180 тенге.

КАТЕГОРИИ