Какой эффект дает трамадол с парацетамолом. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Любицев Н.И., Осипова Н.А.

Введение
В практике амбулаторного врача боль является одним из наиболее частых патологических симптомов, по поводу которого пациент обращается к врачу. Боль может быть проявлением самых разнообразных заболеваний, в том числе относящихся к сферам специальных разделов медицины (хирургия, онкология, неврология и др.). В данной публикации речь идет о широко распространенных вариантах острой и хронической боли, с которыми часто приходится иметь дело врачу амбулаторной практики и семейному врачу, причем пациент обычно обращается к врачу только после того, как самостоятельно испробовал обычные безрецептурные анальгетики (парацетамол, метамизол, НПВП) и убедился в их неэффективности. Известно, что все эти неопиоидные анальгетики обладают невысоким анальгетическим потенциалом (достаточным для устранения только слабой боли) и согласно рекомендациям ВОЗ, разработанным для онкологических больных с хроническим болевым синдромом , являются средствами первой ступени трехступенчатой схемы фармакотерапии боли. Для устранения боли средней и сильной интенсивности (2 и 3 ступени терапии) в соответствии с указанной схемой ВОЗ требуются уже опиоидные анальгетики средней (трамадол, кодеин) или опиоидные высокой (препараты морфина, бупренорфина, фентанила) анальгетической потенции.

Для амбулаторной практики наиболее актуальны острые и хронические болевые синдромы средней интенсивности, не купируемые простыми неопиоидными анальгетиками, так как именно они встречаются особенно часто и вызывают у врачей затруднения в выборе эффективной и доступной терапии. К ним относятся болевые синдромы, связанные с заболеваниями позвоночника, суставов, особенно в периоды обострений, травмами, амбулаторными инвазивными вмешательствами. Традиционная стратегия ВОЗ предполагает в подобных случаях применение опиоидных анальгетиков, способных устранить боль, не поддающуюся действию неопиоидных препаратов. В странах Европы и США эта стратегия используется и при лечении неонкологических болевых синдромов средней и высокой интенсивности, развивающихся в периоды обострения таких часто встречающихся заболеваний, как остеоартроз, остеохондроз позвоночника и др., что позволяет сохранить работоспособность и нормальное качество жизни пациентов. При этом назначают трамадол или даже опиоиды высокой потенции (бупренорфин, фентанил, трансдермально морфин, оксиморфон, оксикодон и др. внутрь) .

Вместе с тем опасные побочные эффекты (ПЭ) сильных наркотических анальгетиков общеизвестны. При кратковременной опиоидной терапии острой (травматической, хирургической) боли их можно контролировать и не иметь серъезных последствий, тогда как при длительной терапии на первый план выходят такие свойства наркотиков, как толерантность и зависимость. Толерантность к анальгетическому действию опиоида, развивающаяся уже через 2-3 недели терапии, приводит к необходимости постепенного наращивания его дозы с дальнейшим формированием физической зависимости и возможной психической зависимости.

Это не имеет существенного значения при лечении хронической боли у инкурабельных онкологических больных с ограниченным сроком жизни, но является сдерживающим фактором у пациентов социально активного возраста с болевыми синдромами, обусловленными неонкологическими заболеваниями. Поэтому продолжается поиск путей оптимизации лечения сильной нераковой хронической боли, лишенного опасных свойств наркотиков.

Одним из направлений этого поиска является комбинация опиоидов с другими анальгетическими средствами с целью повышения эффективности обезболивания и снижения дозы опиоида, а следовательно, и всех связанных с ним нежелательных явлений.

В хирургии это нашло свое отражение в разработке и внедрении в практику мультимодальных методов обезболивания, основанных на сочетании опиоида с другими средствами и методами аналгезии, действие которых ориентировано на разные периферические и центральные неопиоидные механизмы боли, в частности, с неопиоидными анальгетиками (НПВП, парацетамол, метамизол), регионарными блокадами, антагонистами NMDA-рецепторов (кетамин).

В широкой амбулаторной медицинской практике важно иметь для лечения умеренной и сильной боли препараты, отвечающие следующим основным требованиям:

эффективность;

безопасность;

отсутствие серьезных побочных эффектов;

неинвазивность;

удобство применения;

доступность;

отсутствие развития зависимости и толерантности.

Опиоиды второй и особенно третьей ступени не отвечают требованиям полной безопасности и доступности (не назначаются врачами общей практики, не имеющими доступ к работе с наркотиками), а неопиоидные анальгетики первой ступени недостаточно эффективны и отнюдь не всегда безопасны . Свойствами, удовлетворяющими указанным требованиям обладает новый комбинированный анальгетик Залдиар, включающий трамадол и традиционный неопиоидный анальгетик парацетамол.

Комбинированный анальгетик Залдиар
Залдиар содержит в одной таблетке 37,5 мг трамадола и 325 мг парацетамола, т.е. доза каждого анальгетика в комбинированной таблетке ниже, чем в официнальных формах этих отдельно взятых монопрепаратов (одна капсула трамадола содержит 50 мг вещества, одна таблетка парацетамола - 500 мг). Фармакодинамический профиль этого комбинированного препарата определяется суммацией свойств его компонентов.

Трамадол представляет собой анальгетик с сочетанным опиоидным и неопоидным механизмом центрального действия. Как опиоид он является слабым агонистом m-рецепторов, значительно уступающим морфину, а неопиоидный компонент его анальгетического действия обусловлен блокадой обратного захвата норадреналина и серотонина . Слабая связь с опиоидными рецепторами обусловливает низкий наркогенный потенциал трамадола и минимальную вероятность зависимости, поэтому он не принадлежит к списку наркотических средств и отнесен к сильнодействующим средствам .

Парацетамол является неопиоидным анальгетиком центрального действия, проявляющегося ингибированием высвобождения болевого нейротрансмиттера простагландина Е2 в структурах спинного мозга .

Таким образом, оба компонента препарата Залдиар оказывают тормозящее действие на разные звенья проведения болевой импульсации в структурах ЦНС, обеспечивая синергизм анальгетического эффекта. Этот синергизм явился основой для определения оптимального соотношения сниженных доз трамадола и парацетамола при создании готовой комбинированной лекарственной формы: 37,5/325 мг. Фармакокинетические характеристики трамадола и парацетамола при сочетанном применении в фиксированной лекарственной форме не изменяются по сравнению с применением каждого анальгетика в отдельности. После приема через рот таблетки максимальная концентрация трамадола в плазме достигается через 2,2 часа, а парацетамола - через 1 час. Период полувыведения двух метаболитов трамадола составляет 5,8 и 5,2 часов, а парацетамола 2,8 часа. То есть аналгезия наступает быстро за счет парацетамола, а затем усиливается и пролонгируется за счет трамадола .

Согласно инструкции начальная доза Залдиара должна составлять 1 таблетку (37,5 мг трамадола и 325 мг парацетамола) интервал между разовыми дозами не должен быть менее 6 часов. Максимальная суточная доза - 8 таблеток (300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола), то есть установленные инструкцией дозы каждого компонента в составе препарата Залдиар значительно ниже их максимальных доз в виде монопрепаратов (400 мг и 4000 мг соответственно). При этом анальгетический эффект комбинации, по данным экспериментальных и клинических исследований, превышает эффект аналогичных доз каждого препарата в отдельности . Преимущество Залдиара перед трамадолом заключается в том, что благодаря низкой дозе трамадола он не имеет статуса «учетного» и отпускается в аптеках по обычному рецепту врача любого профиля. Залдиар, однако, не является безрецептурным препаратом во избежание возможных злоупотреблений.

Клинические исследования Залдиара
Мультицентровые, рандомизированные, двойные слепые плацебо контролируемые и сравнительные клинические исследования эффективности трамадола/парацетамола, проведенные во многих странах при разных видах боли (острая послеоперационная, зубная, подострая и хроническая боль в спине, при остеоартрозе), показали достоверно более сильную и продолжительную аналгезию по сравнению с вызываемой равной дозой трамадола или парацетамола в режиме монотерапии .

С появлением Залдиара в России интерес к нему со стороны врачей, и пациентов все возрастает. Этому способствовали широкие клинические исследования в рамках программы «Гарант» - «Изучение особенностей применения препарата Залдиар в условиях обычной медицинской практики в России», организованные при спонсорской поддержке создателя и производителя препарата «Grunenthal GmbH» (Германия).

Критериями включения в исследование были: возраст старше 14 лет и наличие боли любого генеза и локализации средней и сильной степени выраженности.

Критерии исключения: повышенная чувствительность к компонентам препарата Залдиар, острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС, одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, неконтролируемая лечением, синдром отмены наркотиков.

Интенсивность боли оценивали по шкале: «боли нет», «слабая боль», «умеренная боль», «сильная боль», «очень сильная боль».

Об эффективности Залдиара судили по шкале: «боль исчезла», «боль значительно уменьшилась», «боль уменьшилась незначительно», «боль не изменилась», «боль усилилась».

Залдиар назначали в дозе 1-2 таблетки, интервал между приемами не менее 6 часов. Максимальная доза - 8 таблеток в сутки (300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола), с соблюдением всех условий, изложенных в инструкции к препарату. Каждый пациент отмечал в дневнике пациента начальную интенсивность боли («умеренная» или «сильная»), время приема первой таблетки Залдиара и количество принятых таблеток, затем через 30 минут, 1 час и 2 часа снова отмечал интенсивность боли по указанной выше шкале, а через 6 часов общую эффективность препарата по шкале эффективности обезболивания. Пациенты заполняли дневники в течение 7 дней.

Врач-исследователь заполнял карту пациента, в которой регистрировались: демографические данные, диагноз, артериальное давление (АД), пульс, сопутствующие заболевания, интенсивность болевого синдрома, количество приемов препарата, качество обезболивания, нежелательные явления.

Результаты применения Залдиара в амбулаторных медицинских учреждениях России
Открытое многоцентровое послерегистрационное исследование эффективности и безопасности Залдиара при лечении острой (не менее 7 дней) и хронической боли выполнено у 10411 пациентов в 1055 учреждениях различных регионов России в период с 01.04.2005 по 29.07.2005. Средний возраст пациентов составил 48,1±15,1 лет, преобладали женщины (54,8%). Распределение пациентов по диагнозам болевых синдромов представлено на диаграмме (рис. 1). Из диаграмы следует, что более трети (34,9%) составили пациенты с вертеброгенной болью, еще более трети составили пациенты с посттравматической (переломы, вывихи, ушибы) и послеоперационной (соответственно 24 и 11,8%) болью; 15,4% пациентов получали Залдиар по поводу боли в суставах, 7,3% имели более одного диагноза и 6,4% - прочие. Лечение проводили врачи разных специальностей: неврологи (46,2%), хирурги (31,9%), травматологи (20,7%) и др.

Оценка эффективности терапии Залдиаром
Исходная интенсивность боли по данным субъективных оценок всего контингента исследованных пациентов (n=10411) соответствовала «сильной» - «очень сильной» у 68,2% и «умеренной» у 31,8%.

В первый день терапии Залдиаром проводилась оценка начала, степени и продолжительности анальгетического действия препарата на этапах: через 30 минут, 1 час, 2 часа и 6 часов после первого приема препарата.

Ослабление боли начиналось уже на 30-й минуте: у 1,3% боль полностью прошла, у 14,5% снизилась до слабой. Вдвое уменьшилось число пациентов, ощущавших до приема анальгетика сильную или очень сильную боль (33,3% против 68,2%).

В последующие часы наблюдалась устойчивая динамика снижения интенсивности боли, степень которой зависела от начальной силы боли. Так, при исходной умеренной боли, спустя 1 час после приема Залдиара боль полностью прошла у 14,8% пациентов, через 2 часа - у 33,4%, а при исходной сильной боли - только у 4,9 и 12,8% соответственно (различия статистически значимы, р<0,001). У подавляющего большинства остальных пациентов на этих этапах произошло ослабление боли; среди имевших исходную сильную и очень сильную боль она сохранилась спустя 1 час после приема таблетки у 16,1% и спустя 2 часа - у 6%. Такая динамика сильной боли указывает на продолжающееся усиление анальгетического действия препарата ко 2-му часу после его приема.

К 6-му часу после принятой первой дозы Залдиара происходило дальнейшее улучшение состояния или полное устранение боли у 88% пациентов с исходно умеренной и 80,1% - с исходно сильной болью (р<0,001) (рис. 2 и 3).

Анализ показал, что на этом, а также на предыдущих этапах первого дня лечения наиболее часто хороший эффект обезболивания отмечался у пациентов с посттравматической болью (92,9% пациентов при умеренной и 85% при сильной боли) и болью после амбулаторных вмешательств (92,1% и 88% соответственно). Эти показатели у пациентов с вертеброгенной болью соответственно составили 85,4 и 77,4%, у пациентов с болью в суставах - 82,9 и 77,6%.

Количество принятых в первые сутки лечения таблеток Залдиара не превысило 2 у 98,1% пациентов и у 51,6% составило 1 таблетку, что указывает на стойкую аналгезию у половины пациентов после однократного приема препарата. У некоторых пациентов с исходной сильной вертеброгенной и суставной болью, суточная доза составила 4 таблетки (0,5% пациентов), 6 или 8 таблеток (по 0,1% пациентов). Подавляющее число пациентов с болью после травм и амбулаторных инвазивных процедур ограничились 1-3 таблетками в сутки.

По мере продолжения лечения Залдиаром наблюдалась дальнейшая положительная динамика, снижение интенсивности боли.

Итоги были подведены на 7-е сутки курса терапии. Боль полностью прекратилась в среднем у 72,4% от общего числа пациентов, в том числе у 83% пациентов с исходной умеренной болью и у 67% - с исходной сильной болью (рис. 3). Слабая боль на фоне лечения сохранялась соответственно у 14 и 25,2%, умеренная у 2,6 и 6,7% и сильная у 0,3 и 0,7%. Полученные результаты (рис. 4 и 5) указывают на высокую эффективность Залдиара при умеренной и сильной острой и хронической боли у подавляющего числа пациентов.

Для достижения хороших результатов лечения разных видов боли средней и высокой интенсивности потребовались небольшие дозы Залдиара. При анализе количества принятых в течение суток таблеток по всей популяции исследованных пациентов установлено, что оно было наибольшим в первые дни терапии (в среднем 2,7±1,5 в первые сутки, 2,8±1,4 во вторые сутки) с дальнейшим постепенным снижением потребности в анальгетике до 1,7± 1,4 таблетки к 7-м суткам терапии (тест Вилкоксона, р<0,001). У пациентов с исходной сильной болью этот показатель на указанных этапах был несколько выше. Например, у травмированных и перенесших амбулаторные вмешательства в первые сутки - 3-3,2 таблетки, во вторые - 2,8-3, к 7-м суткам 1,4-1,8 таблетки в сутки с дальнейшей постепенной отменой противоболевой терапии в связи с излечением основного заболевания.

Случаев отмены Залдиара из-за неэффективности не было.

Оценка безопасности Залдиара
Оценка безопасности Залдиара как анальгетика проводилась с учетом имевшихся у пациентов сопутствующих заболеваний (СЗ), которые были выявлены у 38,5% пациентов, в том числе у трети из них - более одного СЗ. Наиболее часто регистрировались СЗ систем кровообращения (атеросклероз, ИБС, церебральная циркуляторная недостаточность и др.) - 22,9%, пищеварения (язвенная болезнь, панкреатит, гепатит и др.) - 8,7%, нервной системы (энцефалопатия, нейропатия и др.) - 4,9%, опорнодвигательного аппарата (остеопороз, остеомиелит и др.) - 4,1%, мочеполовой системы (цистит, нефрит, эндометрит и др.) - 3%, дыхательной системы (астма, бронхит, фарингит, синуситы и др.) - 2,1%, кожные болезни (экзема, псориаз и др.) - 0,3%. Артериальное давление и пульс на этапах исследования практически не изменялись.

Нежелательные явления (побочные эффекты) терапии Залдиаром зарегистрированы у 6,6% пациентов. У 93,4% не было никаких побочных эффектов (ПЭ). ПЭ, связанные с действием препарата на нервную систему, наблюдались у 2,7% пациентов и выражались в преходящем головокружении (1,5%), сонливости (0,7%), сухости во рту (0,5%). Следующими по частоте (2,4%) были побочные явления со стороны пищеварительного тракта: тошнота (1,9%), рвота (0,1%), диспепсия (0,2%), запор (0,1%), диарея (0,1%). Единичными были реакции сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертензия, гипотензия) -суммарно 0,3%. Кожные реакции (крапивница, зуд, потоотделение) наблюдались у 0,2% пациентов. Симптомы, связанные с мочеполовой системой (дизурия, боль в области почек) - у 0,1% пациентов. Другие нежелательные явления в целом отмечены у 1,6% пациентов, у которых на фоне приема препарата зарегистрированы отдельные случаи слабости, астении, головной боли, чувства жара, боли в спине, груди.

Нежелательные явления (аллергические реакции, тошнота, рвота) явились причиной отмены Залдиара у 0.25% пациентов. Осложнений, связанных с побочными эффектами Залдиара, не было.

Заключение
Опыт применения нового комбинированного анальгетика трамадол/парацетамол (Залдиар) в мировой, в том числе российской медицинской практике, быстро накапливается благодаря многим преимуществам этого препарата.

Проведенное в России изучение особенностей применения Залдиара в условиях обычной медицинской практики разных регионов страны у 10411 пациентов показало высокую эффективность этого анальгетика при широко распространенных болевых синдромах средней (83%) и сильной (67%) степени, обусловленных заболеваниями позвоночника, суставов, травмами (переломы, вывихи, ушибы), амбулаторными операциями и инвазивными манипуляциями и др. Для устранения или значительного ослабления этих видов боли в большинстве случаев требуются небольшие дозы Залдиара (2-3 таблетки в сутки), обеспечивающие стабильное обезболивание; в редких случаях, при очень сильной боли - до 6-8 таблеток в сутки.

Высокая эффективность Залдиара сочетается с его хорошей переносимостью и низкой частотой побочных эффектов (6,6%), обусловленных компонентами препарата - преимущественно трамадолом. Эти нежелательные явления (тошнота, сонливость, головокружения, повышенное потоотделение, аллергия) при терапии Залдиаром развиваются в несколько раз реже, чем при монотерапии трамадолом, благодаря снижению необходимой для обезболивания дозы этого компонента при сочетании его с парацетамолом. Такое сочетание двух этих анальгетиков в одной таблетке позволяет получить раннее начало аналгезии (30 минут) за счет парацетамола с последующим ее усилением и пролонгированием (612 часов) за счет трамадола.

Появление Залдиара решает проблему лечения многих широко распространенных болевых синдромов у пациентов с противопоказаниями к НПВП, так как компоненты Залдиара лишены известных побочных действий НПВП. По своему анальгетическому действию Залдиар значительно превосходит НПВП и особенно показан при недостаточной их эффективности.

Литература

1. Осипова Н. А., Новиков Г. А., Прохоров Б. М. «Хронический болевой синдром в онкологии». М. Медицина, 1998, 183 с.
2. Осипова Н. А., Абузарова Г. Р., Петрова В. В., «Принципы клинического применения наркотических и ненаркотических аналгетических средств при острой и хронической боли.» Методические указания. Краткое руководство для врачей. М. 2005, 80 с.
3. Aschcroft S., Brien C., Dietrich J., Miller A. Buprenorphine TDS: comparison with sublingual buprenorphine in osteoartritic pain. Abstracts 10-th World Congress on Pain. SanDiego, USA, 2002, JASP Press, Seattle, 2002, Abstr. № 510 - p.144, p. 171.
4. Brune K. "Non - opioid (antipyretic) analgesics." Pain 2002 - an Updated Review. JASP Press, Seattle, 2002, p. 365 - 379.
5. Cancer pain relief and palliative care. Report of a World Expert Committee. Geneva. WHO 1990., 70 p.
6. Gr?nenthal GmbH, Zaldiar: product monograph. Aachen, 2002, p. 54;
7. McClellan K., Scott L. "Tramadol/Paracetamol". Drugs, 2003, 63, № 11, p 1079 - 1086.
8. Medve R. A., Wang J., Karim R. Tramadol and acetaminophen tablets for dental pain. Anesth. Prog. 2001, 48, №3, p 79 - 81;
9. Perrot S., Krausse D. Comparison de la tolerance des traitements et de la satisfaction des patients traites par l"assotiation tramadol (37,5 mg) et du tramadol (50 mg) seul pour lombalgies subaignes (abstract № P - 091). Douleurs, 2002, 3, Suppl. 1, s. 55 и.
10. Sabatowsky R., Schwalen S., Rettig K., Herberg K., Radbruch L. The effect of long-term therapy with transdermal Fentanil (Durogesic) on driving ability in non-cancer pain patients. Abstracts 10-th World Congress on Pain. SanDiego, USA, 2002, JASP Press, Seattle, 2002, Abstr. № 1294 - p. 427;
11. Scott L. J., Perry C. M. "Tramadol: a review of its use in perioperative pain." Drugs, 2002, 60, № 1 p.139 - 176.
12. Sibley J. Kelli A., Rashig S., Zidel B., Clark J., et al. Controlled release oxycodone and acetominophen plus codeine in chronic low back pain. Abstracts 10-th World Congress on Pain. SanDiego, USA, 2002, JASP Press, Seattle, 2002, Abstr. № 1302 - p. 218, p. 429;

Регистрационный номер : п №015588/01

Торговое наименование : залдиар

Лекарственная форма : таблетки, покрытые оболочкой.

Состав :
Активные вещества : одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский.
Состав опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание :
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство

Код атх :№2ах52

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ - каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон. Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол - обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 - 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы - около 20%, объем распределения - около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Эпилепсия, не контролируемая лечением;

Синдром «отмены» наркотиков;

Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью - у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата - не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза - 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты
Аллергические реакции : крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы : потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечнососудистой системы : тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы : гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы : затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы : дипноэ.

Со стороны кожных покровов : мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения : сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие : нарушение менструального цикла. При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола : миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола : (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая - через 2-4 суток).

Симптомы острой передозировки : диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки : отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение : Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([\1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Изготовитель
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Представительство в России:
ООО Грюненталь, 125 040 Москва, ул. Правды д.26, бизнес-центр «Северное сияние»

Боли в области шейного отдела позвоночника – достаточно распространенное явление, они возникают время от времени у 35% людей разного возраста.

Это связано с тем, что шея – самый чувствительный и незащищенный отдел позвоночника. Вместе с тем, его состояние крайне важно для организма в целом, так как позвонки, мышцы и ткани шейного отдела связывают наш головной мозг со всем телом, а мозг, как известно, управляет нашим организмом на всех уровнях. Шейный отдел отвечает также за поступление кровотока к головному мозгу, так как здесь проходят важнейшие артерии. А значит, любые значительные смещения шейных позвонков могут помешать полноценному кровоснабжению мозга. Отсюда – головные боли, причина которых зачастую лежит именно в шейном отделе позвоночника.

По большей части боль в области шея проходит сама через некоторое время – от двух дней до месяца. Такие боли бывают вызваны небольшими, чисто механическими повреждениями – перенапряжение и затекание мышц, застой крови, отложение солей, переохлаждение. Виной тому – наш сидячий образ жизни, привычка выдвигать голову вперед при ходьбе и сидя за компьютером, неправильное положение головы во время сна, привычка читать книги и смотреть телевизор лежа, сквозняки и офисные кондиционеры , из-за которых шею может элементарно продуть. Общее название для таких болей – мышечный спазм, который довольно быстро и легко снимается специалистами.

Конечно, бывают и более серьезные причины болей в шейном отделе. Вкратце причины болей можно разделить на такие группы:

1. Дегенеративные заболевания – остеохондроз и остеоартроз – самые распространенные болезни шейного отдела, которые появляются с возрастом. Источник болей при остеоартрозе – межпозвоночные суставы, при остеохондрозе – костные разрастания по бокам позвонков, которые раздражают расположенные рядом мышцы, связки и другие ткани.

2. Грыжа межпозвоночного диска – это заболевание часто сопровождается болями в руке и плече из-за того, что деформированный диск задевает нервные корешки. В этом случае очень важно вовремя обратиться к специалисту, чтобы не запускать заболевание.

3. Когда боли в шее отдают в руку, причиной тому может множество различных нарушений – начиная от механической травмы шейного отдела, заканчивая доброкачественными и злокачественными опухолями.

4. Боли в передней части шеи могут быть вызваны ишемической болезнью сердца.

5. Боли в шее могут возникать и вследствие опасных инфекционных заболеваний (лимфаденит, менингит, полиомиелит, столбняк и др).

6. Иммунные нарушения также могут вызывать боли в области шеи – это различные виды артрита и ревматизма.

7. Отраженная боль в шее может быть вызвана заболеваниями внутренних органов – сердца и пищевода, раком легкого.

8. Наконец, одна из причин – механические травмы суставов, дисков, мышц, связок и позвонков. Например, растяжение при резком повороте головы во время ДТП.

В 70% случаев боль в шее проходит сама в течение месяца, если она связана с небольшими механическими повреждениями. В противном случае боли становятся хроническими. Наиболее эффективные методы лечения при болях в шее – это мануальная терапия и остеопатия, а также лечебная гимнастика. Наиболее эффективный путь работы с шейным отделом предлагается методом Толстоносова, с помощью которого можно устранить даже самую первичную травму шейного отдела, возникающую при рождении, когда смещаются два первых шейных позвонка (в области затылка). В результате этого ущемляются шейные артерии. Метод позволяет безопасно устранить эти нарушения как у новорожденных, так и у пожилых людей. Помимо двух первых позвонков шейного отдела, подвижность обычно теряется и у двух последних. Метод Толстоногова абсолютно безопасен и комфортен, и позволяет возвращать позвонкам естественную подвижность, причем эффект достигается всегда. Главное, лечение этим методом нужно проходить только у сертифицированного специалиста.

Можно также применять комплексную тренировку по методу Голтиса. Это комплекс упражнений, который вы можете выполнять самостоятельно, на дому. Он оздоравливает весь организм в целом и повышает тонус всех основных групп мышц, активизируя заложенные в нашем организме функции самоисцеления.

Основные причины по которым шея болит сзади.

Вне зависимости от возраста, половой принадлежности и сферы деятельности, человек нередко встречается с неприятным симптомом, когда у него болит шея сзади. Причины и характер болезненных ощущений могут быть самыми разными. Учитывая то, что боль в шее, как с правой стороны, так и слева, может свидетельствовать о наличии серьезной патологии, необходимо не откладывая обратиться к врачу за консультацией.

Шея человека выполняет множество жизненно-важных функций. Через шею проходят пищевод и гортань, а также обеспечивающие головной мозг кровью сосуды. Входят в структуру шеи и лимфоузлы, и обеспечивающие подвижность головы позвонки и мышцы. Поэтому когда у человека болит шея сзади, есть смысл озаботиться состоянием внутренних органов.

Дискомфорт с левой стороны.

Многих лиц интересует вопрос, от чего боль в шее возникает слева. Обычно такой дискомфорт является причиной обращения в центр остеопатической медицины.

Так, болезненные ощущения в шее слева могут свидетельствовать о наличии повреждения позвоночных связок или о развитии остеоартроза. Опасность болезненных ощущений в этой зоне слева заключается в том, что на их фоне могут образоваться многочисленные грыжи. Это нередко приводит к снижению чувствительности и двигательной активности.

Если болезненный синдром в шейной зоне слева беспокоит человека более суток, то ему необходимо немедля обратиться за врачебной помощью.

Опасность.

Грыжа образуется между 5-м и 6-м или 6-м и 7-м позвонками. Если наблюдается сложный случай, то новообразование активно размножается.

Ввиду того что грыжа сдавливает нервный корешок, функционирование нерва нарушается. В связи с этим мышечный тонус снижается и наблюдаются характерные подергивания шеей.

В чем заключается помощь.

На вопрос, что следует делать в этом случае, просто. Если боль очень сильная, то врач назначает:

• прием антивоспалительных препаратов;
• прием обезболивающих препаратов;
• выполнение физических упражнений;
• физиолечение;
• курортное лечение;
• ношение ортопедического воротника.

Дискомфорт с правой стороны.

Существует немало причин, по которым шея сзади сильно болит с правой стороны.

1. Опухоль мозга.
2. Свинка.
3. Опухоль шейного отдела позвоночника.
4. Менингит.
5. Туберкулез.

Физическое перенапряжение.

Если у человека болит шея сзади с правой стороны, есть смысл спросить себя, не имело ли место быть мышечное перенапряжение, связанное с интенсивной физической нагрузкой.

Причины.

На вопрос, почему возникают болезненные ощущения, может ответить и сам человек. Так, если боль в шее не отличается резким характером, то не стоит подозревать развитие опасных патологий. В этом случае дискомфорт может быть вызван длительным сидением за монитором компьютера, рукоделием или иной работой, требующей выполнения монотонных движений. Также боль в шее может быть вызвана переохлаждением.

Как можно помочь.

Что следует делать, если шейную зону пронзила боль - вот вопрос, который беспокоит каждого, кто столкнулся с этим неприятным симптомом.

Нередко болезненные ощущения исчезают самостоятельно. Когда человек выполняет несложные физические упражнения, то тревожный симптом исчезает довольно быстро. Также необходимо принимать меры профилактики, которые включают в себя избегание сквозняков, а также правильную организацию рабочего места.

Когда болезненные ощущения присутствуют на протяжении длительного времени, нужно обратиться за врачебной помощью.

Возможные причины боли шеи спереди.

Очень важно не оставить даже самые незначительные симптомы заболеваний без внимания, вовремя предпринять шаги к выяснению истинных причин возникшего состояния.

Приступ стенокардии.

Часто шея болит спереди вследствие приступа стенокардии. Такая боль распространяется из-за грудины в шею, а затем достигает нижней челюсти. Длительность приступа – от одной до пятнадцати минут. Боль появляется после эмоциональной или физической нагрузки на фоне повышенного артериального давления, купируется приемом препаратов нитроглицерина.

Опасность стенокардии состоит в том, что любой ее приступ может перерасти в инфаркт миокарда. Поэтому больные, предрасположенные к подобному состоянию должны обязательно принимать необходимые лекарственные препараты, избегая обострения заболевания.

Синдром шиловидного отростка.

Боль в шее спереди может беспокоить в случае появления синдрома шиловидного отростка. Шиловидный отросток, прикрепленный к височной кости, в детском возрасте состоит из хрящевой ткани, а впоследствии окостеневает. Примерно у 4% населения отросток удлинен больше нормы, что вызывает дискомфорт и боль в области шеи.

Характерным отличием синдрома шиловидного отростка является колющая боль в области миндалин, ощущение постороннего предмета в горле, боль распространяется в область уха. Данное состояние приносит больным массу неприятных ощущений, а также серьезных нарушений со стороны жизненно важных органов. Ситуация небезнадежна. Для устранения синдрома шиловидного отростка прибегают к хирургической операции.

Воспалительный процесс.

Вследствие гнойных процессов в лимфатических узлах, а также тканях заглоточного пространства может возникнуть заглоточный абсцесс.Боль шеи спереди сопровождается повышенной температурой, неприятными ощущениями при глотании, нарушается носовое дыхание. Причиной воспалительного процесса в заглоточном пространстве является наличие инфекции, которая проникает через носоглотку, слуховую трубу, нос в лимфатическую систему.

Как правило, абсцесс развивается как осложнение после перенесенного гриппа, скарлатины либо кори. Не исключены случаи, когда гнойный процесс возникает после травм глотки инородными телами или твердой пищей. Если своевременно не проведена хирургическая операция по удалению абсцесса, вероятны крайне плачевные последствия. Возможен отек гортани либо самостоятельное вскрытие гнойной капсулы, попадания ее содержимого к крупным сосудам, трахее, в грудную полость.

Лимфатические узлы.

Шея может болеть спереди из-за увеличения лимфатических узлов. Патологический процесс возникает на фоне инфекционных заболеваний, аутоиммунных процессов, опухолей лимфатической ткани. В результате сдавливаются определенные ткани, сосуды и нервные окончания в области шеи, что вызывает болевой синдром. Подобные симптомы также характерны для злокачественных новообразований в области шеи.

Тиреоидит

Воспалительное заболевание щитовидной железы - тиреоидит вызывает боль в шее спереди, распространяясь на нижнюю челюсть, радирую в затылок, вызывает охриплость голоса, затруднение глотания. Любое движение головы лишь усиливает интенсивность боли. Тиреоидит может носить острый или хронический характер, что обуславливает проявление тех или иных симптомов.

В зависимости от биохимических показателей крови, стадии заболевания появляются дополнительные признаки болезни: головная боль, повышение температуры тела, увеличение числа сердечных сокращений, снижение массы тела, тремор либо вялость, заторможенность, отечность, сухость кожных покровов.

Заболеваниях пищевода.

Боль в передней части шеи может проявляться при заболеваниях пищевода. Отрыжка, появление болей после приема пищи, кровотечения сопровождают боли в шее при варикозном расширении вен пищевода. Нарушение оттока крови в области шеи приводит к накоплению токсических продуктов жизнедеятельности тканей и усиливает отек, а также боль.

Тендинит сухожилия, локализующийся в длиной мышце шеи, провоцирует боль в передней части шеи, которая увеличивает интенсивность при движении головы. Тупая боль в шее может появиться на фоне депрессии.

Диагностика заболеваний.

Очень важно своевременно диагностировать заболевания либо состояния, которые привели к появлению болей в передней части шеи. Не следует безразлично относиться к своему здоровью. От того, насколько быстро будет определен диагноз заболевания, назначен необходимый курс терапии, порой зависит жизнь человека.

Диагностика стенокардии проводится врачом на основании данных электрокардиограммы, рентгенографии органов грудной клетки, хелтеровского мониторирования, коронарной ангиографии, эхокардиографии. Чтобы приступы стенокардии свести к минимуму, назначается комплексное лечение, включающее препараты для снижения артериального давления, уменьшения потребности сердечной мышцы в кислороде, антисклеротические препараты. Препаратом неотложной помощи при стенокардии является нитроглицерин.

Многообразие клинических проявлений шилоподъязычного синдрома усложняет его диагностику. Между тем, рентгенография дает наиболее четкий ответ, почему возникают боли в области шеи на фоне проявления синдрома шиловидного отростка.

При наличии припухлости на задней стенке носоглотки, обусловленной заглоточным абсцессом, специалисты устанавливают диагноз после проведения фарингоскопии, либо делают дополнительно диагностическую пункцию. Анализ крови позволит диагностировать заболевания, вызвавшие увеличение лимфатических узлов в области шеи.

Диагностика тиреоидита проводится после анализа образцов крови, данных ультразвукового исследования щитовидной железы. Терапия проводится эндокринологом с применением не стероидных противовоспалительных средств и стероидных гормонов, витаминов, антигистаминных препаратов. При необходимости проводится хирургическая операция.

Для определения варикозного расширения вен пищевода применяют фиброэзофагоскопию. Лабораторные исследования крови позволяют подтвердить диагноз, дополнить консервативное лечение препаратами, повышающими уровень гемоглобина, нормализующих функцию печени и желудка.

Тендинит определяется врачом на основании данных осмотра. Лечение включает противовоспалительные, болеутоляющие препараты.

Современные методы диагностики злокачественных новообразований позволяют с большой достоверностью распознавать природу опухоли, ее локализацию. Если причиной боли шеи спереди явилась опухоль, все терапевтические мероприятия больной должен проходить в стенах специализированных центров или лечебных учреждений. Успех терапии напрямую зависит от ранней диагностики заболевания.

Когда болит шея спереди, возможные причины состояния достоверно может определить только специалист. Самолечение в данном случае абсолютно неуместно.

Причины болей в затылке и шее.

Медики отмечают всплеск жалоб на боли в шее, что отдают в затылок. Это не позволяет пациентам проявлять активность, они испытывают постоянное ощущение тяжести, дискомфорта в области верхне-плечевого отдела туловища.

Тянущие, затрудняющие привычный образ жизни, боли становятся невыносимым бедствием, от которого избавиться все сложнее. У подобных явлений есть причины, которые необходимо рассматривать отдельно.

Проявления остеохондроза.

Неправильный образ жизни, работа, связанная с долгой статической позой, короткие перерывы на отдых, гиподинамия – те немногие причины, что вызывают болевые ощущения. Прежде чем искать ответ на вопрос: «Почему сильно болит, особенно шея и затылок?», надо пересмотреть условия профессиональной деятельности. Если приходится помногу сидеть за столом, в одном и том же положении, позвоночник, шея испытывают существенные нагрузки.

Статика приводит к застою, плохому кровообращению. Постоянное напряжение мышц провоцирует боль в спине, плечах, руках. Они могут неметь, а боль настолько сильно проявляется, что к вечеру становится пульсирующей, зудящей, приносит невыносимые страдания.

Все перечисленные выше симптомы свидетельствуют о развитии шейного остеохондроза. Позвоночник в этом сегменте состоит из 7 позвонков. На первом (атланте) располагается черепная коробка. Они связаны друг с другом. Любое перенапряжение в области плечевого пояса тут же отзовется болью в затылке. Самолечение в этом случае опасно и для лечения необходимо обращаться к врачу-ортопеду, остеопату или к нейрохирургу.

Визит к врачу.

Доктор назначит следующие процедуры.

1. Диагностика проблемы. Первое – рентген. Он определит, есть ли в шее отклонения, например, листез (поворот), снижение высоты дисков, искривление. Для уточнения диагноза могут назначить МРТ. Оно выявит возможное наличие грыж или протрузий. Еще один метод – УЗДГ (доплерография), который поможет в обнаружении застойных явлений в магистральном русле потока кровообращения.
2. Лечение. На основании полученных данных врач назначит лечение, которое будет состоять из комплекса мероприятий.

Комплекс лечения и профилактики болей в шее под наблюдением специалистов по остеопатии обычно состоит из взаимосвязанных процедур:

• обезболивающие препараты;
• витамины для питания нервных корешков;
• спазмолитические инъекции;
• расслабляющие травы, лекарства, способствующие предотвращению перенапряжения мышц;
• физиопроцедуры в виде электрофореза, дарсонвализации, если нет грыж – прогревания;
• массаж воротниковой зоны.

Если не делать смену положения, не переходить к другим видам занятий, не выполнять производственную гимнастику, то эффекта от лечения не будет. Шея может остаться навсегда пораженной явлениями остеохондроза. Худший вариант – оперативное вмешательство по причине паралича верхних конечностей.

Миозит и невралгия.

Несомненно, что нет ничего лучше, чем жарким летним днем посидеть у открытой форточки или включить посильнее кондиционер. Такое удовольствие может сказаться на общем состоянии. Помимо возможной простуды или пневмонии, явления миозита не принесет ничего хорошего. Шея особенно подвержена процессу воспаления мышц и нервных корешков.

Лечить придется долго, так как при этом недуге болит настолько сильно, что любое движение невыносимо. Подходы к лечению аналогичны с тем, как избавляются от остеохондроза.

Проблемы с сосудистым руслом в шейном отделе могут привести к гипертензии. Симптомы артериальных проблем такие:

• резко повышается кровяное давление, что опасно и чревато инсультом;
• болит не только шея, но и затылок;
• постепенно пульсирующая боль как бы разливается по всей голове;
• возможны обморочные состояния, потеря ориентации, сознания.

Такие явления – верный признак артериальной гипертензии. По природе она может быть связана с нарушениями вегето-сосудистой системы или с ишемической болезнью. Чем раньше начато лечение, тем быстрее проходят симптомы и не приобретают постоянный характер. В этом поможет врач-кардиолог или терапевт, что назначит следующие процедуры.

1. Диагностика для исключения тромбоза.
2. Рентген области затылка и шеи для выявления возможного остеохондроза.
3. УЗДГ (доплерография) верхнего отдела шеи и электроэнцефалограмма.

Данные методы позволяют установить точную причину. Если болит плечевой пояс, есть причины патологии позвоночника, то назначается вышеприведенная тактика лечения

В ином случае доктор пропишет:

• лекарства, снижающие артериальное давление краткосрочного действия, подберет их оптимальную дозу;
• средства-спазмолитики, что помогу снять болевые ощущения в области головы, в шее;
• обезболивающие препараты, способные быстро убрать неприятные ощущения в шее и в затылке.

Физиотерапевтические методы надо применять с осторожностью. Не показан профессиональный массаж, но щадящая гимнастика будет полезна.

Инфекционная природа.

Инфекционные болезни могут сказаться болью в затылке и шее. К ним относятся ангины, ответные иммунные реакции на воспаление в виде лимфаденита. Почему это происходит? Шея – это область, где сосредоточено много лимфатических узлов. Каждый из них как лакмусовая бумага, определяющая воспалительный процесс.

Если боль сосредоточена в одном месте, на шее что-то опухло, покраснело, то это изменения в лимфатическом узле. Тогда пациент должен обратиться к ЛОР-врачу или к терапевту, чтобы исключить патологию других органов и подтвердить воспалительный процесс.

Лечение такой причины зависит от правильно выбранной тактики, заключающейся в подборе противовирусных препаратов, антибиотиков и поддерживающей терапии.

Боль в шее или в затылке – симптом начинающего гриппа, на что тоже следует обратить внимание врача и не доводить болезнь до развития осложнений.

В целом соблюдая основы здорового активного образа жизни, выполняя регулярные гимнастические упражнения общего профиля, поднимая иммунитет, можно надолго забыть о подобной боли и чувствовать.

Почему болит шея и кружится голова.

Они могут доставлять большой дискомфорт либо наоборот, проявляться незначительно. Однако, когда возникают подобные симптомы нужно быть внимательным и начать лечение как можно раньше, чтобы не запустить болезнь.

Довольно актуальной и распространенной проблемой, вызывающейся множеством разнообразных факторов, являются боли в голове и шее. Они могут доставлять большой дискомфорт либо наоборот, проявляться в очень незначительной степени. Однако, когда возникают подобные симптомы, к ним необходимо относится довольно серьезно и настороженно.

Причины появления шейной боли.

Патологическими факторами появления болей в районе шеи и головы выступают:

1. Частичная дисфункция позвоночника, связанная с синдромом позвоночной артерии (нарушение кровообращения в позвоночных артериях с двух или одной стороны при вращательных движениях головы).
2. Сосудистые заболевания системного характера (хроническая алкогольная или наркотическая интоксикация, метаболические заболевания (сахарный диабет, атеросклероз, гипертония), приводящие к накоплению вредных патологических веществ).
3. Остеохондроз шейного отдела позвоночного столпа (дегенеративная и дистрофическая патология, которая поражает межпозвоночные диски).
4. Травматические поражения головы и позвоночника.
5. Вегето-дистонический синдром.

При подобных болезнях помимо болевого синдрома возникают нарушение памяти, раздражительность, бессонница, чувство тревоги или страха, головокружение, хруст в шее. Как ранее было сказано, когда болит шея и голова, причины и патогенез заболевания могу быть самыми разнообразными. Поэтому для точности постановки диагноза необходимо обращаться за консультацией к врачу.

Принципы диагностики.

Этап диагностики начинается с осмотра, опроса и оценки образа жизни пациента, затем, при необходимости, проводятся инструментальные методы обследования

1. Рентгенография (процесс исследования позвоночника при помощи проецирования рентгеновских лучей на пленку).
2. Компьютерная томография (источник болевого синдрома, под ориентировочной пальпацией врача, поддается сканированию и выводится в виде трехмерного изображения на специализированное оборудование).
3. Магнитно-резонансная томография (позволяет получить серию снимков пораженного участка позвоночника в разных проекциях с помощью мощного магнитного поля и с предельной точностью сформулировать окончательный диагноз).

Причины головокружения при болях в шее.

Чтобы определить причины, по которым болит шея и кружится голова, важно понять устройство позвоночника в шейном отделе. Именно в этой зоне через позвонки проходит пучок кровеносных сосудов, а искривление позвонков приводит к их неравномерному прижиманию. В результате данная деформация вызывает рост или снижение внутричерепного давления, приводит к появлению болезненности в мышцах шеи, обычно длительно локализующейся с одной стороны.

Кроме характерных проявлений, когда болит шея и кружится голова, могут появляться повышение метеочувствительности, покраснение глазной белковой оболочки, отечность около глазного пространства, кровотечение из носа, снижается подвижность в шейном отделе, возможно появление миозитов, с риском перерастания их в хроническую форму.

Подобный тип пережатия появляется в связи с неправильной функцией различных позвоночных отделов (гиперлордоз, гиперкифоз). Так при равномерном пережатии сосудов происходит снижение поступления кислорода в кору головного мозга. Это проявляется в виде расстройств речи, ощущения слабости, возникновения апатии, нарушения сна, что указывает на снижение функциональности головного мозга.

Сопутствующей симптоматикой могут выступать:

• спазмы в плечевом поясе;
• образование шишки на седьмом шейном позвонке;
• иррадиация болей в руку.

Возможными причинами состояния, когда болит шея и кружится голова, помимо сформировавшихся деформационных изменений, могут выступать травмы, патологическая подвижность шейных позвонков, синдром позвоночной артерии, остеохондроз.

Одной из часто появляющихся причин головокружения на фоне шейной боли выступает остеохондроз. Провоцирующими факторами такой патологии могут быть физическое перенапряжение, переохлаждение, травмы, однообразная не меняющаяся поза на протяжении длительного времени. Характерным проявлением для остеохондроза выступает утреннее головокружение, продолжающееся весь день. Кроме головокружения остеохондроз сопровождается еще несколькими симптомами: головная боль, ощущения слабости, вялости, сонливости, хруст в шее, изменение чувствительности рук, потливость, тошнота, нарушение функционирования слухового или зрительного анализатора.

Шейная и головная боль.

Существует множество патологических состояний, при которых болит шея сзади и голова. Заболеваниями, приводящими к появлению подобной симптоматики, могут выступать миогелоз (утолщение мышечного аппарата шеи), мигрень шеи (сдавливание позвоночной артерии), перенапряжение мышечного аппарата шеи (сидячий образ жизни), шейный остеохондроз, поражение затылочного нерва, шейный спондилез (деформация и рост остеофитов в тканях позвоночника).

Так, миогелоз сопровождается интенсивными болями в затылке, головокружениями, скованностью плечевого пояса, отечностью мышц, болевым синдромом, спровоцированным нарушением осанки или сквозняком.
Для шейного спондилеза характерными симптомами являются болезненность в голове или шее, боли, не связанные с физической активностью, боли в верхней трети плеча, иррадиирущие в уши либо глаза, а также болезненность при вращении головой.

Шейные мигренеподобные боли проявляются в виде интенсивной болезненности в голове или висках, сопровождающиеся чувством сильной рези в глазах, зрительной или слуховой дисфункциями.

Перенапряжение шейного мышечного аппарата также приводит к тому, что болит шея сзади и голова. Подобная симптоматика может проявиться при длительной статической позе, например, при письме, чтении или работе перед компьютером. При данной патологии характерно появление давящей постоянной боли в лобной или затылочной части головы. Она имеет свойство нарастать при длительном пребывании в патологической позе.

При невралгии в области затылочного нерва характерны сильные болевые приступы в затылке и шее, отдающие в спину, челюсть или уши при попытках вращательных движений головы.

Шейный прострел или цервикокраниалгия – это патологическое состояние позвоночного столпа, при появлении которого болит шея и отдает в голову. Оно возникает по причине сдавливания рецепторных структур в спинном нерве. Проявляется острой болью и ее иррадиацией в голову или плечевой пояс при самом незначительном движении головы. При подобных ощущениях голова и плечевой пояс будут находиться в вынужденном положении. Также возникает перенапряжение мышц и ограниченность в движениях шейного и грудного отделов позвоночника, плечевого сустава. Но в оптимальных условиях подобная радикулопатия бесследно регрессирует в течении 10 дней.

Основные методики терапии.

Если болит шея и голова, то к этой проблеме следует отнестись серьезно и при возникновении любых патологических проявлений срочно обратиться к невропатологу, терапевту или ортопеду.
Лечение изначально нацелено на ослабление боли, расслабление мышц шеи и устранения провоцирующих причин. Зачастую снижение боли достигается путем применения обезболивающих, противовоспалительных средств и миорелаксантов.

В качестве первоочередных обезболивающих используют комбинированные препараты на основе парацетамола и ацетилсалициловой кислоты (Аскофен, Аквацитрамон, Памол, Перфалган). Парацетамол не раздражают слизистую желудка, но вреден для печени в больших дозах, а ацетилсалициловая кислота способствуют улучшению кровотока за счет уменьшения слипания тромбоцитов, но вызывает раздражение желудка.

К препаратом второй группы относятся не стероидные противовоспалительные средства такие как Ибупрофен и Диклофенак. Данные лекарства хорошо снимают боли, связанные с воспалением, однако их длительный прием может привести к возникновению гастритов, язв и желудочных кровотечений.

Помимо лечебных препаратов выздоровлению способствуют методики физиотерапии и рефлексотерапии, должен оказать полезное действие массаж и мануальная терапия. Методику воздействия должен подбирать лечащий врач, поскольку причины возникновения болевых ощущений в голове или шее имеют разный терапевтический подход.

Во время лечения заболеваний, вызывающих боли в шее и голове, предпочтительнее лекарств используются методики рефлексотерапии: иглорефлексотерапия, фармакопунктура, вакуумная терапия, щадящая техника мануальной терапии. После снижения болевой симптоматики также даются рекомендации для занятий по лечебной физкультуре и дальнейшим физическим нагрузкам.

Высокая эффективность терапии в обязательном порядке основывается на принципах индивидуального подхода и комбинировании взаимодополняющих лечебных процедур.

Профилактические мероприятия.

Самыми важными моментами профилактики заболеваний, при которых болит шея и голова является выработка и использование правильных стереотипных движений. Однако специалистами рекомендован целый ряд профилактических мер и правил:

• исключение резких движений с поворотами во время наклонов тела;
• периодическое (каждые 30 минут) изменение положения туловища при длительном сохранении однообразной позы;
• поддержка осанки;
• избегать перенапряжения межпозвоночных дисков вертикальными нагрузками;
• не поднимать тяжести более 10 кг;
• выработать стойкую привычку к выполнению физических упражнений, укрепляющих мышцы спины;
• для подъёма тяжестей использовать специализированный корсет;
• стремиться сохранять природные физиологические изгибы всех отделов позвоночника;
• не переохлаждаться и сторониться сквозняков;
• рационально питаться и закаливать организм.

Что делать когда болит шея.

Лекарственные препараты

Когда появляются боли в области шеи, можно попробовать избавиться от них при помощи обезболивающих. Лучше выбрать такие препараты с противовоспалительным эффектом. Например, прием:

• Диклофенака;
• Ибупрофена;
• Кетопрофена;
• Вольтарена.

Причем препараты с таким названием можно приобрести не только в виде таблеток. Существуют мази, свечи и гели с такими названиями. Но стоит помнить, что нельзя увлекаться и постоянно использовать в применении эти средства, они необходимы для снятия болезненности, а саму причину боли они не лечат.

Также при выборе препарата лучше не выбирать средства, которые имеют в своем составе снотворное. Это объясняется тем, что человек может заснуть, приняв их, в неестественной позе и проспать под воздействием этих препаратов так до утра. После пробуждения есть риск того, что болеть будет не только шея, но и спина в разных ее отделах, и конечности.

Лечебные упражнения.

Когда появляется дискомфорт в шее стоит начать делать упражнения для шейных мышц по утрам.

1. Сначала нужно сделать некоторое количество киваний головой.
2. Повертеть головой, но медленно.
3. Не делая резких движений «написать» головой все буквы алфавита по порядку.
4. В стоячем положении подвигать плечами.
5. Взять какой-то тяжелый предмет и подтянуть руки к груди.
6. Хорошим способом снятия болезненности является висение на турнике. Это проделывать нужно по 1 минуте в день, если, конечно, есть такая возможность.

Не нужно ожидать мгновенного результата. Конечно, такие упражнения способны немного облегчить состояние, но полного исцеления за несколько сеансов они дать неспособны. Необходимо делать их регулярно, ежедневно и долгое время, также рекомендуется их делать для предупреждения появления болевых ощущений.

Массаж

Массаж является наиболее действенным способом избавления от появившихся болевых ощущений в шее. Делать такой массаж необходимо так, как описано ниже.

1. Пациент должен лежать на спине.
2. Массажист должен поворачивать голову больного то в одну сторону, то в другую.
3. Важным элементом является вытягивание мышц при помощи медленного массирования.

При проведении этой процедуры задействованы не только шейные мышцы, но и мускулатура затылка. Во время процедуры важно массировать каждый позвонок в отдельности. Это объясняет то, что делать такой массаж самостоятельно почти невозможно и не имеет смысла. Лучше попросить кого-то из близких помочь.

Когда рядом нет помощника, следует расположиться лежа на спине без подушки на твердую поверхность. Между плечами и головой необходимо положить валик или специальный массажер. Этот же валик следует использовать для сна, что поможет вернуть сон и избавиться от болей.

Самомассаж

Для того чтобы снять обострение остеохондроза в области шеи, необходимо делать самомассаж. Он поможет быстро избавиться от болей и ощущения скованности.

Для начала следует хорошо растереть область шеи при помощи ладоней. Не стоит обходить стороной и затылочную область, и район плеч. После появления теплоты в этих местах нужно начать массаж самых болезненных мест шеи. Найдя самую больную точку нужно нажать пальцем на нее с усилием и ждать появления чувства онемения в ней, затем начать ее массирование круговыми движениями по ходу часовой стрелки с усилением нажима. Массирование каждой точки стоит проводить в течение 3 минут, после чего болезненность в ней должна притупиться.

После проведения такого массажа необходимо втереть в область шеи 3 капли масла пихты или зверобоя. После чего следует утеплиться при помощи шарфа. Даже если болезненность уйдет быстро, следует доделать курс до конца. Всего курс составляет 10 дней.

Народные рецепты

Для того чтобы избавиться от боли, вызванной остеохондрозом, можно приготовить мазь. Для этого в красный перец (1 ст л) и мед (100 гр) добавить мумие (5 гр). Положить все компоненты в банку и греть в течение 30 минут на водяной бане, но доводить до кипения смесь нельзя. Получившееся средство следует хранить в холодильнике.

Применять нужно по 1 ч л, растирая этой смесью область шеи и воротниковой зоны, укутать шерстяным шарфом и оставить так на время сна. Использование этого средства способствует хорошему прогреванию, снятию болей и воспаления в позвонках. Эффект может появиться уже утром, при этом повороты и наклоны головой будут безболезненными.

Для того чтобы снять сильную болезненность в области шеи можно применять капустный лист. Для этого взять свежую капусту, оторвать от нее лист, отбить до появления сока. Мелко натереть хозяйственное мыло и положить на отбитый лист. Прикладывать мыльной стороной к шее и закутывать пленкой, плотно ее перебинтовывая. Также следует утеплить компресс шарфом. Проделывая такие процедуры каждый вечер на ночь можно полностью избавиться от остеохондроза.

Еще один способ борьбы с болями в шее. В 1 кг соли (лучше морской) всыпать горчицу в порошке (1 ст л), влить 50 мл воды, перемешать и поставить на огонь. Нагреть до 50 градусов, следить за тем, чтобы средство не обожгло кожный покров, наносить теплым на области шеи и воротниковую зону.

Укутать при помощи полиэтилена и замотать шерстяным шарфом. Лежать до полного остывания компресса. Затем смыть средство, растереть зону при помощи махрового полотенца. Вставать сразу не стоит, нужно остаться в постели еще на 2 часа. Это средство можно хранить в холодильнике, а перед применением подогревать.

При появлении болей в области шеи необходимо начать более бережно относиться к этой части тела. Например, при выходе из дома стоит застегнуть воротник, так как частой причиной того, что шейные мышцы немеют, становится именно холодный воздух.

Стоит следить за позой во время сидения. Лучше сидеть правильно, а это:

• угол сгиба ног в коленях должен быть равен 90 градусам;
• спина должна быть ровной;
• голова должна смотреть прямо.

Этих же правил следует придерживаться при работе за компьютером. При этом монитор должен стоять на уровне глаз. Нельзя располагать его выше или ниже, так как это вызовет еще большие боли.

Даже если сидеть правильно, необходимо периодически вставать и прогуливаться по комнате. Можно проделывать некоторые простые упражнения для уменьшения напряжения мышц. Делать такие прогулки рекомендуется 1 раз в 30 минут.

Конечно, можно найти свой способ избавления от болевых ощущений. Но ведь не все способы подходят каждому человеку. Лечение должно быть индивидуальным, поэтому лучше обратиться за помощью к врачу. Он выявит причину болезненности, назначит правильное и эффективное лечение.

Реакции на статью

Показы: 1 Охват: 0 Прочтений: 0

Осипова Н.А.

Совершенствование и поиск новых средств лечения боли - одна из наиболее актуальных проблем современной медицины, несмотря на обилие уже существующих разнообразных анальгетических препаратов. Это объясняется тем, что всем известным анальгетикам разных фармакологических групп наряду с основным - обезболивающим действием присущи определенные побочные свойства, нередко создающие противопоказания и ограничения к их назначению пациентам. По характеру, количеству, выраженности и частоте побочных эффектов (ПЭ ) анальгетические препараты (АП) разных фармакологических групп значительно отличаются друг от друга, поэтому выбор АП для назначения пациенту зависит не только от специфики боли, но и от особенностей организма больного, которые могут увеличивать вероятность ПЭ и связанных с ними осложнений.

Существующие АП следует классифицировать не только в зависимости от механизма их действия, но и с учетом медико-социального фактора, имеющего решающее значение в доступности для пациентов ряда АП, способных вызвать лекарственную зависимость и находящихся под специальным контролем . В этом аспекте важно делить АП на неопиоидные (неконтролируемые) и опиоидные, медицинское применение которых сопряжено с соблюдением специальных мер по учету, назначению, выписыванию, передаче, уничтожению и др. в соответствии с существующими законодательными актами и приказами МЗ и СР РФ.

Назначение и работу с наркотиками могут осуществлять только специально подготовленные лица, список которых утверждается администрацией лечебного учреждения. Эта сложная система контроля за медицинским использованием опиоидных АП часто служит препятствием к своевременному началу терапии и назначению опиоидов в эффективных дозах. Вместе с тем класс опиоидных АП неоднороден как по механизмам взаимодействия разных групп опиоидов с рецепторами эндогенной опиоидной системы, так и по наркогенному потенциалу, т.е. способности вызывать наркотическую зависимость . Так, к группе агонистов опиоидных m-рецепторов, наряду с традиционными наркотиками (морфин, тримеперидин/промедол, фентанил, пиритрамид/дипидолор, просидол и др.) относится также трамадол гидрохлорид (Трамал), у которого свойство зависимости, как и другие опасные ПЭ истинных наркотиков (депрессия дыхания, сознания, кровообращения), не выражено, поэтому он относится не к наркотическим, а к сильнодействующим средствам, выписывание которых производится на рецептурном бланке формы № 148/1у-88 (это делает его более доступным для пациентов АП по сравнению с наркотическими опиоидами) . В то же время трамадол менее доступен, чем безрецептурные АП, свободно продаваемые в аптеках, и АП, выписываемые врачом на обычном рецептурном бланке.

Проблему доступности АП для пациентов, страдающих умеренной и сильной болью разного генеза, в нашей стране нельзя считать решенной. Согласно схеме фармакотерапии, предложенной Всемирной Организацией Здравоохранения , широко доступные неопиоидные АП (парацетамол, нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП) достаточны для устранения только слабой боли; при боли средней интенсивности показаны опиоиды, обладающие умеренным анальгетическим потенциалом (кодеин, трамадол), а при сильной боли - сильные опиоиды (морфин, бупренорфин, фентанил). Как было показано выше, усложненная система контроля за медицинским назначением и использованием наркотических АП (включая кодеин) в России служит препятствием к адекватной опиоидной терапии сильной боли даже у онкологических больных , а при широко распространенных в разных областях медицины неонкологических хронических болевых синдромах наркотики не применяются совсем.

Более доступным в этих случаях является ненаркотический опиоид трамадол , способный устранять умеренную (но не сильную) боль, что сопровождается побочными эффектами (тошнота, седация, головокружение и др.) примерно у половины пациентов . Из сказанного следует, что многие пациенты с болью от умеренной до сильной остаются без полноценного обезболивания из-за ограниченной доступности опиоидных АП. Как показывает практика, результатом этого является самолечение большими дозами неопиоидных АП (НПВП, парацетамол, метамизол), которое ввиду недостаточного анальгетического потенциала этих препаратов не приводит к облегчению боли, но вызывает разнообразные побочные эффекты и осложнения.

Побочные эффекты неопиоидных АП общеизвестны. Для НПВП - это гастротоксическое (раздражение и эрозирование слизистой, опасность кровотечения), нефротоксическое (снижение кровотока и диуреза) действие, снижение гемостатического потенциала за счет дезагрегирующего действия на тромбоциты , индивидуальная непереносимость и др. Эти препараты эффективны при болях воспалительного характера в неврологии, ревматологии, травматологии и др., но противопоказаны при многих сопутствующих заболеваниях: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнях почек с признаками нарушения их функции, бронхиальной астме, тромбоцитопении и склонности к повышенной кровоточивости другого генеза. Метамизол сопоставим по эффективности с НПВП, но в значительных дозах (более 2 г/сут.) может приводить к нарушению функции почек, в редких случаях к агранулоцитозу . Парацетамол относится к рекомендуемым ВОЗ образцовым неопиоидным АП, отличается хорошей переносимостью, имеет ограничение к применению в основном только у пациентов с нарушением функции печени .

Для фармакотерапии боли в разных областях медицины, особенно в повседневной амбулаторной практике, необходимы доступные АП с хорошим соотношением «эффективность/переносимость». Лечение слабой боли не представляет серьезной проблемы, она может быть купирована путем монотерапии одним из легко доступных неопиоидных анальгетиков (парацетамол, НПВП, метамизол), назначаемых с учетом индивидуальных особенностей пациента. При боли от умеренной до сильной задача усложняется ввиду необходимости подключения опиоидного АП, который должен быть выписан врачом на бланке для сильнодействующих или наркотических средств с последующей процедурой соответствующего оформления рецепта, требующей времени.

Кроме того, монотерапия любым опиоидом в эффективной анальгетической дозе нередко сопряжена со свойственными этим АП неприятными побочными эффектами, нарушающими качество жизни пациента (сонливость, тошнота/рвота, запоры, головокружение и др.) и требующими дополнительной корригирующей терапии (противорвотные, слабительные). Эти побочные эффекты могут проявляться и при лечении наиболее «мягким» опиоидом трамадолом. В связи с этим на современном этапе большинство исследователей и специалистов не используют опиоидную монотерапию и придерживаются тактики комбинации опиоидного анальгетика с неопиоидными анальгетическими и адъювантными средствами, что позволяет уменьшить дозу и побочные эффекты опиоида .

В этом аспекте для широкой врачебной практики представляет интерес новый анальгетик Залдиар («Грюненталь», Германия), содержащий комбинацию в фиксированной дозе неопиоидного АП парацетамола (325 мг) и опиоида трамадола (37,5 мг) в одной таблетке.

Характеристика препарата Залдиар

Оба компонента Залдиара представлены хорошо известными АП центрального действия. Анальгетический эффект трамадола обусловлен двойным - опиоидным и неопиоидным механизмом центрального действия: связыванием с опиоидными m-рецепторами, а также ингибированием обратного захвата норэпинефрина и серотонина в структурах ЦНС .

Таким образом, Залдиар обладает мультимодальным центральным анальгетическим эффектом за счет дополняющих друг друга разных механизмов действия двух АП в одной таблетке.

Согласно новейшим данным механизм действия парацетамола связывают с ингибированием циклооксигеназы и продукции простагландинов на уровне сегментарных структур спинного мозга . В эксперименте установлено также ингибирующее влияние парацетамола на продукцию центральных нейротрансмиттеров боли - глутамата и оксида азота . Согласно фармакокинетическим характеристикам Залдиара, представленным его создателем - Grunenthal GmbH (Германия), оба компонента препарата отличаются высокой биодоступностью при приеме внутрь - до 90% при связывании с белками сыворотки. Время максимального эффекта парацетамола составляет 0,5-1 ч, трамадола - 2 ч. Время полувыведения парацетамола - 2 ч, трамадола - 6 ч. 90% парацетамола метаболизируется в печени, 60% трамадола метаболизируется, 30% выводится через почки.

В Залдиаре выгодно используются различия во времени начала и продолжительности действия обоих компонентов. Благодаря парацетамолу действие начинается быстро и далее пролонгируется и усиливается трамадолом . Экспериментальные и клинические исследования показали, что комбинация трамадола и парацетамола приводит к повышению болеутоляющего эффекта по сравнению с эффектом каждого из компонентов комбинации в отдельности, т.е. имеет место синергизм их анальгетического действия . Благодаря этому возможно снижение доз обоих АП для достижения анальгезии, что важно также в плане повышения безопасности терапии.

1 таблетка Залдиара содержит 37,5 мг трамадола (против 50 мг в 1 капсуле трамадола) и 325 мг парацетамола (против 500 мг в 1 таблетке парацетамола), в результате чего суточная доза каждого из компонентов Залдиара ниже установленной максимальной суточной дозы трамадола и парацетамола в чистом виде. Рекомендуемая доза Залдиара не превышает 8 таблеток в сутки, т.е. 300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола, в то время как максимальная суточная доза трамадола в чистом виде составляет 400 мг, а парацетамола 4000 мг.

Принципиально важно, что благодаря снижению дозы опиоида трамадола в составе Залдиара последний (в отличие от трамадола) не относится к группе сильнодействующих и выписывается врачом любого профиля на обычном рецептурном бланке, поэтому препарат доступен для всех пациентов с болью, превышающей степень слабой.

Опыт клинического применения Залдиара во всем мире быстро накапливается. Сейчас препарат зарегистрирован в России, есть в аптеках и доступен для нуждающихся в нем пациентов. Выходу Залдиара на мировой рынок предшествовали двойные слепые рандомизированные контролируемые клинические исследования, давшие положительные результаты. Эффективность и переносимость Залдиара были исследованы при разных острых и хронических болевых синдромах.

Первый опыт был получен при использовании препарата для обезболивания после экстракции зубов. В сравнительном рандомизированном исследовании у 1200 пациентов было установлено, что при пероральном приеме трамадола 75 мг с парацетамолом 650 мг анальгезия после экстракции зуба (3 моляр) по качеству и продолжительности превышала таковую после использования аналогичной дозы каждого анальгетика в отдельности и была сопоставима с достигаемой после приема 400 мг НПВП ибупрофена. Известно, что для стоматологии НПВП являются патогенетически обоснованными средствами анальгезии с противовоспалительным противоотечным действием, но не всегда применимы в связи с присущим им комплексом побочных свойств. Залдиар, лишенный побочных эффектов НПВП, представляет для широкой зубоврачебной практики разумную альтернативу НПВП как средство обезболивания.

В США было выполнено исследование эффективности и переносимости комбинации трамадол 75 мг/ парацетамол 650 мг в сравнении с аналогичной дозой каждого из этих анальгетиков в чистом виде, а также с ибупрофеном и плацебо при острой зубной боли и хроническом болевом синдроме (боль в спине, остеоартрит) у 1197 пациентов . Получены результаты, согласующиеся с приведенными выше. По качеству и продолжительности (5,03 ч) анальгезии комбинация этих АП соответствует ибупрофену 400 мг и значительно превосходит трамадол 75 мг, парацетамол 650 мг и плацебо. В качестве основных ПЭ рассматриваемой комбинации АП называют тошноту (23%), рвоту (21%), головокружение (5%), что сравнимо с показателями в группе исследования трамадола в чистом виде.

Сделан вывод об эффективности комбинации трамадол/парацетамол при острой и хронической боли от умеренной до сильной и о соответствии ПЭ этой комбинации наблюдаемым при использовании отдельных ее компонентов (преимущественно трамадола). В этом исследовании также указывается, что профиль безопасности комбинации трамадол/парацетамол более благоприятен, чем комбинации кодеин/парацетамол, что более предпочтительно при длительной терапии.

В работе R. B. Raffa справедливо подчеркивается, что ни один анальгетик в чистом виде не может быть эффективен при всех видах боли, поэтому перспективным направлением следует считать применение комбинации агентов разного механизма действия, ингибирующих многие факторы ноцицепции. В этом аспекте автор рассматривает преимущества комбинации трамадола с НПВП или парацетамолом, заключающиеся в синергизме анальгетического действия без синергизма побочных эффектов.

Мультицентровое двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование таблеток трамадол 37,5 мг/парацетамол 325 мг было проведено у 315 больных фибромиалгией в течение 91 дня . Показано достоверно лучшее качество анальгезии при использовании комбинации АП в сравнении с плацебо. При аналогичной исходной интенсивности боли 72 мм по 100-миллиметровой шкале в обеих группах в конце терапии произошло более выраженное снижение боли в группе получавших небольшие дозы комбинации анальгетиков (53 мм) по сравнению с группой, получавшей плацебо (65 мм, p<0,001). По шкале болеутоления от 1 до 4 баллов в основной группе получен вдвое лучший результат (1,7 против 0,8 балла).

Представляет интерес мультицентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности таблеток трамадол/парацетамол для лечения боли при остеоартрите у 307 пациентов, получавших селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 целекоксиб или рофекоксиб, не обеспечивающие адекватный контроль боли . Установлено, что дополнение прежней терапии комбинированным АП трамадол 37,5 мг/парацетамол 325 мг в дозе 4 таблетки в сутки приводило к достоверно лучшим показателям обезболивания, физических функций, социального и ментального статуса исследованных пациентов по сравнению с плацебо.

Первый опыт клинического применения комбинированного анальгетика Залдиар (парацетамол 325 мг/трамадол 37,5 мг) в МНИОИ им. П.А.Герцена у 35 пациентов с хронической и острой болью был опубликован в журнале «Боль» . Проведено открытое исследование эффективности и переносимости препарата Залдиар в течение 7 дней у 30 онкологических больных с хронической и острой послеоперационной болью и у 5 коллег по работе с разными видами боли (боль в спине - 2, при коксартрозе - 1, головная - 1, менструальная - 1 боль).

Пациенты с хронической болью до начала терапии Залдиаром получали разные анальгетики периферического и/или центрального действия (НПВП или баралгин - 12, Трамал 100-300 мг/сут. плюс НПВП или баралгин - 7, Трамал 150 мг/сут. - 1). На этом фоне большинство пациентов оценивали качество анальгезии как хорошее (9) или удовлетворительное (5); в 1 случае - как очень хорошее и в 5 - как неудовлетворительное. Побочные эффекты этой терапии имелись у 5 из 20 пациентов (сухость во рту у 4 принимавших Трамал и боли в животе с жидким стулом у 1 принимавшего кетопрофен). Залдиар назначали вместо предшествующей терапии. Средняя его доза составила 5,5±1,4 (2-8) таблеток в сутки. 9 пациентов получали только Залдиар, у 11 пациентов Залдиар сочетали с прежними НПВП. При лечении этим препаратом произошло значительное улучшение качества обезболивания: 4 пациентов характеризовали его как очень хорошее, 15 как хорошее и 1 как удовлетворительное; неудовлетворительных оценок не было. Переносимость терапии Залдиаром 17 пациентами расценена как хорошая и 3 как удовлетворительная (за счет тошноты). С целью коррекции тошноты снижали дозу Залдиара и назначали НПВП. 5 пациентов отмечали после приема Залдиара сухость во рту и 5 - повышенное потоотделение, что не было препятствием к продолжению терапии.

5 пациентов-коллег, принимавших Залдиар по поводу разных видов неонкологической боли, в том числе 1 при коксартрозе с предшествующей терапией Трамалом до 300 мг/сут., отметили хорошее качество обезболивания без ПЭ.

Залдиар как средство профилактики (2 таблетки за 1 час до начала операции) и лечения послеоперационной боли был применен у 10 пациенток, перенесших неполостные онкологические операции значительного объема преимущественно по поводу опухолей молочной железы средней продолжительностью 0,52±0,15 ч в условиях поликомпонентной внутривенной общей анестезии. Средняя доза Залдиара в 1-е сутки после операции составила 4,1±1,7 таб. с дальнейшим снижением к 4-м суткам до 1,6±0,8 таб. Очень хорошее и хорошее обезболивание отмечено у 4 и 3 пациенток соответственно, удовлетворительное у 2 и плохое у 1.

Дополнительное обезболивание в 1-е сутки после операции потребовалось 3 пациенткам (по одной инъекции диклофенака 150 мг, Трамала 100 мг или бупренорфина 0,3 мг внутримышечно) с последующим хорошим обезболиванием одним Залдиаром. Побочные эффекты имели место в 1-е сутки после операции и общей анестезии (тошнота - 1, рвота - 2, сухость во рту - 3, сонливость - 2) с последующей хорошей переносимостью Залдиара.

Значительное количество ПЭ при применении Залдиара для послеоперационного обезболивания в ранний период после окончания операций может быть связано также с побочным действием компонентов общей анестезии (фентанил, мидазолам). Это положение подтверждается прекращением указанных нежелательных явлений на фоне продолжающейся терапии Залдиаром к следующим суткам после операции. Таким образом, в онкологической клинике получены хорошие результаты лечения Залдиаром разных видов острой и хронической боли при хорошем соотношении эффективность/переносимость.

Заключение

Залдиар представляет собой новый комбинированный ненаркотический анальгетик в форме таблеток для приема внутрь, содержащий 325 мг парацетамола и 37,5 мг трамадола в 1 таблетке. По данным мультицентровых рандомизированных контролируемых сравнительных исследований и опыта клинического применения в разных областях медицины, Залдиар является эффективным и безопасным неинвазивным средством лечения острой и хронической боли от умеренной до сильной. Препарат имеет широкие показания при разных видах боли, связанной с заболеваниями и медицинскими вмешательствами. Опасных побочных эффектов при использовании в рекомендуемых дозах не имеет. Может применяться в качестве альтернативного анальгетика при неэффективности и противопоказаниях к НПВП и другим ненаркотическим анальгетикам.

Литература

1. Астахова А. В. Безопасность лекарств. Экспресс-информация. 2000, № 1, с.26-30.
2. Бабаян Э. А., Гаевский А. В., Бардин Е. В. «Правовые аспекты оборота наркотических, психотропных сильнодействующих, ядовитых веществ и прекурсоров» М. МЦФЭР, 2000, 438 с.
3. Бунятян А. А., Трекова Н. А., Осипова Н. А., Манукян Л. М., Фоломеев М. Ю. Анальгетик трамадол в лечении острой и хронической боли у 2000 амбулаторных больных. «Новые лекарственные средства», 1997, вып. 7, с.3-11.
4. Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 1, М. ТОО, 1992
5. Обезболивание при раке и паллиативное лечение. ВОЗ. Женева, 1992. 75с.
6. Осипова Н. А. Современное состояние и перспективы опиоидной терапии хронической раковой боли в России. «Паллиативная медицина и реабилитация», 2005, № 2, с.9.
7. Осипова Н. А., Абузарова Г. Р., Хороненко В. Э., Сергеева И. Е. Новые возможности лечения болевых синдромов. Комбинированный анальгетик Залдиар. «Боль», 2004, № 4 (5), с 53-58.
8. Осипова Н. А., Береснев В. А., Ветшева М. С., Абузарова Г. Р. Анальгетики периферического действия в лечении острого и хронического болевого синдрома. Вестн.инт.тер. 1999, № 5-6, с.40-41.
9. Осипова Н. А., Береснев В. А., Петрова В. В. Мультимодальная системная фармакотерапия послеоперационного болевого синдрома. Consilium med. 2001, т.3б № 9, с. 432-437.
10. Осипова Н. А., Новиков Г. А., Прохоров Б. М. Хронический болевой синдром в онкологии. М., Медицина, 1988, 183 с.
11. Принципы клинического применения наркотических и ненаркотических анальгетических средств при острой и хронической боли. Метод. указания МЗ и СР РФ. М., 2005, 79 с. (авт. Осипова Н. А., Абузарова Г. Р., Петрова В. В.)
12. Чиссов В. И., Осипова Н. А. Наркотические анальгетики в онкологии и проблема их доступности для пациентов. В сб. докл. Всеросс. Конф. «Производство и обращение наркотических лекарственных средств в России. Проблемы и перспективы»., М., 2001, с. 37-39.
13. Bennett R. M., Kamin R., Rosenthal N. Tramadol and acetaminophen in the treatment of fibromyalgia pain: a double blind randomized placebo-controlled study. The American Journ. оf Medicine, 2003, v.114, p.537-545.
14. Botting R. COX-3:mechanism of acetaminophen/paracetamol analgesia. “PainPractice”, Book of Abstracts 3 rd World Congress World Institute of Pain, 2004, Barсelona, p.194.
15. Dayer P., Collart L.,Desmeules J. The pharmacology of tramadol. “Drugs”, 1994, v. 47, sup. 1, p.3-7
16. Desmeules J., Rollanson V., Piguet V., Dayer P. Clinical pharmacology and rationale of analgesic combinations. Eur. J. Anaesth., 2003, 20 (Suppl. 28), p. 7-12.
17. Edwards J., McQuay H. J., Moore R. A. Combination analgesic efficacy: individual patient-data meta-analysis of single-dose oral tramadol plus acetaminophen in acute postoperative рain. Journ. of Pain and Symptom Management, 2002, v. 23, № 2, p.121-130.
18. Emkey R., Rosenthal N., Shu-Chen Wu., Jordan D., Kamin M. Efficacy and safety of Tramadol/Acetaminophen tablets (Ultracet ®) as add-on therapy for osteoarthritis pain in subjects receiving a COX-2 nonsteroidal anti-inflammatory drug: a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. The Journ. of Rheumatology, 2004, 31, 1, p.150-156.
19. McClean K., Scott L. Tramadol/paracetamol. “Drugs”, 2003 63(11), p1079-1086.
20. Medve R. A., Wang Y., Karim R. Tramadol and acetaminophen tablets for dental pain. Anaesth. Progr., 2001, 48, p.79-81.
21. Raffa R. B. Pharmacology of oral combination analgesics: rational therapy for pain. Journ. of Clinical Pharmacy and Therapeutics, 2001, 26, p.257-264.
22. Schnitzer T. The new analgesic combination tramadol/acetaminophen. Eur. J. of Anaesthesiology, 2003, 20 (suppl. 28), p.13-18.
23. Striebel W. (Штрибель В. Терапия хронической боли. Практическое руководство. П/ред. Осиповой Н. А., Данилова А. Б., Осиповой В. В. Пер. с нем. В. Ю. Халaтова. М. ГЭОТАР-Медиа, 2005, 304 с.)
24. WHO Expert Committee on drug dependence. World Health Organization. Geneva, 1989. 47 p.