Новокаин - описание. Действие новокаина на центральную нервную систему

Почему цефазолин для инъекций разбавляют именно этим веществом? Какими вообще свойствами обладает данное вещество и для чего его применяют? Если Вам прописан этот препарат, прочитайте эту статью, Вы узнаете много нового об этом веществе.
Данное вещество представляет собой препарат для локального обезболивания. При попадании в организм он таким образом влияет на нервные клетки и окончания, что они перестают проводить болевые импульсы. Кроме этого препарат расслабляет гладкие мышцы, в том числе и сердечную мышцу, а также снижает чувствительность к боли некоторых участков головного мозга. Как обезболивающее это лекарство действует совсем не долго, не более одного часа. Именно поэтому данное вещество так хорошо для разбавления различных препаратов, вводимых внутримышечно.

Почти полвека потратили ученые из Института геронтологии при Академии наук Украины на то, чтобы исследовать влияние различных веществ на скорость старения организма. Среди тестируемых веществ были витамины , препараты плаценты, различные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции, а также новокаин.

Удивительными оказались данные, полученные по действию новокаина. Оказалось, что этот препарат по эффективности достигает действия витаминов. Связано это с тем, что основным его компонентом является парааминобензойная кислота . Это вещество обязательно нужно для работы живого организма теплокровных существ. Парааминобензойная кислота, имеющаяся в составе данного препарата, нужна для работы органов воспроизводства, работы щитовидной железы и других желез внутренней секреции. Наличие этого вещества в организме помогает не уменьшить активность этих органов со временем.

Это вещество не просто приостанавливает старение некоторых систем и органов, его можно использовать и для лечения многих старческих заболеваний, но только вместе с другими лекарственными средствами. В таких раскрученных брендах, как геровитал или аславитал основным действующим компонентом является именно новокаин.

Препараты от старения на основе новокаина выпускают и комбинированными. В составе таких средств есть еще и витамины. Можно также отдельно принимать такие препараты, а отдельно витаминно-минеральные БАД (биологически активные добавки), соответствующие возрасту. Плюс использования подобных препаратов в том, что практически отсутствуют побочные эффекты.

Во время беременности многие сталкиваются с лечением зубов или болями в спине. Какой обезболивающий препарат выбрать? Наиболее распространенным лекарством для обезболивания во время стоматологических процедур является это. Можно ли применять этот препарат при беременности? Об этом Вы узнаете из нашей статьи.
Сразу спешим обрадовать. Вы можете спокойно лечить зубы с обезболиванием посредством данного препарата. Его при беременности использовать можно. Конечно же, никакой врач не будет злоупотреблять его использованием, зная, что Вы ожидаете малыша. Поэтому обязательно предупредите лечащего врача о своем «интересном положении». Будьте уверены, теперь любой врач будет относиться к Вам еще более внимательно и чутко.

Противопоказания новокаина
Высокая чувствительность, возраст до 12 лет. Срочные операции, вызывающие сильную потерю крови. Явные фиброзные инверсии в тканях (для наркоза методом ползучего инфильтрата).

Побочные явления новокаина
Головокружение, быстрое утомление, пониженное артериальное давление , коллапс, шок, аллергические проявления (дерматит, шелушение эпидермиса). Передозировка. Проявления: бледность дермы и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащенное дыхание , тахикардия, понижение АД, способное привести к коллапсу. Влияние на центральную нервную систему отражается в беспричинном страхе, галлюцинациях, судорогах, механических возбуждениях. Терапия: создание необходимой вентиляции легких с использованием кислорода, внутривенное впрыскивание быстродействующих препаратов для общего наркоза, в сложных ситуациях - дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

Особые характеристики новокаина
Не проникает через слизистые оболочки; не создает поверхностной анестезии.

Лекарственная толерантность новокаина
При внутривенном введении усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему препаратов для общего наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пара-аминобензойная кислота служит антагонистом антибактериальных сульфаниламидов.

Новокаин является лекарственным средством локальноанестезирующего применения со средней эффективностью анестезии и широким спектром терапевтических видов лечения. Препарат является слабым основанием, благодаря чему закрывает натриевые пути, выводит кальций из мембранных рецепторов, вследствие чего тормозит генерацию импульсов в нервных рецепторах и движение импульсов вдоль нервных волокон. Плохо всасывается слизистыми оболочками. При внутреннем применении и внутривенном введении в кровь уменьшает деятельность периферических частей нервной системы, блокирует образование ацетилхолина из преганглионарных рецепторов, блокирует спазмы гладких мышц, понижает возбудимость сердечных мышц и зоны коры мозга, отвечающие за моторные функции. При внутривенном применении действует анальгетически, оказывает противошоковый эффект, повышает эффективное рефрактерное время действия, уменьшает способность к возбуждению и автоматизму. При передозировке способен повредить нервно-мышечную проводимость, вызвать судороги. Устраняет полисинаптический рефлекс нервных окончаний. Имеет короткий период анестезирующей активности (период анестезии примерно 30 - 60 мин). При внутримышечном применении новокаина эффективно действует на больных пожилого возраста на первых стадиях болезни, вызванных дисфункциями центральной нервной системы (анестезия спинного мозга; анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии); вагосимпатическая и паранефральная блокада нервов, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией, спазм сосудов (для избавления от спазмов периферических сосудов и усиления микроциркуляции при отморожениях в дореактивном периоде), фантомные боли. Для приготовления к общему наркозу и во время него, а также после операции (для избежания болей и спазмов). Для приготовления раствора пенициллина (в целях увеличения времени действия). Эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов ног, коронароспазм, спазм церебральных артерий, патологии суставов ревматического и микробного происхождения. Анально: геморрой, кишечные рези, трещины ануса, тошнота. В особых случаях - язва желудка и двенадцатиперстного отдела кишечника, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит , экзема), кератит, иридоциклит, глаукома , артериальная гипертензия.

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИ Е СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ

Химически МА - это эфиры или амиды бензойной и парааминобензойной кислот (иногда других ароматических кислот)

Характер связи - амидная или эфирная определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме.

Амино\эфиры:

пр. бензойной к-ты - кокаин

пр. парааминобензойной к-ты - анестезин, новокаин, дикаин

Амино\амиды

пр. ацетанилида - лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ультракаин, мепивакаин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

МА обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов.

Основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

МА обратимо блокируют проведение импульса по мембране аксонов и др. возбудимым мембранам, которые используют Nа каналы как главный генератор потенциалов действия.

Механизм действия местных анестетиков - блокада «быстропроводящих» натриевых каналов (в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов.

Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные антагонисты Са++.

Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны. Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.

Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.

МЕСТО ДЕЙСТВИЯ

Местные анестетики действуют на все волокна: чувствительные, двигательные, вегетативные. Сначала действуют на волокна маленького диаметра. Чувствительность выключается в следующем порядке: болевая, вкусовая, температурная, тактильная.

Болевая чувствительность проводится по безмиелиновым и тонким миелиновым волокнам. Болевая чувствительность исчезает первой, так как волокна, проводящие болевую чувствительность, имеют маленький диаметр. Миелиновая оболочка является препятствием для действия местных анестетиков (за исключением перехватов Ранвье). Для прекращения проведения по миелинизорованным волокнам необходимо, чтобы блокада распространилась на 3 последовательных узла (чем толще нерв, тем больше расстояние между узлами).

СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ1МЕСТНОГО АНЕСТЕТИКА

В общем виде молекула включает 3 функциональных фрагмента:

1) ароматическая структура 2) промежуточная группа 3) аминогруппа.

Ароматическая группа липофильная, определяет способность проникать через мембраны.

Промежуточная группа - амидная или эфирная. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости).

Аминогруппа - гидрофильная, полярная. Определяет растворимость.

Предполагают, что во взаимодействии с мембраной участвуют ароматическая группа и аминогруппа.

ПРОНИКНОВЕНИЕ К НЕРВНОМУ ВОЛОКНУ

МА являются слабыми основаниями.

Для клинического применения обычно выпускаются в виде солей, т.к. это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов.

В средах организма молекулы МА существуют либо в виде ионизированной формы, либо неионизированной.

Соли местных анестетиков (в ампуле) находятся в ионизированной форме (среда кислая).

Чтобы местный анестетик достиг нервных волокон, расположенных в мягких тканях, он переходит в неионизированную липоидорастворимую форму, так как в тканях среда слабощелочная.

Рецепторы для МА, с которыми наиболее активно связывается ионизированная форма, расположены на внутренней стороне клеточной мембраны. Однако, для трансмембранного переноса необходима неионизированная форма.

Прежде чем местный анестетик вступит во взаимодействие с рецептором на мембране нервного волокна, он переходит в ионизированнуюформу (в эпиневрии).

В очаге воспаления рН сдвинуто в кислую сторону, местный анестетик переходит в ионизированную форму, плохо проникает к нервному волокну, то есть неэффективен.

ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ

ТЕРМИНАЛЬНАЯ-ПОВЕРХНОСТНАЯАНЕСТЕЗИЯ

Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности.

Используемые концентрации - от 0,4 % до 4%.

Лекарственные формы - порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы.

Применение - офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв.

Препараты - анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, кокаин.

ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯАНЕСТЕЗИЯ

Пропитывание тканей, особенно в областях прохождения мелких проводников,

слабым раствором местного анестетика.

Используемы концентрации - 0,125-0,5% растворы.

Применение - хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота).

Препараты –

Новокаин 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% раствор до 150 мл; затем до 1000 мл 0,25% раствора на каждый час

Тримекаин и лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю операцию.

ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Результат блокады анестетиком крупного нервного ствола.

Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом.

Используемые концентрации -1-2% растворы.

Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия (невралгии).

Препараты –

Новокаин и лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл.

ЭПИДУРАЛЬНАЯАНЕСТЕЗИЯ

Разновидность проводниковой анестезии.

Осуществляется введением анестетика в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов

спинного мозга. Твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается.

Используемы концентрации - те же, что и для проводниковой анестезии.

Применение - боли в послеоперационном периоде с нарушением динамики легочной вентиляции,

моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов.

Препараты - те же, что и для проводниковой анестезии. Объем раствора 10-12 мл.

СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство.

Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех волокнах

чувствительных корешков.

Используемые концентрации - 2-5% растворы.

Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.

Препараты - лидокаин.

ВНУТРИКОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут.

Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия.

Длительность определяется сроком удержания жгута.

Применение - ортопедия и травматология.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Абсорбция местных анестетиков из места ведения зависит от нескольких факторов:

1) от дозы

При одной и той же общей дозе токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

2) от места введения

Аппликации МА на области с богатым кровоснабжением (слизистая трахеи) приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препаратов в крови.

3) от связывания препарата с тканями

4) от присутствия вазоконстрикторов

Местные анестетики вызывают местное расширение сосудов вследствие блокады симпатических волокон (кроме кокаина).

Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта анестетика в раствор добавляют сосудосуживающие вещества (мезатон, фетанол, адреналин) каплями! Превышение концентраций и количеств сосудосуживающих приводит к серьезным осложнениям вплоть до летального исхода. Побочные реакции сосудосуживающих: подъем АД, тахикардия, боли в области сердца, стойкая ишемия ткани в месте инъекции с развитием ишемического некроза.

1 мл 0,1% раствора адреналина на 200 мл анестетика может вызвать такие побочные реакции.

5) от физико-химических свойств препарата

При отравлении дикаином угнетение дыхания и коллапс развиваются внезапно. Это связано с большой липоидотропностью дикаина, лучшим проникновением через ГЭБ и выраженным центральным действием.

Кроме того, скорость гидролиза дикаина медленная.

ТОКСИЧНОСТЬ

Действие на ЦНС

Передозировка при инфильтрационной анестезии проявляется возбуждающим действием, усилением двигательных рефлексов, рвоте, судорогах. Эти явления возникают на фоне угнетения дыхания, спутанности сознания. В высоких концентрациях МА могут вызывать судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.

Действие на периферическую нервную систему

При аппликации слишком больших доз все МА могут оказывать токсическое действие на ткань нерва. Описаны случаи остаточных двигательных и чувствительных нарушений после спинальной анестезии.

Действие на сердечно-сосудистую систему

Связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна.

МА стабилизируют мембрану миокарда, подавляют аномальную пейсмеккерную активность. Обладают противоаритмическим действием.

Все МА (кроме кокаина) уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии. Сердечно-сосудистый коллапс и смерть возникают только при использовании больших доз (но иногда и при применении сравнительно малых доз для инфильтрационной анестезии).

Аллергические реакции

Эфирные МА метаболизируются до дериватов парааминобензойной кислоты. Эти продукты вызывают аллергические реакции. Амиды не метаболизируются. и аллергические реакции на препараты этой группы редки.

РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Новокаин в виде 0,25% раствора назначают внутривенно капельно пострадавшим в состоянии шока, чтобы ослабить патологические рефлексы с интерорецепторов и стабилизировать кровообращение.

Новокаин угнетающе действует на сосудисто-тканевые рецепторы, снижает реактивность сосудодвигательного и кардиального центров.

Лидокаин и тримекаин стабилизируют мембрану миокарда. Они применяются для лечения нарушений сердечного ритма.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

АНЕСТЕЗИН

Применяется только поверхностно. Анестезин нерастворим. 5%-10% мази и присыпки - при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, на раневые поверхности. Суппозитории (по 0,1 г препарата) - при заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой). Порошки, таблетки, «Альмагель А» - для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода.

ДИКАИН = ТЕТРАКАИН

Применяется только поверхностно. Дикаин высокотоксичен. В глазной практике - при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах.

2-3 капли 0,25-2% раствора.

Через 1-2 минуты развивается сильная анестезия.

При необходимости длительной анестезии выпускаются глазные пленки с дикаином.

В оториноларингологической практике - при оперативных вмешательствах удаление полипов, операция на среднем ухе.

В хирургической практике - для анестезии гортани при интубации.

В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей - применять с осторожностью, следя за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят. В присутствии щелочи выпадает в осадок. Описаны смертельные случаи при передозировке.

НОВОКАИН

Имеет большую широту терапевтического действия. Помимо местноанестезирующего действия при всасывании оказывает резорбтивное действие: уменьшает образование ацетилхолина, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга.

Применение -

Терминальная анестезия - мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Иногда используют в оториноларингологической практике 10-20% растворы.

Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - применяется часто.

Спинномозговая анестезия - 5% раствор - применяется часто.

Проводниковая анестезия -1-2% раствор.

Перидуральная анестезия - 2% раствор.

Растворы новокаина применяются также для лечения некоторых заболеваний внутривенно и внутрь.

Гипертоническая болезнь, спазмы кровеносных сосудов, фантомные боли, нейродермит, иридоциклит, спазмы гладкой мускулатуры кишечника (свечи).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения действия.

Оказывает антисульфаниламидное действие - при метаболизме образует ПАБК.

ЛИДОКАИН = КСИКАИН

Сильное местноанестезирующее средство.

Вызывает все виды местной анестезии.

Сравнительно с новокаином действует быстрее, сильнее, более продолжительно.

В малых концентрациях (0,5%) по токсичности не отличается от новокаина,

с увеличением концентрации (1-2%) токсичность выше на 50%.

Концентрации те же, что и для новокаина.

Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием за счет стабилизирующего действия на клеточные мембраны миокарда.

ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН

По структуре и свойствам близок к лидокаину.

Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную и спинномозговую анестезию. В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию (офтальмология, оториноларингология 2-8 капель). Относительно мало токсичен. Нет раздражающего действия.

ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН

По структуре близок к тримекаину. Применяют для поверхностной анестезии. Офтальмология - 0,5-1% раствор 3-6 капель. Оториноларингология -1-2% раствор 1-5 мл. Бронхография - 2% раствор 10-15 мл.

Применение ограниченное - местная анестезия конъюнктивы, роговицы

Вызывает сужение сосудов в области нанесения.

Оказывает выраженное влияние на ЦНС.

При всасывании вызывает эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС.

Развивается болезненное пристрастие - кокаинизм.

К кокаину развивается сильная психическая зависимость (по новым данным - и физическая). Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими. При его применении возможны передозировки, приводящие к смерти.

В настоящее время известны два способа применения кокаина. 1-й: вдыхание дозы. 2-й: выкуривание кристаллов кокаина-основания.

Кокаин поставляется в виде гидрохлорида и свободного основания (сгаск), полученного путем обработки соли щелочью и экстрагирования неполярным растворителем.

При выкуривании кокаина в виде свободного основания действующее начало поступает в кровь почти также быстро, как и при внутривенном введении, поэтому эффекты сильнее, чем при вдыхании через нос. Внутривенное введение используется редко в связи с опасностью передозировки.

«Кокаиновые дети» - повышение внутриутробной заболеваемости и смертности детей у матерей-наркоманок.

Выраженное сосудосуживающее действие кокаина приводит к развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту.

Передозировки кокаина обычно приводят к смерти, и жертвы погибают в течение минут из-за аритмий, угнетения дыхания и судорог.

БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН (амидный)

Высокоактивный препарат с выраженной МА активностью длительного действия (3-7 часов), начало действия через 5-10 минут.

Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг).

Более кардиотоксичен, чем другие МА

Не применяется у детей младше 12 лет.

УЛЬТРАКАИН

Комбинированный препарат. Состав: МА артикаин + адреналин. Артикаин - амидный МА.

Эффект развивается через 1-3 мин. Продолжительность не менее 45 мин. Содержание адреналина низкое (минимальное сосудосуживающее действие, не влияет на ССС) Побочные эффекты: ЦНС - тремор, рвота.

Зрение - преходящая слепота, диплопия ССС - снижение АД, тахи- или брадикардия. Аллергические реакции относительно редко. Не вводится внутривенно! Максимально допустимая доза для взрослых - 7 мг\кг массы тела.

Procaine
Местные анестетики группы сложных эфиров

Форма выпуска

Р-р д/ин. 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей.

Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Прокаин расширяет сосуды и в стоматологической практике используется с вазоконстриктором (0,1% раствором эпинефрина гидрохлорида или 5% раствором эфедрина гидрохлорида по 1 капле на 5—10 мл местноанестезирующего раствора).

Всасываясь в кровь, снижает образование ацетилхолина, оказывает холиноблокирующее, ганглиоблокирующее, спазмолитическое действие, замедляет проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы, стабилизирует вегетативные функции. Оказывает болеутоляющее, противошоковое, гипотензивное и противоаритмическое действие.

Фармакокинетика

Имеет рК 8,9, поэтому гидролиз прокаина идет медленно, эффект развивается через 10—20 мин. Новокаин имеет низкую жирорастворимость, не создает высокой концентрации на рецепторе, уступая современным местным анестетикам по активности. 2% раствор новокаина не дает пульпарной анестезии, длительность анестезии мягких тканей от 15 до 30 мин.

Плохо всасывается через слизистые оболочки. При парентеральном введении быстро гидролизуется в организме эстеразами плазмы, тканей и печени до парааминобензойной кислоты (ПАБК), являющейся составной частью фолиевой кислоты и обусловливающей развитие аллергических реакций на новокаин, и диэтиламиноэтанола, обладающего сосудорасширяющим и возбуждающим ЦНС действием. Плохо связывается с белками плазмы крови. Т1/2 составляет 0,7 мин. 80% введенной дозы новокаина выделяется с мочой.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Блокады при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживающих язв.
■ Лечение невралгии, парестезии, заболеваний пародонта.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используется 1—2% раствор прокаина. Для проведения блокад применяется 0,5% раствор прокаина без вазоконстриктора. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора — 500 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и ее производным).
■ Врожденная недостаточность псевдохолинэстеразы.
■ Миастения.
■ Гипотензия
■ Лечение сульфаниламидами.
■ Гнойные процессы в месте введения.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, печени и почек.

Побочные эффекты

■ Аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок).
■ Головокружение, слабость.
■ Артериальная гипотензия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц, сосудистый коллапс, судороги, повышенная нервная возбудимость, угнетение дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Новокаин

О препарате:

Местный анестетик, используемый для инфильтрационного, проводникового, эпидурального и спинномозгового обезболивания, а также для проведения различных блокад.

Показания и дозировка:

Препарат Новокаин показан для проведения местной, инфильтрационной или спинномозговой анестезии, лечебных блокад, внутрикостной анестезии.

• При местном обезболивании доза препарата Новокаин зависит от концентрации раствора, способа введения, характера хирургического вмешательства, состояния, возраста больного.
• При вагосимпатической блокаде применяют 30–100 мл 0,25% раствора.
• При паранефральной блокаде применяют 100–150 мл 0,25% или 50–70 мл 0,5% раствора.
• Для паравертебральной, циркулярной блокады используют 0,25% или 0,5% раствор.
• Для инфильтрационной анестезии разовая доза для взрослых не должна превышать 500 мл 0,25% раствора, 150 мл 0,5% раствора.
• Дозы для детей определяются индивидуально врачом в зависимости от возраста и веса ребенка.

Передозировка:

Возможна при применении высоких доз раствора Новокаин.

Симптомы: бледность слизистых оболочек и кожи, тошнота, головокружение, рвота, тахикардия, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, артериальная гипотензия, коллапс, тремор, апноэ, судороги, метгемоглобинемия, угнетение дыхания.

Действие на нервную систему проявляется возникновением судорог, галлюцинаций, двигательного возбуждения, чувства страха.

При возникновении передозировки введение препарата Новокаин необходимо немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения рекомендуется обколоть раствором адреналина.

Лечение: общереанимационные мероприятия. Если судороги продолжаются более 20 с, их купируют введением 100–150 мг раствора тиопентала внутривенно (или 5–20 мг диазепама). При депрессии миокарда и/или артериальной гипотензии внутривенно вводят 15–30 мг раствора эфедрина, в тяжелых случаях – дезинтоксикационная, симптоматическая терапия.

В случае возникновения интоксикации после инъекции препарата Новокаин в мышцу руки или ноги рекомендуется наложение жгута для снижения проникновения препарата в общий кровоток.

Побочные эффекты:

Препарат Новокаин в некоторых случаях может вызвать побочные реакции:

• со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, сонливость, двигательное беспокойство, судороги, головная боль, нарушение сознания, тремор, тризм, слуховые и зрительные нарушения, синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног), нистагм, паралич дыхательных мышц, чувствительные и моторные нарушения, стойкая анестезия, возвращение боли;
• со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: периферическая вазодилатация, повышение/падение артериального давления, боль в грудной клетке, коллапс, брадикардия, аритмия;
• со стороны пищеварительного тракта: непроизвольная дефекация, тошнота и рвота;
• аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, дерматит, шелушение, анафилаксия (в т.ч. анафилактический шок, ангионевротический отек), крапивница;
• со стороны крови: метгемоглобинемия;
• обмен веществ: гипотермия.

Противопоказания:

Препарат Новокаин не применяют при:

• гиперчувствительности к прокаину гидрохлориду, вспомогательным компонентам;
• миастении,
• артериальной гипертензии,
• гнойных процессах в месте введения,
• выраженных фиброзных изменениях в тканях,
• при экстренных хирургических вмешательствах, которые сопровождаются значительной кровопотерей.

Использование препарата у беременных возможно при назначении врачом.

При применении в процессе родов возможно развитие судорог, апноэ, брадикардии у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат Новокаин пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы повышает риск развития артериальной гипотензии.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) может ослабить противомикробное действие сульфаниламидных препаратов.

Токсичность препарата повышают антихолинэстеразные препараты.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, в состав которых входят тяжелые металлы, увеличивается риск развития местной реакции в виде отека и болезненности.

Уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.

Возможна перекрестная сенсибилизация.

Состав и свойства:

Прокаина гидрохлорид.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл или 5 мг/мл, 200 мл, 400 мл.

Механизм действия:

Механизм действия препарата Новокаин связан с торможением калиевого потока, блокадой натриевых каналов, конкуренцией с кальцием, угнетением генерации импульсов, окислительно-восстановительных процессов, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран.

Прокаин способствует уменьшению образования ацетилхолина, снижению возбудимости периферических холинреактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, снижает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда, уменьшает спазм гладкой мускулатуры.

Условия хранения:

Температурный режим – не выше 25°С.