Лоратадин - официални инструкции за употреба. Лоратадин-хемофарм: приложение при чернодробна дисфункция

Търговско имелекарство:Лоратадин -Тева

Международен родово име(ИНН):лоратадин

Лекарствена форма:

хапчета

Съединение:

1 таблетка съдържа:
Активна съставка:лоратадин - 10,0 mg.
Помощни вещества:лактоза монохидрат 62,5 mg, царевично нишесте 2,0 mg, прежелатинизирано нишесте 25,0 mg, магнезиев стеарат 0,5 mg.

Описание
Хапчета бяло овална форма. От едната страна има разделителна линия и гравирани "L" и "10" от двете страни.

Фармакологична група:антиалергично средство - блокер на Н-1-хистаминов рецептор.

ATX код: R06AX13

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Селективен блокер (антагонист) на периферните H1-хистаминови рецептори. Има антиалергичен, противосърбежен и антиексудативен ефект, като инхибира дегранулацията мастни клеткии блокиране на вторични възпалителни медиатори като простагландини и левкотриени, както и намаляване на експресията на цитокини и адхезионни молекули. Лоратадин не прониква през кръвно-мозъчната бариера и има слаб афинитет към алфа-андренергичните и мускариновите рецептори. Не засяга централната нервна система, практически няма антихолинергични и седативен ефект, не води до пристрастяване, няма несъвместимост с храната и не засилва ефекта на алкохола. Лоратадин не се свързва с хистаминовите Н2 рецептори, не инхибира усвояването на норепинефрин и практически няма ефект върху функцията. сърдечно-съдовата система(CVS) и сърдечен ритъм.

Фармакокинетика
Когато се приема перорално, лоратадин се абсорбира добре стомашно-чревния тракт(Стомашно-чревен тракт). Метаболизира се в черния дроб. Характеризира се метаболизмът на лоратадин изразен ефект„първо преминаване през черния дроб“. В резултат на метаболизма се образува фармакологично активен метаболит дезкарбоетоксилоратадин, който има фармакологични ефектихарактеристика на лоратадин. При пациенти с нормална функциячерния дроб и бъбреците, максималната концентрация (Cmax) на лоратадин в кръвта се постига след 1,3 часа, а дезкарбоетоксилоратадин - след 2,5 часа. Показателите за полуживот (T1/2) на лоратадин са средно около 8 часа, активният метаболит - на. средно 28 часа. Равновесните концентрации на лоратадин и неговия активен метаболит в плазмата се постигат до 5-ия ден на употреба. Лоратадин в до голяма степенсе свързва с плазмените протеини (97-99%), декарбоетоксилоратадин се свързва в по-малка степен (73-76%). Обемът на разпределение на лоратадин е 119 l/kg. Площта под кривата концентрация-време (AUC) на лоратадин и дезкарбоетоксилоратадин зависи от дозата. Приемът на храна няма значителен ефект върху фармакокинетиката (AUC на лоратадин може да се повиши с 40%, а неговият активен метаболит - с 15%), но времето за достигане на Cmax се забавя с 1 час на проникване на лоратадин кърмаи създават концентрации, еквивалентни на плазмените концентрации.
Метаболизмът на лоратадин в черния дроб се осъществява с помощта на изоензими на системата на цитохром Р450 (главно чрез CYP3A4 и в по-малка степен - CYP2D6).
След 10 дни около 80% от лоратадин под формата на метаболити се екскретира почти еднакво чрез бъбреците (40%) и червата (42%).
При пациенти в напреднала възраст AUC и Cmax на лоратадин и дезкарбоетоксилоратадин се увеличават с 50%, докато полуживотът на лоратадин и неговия активен метаболит е средно около 18 часа.
При пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност(CRF) (креатининов клирънс (CC) по-малък от 30 ml/min) AUC и Cmax на лоратадин и дезкарбоетоксилоратадин се увеличават, а средният T1/2 не се променя в сравнение със стойностите на AUC, Cmax и T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция Елиминирането на лоратадин при пациенти с намалена бъбречна функция не се различава значително от това при здрави пациенти. Хемодиализата не променя фармакокинетиката на лоратадин или неговия активен метаболит при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.
При пациенти с алкохолно чернодробно заболяване, AUC и Cmax на лоратадин се удвояват, докато AUC и Cmax на дезкарбоетоксилоратадин не се различават значително от AUC и Cmax при пациенти с нормална чернодробна функция. Средните Т1/2 на лоратадин и неговия метаболит са съответно 24 и 37 и нарастват пропорционално на тежестта на чернодробната недостатъчност.

Показания за употреба
Симптоматично лечение

сезонен и целогодишен алергичен ринит;

хронична идиопатична уртикария; Противопоказания
Свръхчувствителност към лоратадин и други компоненти на лекарството; непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция; бременност; период на кърмене; детствотодо 3 години. С повишено внимание
Тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min); тежка чернодробна недостатъчност. Употреба по време на бременност и кърмене
Няма достатъчно клинични данни за употребата на лоратадин при бременни жени. Употребата на лоратадин по време на бременност е противопоказана.
Лоратадин се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, използването на лоратадин по време на кърмене кърменетрябва да се спре. Начин на употреба и дози
Вътре, преди хранене.
Възрастни и деца над 12 години и с тегло над 30 кг.
10 mg 1 път на ден.
Деца от 3 до 12 години
- с телесно тегло над 30 кг 10 mg 1 път на ден;
- с телесно тегло под 30 кг 5 mg 1 път на ден.
Продължителността на лечението зависи от продължителността на симптомите на заболяването. Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3 дни след началото на лечението, тогава лоратадин не е ефективен.
Пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min) и тежка чернодробна недостатъчност
5 mg 1 път на ден всеки ден или 10 mg 1 път на ден през ден.
Пациенти в старческа възраст
Не е необходима корекция на дозата. Страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции е класифицирана според препоръките Световна организацияздравеопазване: много често - минимум 10%; често - не по-малко от 1% и по-малко от 10%; рядко - не по-малко от 0,1% и по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01% и по-малко от 0,1%; много редки - под 0,01%, включително изолирани случаи.
Отвън нервна система: често - главоболие, нервност; рядко - безсъние, сънливост; рядко - замаяност, при деца: главоболие, повишено нервна възбудимост, седация.
Отвън храносмилателна система: рядко - повишен апетит; рядко - гадене, гастрит, сухота в устата, чернодробна дисфункция.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив, анафилаксия,
От страна на SSS:рядко - тахикардия, сърцебиене.
За кожата и подкожните тъкани:рядко - алопеция.
Други:рядко - чувство на умора. Предозиране
Симптоми:главоболие, сънливост, тахикардия. При деца с тегло под 30 kg, когато се приемат перорално в доза над 10 mg, се наблюдават екстрапирамидни нарушения и сърцебиене.
Лечение:стомашна промивка, прием активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия. За деца се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид за изплакване; при възрастни може да се използва вода за изплакване. Показани са солни слабителни разтвори и ентеросорбенти бързо елиминиранелоратадин от стомашно-чревния тракт, лоратадин не се екскретира чрез хемодиализа и перитонеална диализа. Взаимодействие с други лекарства
Лоратадин не засилва ефектите на алкохола.
Приемът на лоратадин с храна може леко да забави абсорбцията (средно с 1 час) без промяна клиничен ефект.
Еритромицин и кетоконазол (инхибитори на изоензима CYP3A4), циметидин (инхибитор на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6) повишават Cmax на лоратадин и неговия активен метаболит в кръвта. Клинично значителни промените обаче отсъстват.
Лоратадин намалява Cmax на еритромицин в плазмата с 15%. Специални инструкции
Лоратадин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане, тъй като клирънсът на лоратадин може да бъде намален при такива пациенти.
Безопасността и ефективността на лоратадин при деца под 3-годишна възраст не е известна и лекарството е противопоказано за употреба при това състояние. възрастова група.
Лечението с лоратадин трябва да се прекъсне поне 48 часа преди това кожни алергични тестове, тъй като антихистамините могат да скрият или намалят положителното кожни реакции.
Лоратадин може да причини сухота в устата при някои пациенти, така че изложените на риск трябва да спазват добра хигиена устната кухина, поради заплаха от кариес.
Деца под 12-годишна възраст с тегло под 30 kg трябва да използват повече лоратадин ниски дози.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
При лечение с лоратадин трябва да се внимава при шофиране и шофиране. сложни механизми, като се има предвид, че по време на употреба могат да се развият нежелани реакциикато сънливост и световъртеж, засягащи способността за концентрация и психомоторни реакции. Форма за освобождаване
Таблетки 10 мг.
7 таблетки в блистер.
По 1 блистер в картонена кутия заедно с инструкции за употреба.
10 таблетки в блистер.
1 или 3 блистера в картонена опаковка заедно с инструкция за употреба. Най-добър до дата
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност. Условия на съхранение
При температура не по-висока от 25 °C.
Да се ​​пази от деца! Условия за отпускане от аптеките
Без рецепта. производител
Фармацевтична фабрика TEVA Private Co. Ltd., Унгария Юридически адрес:
H-4042, Дебрецен, ул. Палаги 13, Унгария Адрес за приемане на рекламации
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, сграда 1, бизнес център Конкорд.

Регистрационен номер:

Търговско наименование на лекарството: Лоратадин СТАДА

Международно непатентно име: Лоратадин

Лекарствена форма: хапчета

Съединение
Всяка таблетка съдържа
активно вещество: лоратадин 10 mg;
помощни вещества: лактоза (млечна захар) – 77,5 mg, калциев стеарат – 1,0 mg, картофено нишесте – 10,0 mg, кроскармелоза натрий (примелоза) – 1,5 mg.

Описание
Таблетки с бял или почти бял цвят, плоскоцилиндрична форма с фаска и делителна черта.

Фармакотерапевтична група:
антиалергично средство - блокер на H1-хистаминов рецептор.

ATX код:

Фармакологично действие
Лоратадин е блокер на H1-хистаминовия рецептор ( дълго действащ). Инхибира освобождаването на хистамин и левкотриен С4 от мастоцитите. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции. Има антихистаминов, антиалергичен, противосърбежен и антиексудативен ефект. Намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток на тъканите, облекчава спазма на гладката мускулатура. Антиалергичният ефект се развива след 30 минути, достига максимум след 8-12 часа и продължава 24 часа. Не засяга централната нервна система и не предизвиква пристрастяване (тъй като не прониква през кръвно-мозъчната бариера).

Фармакокинетика
Бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Време за достигане на максимална концентрация – 1,3-2,5 часа; приемът на храна забавя с 1 час максималната концентрация при възрастни хора се увеличава с 50%, с алкохолно уврежданечерен дроб в зависимост от тежестта на заболяването. Комуникация с плазмените протеини - 97%. Метаболизира се в черния дроб, за да образува активния метаболит дескарбоетоксилоратадин с участието на изоензими на цитохром Р450, CYP3A4 и в по-малка степен CYP2D6. Равновесната концентрация на лоратадин и метаболит в плазмата се постига на 5-ия ден от приложението. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Полуживотът на лоратадин е 3-20 часа (средно 8,4), активният метаболит е 8,8-92 часа (средно 28 часа); при пациенти в напреднала възраст съответно – 6,7-37 часа (средно 18,2 часа) и 11-38 часа (17,5 часа). При алкохолно увреждане на черния дроб полуживотът се увеличава в зависимост от тежестта на заболяването. Екскретира се чрез бъбреците и жлъчката. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и по време на хемодиализа фармакокинетиката остава практически непроменена.

Показания за употреба
Сезонно и целогодишно алергичен ринит, конюнктивит, сенна хрема, уртикария (включително хронична идиопатична), оток на Quincke, алергични сърбящи дерматози; псевдо алергични реакции, алергични реакции към ухапвания от насекоми, сърбеж с различна етиология.

Противопоказания
Свръхчувствителност. Бременност, период на кърмене, деца под 3 години. С повишено внимание - чернодробна недостатъчност.

Начин на употреба и дози
Вътре.
Възрастни и деца над 12 години: 10 mg (1 таблетка) 1 път на ден. Дневна доза 10 мг.
Деца от 3 до 12 години: 5 mg (1/2 таблетка) 1 път на ден. Дневна доза – 5 мг.
Деца с тегло над 30 kg - 10 mg от лекарството веднъж дневно. Дневна доза – 10 мг.

Странични ефекти
Нежеланите реакции, изброени по-долу, са настъпили с честота ≥2% при лоратадин и приблизително същата честота като при плацебо („сляпо“).
При възрастни: главоболие, умора, сухота в устата, сънливост, стомашно-чревни разстройства(гадене, гастрит), както и алергични реакции под формата на обрив. Освен това има редки съобщения за анафилаксия, алопеция, чернодробна дисфункция, сърцебиене и тахикардия.
Рядко при деца: главоболие, нервност, седация.

Предозиране
Симптоми:сънливост, тахикардия, главоболие. В случай на предозиране, консултирайте се с лекар.
Лечение:предизвикване на повръщане, стомашна промивка, прилагане на активен въглен.

Взаимодействие с други лекарства
Етанолът намалява ефективността на лоратадин.
Еритромицин, циметидин, кетоконазол, с съвместно използванес лоратадин повишават концентрацията на лоратадин в кръвната плазма, без да причиняват клинични проявии без да засяга ЕКГ.
Индукторите на микрозомалното окисление (фенитоин, барбитурати, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) намаляват ефективността на лоратадин.

Специални инструкции
По време на лечението е необходимо да се въздържат от потенциално активни дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване
Таблетки 10 мг. По 7 или 10 таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио. 1, 2 или 3 блистера с инструкции за употреба в картонена опаковка.

Най-добър до дата
3 години. Не използвайте твърде къснопосочени на опаковката.

Условия на съхранение
На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C.
Да се ​​пази от деца.

Условия за отпускане от аптеките
Без рецепта.

производител:
MAKIZ-PHARMA LLC, Русия
109029, Москва, Автомобилен проезд, 6, сграда 5
Адрес на мястото на производство
109029, Москва, Автомобилен проезд, 6, сграда 4, сграда 6, сграда 8
Skopinsky Pharmaceutical Plant LLC, Русия
391800, Рязанска област, Скопински район, село. Успенское
Адрес на мястото на производство
391800, Рязанска област, Скопински район, Успенски селски район, в района на 92 км от магистралата Рязан-Пронск-Скопин

Име и адрес юридическо лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация/
Организация, приемаща жалби
OJSC "Nizhpharm", Русия
603950, Нижни Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7

Лоратадин е лекарствен продукт, един от най-често предписваните при алергии, облекчаващ или облекчаващ нейните симптоми. Принадлежи към групата на антиалергичните, антихистаминови лекарства. Ефективен лекарствопри различни видовеалергии: сенна хрема, сезонен алергичен риноконюнктивит, дерматит, копривна треска, оток на Квинке, екзема. В момента се предлага в три лекарствени форми: обикновени и ефервесцентни таблетки, сироп (суспензия).

Състав и форма на освобождаване

Лекарството има способността да блокира хистаминовите Н1 рецептори. Тези рецептори са отговорни за появата на симптомите на алергия. Намират се в гладка мускулатура, в централната нервна система и в кръвоносните съдове. Лоратадин е доста ефективен за справяне с алергичен обриввърху кожата на тялото, както и силен сърбеж.

След прием:

• Проявата на сърбеж, образуването на ексудат и други алергични реакции намаляват.
• Наблюдава се изразен спазмолитичен ефект по отношение на гладкомускулните влакна.
• Не се допуска развитие на оток, намалява се възможността за проникване химикалипрез един слой капилярна тъкан.

Антиалергичните, противосърбежни и антиексудативни ефекти на лоратадин се проявяват в рамките на 30-60 минути след употреба, а максималният ефект на лекарството се наблюдава след 4-12 часа и продължава 24-48 часа.

В зависимост от формата на освобождаване, различни спомагателни компоненти, на терапевтичен ефектнямат ефект.

За какво помага Лоратадин?

Лекарството създава дългосрочен терапевтичен ефект, проявявайки антипрутични и антиексудативни свойства. Лоратадин е добър при алергии, облекчава спазми и подуване.

Лекарството помага при следните заболяванияи симптоми:

• Алергичен ринит (сезонен и целогодишен),
• сенна хрема,
• уртикария (включително хронична идиопатична),
• ангиоедем,
• сърбяща дерматоза,
• псевдоалергични реакции, причинени от освобождаването на хистамин,
• алергични реакции към ухапвания от насекоми.

Указания за употреба

Лоратадин често се включва в списъка на предписаните лекарства, когато се открият алергични реакции. Ефектът на лекарството върху тялото е сложен. Намалява нивото на хистамин в кръвта, намалявайки проявата на алергични симптоми. Лоратадин може да се приема редовно и ефервесцентни таблетки, а също и под формата на сироп.

Инструкции:

• Приема се перорално преди хранене. Възрастни пациенти и деца над 12 години се предписват по една таблетка (10 mg) или 2 чаени лъжички. сироп на ден. Продължителността на курса обикновено е 10-15 дни.
• Деца от 2 до 12 години с телесно тегло под 30 kg - 5 mg 1 път / ден.

В някои случаи продължителността на терапията за възрастни и деца с лоратадин е определена индивидуалнои може да отнеме от 1 до 28 дни.

След прием на таблетката/сиропа активно веществоопределя се в кръвта след 15-20 минути. Ефектът се проявява в рамките на 1-3 часа, като достига максимум 8-12 часа след приема на сиропа/таблетката и продължава още 12-16 часа. Обща продължителностдействие - 24 часа.

По време на приема на лоратадин, както при всеки друг антихистамин, силно се препоръчва напълно да се избягва или да се намали консумацията на алкохол до минимум. В този случай вероятността от различни странични ефекти ще бъде изключително ниска, а терапевтичният ефект на лекарството ще бъде възможно най-висок.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Мога ли да го приемам по време на бременност?

Лоратадин е противопоказан при жени по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

• Изисква намаляване на дозата едновременно приложениеЛоратадин с еритромицин (кетоконазол).
• Лоратадин изисква внимателно използванес медицинско наблюдениеза бъбречни и чернодробни заболявания.
• Тежките чернодробни патологии не позволяват използването на Лоратадин.
• Лекарството се прекратява, ако след приемането му се установи индивидуална непоносимост към неговите компоненти.
• За деца под 2 години дозировката се предписва от педиатър под формата на сироп.
• Лоратадин не се предписва на жени по време на бременност и по време на кърмене.

Специални инструкции

Инструкциите за лоратадин показват, че ако чернодробната функция е нарушена, началната доза на лекарството се намалява до 5 mg на ден поради риска от нарушен клирънс на активното вещество на лекарството.

При използване на лоратадин не може напълно да се изключи развитието на гърчове, особено при предразположени пациенти. Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция изискват коригиране на дозата.

Употребата на лекарството трябва да се прекрати най-малко 8 дни преди теста за кожна алергия.

Лоратадин в в някои случаиможе да предизвика дозозависима седация.

Странични ефекти за организма

Най-често причината странични ефекти – свръхчувствителносткъм съставките. Изчезват бързо след спиране на лечението. Появата им е свързана с реакция на продукти от метаболизма на лекарствата, които проникват в тъканите на тялото.

възможно странични ефектиот прием на Лоратадин:

1. Сърдечно-съдова система: рядко - тахикардия;
2. Нервна система: рядко - главоболие, повишена умора, при деца - възбудимост;
3. Храносмилателна система: рядко - гадене, сухота в устата, повръщане; в някои случаи - функционални нарушениячерен дроб;
4. Алергични реакции: рядко - кожен обрив; в изолирани случаи - анафилактични реакции;
5. Дерматологични реакции: в някои случаи - алопеция.

Въпреки че лоратадин е антиалергично лекарство, повишената индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството може да причини или да влоши съществуващите алергични заболявания.

Предозиране

Предозиране възниква при прием по-висока дозалекарства. Симптомите на предозиране са едни и същи за таблетки и сироп, това са:

• Тежка сънливост и нарастваща слабост;
• тахикардия;
• Силна болка в главата.

В случай на предозиране на пациента се препоръчва стомашна промивка, употреба на ентеросорбенти и поддържаща и симптоматична терапия.

Взаимодействие с други лекарства

Комбинирайте това лекарствос други лекарства и антибиотици трябва да се приема само след препоръките на лекаря, тъй като понякога ефектът на едно или всички взети лекарства се отслабва, ако се метаболизират от една ензимна система.

Инструкциите гласят, че:

• еритромицин, циметидин, кетоконазол повишават концентрацията на лоратадин в кръвната плазма, без да причиняват клинични прояви или да засягат ЕКГ.
• Индукторите на микрозомалното окисление (фенитоин, етанол (алкохол), барбитурати, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) намаляват ефективността на лоратадин.

Срок на годност на таблетките

Лекарството се продава в аптеките без рецепта. Лоратадин трябва да се съхранява на сухо място при температура на въздуха не по-висока от +25 ° C. Пазете от деца. Срок на годност – 3 години.

Аналози

Сред аналозите на лоратадин има 2 групи аналози:

• Аналози на активното вещество. Има общо 8 аналози: Claritin, Erolin, Alerpriv и др.
• Аналози физиологичен ефект(Диазолин, Перитол, Деслоратадин и др.).

Цени в аптеките

Можете да закупите лоратадин в почти всяка аптека. Таблетките са най-евтините, а най-скъпата форма на освобождаване е сиропът.

Средна цена:

• таблетки - от 60-80 рубли;
• сироп - от 100-200 рубли.

Всички лекарствени форми са предназначени за перорално приложение.

Съединение таблетки: лоратадин (10 mg/таб.), както и МКЦ, картофено нишесте, лактоза монохидрат и стеаринова киселина.

Включени сиропактивното вещество е включено в концентрация 1 mg/ml, както и безводно лимонена киселина, рафинирана захар, натриев бензоат, глицерин, пропилей гликол, хранителен ароматизатор „Кайсия 059“, ​​пречистена вода.

Форма за освобождаване

Лоратадин има две лекарствени форми:

• таблетки 10 mg (No 10*1 или No 10*3);
• сироп 1 mg/ml (бутилки или контейнери 50 и 100 ml).

Фармакологично действие

H1-антихистамин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин е антиалергично средство II поколение. H1-тип хистамин рецепторен блокер. Има по-дълготраен ефект в сравнение с лекарствата от първо поколение. Не засяга централната нервна система, синоатриалния възел и състоянието на сърдечно-съдовата система, няма седативен или антихолинергичен ефект.

Показва изчерпателна противосърбежно , антиексудативен И противоалергични активност. Намалява пропускливостта на капилярните стени, предотвратява развитието на тъканен оток и облекчава мускулния спазъм.

При пациенти, приемащи Лоратадин дълго време, не са наблюдавани значителни промени в ЕКГ, както и промени във физическите и лабораторните тестове.

Фармакокинетика

След приема на таблетката/сиропа активното вещество се открива в кръвта в рамките на 15-20 минути. Ефектът се проявява в рамките на 1-3 часа, като достига максимум 8-12 часа след приема на сиропа/таблетката и продължава още 12-16 часа. Общата продължителност на действие е 24 часа.

97% се свързва с плазмените протеини. Характеризира се с изразен метаболизъм на "първо преминаване". Не преминава през кръвно-мозъчната бариера, но преминава в кърмата.

Почти напълно биотрансформиран в черния дроб с участието на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6 (последният проявява по-малка активност) с образуването деслоратадин (дескарбоетоксилоратадин), който е фармакологично активен метаболит на лоратадин.

Css (желаната плазмена концентрация в стационарно състояние) се постига на петия ден от употребата на лекарството.

T1/2 на лоратадин - от 3 до 20 часа при млади хора и от 6,7 до 37 при възрастни хора. За деслоратадин тези показатели са съответно 8,8-92 и 11-38 часа.

При алкохолно заболяванечернодробните фармакокинетични параметри за лоратадин се удвояват, докато фармакокинетичният профил не се променя в сравнение с пациенти с интактен черен дроб.

Веществото и неговите метаболитни продукти се екскретират с урината и изпражненията.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност стойностите на фармакокинетичните параметри не се променят в сравнение с пациенти с здрави бъбреци. Провеждане не променя фармакокинетичния профил на лекарството.

Показания за употреба на Лоратадин: защо са тези таблетки и сироп?

За какво е лоратадин таблетки?

Лоратадин таблетки се използват за симптоматично лечение алергични заболявания . Лекарството е ефективно за (целогодишно или сезонно), (остър или хроничен), , , псевдоалергични реакции за освобождаване на хистамин, хронична екзема , контактен дерматит .

Показания за употреба на Лоратадин под формата на сироп

Сиропът е предназначен за употреба в педиатричната практика. По-специално, той се използва за лечение на деца от 24 месеца до 12 години с тегло до 30 kg.

Лекарството бързо и ефективно облекчава симптомите на CIC ( хронична идиопатична уртикария ), алергичен ринит (включително „ сенна хрема”), алергичен конюнктивит , алергични сърбящи дерматози (в комбинация с други лекарства), както и провокирани от освобождаването хистамин псевдоалергични реакции и реакции при ухапвания от насекоми.

Противопоказания

Общи противопоказания:

• непоносимост към компонентите на таблетките/сиропа;
• бременност;
• лактация;
• възраст до 2 години.

За деца с тегло под 30 кг, за предпочитане лекарствена формае сироп.

Лоратадин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежки чернодробни патологии .

Странични ефекти

Нежеланите реакции при употребата на лекарството се развиват със същата честота, както при плацебо.

Най-честите нежелани реакции се проявяват като:

• главоболие;
• сънливост;
• световъртеж;
• умора;
• сухота в устата;
• алергичен обрив ;
• сърцебиене ;
• тахикардия ;
• гадене и/или повръщане;
• гастрит ;
• повишен апетит;
• патологични промени в чернодробната функция;
• реакции на свръхчувствителност (вкл анафилаксия ).

Деца на възраст от 24 месеца до 12 години са имали нервност, възбуда, главоболие и умора след прием на сироп/таблетки.

Инструкции за употреба на Лоратадин

Лоратадин таблетки: инструкции за употреба

При пациенти на възраст над 12 години лекарството се предписва в доза от 10 mg / ден.

Пациенти със нарушена чернодробна функция Лечението трябва да започне с 10 mg/ден. през ден или с 5 mg/ден. ежедневно.

При бъбречна недостатъчност , както и възрастни хора, лекарството се използва в стандартната схема. Не е необходимо коригиране на дозата.

Същите препоръки са дадени в инструкциите за употреба. Лоратадина Тева , Лоратадин-Отомия , Лоратадина-Верте И Лоратадина-Стада . Единствените разлики са възрастови ограниченияза лекарства, произведени от Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Не се предписват на деца под 3-годишна възраст.

Продължителността на курса се определя от лекаря в зависимост от характеристиките на клиничната ситуация.

Със силна изява алергии Други лекарства могат да се използват в допълнение към лоратадин (напр. кортикостероиден мехлем или кортикостероидни капки , имуностимуланти , заместители на сълзите и други средства).

Инструкции за сироп

При пациенти на възраст над 12 години лекарството се предписва да се приема 1 път на ден. две чаени лъжички на доза (10 mg). Пациенти със чернодробна дисфункция посочената доза трябва да се приема през ден.

Инструкции за употреба на таблетната форма на лекарството за деца.

За деца над 12 месечна възраст таблетки за алергии предписани само ако телесно тегло надвишава 30 kg. Оптималната доза за деца е 5 mg/ден.

Инструкции за сироп за деца

Деца над 24 месеца, при телесно тегло над 30 kg, се дават две чаени лъжички, а деца с тегло под 30 kg - една чаена лъжичка сироп на ден.

Продължителността на курса обикновено е от 5 до 10 дни.

Предозиране

На фона на предозиране честотата на развитие се увеличава антихолинергични симптоми : главоболие, , сънливост.

В случай на предозиране, пациентът се препоръчва да промие стомаха, да използва ентеросорбенти , поддържаща и симптоматична терапия.

Взаимодействие

Едновременна употреба с , провокира увеличение плазмена концентрацияЛоратадин, който обаче не се проявява клинично, включително на ЕКГ. Ефектът се дължи на нарушение на метаболизма на лекарството, вероятно поради потискане от тези агенти на активността на изоензима CYP3A4 на системата на цитохром Р-450.

Повишаването на плазмените концентрации на лоратадин може също да бъде улеснено от едновременната употреба на таблетки/сироп с протеазни инхибитори ( Ритонавир , Ампренавир , Нелфинавир ).

Възможност за развитие зависим от дозата седативен ефект при едновременна употребалекарство с други блокери на хистаминови рецептори от Н1 тип, агонисти на опиоидни рецептори, бензодиазепини , трицикличен антидепресанти , антипсихотици , хапчета за сън И успокоителни .

Условия за продажба

Без рецепта.

Условия на съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура под 25ºС.

Най-добър до дата

Две години.

Специални инструкции

Лоратадин в някои случаи може да провокира дозозависима седация .

Лекарството няма (или има малък) ефект върху способността за шофиране превозни средстваили други механизми. Въпреки това, пациентът трябва да бъде информиран, че една от възможните нежелани реакции на Loratadine е сънливост.

При необходимост кожен тестна алергени Лекарството трябва да се спре най-малко 7 дни преди изследването.

Таблетките съдържат лактоза, поради което са противопоказани за употреба при хора с редки форми непоносимост към галактоза , лактазна недостатъчност или синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза .

При предписване на сироп на пациенти с Трябва да се има предвид, че съдържа рафинирана захар.

Аналози на Лоратадин

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Аналози на лоратадин в състава (синоними): Лоратадин-Тева , Лоратадин-Верте , Лоратадин Стома , Лоратадин Стада , Лоратадин-OBL , Alerpriv , Клалергин , Кларготил , Clarifer , , , Ломилан Соло , , Лотарен , Еролин .

Подобни лекарства с подобен механизъм на действие: Алерфекс , , Димебон , Динокс , , Налориус , , , , , Деслоратадин .

Кое е по-добре - лоратадин или кларитин?

Основен компонент Кларитина е лоратадин (и веществото се съдържа в таблетки и сироп в същата концентрация като в лоратадин).

Макар и фармацевтично еквивалентни, лекарствата се различават значително по цена. Claritin, произведен от Schering-Plough, е с порядък по-скъп от руския си аналог.

Лоратадин и деслоратадин, разлики

Деслоратадин е основният метаболит на лоратадин, но вече принадлежи към 3-то поколение антихистамини .

Основната им разлика от техните предшественици е, че те не могат да повлияят на QT интервала.

Лекарствата от 2-ро поколение могат да блокират калиевите канали в сърдечния мускул, което е свързано с развитието аритмии и удължаване на QT интервала. Вероятността това да се случи страничен ефектиздига се:

• при комбиниране на Лоратадин с макролиди , антимикотици , антидепресанти ;
• когато използвате лекарството със сок от грейпфрут;
• при пациенти с тежка чернодробна дисфункция .

Сравнителни изследвания на лоратадин и Деслоратадин (в сравними дози) не показват разлики между техните показатели за токсичност (както количествени, така и качествени).

Кое е по-добре: цетиризин или лоратадин?

- Това антихистамин второ поколение, високо селективен антагонист на периферните H1-тип хистаминови рецептори. Свойствата, общи за всички лекарства от второ поколение, са:

• бързо начало на ефекта;
• минимална тежест антихолинергични И седативни ефекти когато се използва в терапевтични дози;
• продължителност на действие;
• отсъствие тахифилаксия на фона на продължителна употреба.

Лекарството се характеризира със способността да прониква добре в кожата, като по този начин ефективно елиминира кожни прояви на алергии .

По време на постмаркетингови проучвания с употребата на веществото цетиризин Докладвани са редки, но потенциално сериозни нежелани реакции: хемолитична анемия , анафилаксия , агресивна реакция, гърчове, холестаза , халюцинации, гломерулонефрит , суицидни тенденции и самоубийство, хепатит , тежка хипотония , орофациална дискинезия , мъртво раждане, тромбоцитопения .

Цетрин или Лоратадин - кое е по-добре?

- това е по-скъп аналог Цетиризин . Основата му е същата активна съставка - цетиризин . Лекарството е за предпочитане за облекчение кожни проявиалергии .

Лоратадин и алкохол

Лекарството не засилва инхибиторния ефект на алкохола върху централната нервна система.

Лоратадин по време на бременност и кърмене

Има много малко данни за употребата на лекарството по време на бременност. Проучванията при животни не показват риск от репродуктивна токсичност. Въпреки това, производителят препоръчва да се избягва употребата на лекарството при бременни жени.

Физикохимичните данни показват, че активното вещество на лекарството и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Тъй като потенциалните рискове за бебето не могат да бъдат изключени в това отношение, Лоратадин не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Отзиви за Лоратадин

Лоратадин е едно от най-популярните лекарства за алергии Сред лекарствата от второ поколение. Проявява значително по-голяма антихистаминова активност в сравнение с някои аналози, което се обяснява с по-високата му сила на свързване с периферните H1-тип рецептори.

Прегледите на лекарите потвърждават факта, че Лоратадин е лишен седативен ефект , не засилва ефекта етанол , няма кардиотоксичен ефект , почти не взаимодейства с други лекарства и не води до пристрастяване.

Според пациентите, сироп и таблетки против алергия Лоратадин е ефективен и достъпно средство за защита, който е дълготраен и много нежен. Освен това е удобен за приемане (както възрастни, така и малки деца).

Трябва да се отбележи, че прегледите на Лоратадин Тева практически не се различава от прегледите на по-евтините руска дрога, които се произвеждат под същото търговско наименование.

Колко струва лоратадин?

Цената на лоратадин зависи от това коя компания е произвела това лекарство. Така например цената на лоратадин в таблетки от OJSC "Tatkhimfarmpreparaty" е 27-35 рубли. за опаковка № 10 и 7 таблетки Loratadine-Teva могат да бъдат закупени средно за 150 рубли. Цената на сиропа е 125-150 рубли.

Цена на лоратадин в Украйна от 5,8 UAH. Толкова струва произведеният в Харков Лоратадин Стома. Цената на лекарството от фармацевтичната компания Darnitsa е малко по-висока - приблизително 9-11 UAH. Средната цена на сиропа е 28 UAH.

Лоратадин не се предлага под формата на мехлем, но може да се намери в аптеките мехлем за нос"с лоратадин". Лекарството се използва за лечение на грип и ARVI, включително при пациенти с алергичен ринит. Можете да го купите средно за 200 рубли.

• Онлайн аптеки в РусияРусия
• Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна

WER.RU

Grippferon с лоратадин маз 5 gФирн М

Деслоратадин таблетки 5 mg 10 бр.Вертекс

Лоратадин таблетки 10 мг 30 бр.Вертекс

Лоратадин-Тева таблетки 10 мг 7 бр.Тева [Тева]

Лоратадин таблетки 10 мг 10 бр.Вертекс

Еврофарм * 4% отстъпка с промо код medside11

Лоратадин-тева 10 mg 30 таблTeva Private Co. Ltd. Фармацевтичен завод

Активното вещество е лоратадин. Лоратадин таблетки - инструкции за употреба, какво помага, цени, аналози.

Руско име

Лоратадин

Латинското име на веществото Loratadine

Лоратадин ( род.Лоратадини)

Химично наименование

Етилов естер на 4-(8-хлоро-5,6-дихидро-11Н-бензо-циклохептапиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоксилова киселина

Брутна формула

C 22 H 23 ClN 2 O 2

Фармакологична група на веществото Лоратадин

• H 1 - антихистамини

Нозологична класификация (МКБ-10)

• H10.1 Остър атопичен конюнктивит
• J30 Вазомоторен и алергичен ринит
• J31 Хроничен ринит, назофарингит и фарингит
• J45 Астма
• L20 Атопичен дерматит
• L23 Алергичен контактен дерматит
• L29 Сърбеж
• L50 Уртикария
• T78.3 Ангиоедем
• T78.4 Алергия, неуточнена

CAS код

Характеристики на веществото Лоратадин

Бял или почти бял прах. Неразтворим във вода, разтворим в ацетон, алкохол, хлороформ.

Фармакология

Фармакологично действие - антиалергично, антихистаминово, противосърбежно, антиексудативно.

Селективно блокира H 1 -хистаминови рецептории предотвратява действието на хистамина върху гладка мускулатураи кръвоносните съдове, намалява капилярната пропускливост, инхибира ексудацията, намалява сърбежа и еритема. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции. Ефектът се развива след 1-3 часа, достига максимум след 8-12 часа и продължава най-малко 24 часа. Има слаба бронходилататорна активност. При 28-дневна употреба не се наблюдава развитие на толерантност. Не засяга централната нервна система (лоратадин и неговите метаболити не проникват в BBB) и QT интервала на ЕКГ.

Експериментите върху животни не показват мутагенен ефект или ефект върху фертилитета на женски и мъжки плъхове. В доза от 25 mg/kg (плъхове) и 40 mg/kg (мишки) индуцира микрозомални чернодробни ензими. При дългосрочни проучвания при мишки (40 mg/kg) и плъхове (10 mg/kg и 25 mg/kg) са наблюдавани случаи на хепатоцелуларни тумори.

След перорално приложение се абсорбира бързо. Cmax в кръвта се създава след 1,3 часа, активният метаболит (дезкарбоетоксилоратадин) - след 2,5 часа, приемът на храна няма значителен ефект върху фармакокинетиката (AUC на лоратадин може да се увеличи с 40%, а активният му метаболит - с 15%). , но забавя времето за достигане на Cmax с 1 час (препоръчва се лекарството да се приема преди хранене). При плазмена концентрация от 2,5-100 ng/ml, свързването с протеини е 97% (активен метаболит 73-77% при ниво от 0,5-100 ng/ml). Равновесните плазмени концентрации на лоратадин и неговия активен метаболит се постигат до 5-ия ден. Той се биотрансформира интензивно в черния дроб от системата на цитохром Р450 (главно чрез CYP3A4 и в по-малка степен - CYP2D6) с образуването на активен метаболит - дезкарбоетоксилоратадин. В рамките на 24 часа 27% от общата доза се екскретира в урината под формата на хидроксилирани метаболити и/или конюгати. След 10 дни около 80% се екскретират под формата на метаболити по равно в урината (40%) и изпражненията (40%). T 1/2 на лоратадин - 3 - 20 часа (средно - 8,4 часа), активен метаболит - 8,8 до 92 часа (средно - 28 часа). Обемът на разпределение на лоратадин е 119 l/kg, Cl е 142-202 ml/min/kg. Лесно преминава в кърмата и създава концентрации, еквивалентни на плазмените нива. След прием на доза от 40 mg, около 0,03% се екскретират в майчиното мляко за 48 часа при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (Cl креатинин).< 30 мл/мин) AUC и C max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т 1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т 1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т 1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7-37 ч) и 17,5 ч (11-38 ч), соответственно.

Използване на веществото Лоратадин

Алергичен ринит (сезонен и целогодишен), сенна хрема, алергичен конюнктивит, хронична идиопатична уртикария, сърбящи дерматози (контактен алергичен дерматит, хронична екзема), ангиоедем, бронхиална астма (помощ), алергични реакции към ухапвания от насекоми, псевдоалергични реакции към хистамин либератори.

Противопоказания

Свръхчувствителност, кърмене, деца под 2 години.

Ограничения за употреба

Бременност

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и новороденото.

Странични ефекти на веществото Лоратадин

От нервната система и сетивните органи:главоболие (12%), сънливост (8%), умора (4%), при 2% или по-малко - нарушена концентрация, замаяност, нервност, безпокойство, възбуда (при деца), безсъние, припадък, амнезия, депресия, хиперкинезия, тремор , парестезия, хипоестезия, дисфония, замъглено зрение, промени в лакримацията, конюнктивит, блефароспазъм, болка в очите и ушите, шум в ушите; много рядко - конвулсии.

От стомашно-чревния тракт:сухота в устата (3%), при 2% или по-малко - повишен апетит, наддаване на тегло, анорексия, гадене, промени в слюноотделянето, нарушение на вкуса, зъбобол, стоматит, повръщане, гастрит, метеоризъм, диспепсия, запек или диария; много рядко - жълтеница, хепатит, чернодробна некроза.

От страна на дихателната система:при 2% или по-малко - назална конгестия, кихане, сухота в носа, кървене от носа, синузит, фарингит, ларингит, кашлица, хемоптиза, бронхит, бронхоспазъм, болка в гърдите, инфекции на горната част респираторен тракт, диспнея.

Отвън пикочно-половата система: промяна в цвета на урината, болезнено желание за уриниране, дисменорея, менорагия, вагинит, намалено либидо, импотентност, много рядко - оток.

От опорно-двигателния апарат:болка в гърба, артралгия, миалгия, мускулни крампи на прасеца.

От страна на SSS:хипертония или хипотония, сърцебиене, тахикардия; много рядко - суправентрикуларна тахиаритмия.

Алергични реакции:хиперемия, кожен обрив, уртикария, дерматит, сърбеж, ангиоедем; много рядко - анафилаксия.

Други:суха коса и кожа, жажда, астения, неразположение, треска, втрисане, фоточувствителност, прекомерно изпотяване, болка в млечните жлези, наддаване на тегло; много рядко - алопеция, увеличаване на размера гърдите, еритема мултиформе.

Взаимодействие

Еритромицин и кетоконазол (инхибитори на CYP3A4), циметидин (инхибитор на CYP3A4 и CYP2D6) повишават концентрацията на лоратадин и неговия активен метаболит в кръвта. Намалява плазмените нива на еритромицин с (15%). Не засилва ефекта на алкохола върху централната нервна система.

Предозиране

Симптоми:главоболие, сънливост, тахикардия. При деца с тегло под 30 kg, когато приемат сироп в доза над 10 mg, се наблюдават екстрапирамидни нарушения и сърцебиене.

Лечение:предизвикване на повръщане със сироп от ипекакуана, стомашна промивка, прилагане на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия. Хемодиализата е неефективна.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото Лоратадин

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски®
Ломилан®	0.0548
Claritin®	0.0534
Clarotadine®	0.0177
кларидол	0.0148
Erolin®	0.0133
Clarisens ®	0.0099
Лоратадин	0.009
LauraHEXAL ®	0.0058
Лоратадин-Тева	0.0021
Лоратадин-Хемофарм	0.0014
Лоратадин-Акрихин	0.0013
Лоратадин Стада	0.0009