"аримидекс" - инструкция по применению и отзывы. Противопоказания и меры предосторожности
Рак молочной железы наиболее распространенный из множества видов раковых опухолей у женской половины человечества. Как правило, это заболевание обнаруживают у каждой девятой женщины в возрасте до сорока пяти лет и у каждой тринадцатой - в возрасте от пятидесяти пяти.
Осложняется лечение тем, что рак распространяется по организму по лимфатической системе путем образования метастаз. При выявлении этого заболевания на ранних сроках возможно позитивное лечение с ремиссией.
Но бывает и так, что после прохождения нескольких курсов химиотерапии, длительного применения сопутствующих препаратов оказывается, что лечение неправильно подобрано. Каждая разновидность рака имеет свои протоколы лечения в зависимости от возраста, а также протекания болезни.
Для определения способа лечения проводят анализы, главным из которых является цитология. Только после этого возможно получить адекватное лечение. Одной из главных проблем в выборе препаратов является возможность побочного действия на женские половые органы, зрение, печень и почки, а также костные ткани.
Выявление гормонозависимой разновидности рака приводит к лечению антагонистами гормонов, одним из которых является «Аримидекс».
Действующее вещество
Несколько десятков лет назад пациент, получив назначение, шел в аптеку и приобретал или заказывал у аналитика нужный ему препарат. Без вопросов и сожалений принимался за лечение. В наше время больной желает знать: что он будет пить? Какие дополнительные проблемы со здоровьем могут возникнуть?
Чтобы исключить все возражения, необходимо изучить инструкцию производителя по «Аримидексу». Действующее вещество препарата - анастрозол. Это противоопухолевое средство химического происхождения, блокирующее производство фермента ароматазы.
Ароматаза - это вещество, принимающее участие в переходе мужских половых гормонов (андрогенов) в женские (эстрогены). Повышенное количество эстрогенов способствует росту эстроген зависимых опухолей.
Для подавления выбросов эстрогена и используют анастрозол в терапевтической дозе 1 мг в день. Принимая препарат постоянно, пациентки в первые сутки уменьшают количество гормонов в крови на 70 %, а в дальнейшем на 84 %.
Применение
Если пациент доверяет своему лечащему врачу, он безоговорочно будет следовать всем инструкциям и назначениям. Даже если они будут не всегда корректны. Химиотерапия для большинства обывателей - это воздействие радиоактивными элементами на патогенные клетки. Но прием внутрь препаратов, угнетающих их рост, в таблетированной форме - это также химиотерапия.
В инструкции таблеток «Аримидекс» четко указано, что применять их можно только для лечения обычного (распространенного) рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Также он используется как препарат замены для дам, проходивших терапию «Тамоксифеном» не менее трех лет.
Кроме того, у пациентов, прошедших курс в начальной стадии рака, четко по инструкции, отзывы «Аримидекс» получает только положительные.
Дозировка
Для более легкого перенесения побочных эффектов этого специфического препарата стоит внимательно изучить способ его приема. Анастразол в небольшой дозировке в 1 мг не способен вызвать сильных аллергических реакций, а также ухудшить работу других органов и систем.
Чтобы лекарство легче усваивалось, таблетку принимают, запивая большим количеством воды. Ежедневный прием должен происходить в одно время, чтобы концентрация препарата в крови не падала.
Препараты, которые назначают при обнаружении раковых клеток, как правило, пьются от двух до пяти лет. Лечащий врач должен расписать график анализов, которые помогут следить за общим состоянием больной и раковой опухолью.
Особенности
Проводимые в течение двух лет лабораторные исследования показали, что анастрозол, входящий в состав «Аримидекса», можно использовать только женщинам в постменопаузальный период. Это связано с тем, что длительный прием может спровоцировать бесплодие.
У животных, использованных во время экспериментов, наблюдались предимплантационная потеря яйцеклетки и сокращения числа благополучных беременностей. Потомство рождалось с различными отклонениями.
Чтобы избежать различных вопросов о побочных явлениях, все результаты были внесены в инструкцию "Аримидекса". Все побочные явления в других сферах были выявлены при значительном увеличении дозировок на суточный прием (от 25 до 50 мг).
Побочные эффекты
В инструкции по применению «Армидекса» указаны все возможные отклонения от нормы, наблюдавшиеся у женщин-волонтеров во время приема препарата. В исследовании принимали участие около пятидесяти тысяч людей, большая часть которых прошла лечение успешно.
- Наблюдались нарушения работы нервной системы в виде тревожности, депрессивных состояний, сонливости или бессонницы, резких перепадов настроения, общей слабости.
- Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, головокружение, сильные головные боли, тромбоэмболия, тромбофлебит, лейкопения, отеки тканей по сердечному типу.
- Дыхательная система: задержка дыхания, воспалительные заболевания легких, горла и носа (бронхиты, трахеобронхиты, ларингиты, риносинуситы, фарингиты).
- ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение работы кишечника (запор-диарея), сухость во рту, на фоне проблем с кишечником возможна анорексия или булемия с набором лишнего веса.
- Гинекология: сухость и зуд слизистых, нарушение репродуктивной функции, маточные кровотечения, вызванные сменой препарата.
- Опорно-двигательный аппарат: возможно истончение костной ткани из-за длительного приема,
Аналоги
В аптечных сетях так просто не найти столь специфический препарат. Для тех, кто внимательно изучил инструкцию по применению «Аримидекса», аналоги, уступающие ему в цене, найти намного проще. Хотя говорить о существенно низкой цене не приходится, ведь антагонисты гормонов, да еще и хорошего производителя, всегда довольно дороги.
Полные аналоги по действующему веществу должны содержать анастрозол в дозировке 1 мг. На просторах бывшего СНГ таких существует несколько, но производятся они в разных странах, чаще всего это Прибалтика. Хотя существуют препараты, производящиеся в Индии, России, Украине.
«Аксастрол»
Препарат производит фармацевтическая фабрика "Гриндекс", Латвия. В упаковке двадцать восемь таблеток в пленочной оболочке, каждая содержит по 1 мг анастрозола.
В показаниях указано, что им можно проводить лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период.
Из противопоказаний - беременность и кормление грудью, а также индивидуальная чувствительность к анастрозолу.
Цена этого препарат в среднем для России составляет 5-8 тысяч рублей, а для Украины - от 1500 до 1800 тысяч грн.
«Анастера»
Препарат содержит анастрозола 1 мг, но производится в Аргентине. Существует два вида упаковки: первый - два блистера по четырнадцать таблеток в каждом; второй - три блистера по десять таблеток в каждом.
Фармакологическая группа определена как антагонист гормонов, ингибитор ферментов.
В показаниях указана кроме лечения эстрогенпозитивного типа рака у женщин в постменопаузе возможность применения у пациенток с эстрогенотрицательным типом, но имевшим ранее позитивный опыт лечения «Тамоксифеном».
«Анастрозол Сандоз»
Производится в Германии фармацевтической фирмой "Сандоз". В упаковке два блистера по двадцать восемь таблеток. Дозировка, способ приема полностью совпадают с инструкцией по применению «Аримидекса».
В противопоказаниях указаны беременные, кормящие и дети.
Стоимость этого препарата значительно ниже, чем оригинала. Он так же хорошо переносится, но более доступен для приобретения.
Противопоказания
Как уже было сказано выше, по инструкции «Аримидекс» нельзя использовать у женщин во время беременности и кормления грудью.
Одним из факторов, влияющих на возможность использовать препарат, является его индивидуальная переносимость. Особам, имеющим чувствительность к анастрозолу, а также находящимся в применопаузе, применяющим «Тамоксифен» или препараты эстрогена, «Аримидекс» применять нельзя.
С осторожностью или избирательно его могут использовать люди, страдающие остеопорозом, сниженным липидным балансом, ишемической болезнью сердца.
Женщинам, страдающим остеопорозом, склонностью к размягчению и ломкости костей в инструкции производителя «Аримидекса» четко указано, что применение возможно, но с большими предосторожностями. Необходимо сдавать анализы для проверки плотности костной ткани, а также желателен дополнительный прием препаратов кальция с витамином Д. В особых случаях, когда существует высокая вероятность снижения плотности, возможно введение бисфосфонатов на ранней стадии рака перед назначением «Аримидекса».
Другие сферы
Большими почитателями гормональных препаратов различных видов являются атлеты. Это профессиональные спортсмены в сфере бодибилдинга и пауэрлифтинга. Перед соревнованиями они проходят специальный курс анаболических стероидов, позволяющих им приобрести оптимальную физическую форму.
Если вспомнить, то по инструкции по применению «Аримидекс», его аналоги используются для подавления женских гормонов, участвующих в формировании первичных половых признаков. Во время стероидной терапии спортсмены сталкиваются с припухлостью молочных желез, болезненными ощущениями, покраснением.
Кроме специализированных товаров спортсмены часто используют аналоги "Аримидекса", по инструкции соблюдая все дозировки и длительность применения.
Чтобы избежать всех «прелестей» выбранной терапии, атлеты начинают прием анастразола на десятые сутки от начала курса быстровыводимыми стероидами. Хотя такой метод не является панацеей и должен проводиться под строгим контролем врача.
Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на С ss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.
Распределение
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от С ss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Выведение
Анастрозол выводится медленно, T 1/2 - 40-50 ч.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой "А", на другой стороне - "Adx" и "1" в виде дроби.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметиленкрахмал, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие
Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (<0.1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко - сонливость.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: часто - астения.
Показания
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Противопоказания
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
- сопутствующая терапия тамоксифеном;
- детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.
Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.
Противопоказан при умеренной или выраженой печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей (безопасность и эффективность не установлены).Особые указания
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.
Фармакодинамика
Высокоселективный ингибитор ароматазы - фермента, при помощи которого в постменопаузе андростендион в тканях превращается в . Снижение его уровня оказывает терапевтический эффект при раке молочной железы. Установлено, что доза 1 мг снижает его уровень на 80%.
Не обладает андрогенным, прогестогенным и эстрогенным действием. Даже в дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона , поэтому заместительное лечение кортикостероидами не проводится.
Вызывает изменения в костной ткани, которые предупреждаются назначением бисфосфонатов , особенно больным со средним и высоким риском и переломов.
Препарат не вызывает изменений уровня липидов в крови.
Фармакокинетика
Всасывание происходит быстро и максимальная концентрация определяется через 2 часа после приема таблетки. Прием пищи не уменьшает степень всасывания, поэтому не влияет на концентрацию препарата в . После недельного приема достигается 90-95 % равновесной концентрации. На 40% связывается с белками крови . Выводится медленно, Т1/2 составляет 40-50 часов. В течение 72 часов около10% дозы выделяется с мочой. Клиренс анастрозола не изменяется при и нарушениях функции почек. Основной метаболит триазол — не ингибирует ароматазу.
Показания к применению
- вспомогательное лечение раннего в постменопаузе ;
- вспомогательное лечение раннего рака молочной железы после лечения ;
- распространенный рак молочной железы в постменопаузе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- рак в пременопаузе;
- выраженная печеночная и ;
- применение Тамоксифена или эстроген содержащих препаратов;
- детский возраст.
С осторожностью применяется при остеопорозе , гиперхолестеринемии , нарушение функции печени, глюкозо-галактозной мальабсорбции , недостаточности лактазы .
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- приливы ;
- артралгия и скованность суставов;
- боль в костях;
- лёгкая или умеренно выраженная астения ;
- тошнота, рвота;
- сухость слизистой влагалища;
- (после отмены препарата);
- кожная сыпь ;
- истончение волос;
- синдром запястного канала (при наличии факторов риска этого заболевания);
- повышение активности ферментов печени;
- снижение минеральной плотности кости и риск возникновения остеопороза .
Реже встречаемые побочные реакции:
- триггерный палец ;
- , васкулит ;
- синдром Стивенса-Джонсона ;
Аримидекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь целиком, в одно и тоже время. Доза- 1 мг 1 раз в сутки, лечение проводится длительно. При адъювантной терапии - 5 лет. При легких и умеренно выраженных нарушениях функции почек у больных коррекция дозы не проводится. Также она не требуется при легкой степени нарушения функции печени.
Инструкция по применению Аримидекса содержит предупреждение о том, что при наличии маточного кровотечения при приеме препарата необходима консультация гинеколога. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращают.
Астения и сонливость , как побочные реакции, могут отрицательно повлиять на выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций, а также на возможность управлять транспортными средствами.
Передозировка
Не установлена разовая доза, которая может привести к состояниям, угрожающим жизни. Поскольку специфического нет, проводится симптоматическое лечение и контроль функции жизненно важных органов.
Взаимодействие
Применение с и не приводит к клинически значимому взаимодействию препаратов. Также нет сведений о взаимодействии с прочими противоопухолевыми препаратами.
Известно, что эстрогенсодержащие препараты уменьшают действие активного вещества.
Тамоксифен также ослабляет фармакологическое действие анастрозола .
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Температура хранения до 30°C.
Срок годности
Аналоги Аримидекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги, относящиеся к одной группе: , Ароместон , Летротера , Летрузил , Орета , Эстролет .
Отзывы об Аримидексе
В 1997 г. проходили клинические испытания ингибиторы ароматазы летрозол и аримидекс , который оказался более эффективным средством для профилактики рецидивов рака молочной железы , по сравнению с Тамоксифеном , являющимся «золотым стандартом» среди препаратов.
Этот препарат увеличивает уровень выживаемости до 63% по сравнению с терапией Тамоксифеном . Снижается риск рецидива на 32%. Удобен в применении, что отмечается в отзывах, и значительно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с ингибиторами ароматазы предыдущих поколений. Применение этого препарата в течение 5 лет оказалось эффективнее, чем применение Тамоксифена в течение такого же времени. Кроме того, переход на него после 2 лет приема Тамоксифена тоже более эффективен, если сравнивать с приемом одного тамоксифена в течение 5-лет и такой переход оправдан. Но, по сравнению с тамоксифеном, он чаще вызывает нежелательные реакции в виде остеопороза , болей в суставах и патологических переломов.
Все эти моменты отражают отзывы об Аримидексе:
- «… Ужасно переносила - болели кости и суставы, поэтому передвигалась с палочкой, мучили приливы жара и потливость »;
- «… Перевели на прием этого препарата после Тамоксифена, поскольку он оказался неэффективным в моем случае »;
- «… У меня была такая схема: Тамоксифен 3 года, затем ингибиторы ароматазы »;
- «… Ничего плохого не могу сказать о Тамоксифене, так как принимала его 5 лет, затем перевели на ингибиторы ароматазы, которые планируется принимать тоже 5 лет ».
Многие отмечают хорошую переносимость препарата в течение многих лет. Для некоторых он оказался неприемлемым.
Латинское название:
Arimidex
Код АТХ:
L02BG03
Действующее вещество:
Анастрозол
Производитель:
АстраЗенека ЮК Лимитед,
Великобритания
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Высококачественный и препарат обладающий гормональным эффектом и оказывающий положительное воздействие при лечении рака молочных желез. Подходит женщина в период менопаузы. Используется параллельно с другими методами лечения. Аримидекс еще не изучен в плане побочных воздействий, передозировки, но пользуется спросом, ведь производит положительный эффект. Назначается только по рекомендации специалиста.
Показания к применению
Аримидекс используется в лечебных целях против раковых клеток молочной железы, которые проявились у женского пола в процессе менопаузы. Помогает при вмешательстве на ранней стадии рака и уже распространенного. Исключение предусмотрено для пациенток с эстроген негативным раком. Используется в качестве вспомогательного средства, дополняющего хирургические и лучевые методы лечения на протяжении пары лет.
Состав препарата
Компоненты аримидекс определяют его фармацевтические свойства.
Главное вещество — анастрозол 1 мг на таблетку.
Остальные элементы:
- Лактозы моногидрат — 93 мг
- Повидон — 2 мг
- Карбоксиметиленкрахмал натрия — 3 мг
- Магния стеарат -1 мг
Вышеперечисленные компоненты содержаться в пленочной оболочке, которая изготовлена из гипромеллоза; макрогола 300 титана диоксида.
Лечебные свойства
Представленное лекарственное средство в период постменопаузы в тканях преобразуется в эстрон, а потом в эстрадиол. При этом снижается его уровень, оказывается положительный терапевтический эффект. При применении одной таблетки препарата, у женщины снижается показатель эстрадиола на 80%. Его использование не требует введения кортикостероидов для замещения.
Формы выпуска
Продается в виде таблеток, одна упаковка содержит 2 блистера по 14 штук. Обладают круглой формой, белым цветом, покрыты пленочной оболочкой, которая при обильном количестве воды растворяется. На одной стороне таблетки указана буква «A», на второй — «Adx/1».
Способ применения
Стоимость в аптеках варьируется от 5300 до 6900 рублей.
Таблетка применяется целой и записывается обильным количеством воды. Предпочтительно проводить процедуру в одно и тоже время. Дозировка предусматривает употребление одной таблетки в 24 часа. При проведении вспомогательной терапии, средство применяется на протяжении 5 лет. Изменение дозы не требуется женщинам, которые имеют легкое нарушение работы почек или печени. Не следует применять относительно детей, недостаточно изучена безопасность препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Проверка средства на животных продемонстрировала репродуктивную токсичность. Производителем не рекомендуется использовать лекарственное средство во время беременности или кормления грудным молоком, ведь данные об этом в достаточной мере не изучены.
Противопоказания и меры предосторожности
Аримидекс инструкция, которого детально описывает противопоказания, не рекомендует использовать препарат в таких случаях:
- При чрезмерной чувствительности к составляющим ингредиентам
- Дамам, у которых не наступила менопауза
- Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью
- Параллельно с препаратами, которые содержат эстрогены, ведь теряется фармацевтический эффект от препарата
- При беременности или во время кормления грудью
- Поскольку не установлена безопасная и эффективная доза для деток, то к ним применять его не стоит.
Задействование препарата возможно под присмотром врача в случаи остеопороза, ишемичекой болезни сердца, гиперхолестеринемии.
У больных прогрессивным раком часто возникали вагинальные кровотечения, такие пациентки нуждаются в дополнительном обследовании. Исследования показали, то у пациенток принимающих Аримидекс вероятность проявление запястного туннельного синдрома значительно выше.
Поскольку с применением препарата уменьшается минеральная плотность костей, то повышается риск появления перелома.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Было детально изучено взаимодействие препарата с феназоном и циметидином, которое не может привести к значимой реакции и лекарственному взаимодействию. Отсутствует вердикт и при задействовании Аримидекса с другими часто используемыми препаратами.
При употреблении параллельно с другими противоопухолевыми средставми так же не установлено результата. Не сообщается и о взаимодействия с бисфосфонатами.
Не следует назначать тамоксифен параллельно с Аримидексом, ведь это ослабляет его воздействие на организм пациенток.
Побочные эффекты
Аримидекс инструкция по применению, которого детально описывает все возможные побочные действия, все же активно используется в терапии рака.
В легкой и нормированной степени наблюдаются такие побочные явления:
- Приливы крови к лицу
- Проявление сыпи, выпадение волос
- Ощущение сухости слизистой оболочки влагалища
- Головные боли, боли в костях
- Астения.
Часто втираются и вагинальные кровотечения, диарея, анорексия, постоянное ощущение сонливости, повышенное количество АЛТ, аллергические реакции.
Намного реже можно столкнуться с такими эффектами как повышением уровня гамма-глютаминтрансфер азы и билирубина, гепатитом, крапивницей, синдромом щелкающего пальца. Даже если они проявляются, то не ярко выражены.
Очень редко встречаются такие симптомы, как анафилактические или эритемаполиморфные реакции. Еще реже можно узнать, что такое синдром Стивенса-Джонсона или ангионевротическая отечность. Однако, и эти показатели совсем не страшны, когда препарат оказывает положительный результат.
Передозировка
Подобных случаев не было зафиксировано. Проводились исследования на животных, которые показали низкую токсичность. Применялись дозировки в 60 мг здоровым мужчинам и до 10 мг в течении 24 часов женщина с менопаузой и раком, результат положительный, дозы хорошо перенеслись. Дозу в течении суток, которая бы стала угрозой жизни пациентов не установлено.
При проявлении первых симптомов передозировки, если больной в сознании, то можно спровоцировать рвоту. Эффективным может оказаться диализ, необходимо поддерживать важные органы.
Условия и срок хранения
Аналоги
Среди самых распространенных аналогов стоит обратить внимание на такие лекарственные средства, как:
Производитель: Салютас Фарма ГмбХ, Германия.
Цена: около 1000 рублей
Анастрозол выпускается в форме таблеток белого оттенка с буквой А1 по центру. Действующее вещество лекарства anastrozole.
Плюсы:
- Для лечения и профилактики
- Оптимальная стоимость препарата.
Минусы:
- За счет мощной гормональной составляющей подходит женщина только после менопаузы
- Не подходит для будущих мам.
Производитель: ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Венгрия/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
Цена: до 2450 рублей.
Предоставляется в форме таблеток белого цвета, укрытых оболочкой. С одной стороны надпись «ANA», с другой — «1».
Плюсы:
- Возможность приобретения большой упаковки по 9 блистеров
- Подходит для лечения и в профилактических мерах, вспомогательный препарат параллельно с другими методами восстановления организма
- Оптимальная стоимость.
Минусы:
- Мало изучены побочные эффекты, вопрос передозировки
- За счет мощного гормонального эффекта подходит женщина только после менопаузы.
Торговое название препарата: Аримидекс ®
Международное непатентованное название:
анастрозол (anastrozole)Лекарственная форма:
таблетки, покрытые плёночной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество:
анастрозол 1,0 мг
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг
состав плёночной оболочки:
гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой А - на одной стороне и Adx на другой.
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.Код ATX: L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аримидекс ® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс ® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Аримидекс ® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс ® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс ® не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс ® , изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс ® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс ®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс ® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс ® , в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс ® . После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови - 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется. Побочное действие
Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%) Со стороны сосудистой системы:
очень часто - приливы.
Со стороны костно-мышечной системы:
очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит
часто - боль в костях нечасто - триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы:
часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс ®).
Со стороны кожи и кожных придатков:
очень часто - кожная сыпь,
часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто - крапивница,
редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)),
очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны системы пищеварения:
очень часто - тошнота,
часто - диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы:
часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы,
нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы:
очень часто - головная боль;
часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Со стороны метаболизма:
часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижениемконцентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие:
очень часто. Передозировка
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс ® , которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс ® с другими препаратами вряд ли приведи к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс ® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс ® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс ® , в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс ® .
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс ® , поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. Особые указания
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс ® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс ® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс ® необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс ® , так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс ® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома.
Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс ® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс ® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Некоторые побочные действия препарата Аримидекс ® , такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Условия хранения
При температуре не выше 30 o C, в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Фирма-производитель
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, произведено АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, США, 578 Олд Балтимор Пайк, Ньюарк, Делавэр Дальнейшая информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3 стр. 1. Аримидекс - товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
© AstraZeneca 2009
