Лекарственный справочник гэотар. Таблетки, суспензия Клацид: инструкция по применению (для детей и взрослых)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 128 мг, натрия алгинат - 120 мг, натрия кальция алгинат - 15 мг, лактозы моногидрат - 115 мг, К30 - 30 мг, тальк - 30 мг, стеариновая кислота - 21 мг, магния стеарат - 10 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 9.81 мг, макрогол 400 - 3.27 мг, макрогол 8000 - 3.27 мг, титана диоксид - 1.64 мг, краситель желтый (хинолиновый желтый) - 1.23 мг, сорбиновая кислота - 0.16 мг.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в .

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 ( , симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, .

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и , которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Беременность и лактация

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клацид ® и Клацид ® СР (лат. Klacid ® и Klacid ® SR ) - антибиотики класса макролидов . Действующее вещество - кларитромицин . В гастроэнтерологии Клацид ® известен, как один из препаратов-антибиотиков, применяемых в составе комплексной терапии при эрадикации Helicobacter pylori .

Лекарственные формы Клацида

Клацид и Клацид СР выпускаются в виде следующих лекарственных форм:

Клацид СР - таблетки пролонгированного действия желтые, овальные, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 500 мг кларитромицина (высвобождают кларитромицин постепенно, в течение времени прохождения таблетки через ЖКТ) .
Клацид - таблетки немедленного высвобождения желтые, овальные, покрытые оболочкой, содержащие 250 мг кларитромицина.
Клацид - таблетки немедленного высвобождения светло-желтые овальные, покрытые оболочкой, содержащие 500 мг кларитромицина.
Клацид - порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, белый или почти белый, гранулированный, с фруктовым ароматом, 5 мл готовой суспензии содержат 125 мг кларитромицина ("125 мг/5 мл").
Клацид - порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы белого или почти белого цвета, имеющие фруктовый аромат, 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг кларитромицина ("250 мг/5 мл").
Клацид - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; от белого до почти белого цвета, со слабым ароматическим запахом; один флакон содержит 500 мг кларитромицина.

Показания к применению Клацида СР пролонгированного действия

Клацид СР и Клацид в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микробами: нижних и верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, фарингит, синусит и др.), кожи и мягких тканей, включая фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа.

Показания к применению суспензии Клацида

Клацид в виде суспензии применяется для лечения перечисленных выше в разделе «Показания к применению Клацида СР пролонгированного действия» инфекционных заболеваний, а также микобактериальных инфекций, распространенных или локализованных, вызванных Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare и локализованных инфекций, вызванных Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

Кроме того, Клацид в виде суспензии применяется, в составе схем эрадикации Helicobacter pylori и при профилактике рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки (только в комплексе с другими препаратами!).

Показания к применению Клацида немедленного высвобождения

Клацид в таблетках немедленного освобождения применяется для лечения перечисленных выше в разделах «Показания к применению Клацида СР пролонгированного действия» и «Показания к применению суспензии клацида» инфекционных заболеваний, а также профилактика распространения инфекции, вызванных комплексом Mycobacterium avium , ВИЧ-инфицированным больным с содержанием Т-хелперных лимфоцитов не более 100 в 1 мм 3 и одонтогенных инфекций.

Порядок применение и дозы* Клацида в таблетках (немедленного высвобождения)*

Клацид в таблетках принимают внутрь, не увязывая с приемом пищи. Взрослые, если врач не назначит иначе, принимают по одной таблетке Клацида, содержащей 250 мг кларитромицина, 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают вдвое. Длительность лечения от 5 до 14 дней.

Больным с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначают одну таблетку 250 мг раз в сутки, или при более тяжелых инфекциях - по одной таблетке 250 мг 2 раза в сутки в течение не более 14 дней.

Для лечения микобактериальных инфекций принимают Клацид исходя из дозы 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки. Длительность лечения устанавливает врач

При распространенных инфекциях, вызванных Mycobacterium avium , у больных СПИДом: лечение Клацидом (в комбинации с другими антимикробными препаратами) продолжается пока имеется положительный эффект.

Клацид при эрадикации Helicobacter pylori и профилактике рецидивов язвенной болезни принимают только в составе комплекса препаратов, дозы и порядок приема зависит от применяемой «схемы» эрадикации (см. статью «Кларитромицин » или «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) »).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения Клацида при эрадикации Helicobacter pylori

Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1.

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Порядок применение и дозы* Клацида в виде суспензии*

Суспензию Клацида приготавливают, постепенно добавляя во флакон с гранулами воду до уровня метки, после чего флакон встряхивают. Должно получиться 60 мл суспензии клацида, содержащей в 5 мл 125 мг кларитромицина, или 100 мл суспензии, содержащей в 5 мл 250 мг кларитромицина. Суспензия Клацида хранится при комнатной температуре до двух недель. Принимается суспензия внутрь, с молоком, с пищей или без пищи. Перед употреблением флакон с суспензией Клацида необходимо хорошо встрянуть.

Дозировка суспензии клацида при лечении немикобактериальных инфекций у детей . Длительность лечения - 5–7 дней, в зависимости от возбудителя и состояния пациента Разовая доза суспензии клацида рассчитывается исходя из 7,5 мг кларитромицина на кг веса пациента. Рассчитанная доза принимается дважды за сутки. Максимальная доза клацида - 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки. В целях определения разовой дозы суспензии клацида можно исходить из следующего:

для детей с весом до 8 кг - исходить из приведенных выше 7,5 мг кларитромицина на кг веса
для детей с весом от 8 до 11 кг - принимать по половине чайной ложки (5 мл) суспензии клацида, содержащей 125 мг кларитромицина на 5 мл ("125 мг/5 мл") дважды в сутки
для детей с весом от 12 до 19 кг - принимать по чайной ложке суспензии клацида "125 мг/5 мл" или по половине чайной ложки суспензии клацида, содержащей 250 мг кларитромицина на 5 мл ("250 мг/5 мл") дважды в сутки
для детей с весом от 20 до 29 кг - принимать по полторы чайной ложке суспензии клацида "125 мг/5 мл" или по 0,75 чайной ложки суспензии клацида "250 мг/5 мл" дважды в сутки
для детей с весом от 30 до 40 кг - принимать по 2 чайной ложке суспензии клацида "125 мг/5 мл" или по одной чайной ложке суспензии Клацида "250 мг/5 мл" дважды в сутки

Доза суспензии Клацида у детей с микобактериальными инфекциями рассчитывается исходя из приема 15–30 мг кларитромицина на кг веса ребенка в сутки в два приема. Принимают клацид до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Порядок применение и дозы* Клацида СР (пролонгированного действия)*

Таблетки Клацида СР проглатывая целиком, не разрезая, не разжевывая, не размельчая, во время еды по одной таблетке раз в сутки. При тяжелых инфекциях принимают две таблетки раз в сутки. Продолжительность лечения - от 5 до 14 дней.

Применение Клацида при беременности, лактации и у детей

Применение Клацида в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием Клацида возможен если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При лечении матери Клацидом следует прекратить кормление грудью.

В связи с недостаточностью данных о эффективности и безопасности не рекомендуется приём Клацида детьми в возрасте до трёх лет, Клацида СР - до 18 лет.

Другие лекарства с действующим веществом кларитромицин

Имеющие (имевшие) регистрацию в России: Бактикап, Биотерицин, Зимбактар, Киспар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Дж, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин СР, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Кларомин, Класине, Клеримед, Коатер, Лекоклар, Мицетинум, Ромиклар, Сейдон-Cановель, СР-Кларен,

Лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид, краситель желтый (хинолиновый желтый), сорбиновая кислота.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Кларитромицин оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Таблетки пролонгированного действия имеют гомогенную основу, которая обеспечивает продолжительное высвобождение активного вещества при его прохождении через ЖКТ.

Кларитромицин высокоэффективен in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Он проявляет высокую активность в отношении широкого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. МПК кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина. В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pnetimoniae, однако Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и другие, не ферментирующие лактозу, грамотрицательные микроорганизмы невосприимчивы к действию кларитромицина.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro , так и в клинической практике.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenza, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonias; микобактерий: Mycobacterium aviurn complex (MAC), включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Кларитромицин in vitro проявляет активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы С, F, G, Streptococcus spp. группы Viridans, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы (Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae); анаэробные грамположительные микроорганизмы (Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionihacterium acnes); анаэробные грамотрицательпые микроорганизмы (Bacteroides melaninogenicus); спирохеты (Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum); микобактерии (Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum); кампилобактерии (Campylobacter jejuni).

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14(11)-гидрокси-кларитромицин (14-ОН-кларитромицин), который по отношению к гемофильной палочке (Haemophilus influenzae) вдвое более активен, чем исходное соединение. Исходное соединение (кларитромицин) и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Фармакокинетика

Кларитромицин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 3А. Основным метаболитом кларитромицина является 14-ОН-кларитромицин. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, характер метаболизма в организме человека не изменялся.

В исследованиях in vitro показано, что связывание кларитромицина с белками плазмы в среднем составляет около 70% при концентрации препарата 0.45-4.5 мкг/мл. При увеличении концентрации до 45 мкг/мл связывание кларитромицина уменьшалось до 41%, что может свидетельствовать о насыщении центров связывания. Это явление наблюдалось только при концентрациях препарата, значительно превышающих терапевтические.

Здоровые добровольцы

При приеме внуть препарата Клацид® СР в дозе 500 мг 1 раз/сут, Cmax кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляла 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно; T1/2 составлял 5.3 ч и 7.7 ч соответственно. При однократном приеме препарата Клацид® СР в дозе 1000 мг (по 500 мг 2 раза/сут) Cmax кларитромицина и его гидроксилированного метаболита достигала 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно; T1/2 составлял 5.8 ч и 8.9 ч соответственно. Время достижения Cmax при приеме как 500 мг, так и 1000 мг составило приблизительно 6 ч. Cmax 14-ОН- кларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, при этом T1/2 как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N -деметилированных продуктов при высоких дозах указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более отчетливым при высоких дозах.

Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина; через кишечник - примерно 30%.

Пациенты

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит быстро проникают в ткани и жидкости организма. Ограниченные данные, полученные в испытаниях с участием небольшого количества пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна. Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В сравнительном исследовании было показано, что при сохраненной функции почек у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

У людей с заболеваниями почек концентрация в плазме, T1/2 , Cmax и Cmin кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у людей с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек AUC была больше, а константа элиминации и выведение почками - меньше. Степень этих отличий коррелировала со степенью тяжести заболеваний почек: чем более выражено нарушение функции почек, тем значительнее отличия.

У пожилых людей плазменные концентрации кларитромицина и его 14-ОН-метаболита выше, а выведение более медленное по сравнению с молодыми. Однако основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.

КЛАЦИД СР: ДОЗИРОВКА

Взрослым Клацид® СР назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1 г (2 таб.) 1 раз/сут.

Обычная продолжительность лечения - 5-14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения в течение 6-14 дней.

Таблетки Клацид® СР следует принимать во время еды, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая.

Передозировка

Симптомы: прием кларитромицина в высокой дозе может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрацию кларитромицина в плазме, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Лекарственное взаимодействие

Применение следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов.

Цизаприд и пимозид

При совместном применении возможно увеличение концентрации цизаприда, увеличение интервала QT, появление сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Терфенадин и астемизол

При совместном применении возможно увеличение концентрации терфенадина/астемизола в крови, появление сердечных аритмий, увеличение интервала QT, развитие желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Эрготамин/дигидроэрготамин

При совместном применении возможно следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготамина: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина; в случае их совместного назначения с кларитромицином может потребоваться корректировка доз или переход на альтернативное лечение.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и таким образом понижать уровень кларитромицина в плазме, и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем увеличивать уровень 14-гидроксикларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным.

Флуконазол

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут у 21 здорового добровольца привел к увеличению Cssmin и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю Css активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Ритонавир

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону, сокращение дозировки у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% (не более 1 таб./сут). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты (хинидин и дизопирамид)

Возможно возникновение тахикардии типа «пируэт» при совместном назначении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

Взаимодействие, обусловленное изоферментами CYP3A

Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изоферменты CYP3A, и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментами CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами фермента CYP3A, особенно если субстрат CYP3A имеет узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируется этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться корректировка дозы препарата, принимаемого вместе с Клацид® CP, а совместный прием некоторых препаратов противопоказан. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточного уровня препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A. Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина: , астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Как и другие макролиды, кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатин и симвастатин). Сообщалось о редких случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших эти препараты совместно.

Омепразол

Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 ч) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При совместном назначении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (Cmax, AUC0-24, и T1/2 увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составило 5.2 при приеме омепразола в отдельности и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

Пероральные антикоагулянты

Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов. Если пациенты одновременно получают кларитромицин и пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать протромбиновое время.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично, с участием CYP3A. В то же время CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Совместное назначение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом, может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При назначении этих препаратов совместно следует рассмотреть возможность уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепин

Возможно повышение концентрации теофиллина или карбамазепина в системном кровотоке.

Толтеродин

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной изофермента CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться сокращение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3A, таких как кларитромицин.

Триазолобензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

При совместном назначении мидазолама и кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раз после в/в введения мидазолама и в 7 раз - после перорального приема. Необходимо избегать совместного перорального приема мидазолама и кларитромицина. Если при в/в введении мидазолама одновременно назначен кларитромицин, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной корректировки дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например, сонливость и спутанность сознания.

Взаимодействие с другими препаратами

Колхицин

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и белка-переносчика, ответственного за выведение препарата, Р-гликопротеида (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды ингибируют CYP3A и Pgp. При совместном приеме кларитромицина и колхицина, ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к усилению эффекта колхицина. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили с пациентами, страдающими почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом.

Дигоксин

Предполагается, что дигоксин является субстратом для Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действию дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке у пациентов, к развитию клинических симптомов отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Зидовудин

Одновременный пероральный прием таблеток кларитромицина обычного высвобождения и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать путем подбора доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействие не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином. Исследования взаимодействия препарата Клацид® CP с зидовудином не проводились.

Двунаправленное взаимодействие лекарств

Атазанавир

Кларитромицин и атазанавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов. Совместное назначение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и атазанавира (400 мг 1 раз/сут ежедневно) может привести к увеличению AUC атазанавира на 28%, 2 кратному увеличению AUC кларитромицина, уменьшению AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина у больных с нормальной почечной функцией не требуется уменьшения дозы. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.

Итраконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Кларитромицин может увеличить уровень итраконазол может увеличить уровень кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

Саквинавир

Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Одновременное назначение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза/сут) может вызвать увеличение AUC и Cmax саквинавира на 177% и 187% соответственно в сравнении с приемом саквиновира в отдельности. Значения AUC и Cmax кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при приеме кларитромицина в отдельности. При совместном назначении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, корректировка дозы не требуется. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при использовании саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия при изолированном назначении саквинавира могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Верапамил

При совместном приеме с кларитромицином возможны артериальная гипотензия, брадиаритмия, лактацидоз.

Беременность и лактация

Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами.

Если беременность наступает во время применения препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода.

Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. В период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

КЛАЦИД СР: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных эффектов: часто (>1%,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, боли в области живота; возможны рвота, диарея, гастралгия, острый панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов, псевдомембранозный энтероколит, нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль; возможно - головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, психические расстройства, спутанность сознания, дезориентация, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны органов чувств: часто - искажение или потеря вкусовых ощущений; в отдельных случаях - глухота, изменение обоняния.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови; редко - гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит,
пневмония);
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов(такие как фарингит,
синусит);
инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит,
воспаление подкожной клетчатки,
рожа).

Противопоказания

почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол,
цизаприд,
пимозид,
терфенадин,
эрготамин,
дигидроэрготамин;
одновременный прием со следующими препаратами: алпразолам,
мидазолам,
триазолам (пероральные лекарственные формы);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
порфирия;
непереносимость лактозы,
дефицит лактазы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, миастении (возможно усиление симптомов), одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются в печени.

Особые указания

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

Длительный прием кларитромицина, как и других антибиотиков, может спровоцировать колонизацию с увеличением числа невосприимчивых бактерий и грибков. При появлении вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Одним из симптомов псевдомембранозного колита является диарея, вызванная Clostridium difficile. Поэтому при появлении диареи после назначения антибактериальных средств следует учитывать возможность такого заболевания.

После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.