Сустак механизм действия. Инструкция по использованию лекарства

Нитроглицерин (глицеролтринитрат) — вазодилататор группы органических нитратов. Таблетки Сустак Форте — лекарственная форма с постепенным высвобождением нитроглицерина для перорального приема. Нитроглицерин снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (снижение периферического сопротивления артериальных сосудов). Кроме того, нитроглицерин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды сердца, вызывает перераспределение коронарного кровотока в участки со сниженным кровообращением, увеличивает коронарный резерв, снижает давление в малом круге кровообращения.
Сустак Форте обеспечивают медленное, постепенное и равномерное высвобождение нитроглицерина. Часть активного вещества всасывается быстро, обеспечивая эффект уже через 10 мин после его приема, дальнейшее высвобождение и абсорбция активного вещества происходит медленнее, действие препарата длится 10-12 ч. При пероральном приеме нитроглицерин хорошо абсорбируется, но быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Фармакокинетика нитроглицерина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Период полувыведения — 1-3 мин. Около 60% нитроглицерина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения — 3,3±1,2 л/кг. Препарат метаболизируется в печени путем редукционного гидролиза, частично в сыворотке крови путем спонтанного гидролиза и неорганического распада. Метаболитами являются 1,3- и 1,2-глицерилдинитрит и окисленный глутатион. Метаболиты, которые выделяются с желчью, менее активны, чем нитроглицерин, имеют более продолжительный период полувыведения.

Показания к применению препарата Сустак

Профилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС, в том числе постинфарктной стенокардии.

Применение препарата Сустак

Дозу и продолжительность применения определяют индивидуально. Таблетки принимают, не разжевывая обычно перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. Для предупреждения развития толерантности к нитратам интервалы между приемами препарата должны составлять не менее 10-12 ч. Обычно назначают по 1-2 таблетки 2 раза в сутки (утром и после обеда), пропуск вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал без приема нитратов. Если приступы стенокардии у больного отмечаются преимущественно ночью, препарат следует принимать после обеда и вечером. Максимальная разовая доза нитроглицерина составляет 13 мг.

Противопоказания к применению препарата Сустак

Повышенная чувствительностью к нитратам и другим компонентам препарата.
Относительные противопоказания: , повышенное внутричерепное давление , выраженный стеноз устья аорты, артериальная гипотензия, глаукома .

Побочные эффекты препарата Сустак

Дозозависимы и в основном являются следствием сосудорасширяющего действия нитроглицерина. Возможны головная боль , артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, гиперемия кожи лица, головокружение и периферические отеки. Возможны преходящие тошнота и рвота. Метгемоглобинемия при соблюдении рекомендуемого режима дозирования наблюдается крайне редко. Аллергические реакции возникают не часто, в основном в виде кожных реакций. Побочные эффекты можно в значительной степени предупредить постепенным повышением дозы.
Необходимость в отмене препарата возникает только в случае сильно выраженных побочных эффектов.

Особые указания по применению препарата Сустак

С особой осторожностью применяют у больных с выраженной анемией, гипоксемией, легочным сердцем, дегидратацией и пролапсом митрального клапана, нарушением функции печени, при гипотиреозе, гипотермии и кахексии.
Головная боль наиболее выражена в начале лечения препаратом.
Внезапная отмена препарата может вызвать ухудшение течения ИБС.
При лечении Сустаком Форте следует придерживаться 12-часового междозового интервала для профилактики развития толерантности к препарату. Возможна перекрестная толерантность к другим нитратам и нитритам.
Безопасность применения у детей не установлена.
В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить кормление грудью.
Нитроглицерин может негативно влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Сустак

Одновременное употребление алкогольных напитков усиливает побочные эффекты нитроглицерина. Применение других вазодилататоров вместе с нитроглицерином приводит к развитию выраженной артериальной гипотензии. Одновременное применение нитроглицерина и сильденафила категорически противопоказано.

Передозировка препарата Сустак, симптомы и лечение

Проявляется гемодинамическими эффектами: головной болью , артериальной гипотензией, тахикардией, гиперемией кожи лица, а также нарушением зрения , потливостью, тошнотой, рвотой, цианозом, брадикардией, судорогами и комой.
Показано промывание желудка, прием активированного угля, контроль и поддержание дыхания и АД. При метгемоглобинемии в/в вводят метиленовый синий из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела.

Условия хранения препарата Сустак

В сухом месте при комнатной температуре.

Список аптек, где можно купить Сустак:

Санкт-Петербург

Сустак – гипотензивное, вазодилатирующее, антиангинальное и сосудорасширяющее лекарственное средство.

Действующее вещество

Нитроглицерин (Nitroglycerin).

Форма выпуска и состав

Производится в форме таблеток пролонгированного действия. Препарат выпускается двух видов – Сустак Форте и Сустак Мите.

Реализуется в полиэтиленовых пакетах (по 3000 таблеток), помещенных в полипропиленовые контейнеры по 1 шт. или в пластиковых пеналах (по 25 таблеток), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

Сустак применяется для предупреждения приступов стенокардии на фоне коронарной недостаточности хронического течения (кровоток по сердечным артериям не соответствует потребностям сердца в кислороде).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

коллапс,
артериальная гипотензия (диастолическое АД менее 60 мм рт.ст., систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией,
констриктивный (сдавливающий) перикардит,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
токсический отек легких,
тампонада сердца,
закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением,
высокое внутричерепное давление (в том числе после недавно полученной травмы головы, при геморрагическом инсульте),
повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам.

Инструкция по применению Сустак (способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Обычно назначают по 2,6–19,2 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

ЦНС: (редко) психотические реакции, беспокойство.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, головная боль, головокружение, гиперемия кожных покровов, артериальная гипотензия, ощущение жара; (редко) – цианоз, коллапс.
Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота.
Местные реакции: покраснение кожи, жжение, легкий зуд.
Аллергические проявления: редко – зуд, кожные высыпания.
Другое: метгемоглобинемия.

Передозировка

При передозировке возможны психотические реакции, беспокойство, цианоз и коллапс.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Глюконит, Нирмин, Нитро, Нитроглицерин, Нитроминт.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат воздействует на венозные сосуды. Действие связано с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Под действием средства повышается толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности нитроглицерин способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Особые указания

Сустак применяют с крайней осторожностью у больных с нарушениями мозгового кровообращения, выраженным церебральным атеросклерозом, при тяжелой анемии, при склонности к развитию ортостатической гипотензии и гиповолемии.

При продолжительном использовании Сустака существует риск появления толерантности к действию нитратов. Чтобы предотвратить это состояние необходимо соблюдать 10-12-часовой интервал между приемами на протяжении каждого 24-часового цикла.

Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при вождении автотранспортных средств или занятиях прочей потенциально опасной деятельностью.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Сустака при беременности и в период лактации возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

На время терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Пожилым пациентам с особой осторожностью назначают Сустак.

При нарушениях функции почек

Сустак применяют с крайней осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Препарат назначают очень осторожно при выраженных функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.

В сочетании с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальный эффект препарата.

При совместном применении с симпатомиметиками может снижаться антиангинальный эффект глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорное действие симпатомиметиков. В этом случае может развиться артериальная гипотензия.

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

При совместном применении с суматриптаном и ризатриптаном повышается риск возникновения спазма коронарных артерий.

В сочетании с хинидином возможен ортостатический коллапс.

В комбинации с силденафилом существует риск развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с этанолом могут возникать головокружение и резкая слабость. Поэтому в период лечения необходимо избегать употребления алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более +25°C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Сустак Форте является препаратом, который способен расширять на время сосуды, включая те, что находятся в сердце. Таким образом, это лекарство способно снижать потребление тканями сердца кислорода. Рассматриваемый препарат эффективен во время .

Лекарство используется для понижения риска возникновения припадков, особенно после того, как организм перенес инфаркт.

Клиническая и фармакологическая группа
Лекарство относится к группе периферических вазодилататоров, применяемых в медицине, включая кардиологическую ее часть. Это органический нитрат (АТС С01D А02).

Особенности состава препарата

Особенностью состава препарата является то, что в одной таблетке имеется нитроглицерин, в количестве 6,4 мг. Другие составляющие препарата:

тальковое покрытие;
стеарат магния;
краситель Е127;
сахароза;
рициновое масло;
микрокристаллы целлюлозы;
ацетат целлюлозы;
крахмал из кукурузы.

В составе препарата также присутствуют компоненты лактозы и этилцеллюлозы.

Какая упаковка и форма выпуска?

Сустак Форте выпускается в виде таблетированного препарата, в одной таблетке имеется нитроглицерин в количестве 6,4 мг. Производится лекарство в пачках, в одной пачке имеется один флакон, соответственно в одном флаконе – 25 штук.

Основные фармакологические действия препарата

Лекарство является вазолидатором периферического типа, которое влияет на ткани сосудов венозного типа. Нитроглицерин имеет антиангинальное действие, его особенностью является то, что он провоцирует выделение определенного количества активного вещества, в качестве которого выступает азот и его окись. Он находится в структуре сосудов, в их мускулатурной системе гладкого типа.

Сустак Форте вырабатывает особым методом для обеспечения медленного и более равномерного поступление такого вещества, как нитроглицерин, в человеческий организм.

Теоретически произведенный препарат можно разделить на две части:

первая способна быстро всасываться в ткани, при этом действуя мгновенно (эффект способен проявляться на протяжении 10–15 минут);
вторая часть способна высвобождаться намного медленнее, по мере растворения в ЖКТ, она способна проявлять свое действие на протяжении 9–10 часов.

Если у больных проявляется , то препарат способен повысить толерантность к физическим нагрузкам. Если проявляется недостаточность сердца, то происходит разгрузка миокарда. Сустак Форте способен снизить показатели давления (малый круг обращения).

Нитроглицерин и его действие тесно связан с эффектом уменьшения потребности в кислороде миокарда. При помощи этого способа происходит уменьшение нагрузок на орган (расширяются периферические вены, и уменьшается кровяной приток в правое предсердие). А также происходит уменьшение уровня ОПСС. Происходит перераспределение коронарного тока крови в субэндокардиальную область миокарда.

Как применять препарат?

Использование препарата направлено на понижение уровня риска возникновения припадков. Лекарство назначается для профилактических целей, связанных с возникновением стенокардии у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердечного органа, особенно после перенесения инфаркта.

Препарат используется во время купирования и профилактики появления приступов в будущем. Лекарство назначается при осложнениях в области левого желудочка, при отеке легких или во время хронической стенокардии.

Инструкция по использованию лекарства

Лекарство проглатывается сразу, без использования процесса пережевывания. После проглатывания рекомендовано выпить определенное количество воды.

Дозировка зависит от особенностей самого заболевания. Для каждого пациента выбирается индивидуальная дозировка. Чтоб не появилась толерантность к нитро-соединениям, рекомендовано обеспечивать 12-часовой период без нитрации.

Сустак Форте в большинстве случаев, принимается два раза в сутки, доза бывает 1–2 таблетки. Если случай тяжелее – стоит повысить дозировку. В том случае, когда у больного возникают стенокардические приступы в дневное время, то Сустак Форте советуют принимать в утреннее время и после обеда.

Таким способом низконитратный период придется на ночное время. С другой стороны, когда приступы происходят в большинстве случаев в ночное время, то Сустак Форте следует употреблять после обеда и в вечернее время.

При достижении положительного клинического эффекта, дозировка уменьшается до эффективного уровня. Стоит помнить, что максимальной дозой нитроглицерина в сутки является 13 мг (равняется двум таблеткам). Период лечения бывает разным, он зависит от особенностей организма пациента. Лечение определяется индивидуально.

Основные указания во время применения препарата

Во время острого инфаркта миокарда или острой формы СН, то лекарство стоит использовать только с тем условием, что за всем процессом следит специалист.

Для того чтоб предотвратить учащение требуется не использовать эффект резкой отмены препаратов.

Пациентам, которые проходили лечение с применением органических нитратов, для того чтоб получить желаемые результаты, связанные с гемодинамическим эффектом. В этом случае может потребоваться доза немного больше.

Если происходит учащенный прием препарата, без соблюдения режима и периода между использованием, то может развиться привыкание к применяемому препарату.

При появлении выраженных головных болей при приеме Сустак Форте, рекомендуется снизить уровень дозировки. В некоторых случаях рекомендуется прием Валидола.

При сохранении нечеткости зрения или сухости в полости рта, рекомендуется использованием препарата прекратить.

При лечении важно соблюдать все меры осторожности во время езды на автомобиле, или при выполнении потенциально опасных видов работ, которые требуют высокого уровня концентрации или психомоторной реакции.

Прием во время беременности и лактации

Использование Сустак Форте во время периода беременности, а также во время грудного вскармливания можно проводить тогда, когда предполагаемой пользы для матери будет больше, чем уровень потенциально опасного риска для внутриутробного развития плода и организма матери.

Взаимодействия препарата с другими лекарствами

Если лекарственный препарат использовать параллельно с такими типами лекарств, как вазодилататоры, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы или диуретики – эффект препарата способен усилиться. Усиление гипотензивного проявления может повыситься при использовании рассматриваемого препарата с трициклическим видом антидепрессантов, ингибиторами, этанолом.

Стоит отдельно отметить, что усиление антиангинального эффекта происходит из-за параллельного принятия бета-адреноблокаторов и блокаторов каналов кальция с Сустак Форте.

Если использовать другие лекарства, в основе которых находится ацетилсалициловая кислота, то некоторое время могут возникать головные боли. Иногда проявляется тошнота и головокружение. Возможно понижение эффекта действия Сустак Форте, если во время лечения использовать Ацетилхолин, Гистамин или Норэпинефрин.

Стоит помнить, что развитие может спровоцировать параллельное использование такого вещества, как Новокаинамид. При этом происходит усиление гипотензивного действия препарата.

Симптомы передозировки

Большие дозы способны вызывать сильную головную боль. А также возникают другие симптомы, связанные со снижением давления, головокружениями. Иногда появляются такие проявления, как:

возникновение тошноты;
зрительные нарушения;
появление сухости во рту;
повышение потливости.

При проглатывании превышенного количества препарата за один раз, рекомендовано вызвать рвоту, когда человек находится еще в сознании. Если кровяное давление резко упало, то пациента рекомендовано положить на ровную поверхность и приподнять ему ноги и быстрее обратиться за помощью к врачам.

Если проявляются симптомы, напоминающие метгемоглобинемию (цианотические губы, утяжеленное дыхание, холодные конечности) важно, как можно быстрее доставить пациента в больницу.

Бывают случаи, во время передозировки, со стороны нервной системы появляется тревожность, непредсказуемые психические реакции, возникновение заторможенности и дезориентации.

Проявления побочных эффектов

Если препарат принимать в правильной дозировке, придерживаясь интервалов, то побочных эффектов не так много. В противном случае происходит следующее:

головные боли (мигрень);
гипотензия;
проявление гиперемии лица;
тахикардия рефлекторного типа;
возникновение сухости в полости рта;
проявление утомляемости и повышенной потливости;
возникновение зрительных нарушений;
головокружение;
приступы рвоты.

При появлении аллергии возникают симптомы в виде сыпи на кожном покрове, но такое происходит нечасто. Если режим использования лекарства неправильный, то происходит эффект толерантности.

Сроки хранения и условия

Лекарство следует хранить в месте, которое имеет невысокую влажность, при температуре 25°С. Не допускается попадание жидкости во время хранения на упаковку. Место хранения должно быть недоступно для детей.

Сустак Форте имеет срок годности не более 5 лет.

Рыночные цены

Стоимость препарата на рынке колеблется в ту или иную сторону. Препарат можно купить по минимальной цене 100 рублей. Максимальной будет 250–300 рублей.

Аналоги Сустак Форте

Существует много аналогов, так как основное действующее вещество – это нитроглицерин. В списке препараты находятся по уровню популярности.

К аналогам Сустак Форте относятся такие препараты, как: Нитро, Нитрадиск и Нит-рет. Не менее популярными являются Депонит 10, Глюконит или Нирмин.

Состав и форма выпуска препарата

25 шт. - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

Имеются ограниченные данные о том, что , применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, .

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Международное наименование

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Групповая принадлежность

Вазодилатирующее средство - нитрат

Лекарственная форма

Аэрозоль подъязычный дозированный, капли подъязычные, капсулы подъязычные, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки подъязычные, т

Фармакологическое действие

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч.

В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты).

ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Показания

ИБС: стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация).

Для в/в введения – острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью); нестабильная и постинфарктная стенокардия; отек легких, стенокардия (рефрактерность к др. видам терапии), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное использование силденафила.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Для в/в введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина – риск выраженного снижения АД).

Побочные действия

Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.

Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Применение и дозировка

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли – 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии – внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях – 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях – 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта – уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа – 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза – аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза – 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа – 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких – 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионны

Особые указания

При остром инфаркте миокарда или острой СН следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить.

При применении ТТС, для купирования возникшего приступа стенокардии, следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом приеме (без свободных от применения) интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Некоторые растворы для в/в введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Одновременное применение с силденафилом, вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами ФДЭ, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Отзывов о лекарстве Сустак: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Сустак, как аналог или наоборот его аналоги?

КАТЕГОРИИ