Но-шпа – классика обезболивающей терапии. Побочные эффекты от применения Но-шпы

Популярность препарата «Но-Шпа» объясняется высоким болеутоляющим, общеукрепляющим и мочегонным действием. В корне клинического действия лежит снятие спазмов гладкой мускулатуры. Существует несколько форм выпуска «Но-Шпы» - в таблетированном виде или в капсулах, которые покрыты специальной кишечнорастворимой оболочкой. Есть и раствор для внутривенного и внутримышечного вкалывания. Вне зависимости от формы активным ингредиентом является дротаверин.

Фармакологическое действие Но-шпы как мочегонного

«Но-Шпа» действует быстро, а эффект длиться продолжительное время, в сравнении с похожими препаратами. Принцип действия таков: лекарство не дает поступать веществу Ca+ к клеткам гладкой мышцы, тем самым кровеносные сосуды расширяются. Все это вызывает сильное спазмолитическое воздействие. За счет ускорения кровотока, происходит усиленная работа почек, что оказывает мочегонный эффект. Быстродействие достигается за счет понижения продукции фермента ФДЭ4 дротаверином в составе «Но-Шпы». Это позволяет нивелировать побочные эффекты относительно сердечно-сосудистой. Важно, что лекарство не проникает в ЦНС. В некоторых случаях мочегонное действие считается побочным явлением.

Как применять «Но-Шпу»?

Показания к приему

Препарат используется, чтобы вылечить любые боли. Главные состояния, требующие применения:

менструация у женщин;
цистит, камни в почках;
язва, гастриты, обостренный холецистит (пригодится мочегонный эффект);
общие боли в ЖКТ;
средней интенсивности головные боли.

Режим дозирования

Перед приемом лекарства нужна предварительная консультация врача.

Применение инъекционное (в виде раствора) ускоряет действие. Препарат почти мгновенно убирает неприятные ощущения. Но бесконтрольный прием не рекомендован - нужна предварительная консультация врача, который назначит режим приема и дозы «Но-Шпы». Режим дозирования различается в зависимости от недуга. Средняя разовая доза - 40-80 мг, в сутки - не более 240 мг (8 таблеток). Зависимо от ситуации нужно принимать лекарство 3-6 раз на день. Таблетка «Но-Шпы» подействует через полчаса после приема, а через три часа действие достигнет пика. На фоне мочегонного эффекта рекомендуется пить больше воды.

Противопоказания

Сильная боль при менструации

Женщины часто покупают «Но-Шпу» в период критических дней, чтобы убрать боли и неприятные ощущения. Тем не менее следует учитывать, если боли очень сильные и не уходят, в таком случае выбрать другое, более радикальное средство. Другими словами, если боли после приема «Но-Шпы» все равно не уходят, лучше не повышать дозировку, а принять другой препарат.

Мигрень и пониженное давление

Такие медицинские препараты довольно часто используют при головной боли. Но пить лекарство стоит не при всех болях. При мигрени характер боли совершенно другой: сосуды расширяются, а не сужаются. Если при этом выпить спазмолитик, то симптомы могут ухудшиться. Лекарство способно снизить давления. Это может проявиться в виде тошноты, слабости, головокружения и в крайних случаях - потерей сознания.

Неизвестные боли в животе, беременность и период вскармливания

Боли в области живота - подозрительны, поэтому лучше сразу идти к врачу. Часто прием обезболивающего средства мешает специалистам правильно ставить диагноз. В частности, пациент попадает в больницу с подозрением на аппендицит, но из-за диареи (как следствие приема лекарства) врачи диагностируют это как кишечную инфекцию. Во время беременности «Но-Шпу» следует принимать только по назначению врача. В период грудного вскармливания препарат принимать запрещено.

Одной из неприятных болезней, возникающих в виде воспаления мочевого пузыря, является .

При таком заболевании , а также наблюдаются режущие болевые ощущения в области мочевого пузыря.

Для лечения используют антибиотики, назначаемые врачом. Однако как быть с болью, являющейся симптомом болезни?

Используются здесь Но-шпа при цистите, которая считается хорошим болеутоляющим, не меняющим свой состав десятки лет. Более подробно о применении препарата и отзывах поговорим далее в статье.

Но-шпа относится к спазмолитическим средствам, обладающим гипотензивным и сосудорасширяющим свойствами. Применяют его не только для профилактики или утоления боли, но и для лечения.

Помогает препарат для обезболивания в следующих случаях:

спазмы различного характера, такие как маточные, артериальные, спазмы гладких мышц внутренних органов;
кишечные или ;
при головной боли;
курс лечения назначается при гастрите, язве желудка, колите, гастродуодените, язве двенадцатиперстной кишки;
при заболеваниях , включая цистит, пиелит.

Но-шпа при цистите используется уже очень давно. Его быстрое и сильное действие позволяет избавиться от болевого синдрома в короткое время.

При возникновении заболевания происходит воспаление мочевого пузыря, в результате чего его стенки сдавливаются и вызывают болевые ощущения. Препарат помогает расслабить мышцы и наладить циркуляцию крови, в следствии чего боль отступает.

Форма выпуска, состав

Выпуск препарата осуществляется в виде таблеток и раствора для инъекций. Таблетки имеют круглую форму и желтый цвет. В их состав входит 40 мг дротаверина гидрохлорида, а также различные вспомогательные вещества.

В количестве они бывают по 6 штук, 20 и 24 штуки. При этом они выпускаются в картонных коробках. Если их количество составляет 60 или 100 штук, то используются пластиковые флаконы, помещенные в металлические блистеры.

Таблетки и растворы для инъекций Но-шпа

Но-шпа в виде раствора имеет зеленовато-желтый цвет. Выпускается препарат в ампулах из темного стекла, их объем 2 мл. Состав такой ампулы идентичный с таблетками. Количество штук в упаковке может быть 5 или 25 штук. Находятся ампулы в пластиковых поддонах, упакованных картонные коробки.

Дозировка

Употребление Но-шпы в качестве болеутоляющего средства допускается и самостоятельно. Для этого следует пользоваться инструкцией для применения.

Максимальной суточной дозой является 240 мг, а разовой 40-80 мг. Принимать препарат можно 2-3 раза в день.

Но-шпа применяется и для детей. В возрасте до 6 лет дневная доза не должна превышать 40-120 мг, до 12 лет – 80-200 мг.

После 12 лет дозировка соответствует той, которая предусмотрена для взрослых, то есть до 240 мг в сутки.

При этом употреблять его детям без назначения врача не рекомендуется.

При цистите дозировку и количество приемов чаще всего назначает врач вместе с антибиотиками. В основном это норма в сутки 120-240 мл с приемом в 2-3 раза. Главное, чтобы за раз доза не превышала 80 мг. Кроме этого интервалы между приемами желательно делать одинаковыми.

Если в течение двух-трех дней не произошло никаких улучшений и утоление боли имеет кратковременный эффект, то необходимо обращаться к врачу.

Способ применения

Независимо от упаковки, дозировка препарата не меняется. Если вы используете таблетки, то следует посмотреть в инструкции, сколько штук необходимо употребить за раз, и выдавите их с пластины.

В стандартной упаковке в виде флакона с ПЭ пробкой устанавливается дозатор, действия в этом случае следующие:

сначала удаляется защитная полоска, находящая сверху флакона. Вместе с ней удаляется наклейка на дне флакона;
далее флакон берется в руку таким образом, чтобы отверстие для дозировки не упиралось в ладонь;
необходимо нажать на верх флакона, после чего из дна, где находится дозатор, выпадет таблетка. Чтобы достать еще одну таблетку обезболивающего, нужно нажать на верх флакона еще раз.

При использовании раствора ввод препарата осуществляется внутримышечно с применением необходимой дозировки, не превышающей 240 мл.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные реакции после приема Но-шпы проявляются редко, но тем не менее возможны. Если препарат вводить внутривенно, то многие замечают понижение давления, чувство недомогания или головную боль. Однако форма их обычно малая и для каждого может иметь индивидуальный характер.

Возможны такие побочные эффекты, как:

учащение сердцебиения;
головокружение;
аллергические реакции, к примеру, зуд, покраснения;
жар и повышенное потоотделение.

Но-шпа может влиять на концентрацию внимания.

Нельзя принимать препарат самостоятельно длительное время. Это может послужить передозировке, вследствие которой вероятны не только осложнения, но и сердечные приступы, вплоть до остановки сердца или паралича.

Но-шпа при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам при лечении цистита допустим прием Но-шпы в качестве болеутоляющего, так как препарат не влияет на протекание беременности и развитие плода.

Однако с осторожностью нужно принимать обезболивающее во втором и третьем триместре, поскольку оно способствует раскрытию шейки матки, что может стать результатом преждевременных родов.

Если лечение цистита происходит в период грудного вскармливания, то допускается применять препарат единоразово, но не в качестве длительного употребления.

Это связано с проникновением Но-шпы в молоко, что может быть опасно для ребенка в больших количествах. В этой ситуации стоит либо подобрать другой препарат, либо прекратить кормление грудью на период употребления этого лекарства.

Совместимость с алкоголем

Сама по себе Но-шпа относится к тем лекарственным препаратам, которые можно употреблять с алкоголем.

Однако при употреблении обезболивающего со спиртным возможны определенные последствия:

повышение степени миорелаксации;
уменьшение степени всасывания в кровь алкоголя;
снижение антидепрессивного действия присущего при употреблении спиртных напитков;
увеличение вероятности побочных эффектов.

Категорически запрещается употреблять алкоголь при лечении цистита. Несмотря на то, что перед попаданием в мочевой пузырь проходит обработку через другие органы, все равно спирт остается. Когда он попадает в мочевой пузырь, то раздражает его слизистую оболочку, что способствует развитию болезни.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача

Источник информации: Справочник ВИДАЛЬ "Лекарственные препараты в России"

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель.

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение

T 1/2 составляет 8-10 ч. Конечный T 1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

ПОКАЗАНИЯ

— спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря; тенезмы мочевого пузыря (парентерально);

В качестве вспомогательной терапии:

— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);

— головные боли напряжения (для приема внутрь);

— альгодисменорея.

При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения/сут). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа ® максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет - 160 мг в 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

При парентеральном введении: частота неизвестна - сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);

— период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии (из-за опасности коллапса), при беременности; у детей (для таблеток).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.

Препарат не следует применять парентерально во время родов (потенциальный риск развития послеродовых кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные по передозировке препарата Но-шпа ® отсутствуют.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Если препарат недавно был принят внутрь можно искусственно вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Но-шпа ® усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Но-шпа ® снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, β-и γ-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Таблетки в блистерах алюминий/алюминий следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Таблетки в блистерах ПВХ/алюминий следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Таблетки во флаконах и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Наименование:

Но-шпа (No-spa)

Фармакологическое
действие:

Спазмолитическое средство, производное изохинолина . Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение: In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм: У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение: У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к
применению:

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря; тенезмы мочевого пузыря (парентерально);
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);
- головные боли напряжения (для приема внутрь);
- дисменорея.
При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.

Способ применения:

Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 120-240 мг (разделенная на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения препарата Но-шпа® максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг (разделенная на 2 приема), для детей в возрасте старше 12 лет - 160 мг (разделенная на 2-4 приема).
Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой , снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редкие – учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны нервной системы : редкие – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : редкие – тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы : редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь); частота неизвестна - сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции : редкие - реакции в месте введения.

Противопоказания:

Почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
- период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).
С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии (из-за опасности коллапса), при беременности; у детей (для таблеток).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Ингибиторы ФДЭ , подобные папаверину, ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами , включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
усиливает артериальную гипотензию , вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Дротаверин для в/м и в/в введения снижает спазмогенную активность морфина .
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, β-и γ-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Беременность:

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.Таблетки во флаконах полипропиленовых и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте .
Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат в форме раствора для в/в и в/м введения отпускается по рецепту.

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.
1 таблетка содержит :
дротаверина гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества : магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
1 мл. содердит:
дротаверина гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества : натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, этанол 96% - 132 мг, вода д/и - до 2 мл.

КАТЕГОРИИ