Популярные антибиотики широкого спектра действия. Лечение дешевыми антибиотиками

Терапия заболеваний, вызванных патогенной бактериальной микрофлорой требует правильного выбора этиотропного препарата. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения учитывают факторы устойчивости бактерий и в большинстве своем не подавляют рост нормальной кишечной микрофлоры. Однако использовать их без назначения врача нельзя. Эти средства губительно воздействуют на клеточный иммунитет, могут сформировать устойчивость к терапии, спровоцировать появление негативных побочных эффектов. Представленный здесь список антибиотиков широкого спектра действия в уколах и таблетках предназначен исключительно для ознакомительных целей. Все названия взяты из фармакологических справочников, в основном это торговые марки. Те же препараты могут присутствовать в аптечной сети в форме аналогов, имеющих тоже самое действующее вещество и совершенно другие названия.

В материале также приведены справочные сведения о рекомендуемых суточных и курсовых дозировках. Указан список бактериальной микрофлоры, в отношении которых можно использовать лечение тем или иным средством. Но сразу же стоит уточнить, что любое лечение необходимо начинать с посещения врача и проведения бактериального анализа для уточнения чувствительности патогенной микрофлоры к спектру антибиотиков.

Экскурс в микроскопический мир бактерий

Для того чтобы понять - как и на что влияют антибиотики широкого спектра действия, нужно разобраться с представителями мира бактерий. Экскурс в микроскопический и загадочный мир бактерий можно совершить в любой бактериальной лаборатории. Подавляющее большинство этих микроорганизмов возможно разглядеть лишь под мощным окуляром микроскопа. Именно это обстоятельно позволяет им господствовать в мире. Невидимые глазу, они усеивают собой и своими колониями абсолютно все поверхности, продукты питания, предметы домашнего обихода и кожу человека. Между прочим, эпидермис является первым естественным барьером на пути потенциальных врагов - бактерий. При попадании на кожу они сталкиваются с непроницаемой для них пленкой из кожного сала. Если кожа сухая и склонна к растрескиванию, то эта защита существенно снижается. Регулярные водные процедуры с моющим средством повышают шансы не заболеть инфекциями почти в 5 раз.

По своей структуре любая бактерия - это прокариот, не имеющий собственного белкового ядра. Первые прототипы этой микрофлоры появились на планете более 4-х миллионов лет назад. В настоящее время учеными открыто более 800 000 видов различных бактерий. Более 80 % из них являются патогенными для человеческого организма.

В организме человека находится огромное количество бактериальной микрофлоры. Большая часть обитает в кишечнике, где формируется основа клеточного гуморального иммунитета. Таким образом бактерии могут быть полезными для человека. Коли бактерия отвечает за состояние иммунного статуса. Некоторые виды помогают расщеплять пищу и подготавливать вещества к усвоению в тонком кишечнике. Без лактобактерий человеческий организм не в состоянии расщепить молочный белок. У людей с пониженным содержанием лакто и бифидобактерий развивается серьезное расстройство кишечника, снижается иммунитет, возникает дисбактериоз.

Огромную роль в защите организма от негативных факторов внешней среды играют так называемые условно-патогенные бактерии. Они являются своеобразными тренерами иммунитета, учат его распознавать враждебные вторжения и своевременно на них реагировать. При ослаблении иммунитета и после перенесенных стрессовых ситуаций условно-патогенная микрофлора может переходить в агрессивное состояние и наносить вред здоровью.

При выборе антибиотиков широкого спектра действия нового поколения следует отдавать предпочтение тем названиям из списка, которые по заявлению производителей не подавляют рост полезной кишечной микрофлоры.

Все бактерии подразделяются на грамположительные и грамотрицательные виды. Первичное подразделение провел Ганс Грам в 1885 году на территории современной Дании. В ходе своего исследования он для улучшения зрительного восприятия окрасил специальным химическим составом различные виды возбудителей. Те из них, которые при этом поменяли цвет, были отнесены к группе грамположительных. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения действуют на обе формы патогенной микрофлоры.

К грамположительной микрофлоре относится вся группа кокков (стафилококк, стрептококк, гонококк, пневмококк) - они отличаются характерной формой шара с шипами. Сюда же включают коринобактерии, энтерококки, листерии и клостридии. Вся эта ватага может вызывать воспалительные процессы в полости малого таза, желудочно-кишечном тракте, органах дыхания, носоглотке и конъюнктиве глаза.

«Специализация» грамотрицательных бактерий практически исключает их влияние на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, однако они могут поражать легочную ткань. Чаще всего они вызывают кишечные и мочеполовые инфекции, цистит, уретрит, холецистит и др. В эту группу входят сальмонеллы, кишечные палочки, легионеллы, шигеллы и другие.

Точно определить возбудителя и его чувствительность к антибактериальной терапии позволяет бактериальный посев забранной физиологической жидкости (рвотные массы, моча, мазок из зева и носа, мокрота, кал). Анализ проводится в течение 3-5 дней. В связи с этим в первые сутки при наличии показаний назначаются антибиотики широкого спектра действия, затем схема терапии корректируется в зависимости от результата чувствительности.

Названия антибиотиков широкого спектра действия (список)

Универсальных схем терапии в современной медицине не предусмотрено. Опытный врач, основываясь на данным анамнеза и осмотра пациента может лишь предположить присутствие той или иной форма бактериальной патогенной микрофлоры. Названия антибиотиков широкого спектра действия, приведенные далее, часто мелькают в назначениях докторов. Но хотелось бы донести до пациентов все возможные виды их использования. В этот список были включены самые эффективные препараты нового поколения. Они не действуют на вирусы и грибковую флору. Поэтому при кандидозной ангине и ОРВИ их принимать нельзя.

Все препараты подобного действия подразделяются на группы в зависимости от действующего вещества: пенициллины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макропены, фторхинолоны, карбапенемы, цифраны, аминогликозиды и амфениколы.

Начало истории — «Бензилпенициллин»

Впервые антибиотики попали в арсенал врачей чуть меньше века назад. Тогда была открыта группа пенициллином, растущих на заплесневелом хлебе. Начало истории успешной борьбы с патогенной микрофлорой пришлось на вторую мировую войну. Именно это открытые позволило спасти сотни тысяч жизней раненных на фронте бойцов. «Бензилпенициллин» не является антибиотиком широкого спектра действия, назначается в основном при воспалительных процессах верхних дыхательных путей в качестве препарата первого выбора до уточнения чувствительности микрофлоры.

На базе этого средства вы последующем были разработаны и более эффективные препараты. Они широко используются у пациентов с самого раннего возраста. Это «Ампициллин», обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он может назначаться при кишечных инфекциях, вызываемых сальмонеллой и кишечной палочкой. Также используется для лечения бронхита и трахеита, которые сформировались под влиянием кокковой флоры (стрептококк, стафилококк). У детей «Ампициллин» в уколах и таблетках назначается в качестве эффективного средства против Bordetella pertussis, вызывающей коклюш. Этот препарат обладает длительной историей использования, впервые его произвели в конце 60-х годов прошлого столетия. Отличается тем, что не вызывает персистенции и устойчивости у большинства известных бактерий патогенного ряда. Среди недостатков врачи называют низкий уровень доступности действующего вещества при употреблении в таблетках. Также препарат быстро выводится с мочой и калом, что требует увеличения частоты приема разовой дозы иногда до 6 раз в сутки.

Стандартная дозировка для взрослого человека составляет по 500 мг 4 раза в сутки на протяжение 7-ми дней. Для детей в возрасте от 2- до 7-ми лет разовая дозировка 250 мг. Возможно внутримышечное введение раствора с добавлением «Новокаина» или «Лидокаина». В сутки требуется не менее 4-х инъекций.

«Амоксициллин» — это более новый антибиотик широкого спектра действия. Назначается при воспалительных процессах придаточных пазух носа, верхних дыхательных путей, пневмонии, кишечных инфекциях, болезнях мочеотделительный системы. Активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Используется во врачебной практике с конца 70-х годов прошлого столетия. Может применяться у детей с младенческого возраста. Для этих целей выпускается в форме суспензии.

Особенно эффективен при терапии воспалительных процессов в верхних дыхательных путях. Это связано с тем, что концентрация действующего вещества в клетках слизистых оболочек бронхов, трахеи и гортани достигает максимума в течение 30 минут и сохраняется там на протяжение 5-6 часов. Биологическая доступность «Амоксициллина» очень высокая - спустя 40 минут от приема таблетки внутрь концентрация в тканях составляет 85 %. Быстро помогает обеспечить элиминацию от бактерий при всех формах бактериальной гнойной ангины. Применяется в комбинированных схемах эрадикации хеликобактер пилори (возбудитель язвенной болезни желудка и некоторых форм гастритов).

Стандартная дозировка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Для детей назначается суспензия в дозировке 250 мг 2 раза в сутки.

«Аугментин» и «Амоксиклав» — это еще два современных антибиотика широкого спектра действия из ряда пенициллинов. В их состав входит клавулановая кислота. Это вещество разрушает оболочку патогенных бактерий и ускоряет процесс их гибели. Данные препараты не имеют инъекционных форм. Используются только в таблетках и в виде суспензии.

Антибиотики широкого спектра действия в уколах назначаются при тяжелом течении воспалительных процессов. Они быстро достигают очага воспаления и бактерицидно действуют на микроорганизмы. Назначаются при абсцессах, вызванных устойчивыми формами, например синегнойной палочкой. Чувствительность выявляется в отношении стрептококков и пневмококков, стафилококков и энтеробактрий.

«Амписид» выпускается как в таблетках, так и в уколах. В его состав входит ампициллин и сульбактам, который ингибирует лактамазу и устраняет эффект устойчивости у всех без исключения патогенных микроорганизмов. Назначается 2 раза в сутки для внутримышечного введения и приема в таблетках.

«Карбенициллин» выпускается в виде динатриевой соли во флаконах с порошком, который перед инъекций может разводится водой для инъекций, новокаином и лидокаином. Используется при устойчивых формах воспалительных процессов в грудной и брюшной полости, бронхитах, ангине, паратонзиллярном абсцессе. Высокую эффективность показывает при менингите, заражении крови, перитоните, сепсисе. Внутривенное капельное введение используется в послеоперационном периоде. В остальных случаях назначается внутримышечно по 500 - 750 ЕД 2 раза в сутки.

Еще один эффективный препарата «Пиперациллин» используется в противовоспалительной терапии в комбинации с препаратом «Тазобактам». Именно такая комбинация лишает устойчивости кокковую флору. Желательно провести предварительный бактериальный посев для определения чувствительности микроорганизмов. Если нет выработки пенициллиназы, то возможно назначение не комбинированной терапии только «Пиперациллином». Вводится внутримышечно при тяжелой форме ангины, тонзиллита, пневмонии и острого бронхита.

«Тикарциллин» не обладает высокой устойчивостью к вырабатываемой бактериями пенициллиназы. Под действием этого фермента действующее вещество препарата распадется, не причиняя никакого вреда возбудителям воспалительных процессов. Может применяться только в тех случаях, когда у патогенной микрофлоры отсутствует устойчивость к препарату.

Среди защищенных форм антибиотиков широкого спектра действия из группы бензилпенициллинов стоит отметить «Трифамокс» и «Флемоклав» — это новейшие препараты. Ни у одной формы инфекции в настоящее время нет устойчивости по отношению к их действию.

«Трифамокс» — это комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин и сульбактам, в сочетании они наносят сокрушительный удар по патогенной микрофлоре. Назначается в виде таблеток и внутримышечных уколов. Суточная дозировка для взрослых 750 - 1000 мг, разделенные на 2-3 приема. Практикуется первоначальное лечение с помощью внутримышечных инъекций и последующий прием таблеток.

Фторхинолоновые эффективные антибиотики широкого спектра действия

Фторхинолоновые препараты обладают высокой эффективностью в отношении широкого спектра бактериальной патогенной микрофлоры. Они позволяют снизить риск развития побочных эффектов и не убивают естественную микрофлору кишечника. Эти эффективные антибиотики широкого спектра действия относятся полностью к синтетическим веществам.

«Таваник» (tavanic) это готовый раствор для инъекций с действующим веществом левофлоксацина гемигидрат. Аналоги препарата — «Сигницеф» и «Левотек». Могут назначаться внутривенно и внутримышечно, так же в аптеках присутствует таблетированная форма. Дозировка рассчитывается строго индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста пациента и тяжести состояния.

В современной медицине преимущественно используются фторхинолоны IV поколения, реже назначаются препараты III поколения. Самые современные средства - это «Гатифлоксацин», «Левофлоксацин». Устаревшие формы — «Офлоксацин» и «Норфлоксацин» в настоящее время используются очень редко в виду их низкой эффективности. Препараты обладают токсической активностью в отношении процесса синтеза пептидогликана, формирующего соединительную ткань сухожилий. Не допускается использование у пациентов в возрасте до 18-ти лет.

Фторхинолоны могут успешно применяться при лечении заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. К ним чувствительны все формы патогенной микрофлоры, в том числе и способные вырабатывать пенициллиназу.

«Левофлоксацин» назначается при отите и бронхите, гайморите и пневмонии, трахеите и фарингите в таблетках. Суточная дозировка для взрослого человека составляет 500 мг. Детям не назначается. Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. Внутривенное и внутримышечное введение может потребоваться при тяжелом течение заболевания. Обычно это делается в условиях специализированного стационара под круглосуточным наблюдением лечащего врача.

«Гатифлоксацин» представляет собой эффективный препарат с небольшой суточной дозировкой и минимальным риском развития побочных эффектов. Суточная доза составляет 200 мг. Курс лечения при заболеваниях верхних дыхательных путей может быть сокращен до 5-ти дней.
«Авелокс» и «Моксифлоксацин» эффективны при заболеваниях уха, горла и носа. Реже назначается при внутриполитических инфекциях. Назначается по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в день в течение 10 дней.

«Стрептоцид» и другие аминогликозиды

Среди антибиотиков широкого спектра действия отдельной группой стоят аминогликозиды. «Стрептоцид» и другие препараты известны широкому кругу пациентов. Они назначаются при различных инфекциях. В частности, «Стрептоцид» позволяет быстро и эффективно лечить лакунарную и фолликулярную ангину без риска развития дисбактериоза кишечника. В основе бактерицидного действия аминогликозидов лежит принцип нарушения белковой оболочки бактериальной клетки, в дальнейшем прекращается синтез жизни обеспечивающих элементов и патогенная микрофлора гибнет.
В настоящее время выпускается 4 поколения данной группы антибактериальных препаратов. Самый старый из них «Стрептомицин» используется в уколах в комбинированных схемах терапии туберкулеза. Аналог «Стрептоцид» может вводиться внутрь трахеи и в туберкулезные каверны в легочной ткани.

«Гентамицин» в современных условиях в основном применяется в качестве наружного средства. Он не обладает эффективностью при внутримышечном введении. В таблетках не выпускается.

Более популярен «Амикацин» для внутримышечного введения. Он не вызывает развития глухоты, не действует негативно на слуховой и зрительный нерв, как это наблюдается при введение «Гентамицина».

«Тетрациклин» и «Левомицетин» — стоит ли принимать?

Среди известных препаратов некоторые занимают достойное и почетное место в любой домашней аптечке. Но важно разобраться в том, стоит ли принимать такие препараты как «Левомицетин» и «тетрациклин». Хотя существуют более современные формы данных фармакологических средств, пациенты предпочитают «на всякий случай» покупать именно их.

Тетрациклиновые антибиотики широкого спектра действия производятся на основе четырехциклической структуры. Обладают выраженной устойчивостью к бета-лактамазе. Действует губительно на стафилококковую и стрептококковую группу, актиномицетов, кишечную палочку, клебсиелу, Bordetella pertussis, гемофильную палочку и многие другие микроорганизмы.

После усвоения в тонком кишечнике тетрациклины связываются с белками плазмы крови и быстро транспортируются к месту скопления патогенной микрофлоры. Проникает внутрь бактериальной клетки и парализуется внутри неё все процессы жизнедеятельности. Выявлена абсолютная не эффективность при заболеваниях, сформированных под действием синегнойной палочки. Предпочтительно назначение «Доксициклина» в капсулах по 1 капсуле 3 раза в сутки. Детям младше 12-ти лет не назначается. «Тетрациклин» можно использовать в качестве эффективного наружного средства в виде глазных и ушных капель, мази для кожных покровов и раневых поверхностей.

«Левомицетин» относится к группе амфениколов. Это устаревшие антибиотики широкого спектра действия. Используется в терапии большого количества воспалительных бактериальных заболеваний. Самое распространенное применение в домашних условиях - против жидкого стула, вызванного пищевой токсикоинфекцией, сальмонеллезом и дизентерией. И тут следует строго соблюдать дозировку и рекомендованный курс лечения. Назначается по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения не может составлять менее 5-ти дней подряд. Даже пропуск 1 разовой дозы может сформировать устойчивость микрофлоры. В этом случае требуется немедленно поменять тактику антибактериальной терапии чтобы избежать негативных последствий для здоровья.

Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

По химическому строению антибиотики делят на несколько групп:

A. Бета-лактамные антибиотики .

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметил-пенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

С преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноцилЛин (мециллинам), ацидоциллин;

Широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

Широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицателъных бактерий (карбокси - и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикаришин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. Б. Фосфомицин.

B. Макролиды :

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед). Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды :

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин. Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины : рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики : ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин .

М. Полимиксины : полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин .

О. Полиеновые антибиотики : нистатин, леворин, амфотерицин В.

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на бактерицидные и бактериостатические. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства. К бактериостатический антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.

Антибиотики способны ингибировать биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. По механизму действия они делятся на следующие группы:

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.

Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран, являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка, обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр.

Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, глйкопептидам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К аминогликозидам, макролидам, рифамицинам, полимиксинам, фузидину устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП АНТИБИОТИКОВ

Пенициллины . По химическому строению эти антибиотики являются производными 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), содержащими различные заместители (R) в аминогруппе.

Механизм противомикробного действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки из предварительно синтезированных фрагментов муреина. Различают естественные пенициллины: бензилпенициллин (в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей), бициллины, феноксиме-тилпенициллин; полусинтетические пенициллины: оксациллин, клоксациллин, ампициллин (пентрексил), амоксициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин и др.

Бензилпенициллин дает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызванных пневмококками, стафилококками, гемолитическими стрептококками группы А, менингококками, гонококками, бледной спирохетой, коринобактериями, палочкой сибирской язвы и некоторыми другими микроорганизмами. Многие штаммы микробов, особенно стафилококки, резистентны к бензилпенициллину, так как продуцируют фермент (3-лактамазу, инактивируюший антибиотик.

Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях внутривенно (только натриевую соль). Дозы варьируют в больших пределах от 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в зависимости от возбудителя, тяжести и локализации инфекционного процесса.

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 минут после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3-4 ч. Бензилпенициллин хорошо проникает в слизистые оболочки и легкие. Он мало поступает в цереброспинальную жидкость, миокард, кости, плевральную, синовиальную жидкости, в просвет бронхов и в иокроту. При менингитах возможно эндо-люмбальное введение натриевой соли бензилпенициллина. Препарат можно вводить в полости, эндобронхиально, эндолимфатически. В высоких концентрациях его обнаруживают в желчи и в моче. У детей до месячного возраста элиминация бензилпенициллина происходит медленнее, чем у взрослых. Это определяет частоту введения препарата: на первой неделе жизни 2 раза в сутки, затем 3-4 раза, а после месяца, как у взрослых, 5-6 раз в сутки.

При лечении инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии и не имеющих острого течения (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), для профилактики обострений ревматизма применяют пролонгированные препараты бензилпенициллина: новокаиновую соль, ? бициллины 1, 3, 5. Эти препараты по спектру антимикробного действия не отличаются от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина, их можно использовать у детей старше 1 года. Все пролонгированные пенициллины вводят только внутримышечно в виде суспензии. После однократной инъекции новокаиновой соли терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Бициллин-5 вводят 1 раз в 2 недели. Инъекции бициллина-1 и бициллина-3 производят 1 раз в неделю. В основном бициллины применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин - кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь натощак 4-6 раз в сутки для лечения нетяжелых инфекционных заболеваний. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина.

Оспен (бимепен) бензатин феноксиметилпенициллин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и длительно поддерживает терапевтическую концентрацию в крови. Назначают в виде сиропа 3 раза в день.

Оксациллин, клокеациллин, флуклоксациллин - полусинтетические пенициллины, применяемые в основном при лечении заболеваний, вызванных стафилококками, в том числе резистентными к бензилпенициллину. Оксациллин способен ингибировать (3-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином - ампиокс). При заболеваниях, вызванных другими микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину (менингококки, гонококки, пневмококки, стрептококки, спирохеты и др.), названные антибиотики практически применяют редко из-за отсутствия положительного эффекта.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани. Названные антибиотики можно вводить внутримышечно (каждые 4-6 ч) и внутривенно струйно или капельно.

Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам) антибиотик узкого спектра действия, неактивен в отношении грамположительных бактерий, но эффективно подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Синегнойная палочка, протей и неферментирующие грамотрицательные бактерии обычно устойчивы к действию амдиноциллина. Особенностью данного антибиотика является то, что он активно взаимодействует с ПСБ-2 (пенициллинсвязывающим белком), в то время как большинство других (3-лактамных антибиотиков взаимодействует с ПСБ-1 и ПСБ-3. Поэтому он может быть синергистом других пенициллинов, а также цефалоспоринов. Препарат вводят парентерально, при этом он во много раз лучше проникает внутрь клеток, чем ампициллин и карбенициллин. Особенно высока эффективность антибиотика при инфекции мочевыводящих путей. Для энтерального применения синтезировано эфирное произврдное препарата пивамдиноциллин.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний, вызванных гемофильными палочками, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея, сальмонеллами, и, кроме того, возбудителями листериоза и энтерококками. Эти антибиотики эффективны и для лечения инфекционных процессов, вызываемых смешанной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлорой. Ампициллин и амоксициллин можно вводить внутрь, например при лечении инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отита. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистых оболочек, приводя у значительного процента детей к рвоте, поносу, раздражению кожи вокруг анального отверстия. Амоксициллин отличается от ампициллина лучшим всасыванием, поэтому его можно назначать через рот не только при легких, но и при среднетяжелых инфекциях. Амоксициллин меньше раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, реже вызывает рвоту, понос. При тяжелых заболеваниях, требующих создания в крови высокой концентрации антибиотика, названные препараты вводят парентерально.

Карбоксипенициллины - карбенициллин, тикарциллин обладают еще большим спектром антимикробного действия, чем ампициллин, и отличаются от него дополнительной способностью подавлять синегнойную палочку, индол-положительные штаммы протея и бактероиды. Основное их применение - заболевания, вызванные названными возбудителями. Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин и тикарциллин всасываются очень плохо, поэтому их применяют только парентерально (карбенициллин внутримышечно и внутривенно, тикарциллин внутривенно). Карфециллин - фениловый эфир карбенициллина. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего из него освобождается карбенициллин. Карбоксипенициллины по сравнению с ампициллином хуже проникают в ткани, серозные полости, цереброспинальную жидкость. Карбенициллин в активной форме и высоких концентрациях содержится в желчи и в моче. Его выпускают в виде динатриевой соли, поэтому при нарушении функции почек возможна задержка в организме воды и возникновение отеков.

Применение препаратов может сопровождаться появлением аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, лейкопении, гипокалиемией, гипернатриемией и т. д.

Уреидопенициллины (ациламинопенициллины) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин - антибиотики широкого спектра действия, подавляющие грамполоЖительные и грамотрицательные микроорганизмы. Названные антибиотики в основном используют при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой (обязательно в сочетании с аминогликозидами), клебсиеллами. Уреидопенициллины хорошо проникают внутрь клеток. В организме они мало метаболизируются и выделяются почками путем фильтрации и секреции. Препараты мало устойчивы к В-лактамазе, поэтому их рекомендуют назначать с ингибиторами этого фермента. Пиперациллин назначают при хронических воспалительных заболеваниях бронхов, в том числе при муковисцидозе и хронических бронхитах. Препараты могут вызвать лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, аллергические реакции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, интерстициальный нефрит и др.

При назначении полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия : аминопенициллинов (ампициллин, амоксициллин), карбоксипениииллинов (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинов (пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин) необходимо помнить, что все названные антибиотики разрушаются стафилококковыми В-лактамазами, и поэтому к их действию резистентны продуцирующие пенициллиназу штаммы этих микробов.

Комбинированные препараты с ингибиторами В-лактамаз - клавулановой кислотой и сульбактамом. Клавулановаякислотаисульбактам (сульфон пенициллановой кислоты) относят к В-лактаминам, обладающим очень слабым противомикробным действием, но, вместе с тем, они подавляют активность В-лактамаз стафилококков и др. микроорганизмов: гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, некоторых бактероидов, гонококков, ле-гионелл; не подавляют или подавляют очень слабо В-лактамазы синегнойной палочки, энтеробактерий, цитробактера. Препараты, содержащие клавулановую кислоту и сульбактам, предназначены для парентерального применения - аугментин (амоксициллин + калия клавуланат), тиментин (тикарциллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам). Их используют при лечении отитов, синуситов, инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, мочевыводяших путей и др. заболеваний. Уназин высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных микроорганизмами, интенсивно продуцирующими В-лактамазу. Аналоги препарата уназин, предназначенные для приема внутрь, - сультамициллин и сулациллин.

Естественные и полусинтетические пенициллины (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) - малотоксичные антибиотики. Однако бензилпенициллин и в меньшей степени полусинтетические пенициллины могут вызвать аллергические реакции, в связи с чем их применение у детей с диатезами и аллергическими заболеваниями ограничено. Введение высоких доз бензилпенициллина, ампициллина, амоксициллина, уожет привести к повышению возбудимости центральной нервной системы, судорогам, что связано с антагонизмом антибиотиков по отношению к ГАМК тормозному медиатору в центральной нервной системе.

Пролонгированные препараты пенициллинов следует вводить очень осторожно под небольшим давлением через иглу с большим диаметром. Попадание суспензии в сосуд может вызвать тромбообразование. Полусинтетические пенициллины, применяемые внутрь, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, ощущение тяжести в животе, жжения, тошноту, особенно при назначении натощак. Антибиотики широкого спектра действия могут приводить к дисбиоценозу в кишечнике и спровоцировать появление вторичной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, клебсиеллами, дрожжевыми грибками и др. О других осложнениях, вызываемых пенициллинами, см. выше.

Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям.

Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколения - цефуроксим (зиннат), III поколения - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорины для приема внутрь обычно применяют при заболеваниях средней тяжести, так как они менее активны по сравнению с препаратами для парентерального введения.

Цефалоспорины обладают широким спектром действия.

Цефалоспорины I поколения угнетают активность кокков, особенно стафилококков и стрептококков (исключение составляют энтерококки и резистентные к метициллину штаммы стафилококков), а также дифтерийной палочки, бацилл сибирской язвы, спирохет, эшерихий, шигелл, сальмонелл, моракселл, клебсиелл, иерсиний, бордетелл, протея и гемофильных палочек. Цефалоспорины II поколения обладают таким же спектром действия, но они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани, чем препараты первого поколения. Они более активно влияют на некоторые штаммы грамотрицатель-ных бактерий, резистентные к I поколению цефалоспоринов, включая большинство штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, гемофильной палочки, моракселл, возбудителей коклюша, гонококков. Вместе с тем цефалоспорины II поколения не влияют на синегнойную палочку, «больничные штаммы» грамотрицательных бактерий и отличаются несколько меньшим угнетающим влиянием по сравнению с цефалоспоринами I поколения на стафилококки и стрептококки. Цефалоспорины III поколения характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью, высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в том числе внутри-больничных штаммов, резистентных к другим антибиотикам. Они влияют, кроме вышеназванных микробов, на псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме СY. difficile) и бактероиды. Вместе с тем они характеризуются сравнительно невысокой активностью по отношению к стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам и стрептококкам. Цефалоспорины IV поколения активнее препаратов III поколения подавляют большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефалоспорины IV поколения влияют на некоторые мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к большинству антибиотиков: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорины IV поколения резистентны к В-лактамазам и не индуцируют их образование. Но они не влияют на СY. difficile, бактероиды, энтерококки, листерии, легионеллы и некоторые другие микроорганизмы.

Применяют их для лечения тяжелых заболеваний, а также у больных с нейтропенией и подавленным иммунитетом.

Наибольшие концентрации цефалоспоринов обнаруживают в почках и мышечной ткани, меньшие - в легких, печени, плевральной, перитонеальной жидкостях. Все цефалоспорины легко проходят через плаценту. В цереброспинальную жидкость проникают цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (эпоцелин) и др..Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции клетками канальцев и отчасти клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины применяют при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, иногда при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при сепсисе, заболеваниях органов дыхания, мочевыводяших путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей. При менингите у недоношенных новорожденных обнаружена высокая активность цефотаксима, моксалактама, цефтизоксима, цефтриаксона.

Применение цефалоспоринов может сопровождаться болезненностью на месте внутримышечного введения; флебитами после внутривенного применения; тошнотой, рвотой, поносом при приеме препаратов внутрь. При повторном применении у детей с высокой чувствительностью к препарату могут быть кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Цефалоспорины не рекомендуется назначать детям с анафилактической реакцией на пенициллины, но допустимо их применение при наличии других проявлений аллергии - лихорадки, сыпи и др. Перекрестные аллергические реакции между цефалоспоринами и пенициллинами наблюдают в 5-10% случаев. Некоторые цефалоспорины, особенно цефалоридин и цефалотин, обладают нефротоксическим действием. Этот эффект связывают с медленным их выведением почками и с накоплением в них продуктов перекисного окисление липидов. Нефротоксичность антибиотика возрастает при дефиците витамина Е и селена. Препараты могут угнетать микрофлору желудочно-кишечного тракта и приводить к дисбиоценозу, перекрестной инфекции, вызванной госпитальными штаммами микробов, канди-дозам и дефициту витамина Е в организме.

Азтреонам - синтетический высокоэффективный (3-лактамный антибиотик из группы монобактамов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, менингитов, септических заболеваний, вызванных грамотрицательными, в том числе полирезистентными микроорганизмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсиеллами, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, иерси-ниями, серрациями, энтеробактером, менингококками, гонококками, сальмонеллами, морганеллами). На грамположительные аэробные и на анаэробные бактерии азтреонам не влияет.

Имипенем - (3-лактамный антибиотик из группы карбапенемов с ультрашироким спектром действия, включающим большинство аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам, аминоглико-зидным и другим антибиотикам. Высокая бактерицидность имипенема обусловлена легким проникновением через стенки бактерий, высокой степенью сродства к ферментам, участвующим в синтезе бактериальной стенки микроорганизмов. В настоящее время из упомянутой группы антибиотиков в клинике используют имипенем в комбинации с циластатином (эту комбинацию называют тиенам). Циластатин ингибирует почечную пептидазу, тормозя этим образование нефротоксичных метаболитов имипенема. Тиенам обладает сильной противомикробной активностью, широким спектром действия. Натриевую соль имипенем-циластатина выпускают под названием примаксин. Имипенем стабилен к (3-лактамазе, но слабо действует на микроорганизмы, расположенные внутри клеток. При назначении имипенема могут быть тромбофлебиты, диарея, в редких случаях судороги (особенно при нарушенной функции почек и заболеваниях центральной нервной системы).

Меронем (меропенем) не подвергается биотрансформации в почках и из него не образуются нефротоксичные метаболиты. Поэтому его применяют без циластатина. Он меньше тиенама влияет на стафилококки, но более эффективен по отношению к грамотрицательным энтеробактериям и псевдомонадам.

Меронем создает в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) активную бактерицидную концентрацию и его с успехом применяют при менингитах, не опасаясь нежелательных эффектов. Этим он выгодно отличается от тиенама, который вызывает нейротоксические эффекты, а потому противопоказан при менингитах.

Азтреонам и карбапенем практически не всасываются в желудочно-кишечный тракт, и их вводят парентерально. Они хорошо проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются преимущественно с мочой в активной форме. Отмечена высокая эффективность препаратов при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей, костно-суставного аппарата, кожи, мягких тканей, с гинекологическими инфекциями, гонореей. Особенно показано применение азтреонама в педиатрической практике в качестве альтернативы аминогликозидным антибиотикам.

Фосфомицин (фосфономицин) - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушающий образование микробной стенки за счет подавления синтеза УДФ-ацетилмурамовой кислоты, то есть его механизм действия отличается от такового пенициллинов и цефалоспоринов. У него широкий спектр действия. Он способен подавлять грамотрицательные и грамположительные бактерии, но не влияет на клебсиеллы, индолположительный протей.

Фосфомицин хорошо проникает в ткани, включая костную, а также цереброспинальную жидкость; в достаточном количестве содержится в желчи. Выводится названный антибиотик в основном почками. Назначают его преимущественно при тяжелых инфекциях, вызванных резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами. Он хорошо сочетается с пенициллинами, цефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками наблюдается не только усиление противомикробного действия, но и снижение нефротоксичности последних. Фосфомицин эффективен при лечении менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желче-выводящих путей. При инфекциях полости рта и кишечных инфекциях его назначают энтерально. Фосфомицин относится к малотоксичным препаратам. При его применении у некоторых больных могут наблюдаться тошнота и диарея, других нежелательных эффектов до настоящего времени не выявлено.

Гликопептидные антибиотики . Ванкомицин, тейкопланин - антибиотики, действующие на грамположительные кокки (включая метициллино-резистентные стафилококки, штаммы стафилококков, образующих В-лактамазу, стрептококки, пенициллинрезистентные пневмококки, энтерококки) и бактерии (коринебактерии и др.). Очень важно их влияние на клостридии, особенно на difficile. Ванкомицин влияет и на актиномицеты.

Ванкомицин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, кроме цереброспинальной. Его применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях, вызванных штаммами, резистентными к другим антибиотикам. Основными показаниями для ванкомицина являются: сепсис, инфекции мягких тканей, остеомиелит, эндокардит, пневмонии, некротизирующий энтероколит (вызванный токсигенными клостридиями). Вводят ванкомицин внутривенно капельно 3-4 раза в сутки, новорожденным 2 раза в сутки. При лечении очень тяжелых стафилококковых менингитов, учитывая относительно слабое проникновение ванкомицина в цереброспинальную жидкость, целесообразно его интратекаль-ное введение. Тейкопланин отличается от ванкомицина медленной элиминацией, вводят его внутривенно капельно 1 раз в сутки. При псевдомембранозном колите и стафилококковом энтероколите ванкомицин назначают внутрь.

Наиболее частое осложнение применения ванкомицина массивное - освобождение из тучных клеток гистамина, приводящее к артериальной гипотензии, появлению красной сыпи на шее (синдром «красной шеи»), голове, конечностях. Этого осложнения обычно удается избежать, если необходимую дозу ванкомицина вводить в течение не менее часа и предварительно ввести противо-гистаминные препараты. Возможны тромбофлебиты и уплотнение вен по ходу инфузии препарата. Ванкомицин - нефротоксичный антибиотик, следует избегать его совместного применения с аминогликозидами и другими нефроток-сичными препаратами. При интратекальном введении ванкомицин может вызвать судороги.

Ристомицин (ристоцетин) - антибиотик, подавляющий грамположительные микроорганизмы. К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки, споровые грамположительные палочки, а также коринебактерии, листерии, кислотоустойчивые бактерии и некоторые анаэробы. На грамотрицательные бактерии и кокки не влияет. Вводят ристомицин только внутривенно, из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Антибиотик хорошо проникает в ткани, особенно высокие его концентрации обнаруживают в легких, почках и селезенке. Применяют ристомицин главным образом при тяжелых септических заболеваниях, вызванных стафилококками и энтерококками в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками оказалось неэффективным.

При применении ристомицина иногда наблюдают тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению (вплоть до агранулоцитоза), иногда отмечают эозинофилию. В первые дни лечения возможны реакции обострения (озноб, сыпь), довольно часто наблюдают аллергические реакции. Длительное внутривенное введение ристомицина сопровождается уплотнением стенок вен и тромбофлебитами. Описаны ото - и нефротоксические реакции.

Полимиксины - группа полипептидных бактерицидных антибиотиков, подавляющих активность преимущественно грамотрицательных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, иерсинии, холерный вибрион, энтеробактер, клебсиеллы. Важное значение для педиатрии имеет способность полимиксинов подавлять активность гемофильной палочки и большинства штаммов синегнойной палочки. Полимиксины действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Недостатком полимиксинов является их малое проникновение внутрь клеток и поэтому малая эффективность при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез, брюшной тиф). Полимиксины характеризуются плохим проникновением через тканевые барьеры. При приеме внутрь они практически не всасываются. Полимиксины В и Е применяют внутримышечно, внутривенно, при менингитах их вводят эндолюмбально, при инфекциях ЖКТ назначают через рот. Полимиксин М применяют только внутрь и местно. Внутрь полимиксины назначают при дизентерии, холере, колиэнтеритах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, сальмонеллезах и других кишечных инфекциях.

При назначении полимиксинов внутрь, а также при местном их применении нежелательные реакции наблюдаются редко. При парентеральном введении они могут вызвать нефро- и нейротоксические эффекты (периферические нейропатии, нарушение. зрения и речи, мышечную слабость). Эти осложнения наиболее часто встречаются у людей с нарушением выделительной функции почек. Иногда при применении полимиксинов наблюдается лихорадка, эозинофилия, крапивница. У детей парентеральное введение полимиксинов допустимо только по жизненным показаниям, в случае инфекционных процессов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, устойчивой к действию других, менее токсичных противомикробных препаратов.

Грамицидин (грамицидин С) активен главным образом в отношении грамположительной микрофлоры, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. Применяют грамицидин только местно в виде пасты, растворов и защечных таблеток. Растворы грамицидина используют для обработки кожных покровов и слизистых оболочек, для промываний, орошения повязок при лечении пролежней, гнойных ран, фурункулов и т. п. Таблетки грамицидина предназначены для рассасывания при инфекционных процессах в полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит и пр.). Проглатывать таблетки грамицидина нельзя: при попадании в кровь он может вызвать гемолиз эритромицитов.

Макролиды . Различают три поколения макролидов. I поколение - эритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), джозамицин (вильпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролиды - антибиотики широкого спектра действия. На очень чувствительные к ним микроорганизмы они оказывают бактерицидный эффект: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, бордетеллы, моракселлы, хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы - нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонемы, клостридии и риккетсии - они влияют бактериостатически. У макролидов II и III поколений более широкий спектр действия. Так, джозамицин и кларитромицин подавляют геликобактер пилори (и их применяют при лечении язвенной болезни желудка), спирамицин влияет на токсоплазмы. Препараты II и III поколений угнетают и грамотрицательные бактерии: кампилобактер, листерии, гарднереллы и некоторые микобактерии.

Все макролиды можно назначать внутрь, некоторые препараты (эритромицин фосфат, спирамицин) можно вводить внутривенно.

Макролиды хорошо проникают в аденоиды, миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, кожу, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости, в высоких концентрациях содержатся в нейтрйфилах и альвеолярных макрофагах. В цереброспинальную жидкость и центральную нервную систему макролиды проникают плохо. Большое значение имеет их способность проникать в клетки, накапливаться в них и подавлять внутриклеточную инфекцию.

Препараты выводятся преимущественно печенью и создают высокие концентрации в желчи.

Новые макролиды отличаются от старых большей устойчивостью в кислой среде и лучшим биоусвоением из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи, пролонгированным действием.

Макролиды преимущественно назначают при нетяжелых формах острых заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии (в том числе вызванные легионеллами), бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. Они очень эффективны при хламидийной пневмонии у новорожденных. Применяют макролиды также при заболеваниях мочевыводящих путей, но для получения хорошего терапевтического эффекта, особенно при использовании «старых» макролидов, мочу необходимо подщелачивать, так как в кислой среде они неактивны. Назначают их при первичном сифилисе и гонорее.

Синергизм наблюдается при совместном применении макролидов с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками группы тетрациклина. Комбинированные препараты, содержащие олеандромицин и тетрациклины, выпускают под названием олететр и н, тетраолеан, сигмамицин. Макролиды нельзя сочетать с левомицетином, пенициллинами или цефалоспоринами.

Макролиды - малотоксичные антибиотики, однако они раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут вызвать тошноту, рвоту, понос. Внутримышечные инъекции болезненны, при внутривенном введении может развиться флебит. Иногда при их применении развивается холестаз. Эритромицин и некоторые другие макролиды ингибируют монооксигеназную систему в печени, в результате нарушается биотрансформация ряда лекарственных веществ, в частности теофиллина, чем повышается его концентрация в крови и токсичность. Они тормозят также биотрансформацию бромокриптина, дигидроэрготамина (входящего в ряд антигепертензивных средств), карбамазепина, циметидина и др.

Микролиды нельзя назначать вместе с новыми антигистаминными препаратами - терфенадином и астемизолом из-за опасности гепатоксического их действия и опасности аритмии сердечных сокращений.

Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин . Эти антибиотики подавляют преимущественно грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также микоплазмы, различные бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, некоторые штаммы гемофильной палочки. Клиндамицин, кроме того, действует, хотя и слабо, на токсоплазмы, возбудителей малярии, газовой гангрены. Большинство грамотрицательных бактерий к линкозамидам устойчивы.

Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ независимо от приема пищи, проникают почти во все жидкости и ткани, включая костную, но плохо проникают в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Новорожденным препараты вводят 2 раза в сутки, более старшим детям - 3-4 раза в сутки.

Клиндамицин отличается от линкомицина большей активностью по отношению к некоторым видам микроорганизмов, лучшим всасыванием из желудочно-кишечного тракта, но в то же время он чаще вызывает нежелательные эффекты.

Линкозамиды применяют при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами, особенно при аллергии к препаратам группы пенициллина и цефалоспоринам. Их назначают при инфекционных гинекологических заболеваниях и инфекциях ЖКТ. В связи с хорошим проникновением в костную ткань, линкозамиды являются препаратами выбора при лечении остеомиелита. Без специальных показаний их не следует назначать детям при эффективности других, менее токсичных антибиотиков.

При применении линкозамидов у детей могут возникнуть тошнота, понос. Иногда развивается псевдомембранозный колит - тяжелое осложнение, вызванное дисбиоценозом и размножением в Кишечнике СY. difficile, выделяющих токсин. Названные антибиотики могут вызывать нарушение функции печени, желтуху, лейконейтропению и тромбоцитопению. Аллергические реакции, в основном в виде кожной сыпи, встречаются довольно редко. При быстром внутривенном введении линкозамиды могут вызвать нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, коллапс.

Фузидин . Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме СY. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин - малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном - может быть тромбофлебит.

Аминогликозидные антибиотики . Выделяют четыре поколения аминогликозидов. К антибиотикам I поколения относят стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколения - гентамицин (гарамицин); III поколения - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколения - изепамицин.

Аминогликозидные антибиотики бактерицидны, обладают широким спектром действия, угнетают грамположительные и особенно грамотрицательные микроорганизмы. Аминогликозиды II, III и IV поколений способны подавлять синегнойную палочку. Основное практическое значение имеет способность препаратов угнетать активность патогенных кишечных палочек, гемофильной палочки, клебсиелл, гонококков, сальмонелл, шигелл, стафилококков. Помимо этого, стрептомицин и канамицин используют в качестве противотуберкулезных препаратов, мономицйн для воздействия на дизентерийную амебу, лейшмании, трихомонады, гентамицин - на возбудителя туляремии.

Все аминогликозидные антибиотики плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из просвета бронхов. Для получения резорбтивного эффекта их вводят внутримышечно или внутривенно. После однократного внутримышечного введения эффективная концентрация препарата в плазме крови сохраняется у новорожденных и детей младшего возраста 12 ч и более, у детей старшего возраста и взрослых 8 ч. Препараты удовлетворительно проникают в ткани и жидкости организма, за исключением цереброспинальной жидкости, плохо проникают внутрь клеток. При лечении менингитов, вызванных грамот-рицательными бактериями, аминогликозидные антибиотики предпочтительно вводить эндолюмбально. При наличии тяжелого воспалительного процесса в легких, органах брюшной полости, малого таза, при остеомиелите и сепсисе показано эндолимфатическое введение препаратов, что обеспечивает достаточную концентрацию антибиотика в органах, не вызывая кумуляции его в почках. При гнойном бронхите их вводят в виде аэрозоля или путем инсталляции раствора непосредственно в просвет бронхов. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту, выводятся с молоком (у грудного ребенка аминогликозиды практически не всасываются из ЖКТ), но велика опасность появления дисбактериоза.

При повторном введении отмечается накопление аминогликозидов втючках, во внутреннем ухе и некоторых, других органах.

Препараты не. подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активной форме. Элиминация аминогликозидных антибиотиков замедлена у новорожденных, особейно недоношенных детей, а также у больных с нарушением выделительной функции почек.

Аминогликозидные антибиотики применяют при осложненных инфекционных заболеваниях дыхательных и мочевыводяших путей, при септицемии, эндокардите, реже при инфекциях желудочно-кишечного тракта, для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Аминогликозидные антибиотики, введенные парентерально, токсичны. Они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Ототоксический эффект антибиотиков является следствием необратимых дегенеративных изменений волосковых клеток кортиева органа (внутреннее ухо). Опасность возникновения этого эффекта наиболее велика у новорожденных, особенно у недоношенных, а также при родовой травме, гипоксии в родах, менингите, нарушении выделительной функции почек. Ототоксический эффект может развиться при попадании антибиотиков к плоду через плаценту; при сочетанном назначении с другими ототоксическими средствами (фуросемидом, этакриновой кислотой, ристомицином, гликопептидными антибиотиками).

Нефротоксический эффект аминогликозидных антибиотиков связан с нарушением функции многих ферментов в эпителиальных клетках канальцев почек, разрушением лизосом. Клинически это проявляется увеличением объема мочи, снижением ее концентрации и протеинурией, то есть возникновением неолигурической почечной недостаточности.

Антибиотики этой группы нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, аминогликозидные антибиотики могут угнетать нервно-мышечную передачу вследствие уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину и подавлением освобождения медиатора; в результате этого может быть нарушение функции дыхательных мышц. Для устранения этого осложнения назначают Препараты кальция вместе с прозерином после предварительного введения атропина. Накапливаясь в стенке кишечника, аминогликозиды нарушают в ней процесс активного всасывания аминокислот, витаминов, Сахаров. Это может привести к мальабсорбции, ухудшающей состояние ребенка. При назначении аминогликозидных антибиотиков в плазме крови снижается концентрация магния и кальция.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидные антибиотики следует назначать только при тяжелых инфекциях, короткими курсами (не более 5-7 дней).

Левомицетин - бактериостатический антибиотик, но на гемофильную палочку типа «Б», некоторые штаммы менингококков, пневмококков влияет бактерицидно. Он подавляет деление многих грамотрицательных бактерий: сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, бруцелл, возбудителя коклюша; грамположительных аэробных кокков: пиогенных стрептококков и стрептококков группы В; большинство анаэробных микроорганизмов (клостридии, бактероиды); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

К левомицетину устойчивы микобактерии, CI. difficile, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей, синегнойная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии, серрации, простейшие и грибки.

Левомицетин-основание хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро создавая активные концентрации в плазме крови. Антибиотик хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, в том числе и в цереброспинальную.

К сожалению, сам левомицетин обладает горьким вкусом и у детей может вызвать рвоту, поэтому в младшем возрасте предпочитают назначать эфиры левомицетина - стеарат или пальмитат. У детей первых месяцев жизни всасывание левомицетина, назначенного в виде эфиров, происходит медленно вследствие низкой активности липаз, гидролизующих эфирные связи и освобождающих левомицетин-основание, способное к всасыванию. Внутривенно введенный сукцинат левомицетина тоже подвергается гидролизу (в печени или почках) с освобождением активного левомицетина-основания. Негидролизо-ванный эфир выводится почками, у новорожденных около 80% введенной дозы, у взрослых 30%. Активность гидролаз у детей низка и имеет индивидуальные различия, поэтому от одной и той же дозы левомицетина могут возникать неодинаковые его концентрации в плазме крови и в цереброспинальной жидкости, особенно в раннем возрасте. Необходимо контролировать концентрацию левомицетина в крови ребенка, так как без этого можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Содержание свободного (активного) левомицетина в плазме крови и в цереброспинальной жидкости после внутривенного введения обычно ниже, чем после его приема внутрь.

Левомицетин имеет особенно важное значение при лечении менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и пневмококками, на которые он действует бактерицидно. Для лечения этих менингитов левомицетин нередко сочетают с В-лактамными антибиотиками (особенно с ампициллином или амоксициллином). При менингитах, вызванных другими возбудителями, совместное применение левомицетина с пенициллинами нецелесообразно, так как в таких случаях они являются антагонистами. Левомицетин с успехом применяют при лечении брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, инфекции глаз (в том числе трахомы), среднего уха, кожных покровов и многих других заболеваний.

Левомицетин обезвреживается в печени и выводится почками. При заболеваниях печени вследствие нарушения нормальной биотрансформации левомицетина может возникнуть интоксикация им. У детей первых месяцев жизни обезвреживание этого антибиотика происходит медленно, и поэтому велика опасность накопления в организме свободного левомицетина, что приводит к появлению ряда нежелательных эффектов. Левомицетин, кроме того, угнетает функцию печени и тормозит биотрансформацию теофиллина, фенобарбитала, дифенина, бензодиазепинов и ряда других лекарственных веществ, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Одновременное назначение фенобарбитала стимулирует обезвреживание левомицетина в печени и снижает его эффективность.

Левомицетин - токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс - следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Наиболее распространенное осложнение при назначении левомицетина - нарушение гемопоэза. Могут быть дозозависимые обратимые нарушения в виде гипохромной анемии (из-за нарушения использования железа и синтеза гема), тромбоцитопении и лейкопении. После отмены левомицетина картина крови восстанавливается, но медленно. Необратимые дозонезависимые изменения кроветворения в виде апластической анемии встречаются с частотой 1 на 20000-1 на 40 000 лиц, принимающих левомицетин, и развиваются обычно через 2-3 недели (но могут быть и через 2-4 месяца) после применения антибиотика. Они не зависят от дозы антибиотика и длительности лечения, а связаны с генетическими особенностями биотрансформации левомицетина. Кроме того, левомицетин угнетает функцию печени, коры надпочечников, поджелудочной железы, может вызвать невриты, гипотрофию. Аллергические реакции при использовании левомицетина бывают редко. Биологические осложнения могут проявляться в виде суперинфекций, вызванных устойчивыми к антибиотику микроорганизмами, дис-биоценоза и др. Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.

– это вещества, оказывающие губительное воздействие на бактерии. Происхождение их может быть биологическим или полусинтетическим. Антибиотики спасли немало жизней, поэтому их открытие имеет огромное значение для всего человечества.

История создания антибиотиков

Многие инфекционные заболевания, такие как пневмония, брюшной тиф, дизентерия считались неизлечимыми. Также больные часто умирали после хирургических вмешательств, поскольку раны загнаивались, начиналась гангрена и дальнейшее заражение крови. До тех пор, пока не было антибиотиков.

Антибиотики были открыты в 1929 году профессором Александром Флемингом. Он заметил, что зеленая плесень, а вернее то вещество, которое ею вырабатывается, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие. Плесень вырабатывает вещество, названное Флемингом пенициллином.

Пенициллин оказывает губительное действие на и на некоторые виды простейших, но абсолютно не влияет на лейкоциты, которые борются с болезнью.

И только в 40-х годах ХХ века началось массовое производство пенициллина. Примерно в это же время были открыты сульфамиды. Ученый Гаузе в 1942 году получил грамицидин, Селманом Воксменом был выведен стрептомицин в 1945 году.

В дальнейшем открывались такие антибиотики, как бацитрацин, полимиксин, хлорамфеникол, тетрациклин. К концу ХХ века все природные антибиотики имели синтетические аналоги.

Классификация антибиотиков

Антибиотиков сейчас существует огромное множество.

Прежде всего, они различаются по механизму действия:

• Бактерицидное действие – антибиотики пенициллинового ряда, стрептомицин, гентамицин, цефалексин, полимиксин
• Бактериостатическое действие – тетрациклиновый ряд, макролиды, эритромицин, левомицетин, линкомицин,
• Болезнетворные микроорганизмы либо полностью погибают (бактерицидный механизм), либо их рост подавляется (бактериостатический механизм), а с болезнью борется сам организм. Антибиотики с бактерицидным действием помогают быстрее.

Затем, различаются по спектру своего действия:

• Антибиотики широкого спектра действия
• Антибиотики узкого спектра действия

Препараты с широким спектром действия очень эффективны при многих инфекционных . Их назначают и в том случае, когда заболевание точно не установлено. Губительны практически для всех патогенных микроорганизмов. Но также оказывают негативное воздействие и на здоровую микрофлору.

Антибиотики узкого спектра действия влияют на определенные виды бактерий. Рассмотрим их более подробно:

• Антибактериальное воздействие на грамположительные возбудители или кокки (стрептококки, стафилококки, энтерококки, листерии)
• Воздействие на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, сальмонеллу, шигеллу, легионеллу, протей)
• К антибиотикам, воздействующим на грамположительные бактерии, относят пенициллин, линкомицин, ванкомицин и другие. К препаратам, оказывающим влияние на грамотрицательные возбудители, относят аминогликозид, цефалоспорин, полимиксин.

Кроме того, имеется еще несколько узконаправленных антибиотиков:

• Противтуберкулезные препараты
• препараты
• Препараты, оказывающие влияние на простейшие
• Противоопухолевые препараты

Антибактериальные средства различаются по поколениям. Сейчас уже существуют препараты 6-го поколения. Антибиотики последнего поколения обладают широким спектром действия, безопасны для организма, удобны в применении, наиболее эффективны.

К примеру, рассмотрим препараты пенициллинового ряда по поколениям:

• 1 поколение – природные пенициллины (пенициллины и бициллины) – это первый антибиотик, не утративший своей эффективности. Стоит недорого, доступен. Относится к препаратам узкого спектра действия (действует губительно на грамположительные микробы).
• 2 поколение – полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклосациллин) – менее эффективны в отличие от природного пенициллина в отношении всех бактерий, кроме стафилококков.
• 3 поколение – пенициллины с широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин). Начиная с 3-го поколения, антибиотико негативно воздействуют и на грамположительные бактерии, и на грамотрицательные.
• 4 поколение – карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) – кроме всех видов бактерий, антибиотики 4-го поколения эффективны в отношении синегнойной палочки. Их спектр действия еще шире, чем у предыдущего поколения.
• 5 поколение - уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин) – более эффективны в отношении граотрицательных возбудителей и синегнойной палочки.
• 6 поколение - комбинированные пенициллины – включают в себя ингибиторы бета-лактамаз. К этим ингибиторам относят клавулановую кислоту и сульбактам. Усиливают действие , повышая его эффективность.

Разумеется, чем выше поколение антибактериальных препаратов, тем более широкий спектр действия они имеют, соответственно и эффективность их выше.

Способы применения

Лечение антибиотиками можно проводить несколькими способами:

• Перорально
• Парентерально
• Ректально

Первый способ приема антибиотика перорально или через рот. Для этого способа подойдут таблетки, капсулы, сиропы, суспензии. Такой прием препарата наиболее популярный, но у него имеются некоторые недостатки. Некоторые виды антибиотиков в могут разрушаться или плохо всасываться (пенициллин, аминогликозид). Также оказывают раздражающее воздействие на ЖКТ.

Второй способ применения антибактериальных препаратов парентерально или внутривенно, внутримышечно, в спинной мозг. Эффект достигается быстрее перорального способа приема.

Ректально или непосредственно в прямую кишку (лечебная клизма) можно вводить некоторые виды антибиотиков.

При особо тяжелых формах заболеваний применяется чаще всего парентеральный способ.

У различных групп антибиотиков имеется различная локализация в определенных органах и системах человеческого организма. По этому принципу врачи часто подбирают тот или иной антибактериальный препарат. Например, при пневмонии азитромицин накапливается в , и в почках при пиелонефрите.

Антибиотики, в зависимости от вида, выводятся в измененном и неизмененном виде из организма вместе с мочой, иногда с желчью.

Правила приема антибактериальных препаратов

При приеме антибиотиков необходимо соблюдать определенные правила. Поскольку лекарства часто становятся причиной аллергических реакций, принимать их нужно с большой осторожностью. Если пациент заранее знает о наличии у него аллергии, он должен сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Кроме аллергии могут быть и другие побочные действия при приеме антибиотиков. Если они наблюдались в прошлом, об этом также необходимо сообщить доктору.

В тех случаях, когда есть необходимость в приеме другого лекарственного препарата вместе с антибиотиком, врач об этом должен знать. Часто бывают случаи несовместимости лекарственных средств друг с другом, либо лекарство снижало действие антибиотика, в результате чего лечение было неэффективным.

Во время беременности и грудном вскармливании многие антибиотики запрещены. Но есть препараты, которые можно принимать в эти периоды. Но врач обязательно должен быть поставлен в известность о факте и кормлении ребенка грудным молоком.

Перед приемом необходимо ознакомиться с инструкцией. Следует четко соблюдать предписанную врачом дозировку, иначе при слишком большой дозе препарата может наступить отравление, а при малой может развиться резистентность бактерий к антибиотику.

Нельзя прерывать курс приема препарата раньше срока. Симптомы заболевания могут вернуться вновь, но в этом случае этот антибиотик уже не поможет. Нужно будет его менять на другой. Выздоровление может длительное время не наступать. Особенно это правило касается антибиотиков с бактериостатическим действием.

Важно соблюдать не только дозировку, но и время приема препарата. Если в инструкции указано, что пить лекарство нужно во время еды, значит, именно так препарат лучше усвоится организмом.

Вместе с антибиотиками медики часто выписывают пребиотики и пробиотики. Делается это в целях восстановления нормальной микрофлоры кишечника, на которую пагубно действуют антибактериальные препараты. Пробиотики и пребиотики лечат дисбактериоз кишечника.

Также важно помнить о том, что при первых признаках аллергической реакции, таких как кожный зуд, крапивница, отек гортани и лица, одышка необходимо незамедлительно обращаться к врачу.

Если антибиотик не помогает в течение 3-4 дней, это также служит поводом обратиться к медикам. Возможно препарат не подходит для лечения данного заболевания.

Список антибиотиков нового поколения

Антибиотиков сейчас в продаже очень много. Легко запутаться в таком многообразии. К препаратам нового поколения относят следующие:

• Сумамед
• Амоксиклав
• Авелокс
• Цефиксим
• Рулид
• Ципрофлоксацин
• Линкомицин
• Фузидин
• Клацид
• Хемомицин
• Роксилор
• Цефпиром
• Моксифлоксацин
• Меропенем

Данные антибиотики относятся к разным семействам или группам антибактериальных препаратов. Такими группами являются:

• Макролиды – Сумамед, Хемомицин, Рулид
• Амоксициллиновая группа - Амоксиклав
• Цефалоспорины - Цефпиром
• Фторхиноловая группа - Моксифлоксацин
• Карбапенемы – Меропенем

Все антибиотики нового поколения относятся к препаратам широкого спектра действия. Они обладают высокой эффективностью и минимумом побочных действий.

Период лечения в среднем составляет 5-10 дней, но в особо тяжелых случаях может быть увеличен до одного месяца.

Побочные действия

При приеме антибактериальных препаратов могут наблюдаться побочные действия. Если они ярко выражены, необходимо сразу прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

К наиболее часто встречающимся побочным действиям от антибиотиков относят:

• Тошноту
• Рвоту
• Боли в животе
• Головокружения
• Головную боль
• Крапивницу или сыпь на теле
• Кожный зуд
• Токсическое воздействие на печень отдельных групп антибиотиков
• Токсическое воздействие на ЖКТ
• Эндотоксиновый шок
• Дисбактериоз кишечника, при котором наблюдается диарея или запоры
• Снижение иммунитета и ослабление организма (ломкость ногтей, волос)

Поскольку у антибиотиков большое количество возможных побочных эффектов, принимать их нужно с большой осторожностью. Недопустимо заниматься самолечением, это может обернуться серьезными последствиями.

Особенно меры предосторожности следует принимать при лечении антибиотиками детей и пожилых людей. При наличии аллергии следует принимать вместе с антибактериальными препаратами антигистаминные средства.

Лечение любыми антибиотиками, даже нового поколения всегда серьезно отражается на здоровье. Конечно, от основного инфекционного заболевания они избавляют, но общий иммунитет также значительно снижается. Ведь погибают не только болезнетворные микроорганизмы, но и нормальная микрофлора.

Для восстановления защитных сил потребуется некоторое время. Если ярко выражены побочные эффекты, особенно связанные с ЖКТ, то потребуется щадящая диета.

Обязателен прием пребиотиков и пробиотиков (Линекс, Бифидумбактерин, Аципол, Бифиформ и другие). Начало приема должно быть одновременным с началом приема антибактериального препарата. Но после курса антибиотиков пробиотики и пребиотики следует принимать еще около двух недель для заселения кишечника полезными бактериями.

Если антибиотики оказывают токсичное действие на печень, можно посоветовать прием гепатопротекторов. Эти препараты восстановят поврежденные клетки печени и защитят здоровые.

Поскольку иммунитет понижается, организм подвержен простудным заболеваниям особенно сильно. Поэтому стоит поберечься, не переохлаждаться. Принимать иммуномодуляторы, но лучше, если они будут растительного происхождения ( , Эхинацея пурпурная).

Если заболевание вирусной этиологии, то антибиотики здесь бессильны, даже широкого спектра действия и новейшего поколения. Они могут только служить профилактикой в присоединении бактериальной инфекции к вирусной. Для лечения вирусов применяют противовирусные препараты.

Во время просмотра видео Вы узнаете об антибиотиках.

Важно вести здоровый образ жизни, чтобы реже болеть и реже прибегать к лечению антибиотиками. Главное не переусердствовать с применением антибактериальных препаратов, чтобы не допустить возникновение устойчивости бактерий к ним. Иначе любую невозможно будет вылечить.

В наше время широко применяются антибиотики из группы цефалоспоринов, макролидов, фторхинолонов, имипенемы, пенициллинов. Самые сильные антибиотики — антибиотики широкого спектра действия, губительно действующие на граммположительные и граммотрицательные бактерии.

Итак, рассмотрим основные группы самых сильных антибиотиков.

Цефалоспорины

Это самые сильные антибиотики обширного спектра действия, работают бактерицидно. Они хорошо переносимы, это объясняется небольшой вероятностью возникновения нежелательных эффектов. Эта группа содержит 4 поколения:

Цефалоспорины 1 поколения:
* Цефазолин (ризолин, цезолин, кефзол)
* Цефалексин (споридекс, цефф, оспексин)
* Цефадроксил (дуроцеф, биодроксил)
Препараты 1 поколения хорошо активны против стафилококков.

Цефалоспорины 2 поколения:
* Цефаклор (верцеф,тарацеф)
* Цефамандол (цефат)
* Цефуроксим (аксетин, кетоцеф, зиннат)
Препараты активны против клебсиеллы, протея, гемофильной палочки, кишечной палочки.

Цефалоспорины 3 поколения:
* Цефотаксим (клафоран, цефосин)
* Цефоперазон (медоцеф, цефобид)
* Цефтазидим (фортум, фотразим)
* Цефтибутен (цедекс)
* Цефтриаксон (лендацин, торцеф)
Это поколение часто применяется для лечения в больницах при таких болезнях как пневмония, пиелонефрит, инфекции абдоминальной области и малого таза, остеомиелит, менингит.

Цефалоспорины 4 поколения — самые сильные антибиотики:
* Цефепим (максипим)
Еще более широкого применения, чем 3 поколение.
В 4 поколении более серьезные побочные эффекты: нефротоксичность, гематотоксичность, нейротоксичность, дисбактериоз.

Макролиды

Макролиды являются антибиотиками узкого применения, эффективны против граммположительных бактерий. Оказывают бактериостатическое действие, то есть останавливают рост бактериальной клетки. Не угнетают иммунитет.
Представители этой группы — эритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин, джозамицин, спирамицин, рокситромицин. Кларитромицин и джозамицин — самые сильные антибиотики из макролидов. Они применяются для лечения дыхательных инфекций, отита, синусита, хламидийной инфекции, в стоматологии, для иррадикации при язве желудка.

Побочные действия макролидов:
— быстро снижается чувствительность
—
— диспепсия
— флебит при инъекциях.

Фторхинолоны

Фторхинолоны — самые сильные антибиотики обширного спектра действия. Разделяются на ранние фторхинолоны (1 поколение) — значительную активность проявляют по отношению к граммотрицательным бактериям, синегнойной палочке. «Новые» фторхинолоны (2 поколение) по отношению к граммотрицательным бактериям не уступают 1 поколению (кроме синегнойной палочки, самый сильный антибиотик против синегнойной палочки — ципрофлоксацин). Длительно циркулируют в крови, что позволяет использовать препараты 1 поколения 2 раза в течение суток, а ломефлоксацин и моксифлоксацин — раз в сутки. Прекрасно проникают в отдельные органы и ткани.

Отдельные представители:
* Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, цифран). Применяют при дыхательных инфекциях, инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи, мягких тканей, нагноениях костей, суставов, ЗППП, сепсисе, менингите.
* Ломефлоксацин (ломфлокс, максаквин) — применяется: общие показания + хламидиоз, туберкулез.
* Норфлоксацин (нолицин, норбактин, нормакс) — при мочевыделительных инфекциях.
* Офлоксацин (заноцин, офлоксин, таривид). Назначают при: общие показания + хламидиоз, хеликобактер пилори, гарднерелла.
* Пефлоксацин (абактал, перти).
* Спарфлоксацин (спарфло).
* Левофлоксацин (таваник)
* Моксифлоксацин (авелокс)

Побочные эффекты: артротоксичность, фототоксичность, диспепсия, токсическое поражение печени.

Карбапенемы

Карбапенемы — тоже самые сильные антибиотики, обладающие обширным спектром действия. Используются как резервные средства при инфекциях, вызванных устойчивыми энтеробактериями и анаэробами.
Отдельные представители:
* Тиенам (имипенем+циластатин)
* Меропенем (меронем)
Побочные действия: флебит, кандидоз, аллергия, диспепсия.

Пенициллины

Пенициллины — самые сильные антибиотики широкого назначения. Малотоксичны, выводятся главным образом почками.
Отдельные представители:
* Бензилпенициллина (натриевая, калиевая, новокаиновая соль)
* Пролонгированные пенициллины (пенициллин прокаин, бициллин 1, 3, 5.
* Феноксиметилпенициллин
* Ампициллин
* Оксациллин
* Ампиокс
* Амоксициллин (флемоксин солютаб, хиконцил)
* Амоксициллина клавуланат (амоксиклав, аугментин, моксиклав, клавоцин)
* Ампициллин+сульбактам

Антибиотики группы пенициллинов употребляются при инфекциях органов дыхания, мочеполовой системы, желудка и кишечника, кожи, нагноениях мягких тканей, сифилисе, гонорее. Защищенные пенициллины имеют более широкий спектр действия. Пенициллины назначают с рождения. Их можно пить беременным во 2 и 3 триместрах, кормящим по показаниям.
Основные побочные эффекты — это диспепсические расстройства, аллергия, токсическое воздействие на кровь.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Антибиотики – это большая группа препаратов лекарственного назначения, действие которых направлено на устранение болезней инфекционного характера. За последнее время можно увидеть новые препараты широкого спектра действия. Какой препарат самый эффективный, что лучше принимать при бронхите, температуре и простуде? Об этом всем более подробно.

Принцип работы антибиотиков

Популярность антибиотиков в таблетках резко возросла благодаря тому, что жизненно важные процессы, протекающие в клетках организма человека, отличаются от подобного рода процессов бактериальной клетки. Такие сильные антибиотики способны оказать избирательные действия, оказывая воздействие только на клетки патогенного микроорганизма, не трогая здоровые. Классификация проводится исходя из того, каким путем происходит оказание влияния на жизнедеятельность таких микроорганизмов.

Выбирая, какой антибиотик принимать, нужно знать, что некоторые из них подавляют синтез мембраны клеток бактерий, которая отсутствует в организме человека. Это такие препараты широкого спектра действия, как средства пенициллинового ряда и цефалоспорины. Другие препараты широкого спектра действия способны почти полностью подавить синтез белка в клетках бактерии. К ним можно отнести антибиотики тетрациклинового ряда и макролиды. Список средств широкого спектра действия можно разделить по принципу противогрибковой активности. Очень обязательно прочесть в инструкции область применения препаратов.

Лекарственные средства широкого спектра действия очень эффективны к ряду бактерий, а другие могут отличаться узкой направленностью, предназначены для конкретной группы бактерий. Почему так бывает? Причина в том, что бактерии и вирусы характеризуются разным функционированием и строением, поэтому то что может убить бактерии, не эффективно по отношению к вирусам. Средства широкого спектра действия применяются, когда:

• Возбудители заболевания имеют устойчивость к воздействию препаратов определенной группы.
• Удалось обнаружить суперинфекцию, причиной которой стало несколько видов бактерий.
• Проводится профилактика образования инфекций после проведенного оперативного вмешательства.
• Назначение лечения происходит на основании клинических симптомов, другими словами, эмпирически. В таком случае не происходит определение конкретного возбудителя. Уместно это при быстротекущих опасных болезнях, распространенных инфекциях.

Особенности препаратов

Лекарственные средства широкого спектра действия, относящиеся к новому поколению, очень эффективны при бронхите, температуре, наличии простуды. Они очень хорошо справляются с отитом, воспаление лимфатических узлов и другими заболеваниями.

Какой бы из возбудителей ни стал причиной простуды, средство широкого спектра справится с ним. Каждое придуманное в дальнейшем лекарство отличается улучшенным, более совершенным воздействием на различные патогенные микроорганизмы. Принято считать, что новые препараты широкого спектра при бронхите и температуре наносят минимальный вред организму.

Новое поколение антибиотиков

Перечень имеющихся сегодня препаратов с широким действием нового поколения включает в себя очень много медикаментозных средств как дешевых, так и с более высокой ценой. Наиболее популярными из них по использованию стали: цефалоспорины, фторхинолоны, макролиды, пенициллины. Выпускаются они в форме таблеток и инъекций. Препараты, относящиеся к новому поколению можно охарактеризовать лучшим фармакологическим действием, в сравнении с лекарствами более старого поколения. Их список таков:

• Фторхинолоны: «Ципрофлоксацин», «Левофлоксацин», «Гатифлоксацин», «Моксифлоксацин».
• Категория тетрациклина: «Тетрациклин».
• Пенициллины: «Тетрациклин», «Амоксициллин», «Ампициллин», «Биомицин».
• Амфениколы: «Хлорамфеникол».
• Карбапенемы: «Эртапенем», «Имипенем» , «Меропенем».
• Аминогликозиды: «Стрептомицин».

Сильные узконаправленные средства

Направленные узко препараты более нового поколения могут применяться в тех ситуациях, когда удалось точно определить возбудителя инфекции, к примеру, во время простуды и при температуре. Каждый из имеющихся препаратов способен оказать непосредственное воздействие на определенную категорию патогенных микроорганизмов.

В отличие от лекарственных препаратов широкого действия, которые также можно использовать во время простуды, они не угнетают иммунную систему и не нарушают обычную микрофлору кишечника. За счет наличия более глубокой степени очищения действующих компонентов препарата, они имеют меньшую токсичность.

Бронхит и от простуды

В большинстве случаев при бронхите и наличии простуды выписывают препараты, имеющие широкий спектр действия нового поколения, но необходимо знать что выбор лекарства должен основываться на данных результатах исследования мокроты в лабораторных условиях.

Во время простуды и при бронхите лучшими лекарствами считаются те, которые способны оказать пагубное воздействие на бактерии способные вызвать болезнь. Объясняется такой подход тем, что исследованием может занять от 3 до 5 дней, а лечение при бронхите должно быть незамедлительным, чтобы не было осложнений. При бронхите и наличии простуды часто прописывают такие препараты:

• Макролиды – применяются при наличии индивидуальной непереносимости пенициллина. Очень эффективны «Эритромицин» и «Кларитромицин».
• Пенициллин – давно применяется при бронхите и других болезнях, в результате чего некоторые микроорганизмы смогли выработать к действующему веществу высокую устойчивость. Лекарство было усилено рядом добавок, способных блокировать действие ферментов, вырабатываемых микроорганизмами с целью снижения активности пенициллина. Наиболее эффективными для лечения простуды считаются «Аугментин», «Панклав», «Амоксиклав».
• Фторхинолоны – применяются при хроническом бронхите во время обострения. Высокой эффективностью отличаются «Ципрофлоксацин», «Моксифлоксацин», «Левофлоксацин».
• Цефалоспорины – выписывают при обструктивной форме болезни. Эффективными препаратами считаются «Цефтриаксон», «Цефуроксим».

Гайморит

При наличии гайморита рекомендуется использовать такие препараты, относящиеся к новому поколению, как макролиды и цефалоспорины. Они считаются наиболее эффективными средствами в лечении гайморита, которые могут быть использованы, когда после принятия пенициллина не наблюдается никакой положительной динамики лечения. К современным антибиотикам можно причислить «Цефексим», «Цефуроксим», «Цефаклор», «Цефокситин», «Цефуроксим». Они напоминают по своей структуре пенициллиновые препараты, но могут угнетать развитие и уничтожать полностью бактерии. Такие макролиды, как «Азитромицин» и «Макропен» смогли показать высокую эффективность при серьезных стадиях болезни.

Цистит

Еще до недавнего времени для лечения цистита традиционно использовались такие препараты, как «5-Нок», «Бисептол» и «Фурадонин». Но уже сегодня им на смену смогли прийти антибиотики, относящиеся к новому поколению, более эффективные и сильные. Современные препараты дают возможность получить облегчение состояния уже в первый день лечения и быстро избавиться от недуга:

• «Юнидокс Солютаб». Средство, быстро справляющееся с циститом, отличается пролонгированным действием. Принимается раз в день.
• «Монурал». Препарат длительного воздействия, накапливаемый в моче и способный быстро справиться с бактериями. За счет возможности сохранять лечебную концентрацию длительное время позволяет проводить короткий курс лечения.
• «Норбактин». Выписывается реже двух предыдущих препаратов, так как принимать его рекомендуется два раза в день и пить большое количество жидкости, что бывает далеко не всегда комфортно для больных.

Если вы сообщили доктору об имеющихся со здоровьем проблемах, и он прописал использование антибиотиков, нужно соблюдать ряд правил. В первую очередь запрещено самостоятельно менять дозировки и сроки приема препарата. Обязательно нужно посетить доктора при изменениях в самочувствии и в случае возникновения ощущения дискомфорта, так как это может быть чревато серьезными проблемами со здоровьем.