Ацеклидин (Aceclidinum), инструкция по применению.
6. М-холиномиметические средства.
Локализация М 1
Локализация : нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.
Фармакологические эффекты при стимуляции :
а) активация мышечного сплетения ЖКТ
б) активация потовых желез
Локализация М 2 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация : миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны
Фармакологические эффекты при их стимуляции : уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца
Локализация М 3 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)
Фармакологические эффекты при их стимуляции:
Радужка – сокращение циркулярной мышцы (М 3 -Хр)
Цилиарная мышца – сокращается (М 3 -Хр)
2) ГМК сосудов:
Эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М 3 -Хр)
3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК стенок – сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК сфинктеров – расслабляются (М 3 -Хр)
Секреция – повышается (М 3 -Хр)
5) ГМК мочеполовой системы:
Стенки мочевого пузыря – сокращаются (М 3 -Хр)
Сфинктер – расслабляются (М 3 -Хр)
Матка при беременности – сокращается (М 3 -Хр)
препараты из группы М-холиномиметиков.
Пилокарпин, ацеклидин.
механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.
Механизм действия : стимуляция М-Хр.
Фармакологические эффекты М-холиномиметиков :
Сокращение m. constrictor pupillae
Сужение зрачка (миоз)
Открытие угла передней камеры глаза
Улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал
Сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть
Увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)
2. Действие на ССС:
Уменьшение ЧСС
Уменьшение атриовентрикулярной проводимости
Уменьшение силы сердечных сокращений
Периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)
3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника
4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.
5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.
6. Дыхательная система:
Сокращение мышц бронхиального дерева
Повышение секреции бронхиальных желез
7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.
побочные эффекты М-холиномиметиков.
При местном применении:
1) головная боль
2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век
3) сильное сужение зрачка
4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:
1) тошнота, рвота
2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения
3) озноб, усиление потоотделения
4) частое мочеиспускание
5) слезотечение, ринорея
6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД
основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.
Показания:
атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами
атония мускулатуры ЖКТ
пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде
в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)
для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков
гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта
Противопоказания:
заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома
бронхиальная астма
беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)
повышенная чувствительность к М-холиномиметикам
хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия
кровотечения из ЖКТ
эпилепсия
ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).
Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.
В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).
Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.
При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.
Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.
По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Ацеклидин относится к группе холиномиметиков, его применяют при атонии матки, мочевого пузыря, кишечника, чтобы повысить тонус этих органов, а также препарат используют в офтальмологической практике.
Фармакологическое действие Ацеклидин
Холиномиметик Ацеклидин воздействует на так называемые м-холинорецепторы, он относится к производным биохимического вещества 3-оксихинуклидина. Средство способно влиять на повышение тонуса матки, кишечника, а также мочевого пузыря, что ведет к усилению сокращений этих полых органов.
В повышенных дозах препарат может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему, в частности вызывает брадикардию, может понижать кровяное давление. Кроме этого усиливается бронхоспазм и появляется гиперсекреция слюнных желёз.
Оказывает довольно выраженное влияние на орган зрения, что приводит к снижению внутриглазного давления. Препарат легко всасывается в ткани, может проникать через ГЭБ.
Показания Ацеклидин к применению
Перечислю показания, когда применяют Ацеклидин:
Применяют его при наличии атонии мочевого пузыря, когда сниженный тонус этого органа связан с нейрогенными расстройствами, особенно при повышении объема остаточного количества мочи;
Показано применение этого холиномиметика при снижении тонуса мускулатуры ЖКТ;
При атонии и субинволюции матки, применяют его и для остановки кровотечения в послеродовый период;
Применяют препарат в качестве диагностического средства, когда проводят рентгенологическое исследование органов пищеварения, с целью выявления ахалазии пищевода.
Кроме этого препарат используют в офтальмологической практике с целью сужения зрачка и для понижения внутриглазного давления.
Противопоказания Ацеклидин к применению
Есть некоторые противопоказания, когда препарат Ацеклидин инструкция по применению не разрешает назначать, перечислю их:
Наличие бронхиальной астмы;
Наличие стенокардии в анамнезе;
Противопоказанием является и сердечная недостаточность II-III стадии, протекающая в хронической форме;
Нельзя назначать этот препарат при наличии кровотечения в пищеварительном тракте;
При беременности;
Не назначают препарат и при неврологических проявлениях, например, при эпилепсии;
При наличии гиперкинезов тоже противопоказан Ацеклидин;
Воспалительные процессы, протекающие в брюшной полости до проведения хирургического вмешательства.
Помимо перечисленных состояний противопоказанием является повышенная чувствительность к препарату Ацеклидин.
Применение Ацеклидин и дозировка
Лекарственное средство Ациклидин назначают с учетом имеющихся показаний к применению, а также зависит использование препарата от его формы. Максимальная разовая доза при подкожном введении обычно составляет 4 мг, а суточная не должна превышать 12 мг.
В офтальмологической практике Ацеклидин используют местно, в данном случае применяют специальные глазные капли, которые рекомендуется закапывать в конъюнктивальную полость по одной две капли во внутренний угол глаза.
Действие Ацеклидина может угнетаться, если одновременно с этим препаратом использовать м-холиноблокаторы, в том числе и атропин. Стоит отметить, что во время беременности препарат применяют только в том случае, если есть необходимость повысить тонус матки.
Побочные действия Ацеклидин
При проведении подкожных инъекций препарата Ацеклидин особенно в больших дозировках, могут появляться некоторые побочные действия, симптомы будут связаны с м-холиномиметическим действием на организм, что проявится обильным слюнотечением так называемой гиперсаливацией, может развиться жидкий стул, а также пациент будет отмечать повышенное потоотделение.
При местном применении Ацеклидин в офтальмологической практике может появляться незначительное раздражение конъюнктивы, в глазах будет ощущаться чувство тяжести и ломоты, сосуды могут быть ярко выражены. При сильном проявлении этих симптомов, от использования глазных капель стоит временно воздержаться.
Особые указания
В офтальмологической практике препарат Ацеклидин можно использовать в комбинации с иными средствами. Стоит отметить, что глазные капли применять для парентерального введения недопустимо.
Препараты, содержащие Ацеклидин (аналоги)
Ацеклидин содержится в одноименном препарате, он представлен в лекарственном растворе, который предназначен для парентерального, в частности для подкожного введения. Хранить его необходимо в сухом месте, куда нет доступа детям.
Кроме этого Ацеклидин производят в лекарственной форме в виде глазных капель, которые применяют только в офтальмологии. Флакон должен храниться в темном и сухом месте. Срок годности будет указан непосредственно на упаковке, по истечении времени реализации от применения препарата рекомендуется воздержаться, в противном случае можно навредить организму.
Заключение
Применение этого препарата должно проводиться только после согласования с лечащим врачом, с учетом показаний к использованию и наличия соответствующих симптомов, от самовольного использования Ацеклидин необходимо воздержаться.
При появлении выраженных побочных действий, в ответ на применение лекарства, рекомендуется обязательно проконсультироваться со специалистом, и скорее всего, доктор проведет временную отмену этого медикаментозного средства, возможно, заменив его на какой-либо иной подходящий препарат.
Наименование: Ацеклидин (Aceclidinum)
Фармакологическое воздействие:
Активное холиномиметическое средство, в основном оказывающее воздействие на М-холинорецепторы. Особенность лекарства - сильное мистическое (сужающее зрачок) воздействие.
Ацеклидин - показания к применению:
Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).Ацеклидин - способ применения:
Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая дозировка -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии используют 3% и 5% глазную мазь.Ацеклидин - побочные действия:
Возможны слюнотечение, потливость, понос.Ацеклидин - противопоказания:
Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.Ацеклидин - форма выпуска:
Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.Ацеклидин - условия хранения:
Список А. В прохладном месте.Ацеклидин - синонимы:
Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.Важно!
Перед применением лекарства Ацеклидин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Ацеклидин – активный холиномиметик, который оказывает миотическое действие.
Состав и форма выпуска Ацеклидина
- Препарат выпускают в виде 2-процентного раствора, предназначенного для подкожных инъекций. Ампулы в упаковке идут по 1 или по 2 миллилитра.
- В аптеках продается раствор для капель глазных (бывает двух, трех или 5-ти процентным). Действующее вещество – ацеклидин (2, 3 или 5 граммов).
- Также существует мазь ацеклидиновая для глаз (3 или 5 процентов). Действующее вещество – ацеклидин (выпускают по 3 или 5 граммов). К вспомогательным компонентам относят вазелин, ланолин безводный и вазелиновое масло.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство оказывает следующие действия: повышает перистальтику, улучшает тонус кишечника, усиливает слюноотделение, повышает перистальтику матки, бронхов и мочевого пузыря. Ацеклидин оказывает влияние на М-холинорецепторы.
Главной особенностью лекарственного средства является миотический эффект. Миотический эффект по силе и продолжительности действия лучше пилокарпина.
Показания к применению
Согласно инструкции, Ацеклидин применяют в офтальмологии для осуществления инстилляции в глаз в качестве миотика (используют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при заболевании « »).
В урологии, акушерстве, хирургии или в гинекологии по инструкции Ацеклидин назначают для устранения и проведения профилактики парезов, атонии мочевого пузыря и мускулатуры ЖКТ (послеоперационный период). Кроме этого, препарат используют при слабой родовой деятельности или для остановки (послеродовой период), при послеродовой атонии или субинволюции матки.
Способ применения и дозировка
Если у пациента наблюдаются атония мочевого пузыря или кишечника, необходимо использовать раствор Ацеклидина. Вводить его следует подкожно по 1-2 миллилитра 0,2-процентного раствора.
Видео: как сделать лизуна в домашних условиях без натрия
Аналогичные дозировки используют в акушерской практике и гинекологии.
Если лекарственное средство оказывает слабое действие, специалисты проводят инъекции 2-3 раза, соблюдая интервал 30 минут. В некоторых ситуациях можно вводить препарат на протяжении 2-3 суток (при субинволюции матки).
Для инстилляции в офтальмологии необходимо использовать водный двухпроцентный раствор. При недостаточном эффекте рекомендуется применять 3-5 процентный раствор. Кроме этого, выписывают на Ацеклидин рецепт для покупки глазной мази.
Раствор следует закапывать в глаза 3-6 раз в день (дозировки зависят от длительности лечения и от получаемого терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь специалисты рекомендуют закапывать перед сном, закладывая ее за края век.
Не исключено применение Ацеклидина в комплексе с Фосфаколом, Эзерином, Пилокарпином и др.
Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту составляет: 0,004 граммов – разовое применение, 0,012 граммов – суточное применение.
Побочные действия
При повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при передозировке могут возникнуть следующие побочные эффекты: потливость, жидкий стул, повышенное слюноотделение, минимальное снижение артериального давления, сопровождающегося неярко выраженной брадикардией.
Применение Ацеклидина по рецепту может вызывать у пациента чувство тяжести, дискомфорта в глазах. Возникшие побочные эффекты можно снять при помощи инъекций холинолитиков – Атропин, Метацин и другие.
Противопоказания
По рецепту Ацеклидин не следует применять при беременности, при желудочно-кишечном кровотечении, при
- Раствор 0,2% для подкожных инъекций, ампулы по 1 или 2 мл;
- Раствор для капель глазных, 2, 3 или 5%.
Действующее вещество – ацеклидин, соответственно 2, 3 или 5 г;
- Глазная мазь ацеклидиновая 3 или 5%. Действующее вещество – ацеклидин, соответственно 3 или 5 г. Вспомогательные компоненты – вазелиновое масло, вазелин, безводный ланолин.
Лечебные свойства Ацеклидина
Действующее вещество повышает перистальтику и тонус кишечника, бронхов, матки, мочевого пузыря, усиливает слюноотделение. Оказывает выраженное влияние на М-холинорецепторы. Отличительной особенностью препарата является сильный миотический эффект, который по продолжительности и силе действия превосходит пилокарпин.
Показания к применению Ацеклидина
Ацеклидин по инструкции используется в офтальмологии для инстилляции в глаз в качестве миотика для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при глаукоме.
В гинекологии, урологии, акушерстве и хирургии Ацеклидин по инструкции применяют с целью устранения и профилактики парезов и атонии мочевого пузыря и мускулатуры желудочно-кишечного тракта в послеоперационный период, при слабой родовой деятельности, с целью остановки кровотечения послеродовом периоде, при субинвалюции матки и послеродовой атонии.
Способ применения и дозировки
При атонии мочевого пузыря и кишечника выписывают рецепт на Ацеклидин р-р. Вводят его подкожно по 1-2 мл 0,2% р-ра.
Такие же дозировки Ацеклидина по инструкции применяют в акушерской практике и гинекологии.
В случае слабого действия или при недостаточном эффекте от использования препарата, проводят инъекции 2-3 раза с интервалом в 30 минут. При необходимости препарат вводят на протяжении 2-3 дней (субинволюция матки).
В офтальмологии для инстилляции применяют водный р-р 2%. При недостаточном эффекте применяют водный раствор 3 или 5%. Также выписывают рецепт на Ацеклидин мазь глазную.
Раствор применяют для закапывания в глаза 3-6 раз в сутки (в зависимости от длительности лечения и от терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь перед сном закладывают за края век.
Возможно комбинированное применение Ацеклидина по инструкции с Фосфаколом, Пилокарпином, Эзерином и др.
Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту: 0,004 г разово, 0,012 г в сутки.
Возможные побочные действия Ацеклидина
При передозировке препарата, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможны: слюнотечение, понос, потливость, незначительное снижение артериального давления с неярко выраженной брадикардией.
В глазной практике применение Ацеклидина по рецепту может вызвать чувство тяжести и «ломоты» в глазах. Данные побочные явления можно снять с помощью применения инъекций холинолитиков – Метацина, Атропина и др.
Противопоказания к применению Ацеклидина
Применение Ацеклидина по рецепту противопоказано:
- При беременности;
- Гиперкинезе;
- В случае желудочного кровотечения;
- При воспалительных процессах в брюшной полости.
Не допускается парентеральный прием препарата при бронхиальной астме, тяжелых органических заболеваниях сердца, эпилепсии, атеросклерозе, стенокардии.
Особые указания
С уважением,