Микардис побочные действия. Условия продажи в аптеках

Одна таблетка Micardis Plus содержит 40 или 80 мг телмисартана и 12.5 мг .

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, меглюмин, повидон, сорбитол, стеарат магния, моногидрат лактозы, железа оксид красный, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Препарат Micardis Plus является двояковыпуклыми, овальными, таблетками, двухслойными на разрезе, на белой поверхности гравировка «Н4» и логотип производителя.

Фармакологическое действие

Оказывает комбинированное гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Микардис Плюс – это комбинация (блокатора рецепторов второго типа) и гидрохлоротиазида (диуретика тиазидного типа). Совместное применение данных компонентов вызывает более сильный антигипертензивный эффект , чем использование их по отдельности. Прием препарата 1 раз в день приводит к выраженному постепенному снижению давления.

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина второго типа. Имеет высокое сродство к рецепторам ангиотензина II AT1-подтипа . Он вытесняет ангиотензин II из рецептора. Связывание носит долговременный характер. Телмисартан не блокирует другие рецепторы (в том числе AT2-тип рецепторов) ангиотензина . Телмисартан также уменьшает синтез альдостерона .

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

При совместном использовании телмисартана с:

иными гипотензивными препаратами – возможно увеличение силы антигипертензивного действия ;
препаратами лития – возможно временное повышение содержания лития в крови;
нестероидными противовоспалительными средствами – возможно появление острой почечной недостаточности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови;
– возможно увеличение концентрации дигоксина в крови на 20%.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с:

барбитуратами, этанолом или опиоидными обезболивающими – возможно развитие ортостатической гипотензии ;
– возможно развитие молочнокислого ацидоза ;
гипогликемическими средствами и инсулином – необходима коррекция доз гипогликемических препаратов ;
колестирамином и колестиполом – возможно торможение всасывания гидрохлоротиазида ;
недеполяризующими миореклаксантами – возможно усиление их эффекта;
сердечными гликозидами – возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии ;
противоподагрическими средствами – возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови.
препаратами кальция – возможно повышение концентрации кальция в крови вследствие торможения его выделения почками.

Микардис плюс является эффективным в борьбе с повышенным давлением. Достаточно хорошо воспринимается организмом, имея при этом минимальное количество случаев возникновения побочных реакций. Самый значительный недочет данного препарата – большая стоимость.

Данный препарат имеет немецкое происхождение, выпускается немецкой фармакологической компанией «Берингер Ингельхайм». Имеет много аналогов.

Состав и форма выпуска

Микардис плюс вобрал в себя такие ингредиенты, как , известный своей способностью понижать давление, и , работающий как мочегонный компонент. Вместе эти вещества способны дать более ощутимый результат в борьбе с повышенным АД, нежели поодиночке.

Телмисартан подавляет работу рецепторов ангиотензина II, выталкивая их из связки с рецепторами. По сути, он воздействует на рецепторы, против которых изначально не призван контактировать.

Запрограммирован на то, чтобы снижать АД в результате понижения основного минералокортикостероидного гормона коры надпочечников у человека. При этом не угнетая действие ренина, отвечающего за регулировку давления. На ионные каналы данное вещество также не несет негативного влияния, не блокирует брадикинин. В результате приема телмисартана АД понижается, но сердечный ритм не меняется.

Вещество сохраняет свою способность понижать давление одинаково на протяжении суток. При этом и в последние часы его активность также высока. После окончания процедур давление постепенно приходит к изначальному показателю.

Гидрохлортиазид является представителем тиазидных мочегонных препаратов. Его механизм работы основан на снижении ОЦК, при этом возрастает активность ренина. Ускорение выработки альдостерона приводит к тому, что возникает эффект гипокалиемии. Но второй основной ингредиент Микардиса, телмисартан этот процесс тормозит, блокирую РААС.

Прием гидрохлортиазида на протяжении длительного времени снижает риск появления осложнений со стороны сердца, выравнивает работу сосудов, в результате снижает вероятность смерти. От сердечно-сосудистых заболеваний.

Уже через пару часов после приема вещества оно начинает активно работать, вызывая мочегонный эффект. Свою активность сохраняет до 12 часов.

Свойства

Телмисартан после попадания в организм уже через 50 минут, самое большое два часа, достигает своего максимального уровня содержания. Чем выше изначальная порция, тем больший процент активного вещества усвоится в организме. В среднем этот показатель равен 50 %. В случае приема препарата во время еды его всасываемость снижается.

Телмисартан распределяется в организме за счет связывания с глюкуроновой кислотой.

Значительный объем от принятой порции удаляется из организма с желчью через анальный канал. Небольшая толика выводится с уриной.

Следует знать, что у женщин данное вещество в крови составляет концентрацию в два-три раза выше, чем у мужчин, что никак не влияет на работу препарата.

От возраста показатели данного вещества никак не зависят.

При небольшом нарушении работы почек корректировки дозировки не требуется.

В случае имеющихся отклонений в работе печени биодоступность телмисартана достигает почти 100-процентного объема. При этом время полувыведения не изменяется.

Гидрохлортиазид после попадания в организм в среднем за пару часов достигает своего максимального уровня концентрации в крови. Около 60 % от принятого объема всасывается, распределяясь с белками плазмы. Данное вещество не изменяется, сохраняясь в первоначальном облике и выводится через мочеполовую систему. Время полувыведения составляет примерно 10-15 часов.

Гидрохлортиазид имеет тенденцию к концентрации в крови, но более весомого результата от приема данного препарата у женщин не было.

При имеющихся нарушениях в работе мочевой системы время полувыведения гидрохлортиазида снижается и достигает 34 часов.

Назначение

Микардис плюс применяют в терапии повышенного давления в тех ситуациях, когда ведение монотерапии одним из компонентов невозможно.

Принимать стоит единожды в день. В том случае, если прежде велась терапия одним лишь телмисартаном, дозировку изначально рекомендуется незначительно увеличить. Но возможен переход на комбинированный препарат без коррекции в объеме.

Предусматривается переход от монотерапии на Микардис плюс 80/12,5 в том случае, если меньшая дозировка не приводит к желаемому улучшению.

Более высокую концентрацию с содержанием 80/25 назначают в ситуациях, когда меньшая концентрация не способствует улучшению общего состояния.

При наличии тяжелой степени гипертензии допускается доведение суточной дозировки до 160 мг.

Данный препарат принимают независимо от приемов пищи, но на пустой желудок эффект достигается быстрее.

В случае имеющейся почечной недостаточности содержащийся в Микардис плюс гидрохлортиазид может неблаготворно сказаться на дальнейшем состоянии человека, поэтому такого назначения лучше не проводить. При данном заболевании лучше подойдут петлевые диуретики.

Передозировка

Подобных случаев выявлено не было. Но возможно предположить, что побочным эффектом от такой ситуации может стать слишком сильное снижение АД.

Побочные действия

Вероятность возникновения побочных реакций никак не взаимосвязана с возрастом, дозировкой, половой принадлежностью и другими гендерными признаками.

Несмотря на то, что препарат предусматривает калийсберегающий эффект, гиперкалиемия в отдельных случаях все-таки может развиться.

При заборе крови анализ может показать слишком низкий уровень гемоглобина, не исключено повышение содержания мочевой кислоты, креатинина, печеночного фермента.

Противопоказания

Препарат не противопоказан, но принимать его нужно с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях.

Взаимодействие

Микардис плюс в сочетании с Амантадином может существенно снизить метаболизм препаратов, запускающих процесс некроза внутри злокачественной клетки, и усиливает их способность к закономерному снижению лейкоцитов и тромбоцитов. Такой эффект следует учитывать и из обоюдной терапии лучше исключить.

Имеющийся в данном гипотензивном препарате гидрохлортиазид способен усилить потерю калия, провоцируемую бета-адреноблокаторами и диазооксидом. Следует принимать в расчет тот факт, что антихолинергические препараты за счет снижения перистальтики желудка способны увеличить объем всасываемого гидрохлортиазида.

В результате работы последнего вероятно увеличение уровня кальция из-за снижения его выведения из организма.

В виду того, что гидрохлортиазид способствует увеличению содержания мочевой кислоты, лучше предусмотреть вероятность коррекции в приеме урикозурических препаратов. Использование мочегонных тиазидной группы способно увеличить частотность повышенной реакции на Аллопуринол.

Мочегонные, коим является гидрохлортиазид способны увеличивать воздействие недеполяризующих миорелаксантов. В то же время эффективность прессорных аминов, может быть, напротив, снижена.

Комбинация гидрохлоротиазида с НПВС снижает мочегонное свойство первого, следовательно, и способность понижать давление у препарата снижается. Также на фоне такого комбинаторного сотрудничества может проявиться почечная недостаточность. Поэтому прежде чем назначать подобное сочетания нужно провести полный анализ работы мочеполовой системы.

Параллельный прием с сердечными гликозидами увеличивает вероятность появления нарушений в частоте сердечного ритма, происходит это по причине вероятного снижения калия и магния в организме.

Комбинация с Колестрамином или Колестиполом может помешать качественному всасыванию , в результате чего желаемый эффект от лечения не будет достигнут.

В параллели с этанолом, барбитуратами и опиоидными обезболивающими увеличивается вероятность появления ортостатической гипотензии. При смешении с метформином возникает вероятность развития молочнокислого ацидоза.

При некоторых комбинациях уровень калия значительно снижается в организме человека, такое снижение могут спровоцировать сердечные гликозиды, препараты, регулирующие сердечный ритм. Для того, чтобы избежать гипокалиемии нужно регулярно проводить контроль за содержанием данного микроэлемента в крови.

В комбинации с другими препаратами, работающими на понижение давления, может привести к слишком значительному снижению АД.

При приеме калийсберегающих мочегонных в комплексе с Микардисом может появиться гиперкалиемия. Во избежание подобного результата требуется постоянный контроль за его уровнем в крови.

Редко, но все же есть вероятность, что при сочетании с препаратами, содержащими литий может привести к его повышенному содержанию, поэтому такой курс возможен только при постоянном контроле со стороны врачей.

Взаимодействие с алкоголем

Аналоги

Микардис плюс имеет достаточно высокую стоимость, как и все его аналоги, содержащие в себе телмисартан. Особенно при том расчете, что прием этого препарата требуется постоянно.

Также переход на аналог возможен в том, случае, если Микардис плюс по каким-то причинам противопоказан или вызвал побочные эффекты.

Из прямых аналогов Микардиса плюс широкой популярностью пользуются Прайтор, Танидол, Тезео, Телмисартан и другие. Их применяют в монотерапии в том случае, если у пациентов на индапамин имеется аллергическая реакция, другие противопоказания или возникли побочные реакции. Все эти препараты содержат в себе только один компонент Микардиса – телмисартан.

Стоимость Микардиса плюс начинается около 700 рублей и достигает почти 1800.

Особые указания

В виду того, что у некоторых пациентов из-за подавления гормональной системы, отвечающей за кровяное давление, могут возникнуть проблемы с почками, вплоть до острой почечной недостаточности, вести лечение нужно с удвоенной блокадой РААС. Целесообразно ввести в курс ингибиторы АПФ. При этом мониторинг работы почек обязателен. Также требуется более тщательное наблюдение за уровнем калия и магния в крови.

В том случае, если АД и работа почек по преимуществу зависит именно от активности РААС, есть вероятность появления артериальной гипотензии в острой форме, в крайне редких ситуациях возможна почечная недостаточность.

При наличии сахарного диабета и ИБС вероятен шанс инфаркта миокарда, а также летальный исход. Следует учитывать, что ИБС может протекать без видимых признаков, поэтому при наличии сахарного диабета перед приемом Микардиса плюс целесообразно провести всестороннее обследование с целью исключения дополнительных отягчающих факторов.

Для получения нужного результата лечения дозировку Микардиса плюс можно слегка подкорректировать, введя дополнительный прием Микардиса.

Сбои в работе печени при терапии телмисартаном чаще встречается у представителей жителей Японии, в то время как у представителей негроидной расы данный компонент вообще малоэффективен.

При тяжелом течении гипертензии допустимо повешение дозировки до 160 мг. При таком приеме лечение ведется более эффективно и достаточно хорошо воспринимается организмом.

Так как телмисартан преимущественно выводится из организма с желчью, то при имеющихся недугах желчного пузыря и его проходов или при печеночной недостаточности возможно значительное снижение клиренса Микардиса плюс.

При наличии первичного альдостеронизма данный препарат может оказаться малоэффективным.

Как правило Микардис плюс легко переносится большинством пациентов, поэтому на управление автомобилем ограничения не распространяются. Однако при имеющихся индивидуальных симптомах вроде головокружения, сонливости и других подобных реакциях от такой деятельности лучше отказаться в целях собственной безопасности.

При нарушениях в работе печени легкой и средней степени тяжести суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.
Дополнительной корректировки у больных пожилого возраста препарат не требует.

Инструкция по применению МИКАРДИС
Состав препарата МИКАРДИС
Показания препарата МИКАРДИС
Условия хранения препарата МИКАРДИС
Срок годности препарата МИКАРДИС

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II (C09C) > Антагонисты ангиотензина II (C09CA) > Telmisartan (C09CA07)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 40 мг: 14 шт.

Вспомогательные вещества:

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

таб. 80 мг: 28 шт.
Рег. №: 3802/99/04/05/09/11/14 от 18.02.2014 - Действующее

Вспомогательные вещества: поливидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МИКАРДИС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин плазмы крови и ионные каналы, не ингибирует АПФ, не инактивирует брадикинин (это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. В клинических испытаниях было показано, что при использовании телмисартана возникновение сухого кашля отмечалось значительно реже, чем при назначении ингибиторов АПФ. Действие телмисартана продолжается более 24 ч (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 ч.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на заболеваемость и смертность от патологии сердечно-сосудистой системы не установлено.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.

При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с альбумином и α 1 -гликопротеином. Средние значения кажущегося V d в равновесном состоянии составляют приблизительно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Выведение

T 1/2 - более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки - менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин C max и AUC в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин (без значительного влияния на концентрацию).

Режим дозирования

Назначают взрослым внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг/сут. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель.

Микардис может применяться в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5-25 мг/сут (что обеспечивает дополнительное снижение АД).

Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Препарат назначают независимо от приема пищи.

Побочное действие

Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко требуют отмены терапии. Частота возникновения побочных эффектов не была связана с дозой, полом, возрастом и расой пациентов. Частота проявлений побочных эфектов при применении Микардиса сопоставима с плацебо (в плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1041 пациента, получавших различные дозы препарата (20-160 мг) до 12 недель).

Побочные эффекты со строны пищеварительной системы наблюдались чаще при приеме Микардиса, чем на фоне плацебо.

Ниже приведены побочные эфекты, отмеченные у ≥1% пациентов.

Также более чем у 1% из 3445 пациентов, получавших Микардис, отмечались бронхит, бессонница, артралгии, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги, сыпь. Однако связь этих нежелательных эффектов с назначением Микардиса не установлена.

В одном случае сообщалось о развитии ангионевротического отека.

Иногда чаще, чем при приеме плацебо, при лечении Микардисом отмечалсь снижение гемоглобина или повышение уровня мочевой кислоты. Повышение уровня креатинина и печеночных ферментов при использовании Микардиса отмечалось с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

Применение при беременности и кормлении грудью

Микардис противопоказан к применению при беременности.

При планируемой беременности следует заранее заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом, разрешенным к применению во время беременности. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее. Применение препарата во II и III триместрах беременности может вызывать нарушение развития и гибель плода.

Противопоказано применение Микардиса во время грудного вскармливания, т.к. неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Особые указания

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение Микардиса увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.

Опыта применения Микардиса у пациентов после трансплантации почки не имеется. Поскольку опыт применения Микардиса у пациентов с небольшими и умеренными нарушениями функции почек невелик, в таких случаях рекомендуется периодическое определение уровней калия, креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться клинически выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения Микардиса необходима коррекция этих нарушений.

В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. стенозом почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса не рекомендуется.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Следует учитывать, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или инсульт.

Следует учитывать, что при применении Микардиса, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (гепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис пациентам с нарушениями функции печени. Телмисартан выводится в основном с желчью. Поэтому у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой печеночной недостаточностью возможно снижение клиренса препарата. Поэтому не следует применять Микардис у данной категории пациентов. При легких или умеренных нарушениях функции печени препарат применяют с осторожностью.

Микардис менее эффективно снижает АД у представителей негроидной расы. Это может быть связано с более широкой распространенностью состояний со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у пациентов негроидной расы.

Использование в педиатрии

Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специального исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препарата Микардис.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Микардис может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов.

В фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты, как дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). Поэтому рекомендуется контроль концентраций дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. телмисартана) в редких случаях отмечалось повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление его токсических эффектов. Поэтому одновременное применение препаратов лития и Микардиса допускается только при условии тщательного медицинского наблюдения; рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.

При одновременном применении Микардиса с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом) отмечается усиление гипотензивного действия. Поэтому возможно использование данной комбинации препаратов.

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГмбХ, представительство, (Австрия)

Официальный агент компании "Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ"
в Республике Беларусь - компания "Евромарш Корпорэйшн"

Состав и форма выпуска

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 40 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «51H», на другой стороне — символ фирмы.

Таблетки 80 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «52H», на другой стороне — символ фирмы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное .

Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ 1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД, концентрацию альдостерона в плазме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. C max и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа 1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T 1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.

Клиническая фармакология

Максимальный эффект развивается через 3 ч после однократного приема. Гипотензивное действие сохраняется более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы. Стабильный клинический результат достигается через 4-8 нед курсового применения и длительно поддерживается. При резком прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается до исходных значений без проявления «рикошетной» гипертензии.

Показания препарата Микардис ®

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения проходимости желчевыводящих путей, выраженные нарушения функции печени или почек, наследственная непереносимость фруктозы, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.

Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром, редко — эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.

Взаимодействие

Тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — по 40 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в день. Максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4-8 нед после начала лечения.

Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии — до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД.

Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Для обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) рекомендуется уменьшение дозы.

С осторожностью назначают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ.

Нельзя применять при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл. — 40 мг и 80 мг содержат 169 мг и 338 мг сорбита соответственно). При планируемой беременности рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При одновременном назначении с препаратами лития необходим мониторинг содержания последнего в сыворотке крови — возможно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Условия хранения препарата Микардис ®

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 30 °C. (в закрытой упаковке)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Микардис ®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия


	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД

	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония

	Криз гипертензивный

	Первичная артериальная гипертензия

	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия	Злокачественная гипертензия
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный
	Реноваскулярные болезни

Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (кининаза II, фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.
При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.
Выведение
T1/2 - более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки - менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У женщин Cmax и AUC в плазме в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значительного влияния на эффективность).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Показания к применению препарата

Микардис
- артериальная гипертензия;
- снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетки (40 мг) 1 раз/ В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза - до 80 мг 1 раз/ При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза - 1 таблетки (80 мг) 1 раз/ В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Побочное действие

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия, обморок.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), периферические отеки, гиперкреатининемия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек, экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), крапивница, токсическая сыпь.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение уровня КФК крови, гиперкалиемия.
Прочие: гипергидроз, гриппоподобный синдром, расстройство зрения, астения (слабость).

Противопоказания к применению препарата

Микардис
- беременность;
- период лактации;
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.
С осторожностью
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- нарушения функции печени и/или почек;
- снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- хроническая сердечная недостаточность;
- стеноз аортального и митрального клапана;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Применение препарата

Микардис при беременности и кормлении грудью
Микардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При планируемой беременности следует заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее.
В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью: нарушения функции печени

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: нарушения функции почек.

Особые указания

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
В качестве альтернативы препарат Микардис может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/ в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.
Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Лечение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.
Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Основные параметры

Название:	МИКАРДИС
Код АТХ:	C09CA07 -

КАТЕГОРИИ