Различия между адреналином и норадреналином и регуляция их уровня.

Для лечения заболеваний сердца, сосудов и проблем, связанных с артериальным давлением, популярным препаратом является Норадреналин. Это активное лекарство содержит норэпинефрин, относящийся к адреномиметикам. Помимо этого, под веществом понимают гормон, вырабатываемый в человеческом организме, и нейромедиатор. Узнайте о функциях этого вещества.

Что такое норадреналин

Адреналин и норадреналин являются похожими веществами. Последний иначе называется норэпинефрин-2-аминоэтанолом и входит в группу гормонов мозгового вещества надпочечников с функциями нейромедиатора. Компонент является биогенным амином из группы катехоламинов, служит предшественником адреналина. Они отличаются химическим строением, но похожи по действию.

Гормон норадреналин

Действие гормонального вещества связано с влиянием на альфа-адренорецепторы. Компонент обладает сильным сосудосуживающим и прессорным действием, по сравнению с адреналином меньше стимулирует сокращение сердца и слабо воздействует на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника. Гормон незначительно влияет на обмен веществ, у него нет гипергликемического, липолитического и катаболического эффектов, он слабо влияет на потребность миокарда и тканей в кислороде.

Гормон участвует в регуляции артериального давления и периферического сопротивления сосудов. К примеру, если человек из положения лежа встает или садится, то через минуту уровень гормона возрастает. Также он растет при стрессе, шоке, большой потере крови, травмах, ожогах, нервных напряжениях, тревогах и страхах. Гормон обладает кардиотропным действием, стимулирует бета-адренорецепторы сердца. Синтез норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, перфузионного давления в коронарных и мозговых артериях.

Нейромедиатор

Вещество является медиатором бодрствования, образуется из дофамина, который синтезируется из тирозина и фенилаланина. Одновременно компонент тормозит фермент, превращающий тирозин в дофамин, что ведет к саморегуляции выработки. Под воздействием ферментов норадреналин превращается в ванилилминдальную кислоту. В центральной нервной системе выделяют несколько тысяч адренергических нейронов.

Препарат Норадреналин

В медицине известен препарат Норадреналин, чье фармакологическое действие определяется влиянием на альфа- и бета-адренорецепторы. Лекарству приписывают кардиотропный эффект, который маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва за счет повышения давления. При введении препарата увеличивается сердечный выброс, повышается артериальное, перфузионное давление, периферическое сосудистое и центральное венозное сопротивления.

Инструкция по применению Норадреналина

Альфа и бета-адреномиметик Норадреналин выпускается отечественными и зарубежными производителями, обладает рядом кардиотропных свойств. Препарат имеет специфические показания к применению, содержит активное вещество норэпинефрин и выпускается в формате концентрата для парентерального введения. Из инструкции по использованию средства можно узнать о составе, показаниях, побочных эффектах.

Состав и форма выпуска

Норадреналина гидротартрат имеет всего одну форму выпуска – концентрат для приготовления внутривенного раствора. Его состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие препарата определяется его нейромедиаторным и вазоконстрикторным свойствами. Биогенный амин мощно стимулирует альфа-адренорецепторы и умеренно – бета-адренорецепторы. Малые концентрации препарата, попавшие в кровоток, вызывают генерализованную вазоконстрикцию, приводя к повышению силы частоты сокращения миокарда и увеличению ударного, минутного объема сердца.

После введения лекарства его эффект развивается быстро, но и проходит мгновенно. Вещество выводится из плазмы за 2-4 минуты путем обратного захвата и метаболизма. Норэпинефрин трансформируется в печени при помощи фермента моноаминоксидазы (МАО), выводится почками с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению Норадреналина

Препарат используется для быстрого восстановления артериального давления при его остром понижении. Показаниями к применению служат ситуации:

необходимость повышения давления при его снижении в результате операций, травм, отравления, угнетения сердечно-сосудистой деятельности;
потребностей в нормализации давления во время хирургических вмешательств, связанных с оперированием органов нервной системы;
стабилизация давления после удаления феохромоцитомы.

Способ применения и дозировка

Концентрат вводится только внутривенно в дозировке, определяемой врачом индивидуально. Введение осуществляется при помощи устройств центрального венозного доступа, чтобы понизить риск некроза тканей. Перед использованием препарат разбавляют 5 % раствором декстрозы – на 4 мл средства – 46 мл раствора. Если лекарство вводится через капельницу, то к 40 мл Норадреналина прибавляют 460 мл раствора декстрозы. Получается концентрация капель 80 мг/л.

Врачи рекомендуют вводить медикамент со скоростью 0,1–0,3 мкг/кг/мин с пошаговым увеличением на 0,05–0,1 мкг/кг/мин до достижения нормотонии (100–120 мм ртутного столба по нижней границе или выше 65-80 мм среднего значения). Во время терапии восполняется объем циркулирующей крови, каждые 2 минуты проверяется давление во избежание возникновения гипертензии. Лечение прекращается поэтапно, чтобы избежать резкого подъема давления. Курс может длиться до шести суток. Вводить раствор под кожу или в мышцы запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание норэпинефрина с хинидином, трициклическими антидепрессантами или хинидином может привести к риску развития аритмии. Другие лекарственные взаимодействия:

Альфа-адреноблокаторы, Амитриптилин, Линезолид, Галоперидол, Локсапин не дают развиваться сосудосуживающему действию.
Хлороформ, Циклопропан, прочие ингаляционные средства для анестезии в комбинации с норэпинефрином приводят к увеличению риска развития желудочковой аритмии.
Мапротилин может приводить к усилению сердечно-сосудистых эффектов, тахикардии, аритмии, а гипотензивные лекарства, диуретики снижают эффект.
Бета-адреноблокаторы взаимно ослабляют работу препарата, а Кокаин, Доксапрам – взаимно усиливают гипертензивное и пароксизмальное свойства.
Нитраты в сочетании с норэпинефрином ослабляют антиангинальное действие, ингибиторы МАО, Фуразолидон – удлиняют прессорное действие, алкалоиды спорыньи, Окситоцин усиливают вазопрессорный эффект.

Побочные действия

При быстром внутривенном введении концентрата могут наблюдаться головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия. Другие побочные действия препарата:

артериальная гипертензия, ишемия, гипоксия тканей, тахикардия, аритмия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение;
бессонница, цефалгия, тремор, тошнота, тревога, цефалгия, анорексия, рвота, спутанность сознания;
боли в грудине, одышка, затруднение дыхания;
задержка мочеиспускания, анурия;
острая глаукома;
аллергические реакции;
развитие некроза в месте инъекции;
светобоязнь;
бледность кожи;
атеросклероз;
повышение потоотделения.

Передозировка

При превышении указанной дозы медикамента наблюдаются спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, очень сильно повышается артериальное давление. Тяжелые случаи блокады заканчиваются развитием сердечной, дыхательной недостаточности. При появлении дозозависимых симптомов передозировки рекомендуется уменьшить дозу препарата, провести симптоматическую терапию.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при выраженной левожелудочковой или острой сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, стенокардии, тромбозе, недостаточности кровообращения. Противопоказаниями применения Норадреналина являются:

повышенная чувствительность к компонентам состава;
артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией;
выраженная гипоксия, гиперкапния.

Условия продажи и хранения

Купить концентрат можно только по рецепту. Он хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет с момента изготовления.

Аналоги

Заменить Норадреналин можно рядом лекарственных средств, схожих с ним по активному действующему веществу. К таким аналогам относятся:

Левартеренол – раствор для введения в вену;
Левофед – содержит норэпинефрин;
Норартринал – прямой заменитель рассматриваемого препарата;
Артеренол – включает норэпинефрина гидротартрат;
Норэпинефрин – синоним медикамента;
Норэксадрин – ампульный раствор.

Отличие Адреналина и Норадреналина

Два вещества похожи, но есть между ними и различия. Норадреналин является предшественником адреналина, отличается химической формулой и более слабым эффектом по отношению к сердечным сокращениям, бронхолитической работе, влиянием на обмен веществ. Адреналин вырабатывается мозговым веществом надпочечников, стимулирует распад гликогена в гепатоцитах, повышает уровень глюкозы в крови, активирует расщепление триглицеридов в жировой ткани. Синтез вещества происходит при стрессе. Норма содержания адреналина – 88 мкг/л, рассматриваемого гормона – 104–548 мкг/л.

Цена Норадреналина

Приобрести препарат можно только по рецепту, в интернет-магазинах или аптеках. Стоимость лекарственного средства будет зависеть от объема ампул, торговой наценки продавца. Приблизительные цены на медикамент по Москве:

Видео

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:

Состав на 1 мл:

Название ингредиента	Кол-во	Функция компонента
*Активное вещество*
Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчете на безводное вещество	1,0 мг или 2,0 мг	Активное вещество
*Вспомогательные вещества*
Натрия хлорид	8,4 мг	Изотонический агент
Натрия гидроксид или		Подщелачивающий агент
кислота хлористоводородная	pH от 3,0 до 4,5	Подкисляющий агент
Вода для инъекций	До 1 мл	Растворитель

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-желтая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Альфа-адреномиметик. АТХ:

C.01.C.A.03 Норэпинефрин

Фармакодинамика:

Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.

Оказывает мощное стимулирующее действие на α -адренорецепторы и умеренно стимулирующее на ß1 -адренорецепторы.

Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.

Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на ß1- адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика:

Всасывание. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1 - 2 минуты.

Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит - 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени - в виде глюкуронидных конъюгатов.

Показания: Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении. Противопоказания:

- выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;

- артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);

- проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);

- выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

- выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала;

- тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение.

Беременность и лактация:

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы - к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы - к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 - 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель - достижение нижней границы нормы систолического давления (100 - 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 - 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

- Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление:

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии:

терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел "Особые указания").

Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы : одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел "Особые указания").

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

Тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

Снижение почечного кровотока;

Гипоксия тканей;

Увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

Снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности: приприменении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка:

Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие:

При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы ( , лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью ( , локсапин, фенотиазины, тиоксантены) , противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, циклопропан, и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.

Трицикчические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта от действия норэпинефрина.

Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты - ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии. Особые указания:

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.

Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания - следует сократить дозу.

При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.

Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.

Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала - также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации:

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией:

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.

При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5- 10 мл фентоламина мезилата в 10 - 15 мл физиологического раствора.

После разведения концентрата Норадреналина, полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Форма выпуска/дозировка:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Упаковка:

По 2 мл, 4 мл или 8 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС - 1 или НС - 3. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон) из поливинилхлорида по ГОСТ 25250-88 или импортной или пленки полиэтилентерефталатной по ТУРБ 00916408002-94 или импортной, разрешенной к применению в РФ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без покрытия.

По 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным, по ТУ 400-6-169-85 или скарификатором ампульным по ТУ 64-1-994-79 или по ТУ 9432-001-14783767-2003, помещают в пачку картонную. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002774 Дата регистрации: 19.12.2014 Владелец Регистрационного удостоверения: ЕСКО ФАРМА, ООО Производитель: Дата обновления информации: 07.08.2015 Иллюстрированные инструкции

Норэпинефрин* (Norepinephrine*)

АТХ

C01CA03 Норэпинефрин

Фармакологическая группа

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

Состав и форма выпуска

в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — адреномиметическое.

Фармакодинамика

Агонист αl- и α2-адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β1- и практически не влияет на β2-адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее воздействие, приводит к повышению АД.

Фармакокинетика

Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2-3 мин).Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Показания препарата Норадреналин Агетан

Острая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД— в/в перфузия).

Противопоказания

выраженная гиперчувствительность к препарату;артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях считается необходимость введения для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК; брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);выраженная и .С осторожностью: выраженная , острая , недавно перенесенный миокарда;одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае нужно уменьшение дозировки лекарства). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу лекарства надлежит значительно уменьшить или отменить лечение.При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не считается ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения лекарства у кормящих женщин).

Побочные действия

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:— ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;— ;— рефлекторная ;— тревожность;— затруднение дыхания;— тремор;— транзиторная головная боль;— загрудинная или глоточная боль;— вегетативные реакции— бледность, повышенное потоотделение, рвота, . У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.При длительном использовании необходима коррекция дозировки во избежание возвратной гипотонии при отмене лекарства.

Взаимодействие

Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба.Концентрат надлежит разводить в 5% растворе или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с иными лекарствами. При введении Норадреналина Агетан нужно постоянно контролировать АД и ЧСС.После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.Индивидуальная дозировка устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная дозировка и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Наибольшая дозировка и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3-5 μг/кг/мин.

Передозировка

Симптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс,

Последняя актуализация описания производителем 30.09.2009

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — адреномиметическое .

Фармакодинамика

Агонист α l - и α 2 -адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β 1 - и практически не влияет на β 2 -адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее действие, приводит к повышению АД.

Фармакокинетика

Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает C max в плазме (в течение 2-3 мин).

Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Показания препарата Норадреналин Агетан

Противопоказания

выраженная гиперчувствительность к препарату;

артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК;

тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;

проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);

выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;

одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);

развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.

При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не является ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

Побочные действия

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:

Ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;

Аритмия;

Рефлекторная брадикардия;

Тревожность;

Затруднение дыхания;

Транзиторная головная боль;

Загрудинная или глоточная боль;

Вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Взаимодействие

Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.

При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).

При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.

Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба.

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.

После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3-5 μг/кг/мин.

Передозировка

Симптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение: при проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Фармакологическое действие - адреномиметическое.

Норадреналин (норэпинефрин) является естественным химическим нейромедиатором в симпатической нервной системе. Через стимуляцию альфа- и бета-адренорецепторов он влияет на сердце и сосуды. При внутривенном введении небольших доз норадреналина проявляются главным образом бета-адренергические эффекты - усиление сократимости, повышение проводимости и увеличение частоты сокращений при незначительном влиянии на общее периферическое сопротивление сосудов. Обычно применяемые в клинике дозы норадреналина оказывают комбинированное действие и на альфа- и на бета-адренорецепторы. Стимуляция альфа-адренорецепторов при более высоких дозах вызывает вазоконстрикцию. При этом повышение общего периферического сопротивления сосудов, увеличивая постнагрузку, само по себе вызывает увеличение сократимости (эффект Анрепа), работы сердца и ударного объема, если, конечно, миокард в состоянии преодолеть эту дополнительную нагрузку. При пораженном миокарде повышение постнагрузки сопровождается снижением сердечного выброса, несмотря на положительное инотропное действие норадреналина. Повышение диастолического АД при введении норадреналина увеличивает перфузионное давление в коронарном русле, в результате чего коронарный кровоток возрастает и улучшается кровоснабжение миокарда. Однако нужно иметь в виду, что суммарные изменения кровоснабжения субэндокардиального слоя миокарда левого желудочка в значительной степени зависят от изменений конечно-диастолического давления (КДД). Повышение КДД левого желудочка приводит к ограничению кровоснабжения субэндокардиального миокарда, поэтому при назначении норадреналина необходим полноценный гемодинамический мониторинг.

Норадреналин вызывает вазоконстрикцию в системе малого круга кровообращения: это означает, что у больных с легочный гипертензией его следует применять с очень большой осторожностью. Хронотропный эффект норадреналина несколько прикрывается опосредованным через баро-рецепторы вагусным влиянием, обусловленным повышением артериального давления. Также как и адреналин, он является мощным констриктором сосудов кожи и мышц, а также мезентериальных и почечных сосудов, что существенно снижает его клиническую ценность. Тем не менее при кардиогенном шоке в комбинации с другими препаратами норадреналин, повышая сердечный выброс, может также способствовать благоприятному его перераспределению с улучшением кровоснабжения сердца и мозга. Подтверждением этому является уменьшение признаков ишемии миокарда и снижение продукции лактата у больных с кардиогенным шоком при правильно подобранной терапии, включающей в себя норадреналин. При длительном применении норадреналина в больших дозах возможно развитие гиповолемии из-за посткапиллярной веноконстрикции и перемещения жидкости из сосудистого русла в ткани.

Фармакокинетика

Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2–3 мин).

Фармакодинамика

Показания

Острая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД - в/в перфузия).

Противопоказания

Выраженная гиперчувствительность к препарату.

Артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК.

Тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта.

Проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции).

Выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

Выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный ; одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД); развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.

При необходимости одновременного применения норадреналина и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не является ограничением для применения норадреналина.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

Передозировка

Симптомы

Может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение

При проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба или центральную вену.

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении норадреналина необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 μг/кг/мин.

Побочные действия

При введении норадреналина могут возникнуть следующие симптомы:
- ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;
- аритмия;
- рефлекторная брадикардия;
- тревожность;
- затруднение дыхания;
- тремор;
- транзиторная головная боль;
- загрудинная или глоточная боль;
- вегетативные реакции - бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетание норадреналина с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

КАТЕГОРИИ