Тиазидные диуретики список. Назначение тиазидоподобных диуретиков и противопоказания к применению

Диуретиками называют лекарственные средства, которые производят мочегонный эффект. Наиболее популярными и часто применяемыми являются препараты двух групп мочегонных – тиазидные и подобные тиазидным диуретики. Область применения таких препаратов обычно ограничена заболеваниями почек и мочевыводящих путей, но также их используют с целью коррекции кислотно-щелочного и водно-электролитного балансов. В последние годы они нашли свое применение и в кардиологии с целью снижения артериального давления и уменьшения нагрузки на сердце.

Механизм действия, показания к применению тиазидных мочегонных средств.

В большинстве случаев препараты этой группы используют для лечения патологии мочеобразующей и мочевыделительной систем. Действуют эти лекарства со средней силой, эффект проявляется по прошествии от одного до трех часов, а длительность распространяется примерно на половину суток. Механизм действия заключается в угнетении обратной реабсорбции натрия и воды в проксимальных почечных канальцах, вследствие чего они в ускоренном темпе выводятся с мочой. Кроме того, тиазидные мочегонные уменьшают выведение кальция, а также снижается скорость и интенсивность образования мочевой кислоты в почках.

Этот вид диуретиков показан при следующих патологических состояниях:

• отечный синдром;
• артериальная гипертензия, которая не купируется обычными средствами, снижающими цифры давления;
• острая и хроническая сердечная недостаточность.

Основными препаратами данной группы считаются хлортиазид и гидрохлортиазид, начало эффективного действия которых приходится на первые часы, а эффект их длится до 12-13 часов.

Побочные действия и противопоказания.

Из побочных действий можно отметить некоторые незначительные нарушения метаболических процессов, включая изменения в обмене микроэлементов и витаминных веществ. Также из побочки иногда встречается гипокалиемия (снижение концентрации калия в крови), при возникновении которой препарат временно отменяется и назначаются препараты с повышенным содержанием этого микроэлемента (панангин, аспаркам). Еще можно отметить нередкое снижение уровня натрия в плазме, а также повышение концентрации мочевой кислоты. Последняя, в свою очередь, вызывает артрит суставов, а также поражает паренхиму почек. После прекращения употребления данного лекарства все функции организма нормализуются.

Если пациенты наряду с мочегонными принимают бета-блокаторы, то еще одним побочным эффектом может стать нарушение обмена глюкозы.

Из противопоказаний следует отметить следующие:

• воспалительные заболевания суставов;
• нарушения клубочковой фильтрации в почках;
• снижение уровня калия и натрия в плазме крови;
• беременность и период вскармливания грудным молоком;
• аллергические реакции или непереносимость какого-либо из компонентов препарата.

На сегодняшний день любая аптека имеет полный ассортимент данных лекарственных средств, которые вы можете приобрести за относительно небольшие деньги без рецепта врача. Однако, очень важно, чтобы прием этих серьезных медикаментов вам назначил именно квалифицированный врач, указав точную дозу, кратность и длительность приема. Далее мы кратко расскажем вам об основных препаратах из этой группы.

К тиазидным диуретикам на сегодняшний день относятся «гидрохлортиазид», «индапамид», «хлорталидон», «клопамид». Мы вам поведаем о первых двух более подробно.

Это средство врачи назначают пациентам с отеками и гипертензией, если они не относятся к категориям беременных, кормящих мамочек, а также пожилых людей. Он активно применяется у больных с сердечной и печеночной недостаточностью, при предрасположенности к мочекаменной болезни. При гипертонии суточная доза обычно составляет 1 таблетку, при выраженных отеках эта дозировка может достигать четырех таблеток за день. Из побочных действий можно выделить тошноту, рвоту, аритмию, судорожную активность, аллергию, но следует сказать, что они встречаются очень и очень редко. Во время курса приема этого лекарства желательно поменьше находиться под прямыми солнечными лучами, поскольку препарат вызывает повышенную чувствительность кожи человека к ультрафиолетовому излучению.

Это средство применяется при гипертонии. Пьется оно утром один раз в сутки. Из побочных действий можно выделить слабость, утомляемость, головные боли, депрессивные состояния, спазмы в животе. Нельзя принимать беременным и кормящим матерям. В случае передозировки препарата может появиться тошнота, рвота, головокружение и даже нарушение сознания. В таком случае следует обязательно вызвать скорую помощь и параллельно выпить активированный уголь и попытаться промыть желудок.

С давних времен вопрос об эффективности мочегонных препаратов был темой для спора многих ученых. Некоторые негативно относились к такой группе лекарств из-за их побочного действия на почки. Другие пытались изобрести направленные препараты, которые действовали бы только на конкретный отдел нефрона, однако, эта теория также была разбита в пух и прах. Любые препараты действуют по всему нефрону.

После, когда развитие медицины стало принимать большие темпы, группа исследователей сделала вывод, что самым эффективным будет классифицировать препараты по механизму их действия. Именно так и появилась группа тиазидных диуретиков.

Что такое тиазидные диуретики?

Как известно, все мочегонные препараты плохо влияют на содержание соли в организме, что в свою очередь осложняет работу сердца. Диуретики тиазидного ряда – препараты для усиления выведения мочи, которые не ограничивают пациента в приеме соли, даже при небольшой сердечной недостаточности.

Основное отличие диуретиков тиазидного ряда от других состоит в уменьшении секреции кальция и увеличение выработки натрия в отвечающем за этот процесс отделе нефрона. Этот процесс позволяет увеличить обмен натрия на калий, что и способствует усиленному выведению последнего.

Как правило, тиазидные диуретики назначают для приема внутрь, а действие их начинается уже через 1-2 часа. Полное выведение остатков наступает через 12 недель постоянной терапии.

Механизм действия тиазидных диуретиков не такой тяжелый как у петлевых, что существенно снижает их эффективность во времени. Однако именно такие мочегонные препараты можно применять практически всем, кроме пациентов с острой почечной недостаточностью. В последнем случае слабый характер препарата не справится с противостоящими ему факторами.

Свойства препаратов

Тиазидные диуретики призваны для того чтобы способствовать лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и класса препарата они могут быть назначены при различных сердечных осложнениях.

Ниже рассмотрим основные свойства диуретиков в лечении сосудистых заболеваний:

• Диуретики данного типа для лечения артериальной гипертензии применяются с самого начала их изобретения, и до сегодняшнего времени не было придумано аналога. Практически во всех странах мира тиазидные диуретики являются препаратами первой линии для лечения гипертензии.

  Основными направлениями действия тиазидных диуретиков является снижение риска остановки сердца, наступление инсульта или инфаркта, а также профилактика развития сердечной недостаточности.

• Применение диуретиков при отеках разного происхождения направлено на следующие группы заболеваний: отеки сердечного типа, печеночного, почечного, отек при длительном приеме глюкокортикоидов. Основным предупреждением в данном случае будет прием лекарств при острой форме почечной и сердечной недостаточности, в таком случае петлевые диуретики будут эффективнее.
• Профилактика камнеобразования в почках происходит путем уменьшения уровня выводимого из почек кальция, что снижает его продуцирование организмом, соответственно кальцийсодержащие камни в почках не будут образовываться.
• Лечение нефрогенного не сахарного диабета происходит путем снижения объемов циркулируемой крови, что в свою очередь приводит к усилению вытяжки воды в канальцах нефрона.

Список препаратов

В аптеках сейчас можно встретить большое количество мочевыводящих лекарств различного типа.

Перед тем как отправится за покупкой, чего категорически не стоит делать без рекомендации врача, стоит выяснить, что относится к тиазидным диуретикам?

Показания к применению

Механизм действия тиазидных диуретиков обуславливает их основные медицинские показания:

1. отеки организма, возникающие во время развития сердечной недостаточности, цирроза печени и нефротического синдрома;
2. гипертензия, во время лечения которой применяют также гипотензивные лекарства;
3. почечнокаменная болезнь.

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!

Во время приема тиазидных диуретиков стоит помнить, что есть заболевания, при которых применять препарат не желательно, а в некоторых случаях даже противопоказано.

Основными заболеванием, при которых использовать такие медикаменты противопоказано:

• Подагра , которая является следствием нарушения метаболических процессов, а значит если их ускорить развитие болезни также ускорится;
• Гиперурикемия – болезнь при которой количество мочевой кислоты превышает норму. При таком заболевание ускорение вывода жидкости из организма усугубит концентрацию мочевой кислоты.
• Гипокалиемия, гипонатриемия – недостаток калия и натрия в организме. С увеличение диуреза жидкости будет выводиться все больше калия или натрия.
• Гиперкальциемия – содержание кальция в организме выше нормы, препараты могут привести к кальцинированию камней в почках, что усугубит мочекаменную болезнь.
• Почечная и печеночная недостаточность в острой форме, является прямым противопоказанием к приему диуретиков. Почки просто не справятся с большим потоком жидкости.
• Болезнь Аддисона – двустороннее воспаление коры надпочечников, которое прерывает выработку кортикостероидов.

Как применять?

Преимущества и недостатки тиазидных диуретиков

У всех медикаментов есть побочные эффекты, преимущества и недостатки. Чтобы лучше осознавать процесс лечения который был назначен врачом, и предотвратить побочные эффекты стоит разобраться во всех нюансах приема диуретиков.

Преимущество: тиазидные диуретики являются щадящими мочегонными препаратами. Как правило, именно такие лекарства назначают пациентам, у которых есть небольшие отклонения в работе почек, печени и других органов. Петлевые и другие диуретики противопоказано для приема в этих случаях.

Недостаток: у такого типа диуретиков весьма слабая клиническая фармакология, и пациенту предстоит пройти долгий курс комплексного лечения гипертензии. С помощью петлевых диуретиков можно ускорить процесс, однако они не всем показаны.

Стоимость препаратов

В зависимости от производителя препарата и дозировки действующего вещества, его стоимость может меняться.

Приведем таблицу примерных цен на препараты ряда тиазидных диуретиков:

Выводом к данной статье служит краткое упоминание обо всем описанном выше:

• тиазидного ряда предназначены для лечения сердечно-сосудистой гипертензии.
• Их особенностью является слабовыраженное действие , которое, в одном случае не дает перегрузиться почкам и других органам, а в другом, замедляет процесс лечения, которое может растянуться на несколько недель.
• Основными противопоказаниями для лечения тиазидными диуретиками являются почечная и сердечная недостаточность.
• Самостоятельно принимать такие препараты нельзя, так как их влияние на работу всего организма должно четко контролироваться лечащим врачом.
• Приобрести препараты данного ряда можно в каждой аптеке, соответственно назначениям врача. Перед походом в аптеку уточните аналоги препарата, которые подходят для лечения вашей формы болезни. Необходимо это для того, чтобы из нескольких вариантов можно было выбрать подходящий для вас по цене и дозировке.
  Не стоит также забывать , что дешевое не всегда хорошее, впрочем, как и дорогое. Следует внимательно читать инструкцию.
• Никогда не меняйте препарат на его аналог самостоятельно и по предложению фармацевта. Последний может не знать о других ваших заболеваниях и усугубить состояние организма.
• Всегда прислушивайтесь к своему самочувствию во время применения медицинских препаратов. Когда лекарство не подходит, организм будет реагировать и даст вам это понять.

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ)

Изменение объема и электролитного состава жидкостей организма наблюдаются довольно часто и являются серьезными клиническими проблемами. Задержка солей и воды в организме с увеличением гидратации тканей, образованием отеков и скоплением жидкостей в полостях сопровождает заболевания почек, сердечно-сосудистую недостаточность, некоторые формы патологии печени и ряд других болезней.

Основное регулирующее значение в распределении воды принадлежит электролитам, и в первую очередь ионам натрия. Контроль со стороны эндокринной системы осуществляется с помощью вазопрессина и альдостерона.

Диуретики –группа лекарственные препаратов, предназначенная для выведения из организма избыточного количества воды и устранения отеков различного происхождения. Кроме этого, их применяют для лечения гипертонической болезни, при глаукоме, при интоксикациях, для ускорения выведения токсических веществ и в других случаях.

При различных формах патологии первичным является задержка в секторах натрия и лишь вторично воды. Следовательно, при терапии диуретиками, основная задача сводится к удалению избытка натрия и хлора, определяющих всю цепь дальнейших событий. Это достигается в первую очередь путем подавления активных процессов реабсорбции. При увеличении процесса фильтрации диурез повышается незначительно. Поэтому средства, действующие в области клубочка, клинической ценности для устранения отеков не представляют.

Диуретики можно классифицировать по различным признакам. Каждый препарат действует на один анатомический сегмент нефрона. Поскольку эти сегменты имеют различные транспортные функции, терапевтическая эффективность препаратов будет различна. Диуретики отличаются и по механизму действия. Многие мочегонные средства действуют на специфические мембранные транспортные белки на поверхности эпителиальных клеток почечных канальцев (петлевые диуретики, тиазидные диуретики, триамтерен). Другие оказывают осмотическое действие, которое предупреждает реабсорбцию воды в проницаемых для нее участках нефрона (маннитол). Есть мочегонные средства, угнетающие активность ферментов (ацетазоламид) или взаимодействующие с рецепторами гормонов в клетках эпителия почек (спиронолактон).

В конечном итоге, выраженность диуретического действия определяется локализацией и механизмом действия препарата.

Классификации диуретических средств

I.Классификация по точке приложения в нефроне.

1.Лекарственные средства, действующие в проксимальном канальце:

· Ингибиторы карбоксиангидразы: ацетазоламид (диакарб).

2. Лекарственные средства, действующие в проксимальном канальце и нисходящей части петли Генле:

· Осмотические диуретики: маннитол (маннит);

3. Лекарственные средства, действующие в восходящей части петли Генле:

· Петлевые диуретики: фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит).

4. Лекарственные средства, действующие в начальной части дистального канальца:

· Тиазидные диуретики: гидрохлортиазид (гипотиазид);

· Тиазидоподобные диуретики: клопамид (бринальдикс), хлорталидон (оксодолин), индапамид (арифон).

5. Лекарственные средства, действующие в конечной части дистального канальца и в собирательных трубочках:

· Конкурентные антагонисты альдостерона: спиронолактон (верошпирон);

· Блокаторы натриевых каналов: амилорид, триамтерен.

II. Классификация по механизму действия.

1. Диуретики, оказывающие преимущественное влияние на функции эпителия, почечных канальцев:

1.1.Тиазидные и тиазидоподобные: гидрохлортиазид, клопамид, хлорталидон.

1.2.Петлевые диуретики: фуросемид, этакриновая кислота.

1.3.Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.

1.4.Блокаторы натриевых каналов: триамтерен, амилорид.

2. Антагонисты альдостерона: спиронолактон.

3.Осмотические диуретики: маннитол.

4.Разные вещесства с мочегонным эффектом: эуфиллин, сердечные гликозиды, растительные средства.

Спиронолактон, триамтерен, амилорид, являются калийсберегающими диуретиками.

III. Классификация по силе действия.

Мощные диуретики : осмотические диуретики, петлевые диуретики (тормозят реабсорбцию натрия на 10-25%).

Средней силы действия : тиазидные и тиазидоподобные диуретики (тормозят реабсорбцию натрия на 5-10 %).

Слабые диуретики : ингибиторы карбонангидразы, калийсберегающие диуретики (тормозят реабсорбцию натрия менее чем на 3 %).

IV. Классификация по скорости наступления и длительности эффекта.

Быстрого действия : начало эффекта от нескольких минут до 0,5 часа, продолжительность – 2-8 часов.

Осмотические и петлевые диуретики.

Средней скорости и длительности действия – начало эффекта 1-4 часа, продолжительность – 9-24 часа.

Тиазидные, тиазидоподобные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, триамтерен.

Мочегонные медленного и длительного действия – начало эффекта (при приеме внутрь) – 2-3 дня, продолжительность – 5-7 дней.

Антагонисты альдостерона: спиронолактон.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики.

Гидрохлортиазид, хлорталидон, клопамид .

По химическому строению являются бензатиадиазидами (сокращенно тиазиды).

Природа гетероциклических колец и заместителей при них может варьировать, но все соединения сохраняют незамещенную сульфониламидную группу.

Гидрохлортиазид (гипотизид) оказывает основной эффект в начальной части дистального отдела канальцев. Есть влияние в проксимальной части (ингибирование карбоангидразы), но оно не имеет клинического значения.

Механизм действия связан с ингибированием в эпительальных клетках (со стороны, обращенной в просвет канальцев) электронного переносчика, осуществляющего реабсорбцию ионов натрия и хлора. Ослабление реабсорбции объясняется угнетением ферментных систем, обеспечивающих энергетику процессов, происходящих в нефроне. То есть тиазидные диуретики угнетают энергообеспечение активного транспорта натрия и хлора. Ионы остаются в просвете канальца, что способствует торможению реабсорбции воды. Тиазидные диуретики уменьшают реабсорбцию на 5-8% и вызывают мочегонный эффект средней силы.

Гидрохлортиазид увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната, задерживает ионы кальция и ураты.

Гидрохлортиазид не изменяет или ужудшает кровоснабжение почек. Его мочегонный эффект прекращается у пациентов с клубочковой фильтрацией ниже 30 мл/мин. При тяжелых формах сердечной недостаточности, и почечной недостаточности мочегонное действие отсутствует.

Все тиазиды всасываются при приеме внутрь, но отличаются по степени липофильности. Гидрохлортиазид менее липофилен и должен назначаться в относительно больших дозах. Индапамид имеет максимальную липофильность.

Гидрохлортиазид на 60% связывается с белками плазмы, проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Диуретический эффект развивается через 1-1,5 часа и длится до 8-12 часов. Выводится почками.

Препарат может назначаться длительными курсами. Принимают его 2-3 раза в неделю или в течение 5-7 дней с перерывом на 3-4 дня. Тиазидные диуретики обладают выраженным гипотензивным действием т.к. угнетают воспримчивость сосудистой стенки к возбуждающим влияниям медиаторов, понижают концентрацию ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшают ОЦК (см.антигипертензивные средства).

Показаниями к применению гипотиазида являются:

а) умеренный отечный синдром различного генеза (хроническая застойная недостаточность кровообращения, заболевания почек и печени, редко ­– токсикоз беременных);

б) систематическое лечение гипертонической болезни, в большинстве случаев, в сочетании с препаратами из других групп;

в) глаукома;

г) нефогенный несахарный диабет. Уменьшает жажду и полиурию у больных с данным видом патологии. Механизм действия точно не выяснен. Предполагают, что снижение объема внутриклеточной жидкости компенсаторно усиливает реабсорбцию NaCI в проксимальных канальцах, в результате в в дистальные канальца поступает меньшее количество мочи.

д) отеки, вызванные терапией АКТГ и глюкокортикоидами.

Многие побочные эффекты носят метаболический характер, наиболее типичным является гипокалиемия, возникающая через 5-7 дней от начала лечения и пропорциональная дозе. Проявляется общей слабостью, тошнотой, рвотой, диареей, мышечной слабостью, головной болью, нарушением сердечного ритма.

Для коррекции гипокалиемии используются:

а) диета (картофель, свекла, горох, томаты, сухофрукты, пшено, фасоль, бананы);

в) калийсберегающие диуретики.

При длительном применени следует учитывать возможность развития гипонатриемии, гипомагниемии, гипохлоремического алкалоза.

Тиазиды в определенной степени конкурируют с секрецией мочевой кислоты (т.к. выводятся с помощью одной и той же системы). Соответственно скорость выведения мочевой кислоты может понижаться, а содержание ее в сыворотке крови увеличиваться.

Препараты данной группы понижают толерантность к углеводам. Повышается уровень сахара в крови (как результат нарушения выделения инсулина из поджелудочной железы или уменьшения утилизации глюкозы тканями). При этом выявляется скрытый или обостряется явный сахарный диабет.

К другим побочным эффектам относятся аллергические реакции, диспепсические явления, утомляемость, повышение уровня холестерина в крови, парестезии и прочие.

Противопоказаниями к применению тиазидных диуретиков являются гиперчувствительность, падагра, сахарный диабет, лактация, беременность.

В группу тизидоподобных средств входят хлорталидон, клопамид, индапамид. Все обладают высокой биодоступностью и оказывают более длительное, чем гипотиазид действие (от 20 до 70 часов) и используются, главным образом, для лечения гипертонической болезни. Хлорталидон и клопамид входят в состав комбинированных антигипертензивных средств («Вискальдикс», «Тенорик»). Индапамид широко применяется самостоятельно для лечения гипертонической болезни I и II стадии (см. «Антигипертензивные средства»).

Препараты:

Гидрохлортиазид (гипотиазид) – таблетки по 0,025 и 0,1 г.

Хлорталидон (оксодолин) – таблетки по 0,05 г.

Клопамид – таблетки по 0,02 г.

Петлевые диуретики.

Фуросемид, этакриновая кислота .

Фуросемид по химическому строению является производным сульфаниламидов, а этакриновая кислота – производное феноксиуксусной кислоты.

Петлевые диуретики оказывают свой эффект в толстой восходящей части петли Генле, где наиболее активно реабсорбируется натрий хлорид из просвета канальца (при этом данная часть нефрона плохо проницаема для воды). Механизм мочегонного действия связан с подавлением транспортной системы, осуществляющей совместную реабсорбцию двух положительно заряженных ионов (одного натрия и одного калия) и двух отрицательно заряженных ионов (два иона хлора): ионы остаются в просвете канальца, что приводит к увеличению диуреза. Петлевые диуретики выводят до 20-25% профильтрованного натрия и являются мощными мочегонными средствами, оказывающими быстрый, но кратковременный эффект. Фуросемид и этакриновая кислота вызывают увеличение экскреции кальция, Н + , магния. Фуросемид повышает выведение HCO 3 - и фосфатов

Петлевые диуретики усиливают в почках синтез простагландинов группы Е, оказывающих сосудорасширяющий эффект. В результате усиливается почечный кровоток, а значит усиливается клубочковая фильтрация. Нестероидные противовоспалительные средства, ингибирующие циклооксигеназу, могут уменьшить диуретический эффект петлевых диуретиков.

Фуросемид и этакриновая кислота оказывают прямое влияние на кровоток в некоторых областях. Они уменьшают проявления застоя в легких и давление в левом желудочке при застойной сердечной недостаточности.

Применяют внутрь и парентерально. При внутривенном введении фуросемида его эффект развивается через 3-4 минуты и длится 1-3 часа. При пероральном использовании начало эффекта через 30-60 минут, продолжительность 3-6 часов. Биодоступность 60-70%, Т1/2 – 0,5-1 час, 88% выводится с мочей.

Наиболее важными показаниями для применения петлевых диуретиков являются острые состояния, требующие неотложной помощи:

– отек легких;

– отек мозга;

– острая почечная недостаточность;

– острое нарушение кровообращения (левожелудочковая недостаточность, коронарная недостаточность);

– гипертонический криз;

– глаукоматозный криз;

– цирроз печени с портальной гипертензией и асцитом;

– форсированный диурез при интоксикациях химическими веществами.

В менее острых случаях препараты назначают перорально.

Побочные эффекты петлевых диуретиков сходны с таковыми у тиазидных диуретиков. Наблюдается гипокалиемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Следует учитывать, что применение больших доз «мощных» диуретиков может привести к развитию внезапного профузного диуреза (до 6-10 литров мочи в сутки и более) с трудноконтролируемым нарушением водно-солевого обмена и гипотонией. Передозировка сопровождается головокружением, депрессией, заторможенностью, жаждой, мышечной слабостью.

Петлевые диуретики могут оказывать дозазависимое ухужшение слуха, которое обычно носит обратимый характер. Однако, ототоксичность и нефротоксичность возрастают при сочетании с аминогликозидными антибиотиками, которые оказывают выраженное отрицательное действие на слух и почки.

Возможна гипергликемия т.к.нарушается транспорт глюкозы через мембраны клеток печени и скелетных мышц и ее внутриклеточная утилизация, уменьшается секреция инсулина.

Этакриновая кислота вызывает желудочно-кишечное кровотечение у больных язвенной болезнью и тромбоциты при внутривенном введении.

Препарты:

Фуросемид (лазикс) – таблетки по 0,04 г, ампулы 1% раствор по 2 мл.

Этакриновая кислота (урегит) – таблетки 0,05, ампулы 0,05 мл.

Тиазидные диуретики занимают самую востребованную нишу среди мочегонных средств. В основном их используют для лечения и профилактики заболеваний мочевыделительной системы. Однако полный перечень показаний к применению тиазидных диуретиков этим не ограничивается. Принцип действия таких лекарств настолько специфичен, что позволяет лечить ими некоторые расстройства сердечно-сосудистой системы и другие патологии. В общем и целом, тиазидные препараты – обширная тема.

Основой всех тиазидных диуретиков является бензотиадиазин – базовая структура молекул, из которых состоит подавляющее большинство лекарственных средств данной группы. Именно такие препараты имеют полное право называться тиазидными. Кроме них существует несколько диуретических средств подобной, но не точно такой же структуры. Это метолазон и хлорталидон. Правильнее будет, если называть их тиазидоподобными диуретиками.

Тиазидовые диуретики имеют менее выраженный мочегонный эффект по сравнению с препаратами петлевого типа.

Действие осуществляется за счёт влияния на тиазидный рецептор, что находится на Na-Cl симпортере. По причине того, что препарат воздействует на ближние канальцы почек, происходит обратное всасывание хлора и натрия, которые в последствии выводятся из организма с мочой. Также мочегонное вымывает молекулы кальция из почек.

В целом картина свойств, которыми обладают тиазидные диуретики, выглядит так:

• увеличивают реабсорбцию натрия, хлора и кальция;
• понижают концентрацию кальция внутри клеток;
• увеличивают уровень паратгормона.

Всё это обеспечивает средний мочегонный эффект через 3 часа после принятия средства. Ещё через 12 часов действие препарата прекращается.

Менее изучена способность тиазидов лечить артериальную гипертензию. Известно только, что в связи с увеличением объёма выводимой из организма жидкости последняя дополнительно выделяется из плазмы крови, уменьшая тем самым давление в сосудах и нагрузку на сердце.

Также замечено, что при долговременном приёме мочегонных средств рассматриваемого типа этот эффект усиливается за счёт понижения периферического сопротивления. Но, это ещё мало изучено.

Тиазидные диуретики с момента своего открытия использовались в самых различных целях. Везде, где необходимо настроить баланс кальция, хлора и натрия, а также вывести лишнюю жидкость, эти лекарства найдут применение. Пожалуй, это самая универсальная группа лекарственных средств, которая, при всём этом, отпускается без рецепта врача.

Так, тиазидный диуретик хорош при:

1. Артериальной гипертензии.
2. Отёках различной природы.
3. Образовании песка в почках.
4. Остеопорозе.
5. Сахарном диабете, в основе которого лежит нарушенная работа почек.

Самый частый случай – когда тиазидные мочегонные средства используют для лечения артериальной гипертензии. Так было всегда с момента поступления лекарств данного типа в аптеки. Такие показания к применению обуславливаются сведением к нулю риска развития инфаркта, инсульта и ХСН при артериальной гипертензии.

Популярным представителем таких тиазидов является гидрохлортиазид.

Диуретические препараты тиазидного типа довольно часто назначаются врачами при отёках различного характера. Иногда, как например, в случае с почечными отёками, такие лекарства прописываются в комплексе с другими препаратами. При хронической сердечной недостаточности или тяжёлой почечной недостаточности тиазидоподобные диуретики малоэффективны и используются параллельно с другими, более сильными медикаментами.

Формирование твёрдых отложений в почках – ещё один повод употреблять мочегонные вещества рассматриваемого типа.

Благодаря наличию кальций сберегающих свойств вымывание кальция с мочой уменьшается, и в почках становится меньше этого минерала. Следовательно, образование камней прекращается из-за отсутствия «строительного материала». Эта же функция лежит в основе положительного действия при остеопорозе.

Тиазидные диуретики активно используются по всему миру и продаются в обычных аптеках без специального назначения. Это уже говорит о многом, в частности, о безопасности этих медикаментов. Однако всё не совсем так. Высокая распространённость мочегонных средств ещё не свидетельствует об их абсолютной безвредности для человеческого организма.

Даже тиазидные диуретики имеют побочные эффекты, такие как:

• гипергликемия;
• гипокальциурия;
• расстройства ЖКТ;
• у мужчин ослабление потенции (в 10% случаев);
• аллергия на некоторые компоненты препарата.

Побочные эффекты – явление довольно редкое, однако если они возникли, следует немедленно прекратить лечебный курс и обратиться к своему лечащему врачу.

Наряду с этим полезно знать и о противопоказаниях, при которых тиазидные диуретики употреблять запрещено или не рекомендуется:

1. Артриты. Их наличие накладывает запрет на применении тиозидов.
2. Непереносимость белков, из которых состоит лекарство.
3. Нарушения в функционировании клубочкового аппарата почек.
4. Тяжёлая почечная недостаточность.
5. Беременность или период вскармливания.

Приём препаратов из списка тиазидных диуретиков увеличивает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому пациентам с подагрой мочегонное этого типа противопоказано.

Также не следует забывать, что частый приём тиазидов провоцирует нехватку калия, одновременно сохраняя уровень кальция.

Многие лекарственные средства в сочетании с другими медикаментами и таблетками способны искажать фармакологические свойства этих самых таблеток. Тиазидные диуретики – не исключение. Например, вкупе с петлевыми диуретиками они усиливают действие последних. Иногда подобные сочетания неприемлемы, а иногда необходимы, например, когда нужен быстрый и пробивной мочегонный эффект. Также вещества на основе бензотиадиазина усиливают действие витамина Д, анестетиков, гликозидов и препаратов на основе лития.

Но тиазидоподобные диуретики могут и ослаблять воздействие некоторых лекарств на организм.

К таким лекарствам относятся:

• инсулин;
• антикоагулянты;
• некоторые типы лекарств от подагры.

В комплексе с противовоспалительными средствами нестероидного происхождения медикаменты на основе бензотиадиазина теряют свой эффект, а в комбинации с глюкокортикостероидами многократно увеличивают вероятность появления гипокалиемии.

Наиболее неблагоприятным является сочетание тиазидов и хинидина, поскольку в случае с избытком калия в качестве побочного эффекта возможно возникновение желудочковой аритмии, представляющей большую угрозу для жизни. В связи с подобными явлениями консультация со специалистом перед приёмом диуретиков обязательна.

Примеры названий лекарств

Рассматриваемые мочегонные препараты представлены в огромном ассортименте практически во всех аптеках. Их можно купить в любое время, но при этом нельзя забывать, что назначить оптимальную дозировку должен врач во избежание неприятных последствий и побочных эффектов.

Чтобы перечислить все тиазидные диуретики, которые только существуют, потребуется длинный список.

Поэтому ниже перечислены самые известные на сегодняшний момент названия:

1. Гидрохлортиазид – самый обычный представитель семейства тиазидных мочегонных. Показания к применению лекарства весьма стандартны: при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности, для предупреждения развития мочекаменной болезни. Гидрохлортиазид имеет форму таблеток, благодаря чему его удобно употреблять внутрь.
2. Индапамид. Используют его чаще всего с единственной целью – понизить артериальное давление. Особенность препарата – побочные эффекты соматического характера: головные боли, депрессии, тошнота.
3. Клопамид – мочегонное, рассчитанное на длительный период действия. В отличие от предыдущих средств позволяет бороться с отёками. В остальном всё то же самое, за исключением возможности употребления беременными. Однако и тут стоит соблюдать осторожность – не рекомендуется злоупотреблять данным лекарством, если в этом нет необходимости.
4. Хлорталидон – тиазидоподобное мочегонное средство, показанное при артериальной гипертензии, ХСН, циррозе печени, отёках, причина появления которых кроется в недостатке белка в крови. Картина побочных эффектов стандартная. При передозировке требуется промывание желудка и приём активированного угля. Запрещено для беременных и кормящих мам.

В заключение стоит подчеркнуть – тиазидные мочегонные таблетки и капсулы, как и все лекарственные средства, непредсказуемы в плане побочных действий. Каждый лечебный план должен быть согласован с врачом, самолечение может обернуться большой проблемой.

Наряду с остальными представителями средств, вызывающих увеличение объема выделяемой мочи, тиазидные и тиазидоподобные диуретики используются не только в лечении отеков, но и при повышении системного артериального давления. Особенности фармакологических свойств этой группы обусловливают умеренный противоотечный и гипотензивный эффект, развитие которого может сопровождаться развитием опасных электролитных сдвигов. Об этом нужно помнить при титровании дозы препаратов.

Как действуют тиазидные мочегонные средства?

Тиазидные диуретики оказывают эффект в пределах эпителия, выстилающего дистальные канальцы нефрона. Высокой осмотической активностью обладают катионы натрия, что обусловливает развитие отеков, в том числе при гипертонии («натрий тянет за собой воду»). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики ингибируют (блокируют) белковые структуры - каналы, являющиеся мостом для транспорта натрия и хлор-анионов. По этой причине их второе название - салуретики («выводящие соли»). Уменьшается количество натрия, снижается осмолярность плазмы - регрессируют отеки и снижается центральное давление в кровеносном русле.

Кроме натрийуретической активности, тиазидные диуретики обладают невысокой способностью к ингибированию фермента карбоангидразы. Этот эффект проявляется уменьшением содержания фосфат-анионов и бикарбоната. Длительное использование препаратов группы тиазидных мочегонных приводит к расслаблению мышечного компонента артериол (резистивное русло). Поэтому кардиологи используют тиазидоподобные диуретики в лечении гипертонии в комбинации с основными антигипертензивными средствами.

Влияние на кальциевую реабсорбцию (обратное всасывание в кровь) делает препарат успешным при сопутствующем остеопорозе, кальциевом нефролитиазе. Считается, что действие на каналы, проводящие кальциевые катионы, снижает ремоделирование сосудов.

Нежелательные явления, ограничивающие применение препаратов, связаны с урикемическим эффектом (увеличивается концентрация мочевой кислоты), действием на углеводный обмен (гипергликемия). Возможно изменение липидного состава сыворотки (повышается количество липопротеидов низкой плотности и холестерина).

Тиазидоподобные мочегонные имеют те же точки приложения, кроме ингибиции активности фермента карбоангидразы. Остальные эффекты те же. Отличие заключается в различии химического строения; функциональные характеристики сходны.

Препараты и их применение

Главным препаратом среди тиазидных диуретиков является Хлортиазид (Гидрохлортиазид). К тиазидоподобным препаратам относятся Хлорталидон, Индапамид, Ксипамид. На сегодня также зарегистрировано множество аналоговых препаратов («дженериков»).

Показания для использования салуретиков:

• Лечение отечного синдрома при нефротическом синдроме. Эффективность невысокая. Использование приобретает смысл при назначении в составе двух-, иногда трехкомпонентной диуретической терапии. Недостаточная активность при нефротических изменениях объясняется другим механизмом: гипопротеинемия и онкотически обусловленные отеки. Тиазидные диуретики следует титровать с учетом возможности электролитных сдвигов - гипокалиемии, гипонатриемии.
• Отеки при цирротическом поражении печени. Терапия в составе комбинированного мочегонного лечения.
• Артериальная гипертензия. Оправданно использование в качестве монотерапии особенно при мягком течении (2 степень). Выбор в пользу тиазидоподобных препаратов в лечении гипертонии осуществляется кардиологами из-за длительного действия, быстрого наступления снижения давления. Низкодозовый режим приема обеспечит должный контроль цифр АД, повышение доз оправданно лишь при усилении отечности.
• Хроническая недостаточность сердца согласно европейским и российским кардиологическим рекомендациям требует назначения салуретиков. Хлорталидон оказывает антигипертензивное действие в течение 3 суток. Индапамид и тиазидные диуретики действуют сутки. Также они уменьшают риск гиперкалиемии. Это позволяет использовать их через день, а то и реже. Кроме этого, релаксирующее действие на гладкие мышечные клетки сосудов благоприятствует применению препаратов при гипертонии и ХСН.

Побочные явления и противопоказания

Побочные эффекты, которые вызывают препараты этой группы, связаны с метаболическими и электролитными нарушениями, обусловленными механизмом действия.

1. Гипокалиемия и ее аритмогенный эффект вплоть до асистолии. Требует отмены препарата и коррекции содержания калия сыворотки.
2. Гипонатриемия.
3. Атерогенные изменения плазмы со склонностью к тромбообразованию. Корригируется приемом статинов.
4. Гиперурикемия с развитием подагрических приступов артрита или с поражением почек уратами. Отмена препарата вызывает регресс этого процесса.
5. Нарушение углеводного обмена, особенно при совместном назначении с бета-блокаторами.

Из побочных действий препаратов логично формируется список противопоказаний:

• подагрический артрит, нефропатия;
• гипокалиемия;
• сниженное содержание натрия;
• беременность (особенно нежелательно использование Индапамида, как наименее изученного препарата с действием на плод); в то время как прием Гипотиазида в составе комбинированного препарата (без ингибиторов АПФ) разрешен;
• аллергическая реакция.

Преимущества использования салуретиков

1. Однозначным плюсом в использовании препаратов этой группы является отсутствие дозозависимого эффекта (при лечении давления). С увеличением принятой дозы давление соразмерно не снижается.
2. Снижение степени ремоделирования сосудов (релаксация гладкомышечного компонента сосудистой стенки).
3. Хорошая переносимость и высокая эффективность при использовании в комбинации с другими лекарствами. В лечении отечного синдрома любого генеза, в том числе при рефрактерных отеках используется терапия из двух-трех мочегонных средств, одно из которых - салуретик. Гипертензия лечится как в режиме монотерапии тиазидными препаратами, так и в комбинации из двух, иногда трех гипотензивных лекарств. Наиболее эффективно сочетание соединений из этой группы с ингибиторами ангиотензин-превращающего энзима, сартанами, антагонистами кальция в различных комбинациях.
4. Тиазидные диуретики можно применять у пациентов с одновременно выявленными ХСН и артериальной гипертензией. В лечении гипертонии тиазидоподобные препараты применяются с успехом, особенно если повышенное давление вызвано гипернатриемией и при этом пациент склонен к отечности.
5. При остеопоротическом поражении костей и хронической сердечной недостаточности или гипертонии выгодно использование салуретиков. Они увеличивают реабсорбцию катионов кальция, что приносит успех в лечении пожилых пациентов с одновременным наличием костной и сердечной патологии.
6. По той же причине тиазидные и тиазидоподобные мочегонные используются для лечения кальциевого нефролитиаза.

Выбор препарата, его дозировку и кратность приема определяет только врач. Не стоит самостоятельно принимать данную группу препаратов, поскольку не зная особенностей метаболизма и возможных побочных эффектов, вы можете навредить своему здоровью.