Вызывает ли атаракс. Передозировка препаратом Атаракс
(hydroxyzine | гидроксизин)
Регистрационный номер:
№ П N 011405/01 от 10.03.2006Торговое патентованное название: АТАРАКС ® (ATARAX ®)
Международное непатентованное название : гидроксизин
Химическое название: этанол, 2[-2-[-4-[(4-хлорофенил)фенилметил]-1-пиперазин]этокси]-, дигидрохлорид.
Лекарственные формы: Раствор для внутримышечного введения; таблетки покрытые оболочкой.
Состав
Таблетки: активное вещество - гидроксизина гидрохлорид 25 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102 ®), магния стеарат, кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200 ®), лактоза моногидрат, Опадрай ® Y-1-7000: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400.
Раствор для в/м введения : активное вещество - гидроксизина гидрохлорид 100 мг в 2 мл; неактивные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.
Раствор для внутримышечного введения - прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство (транквилизатор).Код АТХ: № 05BB01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВА
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино - и H 1 -гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарат в дозе 50 мг 3 раза в день.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (T Cmax) после перорального приема - 2 ч; период полувыведения (T 1/2) у взрослых - 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. После приема однократной дозы 25 мг T Cmax у взрослых составляет 30 мг/мл и 70 мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь и внутримышечном введении составляет 80 %.
Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин - основной метаболит (45 %), является выраженным Н 1 -блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.
У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, T 1/2 - 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.
У пожилых больных T 1/2 составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.
У больных с заболеваниями печени T 1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Ампулы - при температуре не выше 25 °С. Не следует принимать препарат после истечения срока годности. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ 5 лет. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ: По рецепту врача.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Атаракс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Атаракса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Атаракса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения раздражительности, кожного зуда и синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Атаракс - производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки.
Состав
Гидроксизина гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Атаракс в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь и внутримышечном введении составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) - цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания
- для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения;
- повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме;
- синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
- в качестве седативного средства в период премедикации;
- кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг.
Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 месяцев до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг в сутки в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг в сутки в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Побочное действие
- сухость во рту;
- задержка мочеиспускания;
- запор;
- нарушение аккомодации;
- сонливость;
- общая слабость (особенно в начале лечения);
- головная боль;
- головокружение;
- тремор;
- судороги;
- дезориентация;
- артериальная гипотензия;
- тахикардия;
- тошнота;
- усиление потоотделения;
- аллергические реакции;
- лихорадка;
- бронхоспазм.
Противопоказания
- порфирия;
- беременность;
- период родовой деятельности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.
При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования.
Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (алкоголь) (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.
При одновременном применении Гидроксизин не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.
Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Аналоги лекарственного препарата Атаракс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Гидроксизин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Лекарство помогает устранить тревогу, уменьшить появление возбуждения нервной системы, уменьшить раздражительность и помогает улучшить внимание и память. От него не бывает привыкания, поэтому его можно принимать долго, а потом прекращать приём легко.
Ещё у этого лекарства есть другие свойства — оно помогает расширять бронхи, останавливает рвоту, успокаивает зуд при кожных аллергиях, а так же помогает в снижении количества желудочного сока.
Можно ли давать детям?
Можно. Но запрещено давать детям до года, а с годовалого возраста и до трёх лет только внутримышечно. И уже с трёхлетнего возраста можно принимать внутрь самостоятельно.
Показания к применению
У маленьких детей обычно применяют для облегчения зуда при кожной аллергии. А так же добавляют в комплекс с другими препаратами при хирургическом лечении. Но главными показателями по применению данного препарата являются такие нервные расстройства:
- Невроз.
- Органические патологии нервной системы.
- Сотрясения и ушибы мозга, особенно если у ребёнка после этого появились тревожность и другие нервные проявления.
- Невротический энурез.
- Панические атаки, при которых появляется нехватка воздуха, тошнота, головокружение, страх смерти и другие виды симптомов.
- Генетические нарушения нервной системы, такие как синдром Туретта.
Формы выпуска
Выпускается это лекарство двух видов:
- Таблетки. Продолговатые таблетки с белой оболочкой и полоской посередине. Выпускаются по 25 таблеток в блистере, в одной коробке один блистер.
- Ампула с раствором. Бесцветная жидкость для внутримышечных уколов, в каждой ампуле по 2 мл. Упаковка выпускается с шестью ампулами.
Инструкция по применению
Препарат назначают только детям от года, а для детей младше, точнее, для грудничков, этот препарат опасен для жизни. Доза определяется по весу ребёнка и возрасту.
От 1 года и до 6 лет выписывают на килограмм веса ребёнка до 2,5 мг в день .
От шести лет и старше выписывают на килограмм веса ребёнка от 1 до 2 мг в день
.
Во время лечения операционного, примерно за час до операции дают 1 мг на килограмм веса ребёнка.
Количество дней приёма препарата определяет врач каждому пациенту индивидуально. Самолечение исключено ! Обязательно пройдите консультацию врача!
Состав лекарства
Активное вещество в составе — гидрохлорид. В одной таблетке содержится 25 мг этого вещества, а так же кремний, лактоза, целлюлоза и другие вещества, придающие твёрдость. В растворе одной ампулы содержится 100 мг активного вещества, а так же гидроксид натрия и чистая вода.
Побочные эффекты
Самый главный побочный эффект и неприятный — это сонливость и заторможенность после приёма лекарства. Так же очень часто жалуются на головную боль и сильную утомляемость. Реже бывают такие эффекты от приёма лекарства:
- Аллергические реакции.
- Бессонница.
- Тошнота.
- Может кружиться голова.
- Тремор.
- Кожный дерматит.
- Возбуждённое состояние.
- Спутанное сознание.
- Сильное сердцебиение.
- Высокая температура.
- Нарушение работы кишечника.
- Рвота.
- Нарушение мочеиспускания.
- Боли на месте укола, при внутримышечном введении препарата.
Ещё реже случается отёк Квинке, бронхоспазм, галлюцинации, проблемы со зрением.
Противопоказания
Использование данного препарата запрещено у грудничков, а так же при большой чувствительности к его составу, а именно гидрохлориду. Не рекомендуют давать препарат и при непереносимости аминофилина, цетиризина или этилендиамина.
Так как в составе таблеток есть лактоза , поэтому они не выписываются при проблемах с обменом галактозы или глюкозы. Раствор для уколов нельзя вводить в вену, в артерию или под кожу, только внутримышечно. Данное лекарство нельзя выписывать при беременности и при грудном кормлении, так как активное вещество вредит малышу и может привести к печальным последствиям.
При возникновении у ребёнка проблем с работой печени или при почечной недостаточности, количество препарата и доза должны быть снижены. Так же волнение у педиатра должны вызвать судорожные расстройства, гипертиреоз и болезни сердца у ребенка, при таких показателях могут отменить препарат или снизить дозу.
Да, существуют. И их достаточно много. В любой аптеке после такого вопроса, вам должны сообщить об аналогах, которые обычно стоят дешевле. Вот несколько препаратов, по составу похожих на Атаракс:
- Гидроксизин Канон. По составу копия данного лекарства.
- Фенибуд. Выписывают при страхах, тревогах, бессоннице, тиках, и при многих других расстройствах. Назначают детям с двух лет.
- Адаптол. Чаще его назначают при заиканиях и тиках у детей. Детям можно принимать это лекарство только с 8 — 9 лет.
- Ноофен. Лекарство в капсулах, применяют для лечения энуреза, тиков, тревоги, неврозов и других заболеваний. Детям назначают только с 8 лет.
- Анвифен. Детям назначают не раньше трёх лет, при запинаниях в разговоре, тиках, головных болях и других заболеваниях.
ATARAX®
Регистрационный номер:
П N011405/01-110917
Торговое патентованное название:
АТАРАКС® (ATARAX®)
Международное непатентованное или группировочное наименование:
гидроксизин
Лекарственные форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Действующее вещество:
гидроксизина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) 0,70 мг.
Оболочка:
Опадрай® Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).
Описание
Белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код АТХ:
N05BB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество, гидроксизина дигидрохлорид, является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.
Механизм действия
Гидроксизина гидрохлорид не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы.
Фармакодинамические свойства
Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы.
Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.
При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы препарата может удлиняться до 9б ч после приема.
Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов.
Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг препарата. При применении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием.
Начало действия
В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 5 - 10 мин после приема пероральных жидких форм и через 30 - 45 мин при применении таблеток.
Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приема - 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг TCmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Hl-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 14 ч (диапазон 7 - 20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пожилых людей (T1/2) удлиняется до 29 ч, объем распределения увеличивается до 22,5 л/кг.
Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
У детей
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения (T1/2) короче, чем у взрослых и составляет 11 ч - у детей в возрасте 14 лет и 4 ч - в возрасте 1 год.
Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени период полувыведения T1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У больных с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC [площадь под кривой]) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита - цетиризина - была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.
в качестве седативного средства в период премедикации.
симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе.
- Порфирия.
- Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT в анамнезе.
- Пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующим применением лекарственных средств, что сопровождается, удлинением интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу пируэт.
- Детский возраст до 3 лет.
- Беременность, период родов и грудного вскармливания.
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы (так как в состав таблеток входит лактоза).
С осторожностью
При миастении, снижении моторики желудочно-кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования с использованием животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию.
Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.
Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности.
У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека.
Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина.
Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидрокс изина.
Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Препарат «Атаракс» следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 50 до 100 мг/сут.: от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сут. вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей.
Для симптоматического лечения аллергического зуда: от 30 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Для премедикации в хирургической практике: однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.
Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.
Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.
Особые группы пациентов
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени:
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.
Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет)
Для симптоматического лечения аллергического зуда:
Применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 30 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг/сут.: от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг/сут.: от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5 мг/сут.: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5 до 25 мг/сут.: от 1/2 до 1 таблетки по 25 мг в сут.
Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут. до максимальной 2 мг/кг/сут., в разделенных дозах.
Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.
Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Для премедикации - 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Очень часто:
сонливость.
Часто:
головная боль, заторможенность.
Нечасто:
головокружение, бессонница, тремор.
Редко:
судороги, дискинезия.
Нечасто:
возбуждение, спутанность сознания.
Редко:
галлюцинации, дезориентация.
Редко:
нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Редко:
тахикардия.
Частота неизвестна:
удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Очень редко:
бронхоспазм.
Часто:
сухость во рту.
Нечасто:
тошнота.
Редко:
рвота, запор.
Редко:
нарушения функциональных проб печени.
Частота неизвестна:
гепатит.
Часто:
утомляемость.
Редко:
гипертермия, недомогание.
Редко:
задержка мочеиспускания.
Редко:
зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит.
Очень редко:
ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Редко:
гиперчувствительность.
Очень редко:
анафилактический шок.
Редко:
снижение артериального давления.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина - основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые при значительной передозировке препарата, связанные с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, путанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечный коллапс.
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применения активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное назначение гидроксизина с препаратами, известными своими свойствами удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмическими средствами класса IA (такими как хинидин, дисопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол), некоторыми анти гистаминными средствами, некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом), некоторыми антиде прес сантами (например, циталопрамом, эсциталопрамом), некоторыми антималярийными препаратами (такими как мефлохин), некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидином), некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочно-кишечного тракта (такими как прукалоприд), некоторыми препаратами, используемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб), и метадоном, повышающим риск развития нарушений сердечного ритма. Следовательно, такие комбинации противопоказаны.
Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию.
Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.
Потенцирующее действие гидроксизина должно учитываться при применении препарата совместно с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему или обладающими антихолинергическими свойствами; при этом доза должна подбираться индивидуально.
Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина. Следует избегать одновременного назначения гидроксизина с ингибиторами моноаминоксидазы.
В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии.
Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.
Назначение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.
Гидроксизин противодействует прессорному эффекту адреналина.
При применении у крыс гидроксизин проявлял антагонизм в отношении противосудорожного действия фенитоина.
Циметидин в дозе 600 мг разделенной на 2 приема в день вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20%.
Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 (константа замедления скорости выделения энзимов (Ki): 3,9 мкмоль; 1,7 мкг/мл) и в высоких дозах способен приводить к лекарственному взаимодействию с субстратами CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).
Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/C10, 2С19 и ЗА4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл).
Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 206, 2Е1 и 3A4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и СУРЗА4/5.
Повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, в том числе атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем,при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другие путями метаболизма.
Особые указания
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения среди пациентов, принимающих гидрокс изин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу пируэт. У большинства из таких пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.
Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.
Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами
Как правило, Атаракс не вызывает психической зависимости и привыкания. Атаракс выпускается в виде таблеток, растворов в ампулах.
Когда следует использовать Атаракс?
Основные показания для применения препарата Атаракс следующие:- Повышенная раздражительность при неврологических или психических заболеваниях
- или алкогольный абстинентный синдром, который сопровождается признаками возбуждения
- Хирургические вмешательства (в качестве успокоительного перед операцией)
- Симптоматическое устранение
Дозировка и способ применения Атаракса?
Атаракс выпускается в виде таблеток и раствора для инъекции. В большинстве случаев Атаракс назначают в виде таблеток для применения внутрь. Перед применением препарата Атаракса необходимо обратиться к врачу. Атаракс в таблетках:- Взрослым 25-100мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата Атаракс не должна превышать 200мг.
- Детям до 6 лет 1-2,5мг в сутки.
- Детям старше 6 лет 2-3мг в сутки.
- Для взрослых доза Атаракса в ампулах составляет 50-100мг (1 раз в день)
- Для детей доза Атаракса в ампулах составляет 1мг на 1кг массы тела ребенка
Атаракс и алкоголь
При лечении препаратом Атаракс категорически запрещено употребление алкоголя. Как правило, Атаракс усиливает подавляющее действие алкоголя на нервную систему.Применение препарата Атаракс во время беременности и кормлении грудью
Использование препарата Атаракс во время беременности или кормлении грудью запрещено. Если вам назначен препарат Атаракс, необходимо прекратить кормить ребенка грудью во время приема этого препарата.Особые указания по использованию препарата Атаракс
Атаракс влияет на способность к вождению автотранспортом. Как правило, использование препарата Атаракс уменьшает внимание больного. При приеме препарата Атаракс пациентам следует быть очень осторожными при вождении автомобиля. При назначении препарата Атаракс пациентам с различными заболеваниями печени (гепатит), почек (гломерулонефрит) дозу Атаракса следует уменьшить. Атаракс в виде инъекции следует вводить исключительно внутримышечно. Введение препарата Атаракс подкожно может привести к повреждению тканей.Как долго можно принимать Атаракс и как отменить прием препарата Атаракс?
Атаракс не вызывает психической зависимости и привыкания, поэтому его можно принимать длительное время. Определенных ограничений в длительности применения препарата Атаракс не существует. Известно, что Атаракс не вызывает синдрома отмены, поэтому прием лекарства можно отменить в любое время.В каких случаях нельзя использовать Атаракс?
Препарат Атаракс не рекомендуется использовать при наличии у пациента повышенной чувствительности к препарату, а также к следующим веществам: аминофиллин, цетиризин, этилендиамин. Атаракс нельзя использовать в случае беременности, порфирии, лактации. Препарат Атаракс с осторожностью следует назначать при глаукоме, аденоме простаты, затрудненном мочеиспускании, деменции (слабоумие).Какие основные симптомы и лечение передозировки Атаракс?
Использование больших доз препарата Атаракс (свыше 200мг в сутки) или совместное употребление препарата с алкоголем может привести к передозировке препарата Атаракс. К основным признакам и симптомам передозировки препарата Атаракс относятся: неустойчивость в ногах, сухость во рту, затрудненное дыхание, нарушение сна, судороги, сыпь на коже, кровоподтеки, усталость. При наличии у вас вышеупомянутых признаков необходимо срочно вызвать врача. В первую очередь при передозировке препарата Атаракс необходимо отменить прием препарата. Для предотвращения всасывания препарата в организм человека необходимо вызвать рвоту искусственным путем. С целью уменьшение всасывания препарата Атаракс в первые 2-4 часа больному необходимо выполнить промывание желудка. Также до приезда врачей пострадавшему следует дать выпить активированный уголь.Побочные эффекты при использовании препарата Атаракс
К наиболее распространенным побочным эффектам при употреблении препарата Атаракс относятся: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, сонливость, общая слабость, рвота, повышение артериального давления, затрудненное дыхание. При использовании препарата Атаракс у больного редко встречается судороги, тремор (дрожь), потеря сознания. Как правило, побочные эффекты при применении препарата Атаракс слабо выражены. Поэтому после уменьшения дозы препарата Атаракс побочные эффекты исчезают через несколько дней.Взаимодействие препарата Атаракс с другими препаратами
Перед тем, как использовать препарат Атаракс обязательно сообщите врачу о других препаратах, которые вы принимаете. Атаракс влияет на активность некоторых лекарственных веществ. Атаракс усиливает действие различных лекарственных препаратов, которые угнетают нервную систему человека (снотворные средства, барбитураты, наркотические анальгетики). При совместном применении Атаракса с вышеупомянутыми лекарственными веществами дозу препарата Атаракс необходимо уменьшить.Экспертное мнение медколлегии Polismed
Мы собрали часто задаваемые вопросы и подготовили ответы на нихКакая дозировка Атаракс для детей?
Мне попадалась информация о том, что Атаракс назначают при тиках у детей. Действительно ли это так, и какая дозировка детям в этом случае применяется?
Ответ Медколлегии
Действительно, исследования, посвященные лечению тиков у детей с помощью Атаракса, проводятся. Получены относительно неплохие результаты при лечении тикозных гиперкинезов и преходящих тиков. По отзывам некоторых специалистов Атаракс помогает и при ряде форм заикания у детей. Касательно дозировок препарата и продолжительности курса лечения лучше проконсультироваться с врачом неврологом.
Можно ли принимать при беременности?
Во время беременности стала раздражительной и агрессивной, от этого очень часты скандалы дома. Помогите подобрать какой-нибудь успокаивающий препарат! Можно мне при беременности принимать Атаракс?! С уважением, Инна.
Ответ Медколлегии
Дорогая Инна, в период беременности рекомендуется воздержаться от приема любых лекарственных препаратов, кроме тех, которые назначены по жизненным показаниям, как например, инсулин. Атаракс относится к веществам, потенциально опасным для плода и ребенка, в исследованиях на животных доказано, что он приводит к врожденным порокам, поэтому принимать его беременной женщине и кормящей маме категорически противопоказано.
Как долго можно принимать Атаракс?
Хотелось бы узнать нюансы, связанные с употреблением Атаракса: сколько времени его можно принимать, и через сколько он выводится из организма. Интересует это по той причине, что впереди выходные и, возможно, придется употреблять алкоголь – через сколько после последней таблетки Атаракса можно выпить немного алкоголя?
Ответ Медколлегии
Атаракс относится к препаратам, которые достаточно долго выводятся из организма – период его полувыведения составляет у взрослого человека 20 часов, поэтому даже через 4-5 дней в организме можно обнаружить следы препарата. То есть все это время категорически не рекомендуется принимать алкоголь, так как его действие в этом случае усиливается и возможно сильное алкогольное опьянение даже на фоне приема небольшой дозы алкоголя. Как долго можно и нужно принимать Атаракс – определяет лечащий врач, основываясь на клинической картине заболевания и эффективности назначенной дозы.
Нужен ли рецепт?
Раньше мне рецепт на Атаракс выписывал врач терапевт, но я слышал, что можно купить этот препарата в аптеке совершенно свободно. Так нужен ли на получение Атаракса рецепт или нет – как он отпускается в аптеке? Григорий.
Ответ Медколлегии
Григорий, для покупки Атаракса рецепт не обязателен, так как он не относится к препаратам строгого учета. Рецепт на Атаракс требуется в том случае, если он выписывается на льготных условиях.
Что лучше – Атаракс или аналоги?
Ответ Медколлегии
Сказать, что лучше из транквилизаторов – Атаракс, Фенибут или Адаптол – вам должен был врач, который и порекомендовал их «попить». Транквилизаторы это не те препараты, которые можно принимать бесконтрольно и без оценки общего состояния на фоне лечения. Врач должен подобрать препарат, исходя из конкретной клинической ситуации.
Можно ли принимать как снотворное?
По отзывам в интернете, Атаракс эффективен при бессоннице как снотворное. Хотелось бы узнать об этом подробнее.
Ответ Медколлегии
Среди показаний к применению нет бессонницы. Однако этот препарат может быть использован для облегчения засыпания. За счет основного действия он устраняет тревожность, раздражительность, а побочным эффектом Атаракса является как раз сонливость. Рекомендуется принимать этот препарат за 40-60 минут до сна, лучше всего в комбинации с другими препаратами от бессонницы. Оптимальную комбинацию поможет подобрать невролог или психиатр.
