Нимотоп международное непатентованное название. Нимотоп - официальная* инструкция по применению

Антагонистами кальция или блокаторами «медленных» кальциевых каналов называют лекарственные вещества или препараты, тормозящие поступление ионов кальция в клетки по кальциевым каналам.

Антагонисты кальция активно применяются в лечении артериальной гипертензии, нарушений функции мозга, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, неврологических расстройств.

К числу таких препаратов относится и Нимотоп, активным компонентом которого является нимодипин. Медикамент предназначен для лечения взрослых людей.

Прием Нимотопа возможен только с разрешения доктора, т. к. без рецепта лекарство не продается.

Фармакологические свойства

Нимотоп оказывает противоишемическое и церебровазодилатирующее действие. Прием лекарства предотвращает поступление ионов Са2+ в клетки сосудов мозга, что приводит к снижению тонуса и устранению спазма сосудов. Действующее вещество расширяет артериолы мозга, благодаря высокоселективному действию на сосуды и улучшению местного кровотока в местах с недостаточным кровоснабжением.

Нимодипин показан при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Это единственное лекарство из группы БМКК, которое применяют при субарахноидальном кровоизлиянии для снижения смертности.

Препарат стабилизирует работу нервных клеток. Оказывает ноотропное действие (улучшает память и концентрацию внимания при нарушении мозговых функций). Результатом становится улучшение поведенческих реакций.

Показания к применению на нимотоп

Обе лекарственные формы применяют для профилактики, лечения ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов, при субарахноидальном кровоизлиянии из-за разрыва аневризмы (после в/в введения инфузионного раствора больного переводят на прием таблеток).

Дополнительным показанием к приему таблеток являются выраженные нарушения мозговой функции у людей преклонного возраста (эмоциональная неустойчивость, ухудшение памяти, сниженная концентрация внимания).

Способ приема препарата

Медикамент применяют внутрь и внутривенно. Порядок применения зависит от диагноза, состояния здоровья больного. Режим дозирования, кратность применения и продолжительность курса устанавливаются доктором.

Раствор вводят внутривенно, путем инфузии. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от времени еды. Их глотают целиком, запивают небольшим количеством воды. Принимать следующую таблетку можно, когда пройдет 4 часа после приема предыдущей.

Состав, форма выпуска

Выпускают в виде:

Прозрачного, слегка желтоватого раствора.
Круглых, двояковыпуклых таблеток с оболочкой желтого цвета. На одной стороне находится гравировка в форме креста, а на другой – SK. Если разделить таблетку на 2 части, внутри можно обнаружить однородную бело-желтую массу.

Активным компонентом Нимотопа является нимодипин.

Дополнительными компонентами таблетки являются: МКЦ, кросповидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон. Пленочная оболочка таблетки состоит из макрогола, титана диоксида, гипромеллозы, желтого железа оксида.

Вспомогательные компоненты раствора: этанол натрия цитрат, макрогол, вода для инъекций, лимонная безводная кислота.

Взаимодействие с другими препаратами

Для всех лекарственных форм

Нимодипин может снижать давление, если применять его с мочегонными препаратами ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, ингибиторами фосфодиэстеразы, альфа-метилдопой, прочими антагонистами кальция и альфа-адреноблокаторами.

Если в течение длительного времени применять нимодипин и антидепрессант нортриптилин, можно обнаружить незначительное снижение плазменной концентрации нимодипина. При этом содержание нортриптилина останется неизменным.

Для таблеток

Медикаменты, ингибирующие систему цитохрома Р450 3А4, способны повышать плазменное содержание нимодипина. В связи с этим требуется мониторинг АД и изменение дозы нимодипина. Такими препаратами являются:

макролиды;
азоловые антимикотики;
ингибиторы ВИЧ-протеаз;
вальпроевая кислота;
циметидин;
антидепрессанты флуоксетин и нефазодон;
дальфопристин, квинупристин.

Грейпфрутовый сок может подавлять окислительный метаболизм дигидропиридинов. Принимать Нимотоп с соком грейпфрута нельзя. Это может повысить содержания лекарства в плазме крови.

Биодоступность нимодипина снижают противоэпилептические средства, такие как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин. Применять их на фоне лечения Нимотопом запрещено.

Для раствора

Длительное использование нимодипина с флуоксетином чревато повышением плазменной концентрации нимодипина (примерно на 50%). При этом происходит значительное снижение концентрации флуоксетина без изменения содержания его активного метаболита.

Одновременное применение потенциально нефротоксичных средств (в т. ч. фуросемида, цефалоспоринов, аминогликозидов) может вызвать нарушение почечной функции.

Проводить подобную терапию нужно под тщательным контролем врача. Если обнаруживаются нарушения почечной функции, прием нимодипина прекращают.

Одновременное введение нимодипина и зидовудина в вену обеспечивает значительное увеличение AUC зидовудина, снижение его клиренса и объема Vd.

В инфузионном растворе Нимотопа содержится спирт, поэтому нужно учитывать возможное взаимодействие этанола с другими медикаментами.

Побочные действия

Лечение может приводить к развитию побочных реакций.

Аллергические проявления	сыпь, кожный зуд.
ЖКТ	изменение аппетита, диарея, диспептические расстройства, сухость во рту, тошнота; редко – илеус.
Система кроветворения	тромбоцитопения.
Нервная система	боль головная, при употреблении таблеток – головокружения .
ССС	брадикардия, повышение потливости, сильно сниженное АД (особенно при повышенных начальных значениях), чувство жара в голове, тахикардия , покраснение лица из-за приливов крови, усугубление либо развитие ишемии миокарда и имеющейся сердечной недостаточности .
Лабораторные показатели	повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и активности трансаминаз, нарушение почечной функции с повышением креатинина в плазме и/или концентрации мочевины.
Реакции местные	флебит (при введении препарата в вены периферические без сопутствующего раствора).

Передозировка

Острая передозировка может сопровождаться брадикардией, тахикардией, сильным снижением давления. Поэтому употреблять лекарство нужно по схеме, составленной врачом.

Если пациент обнаружил у себя вышеперечисленные симптомы, он должен сразу прекратить прием ЛС. Мероприятия по оказанию первой помощи зависят от симптомов передозировки.

Людям с пониженным артериальным давлением внутривенно вводят норэпинефрин либо допамин. Специфических антидотов нимодипина не обнаружено, поэтому другие побочные эффекты устраняются с помощью симптоматической терапии.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Для таблеток:

тяжелые нарушения печеночной функции (в т. ч. цирроз печени);
лечение несовершеннолетних лиц;
период кормления грудью;
беременность;
индивидуальная непереносимость компонентов Нимотопа;
параллельное применение рифампицина либо противоэпилептических средств (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин).

Для раствора: индивидуальная непереносимость.

Относительные противопоказания

Для всех лекарственных форм:

нестабильная стенокардия;
артериальная гипотензия;
первые 4 недели после перенесенного острого инфаркта миокарда (требуется соотнести потенциальный риск с преимуществами).

Для таблеток:

пожилые люди с тяжелой сердечной недостаточностью, применяющие Нимотоп для лечения нарушенных мозговых функций (требуется проведение регулярных обследований);
пожилые люди с тяжелыми нарушениями почечной функции, сочетанной патологией.

Для раствора:

ишемия миокарда;
повышенное внутричерепное давление;
брадикардия выраженная;
сердечная недостаточность выраженная;
алкоголизм;
периоды вынашивания ребенка, кормления грудью;
эпилепсия;
недостаточность печени и почек;
заболевания печени;
отек головного мозга генерализованный.

Особые указания

Влияние на способность к управлению механизмами, транспортом

Во время терапии могут возникать головокружения. Этот побочный эффект способен помешать человеку управлять механизмами и транспортными средствами. При использовании инфузионного раствора данный фактор, как правило, не имеет значения.

Беременность и лактация

Использовать раствор во время беременности можно, предварительно оценив ожидаемые преимущества и факторы риска. Также требуется изучить клиническую картину болезни.

Применение в педиатрии

Для лечения подростков и детей Нимотоп не подходит.

При нарушенной функции почек, печени

Таблетки не назначают людям с тяжелыми нарушениями печеночной функции. При других проблемах с почками и печенью лекарство применяют с осторожностью.

Условия продажи

Для покупки Нимотопа нужен рецепт.

Условия, срок хранения

Место, где хранится Нимотоп, должно быть темным и прохладным. Температура воздуха не должна подниматься выше +30 градусов. В противном случае лекарство испортится раньше, чем окончится срок годности.

Если условия хранения соблюдаются, лекарство можно использовать до 4 лет со дня выпуска.

Цена

В России таблетки стоят около 1000 рублей, раствор – около 4000 рублей.

В Украине таблетки обходятся в 1500 гривен, а раствор – в 3000 гривен.

Аналоги

Аналогами лекарства по активному компоненту и форме выпуска являются такие препараты, как Бреинал,

В 1 таблетке нимодипина 30 мг. Крахмал кукурузный, МКЦ, повидон, магния стеарат, кросповидон — вспомогательные вещества.

В 1 флаконе 50 мл нимодипина 10 мг. Этанол 96%, макрогол, натрия цитрат, кислота лимонная, вода для инъекций — вспомогательные вещества.

Форма выпуска

таблетки в пленочной оболочке;
раствор для инфузий во флаконах.

Фармакологическое действие

Церебровазодилатирующее и противоишемическое.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Блокирует поступление ионов Са2+ в мышечные клетки сосудов мозга, что влечет за собой снижение тонуса сосудов и устранение их спазма. Расширяет артериолы мозга, поскольку обладает высокоселективным действием на сосуды головного мозга, и увеличивает местный кровоток. Причем, увеличение кровоснабжения больше выражено в областях с недостаточным кровоснабжением.

Нимодипин применяют для лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения. Это единственный препарат из этой группы, который используют при субарахноидальном кровоизлиянии он значительно снижает уровень смертности у таких больных.

Он стабилизирует функцию нервных клеток. Оказывает ноотропное действие - положительно влияет на память, а также концентрацию внимания у больных с нарушением мозговых функций. В результате улучшаются поведенческие реакции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью всасывается. Первичные метаболиты определяются в крови через 10-15 мин, а максимальная концентрация в крови - через 1 час. При многократном приеме внутрь Cmax у лиц пожилого возраста определяется через 0,7-1,6 ч. Увеличение Cmax зависит от дозы. Интенсивно метаболизируется в печени - до 95%. Биодоступность - 6-15%. На 99% связывается с белками крови. Проникает через ГЭБ. В грудном молоке концентрации метаболитов значительно превышают концентрацию в крови. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 0,5% от концентрации в крови. 50% метаболитов.

Выводится почками и 30% с желчью. T1/2 нимодипина 5-10 ч.

Показания к применению

транзиторные ишемические атаки ;
субарахноидальное кровоизлияние ;
последствия разрыва аневризмы ;
снижение памяти у лиц пожилого возраста;
интеллектуально-мнестические расстройства ;
эмоциональная неустойчивость.

Противопоказания

Нимотоп противопоказан при:

нарушениях функции печени;
беременности;
возрасте до 18 лет;
лечении и противоэпилептическими препаратами ;
повышенной чувствительности к препарату.

Соблюдать осторожность при артериальной гипотензии , после перенесенного (первые 4 недели), при назначении пожилым лицам с нарушениями функции почек и тяжелой сердечной недостаточностью .

Побочные действия

Нимотоп может вызвать:

, снижение АД, редко – брадикардию, отеки;
тошноту, повышение уровня трансаминаз;
головную боль головокружение, ;
тромбоцитопению ;
аллергические реакции и сыпь.

Инструкция по применению Нимотопа (Способ и дозировка)

Геморрагический и ишемический инсульт - в/в капельно 1 мг, можно 2 мг 1 раз в день 5-7 дней. После этого курса лечения переходят на прием препарата внутрь - 60 мг 4 раза в день.

После перенесенного субарахноидального кровоизлияния для профилактики спазма кровеносных сосудов инфузии продолжают 10-14 дней с последующим переходом на пероральный прием в течение недели - по 60 мг 6 раз в день, соблюдая интервал 4 часа. У пожилых пациентов с лабильным АД и при массе тела меньше 70 кг инфузию начинают с половиной дозы.

Таблетки принимаются внутрь, проглатывая целиком.

После разрыва аневризмы — 60 мг 6 раз в сутки.

При цереброваскулярной недостаточности у пожилых- 30 мг 3 раза в сутки.

При легких неврологических нарушениях лечение длится 8-16 недель, при выраженных — годы.

Для профилактики мигрени по 30 мг 3 раза, несколько месяцев.

Инструкция по применению Нимотопа содержит предупреждение о том, что при нарушении функции печени может усиливаться побочная реакция в виде гипотензии . Это объясняется повышением биодоступности препарата в виду снижения его метаболизма в печени.

Передозировка

Проявляется симптомами: снижение АД, рвота, боли в эпигастрии, тахикардия или брадикардия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием сорбентов. Назначается симптоматическая терапия. Антидоты неизвестны.

Взаимодействие

Нимодипин метаболизируется при участии фермента CYP3А4, поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему (блокируют или индуцируют), будут оказывать влияние на метаболизм данного препарата.

Одновременное применение вызывает повышение концентрации в крови нимодипина. Длительное назначение , снижает его биодоступность. , который индуцирует активность печеночных ферментов, ускоряет метаболизм этого препарата и также снижает его эффективность, а одновременное назначение

Нимотоп – относительно новый на рынке препарат, применяющийся для восстановления деятельности мозга, улучшения когнитивных способностей, памяти и мыслительных функций, нормализации артериального давления, профилактики и лечения инсультов.

Нимотоп состоит из активного вещества нимодипина, основной функцией которого является предотвращение нарушения мозгового кровообращения из-за сужения просвета сосудов. Под действием препарата увеличивается проходимость сосудов, что, в свою очередь, является одним из основных факторов полноценной мозговой деятельности.

Применение Нимотопа позволяет уменьшить случаи нарушений функций головного мозга вследствие нарушенного кровоснабжения (ишемии), а также максимально сократить уровень смертности от кровотечений в мозгу, возникающих при обнаружении черепно-мозговой травмы либо разрыве артериальной аневризмы.

МНН (международное непатентованное наименование) Нимотопа – (Nimodipine).

Форма выпуска и стоимость

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенных вливаний:

Стоимость также отличается в зависимости от формы:

Цена таблеток: 1065 руб.
Цена раствора: от 641 руб. за 1 ампулу до 2926 руб. за упаковку.

Механизм действия и состав

Активное вещество препарата в таблетках – нимодипин, 30 мг. Вспомогательные элементы: кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа, стеарат магния, повидон.

В составе раствора находится 10 мг нимодипина, дополнительно: 96% этанол, макрогол, безводная лимонная кислота, цитрат натрия, вода для инъекций.

Попадая в кровь, лекарственное средство в течение 15 минут связывается с белками, что позволяет быстро снять приступ гипертензии. Действие препарата длится от 16 до 24 часов, выводится через почки и кишечник.

Свойства

Препарат улучшает функционирование нервных клеток, воздействуя на рецепторы кровеносных сосудов в мозгу, тем самым защищая их от последствий ишемии путем возобновления полноценного кровотока.

Нимотоп также назначают пациентам со всевозможными нарушениями деятельности мозга, он эффективен при проблемах с невозможностью концентрировать внимание и запоминать.

Показания и противопоказания

Показания к применению таблеток Нимотопа следующие:

нарушение функционирования мозга у пожилых людей, характеризующиеся отсутствием возможности фокусировать внимание на чем-либо;
нарушение памяти;
острая реакция на внешние раздражители.

Раствор применяется:

Также препарат применяется как профилактика инсульта и в случаях фиксирования расстройства интеллекта.

Существуют некоторые противопоказания к назначению лекарства:

индивидуальная непереносимость;
нарушения функционирования печени;
применение препаратов против эпилепсии;
беременность и кормление грудью;
дети до 18 лет.

Некоторым пациентам необходимо пройти дополнительное обследование во избежание проявления негативных реакций.

К ним относятся больные с:

пониженным артериальным давлением;
постинфарктным состоянием;
стенокардией;
нарушениями функционирования печени и почек;
брадикардией;
сердечной недостаточностью;
отеком головного мозга.

Инструкция по применению

В каждой упаковке обязательно наличие инструкции по применению, которой обязательно нужно придерживаться:

Возможные побочные эффекты

Лекарство следует принимать только после обследования у врача и строго по рецепту, чтобы избежать возникновения таких побочных явлений, как:

Аналоги

Производитель Нимотопа – немецкая компания Байер, поэтому стоимость его довольно высокая. Если нет возможности приобрести данный препарат либо у пациента обнаружена непереносимость какого-то компонента, можно применить следующие аналоги:

Винпоцетин.
Энцефабол.
Спаковин.
Мезапам.
Биотредин.
Ноотропил.

Отзывы врачей и пациентов

При любых сомнениях в действенности подобранного препарата, следует изучить отзывы пациентов и врачей, которые ежедневно сталкиваются с необходимостью применять лекарство:

Антон, 37 лет: «У меня сидячая работа, по 10 часов в день. Я стал замечать, что появились симптомы неврологии: немели руки, постоянно болела голова, практически терял сознание, частые головокружения. Обратился к врачу, и он назначил мне Нимотоп, но в комплексе с физической нагрузкой, разминками и витаминами.

Через неделю все симптомы полностью прошли, чувствовать себя лучше стал уже на следующий день. Лекарство уже не принимаю, но продолжаю активно заниматься спортом и чувствую себя хорошо».

Любовь, 32 года: «Эти таблетки прописали моей маме после инсульта. Принимает в течение полугода, состояние здоровья нормализовалось. Однажды очень резко упало давление, опустилось до 90, такого раньше никогда не происходило. Обратилась к врачу, который откорректировал дозу, и больше никаких побочных эффектов не было».

Ольга, 29 лет: «У моей мамы были проблемы с памятью, возникшие очень внезапно. Буквально не могла запомнить, что ей говорили 5 минут назад, и какие продукты есть дома, она покупала одно и то же. Было очень страшно, потому что не было понятно, что спровоцировало такое поведение.

Оказалось, что проблема в сосудах и отсутствии нормального кровоснабжения. Назначили Нимотоп. Не могу сказать, что память восстановилась на 100%, мама все так же забывает какие-то неважные, на ее взгляд, вещи, но большую часть информации все же запоминает. Врач сказал, что нужно будет постоянно проводить такую терапию курсами, время от времени».

Иван Оболенский, терапевт: «Я довольно часто назначаю Нимотоп людям старшего возраста, страдающим от головных болей и забывчивости. Многие жалуются, что постоянно забывают дома ключи или документы. Препарат помогает, конечно, только при назначении врачом с учетом особенностей организма больного и только в соответствии с его инструкциями, никакой самодеятельности».

Анна Макина, кардиолог: «Это первое лекарство, которое я назначаю больным в постинфарктном состоянии. Конечно, если нет противопоказаний. За много лет практики я убедилась в том, что средство действует, помогает и эффективно справляется со своими функциями».

Нимотоп – действенный препарат, который помогает в восстановлении деятельности головного мозга, убирает неврологические симптомы, улучшает когнитивные способности, память и концентрацию внимания. Его эффективность доказана врачами-терапевтами и кардиологами, а также пациентами, победившими болезнь.

Поставьте оценку статье!

Наименование:

Наименование: Нимотоп (Nimotop)

Показания к применению:
· Показания для инъекционной и таблетированной форм (причем таблетированная форма назначается в последствии инфузионного введения): терапия и профилактика неврологических ишемических нарушений, которые спровоцированы спазмом церебральных сосудов, субарахноидальными геморрагиями из-за разрыва аневризм. Также применяется в период в последствии оперативного вмешательства по поводу субарахноидальных кровоизлияний.
· Показания для назначения таблеток: ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания, психо-эмоциональная лабильность у заболевших пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями.

Фармакологическое действие:
Действующее вещество нимотопа – нимодипин (производное 1,4-дигидропиридина). Препарат относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает противоишемическим и вазодилатирующим на сосуды головного мозга действием. Профилактирует или купирует спазм сосудов головного мозга, вызванный различными веществами с вазоактивным эффектом (простагландинами, гистамином и серотонином). Липофилен, хорошо приникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Имеет психо- и нейротропные эффекты. Повышает стабильность и улучшает функцию нейронов. Обладает ноотропным действием благодаря избирательной блокаде кальциевых каналов коры головного мозга и гиппокампа. Такой же молекулярный механизм действия обусловливает вазодилатирующее свойство продукта. Нимотоп не имеет влияния на атриовентрикулярную проводимость, способность миокарда к сокращению. При приеме нимодипина наблюдается рефлекторное учащение частоты сердечных сокращений в ответ на вазодилатацию.

При введении больным с острыми нарушениями кровообращения головного мозга повышает параметры кровоснабжения вследствие вазодилатации. Дополнительная перфузия из-за расширения сосудов наиболее интенсивно выражена в местах, которые имеют недостаточное кровоснабжение, а так же поврежденных. Назначение нимотопа приводит к значительному снижению риска развития постгеморрагических ишемических неврологических нарушений (в последствии субарахноидальных кровоизлияний), а так же снижает смертность таких больных.

Благодаря действию на рецепторы сосудов, оказывает защитный эффект на нейроны. Повышает способность переносить ишемические факторы нервными клетками, причем «синдрома обкрадывания» не вызывает.

При ухудшении памяти и расстройствах внимания у заболевших с нарушением мозговой функции оказывает положительное воздействие – улучшаются показатели психометрического тестирования, личностные и поведенческие реакции.
После внутреннего применения активный ингредиент нимотопа практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Первичные метаболиты и нимодипин уже через 10-15 минут обнаруживаются в плазме крови. При многоразовом использовании внутрь наибольшая концентрация в крови пожилых заболевших определяется через 0,6-1,6 часов и составляет 7,3-43,2 нг/мл (при приеме в дозе 30 мг 3 р/день). У больных молодого возраста в последствии единоразового приема 30 или 60 мг нимотопа наибольшая концентрация продукта в плазме крови составляет, соответственно, 16±8 и 31±12 нг/мл. AUC и наибольшая концентрация продукта в плазме крови имеет дозозависимые взаимоотношения. При первом проходжении через печень абсолютная биодоступность равна 5-15% из-за выраженного метаболизма. В результате длительной инфузии продукта со скоростью 0,03 мг/кг/час стабильная средняя концентрация нимодипина равна 17,6–26,6 нг/мл. При болюсном введении внутривенно наблюдается двухфазное уменьшение концентрации нимотопа в плазме крови: первое снижение – через 5-10 минут, второе – через 1 час. Объем распределения продукта - 0,9–1,6 л/кг, Clt (общий клиренс) - 0,6–1,9 л/ч/кг.

Связывается протеинами крови 97-99% нимодипина. У кормящих матерей содержание в молоке метаболитов и активного вещества продукта существенно выше, чем плазменная концентрация.

В ликворе в последствии внутреннего применения концентрация нимотопа составляет 0,5% от плазменной.

Трансформируется до трех метаболитов, которые не имеют клинически значимую активность. Метаболизм осуществляется окислительным расщеплением эфиров и дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца.

Элиминируется с мочой (50%) и желчью (30%) в виде метаболитов. Начальная фаза периода полувыведения составляет 1,1-1,7 часов, окончательная – 5-10 часов.
Влияние продукта на печеночные функции не изучено. Наблюдается увеличение биодоступности нимотопа у заболевших с нарушенными печеночными функциями вследствие уменьшения интенсивности первичного метаболизма. Из-за этого такое побочное действие, как снижение артериального давления, может усилиться. В этих случаях дозировку нимотопа корригируют в зависимости от гипотензии. Иногда требуется отмена нимотопа.

Нимотоп способ применения и дозы:
Таблетки надлежит принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Не разжевывать. Препарат принимается независимо от еды. Промежутки между приемами - не меньше 4 часов. Необходимо строго соблюдать назначенный режим дозирования нимотопа.

При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы сосуда. Таблетки назначаются через 5-14 дней парентерального введения нимотопа для инфузий. Рекомендуемая дозировка – 60 мг (2 таблетки) 6 раз в день на протяжении 1 недели.

При нарушении мозговых функций для заболевших пожилого возраста: рекомендуемая дозировка – 30 мг (1 таблетка) нимодипина 3 раза каждый день. Для больных с умеренным нарушением печеночных функций можно уменьшить дозу или, при надобности, отменить продукт.

Для профилактики мигренозных приступов: 30 мг 3 р/сутки на протяжении нескольких месяцев.

Инфузионная терапия. В начале терапии вводится 1 мг нимотопа в час на протяжении 2 часов со скоростью примерно 15 мкг/кг/час (5 мл нимотопа для инфузии). Если продукт переносится хорошо (не наблюдается выраженной гипотензии), то дозировку нимотопа через 2 часа повышают до 2 мг продукта в час со скоростью примерно 30 мкг/кг/час. Для больных с весом 70 кг и менее начальная дозировка составляет 0,5 мг/час (та же доза - для больных с лабильным артериальным давлением).

Нимотоп для инфузии используется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер. Обязательно использование в системе для вливания трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с изотоническим раствором (0,9%) натрия хлорида, или 5% декстрозой, или раствором Рингера с магнием, или раствором Рингера, или раствором декстрана, или раствором 6% гидроксиэтилированного крахмала. Соотношение нимотоп:раствор должно составлять примерно 1:4. Может использоваться для дополнительного введения человеческий альбумин, кровь или маннитол.
Не допускается смешивание нимотопа с другими продуктами или добавление его во флакон с инфузионным раствором. При ангиографии, хирургическом вмешательстве, проведении анестезии рекомендуется продолжать инфузию нимотопа. Запорный трехканальный кран необходимо использовать для соединения трубки из полиэтилена, по которой осуществляется поступление нимотопа и инфузионного раствора в центральный катетер.

В качестве превентивного лечения. Внутривенную инфузию продукта начинают не позже, чем через 4 дня в последствии кровоизлияния. Длительность терапии определяется длительностью периода, когда риск возникновения вазоспазма максимальный (примерно до 10-14 суток в последствии кровоизлияния). На протяжении следующей недели необходимо внутреннее применение таблеток нимотопа в дозировке 60 мг 6 раз в день (интервал приема – не менее 4 часов).

Лечение ишемических неврологических нарушений вследствие вазоспазма из-за субарахноидального кровоизлияния. Внутривенное введение нимотопа проводят как можно раньше на протяжении не меньше 5 (однако не больше 14) дней. В течение следующей недели в последствии инфузионной терапии необходимо принимать таблетки нимотопа внутрь в дозировке 60 мг 6 раз в день с интервалом не менее 4 часа.

В случае проведения оперативного вмешательства лечебное и профилактическое введение продукта парентерально удлиняется до 5 дней в последствии операции.

Введение нимотопа в цистерны головного мозга. Свежеприготовленный раствор для инфузий нимотопа (19 мл раствора Рингера+1 мл нимотопа для инфузии) в момент операции вводят интрацистернально. Приготовленный раствор необходимо подогреть до температуры тела. В случае появления у заболевшего неблагоприятных реакций при введении нимотопа дозу снижают или прекращают введение.
Инфузионный раствор продукта чувствителен к действию света, вследствие чего необходимо избегать попадания на раствор, соединительные трубки и инфузионный насос солнечных лучей (обернуть светонепроницаемой бумагой). Система для инфузии обязана иметь соединительные трубки коричневого, красного, желтого или черного цвета. В комнатах с искусственным освещением или рассеянным дневным светом специальные защитные меры можно не проводить, если продукт будет храниться не более 10 часов. Система для инфузии обязана иметь исключительно трубки из полиэтилена, так как поливинилхлоридные трубки (ПВХ) абсорбируют нимодипин.

Нимотоп противопоказания:
· Аллергические реакции на нимодипин или компоненты продукта;
· тяжелые нарушения печеночных функций (включая цирроз печени);
· прием пациентом рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина и других противоэпилептических средств;
· возраст до 18 лет;
· выраженное снижение артериального давления;
· при назначении раствора для инфузий абсолютным противопоказанием считается только реакция гиперчувствительности к продукту (из-за жизненной важности применения продукта).

Нимотоп побочные действия:
Пищеварительная система: диспепсия, диарея (не часто), тошнота, изменение аппетита, сухость во рту, метеоризм, непроходимость кишечника (единичные сообщения), запор.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, нарушения сна, агрессивность, повышенное потоотделение, общая слабость, синкопальные состояния, психодвигательная гиперреактивность, тремор, гиперкинезы, депрессия.

Система кроветворения: тромбоцитопения (очень не часто).

Сердечно-сосудистая система: выраженная гипотензия (особо в случае изначальной гипертензии), приливы, гиперемия лица, ощущение жара в голове, брадикардия, тахикардия, периферические отеки.

Лабораторные показатели: увеличение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы; увеличение содержания креатинина и(или) мочевины вследствие нарушения почечных функций.

Местные реакции: при инфузии без дополнительного раствора – флебит.

Реакции гиперчувствительности: зуд, сыпь.

Беременность:
Нимотоп противопоказан для беременных и кормящих матерей. Назначение нимотопа для инфузиц в период беременности требует оценки тяжести клинической картины заболевания и соотношения риск/польза.

Передозировка:
Симптомами передозировки продукта являются: значительное снижение артериального давления, бради- или тахикардия. При передозировке таблеток так же возможны боль в эпигастральной области, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. При развитии симптомов передозировки прием продукта необходимо прекратить. Терапия симптоматическая: промывание желудка, энтеросорбенты (в случае передозировки таблеток). Так же назначаются допамин или норэпинефрин внутривенно (при гипотензии). Антидот неизвестен.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами ферментной системы цитохрома CYP3A4, могут изменять клиренс продукта или влиять на первичный метаболизм в последствии внутреннего приема (ингибиторы ВИЧ- протеаз - ритонавир, зидовудин; азольные антимикотики – кетоконазол; макролиды - эритромицин (кроме азитромицина); квинопристин; дальфопристин). Эффективность нимодипина при сочетании с рифампицином, нефазодоном снижается. Вальпроевая кислота и циметидин повышают концентрацию активного вещества нимотопа в плазме крови.

При комбинации парентерального введения зидовудина и болюсного – нимотопа в экспериментах на животных наблюдается значительное увеличение AUC для зидовудина и уменьшения его объема распределения и клиренса.
Комбинация флуоксетина и нимотопа вызывает увеличение содержания в последствииднего в плазме крови на 50%, причем содержание флуоксетина на этом фоне сокращается (при всем этом активный метаболит флуоксетина в плазме крови не меняет своей концентрации).

Если нимодипин принимается длительно в комбинации с нортриптилином, то может наблюдаться увеличение содержания нимодипина в плазме крови, причем содержание нортриптилина остается неизмененным. Биодоступность нимодипина может быть значительно снижена, если до его приема пациент принимал карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал (прием нимотопа внутрь не рекомендуется совместно с этими лекарственными препаратами). Поскольку продукт по структуре близок к нифедипину, то можно ожидать увеличение скорости метаболизма нимодипина совместно с рифампицином, поскольку в последствиидний стимулирует ферментную активность печени. Обнаружено, что грейпфрутовый сок ингибирует окислительные реакции метаболизма дигидропиридинов. Следует избегать употребления грейпфрутового сока и нимотопа, поскольку такая комбинация приводит к увеличению концентрации в плазме нимодипина.

На метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. нимодипина) не оказывает значительного влияния фамотидин и ранитидин. Нимодипин ингибирует метаболизм альфа-адреноблокаторов (празозин), поэтому их гипотензивный эффект усиливается. Этот же эффект наблюдается у всех больных с гипертензией, которые получают совместно гипотензивное средство и нимотоп.

У заболевших, длительно получающих галоперидол, не обнаружено клинически значимого взаимодействия между галоперидолом и нимотопом.

Не рекомендуется сочетание нимодипин/бета-адреноблокаторы внутривенно (из-за риска чрезмерной гипотензии). Препараты, имеющие эффект удлинения интервала Q-T (хинидин, прокаинамид и другие), вызывают негативный инотропный эффект и могут еще более значительно удлинить интервал. На фоне параллельного с нимодипином приема нефротоксичных продуктов (цефалоспорины, аминогликозиды и др.) может развиться нарушение почечных функций. В этом случае необходим мониторинг почечных функций, при обнаружении нарушений почечных функций лечение нимотопом надлежит отменить.

Нимодипин потенцирует аритмогенное влияние лекарственных средств, выводящих ионы калия. Препарат усиливает и способствует появлению побочных действий продуктов наперстянки (а так же при сочетании с карбамазепином, вальпроатами, циклоспорином, теофиллином, хинидином, солями лития). Эффект гипотензии нимодипина усиливают ингаляционные анестетики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, антагонисты альфа1-адренорецепторы, продукты группы блокаторов медленных кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы, альфаметилдопа, симпатолитики. Уменьшение гипотензивного действия нимотопа наблюдается при сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, эстрогенами и симпатомиметиками (за счет задержки воды в организме). Уменьшают действие продукта средства, содержащие кальций.

При использовании нимотопа для инфузий надлежит помнить, что раствор содержит 23,7 объемных % спирта (на 1 мл раствора - 200 мг спирта) и 17% полиэтиленгликоля 400, что учитывают ввиду возможных взаимодействий с лекарственными препаратами.

Форма выпуска:
Таблетки 30 мг, круглой формы, желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки гравировка в виде лого фирмы-производителя, на другой - гравировка «SK». В месте излома видна бело-желтая однородная масса, окруженная оболочкой желтого цвета. В картонной коробке 3 или 10 блистеров по 10 таблеток.

Раствор для инфузий 200 мкг/мл (10 мг нимодипина), во флаконе темного стекла 50 мл. Раствор желтоватый, прозрачный. Прилагается соединительная трубка из полиэтилена. В коробке 1 комплект (флакон и соединительная трубка).

Условия хранения:
При температуре не выше 30°С не более 5 лет. Место оберегать от действия света. Список Б.

Нимотоп состав:
Таблетки:
Активное вещество: нимодипин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, кросповидон, МКЦ, стеарат магния, полиэтиленгликоль MG 4000; гипромеллоза, оксид железа желтый, диоксид титана.

Раствор для инфузий:
Активное вещество: нимодипин.
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 96%, цитрат натрия, безводная лимонная кислота, вода для инъекций.

Дополнительно:
Раствор для инфузий и таблетки применяют с осторожностью при систолическом артериальном давлении 100 и менее мм рт.ст.

Таблетки нимотоп назначают с осторожностью:
· в пожилом возрасте и тяжелой сочетанной патологии,
· почечная недостаточность при уровне гломерулярной фильтрации менее 20 мл/мин,
· тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность,
· комбинация с ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4.

Инфузионная терапия нимотопом назначается с осторожностью в случае:
· тяжелой брадикардии,
· тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности,
· ишемических поражений миокарда,
· повышении внутричерепного давления,
· в период беременности и кормления грудью,
· тяжелых заболеваний печени,
· эпилепсии,
· отеке головного мозга.

Прием продукта может приводить к изменению психодвигательных реакций, развитию головокружения и гипотензии, что надлежит учитывать при вождении автомобиля и работе с высокоточным оборудованием.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».

Международное наименование

Нимодипин (Nimodipine)

Групповая принадлежность

БМКК

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

БМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Показания

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения) – для пероральных лекарственных форм.

Субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) – для внутривенного введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженная брадикардия, ХСН, печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.

Побочные действия

Побочные эффекты. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение "приливов" к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко – чрезмерное снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.

Применение и дозировка

В/в, интравентрикулярно, внутрисердечно, внутрь.

Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки – в/в капельно 1 мг в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости – 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки).

Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней.

В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.

Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.

Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).

При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней.

У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы.

При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза – 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина).

2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в сутки.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.

Длительность лечения при легких неврологических нарушениях – до 8-16 нед, при умеренных – 700 дней, при выраженных – до 7 лет.

Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс нимодипина.

Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.

Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется).

Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.

Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.

Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом.

У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие. Во время применения нимодипина не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов).

Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+.

Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей Li+.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина.

Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.