Эуфиллин для внутримышечного введения. Противопоказания к применению Эуфиллина

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Вы человек достаточно активный, который заботится и думает о своей дыхательной системе и здоровье в целом, продолжайте заниматься спортом, вести здоровый образ жизни, и Ваш организм будет Вас радовать на протяжении всей жизни, и никакой бронхит вас не побеспокоит. Но не забывайте вовремя проходить обследования, поддерживайте свой иммунитет, это очень важно, не переохлаждайтесь, избегайте тяжелых физических и сильных эмоциональных перегрузок.

Пора бы уже задуматься о том, что Вы, что-то делаете не так…

Вы находитесь в группе риска, стоит задуматься о вашем образе жизни и начать заниматься собой. Обязательна физкультура, а еще лучше начать заниматься спортом, выберите тот вид спорта, который больше всего нравится, и превратите его в хобби (танцы, прогулки на велосипедах, тренажерный зал или просто старайтесь больше ходить). Не забывайте вовремя лечить простуды и грипп, они могут привести к осложнениям на легких. Обязательно работайте со своим иммунитетом, закаляйтесь, как можно чаще находитесь на природе и свежем воздухе. Не забывайте проходить плановые ежегодные обследования, лечить заболевания легких на начальных стадиях гораздо проще, чем в запущенном виде. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок, курение либо контакт с курильщиками по возможности исключите либо сведите к минимуму.

Пора бить тревогу! В вашем случае вероятность заболеть астмой огромна!

Вы совершенно безответственно относитесь к своему здоровью, тем самым разрушая работу Ваших легких и бронхов, пожалейте их! Если хотите долго прожить, Вам нужно кардинально изменить все ваше отношение к организму. В первую очередь пройдите обследование у таких специалистов как терапевт и пульмонолог, вам необходимо принимать радикальные меры иначе все может плохо закончиться для Вас. Выполняйте все рекомендации врачей, кардинально измените свою жизнь, возможно, стоит поменять работу или даже место жительства, абсолютно исключите курение и алкоголь из своей жизни, и сведите контакт с людьми, имеющими такие пагубные привычки к минимуму, закаляйтесь, укрепляйте свой иммунитет, как можно чаще бывайте на свежем воздухе. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок. Полностью исключите из бытового обращения все агрессивные средства, замените на натуральные, природные средства. Не забывайте делать дома влажную уборку и проветривание помещения.

Эуфиллин-Дарница является бронхорасширяющим лекарственным препаратом, который применяется при наличии...

Повышенное давление – проблема, волнующая большое количество населения всей планеты. Многие из этих людей...

Эуфиллин. Краткие сведения... Эуфиллин – лекарственное средство, обладающее бронхолитическим действием. В состав одной таблетки этого...

Если говорить о химических свойствах препарата Эуфиллин, то одним из веществ, входящих в состав этого препарата, является теофиллин. Теофиллин составляет примерно восемьдесят процентов всего препарата. Остальные двадцать процентов занимает вещество этилендиамина. У названия этого препарата существует огромное множество синонимов. Среди них, например, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Геноффиллин, Неофиллин, Теофиламин, и так далее.

Эуфиллин – лекарственный препарат, обладающий бело-желтым окрасом и кристаллообразной формой. Он обладает чуть заметным запахом аммиака, а также растворяется в воде. Положительный эффект этого препарата основывается, прежде всего, на наличии в составе препарата теофиллина. Этилендиамин обладает болеутоляющим свойством, а также является веществом, за счет которого препарат поддается растворению.

Если говорить о молекулярном действии Эуфиллина, то он в принципе очень похож на работу теофиллина. Особой отличительной чертой данного препарата является возможность вводить его в вену. Препарат помогает снять напряжение с мышц бронхов, снижает сопротивляемость кровеносных сосудов, усиливает поток крови в области почек, воздействует как диуретин, а также способствует избавлению организма от ионов натрия и хлора. Данный препарат можно вводить внутрь, в мышцу, в вену, а также использовать его в качестве микроклизм. Не рекомендуется вводить этот препарата подкожно, так как это приводит к раздражению тканей. Метод введения Эуфиллина в организм больного зависит от сложности заболевания.

В современном мире экология, к сожалению, оставляет желать лучшего, и поэтому все больше и больше людей страдают от таких заболеваний, как астма, хронические бронхиты, эмфизема легких. Для лечения подобных заболеваний с успехом используется препарат Эуфиллин, об инструкции по применению к которому мы сегодня и расскажем.

Для чего назначают Эуфиллин? В первую очередь, это заболевания, для которых характерны спазмы дыхательных путей. Обусловлено это тем, что активное вещество, входящее в состав Эуфиллина, расслабляет гладкую мускулатуру. Входит в группу препаратов, которые назначают для лечения бронхов и легких, обструктивных заболеваний дыхательных путей, используется, как противоастматическое средство. Но подробнее об этом мы поговорим чуть ниже.

Форма выпуска

Эуфиллин выпускается в виде раствора для инъекций (ампулы по 1 мл и по 10 мл), в форме таблеток (0,15 мг по 30 штук в упаковке), а также в виде порошка для приготовления растворов

Состав

• Эуфиллин в таблетках содержит 150 мг активного действующего вещества – аминофиллина, а также магния стеарат, картофельный крахмал и повидон, которые используются в качестве вспомогательных веществ
• Эуфиллин в форме инъекций для уколов содержит 24 мг акминофиллина, и до 1 мл воды для инъекций (последняя – в качестве вспомогательного вещества)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

1. Одной из ключевых особенностей этого лекарства является его способность растворяться в воде, а значит – использоваться для инъекций
2. Основное действующее вещество Эуфиллин – теофиллин. Именно за счет него лекарство способно расслаблять г7ладкие мышцы бронхов и снимать спазмы
3. Еще одним полезным действием является стимуляция дыхательного центра, а также улучшение легочной вентиляции, насыщение крови кислородом и уменьшение количества углекислого газа в ней
4. Кроме того, Эуфиллин стимулирует и сердечную деятельность, благодаря ему снижается давление в малом круге кровообращения, снижается тонус кровеносных сосудов, расслабляются венозные стенки
5. Лекарство улучшает свойства крови – эритроциты становятся более устойчивыми к повреждению, замедляется агрегация тромбоцитов
6. Улучшается работа почек, и, как следствие, повышается образование мочи

Фармакокинетика

1. После приема лекарство достаточно быстро всасывается, на 90-100 процентов
2. Пища имеет свойство снижать скорость всасывания, но не влияет на его объем
3. Максимальное время абсорбции – 1-2 часа
4. Активное действующее вещество связывается с белками плазмы и распределяется по кровеносной системе, внеклеточной жидкости и мышечной ткани (60% у взрослых, 36% у детей и людей, больных циррозом печени)
5. Имеет свойство проникать в грудное молоко (10%) и через плацентарный барьер
6. 90% активного действующего вещества метаболизируются в печени, около 10% выходит в неизменном виде
7. На время полувыведения значительное влияние оказывает курение и алкоголь, для сравнения – у некурящего человека препарат полностью выводится из организма за 8-10 часов, у курящего – за 4-5 часов. У детей время полувыведения составляет 3-5 часов.
8. Выведение Эуфиллина гораздо длительнее у больных с печеночной или сердечной недостаточностью, при заболевании дыхательных путей, при вирусной инфекции. Оно может достигать 24 часов.

Показания

Эуфиллин используется для комплексного лечения следующих заболеваний и нарушений:

1. 1. Бронхиальная астма и спазмы в бронхах. Это основное показание к применению Эуфиллина внутривенно.

1. Высокое давление в сосудах, которые находятся в области легких
2. Снятие приступов в церебральных сосудах при сердечной астме, особенно, когда приступы сопровождаются удушьем и бронхоспазмами
3. Улучшение мозгового кровообращения (при острых его нарушениях)
4. Снятие внутричерепного давления
5. Скорая помощь при отеке мозга при ишемических инсультах
6. Улучшение кровотока в почках

Противопоказания

1. 1. Введение Эуфиллина внутривенно запрещено при пониженном давлении
   2. Противопоказанием также является тахикардия
   3. Эпилепсия
   4. Нарушения работы сердца
   5. После перенесенного инфаркта Миокарда
   6. Коронарная недостаточность
   7. Регулярные и частые нарушения сердечного ритма
   8. Хронический гастрит

1. Детский возраст до трех лет
2. Кровотечение в сетчатке глаза
3. При аллергии или индивидуальной непереносимости составляющих препарата

Иногда специалисты проводят курс лечения Эуфиллином с оговоркой, что польза от такой терапии будет превышать риск. Вот в каких случаях препарат назначается с осторожностью:

1. 1. Регулярные приступы стенокардии и судороги
   2. Нарушения работы почек
   3. Язва желудка
   4. Высокая температура у пациента в течение длительного времени
   5. Беременность и период кормления грудью

1. Пониженная выработка гормонов
2. Гастроэзофагеальный рефлюкс
3. Желудочное кровотечение

Побочные действия

При введении Эуфиллина внутривенно, так и при приеме препарата другими способами, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Центральная нервная система может отреагировать судорогами, нарушением сна, тремором, головокружением, общим беспокойством
• Сердечнососудистая система может дать такую реакцию, как повышенное сердцебиение, аритмия, тахикардия, кардиалгия, значительное снижение артериального давления, могут участиться приступы стенокардии. При слишком быстром внутривенном введении может возникнуть боль в области сердца

Важно! При применении Эуфиллина на третьем триместре беременности очень велик риск возникновения тахикардии у плода.

• Пищеварительная система может отреагировать на такое лечение обострением язвенных заболеваний, изжогой, рвотой или тошнотой. Кроме того, не исключен гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, а при длительном приеме – анорексия.
• Побочные действия со стороны мочевыделительной системы – альбуминурия, гематурия
• Аллергические и местные реакции – уплотнение и болезненность в месте введения препарата, сыпь, кожный зуд. При пероральном приеме – раздражение слизистой кишечника.
• Кроме того – гипогликемия, проктит, тахипноэ, боли в грудине, диурез, повышенное потоотделение и приливы к лицу

Инструкция по применению

Таблетки

В первую очередь давайте ознакомимся с инструкцией по применению эуфиллина в таблетках.

1. Взрослые принимают 150 мг препарата на одно применение 1-3 раза в день после еды
2. Детям же доза лекарства рассчитывается исходя из массы тела – 7-10 мг на один килограмм. Принимать препарат ребенку показано 4 раза в сутки, также, после еды

Длительность курса лечения может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от заболевания, его течения, а также от переносимости препарата конкретным человеком.

Важно! Дозировка Эуфиллин для пожилых людей должна быть сниженной – из-за медленного выведения активного действующего вещества из организма. А для курящих людей – повышенной, из-за, напротив, слишком быстрого выведения.

Максимальная суточная доза Эуфиллина для взрослых составляет 1,5 грамма, а для детей – 15 мг на один килограмм. Дозировка на один прием не должна превышать 0,5 мг для взрослого пациента и 7 мг на килограмм для ребенка.

Инъекции

В инструкции по применению эуфиллина в ампулах внутривенно есть свои особенности.

1. Раствор для инъекции взрослому человеку готовится из расчета 5-10 мл Эуфиллина в ампулах на 10-20 мл раствора натрия хлорида (0,9%)
2. Необходимое количество лекарства для введения ребенку рассчитывается так: на один килограмм массы тела приходится 2-3 мг активного действующего вещества
3. Уколы с Эуфиллином делают 3 раза в сутки, курс лечения – не более двух недель
4. Перед введением раствор нагревают до температуры тела
5. Вводить лекарство нужно очень медленно – в течение 4-6 минут. Как мы уже упоминали, при слишком быстром введении велик риск побочных эффектов, таких, как боль в сердце, головокружение, тошнота. При наличии таких симптомов введение лекарства нужно немедленно прекратить, в этом случае пациенту показана капельница с Эуфиллином.
6. Для приготовления капельницы берут 10-20 мг лекарства и смешивают его с 100-150 мг хлорида натрия (опять же 0,9%). Скорость введения – 30-50 капель в минуту.

Кроме вышеперечисленных способов приема, с Эуфиллином делают также электрофорез и ингаляции.
Для электрофореза необходим 2% раствор лекарства, которым пропитывается марля или фильтрованная бумага. Для ингаляций готовится раствор, где на 100-150 мл натрия хлорида берется одна ампула Эуфиллина. Для одной ингаляции достаточно 3 мл такого раствора

Передозировка

О превышении рекомендуемых доз Эуфиллина могут говорить следующие симптомы:

• Диарея, тошнота, рвота с кровью
• Снижение аппетита
• Желудочное кровотечение
• Нарушение сна, повышенная тревожность, светобоязнь
• Тремор, судороги, сильное двигательное возбуждение
• Гастралгия
• Тахипноэ
• Желудочковые аритмии

В случае тяжелого отравления Эуфиллином возможны такие нарушения, как:

• Гипоксия
• Гипергликемия
• Гипогликемия
• Спутанность сознания
• Развитие почечной недостаточности
• Некроз скелетных мышц
• Эпилептические припадки (особенно у детей)

Лечение передозировки осуществляется следующим образом:

• В первую очередь – отмена лекарства
• Пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты и слабительные препараты
• Чтобы прекратить судороги назначают Диазепам
• Проводится симптоматическая терапия – в зависимости от того, как именно проявляет себя передозировка

Важно! Если пациент, кроме Эуфиллина, принимает и другие препараты, очень важно перед началом лечения узнать, как лекарства будут взаимодействовать друг с другом. Например, Эуфиллин с Дексаметазоном внутривенно, назначаемый при некоторых неврологических заболеваниях, повышает риск возникновения у пациента такого побочного эффекта, как гипогликемия. Поэтому очень важно не заниматься самолечением, и принимать любые препараты только после назначения врача.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: R03D A05

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин; основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость; состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит агрегацию тромбоцитов. Эуфиллин оказывает позитивный инотропный эффект на фоне относительной , увеличивает электрическую нестабильность миокарда. Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ. Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками плазмы связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных - 36 %, а у больных с циррозом печени - около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой - 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью - превышает 24 ч.
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению:

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Особенности применения:

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Побочные действия:

При быстром введении в вену - , сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный , лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы, веществами, содержащими производные ксантина, непрямыми антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками.
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.