Пентоксифиллин раствор. "Пентоксифиллин" показания к применению, аналоги и отзывы
Препаратом, обладающим сосудорасширяющими, антиагрегационными, ангиопротективными свойствами, является «Пентоксифиллин». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при нарушениях микроциркуляции крови.
Формы выпуска и состав
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
- Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
- Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл).
- Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл).
- Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).
- Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл).
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).
Действующим веществом выступает пентоксифиллин. В таблетках находится 100 или 400 мг данного вещества.
Концентрат раствора и уколы «Пентоксифиллин» для в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может включать 2 мг активного компонента в 1 мл.
Фармакологические свойства
Лекарство «Пентоксифиллин», инструкция по применению сообщает об этом, является лекарственным средством, улучшающим микроциркуляцию. Препарат увеличивает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегации тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. Медикамент улучшает микроциркуляцию и одновременно увеличивает уровень кислорода в тканях.
При применении средства проявляются такие фармакологические эффекты, как вазодилатирующее действие, снижение общего периферического сопротивления сосудов, а также возрастание минутного и ударного объемов крови без влияния на частоту сердечных сокращений. Препарат расширяет сосуды легких и коронарные артерии, а также, повышает содержание кислорода в крови, тем самым обеспечивая увеличение доставки кислорода к миокарду.
Помимо этого, применение «Пентоксифиллина» позволяет повысить тонус дыхательной мускулатуры и концентрацию АТФ в головном мозге, улучшить биоэлектрическую деятельность ЦНС и микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При внутривенном введении препарата также усиливается кровообращение в обходных ветвях кровеносных сосудов и увеличивается объемная скорость кровотока.
Отзывы о «Пентоксифиллине» свидетельствуют, что лекарственный препарат эффективен при перемежающейся хромоте (окклюзионном поражении периферических артерий): лечение позволяет удлинить дистанцию ходьбы, устранить болевой синдром и предотвратить ночные судороги икроножных мышц.
Уколы, таблетки «Пентоксифиллин»: от чего помогает лекарство, когда назначают
Показания к применению включают:
- Хроническую, острую и подострую недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза.
- Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно).
- Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом.
- Облитерирующий эндартериит.
- Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение).
Для чего назначают «Пентоксифиллин» еще?
Лекарство также назначают для лечения:
- Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.
- Трофических нарушений тканей, связанных с патологиями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром).
- Нарушений слуха, имеющих сосудистую этиологию.
Препарат «Пентоксифиллин»: инструкция по применению и дозирование
Уколы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора «Пентоксифиллин»а) в течение 10 мин.
Таблетки
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.
Побочные действия
- асептический менингит (редко);
- нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
- состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
- потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
- повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
- тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
- аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
- гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
- отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки.
В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата. Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.
Противопоказания
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый геморрагический инсульт;
- кровоизлияния в сетчатке глаза;
- острый инфаркт миокарда;
- повышенная чувствительность к «Пентоксифиллин»у, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы;
- массивные кровотечения;
- беременность и период кормления грудью;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- возраст до 18 лет.
Аналоги лекарства «Пентоксифиллин»
Полные аналоги по активному веществу:
- Агапурин ретард.
- Арбифлекс-400.
- Пентилин форте.
- Радомин.
- Пентилин.
- Трентал.
- Пентоксифиллин Риво (ICN, Акри, Дарница, Тева, ФПО, Эском).
- Вазонит.
- Арбифлекс-100.
- Тренпентал.
- Агапурин СР.
- Агапурин.
- Флекситал.
- Пентогексал.
- Ралофект 300 Н.
- Трентал 400.
- Ралофект.
- Пентамон.
- Пентомер.
Цена
В аптеках цена «Пентоксифиллин», таблетки (Москва), составляет 87 рублей за упаковку в 60 штук. Купить уколы можно за 43 рубля (ампулы 2%, 5 мл, 10 шт.). ПЕНТОКСИФИЛЛИН РЕТАРД (400 мг 20 таб. п/о) реализуют за 285 рублей. В Минске стоимость лекарства — 0,3 — 5 бел. рублей. В Киеве препарат стоит 35 гривен, в Казахстане — 2230 тенге.
Пентоксифиллин относится к группе антиагрегантов, аденозинергических и ангиопроекторных лекарственных средств. Пентоксифиллин оказывает ярко выраженное сосудорасширяющее и агниопроективное воздействие, способствует улучшению процессов микроциркуляции. Лекарственное средство позволяет улучшить тонус дыхательной мускулатуры, купировать процессы тромбообразования. Пентоксифиллин применяется в случае атеросклероза сосудов головного мозга, цереброваскулярных патологиях, диабетической нефроангиопатии, сосудистых патологиях зрительного аппарата, а также нарушениях периферического кровообращения.1. Фармакологическое действие
Лекарственный препарат, улучшающий кровообращение и оказывающий защитное действие на сосудистую стенку за счет уменьшения вязкости крови, повышения эластичности красных кровяных клеток, сосудорасширяющего действия и снижения способности тромбоцитов к образованию комплексов.Во время применения Пентоксифиллина у пациентов отмечается общее улучшение состояния внутренних органов и тканей, обусловленное повышением объема притекающей крови и уровня кислорода. Кроме этого, отмечается улучшение биоэлектрических процессов в головном мозге и восстановление кровообращения в участках с нарушениями.
Пентоксифиллин хорошо всасывается. Его обезвреживание происходит в печени, выведение продуктов распада - с мочой и калом.
2. показания к применению
- Нарушения кровообращения в конечностях;
- Нарушения кровообращения в головном мозге;
- , обусловленный недостаточностью кровоснабжения головного мозга;
- Постинсультные состояния;
- Профилактика нарушения циркуляции крови при нейроинфекциях;
- Нарушения кровообращения органов зрения;
- Нарушения кровообращения органов слуха;
- Импотенция, обусловленная недостаточностью кровообращения;
3. Способ применения
Рекомендуемая дозировка Пентоксифиллина для приема внутрь:По два драже трижды в день до наступления облегчения, далее - по одному драже трижды в день. Продолжительность лечения - от двух недель.
- Внутривенное введение препарата: 1 ампула препарата, растворенная в 250-500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы. Продолжительность введения - полтора-три часа. Возможно увеличение суточной дозировки лекарства до 3 ампул в сутки;
- [Внутриартериальное введение: 1 ампула препарата, растворенная в 20-50 мл физиологического раствора. Возможно увеличение дозировки до 3 ампул в сутки. Скорость введения - 0,5 мл в минуту.
- Пациентам, страдающим функциональными нарушениями печени или почек, необходима коррекция дозировки;
- Во время лечения Пентоксифиллином необходим постоянный контроль над уровнем артериального давления.
4. Побочные действия
- При использование Пентоксифиллина возможно нарушения кроветворной системы (снижение уровня лейкоцитов, снижение уровня тромбоцитов, снижение уровня всех клеток крови);
- Нарушения нервной системы (различные нарушения сна, головные боли, беспричинная тревога, головокружение, судорожный синдром);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (усиление болей в области сердца, нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления);
- Нарушение пищеварительной системы (понижение или полная потеря аппетита, ощущение сухости во рту, снижение мышечного тонуса кишечника, обострение воспаления желчного пузыря, повышение активности ферментов печени, воспаление печени, обусловленное застоем желчи);
- При приеме Пентоксифиллина возможно нарушение системы свертывания крови (снижение уровня фибриногена, кровотечения различной локализации);
- Нарушения органов чувств (появление участка с отсутствием зрения, различные нарушения зрительного восприятия);
- Нарушения кожи и ее производных (покраснение кожи лица, повышение ломкости ногтей, приливы крови к лицу и грудной клетки);
- Различные аллергические реакции ( , кожный зуд, покраснение кожных покровов различной локализации).
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Применение Пентоксифиллина во время беременности строго противопоказано .Применение Пентоксифиллина в период кормления грудью возможно только в исключительных случаях после обязательного прекращения грудного вскармливания во время приема препарата.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Пентоксифиллина с:- препаратами, снижающими артериальное давление, наблюдается усиление действия последних;
- При одновременном применении Пентоксифиллина в виде инъекций с Инсулином, наблюдается увеличение лечебного действия Инсулина;
- с Кетолораком или Мелоксикамом приводит к развитию кровотечений;
- препаратами, обладающими способностью расширять кровеносные сосуды, препаратами, ослабляющими передачу нервного импульса в периферической нервной системе и препаратами, подавляющими передачу нервного импульса внутри нервных узлов, приводит к понижению артериального давления;
- Гепарина отмечается усиление лечебного действия последнего, направленного на снижение способности крови к свертыванию;
- Циметидином приводит к повышению концентрации Пентоксифиллина в плазме крови и развитии соответствующих побочных эффектов.
8. Передозировка
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое снижение артериального давления, покраснение кожи);
- Нарушения нервной системы (судорожный синдром, сонливость, сильное эмоциональное возбуждение, спутанность сознания);
- Нарушения пищеварительной системы (внутренние кровотечения);
- Различные нарушения состояния (лихорадочные состояния).
9. Форма выпуска
Таблетки, 100 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт.Таблетки с продленным лечебным эффектом, 400 мг - 10, 20, 30, 40, 50 шт.
Раствор для инъекций в ампулах, 2 мг/мл - контейнер 100 мл; 100 мг/5 мл - амп. 5 или 10 шт; 20 мг/1 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 40 мг/2 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 100 мг/5 мл - амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт; 2% (100 мг/5 мл) - амп. 10 шт.
Концентрат, 100 мг/5 мл - амп. 5,10 или 20 шт; 20 мг/1 мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт; 20 мг/мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт.
10. Условия хранения
Пентоксифиллин следует хранить в сухом темном месте, исключив доступ детей и посторонних лиц.11. Состав
1 мл раствора:
- пентоксифиллин - 2 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода.
1 мл раствора:
- пентоксифиллин - 20 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксида раствор, вода.
1 таблетка Пентоксифиллина:
- пентоксифиллин - 100 мг;
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Пентоксифиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Peгиcтpaционный номер:
Торговое название:
ПентоксифиллинМеждународное непатентованное название:
ПентоксифиллинЛекарственная форма:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.Состав:
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве
Активного вещества
пентоксифиллин - 100 мг
Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота - этилакрилат 1: 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).
ОписаниеТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа:
Вазодилатирующее средство.ATX
C04AD03Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полувыведения 0,5 - 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению:
- нарушения периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожение, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушение слуха сосудистого генеза.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияния в сетчатку глаза; кровоизлияние в мозг, острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально
Способ применения и дозы:
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 0,2 г (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в сутки.Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии потеря сознания.Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):
При появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Особые указания
Больные с выраженным нарушением функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначения в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.Форма выпуска:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мгПо 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1,2,3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 30°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.Предприятие - изготовитель.
ОАО «Уралбиофарм» 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60.С претензиями по качеству выпускаемой продукции обращаться:
ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60 Лекарственная форма:   таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Состав:Одна таблетка содержит:
Активное вещество
:пентоксифиллин в пересчете на 100 % вещество - 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат -1,6 мг, крахмал картофельный - 7,5 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1,7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9,2 мг.Состав оболочки:гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,7 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,3 мг, Акрил-из (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1 (40,0 %), титана диоксид (15,0 %), тальк (37,25 %), триэтилцитрат (4,8%), кремния оксид коллоидный безводный (1,25 %), натрия гидрокарбонат (1,2 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %)) - 8,998 мг, кислотный красный 2 С или краситель азорубин (кармуазин) - 0,002 мг. Описание:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство АТХ:  C.04.A.D.03 Пентоксифиллин
Фармакодинамика:Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию
и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирут фосфодиэстеразу и способствует накоп лению цАМФ в клетках. тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшат уровень фибриногена в плазме и усиливает фибриолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере - в почках. Фармакокинетика:После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов:1-5-
гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- W диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксйфиллина. Время достижения максимальной концентрации - 1 час. Период полувыведен|1я - 0,5 - 1,5 час. выводится преимущественно почками - 94 % в виде Метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. Показания:- нарушение периферического кровообращений, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
Атеросклеротические и дисциркуляторные Энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, бо лезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие Нарушения артериальной или венозной мик роциркуляции (трофические язвы, постгром|юфлебический синдром, обморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушение слуха сосудистого генеза
Противопоказания:Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия, острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый геморраги
ческий инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен ы). С осторожностью:С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Беременность и лактация: противопоказано Способ применения и дозы:Пентоксифиллин принимают внутрь после цды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс леченая 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозировании Пентоксифиллином устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Побочные эффекты:Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.Со стороны кожных покровов и подкожнаужировой клетчатки:
гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней чг|£ти грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.Со стороны органов чувств:
нарушение зрения, скотома.Со стороны сердечно-сосудистой система:
тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.Аллергические реакции:
зуд, гиперемия фжи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.Лабораторные показатели:
повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT , ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Передозировка:Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии, потеря сознания
При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания," Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):
- при появлении первых признаков (потливрсть, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечив&ют свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводит в/в (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Взаимодействие:Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действий лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Особые указания:Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебиом наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникакают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, ргринимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потрейюваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина.
Препарат: ПЕНТОКСИФИЛЛИН
Активное вещество препарата:
pentoxifylline
Кодировка АТХ: C04AD03
КФГ: Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор
Регистрационный номер: П №014549/03-2002
Дата регистрации: 09.12.02
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
пентоксифиллин
100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титан диоксид, кармоизиновый лак.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.
1 таб.
пентоксифиллин
400 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: титан диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл
1 амп.
пентоксифиллин
20 мг
100 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - поддоны полиэтиленовые (1) - коробки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Пентоксифиллин
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Показания к применению:
Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.
Дозировка и способ применения препарата.
Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Побочное действие Пентоксифиллин:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания к препарату:
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Применение при беременности и лактации.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особый указания по применению Пентоксифиллин.
C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, при детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
Взаимодействие Пентоксифиллин с другими препаратами.
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.