Финлепсин ретард показания к применению. Будущие и кормящие мамочки

Одна таблетка ретард (пролонгированного действия) содержит 200 мг действующего вещества карбамазепина.

Другие составные части: сополимеры метакрилата, триацетин, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, высокодисперсная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и , а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической . Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, нарушения походки). У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Срок годности лекарственного средства 3 года.
Срок годности таблеток ретард указан на фольге контурной ячейковой упаковки и на картонной коробочке.
По истечении указанного срока не употребляйте больше таблетки ретард этой упаковки.

Лекарственные средства сохраняют в недоступном для детей месте!

Финлепсин 200 ретард поставляется в надёжно застрахованной от детей упаковке с более плотной фольгой для покрытия. В случае, если вам трудно будет выдавить таблетку ретард, то прежде чем это сделать, мы советуем вам слегка надрезать фольгу для покрытия.

Препарат хранится обычных условиях.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Финлепсин 200 ретард выпускают в упаковках по 50, 100 и 200 таблеток ретард.

Серьезные неврологические нарушения причиняют много страданий пациентам, которые нуждаются в медицинской помощи. К счастью, неприятные симптомы можно скорректировать применением лекарственных препаратов. К средствам, устраняющим проявления эпилепсии и невралгии относится «Финлепсин Ретард»: рассмотрим подробнее этот препарат, и выясним, что необходимо учитывать при его использовании.

В 60-х годах прошлого века карбамазепин стал применяться для лекарственной терапии поражения тройничного нерва. Немного позже было обнаружено, что вещество оказывает противосудорожный эффект, поэтому его включили в схему лечения пациентов, страдающих эпилепсией. В малых количествах карбамазепин влияет на нормализацию психологического состояния, снижая маниакальные проявления. Эти эффекты обусловлены его способностью замедлять передачу нервных импульсов.

Главное, чем отличается «Финлепсин Ретард» от обычного «Финлепсина» — это его способность медленнее всасываться в просвете кишечника и сохранять стабильную концентрацию средства в плазме крови длительное время.

Так, средство медленно всасывается, а эффект сохраняется от четырех до шестнадцати часов (зависит от индивидуальных особенностей) с меньшим проявлением побочных эффектов. Поэтому достаточно ограничиться 1-2 приемами лекарства в сутки.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а при кормлении грудью выделяется с молоком. Выводится через почки и печень.

Форма выпуска и лекарственный состав

Производитель – Польша/Израиль.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению «Финлепсин Ретард» используется для коррекции и устранения следующих заболеваний:

• эпилепсия;
• парциальные припадки;
• тонически-клонические судороги;
• смешанные формы судорожного синдрома;
• мания, биполярное расстройство;
• синдром отмены алкоголя;
• невралгии тройничного или языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Препарат Финлепсин Ретард не назначается при наличии указанных состояний:

Способ применения

Начинают применение средства Финлепсин Ретард с малых доз (от 200 мг/день), постепенно их повышая до рекомендованных врачом. Не рекомендуется превышать суточную дозу (1200 мг).

Применение при беременности и лактации

Карбамазепин обладает выраженным негативным влиянием на плод, поэтому назначается в минимальных количествах и только по медицинским показаниям.

Обратите внимание! Средство увеличивает выведение фолиевой кислоты.

Для профилактики и матери, и новорожденному назначается витамин К. Проводится постоянное наблюдение за состоянием здоровья кормящей женщины и ребенка.

Применение у детей

Препарат Финлепсин Ретард не назначается до достижения 5-6-летнего возраста. Начинают терапию с 200 мг/день. Суточная доза составляет 1000 мг.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов тоже назначается лекарство Финлепсин Ретард от 200 мг/день. Суточная доза – 1200 мг.

Побочные эффекты

Обратите внимание! Нежелательные реакции чаще возникают во время комбинированной лекарственной терапии, чем при отдельном применении «Финлепсина Ретард».

К основным побочным эффектам относятся:

Обратите внимание! Если при употреблении средства возникает пневмония (за счет повышенная чувствительность легких), прием препарата немедленно следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Карбамазепин в первую очередь влияет на работу нервной системы, затем проявляются признаки поражения сердечно-сосудистой, а также дыхательной систем. Поэтому превышение терапевтической дозы приводит к угнетению функционирования ЦНС (возбуждение или сонливость, судорожный синдром, кома). Также становится затрудненным дыхание, развивается отек легких, возникают перебои в работе сердца. Вследствие этих изменений, симптомы интоксикации охватывают все системы.

Из-за того, что специальный антидот отсутствует, применяют общие меры дезинтоксикации и лечения (вызывание рвоты, прием сорбентов). Если пациент находится в тяжелом состоянии, проводят немедленную госпитализацию.

Следует учитывать, что методы терапии могут привести к замедлению всасывания средства: это может спровоцировать возникновение симптомов передозировки на второй или третий день после приема таблеток «Финлепсин Ретард».

Взаимодействие

Лекарство Финлепсин Ретард с осторожностью применяют с такими лекарственными средствами:

• антибактериальные (макролиды);
• болеутоляющие (ибупрофен, декстропропоксифен);
• андрогенные (даназол);
• противосудорожные (вигабатрин, стирипентол);
• антидепрессанты (флуоксетин, тразодон, пароксетин) и антипсихотики (локсапин, кветиапин);
• антимикотики (азолы);
• противоаллергические (лоратадин, терфенадин);
• противовирусные (ритонавир);
• противотуберкулезные (изониазид);
• ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид);
• антиагреганты (тиклопидин);
• сердечно-сосудистые (дилтиазем, верапамил);
• миорелаксанты (дантролен);
• для лечения заболеваний ЖКТ (омепразол, циметидин);
• прочие (никотинамид).

Будьте осторожны! Карбамазепин нельзя принимать одновременно с грейпфрутовым соком.

Следующие вещества способны уменьшать содержание карбамазепина в крови:

С алкоголем

С алкоголем усиливается способность препарата вызывать нарушения работы ЦНС (сонливость, головокружение) и замедляется скорость реакции.

Особые указания:

1. Перед употреблением рекомендуется провести исследования крови и мочи, а также обследовать состояние глазного дна. Во время лечения периодически следует повторять анализы, чтобы отслеживать негативные изменения.
2. Начинают терапию с малых доз, постепенно их увеличивая.
3. Нельзя резко прерывать лечение – это вызовет синдром отмены. Необходимо перевести пациента на другой противоэпилептический препарат (при необходимости) и постепенно снижать дозировку.
4. Не рекомендуется применять одновременно с оральными контрацептивами.

Аналоги «Финлепсина Ретард»

Условия отпуска и хранения

Купить «Финлепсин Ретард» возможно только по рецепту. Категория D согласно данным FDA.

Стоимость средства «Финлепсин Ретард»

* цены приведены для аптек Москвы и Киева

Финлепсин Ретард – лекарственное средство для лечения эпилепсии дибензазепинового ряда. Обладает антидепрессивным, нейролептическим, вазопрессиноподобным действием. У лиц с поражением периферических нервов, характеризующимся приступами боли в зоне иннервации какого-либо нерва, проявляет обезболивающий эффект. Фармакологический эффект обусловлен инактивацией потенциалчувствительных натриевых каналов, в результате чего стабилизируются мембраны чрезмерно возбужденны нейронов, подавляется генерация множественных последовательных разрядов нейронов и проведение импульсов в синапсах. Препятствует выходу в межклеточное пространство глутамата – аминокислоты, обладающей функцией нейротрансмиттера, отодвигает порог судорожной готовности головного мозга, проявляя тем самым противоэпилептическое действие. Способствует более активному трансмембранному транспорту калий-ионов. У лиц, страдающих эпилепсией (в первую очередь это касается пациентов детского и подросткового возраста) под действием препарата снижается тревожность, уменьшатся выраженность депрессивных проявлений, снижается раздражительность, уходит агрессия. Влияние на когнитивную деятельность и психомоторные характеристики определяется принимаемой дозой лекарственного средства. Противосудорожное действие начинает проявляться в диапазоне от 3-4 часов до нескольких дней (в некоторых ситуациях – до 30 дней). При похмельном синдроме отодвигает сниженный под воздействием алкоголя порог судорожной готовности головного мозга, подавляет абстиненцию (устраняет повышенную возбудимость, непроизвольное дрожание пальцев рук, нормализует походку).

Нейролептический эффект проявляется через 7-10 дней. Столь продолжительное начало действия препарата в этом направлении может быть связано с подавлением обмена дофамина и норэпинефрина. Финлепсин Ретард – лекарственная форма продолжительного действия, обеспечивающая стабильный уровень действующего вещества в плазме при кратности приема 1-2 раза в день. При пероральном приеме лекарственного средства препарат медленно, но в полном объеме всасывается в гастроинтестинальном тракте (наличие в ЖКТ пищевого содержимого не оказывает выраженного влияния на скорость и полноту всасывания). Пиковая концентрация активного компонента в крови отмечается спустя 32 часа после приема. Период полужизни в среднем составляет около 70 часов. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками и в меньшей степени – кишечником. Оптимальное время приема – вместе с приемом пищи или сразу после него. Допускается перед приемом предварительно растворять таблетку или ее часть в воде: продолжительность действия препарата от этого не страдает. Кратность приема – 1-2 раза в сутки. Медикаментозный курс начинают с небольшой дневной дозы с последовательным ее повышением до достижения выраженного терапевтического ответа.

Фармакология

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые, плоские, со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

Вспомогательные вещества: сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Eudragit RS30D), триацетин, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (Eudragit L30D-55), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/сут, детям - 1 г/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Показания

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

фармакодинамика . Финлепсин ретард — противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Проявляет противоэпилептическую, нейротропную и психотропную активность. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и, как следствие, уменьшением распространения судорожных приступов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетанического потенцирования. Финлепсин ретард уменьшает выраженность болевых ощущений при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражения в спинальном ядре тройничного нерва. При несахарном диабете Финлепсин ретард оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, возможно, гипоталамическим влиянием на осморецепторы.

Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.

Период полувсасывания составляет 8,5 ч и имеет большой диапазон (около 1,72-12 ч). После однократного приема C max карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4-16 ч (очень редко — через 35 ч), у детей — приблизительно через 4-6 ч. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы, и при применении в более высоких дозах кривая концентрации в плазме крови имеет вид плато.

При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток.

Равновесная концентрация достигается через 2-8 дней. Нет тесной корреляции между дозой карбамазепина и стабильной концентрацией в равновесном состоянии в плазме крови.

Относительно терапевтических и токсических концентраций карбамазепина в плазме крови указывается, что приступы могут исчезнуть при его уровне в плазме крови 4-12 мкг/мл. Концентрация лекарственного средства в плазме крови, превышающая 20 мкг/мл, ухудшает картину заболевания.

Финлепсин ретард при концентрации активного вещества в плазме крови 5-18 мкг/мл устраняет боль при невралгии тройничного нерва.

70-80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Часть несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг/мл остается постоянной. 48-53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10, 11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в СМЖ составляет 33% концентрации в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.

После приема однократной дозы карбамазепин выводится из плазмы крови с T ½ 36 ч. При продолжительном лечении T ½ уменьшается на 50% в связи с индукцией микросомальних ферментов печени.

У здоровых лиц общий клиренс из плазмы крови составляет около 19,8 мл/ч/кг массы тела, у больных при монотерапии — около 54,6 мл/ч/кг, у больных при комбинированном лечении — около 113,3 мл/ч/кг.

После однократного приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выделяется из организма почками. Оставшиеся 28% выводятся вместе с калом, частично — в неизмененном виде. Только 2-3% вещества, выведенного с мочой, — это карбамазепин в неизмененном виде.

эпилепсия: сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков.

Финлепсин ретард можно применять как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для уменьшения выраженности клинических проявлений обострения.

Синдром алкогольной абстиненции.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).

Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Финлепсин ретард назначают перорально, обычно суточную дозу препарата следует распределять на 2 приема. Принимать препарат можно во время, после еды или в промежутках между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Перед началом лечения пациентам, которые относятся к китайской этнической группе Хан, или пациентам тайского происхождения необходимо, по возможности, пройти обследование на наличие HLA-B*1502, поскольку этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепинассоциированного синдрома Стивенса — Джонсона.

Эпилепсия. Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают (корректировать, учитывая потребности каждого конкретного пациента) до достижения оптимального эффекта.

В случаях, когда это возможно, Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии, но при применении с другими лекарственными средствами рекомендуют режим такого же постепенного повышения дозы препарата. Если Финлепсин ретард добавить к уже существующей противоэпилептической терапии, дозу препарата следует повышать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не изменяют или в случае необходимости корректируют.

Для подбора оптимальной дозы препарата может быть полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг/мл.

У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Взрослые. Рекомендуемая начальная доза — 100-200 мг 1-2 раза в сутки, затем постепенно повышают дозу до достижения оптимального эффекта; обычно суточная доза составляет 800-1200 мг, которую делят на 2 приема. Некоторым пациентам может потребоваться доза Финлепсина ретард, достигающая 1600 мг или даже 2000 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста. Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Финлепсин ретард следует подбирать с осторожностью.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычно лечение следует проводить в дозе 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Дети в возрасте 5-10 лет — 400-600 мг/сут.

Дети в возрасте 10-15 лет — 600-1000 мг/сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств. Диапазон доз составляет 400-1600 мг/сут в 2 приема.

Обычно терапию проводят в дозе 400-600 мг/сут в 2 приема. При лечении острых маниакальных состояний дозу Финлепсин ретард следует повышать довольно быстро до 800 мг/сут. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости рекомендуется постепенное повышение низкими дозами.

Алкогольный абстинентный синдром. Средняя доза составляет 600 мг/сут в 2 приема. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например до 1200 мг/сут, разделенной на 2 приема). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают комбинацией Финлепсин ретард с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), придерживаясь вышеприведенных указаний по дозировке. После завершения острой фазы лечение препаратом Финлепсин ретард можно продолжать в виде монотерапии.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва. Начальная доза препарата Финлепсин ретард составляет 200-400 мг/сут (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста). Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 400-800 мг, разделенной на 1-2 приема). В некоторых случаях может потребоваться суточная доза 1600 мг. После прекращения болевых ощущений дозу следует постепенно снижать до минимальной поддерживающей.

Финлепсин ретард не следует назначать:

• при установленной гиперчувствительности к карбамазепину или подобным в химическом плане лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты), или другим компонентам препарата;
• при AV-блокаде;
• пациентам с угнетением функции костного мозга в анамнезе;
• пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе;
• в комбинации с ингибиторами МАО;
• в сочетании с вориконазолом, поскольку лечение может быть неэффективным.

отмечаемые побочные эффекты чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные эффекты. В целом они исчезают самостоятельно через 8-14 дней или после временного снижения дозы.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, ретикулоцитоз, возможна гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга.

Со стороны иммунной системы: медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией; признаки, напоминающие лимфому; артралгии, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия и аномальные результаты печеночных проб, возникающие в различных комбинациях, синдром исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков); асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактической реакцией, ангионевротическим отеком, гипогаммаглобулинемией. Могут быть задействованы и другие органы (например печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстый кишечник).

Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы крови через эффект карбамазепина, подобный действию антидиуретического гормона, что иногда приводит к гипергидратации, которая сопровождается летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами, повышение уровня пролактина с или без клинических симптомов, таких как галакторея и гинекомастия; аномальные результаты тестов функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT 4 , T 4 , T 3) и повышение ТТГ, которое обычно проходит без клинических проявлений, нарушения показателей костного метаболизма (снижение уровня кальция в плазме крови и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови, которое влечет остеомаляцию/остеопороз, повышение уровня ХС, включая ХС ЛПВП и ТГ. Карбамазепин может снижать уровень фолиевой кислоты в плазме крови. Также сообщалось о снижении под влиянием карбамазепина уровня витамина B 12 в плазме крови и повышении уровня гомоцистеина.

Со стороны обмена веществ и нарушения питания: недостаточность фолатов, снижение аппетита, острая порфирия, хроническая порфирия.

Со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, отсутствие аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, нервное возбуждение, спутанность сознания, активизация латентного психоза, изменения настроения, такие как депрессивные или маниакальные колебания настроения, фобии, недостаток мотивации, непроизвольные движения, такие как астериксис.

Со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, атаксия, сонливость, седативный эффект, усталость, головная боль, аномальные рефлекторные движения (например тремор, крупноразмашистый тремор, дистония, тик), нистагм, орофациальная дискинезия, замедленное мышление, расстройства речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, мышечная слабость и парез, нарушение вкуса, злокачественный нейролептический синдром, ухудшение памяти, атаксические и мозжечковые расстройства, которые иногда сопровождаются головной болью.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение аккомодации (диплопия, расплывчатость зрения), повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, ретинотоксичность, окуломоторные нарушения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нарушения слуха, шум в ушах, звон в ушах, гиперакузия, гипоакузия, нарушение восприятия высоты звука.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости, брадикардия, аритмия, ухудшение течения коронарной болезни сердца, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, AV-блокада с синкопе, АГ или гипотензия, васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия (например эмболия сосудов легких).

повышенная чувствительность со стороны легких, которая характеризуется повышением температуры тела, одышкой, пульмонитом или пневмонией. В случае возникновения таких реакций повышенной чувствительности прием препарата необходимо прекратить.

снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, стоматит, гингивит, глоссит, панкреатит, колит.

Гепатобилиарные нарушения: изменения показателей функциональной пробы печени (повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня ЩФ, трансаминаз), желтуха, различные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный), угрожающий жизни острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергический дерматит, крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит, эритродермия, некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, покраснение кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная мультиформная эритема, мультиформная узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона), петехиальные кровоизлияния в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка, алопеция), диафорез, изменения пигментации кожи, угри, гирсутизм, васкулит, пурпура, повышенное потоотделение, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), лихеноидный кератоз, онихомадез.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, судороги мышц, мышечная боль, переломы, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия, задержка мочи, тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины в крови/азотемия, учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение сперматогенеза (с уменьшением количества и/или подвижности сперматозоидов), эректильная дисфункция, импотенция, снижение полового влечения.

Инфекции и инвазии: реактивация вируса герпеса человека VI типа.

Отклонение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

карбамазепин следует назначать только под медицинским наблюдением, только после оценки соотношения польза/риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии карбамазепином.

Карбамазепин проявляет легкую антихолинергическую активность, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторах риска.

Следует помнить о возможной активации скрытых психозов, а относительно пациентов пожилого возраста — о возможной активации спутанности сознания и развитии тревожного возбуждения.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов может возникнуть у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако из-за чрезвычайно низкой частоты случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме карбамазепина.

Пациентов следует проинформировать о ранних признаках токсичности и симптомах возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций, как лихорадка, ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, кровоподтеки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно уменьшается во время терапии, состояние пациента подлежит тщательному мониторингу, также следует проводить постоянный общий анализ крови пациента. Лечение карбамазепином необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является серьезной, прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями, например лихорадкой или болью в горле. Применение карбамазепина следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Периодически или часто отмечается временное или устойчивое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует проводить анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) или синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный исход. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечают в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (ССД, синдром Лайелла/ТЭН), прием карбамазепина следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA)-В*1502. Ретроспективные исследования у пациентов — китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД/ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов лейкоцитарного антигена человека (HLA), аллеля (HLA)-В*1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например о. Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA)-В*1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет >15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, ≈10% — на о. Тайвань, почти 4% — в Северном Китае, ≈2-4% — в Южной Азии (включая Индию) и <1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и Латиноамериканских стран.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относящиеся к группам риска, перед началом лечения карбамазепином следует проводить тестирование на наличие аллеля (HLA)-В*1502. Если анализ на наличие аллеля (HLA)-В*1502 дает положительный результат, то лечение карбамазепином начинать не следует, за исключением тех случаев, когда отсутствуют другие варианты терапевтического лечения. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат по (HLA)-B*1502, имеют низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще развиваться.

В настоящее время ввиду отсутствия данных точно неизвестно, для всех ли лиц юго-восточного азиатского происхождения существуют риски.

Аллель (HLA)-В*1502 может быть фактором риска развития ССД/ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН, у пациентов с аллелем (HLA)-В*1502, если может применяться другая, альтернативная терапия. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов, для национальностей которых характерен низкий коэффициент аллеля (HLA)-В*1502. Обычно не рекомендуется проводить скрининг у лиц, уже получающих карбамазепин, поскольку риск возникновения ССД/ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами независимо от наличия в генах пациента аллеля (HLA)-В*1502.

У пациентов европеоидной расы связь между геном (HLA)-B*1502 и возникновением ССД отсутствует.

Связь с (HLA)-А*3101. Лейкоцитарный антиген человека может быть фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), макулопапулезная сыпь. Если анализ выявляет наличие аллеля HLA-А*3101, то от применения карбамазепина следует воздержаться.

Ограничение генетического скрининга. Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующее клиническое наблюдение и лечение пациентов. Роль в возникновении этих тяжелых кожных побочных реакций играют другие возможные факторы, такие как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия. Влияние других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений не изучали.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие преходящих и не угрожающих здоровью легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезной экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы препарата. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких реакций быстрого течения, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (HLA)-В*1502 не является фактором риска возникновения у него менее серьезных нежелательных реакций на карбамазепин со стороны кожи, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако установлено, что наличие (HLA)-В*1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, изменением показателей функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушение и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков).

Также возможное влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку).

Наличие у пациента аллеля HLA-А*3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций на карбамазепин со стороны кожи, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь).

Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что около 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

В целом при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение карбамазепина следует немедленно прекратить.

Приступы. Карбамазепин следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение карбамазепина следует немедленно прекратить.

Повышение частоты приступов могут отмечать при переходе от пероральных форм препарата на суппозитории.

Функция печени. В период терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодическую оценку этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у лиц пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы. Это, вероятно, происходит из-за индукции печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня ЩФ. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени при применении карбамазепина отмечают очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение карбамазепином приостановить до получения результатов обследования.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже существующим нарушением функции почек, которое связано со сниженным уровнем натрия, или у пациентов с сопутствующим лечением лекарственными средствами, которые снижают уровень натрия (такими как диуретики, лекарственные средства, которые ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует определить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые 2 нед, затем — с интервалом в 1 мес в течение первых 3 мес лечения или согласно клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничивать количество употребленной воды.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо повышение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы для пациентов с гипотиреоидизмом.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии.

Психотические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза и у пациентов пожилого возраста — спутанности сознания или возбуждения.

Суицидальные мысли и поведение. Зарегистрировано несколько сообщений о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Метаанализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также свидетельствует о небольшом повышении риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска возникновения суицидальных мыслей и поведения для карбамазепина.

Поэтому пациентов необходимо обследовать на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если требуется, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Ввиду индукции ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и/или прогестерона. Это может привести к снижению эффективности контрацепции, рецидиву симптомов или прорывным кровотечениям или кровянистым выделениям. Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимой, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или для таких пациенток следует рассмотреть возможность использования альтернативных негормональных методов контрацепции.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то что корреляция между дозой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, в период беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и применении более одного препарата.

Снижение дозы и синдром отмены препарата. Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 мес. При необходимости немедленной отмены препарата у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат следует осуществлять на фоне терапии соответствующими лекарственными средствами.

Применение в период беременности и кормления грудью . Лечение карбамазепином беременных с эпилепсией следует осуществлять с особой осторожностью.

У животных пероральное применение карбамазепина вызывало развитие дефектов.

У детей, у матерей которых отмечают эпилепсию, выявляют склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту данных нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось об ассоциированных с применением карбамазепина нарушениях внутриутробного развития и врожденных пороках развития, в том числе о расщелине позвоночника и других врожденных аномалиях, например челюстно-лицевых дефектах, кардиоваскулярных аномалиях, гипоспадии и аномалии развития различных систем организма.

Следует иметь в виду следующие данные:

• применение карбамазепина у беременных с эпилепсией требует особого внимания;
• если женщина, принимающая карбамазепин, забеременела, планирует беременность или в период беременности появляется необходимость в применении карбамазепина, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместр беременности);
• женщинам репродуктивного возраста по возможности карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии;
• рекомендуют назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови;
• пациенток следует проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков и следует предоставлять им возможность пренатального скрининга;
• в период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания угрожает здоровью как матери, так и ребенка.

Наблюдение и профилактика. Известно, что в период беременности возможно развитие дефицита фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень дефицита фолиевой кислоты, поэтому рекомендуют дополнительное назначение фолиевой кислоты до и в период беременности.

Новорожденные. С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К 1 матерям в течение последних недель беременности и новорожденным. Известно несколько случаев судорог и/или угнетения функции дыхания у новорожденных, несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, что связывают с применением карбамазепина.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с отдаленной вероятностью развития побочных эффектов у ребенка следует тщательно взвесить. Матерям, которые получают карбамазепин, можно кормить грудью, только если ребенка наблюдают относительно развития возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Фертильность. Очень редко сообщалось о случаях нарушения фертильности у мужчин и/или об отклонении от нормы показателей сперматогенеза.

Дети. Карбамазепин в данной лекарственной форме не назначают детям в возрасте до 5 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Способность пациента, принимающего карбамазепин, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы и/или при применении комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС) может быть нарушена вследствие возникновения побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, утомляемость). Поэтому при управлении транспортными средствами или другими механизмами и работе, требующей положения тела без опоры, пациенту следует соблюдать осторожность.

Этот эффект усиливается в сочетании с алкоголем.

цитохром Р450 ЗА4 (СYР ЗА4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10, 11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов СYР ЗА4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов СYР ЗА4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и его терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора СYР ЗА4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является мощным индуктором СYР ЗА4, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизирующихся путем индукции их метаболизма.

Микросомальная эпоксид-гидролаза человека представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиолпроизводных карбамазепина. Одновременное назначение ингибиторов микросомальной эпоксид-гидролазы человека может привести к повышению концентраций карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и/или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазенина в плазме крови может приводить к появлению побочных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозу препарата необходимо соответственно корректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами:

• анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен;
• андрогены: даназол;
• антибиотики: макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин);
• антидепрессанты: дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, вилоксазин, тразодон;
• противоэпилептические средства: стирипентол, вигабатрин;
• противогрибковые средства: азолы (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства;
• антигистаминные препараты: терфенадин, лоратадин;
• антипсихотические препараты: оланзалин, локсапин, кветиапин;
• противотуберкулезные препараты: изониазид;
• противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например ритонавир);
• ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид;
• сердечно-сосудистые препараты: верапамил, дилтиазем;
• препараты для лечения заболеваний ЖКТ: циметидин, омепразол;
• миорелаксанты: оксибутинин, дантролен;
• антиагрегантные препараты: тиклопидин;
• другие вещества: никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), грейпфрутовый сок.

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови . Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), дозу карбамазепина необходимо соответственно корректировать и/или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Финлепсин ретард принимают одновременно с такими препаратами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови . Может потребоваться коррекция дозы препарата Финлепсин ретард при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

фенобарбитал, фенитоин, примидон, фелбамат, метсуксимид.

Противоопухолевые препараты: доксорубицин, цисплатин.

Противотуберкулезные препараты: рифампицин.

теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты: изотретиноин.

Другие: препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства относительно противоэпилептического эффекта карбамазепина. Соответственно необходимо корректировать дозу карбамазепина.

Изотретиноин, как сообщается, изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Влияние карбамазепина на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов . Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать выраженность или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость в коррекции дозы следующих препаратов соответственно клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом может быть связано с развитием гепатотоксичности), трамадол, феназон.

Антибиотики: доксициклин.

Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (например варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол).

Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотные препараты: аперпитант.

Противоэпилептические препараты: клобазам, клоназепам, этосукцимид, фелбамат, примидон, ламотригин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота. Под влиянием карбамазепина могут повышаться или снижаться плазменные концентрации фенитоина. В исключительных случаях это может вызвать состояние спутанности сознания и даже кому.

Противогрибковые препараты: вориконазол, итраконазол, кетоназол. Пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты: празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.

Нейролептические препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, рисперидон, кветиапин, зипразидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например ритонавир, индинавир, саквинавир).

Анксиолитики: мидазолам, алпразолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.

Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы. У пациенток, применяющих гормональные контрацептивы, может снизиться эффективность контрацепции и внезапно начаться межменструальное кровотечение. Поэтому следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции.

Сердечно-сосудистые препараты: блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например фелодипин, дигоксин, исрадипин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

ГКС: преднизолон, дексаметазон.

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты: левотироксин.

Другие: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестероны (следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции), бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения . Одновременное применение карбамазепина и леветирацетама может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и препаратов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к увеличению выраженности побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации — даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).

Комбинированное применение Финлепсин ретард с большинством диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.

Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих мышечных релаксантов (например панкурония). Может возникнуть необходимость в повышении доз этих препаратов, а пациентам требуется тщательный мониторинг по причине более быстрого, чем ожидается, завершения нейромышечной блокады.

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Противопоказанные взаимодействия . Поскольку карбамазепин структурно подобен трициклическим антидепрессантам, Финлепсин ретард не рекомендуют применять одновременно с ингибиторами МАО. Между началом приема карбамазепина и завершением приема ингибиторов МАО должно пройти не менее 2 нед или более, если это позволяет клиническое состояние пациента.

Влияние на серологические исследования . Карбамазепин может дать ложноположительный результат ВЭЖХ-анализа (высокоэффективная жидкостная хроматография) для определения концентрации перфеназина.

Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложноположительный результат иммунобиологического анализа по методике поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Со стороны ЦНС: угнетение функций ЦНС; дезориентация, возбуждение, сниженный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, АГ, нарушение проводимости с расширением комплекса QRS ; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, связанный с токсическим действием карбамазепина.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипергидратация, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.

Изменения лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводят определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществляют эвакуацию содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному возникновению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяют симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательную коррекцию электролитных нарушений.

Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог — введение бензодиазепинов (например диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала (с осторожностью ввиду повышенного риска развития угнетения функции дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) — ограничение введения жидкости, медленная осторожная инфузия 0,9% р-ра натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.

Необходимо предусмотреть возможность повторного увеличения выраженности симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

при температуре не выше 30 °С.

Судороги - это очень неприятный и болезненный симптом, который может означать наличие тех или иных заболеваний. Чаще всего у людей, страдающих спазмами мышц, диагностируется эпилепсия. Иногда судороги могут носить психосоматический или невролгический характер. В подобных случаях лечащий врач может порекомендовать такой препарат, как “Финлепсин Ретард”. Инструкция по применению, состав и аналоги данного средства интересуют многих пациентов, страдающих спазмами или судорогами мышц. Именно об этом медикаменте и пойдет речь в данной статье.

Вначале - самое интересное

Ни для кого не секрет, что “Финлепсин Ретард” - относительно новый препарат на фармакологическом рынке. До этого врачи активно назначали аналогичное ему лекарственное средство с простым и незатейливым названием “Финлепсин”. Почему вдруг понадобилось создавать новый препарат на базе старого, добавив к его наименованию новое малоизвестное слово? Что это - ловкий маркетинговый ход или же действительно более усовершенствованное средство? Чем отличается “Финлепсин” от “Финлепсина Ретард”?

Как это ни удивительно, но все различия заключаются именно в этом малознакомом для простых обывателей слове - “ретард”. Данный термин указывает на то, что препарат обладает пролонгированным действием. Что это значит на практике?

Дело в том, что интересующий нас медикамент изготовлен таким образом, что способен освобождать активный компонент постепенно и непрерывно, в течение определенного промежутка времени. Благодаря этому повышается терапевтический эффект от препарата. Более того, его действие на организм становится более продолжительным, так как концентрация активного компонента сохраняется на необходимом уровне более длительное время.

Как видим, “Финлепсин Ретард” - более усовершенствованный препарат, однако он не подойдет некоторым категориям больных именно из-за своего пролонгированного действия. Поэтому следуйте рекомендациям врача, который назначит вам именно то лекарство, которое будет подходить именно вам.

Форма выпуска

Что представляет собой данный препарат? Согласно инструкции по применению это таблетки белого или светло-желтого оттенка, плоские, слегка округлые, с немного скошенными краями.

В зависимости от количества действующего вещества выпускают в дозировке 200 мг или 400. Инструкция к “Финлепсину Ретард” подробно объясняет, что является основным компонентом препарата и какова его сфера действия.

Подробнее о составе

Согласно инструкции по применению, “Финлепсин Ретард” содержит в своем составе четыреста миллиграмм карбамазепина. Данное вещество является производным дибензазепина, благодаря чему обладает не только противоэпилептическим эффектом, но и антидепрессивным, антидиуретическим и даже анальгезирующим.

Производитель выпускает таблетки, как уже упоминалось выше, и с меньшей дозировкой. Согласно отзывам и инструкции по применению “Финлепсин Ретард 200” (количество действующего вещества - двести миллиграмм) удобно использовать для лечения маленьких пациентов.

Какие еще компоненты входят в состав интересующего нас препарата? Согласно инструкции по применению “Финлепсина Ретард” (400 мг или 200 мг - здесь дозировка действующего вещества не так важна) вспомогательными компонентами препарата являются, прежде всего, сополимер этилакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и метилметакрилата, триацетин, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, магния стеарат.

Итак, мы подробно разобрали состав препарата с дозировкой активного вещества в 400 мг и 200. Инструкция к “Финлепсину Ретард”, отзывы о медикаменте и рекомендации относительно его использования будет представлены ниже.

Фармакологические особенности препарата

Принцип действия основного вещества основан на блокировании определенных натриевых каналов (потенциалзависимых). Благодаря этому стабилизируются перевозбужденные нейроны и снижаются синаптические проведения импульсов. Также уменьшается процесс высвобождения глутамата (который представляет собой кислоту, обладающую возбуждающими свойствами) и повышается порог так называемой судорожной готовности. Благодаря этому снижается риск возникновения эпилептического припадка.

Также карбамазепин улучшает транспортировку ионов калия и изменяет кальциевые каналы (потенциалзависмые). Данный принцип действия также благоприятно сказывается предотвращении судорог.

Однако важно быть внимательным. Согласно отзывам “Финлепсин Ретард” оказывает воздействие при простых и комплексных фокальных приступах (которые также могут сопровождаться вторичной генерализацией), а также при тонико-клонических генерализованных приступах. Однако средство практически безрезультативно при так называемых малых приступах, а также при абсансах либо миоклонических приступах.

Также выявлено, что карбамазепин оказывает положительное воздействие на некоторые психомоторные показатели, так как вещество способно понижать чувство тревожности, агрессивности, раздражительности и даже депрессивные симптомы.

Фармакокинетические свойства препарата

После попадания в органы желудочно-кишечного тракта действующее вещество медикамента абсорбируется достаточно медленно. Клинически доказано, что прием пищи не влияет на всасывание и воздействие препарата. Если принять одну таблетку, то максимальная концентрация карбамазепина в крови станет спустя аж 32 часа после приема.

Равновесная же концентрация в плазме будет достигнута спустя одну-две недели. Этим и обусловлено пролонгированное действие препарата. На процесс усвояемости влияет множество факторов, таких как самочувствие больного, возраст, тяжесть заболевания, дополнительный прием препаратов, функционирование печени и так далее.

Примечательно, что связывание карбамазепина с белками плазмы зависит от возраста пациента. У взрослых уровень такого взаимодействия достигает семидесяти-восьмидесяти процентов, в то время как у детей - около шестидесяти процентов.

Также следует знать, что данное вещество способно проникать сквозь плаценту и даже попадать в грудное молоко.

Карбамазепин метаболизируется в таком органе, как печень, однако выводится в основном почками (почти восемьдесят процентов) и калом (двадцать процентов).

При каких же недугах назначается “Финлепсин Ретард”?

Болезни и их лечение

Согласно инструкции по применению показаниями “Финлепсина Ретард” являются перечисленные ниже недуги:

• Эпилепсия. Повторимся, средство помогает лишь при простых и комплексных фокальных приступах (которые также могут сопровождаться вторичной генерализацией), а также при тонико-клонических генерализованных приступах.

• Невралгия. Например, идиопатическая глоссофарингеальная, тройничного нерва и др.
• либо же поражения периферических нервов на фоне сахарного диабета, сопровождающиеся болью.
• Судороги различного генеза, спровоцированные рассеянным склерозом, парестезией, пароксизмальной дизартрией или атаксией.
• Алкогольная абстиненция, осложненная судорогами, тревожным синдромом, нарушениями сна и так далее.
• Психические расстройства. К ним относятся некоторые виды шизофрении, психоза и тому подобное.

Как долго ждать результат?

Это очень распространенный вопрос. Многим пациентам хотелось бы выпить чудо-пилюлю и получить мгновенный результат, однако такое не всегда возможно.

Как известно, “Финлепсин Ретард” обладает пролонгированным действием, поэтому, по отзывам, ожидать быстрого результата не стоит. Например, противосудорожный эффект от регулярного применения препарата достигается спустя несколько дней, реже - несколько часов. При поражении тройничного нерва болевой синдром исчезнет лишь спустя восемь часов, в некоторых случаях необходимо будет подождать несколько суток.

Далее мы обсудим, как принимать препарат. Инструкции к “Финлепсину Ретард” в 200 мг и 400 мг идентичны. Поэтому, решая, какая концентрация действующего вещества вам необходима, обратите внимание на дозировку, которую рекомендовал лечащий врач.

Как принимать таблетки? Это можно делать в процессе еды или же сразу после трапезы. Пилюли необходимо запить достаточным количеством жидкости. Врачи могут порекомендовать растворять препарат в воде (или даже в соке). На усвояемость карбамазепина это никак не повлияет.

Дозировка и схемы приема

Инструкция по применению медикамента предлагает общие рекомендации относительно его приема. Поэтому за более детальной информацией необходимо обратиться к лечащему врачу. Именно он назначит корректную дозировку и режим приема лекарства.

Согласно инструкции максимальная дозировка “Финлепсина Ретард” в сутки не должна превышать 1600 миллиграмм. Чаще же всего врачи назначают препарат в дозировке от 400 до 1200 миллиграмм, разделенные на один или два приема.

Эпилептические приступы

Лучше всего принимать интересующий нас препарат в качестве монотерапии. Обычно начинают лечение с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее до необходимой, чтобы достичь требуемого терапевтического эффекта.

Если же препарат служит дополнением к уже существующей противоэпилептической терапии, то его вводят также постепенно, не меняя без необходимости дозировку основных медикаментов.

Что делать, если забыли принять пилюлю? В таком случае следует сразу же выпить таблетку, однако ни в коем случае нельзя употреблять двойную дозу медикамента.

Итак, как лечить эпилепсию у взрослых? Начинают с минимальной дозировки в двести-четыреста миллиграмм, постепенно увеличивая количество карбамазепина, пока состояние не улучшится. Для поддержания результата необходимо принимать “Финлепсин Ретард” по 800-1200 миллиграмм в сутки.

Для лечения эпилепсии у маленьких пациентов дозировку действующего вещества рассчитывают в соответствии с возрастом. Например, терапию следует начинать с одной таблетки в день (200 миллиграмм карбамазепина). Дозировку постепенно увеличивают на сто миллиграмм в сутки для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Поддерживающая терапия для детей от шести до десяти лет заключается в употреблении 400-600 миллиграмм в сутки, поделенных на два раза. Ребята постарше могут принимать карбамазепин в качестве поддерживающей терапии 600-1000 миллиграмм в день.

Что делать, если эффект достигнут и эпилептические приступы больше не беспокоят человека? Согласно отзывам специалистов и пациентов резко бросать прием препарата ни в коем случае нельзя. Необходимо постепенно снижать дозировку средства, и то спустя два или три года после полного исчезновения судорожных припадков.

Невралгии различной этиологии

В данном случае назначенная дозировка будет небольшой. Начинать прием препарата можно с 200-400 миллиграмм в сутки. Постепенно количество принимаемого препарата можно увеличить в два раза. Поддерживающая терапия предполагает прием средства в дозировке четыреста миллиграмм.

Алкогольная абстиненция

Терапию этого заболевания инструкция по применению рекомендует проводить в условиях стационара. Пациенту может быть назначена суточная доза “Финлепсина Ретард” в шестьсот миллиграмм. При необходимости дозировку увеличивают в два раза. Лечащий врач может порекомендовать с утра принимать третью часть от суточной нормы карбамазепина, а вечером - оставшуюся часть.

Терапию можно комбинировать с другими препаратами, за исключением снотворных и седативных.

Другие недуги

Для устранения судорог, вызываемых рассеянным склерозом, “Финлепсин Ретард” назначают по двести-четыреста миллиграмм в сутки (дважды в день). Такая же доза рекомендована и при лечении психозов различной этиологии. В редких случаях ее можно увеличить в два раза.

Противопоказания

Прежде всего, препарат нельзя назначать, если у пациента обнаружена индивидуальная непереносимость того или иного компонента, входящего в состав средства. Также медикамент нельзя использовать при таких серьезных недугах, как анемия или лейкопения, атриовентрикулярная блокада, перемежающаяся порфирия.

Под пристальным наблюдением врача препарат можно назначать пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью декомпенсированного вида, патологиями печени или почек, гипотиреозом, гипопитуитаризмом, внутриглазным давлением и так далее. Люди преклонного возраста также должны принимать средство с осторожностью.

Будущие и кормящие мамочки

Если женщина, страдающая судорогами различного генеза, находится в детородном возрасте, то ей назначают “Финлепсин Ретард” в качестве монотерапии, и то в минимальной дозировке. Клинически доказано, что при использовании препарата как единственного метода лечения риск возможных аномалий плода намного ниже, чем от применения комбинированной терапии. Поэтому таким пациенткам лучше всего рассмотреть варианты качественных контрацептивных средств для предотвращения зачатия в период приема “Финлепсина Ретард”.

Если же беременность наступила, то стоит пересмотреть использование медикамента, так как он способен вызывать различные аномалии у плода. Чтобы снизить вероятность развития патологий у эмбриона, будущим мамам назначают фолиевую кислоту на протяжении всего периода вынашивания, а перед родами лечащий врач выписывает препараты на основе витамина К.

Во время грудного вскармливания данный медикамент лучше не принимать. Если же его прием необходим по жизненным показаниям, то малыша желательно перевести на искусственное вскармливание.

Побочные эффекты

Понятно, что у такого сильного и серьезного препарата, как “Финлепсин Ретард”, будет обширный перечень побочных воздействий. Как они могут выражаться?

По отзывам, самыми частыми неприятными симптомами, сопровождающими прием медикамента, бывают головные боли, слабость в теле, головокружения, постоянное желания спать.

Реже пациента могут беспокоить такие непроизвольные движения, как тики или тремор. Иногда люди сталкиваются с такими побочными эффектами, как депрессивные состояния, агрессия, потеря аппетита, психоз, слабость в мышцах и даже парезы.

Также пациенты довольно часто жалуются на аллергические реакции, сопровождающие прием карбамазепина, такие как крапивница или кожная сыпь. “Финлепсин Ретард” может оказать негативное воздействие на органы кроветворения, спровоцировав развитие лейкопении, эозинофилии, анемии и так далее.

Другими неприятными симптомами в процессе лечения препаратом могут быть тошнота и сухость во рту, рвота, диарея или запор, боли в животе. Кроме того, средство может негативно сказаться на печени, спровоцировав развитие таких серьезных недугов, как панкреатит, гепатит и другие.

Довольно редко можно услышать жалобы на сердечно-сосудистую систему в период лечения препаратом. И все же неприятные симптомы могут иметь место. В таком случае они будут проявляться в аритмии, повышении или понижении давления, усугублении (или даже развитии) сердечной недостаточности, тромбофлебите.

Довольно часто прием препарата сопровождается отеками, увеличение массы тела, а также разнообразными нарушениями в различных обменных процессах организма.

На что еще жалуются пациенты, принимающие “Финлепсин Ретард”? Очень редко прием препарата сопровождается нарушениями в мочеполовой системе, что может привести к нефриту, почечной недостаточности, снижению потенции, задержке мочи или, наоборот, частому мочеиспусканию.

Иногда побочные эффекты проявляются в нарушениях вкусовых ощущений, шуме в ушах, нарушениях зрения.

Также следует знать, что прием препарата отражается на лабораторных показателях крови. Поэтому в процессе лечения необходимо регулярно сдавать необходимые анализы.

Перечисленные выше симптомы могут служить показателем передозировки лекарственного средства. В таком случае необходимо обратиться к специалисту.

Взаимодействие с разными медикаментами

Следует быть предельно осторожным, назначая препарат в сочетании с другими лекарственными средствами. Необходимо учитывать, что такие вещества, как верапамил, флувоксамин, дилтиазем, декстропропоксифен, дезипрамин, циметидин, увеличивают концентрацию в плазме карбамазепина. Это же относится и к известным макролидам (кларитромицин, джозамицин, эритромицин), азолам (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), а также к ритонавиру, изониазиду и даже соку грейпфрута.

С другой стороны, концентрацию действующего вещества понижают такие вещества, как фенитоин, доксорубицин, вальпромид, окскарбазепин, фенобарбитал, метсуксимид и другие.

Но как действует препарат на другие лекарственные средства? “Финлепсин Ретард” может снизить концентрацию (а значит, и эффективность) таких веществ, как дигоксин, мидазолам, циклоспорин, левотироксин, празиквантел, тетрациклин, дексаметазон, метадон, теофиллин, галоперидол, этосуксимид, а также пероральных контрацептивов (на основе эстрогена и прогестерона) и некоторых антидепрессантов (трициклических).

Также следует знать, что совместный прием карбамазепина с литием или парацетамолом усиливает токсичность обоих веществ, а комбинирование с тиоксантенами, фенотиазином, галоперидолом, клозапином или пимозидом угнетает центральную нервную систему и снижает эффективность “Финлепсина Ретард”.

Совместное применение препарата с диуретиками, ингибиторами МАО или вальпроевой кислотой может привести к различным патологиям и побочным эффектам вплоть до летального исхода.

Можно ли совмещать терапию медикаментом и прием алкогольных напитков? Этого лучше не делать, так как действующее вещество понижает переносимость этанола.

“Финлепсин Ретард”. Цена

Вопрос стоимости является немаловажным, так как при длительном лечении препаратом пациент может испытывать определенные материальные трудности.

По отзывам, цена на “Финлепсина Ретард” (400 мг) относительно невелика. За пятьдесят таблеток необходимо будет выложить около 250-320 рублей. Если же речь идет о препарате с более низкой дозировкой в двести миллиграмм, то цена будет и того меньше - приблизительно 180-220 рублей.

Необходим ли рецепт для “Финлепсина Ретард”? Да, препарат продается в аптеках лишь при предъявлении рецепта от лечащего врача.

Инструкция по применению советует сберегать препарат в темном, защищенном от детей и животных месте при температуре не больше тридцати градусов. Срок годности упаковки - три года с момента изготовления.

Реальные отзывы

Что говорят пациенты, принимающие данное средство? Во-первых, многие с благодарностью отзываются о производителе препарата, так как благодаря лечению они смогли не только снизить эпилептические приступы, но и полностью излечиться от них. Согласно рекомендациям многочисленных пациентов для такого эффекта “Финлепсин Ретард” следует принимать очень долго (несколько лет) и отменять его необходимо правильно, по назначенной лечащим врачом схеме.

Многие люди говорят, что реально победили эпилепсию. Более того, благодаря этому препарату молодые женщины, страдающие приступами, смогли родить здоровых детей, принимая лекарство под присмотром врача весь период беременности.

Также очень много отзывов пациентов о том, что медикамент помогает при невралгиях тройничного нерва, а также при сильных психических патологиях, связанных с перепадами настроения, депрессивностью или агрессией. И это несмотря на относительно низкую цену лекарственного средства!

Конечно, препарат помогает не всем. Некоторые жалуются на сильнейшие побочные эффекты, из-за которых пришлось отменить курс лечения “Финлепсином Ретард”. Более того, некоторым он не принес никакого положительного результата.

Как видим, все очень индивидуально, впрочем, как и с любыми другими фармакологическими препаратами. Кому-то средство подошло, а у кого-то вызвало бурю негативных симптомов и эмоций.

Итак, мы выяснили, как следует принимать таблетки “Финлепсин Ретард”. Отзывы, инструкция по применению и другая важная информация о препарате также были представлены.