Взаимодействие с алкоголем и другими лекарствами. Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Гипертонию нередко сопровождает такое осложнение, как инфаркт миокарда. Для успешного контроля АД в постинфарктном периоде очень важно подобрать эффективный препарат. Таким лекарственным средством служит Валсартан, так как обладает кардиопротективным и антигипертоническим эффектом.

Валсартан является вазодилататором с периферическим действием, вследствие чего оказывает влияние на АД (снижение). Международное непатентованное название – Валсартан.

Формы выпуска и цена на препарат

Форма выпуска данного препарата – таблетки, покрытые оболочкой с содержанием активного вещества 40, 80 и 120 мг. В аптеках широко представлены препараты Валсартан разных производителей. Ценовой диапазон очень широк и позволяет любому пациенту подобрать необходимое лекарственное средство.

Основные формы:

Состав и механизм действия

Помимо основного вещества (валсартан) в дозировке 40, 80 или 120 мг (в пересчете на 1 таблетку), в состав входят такие вспомогательные вещества, как моногидрат лактозы, магния стеарат, диоксид кремния, краситель, аэросил.

Блокируя рецепторы АТ1 ангиотензина II, Валсартан обладает вазодилатирующим действием и уменьшает секрецию альдостерона. Отмечается благоприятное действие на миокард – уменьшение гипертрофии, вызванной постоянным повышением АД.

За счет нескольких точек приложения в организме достигается хороший гипотензивный и кардиопротекторный эффект.

Свойства

Попадая в организм пероральным путем, Валсартан при помощи белков крови (альбуминов) транспортируется к точке приложения в течение 2 часов. И уже в первые сутки наблюдается эффект снижения АД, причем максимума он достигает в первые 4-6 часов. Период полувыведения составляет 6 часов.

Так как Валсартан не подвергается метаболизму в организме, выводится он в неизменном виде через кишечник (80%) и почки (20%). При необходимости после резкой отмены приема препарата не отмечается синдром «рикошета». А также редкое проявление нежелательных побочных эффектов делает препарат удобным и безопасным при применении.

При комбинированном приеме Валсартана с препаратами, обладающими мочегонным эффектом (кроме калийсберегающих диуретиков, ввиду кумуляции нежелательных побочных эффектов), увеличивается антигипертензивное действие.

Показания и противопоказания

Применение показано пациентам со стойким повышением АД, инфарктом миокарда со стабильными гемодинамическими показателями, а также с ХСН.

Категорически противопоказано применение Валсартана при беременности и лактации, в педиатрии, при непереносимости препарата или его вспомогательных компонентов, тяжелой печеночной недостаточности.

Если польза применения превышает риски жизни и здоровья, то возможно применение при тяжелых поражениях почек, обезвоживании, пониженном содержании натрия в пище.

Инструкция по применению

Биодоступность препарата не имеет связи со временем приема. В инструкции по применению можно найти различные дозировки в зависимости от необходимого эффекта: кардиопротективного или антигипертензивного.

Для достижения гипотензивного эффекта принимают по 80 мг 1 раз в сутки, если эффект не достигнут, возможно постепенное увеличение дозы до 320 мг (максимально). Для улучшения терапевтического эффекта возможно применение в комплексной терапии с препаратами, влияющими на падение АД, но имеющими другой механизм действия (диуретики).

С целью кардиопротекции Валсартан назначают при инфарктах миокарда, что повышает выживаемость и уровень жизни пациентов. Применяют титрование доз, начиная с 20 мг 2 раза в сутки, и в течение нескольких месяцев доводят дозу до 320 мг 2 раза в день. Если наблюдается значительное падение АД, дозы уменьшают до хорошо переносимых.

Побочные действия и передозировка

При правильно подобранной дозировке редко возникают побочные эффекты. Препарат переносится, как правило, хорошо. Наиболее распространенным побочным действием является чрезмерное падение АД. Некоторые пациенты при приеме могут отмечать:

Очень небольшая вероятность развития такого последствия, как ангионевротический отек. Такие изменения в кровеносной системе, как анемия, нейтропения, тромбоцитопения, изменение биохимии крови, могут привести к снижению иммунитета и развитию инфекционных заболеваний (синуситов, ринитов, вирусных инфекций). Возможно нарушение в работе почек.

При передозировке у пациента наблюдается стойкое падение АД с развитием коллапса и шока. Основной помощью являются мероприятия по выведению препарата из организма (промывание желудка) и антишоковые мероприятия (восполнение ОЦК, симптоматическое лечение). Гемодиализ должного эффекта не оказывает.

Взаимодействие с алкоголем и другими лекарствами

Тяжелые нарушения функции почек с уменьшением КК менее 60 мл/мин., а также прием Алискирена у больных сахарным диабетом является строгим противопоказанием.

Существует влияние на обмен калия и лития в крови, поэтому следует применять с большой осторожностью при нарушениях их обмена и производить постоянный контроль биохимии крови.

В сочетании с препаратами, действующими на РААС, может развиться состояние гиперкалиемии, потеря сознания ввиду падения АД, острая почечная недостаточность и повышение калия в крови.

НПВС могут оказывать влияние на работу почек, увеличивают содержание калия в крови, но оказывают негативное влияние на контроль АД. Для предотвращения неблагоприятного развития событий необходимо контролировать работу почек и скомпенсировать нарушения в ионном обмене.

При приеме мочегонных препаратов, влияющих на обмен калия, необходим постоянный контроль биохимии крови (исследование калия). При выраженном обезвоживании необходимо провести все мероприятия для восстановления ОЦК, а потом начинать терапию.

При приеме алкоголя совместно с препаратами Валсартана возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов.

В состав лекарства как вспомогательное вещество входит лактоза, это стоит учитывать при назначении лечения у пациентов с недостаточностью лактазы и непереносимостью лактозы.

Аналоги

На аптечном рынке представлено большое количество аналогов данного препарата:

Они могут незначительно отличаться по составу и по ценовой категории, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который будет эффективен в его случае.

Отзывы пациентов и врачей

Отзывы пациентов:

Нина К., 65 л.: «Длительное время страдаю гипертонией. Перепробовала множество препаратов. Мой лечащий врач порекомендовал прием Валсартана. Я начала принимать по одной таблетке 80 мг 2 раза в день, но давление падало до 100-110 на 80 мм рт. ст. (рабочее 140 на 80).

Об этом рассказала врачу, скорректировали дозу до 40 мг 2 раза в день. Принимала в течение месяца, но давление тоже было не стабильно, попробовала принимать 80 мг утром. Давление нормализовалось, чувствую себя отлично».

Тамара О., 55 л.: «Недавно стала отмечать повышение давления, головные боли, усталость. Обратилась к врачу, он назначил Валсартан. Сразу купила в аптеке, начала принимать, в течение 2 недель состояние улучшилось, головные боли стали реже, скачков давления не отмечаю».

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валз . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валз в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валз при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Валз - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина 2, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Состав

Валсартан + вспомогательные вещества.

Валсартан + гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Валз Н).

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое - 94-97%. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз в сутки наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях. После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

Показания

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) - в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг и 160 мг + 25 мг (Валз Н).

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза - 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Валз Н

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза - по 1 таблетке 80/12.5 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин, а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Побочное действие

ортостатическая гипотензия;
снижение АД;
сердечная недостаточность;
васкулит;
кровотечения;
кашель;
диарея;
абдоминальная боль;
тошнота;
постуральное головокружение;
обморок;
бессонница;
депрессия;
снижение либидо;
невралгия;
головная боль;
нейтропения, тромбоцитопения;
сывороточная болезнь;
повышенная чувствительность;
ангионевротический отек;
кожная сыпь;
боль в спине;
судороги мышц;
артрит;
миалгия;
артралгия;
нарушение функции почек;
острая почечная недостаточность;
вирусные инфекции;
синусит;
конъюнктивит;
ринит;
гастроэнтерит;
снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
повышение концентрации азота мочевины в сыворотке;
чувство усталости;
астения;
носовое кровотечение;
отеки.

Противопоказания

нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы (РААС), начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во 2 и 3 триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект препарата Валз.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г в сутки.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Валз

Структурные аналоги по действующему веществу:

Валсартан;
Валсафорс;
Вальсакор;
Диован;
Нортиван;
Тантордио;
Тарег.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Врачи назначают таблетки «Валсартан» при повышенном кровяном давлении. Поводом к назначению является перенесенный инфаркт миокарда. К основным преимуществам относят разнообразные дозировки, позволяющие максимально точно подобрать количество употребляемого препарата. Перед началом лечения следует проконсультироваться с врачом. Связано это с наличием противопоказаний к применению. Самолечение также запрещено. В противном случае можно спровоцировать усугубление болезни и негативные реакции со стороны организма.

Состав, свойства и форма выпуска

«Валсартан сандоз плюс» снижает массу и объемы миокарда, увеличенные вследствие артериальной гипертензии. Также средство обладает мочегонным действием. Согласно РЛС, фармакологическая группа препарата - «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». Главное действующее вещество «Валсартан НАН» - valsartan. Таблетки выпускаются в дозировках 40, 80 и 160 мг. Такой ассортимент позволяет максимально точно рассчитать количество препарата на прием. Количество таблеток в упаковке зависит от дозы действующего компонента. Дополнительными в составе являются:

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

Показания к использованию

Нарушение функции сердца — повод для применения препарата «Валсартан гидрохлоротиазид».

Инструкция по применению «Валсартан гидрохлоротиазид» описывает болезни и состояния, которые являются поводом для назначения препарата. При имеющихся показаниях необходимо обратиться к врачу. Только специалист может рассчитать дозу и длительность лечения. К основным показаниям относится:

повышение кровяного давления;
перенесенный инфаркт миокарда;
недостаточность сердечной мышцы;
комбинирование с иными медикаментами группы диуретиков и ингибиторов АПФ.

Способ использования и дозировка

Лекарство «Валсартан» 80 мг или «Валсартан» 160 мг рекомендовано принимать 1 раз в сутки. Таблетки необходимо глотать целиком, при этом запивая жидкостью. Если пилюлю разжевать, то помогает она меньше заявленного. Дневное количество пилюль зависит от состояния больного и рассчитывается в индивидуальном порядке лечащим врачом. Самостоятельно увеличивать количество принимаемого средства нельзя. В противном случае возрастает вероятность побочных действий и осложнений.

Инструкция по применению«Валсартана» при беременности

Использовать препарат «Валсартан» во время вынашивания ребенка запрещено. В противном случае наблюдается негативное воздействие на плод. В запущенных случаях возможно прерывание беременности. Кормление грудью не является запретом к употреблению лекарства. Однако на период лечения следует прекратить вскармливание. Возобновить его разрешено не ранее, чем через 1 сутки после последнего приема. За это время ингредиенты таблетки выходят из организма.

Можно ли детям?

Употребление препарата детьми запрещено.

Производитель предупреждает о запрете использования препарата «Ко-Валсартан» в педиатрии. Связано это с отсутствием информации о перенесении ингредиентов состава детьми. Если у ребенка до 18 лет имеются показания к применению, следует подобрать аналог по действию, разрешенный детям. Самостоятельно рассчитывать дозу и давать медикамент ребенку запрещено. Это приводит к усугублению состояния и побочным действиям.

Передозировка: симптомы и лечение

Согласно статистике, передозировка маловероятна. Привести к ней может некорректно назначенное количество средства или самолечение. Симптомами ее являются артериальная гипотензия и нарушение сердечного ритма. При подозрении на передозировку следует обратиться к врачам и немедленно прекратить прием медикамента. Лечением является снятие лекарственное симптоматики. В случае с «Валсартан гидрохлоротиазид» диализ малоэффективен. Следует остановиться на промывании желудка.

Противопоказания к использованию

Аннотация к средству приводит список состояний, которые являются поводом для отмены лечения. Если у больного имеются любые из них, следует сообщить об этом врачу и заменить «Валсартан» на подобное по эффекту лекарство. Основные запреты на назначение:

индивидуальная непереносимость компонентов;
аллергические реакции на ингредиенты состава;
непроходимость желчных путей;
цирроз или иные заболевания печени;
повышенный уровень калия или натрия в крови;
наличие одной почки.

Побочные действия препарата

Одним из побочных эффектов применения препарата является головокружение.

Побочные действия у больных возникают по нескольким причинам. Прежде всего это использование средства при наличии запретов к употреблению. Также негативные реакции организма возможны при некорректно подобранном количестве таблеток. Самостоятельное решение о приеме лекарства приводит к побочным эффектам. Наиболее распространенными осложнениями являются:

резкое падение артериального давления;
головокружение;
слабость и чувство усталости;
тошнота, переходящая в рвоту;
нарушение стула;
изменения в результатах лабораторных исследований;
резкое повышение уровня калия в организме;
кожные высыпания и зуд;
кашель, насморк;
озноб, изменение температуры тела;
нарушение в работе почек и всей мочеполовой системы;
частые позывы в туалет;
снижение иммунитета.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

На одну таблетку:

Активное вещество:
Валсартан	40,0 мг	80,0 мг	160,0 мг
Вспомогательные вещества (ядро):
Целлюлоза микрокристаллическая
Кроскармеллоза натрия
Кремния диоксид коллоидный
Магния стеарат
Вспомогательные вещества (оболочка) :
Опадрай Розовый
Поливиниловый спирт
Макрогол-3350
Краситель железа оксид красный
Краситель железа оксид желтый

Титана диоксид

Описание:

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 40 и 80 мг с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Ангиотензина II рецепторов антагонист АТХ:

C.09.C.A.03 Валсартан

C.09.C.A Антагонисты ангиотензина II

Фармакодинамика:

Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ 1 , которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ 1 -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ 2 -рецепторы. не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ 1 -рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT 1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ, показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших , чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05). не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора - ангиотензина II, а именно, - вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.). На фоне применения валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Фармакокинетика:

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС m ах) - 2 часа. После регулярного применения максимальное снижение АД развивается через 4 недели. При применении препарата однократно в сутки кумуляция его незначительная. Концентрация валсартана в плазме крови одинакова у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином. Объем распределения валсартана небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час).

Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от площади под кривой "концентрация-время" (AUC ) валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. выводится двухфазно: альфа-фаза с периодом полувыведения менее 1 часа и бета-фаза с периодом полувыведения - около 9 часов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): при одновременном применении с НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) возможно снижение антигипертензивного действия валсартана. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала терапии необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Препараты лития : при одновременном применении ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с препаратами лития отмечается повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсического действия. не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития (опыт применения ограничен). При необходимости одновременного применения препарата и препаратов лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в плазме крови.

Препараты калия: одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Белки-переносчики

По результатам исследования in vitro на культурах печени является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP 2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 ( , ) и с ингибитором белка-переносчика MRP 2 () может увечить системную экспозицию валсартана (С m ах и AUC ).

Особые указания:

Дефицит в организме натрия и/или снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может возникать артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить, ноги приподнять. При необходимости провести внутривенную инфузию 0,9% раствором натрия хлорида. После того, как АД стабилизируется, лечение препаратом можно продолжать.

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать гиперкалиемию (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Стеноз почечной артерии

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применяют у пациентов, управляющих автотранспортными средствами и занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций (риск развития головокружения или обморока).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002325 Дата регистрации: 09.12.2013 Дата окончания действия: 09.12.2018 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель: Представительство: ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации: 20.01.2017 Иллюстрированные инструкции

Скачки артериального давления – проблема многих людей. Они наблюдаются не только в преклонном возрасте, но и у молодых людей. Поэтому найти максимально эффективное и безопасное средство для нормализации данного показателя хочет каждый человек, регулярно сталкивающийся с этим недугом. Одним из таких лекарственных препаратов на современном рынке фармакологии является Валсартан, инструкцию по применению к которому следует детально изучить.

Состав препарата

Валсартан – медикаментозный препарат чешского производителя, который выпускается в форме таблеток. Действующее вещество этого средства – валсартан. Также в его состав входят такие вспомогательные компоненты:

стеарат магния;
микрокристаллическая целлюлоза;
кроскарамеллоза натрия;
розовый краситель.

Валсартан отпускается без рецепта, его можно приобрести в каждой аптеке. Цена в России составляет в среднем 130 руб. Что касается украинских потребителей, то они могут приобрести препарат по приблизительной стоимости в 75 грн.

Показания к назначению

При каком давлении назначается употребление данного лекарственного средства? Механизм его действия направлен на снижение артериального давления, поэтому Валсартан применяется при гипертонии. Также его эффективность наблюдается при таких заболеваниях:

сердечная недостаточность хронического характера в комплексе с другими медикаментами;
острый инфаркт миокарда;
малокровие;
нарушение функционирования левого желудочка.

Важно знать! Валсартан – единственный лекарственный препарат группы сартанов, который не оказывает отрицательного действия после перенесенного инфаркта миокарда!

Инструкция по применению

Согласно аннотации, данное лекарство следует принимать 2 раза в день по 1 таблетке. Корректировать дозировку может только лечащий врач, который предварительно оценивает состояние пациента. Принимать препарат требуется, не разжевывая, запивая обильным количеством воды. Валсартан оказывает такое действие на организм:

артериальное давление снижается уже через 2 часа после приема;
действует препарат в течение суток;
артериальное давление нормализуется через 3 недели после начала курса лечения;
через месяц наблюдается максимальная эффективность.

Важно помнить! Самостоятельно увеличивать дозировку данного медикаментозного средства не следует! Это может привести к неприятным последствиям.

Побочные действия

Препарат Валсартан при его чрезмерном употреблении может вызвать такие побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость организма, сильные головные боли, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, иногда приводящая к рвоте, запор или понос.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: малокровие, нарушение обменных процессов.

Также передозировка данного медикамента может резко снизить артериальное давление, что приведет к гипотензии. В этот период может наблюдаться учащенное или замедленное сердцебиение.

Противопоказания к использованию

Данное лекарственное средство имеет не так уж много противопоказаний. Его не следует принимать в таких случаях:

повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость некоторых компонентов препарата;
женщины в период беременности и грудного вскармливания;
тяжелые нарушения функционирования печеночной системы;
возраст до 18 лет.

С осторожностью и минимальными дозировками требуется использовать Валсартан в таких ситуациях:

обезвоживание организма, особенно в летний период;
соблюдение диеты, которая предусматривает употребление минимального количества продуктов с натрием;
почечная недостаточность;
нарушение функционирования желчевыводящих путей.

Важно помнить! При сниженном артериальном давлении данное лекарство также нецелесообразно принимать!

КАТЕГОРИИ