Эуфиллин инъекции инструкция по применению. Способы применения и дозировки Эуфиллина

В современном мире экология, к сожалению, оставляет желать лучшего, и поэтому все больше и больше людей страдают от таких заболеваний, как астма, хронические бронхиты, эмфизема легких. Для лечения подобных заболеваний с успехом используется препарат Эуфиллин, об инструкции по применению к которому мы сегодня и расскажем.

Для чего назначают Эуфиллин? В первую очередь, это заболевания, для которых характерны спазмы дыхательных путей. Обусловлено это тем, что активное вещество, входящее в состав Эуфиллина, расслабляет гладкую мускулатуру. Входит в группу препаратов, которые назначают для лечения бронхов и легких, обструктивных заболеваний дыхательных путей, используется, как противоастматическое средство. Но подробнее об этом мы поговорим чуть ниже.

Форма выпуска

Эуфиллин выпускается в виде раствора для инъекций (ампулы по 1 мл и по 10 мл), в форме таблеток (0,15 мг по 30 штук в упаковке), а также в виде порошка для приготовления растворов

Состав

Эуфиллин в таблетках содержит 150 мг активного действующего вещества – аминофиллина, а также магния стеарат, картофельный крахмал и повидон, которые используются в качестве вспомогательных веществ
Эуфиллин в форме инъекций для уколов содержит 24 мг акминофиллина, и до 1 мл воды для инъекций (последняя – в качестве вспомогательного вещества)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Одной из ключевых особенностей этого лекарства является его способность растворяться в воде, а значит – использоваться для инъекций
Основное действующее вещество Эуфиллин – теофиллин. Именно за счет него лекарство способно расслаблять г7ладкие мышцы бронхов и снимать спазмы
Еще одним полезным действием является стимуляция дыхательного центра, а также улучшение легочной вентиляции, насыщение крови кислородом и уменьшение количества углекислого газа в ней
Кроме того, Эуфиллин стимулирует и сердечную деятельность, благодаря ему снижается давление в малом круге кровообращения, снижается тонус кровеносных сосудов, расслабляются венозные стенки
Лекарство улучшает свойства крови – эритроциты становятся более устойчивыми к повреждению, замедляется агрегация тромбоцитов
Улучшается работа почек, и, как следствие, повышается образование мочи

Фармакокинетика

После приема лекарство достаточно быстро всасывается, на 90-100 процентов
Пища имеет свойство снижать скорость всасывания, но не влияет на его объем
Максимальное время абсорбции – 1-2 часа
Активное действующее вещество связывается с белками плазмы и распределяется по кровеносной системе, внеклеточной жидкости и мышечной ткани (60% у взрослых, 36% у детей и людей, больных циррозом печени)
Имеет свойство проникать в грудное молоко (10%) и через плацентарный барьер
90% активного действующего вещества метаболизируются в печени, около 10% выходит в неизменном виде
На время полувыведения значительное влияние оказывает курение и алкоголь, для сравнения – у некурящего человека препарат полностью выводится из организма за 8-10 часов, у курящего – за 4-5 часов. У детей время полувыведения составляет 3-5 часов.
Выведение Эуфиллина гораздо длительнее у больных с печеночной или сердечной недостаточностью, при заболевании дыхательных путей, при вирусной инфекции. Оно может достигать 24 часов.

Показания

Эуфиллин используется для комплексного лечения следующих заболеваний и нарушений:

1. Бронхиальная астма и спазмы в бронхах. Это основное показание к применению Эуфиллина внутривенно.

Высокое давление в сосудах, которые находятся в области легких
Снятие приступов в церебральных сосудах при сердечной астме, особенно, когда приступы сопровождаются удушьем и бронхоспазмами
Улучшение мозгового кровообращения (при острых его нарушениях)
Снятие внутричерепного давления
Скорая помощь при отеке мозга при ишемических инсультах
Улучшение кровотока в почках

Противопоказания

1. Введение Эуфиллина внутривенно запрещено при пониженном давлении
2. Противопоказанием также является тахикардия
3. Эпилепсия
4. Нарушения работы сердца
5. После перенесенного инфаркта Миокарда
6. Коронарная недостаточность
7. Регулярные и частые нарушения сердечного ритма
8. Хронический гастрит

Детский возраст до трех лет
Кровотечение в сетчатке глаза
При аллергии или индивидуальной непереносимости составляющих препарата

Иногда специалисты проводят курс лечения Эуфиллином с оговоркой, что польза от такой терапии будет превышать риск. Вот в каких случаях препарат назначается с осторожностью:

1. Регулярные приступы стенокардии и судороги
2. Нарушения работы почек
3. Язва желудка
4. Высокая температура у пациента в течение длительного времени
5. Беременность и период кормления грудью

Пониженная выработка гормонов
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Желудочное кровотечение

Побочные действия

При введении Эуфиллина внутривенно, так и при приеме препарата другими способами, могут возникнуть следующие побочные действия:

Центральная нервная система может отреагировать судорогами, нарушением сна, тремором, головокружением, общим беспокойством
Сердечнососудистая система может дать такую реакцию, как повышенное сердцебиение, аритмия, тахикардия, кардиалгия, значительное снижение артериального давления, могут участиться приступы стенокардии. При слишком быстром внутривенном введении может возникнуть боль в области сердца

Важно! При применении Эуфиллина на третьем триместре беременности очень велик риск возникновения тахикардии у плода.

Пищеварительная система может отреагировать на такое лечение обострением язвенных заболеваний, изжогой, рвотой или тошнотой. Кроме того, не исключен гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, а при длительном приеме – анорексия.
Побочные действия со стороны мочевыделительной системы – альбуминурия, гематурия
Аллергические и местные реакции – уплотнение и болезненность в месте введения препарата, сыпь, кожный зуд. При пероральном приеме – раздражение слизистой кишечника.
Кроме того – гипогликемия, проктит, тахипноэ, боли в грудине, диурез, повышенное потоотделение и приливы к лицу

Инструкция по применению

Таблетки

В первую очередь давайте ознакомимся с инструкцией по применению эуфиллина в таблетках.

Взрослые принимают 150 мг препарата на одно применение 1-3 раза в день после еды
Детям же доза лекарства рассчитывается исходя из массы тела – 7-10 мг на один килограмм. Принимать препарат ребенку показано 4 раза в сутки, также, после еды

Длительность курса лечения может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от заболевания, его течения, а также от переносимости препарата конкретным человеком.

Важно! Дозировка Эуфиллин для пожилых людей должна быть сниженной – из-за медленного выведения активного действующего вещества из организма. А для курящих людей – повышенной, из-за, напротив, слишком быстрого выведения.

Максимальная суточная доза Эуфиллина для взрослых составляет 1,5 грамма, а для детей – 15 мг на один килограмм. Дозировка на один прием не должна превышать 0,5 мг для взрослого пациента и 7 мг на килограмм для ребенка.

Инъекции

В инструкции по применению эуфиллина в ампулах внутривенно есть свои особенности.

Раствор для инъекции взрослому человеку готовится из расчета 5-10 мл Эуфиллина в ампулах на 10-20 мл раствора натрия хлорида (0,9%)
Необходимое количество лекарства для введения ребенку рассчитывается так: на один килограмм массы тела приходится 2-3 мг активного действующего вещества
Уколы с Эуфиллином делают 3 раза в сутки, курс лечения – не более двух недель
Перед введением раствор нагревают до температуры тела
Вводить лекарство нужно очень медленно – в течение 4-6 минут. Как мы уже упоминали, при слишком быстром введении велик риск побочных эффектов, таких, как боль в сердце, головокружение, тошнота. При наличии таких симптомов введение лекарства нужно немедленно прекратить, в этом случае пациенту показана капельница с Эуфиллином.
Для приготовления капельницы берут 10-20 мг лекарства и смешивают его с 100-150 мг хлорида натрия (опять же 0,9%). Скорость введения – 30-50 капель в минуту.

Кроме вышеперечисленных способов приема, с Эуфиллином делают также электрофорез и ингаляции.
Для электрофореза необходим 2% раствор лекарства, которым пропитывается марля или фильтрованная бумага. Для ингаляций готовится раствор, где на 100-150 мл натрия хлорида берется одна ампула Эуфиллина. Для одной ингаляции достаточно 3 мл такого раствора

Передозировка

О превышении рекомендуемых доз Эуфиллина могут говорить следующие симптомы:

Диарея, тошнота, рвота с кровью
Снижение аппетита
Желудочное кровотечение
Нарушение сна, повышенная тревожность, светобоязнь
Тремор, судороги, сильное двигательное возбуждение
Гастралгия
Тахипноэ
Желудочковые аритмии

В случае тяжелого отравления Эуфиллином возможны такие нарушения, как:

Гипоксия
Гипергликемия
Гипогликемия
Спутанность сознания
Развитие почечной недостаточности
Некроз скелетных мышц
Эпилептические припадки (особенно у детей)

Лечение передозировки осуществляется следующим образом:

В первую очередь – отмена лекарства
Пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты и слабительные препараты
Чтобы прекратить судороги назначают Диазепам
Проводится симптоматическая терапия – в зависимости от того, как именно проявляет себя передозировка

Важно! Если пациент, кроме Эуфиллина, принимает и другие препараты, очень важно перед началом лечения узнать, как лекарства будут взаимодействовать друг с другом. Например, Эуфиллин с Дексаметазоном внутривенно, назначаемый при некоторых неврологических заболеваниях, повышает риск возникновения у пациента такого побочного эффекта, как гипогликемия. Поэтому очень важно не заниматься самолечением, и принимать любые препараты только после назначения врача.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Показания

астматический статус (дополнительная терапия);
апноэ новорожденных;
нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
гипертензия в малом круге кровообращения;
"легочное" сердце;
ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
бессонница;
возбуждение;
тревожность;
раздражительность;
тремор;
сердцебиение;
тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
боль в груди;
снижение артериального давления;
боль в животе;
тошнота, рвота;
изжога;
обострение язвенной болезни;
диарея;
снижение аппетита;
кожная сыпь;
лихорадка;
ощущение приливов к лицу;
гематурия;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение.

Противопоказания

гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
эпилепсия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
гастрит с повышенной кислотностью;
артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
тахиаритмии;
геморрагический инсульт;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аминофиллин;
Аминофиллин-Эском;
Эуфиллин-Дарница;
Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

При целом ряде заболеваний дыхательной системы назначается Эуфиллин, показания к применению этого препарата таковы:

нарушение дыхания в результате спазма бронхов;
нарушение кровообращения головного мозга.

Лекарство продается без рецепта в аптеке, но перед применением нужно проконсультироваться с врачом.

У Эуфиллина имеются противопоказания. Лекарственное средство влияет на тонус кровеносных сосудов, поэтому его нельзя применять при:

сердечной недостаточности и нарушении ритма сердца;
стенокардии и других формах ишемии;
эпилепсии;
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
дисфункции почек и печени;
индивидуальной непереносимости аминофиллина и теофиллина;
повышенном артериальном давлении;
гастрите;
геморрагическом инсульте.

Эуфиллин назначается детям до 12 лет, только если польза от приема превышает вред от заболевания. Прием у детей проходит под контролем врача. После 12 лет нельзя принимать одновременно с Эфедрином и целым рядом других лекарственных средств, например бета-адреноблокаторами.

С воздействием на кровеносные сосуды связаны следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема препарата:

тошнота и рвота;
головная боль и головокружение;
тахикардия и другие нарушения сердечного ритма;
беспокойство, раздражительность, повышенная тревожность;
судороги и мышечная слабость;
обострение язвенной болезни;
снижение объема глюкозы в крови.

Аллергия на Эуфиллин и побочные эффекты встречаются редко. В случае непереносимости появляется кожная сыпь, крапивница. Эуфиллин имеет несколько форм выпуска, которые различаются по скорости воздействия. При некоторых заболеваниях внутренних органов Эуфиллин назначается только тогда, когда потенциальная польза от приема препарата превышает вероятность опасных побочных эффектов.

При следующих болезнях использовать Эуфиллин можно только под контролем лечащего врача:

увеличение предстательной железы, в том числе доброкачественная гиперплазия;
атеросклероз;
гипотиреоз, тиреотоксикоз;
длительная лихорадка, повышение температуры более 38,5 °С;
недавно перенесенное желудочное или кишечное кровотечение;
гастроэзофагеальный рефлюкс;
болезни сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, кардиомиопатия, желудочковая экстрасистолия).

Для немедленной доставки препарата в кровь используется Эуфиллин в ампулах. Введение осуществляется:

внутривенно, раствор 2,4%;
внутримышечно, раствор 24%.

Для более мягкого воздействия используется Эуфиллин в таблетках расфасовкой по 150 мг. В одном бластере 30 таблеток, во время приема таблетку нужно запивать чистой питьевой водой, глотать не разжевывая.

Лучше всего принимать лекарственное средство в течение часа после приема пищи, но в экстренных случаях можно использовать в любое время. Если Эуфиллин применяется для снятия аллергического спазма дыхательных путей, выгоднее пить таблетку на ночь. Именно в ночное время обостряются все проявления аллергии.

При лечении каких заболеваний используется Эуфиллин?

Спектр применения Эуфиллина достаточно широк, что связано с его воздействием на сердечно-сосудистую и дыхательную систему. Эффект от приема Эуфиллина:

гладкая мускулатура дыхательных путей расслабляется, дыхание облегчается;
кровеносные сосуды легких расширяются, в кровь поступает больше кислорода;
работа межреберных и дыхательных мышц улучшается, мышечный спазм снимается;
альвеолярная вентиляция увеличивается, бронхоспазм устраняется;
коронарный кровоток усиливается;
артериальное давление приходит в норму, в малом круге кровообращения — понижается;
тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожных покровов и почек снижается;
кровообращение в тканях почек усиливается, желчные пути расширяются;
образование тромбов в кровеносной системе уменьшается;
циркуляция крови в мелких кровеносных сосудах улучшается;
с кожных покровов лица и шеи пациента исчезают красные пятна;
за счет насыщения крови кислородом количество углекислого газа снижается, состояние пациента за короткое время нормализуется.

Кроме этого, Эуфиллин вызывает повышение кислотности желудочного сока, именно поэтому лучше принимать его после еды. Показания к применению препарата — заболевания дыхательной системы:

выраженный спазм дыхательных путей, вызванный аллергической реакцией, бронхоспазм;
аллергические реакции, которые выражаются в затруднении дыхания, бронхиальная астма;
реакция Чейна-Стокса, систематизированное нарушение ритма дыхания;
апноэ, остановка дыхания.

Эуфиллин применяется и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, показания к применению в комплексной терапии:

острая или хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
церебральный сосудистый криз;
повышенное внутричерепное давление;
отек мозга.

Кроме того, Эуфиллин используется в лечении почечной недостаточности и отека почек. Использование Эуфиллина совместно с другими лекарственными средствами нужно обсуждать с лечащим врачом.

Как принимать Эуфиллин?

Прием может быть разовым или продолжаться длительное время, от 1 недели до нескольких месяцев. Дозировку, кратность и длительность приема может грамотно подобрать только лечащий врач, который находится в курсе всей клинической картины. Капельница с раствором Эуфиллина используется для купирования приступа бронхоспазма.

Во время капельного введения нужно контролировать артериальное давление и сердечный ритм пациента. При амбулаторном лечении назначается Эуфиллин в таблетках.

Инструкция по применению:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Описание

таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, круглой формы, цвет – белый либо белый с желтоватым оттенком
раствор: бесцветная либо слегка желтоватая жидкость.

Упаковка

таблетки: контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт. картонные пачки – по 1 упаковке (30) либо по 1-3 упаковок (10) полимерные банки – по 30 шт.
раствор для инъекций: ампулы (5 мл), в картонных пачках по 10 ампул.

Состав и действующее вещество

В состав Эуфиллин входит:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: аминофиллин 150 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Эуфиллин представляет собой бронхолитическое средство, является ингибитором ФДЭ. В химический состав входит этилендиаминовая соль теофиллина, способная легко растворяться и абсорбироваться. Препарат обладает бронхорасширяющим эффектом за счет расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Считается, что такое действие вызывается способностью препарата избирательно подавлять активность специфических ФДЭ, следствием чего становится повышение внутриклеточной концентрации цАМФ. В ходе проведения экспериментальных исследований in vitro было выяснено, что изоферменты III и IV типов играют основную роль. Подавление их активности может привести к ряду побочных эффектов, среди которых – артериальная гипотония и тахикардия. Происходит блокирование аденозиновых (пуриновых) рецепторов, что может стать одним из факторов воздействия на бронхи. Уменьшение гиперреактивности дыхательных путей, связанной с поздней фазой реакции после вдыхания аллергена, осуществляется посредством неизвестного механизма, не имеющего отношения ни к блокаде действия аденозина, ни к ингибированию ФДЭ. Имеются сведения о том, что аминофиллином увеличивается число Т-супрессоров и их активность в периферической крови.

Препарат способствует повышению мукоцилиарного клиренса, стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, способствует улучшению функционирования межреберных и дыхательных мышц. Повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, приводя в конечном итоге к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Нормализация дыхательной функции способствует активному насыщению крови кислородом и значительному снижению концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии усиливается вентиляция легких.

Активное вещество препарата способно оказывать на сердце стимулирующее воздействие, увеличивать силу и ЧСС, усиливать коронарный кровоток и повышать потребность в кислороде миокарда. Снижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно – мозга, почек и кожи), оказывается периферическое венодилатирующее воздействие, уменьшается легочное сосудистое сопротивление, в малом круге кровообращения понижается давление.

Одновременно увеличивается почечный кровоток и оказывается умеренный диуретический эффект. Расширяются внепеченочные желчные пути, стабилизируются мембраны тучных клеток и тормозится высвобождение медиаторов различных аллергических реакций. Тормозится также агрегация тромбоцитов (подавляется фактор активации PgE2A и тромбоцитов), повышается стойкость эритроцитов к деформации (улучшаются реологические свойства крови), уменьшается тромбообразование и нормализуется микроциркуляция. Препарат обладает токолитическим действием и способствует повышению кислотности желудочного сока. Высокие дозы оказывают эпилептогенное действие.

Фармакокинетика

При попадании в организм активного вещества происходит его метаболизация с высвобождением свободного теофиллина при физиологических значениях pH. Бронходилатирующие свойства теофиллина проявляются при значениях его концентрации в плазме крови 10-20 мкг/мл. Дальнейшее повышение концентрации, свыше 20 мл/мг, приводит к токсическому воздействию. Для возбуждения дыхательного центра достаточно концентрации всего 5-10 мкг/мл. Связывание теофиллина c белками плазмы составляет: у новорожденных – 36%, у взрослых – 60%, при заболеваниях циррозом печени – 36%. Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизация теофиллина происходит в печени с участием ряда изоферментов цитохрома P450, среди которых наиболее важным является CYP1A2. При метаболизме образуются 3-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и 1,3-диметилмочевая кислота, которые затем выводятся с мочой. У взрослых в неизменном виде этих веществ выводится 10%. Из-за незрелости путей метаболизма у новорожденных вывод большей части осуществляется в виде кофеина, 50% – в неизменном виде.

Скорость печеночного метаболизма теофиллина зависит от индивидуальных особенностей организма, оказывающих влияние на значение клиренса, концентрацию вещества в плазме и период полувыведения. Возраст, наличие заболеваний, соблюдение специфических диет, пристрастие к курению, прием лекарств и ряд других факторов оказывают влияние на печеночный метаболизм.

T1/2 теофиллина составляет 6-12 часов у некурящих людей, страдающих бронхиальной астмой, и 4-5 часов – у курящих. У детей этот показатель имеет значение 1-5 часов, у новорожденных детей и недоношенных – 10-45 часов. Наблюдается увеличение T1/2 теофиллина у людей пожилого возраста, при заболеваниях печени и при сердечной недостаточности. Уменьшение клиренса наблюдается при хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, хронической обструктивной болезни и отеке легких.

От чего помогает Эуфиллин: показания

Астматический статус (в качестве дополнительной терапии)
апноэ новорожденных
нарушения кровообращения мозга по ишемическому типу (комбинированная терапия)
левожелудочковая недостаточность, сопровождаемая нарушениями дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмами
отечный синдром почечного генеза (комплексная терапия)
хроническая и острая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину и аминофиллину
тяжелая артериальная гипо- или гипертензия
тахиаритмии различного происхождения
гиперацидный гастрит
фаза обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки
тяжелые нарушения функций почек и/или печени
геморрагический инсульт
эпилепсия
кровоизлияние в глазную сетчатку
детский возраст (до 12 лет)
у детей старше 12 лет – одновременный прием с эфедрином.

Эуфиллин следует применять с осторожностью при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии печеночной недостаточности почечной недостаточности тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в острой фазе) желудочковой экстрасистолии распространенном атеросклерозе неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе повышенной судорожной готовности длительной гипертермии язвенной болезни желудка либо двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) гастроэзофагеальном рефлюксе кровотечении из ЖКТ, недавно перенесенном гипертрофии предстательной железы.

Эуфиллин при беременности и грудном вскармливании

Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер. Прием препарата при беременности может приводит к созданию в кровяной плазме новорожденного концентраций теофиллина, потенциально опасных для здоровья и жизни. Новорожденные, матери которых в период беременности принимали эуфиллин (особый риск представляет 3 триместр), нуждаются в медицинском наблюдении с целью контроля за возможными симптомами интоксикации.

Теофиллин у кормящей женщины проникает в грудное молоко, что может провоцировать состояние раздражительности у ребенка. Потому эуфиллин при лактации и беременности назначается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка или плода.

Эуфиллин: инструкция по применению

Суточная дозировка препарата для каждого пациента устанавливается индивидуально. Эуфиллин в таблетках принимается после еды взрослым назначается 1-3 раза в день по 0,15 мг, детям – 4 раза в день, их суточная доза составляет 7-10 мг/кг. При необходимости, для достижения максимального терапевтического эффекта, доза может увеличиваться постепенно, с интервалом 2-3 дня.

Продолжительность курса лечения эуфиллином в таблетках составляет от нескольких дней до нескольких недель или месяцев.

Внутривенно препарат вводится взрослым 1-3 раза в сутки, суточная доза в зависимости от массы тела составляет 400-800 мг (10 мг на 1 кг тела). В первый раз вводится не более 200-250 мг. Суточная доза детей в возрасте от 6 до 17 лет – 16 мг на 1 кг массы тела, младше 6 лет – 13 мг на 1 кг. Доза разбивается на 1-3 введения.

При введении препарата внутривенно контролируется артериальное давление больного, частота дыхания и частота сердечных сокращений. Продолжительность лечения: от нескольких дней до 2-х недель, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме)

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко)

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь)

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Сомвестимость с другими препаратами

Одновременное применение эуфиллина с симпатомиметиками приводит к взаимному усилению их действия, с препаратами лития и с бета-адреноблокаторами – взаимное ослабление. Интенсивность действия эуфиллина может снижаться (как следствие повышения его клиренса) при одновременном приеме с рифампицином, фенобарбиталом, изониазидом, сульфинпиразоном, фенитоином, карбамазепином. Курение также приводит к снижению эффективности препарата.

Действие эуфиллина может усиливаться при его одновременном приеме с линкомицином, изопреналином, вилоксазином, антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, хинолонами, флувоксамином, циметидином, дисульфирамом, с гормональными контрацептивами, предназначенными для приема внутрь, а также при вакцинации против вируса гриппа.

Производные ксантина могут провоцировать гипокалиемию, обусловленную действием кортикостероидов, диуретиков и стимуляторов B2-адренорецепторов. Энтеросорбенты и противодиарейные препараты снижают всасывание аминофиллина. Эуфиллин фармацевтически несовместим ни с какими растворами кислот.

Передозировка

Передозировка может вызывать: гиперемию кожи лица, бессонницу, светобоязнь, двигательное возбуждение, тревожность, диарею, болезненные ощущения в эпигастральной области, анорексию, тошноту, рвоту, желудочно-кишечные кровотечения, тремор, тахикардию, гипервентиляцию, желудочковые аритмии, генерализованные судороги, резкое снижение артериального давления.

Тяжелое отравление может сопровождаться эпилептоидными припадками, гипоксией, гипергликемий, гипокалиемией, метаболическим ацидозом, некрозом скелетных мышц, спутанностью сознания, почечной недостаточностью c миоглобинурией.

При передозировке назначается лечение, зависящее от клинической картины. Препарат отменяется, стимулируется его выведение из организма (гемосорбция, плазмосорбция, форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ), назначаются симптоматические средства. Купирование судорог нельзя проводить посредством диазепама в инъекциях, запрещено также использование барбитуратов. При выраженной интоксикации (при концентрации эуфиллина более 50 г/л) рекомендовано применение гемодиализа.

Условия хранения и срок годности

КАТЕГОРИИ