Лоратадин - официальная инструкция по применению. Лоратадин-хемофарм: применение при нарушении функции печени

Торговое название препарата: Лоратадин -Тева

Международное непатентованное название (МНН): лоратадин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: лоратадин - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.

Описание
Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне - разделительная риска и гравировка "L" и "10" по обеим сторонам риски.

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - Н-1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AX13

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (С max) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляется время достижения С max на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, С max , и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С max лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С max дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С max у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Показания к применению
Симптоматическое лечение

сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

хронической идиопатической крапивницы; Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет. С осторожностью
Тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность. Применение в период беременности и грудного вскармливания
Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.
Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг.
По 10 мг 1 раз в день.
Дети от 3 до 12 лет
- с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в день;
- с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.
Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью
По 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия,
Со стороны ССС: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.
Прочие: нечасто - ощущение усталости. Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ, Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.
Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта.
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают С max лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют.
Лоратадин снижает С max эритромицина в плазме на 15%. Особые указания
Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен.
Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.
Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции.
Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса.
Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.
Влияние на способность водить транспорт и управлять механизмами
При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции. Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в блистер.
По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
По 10 таблеток в блистер.
По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Производитель
Фармацевтический Завод ТЕВА Прайвэт Ко Лтд., Венгрия Юридический адрес:
Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия Адрес для приема претензий
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 1, Бизнес-центр "Конкорд".

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Лоратадин ШТАДА

Международное непатентованное название : Лоратадин

Лекарственная форма : таблетки

Состав
Каждая таблетка содержит
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 77,5 мг, кальция стеарат – 1,0 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,5 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа :
противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ :

Фармакологическое действие
Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг.
Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.

Побочные действия
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности
3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель :
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5
Адрес места производства
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8
ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
Адрес места производства
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/
Организация, принимающая претензии
ОАО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

Лоратадин (LORATADINE) – это лекарственный препарат, один из самых часто назначаемых при аллергии, облегчающий или снимающий ее симптомы. Относится к группе препаратов противоаллергического, антигистаминного направления. Эффективное лекарственное средство при различных типах аллергии: сенная лихорадка, сезонный аллергический риноконъюнктивит, дерматит, крапивная лихорадка, отёк Квинке, экзема. В настоящее время выпускается в трех лекарственных формах, это обычные и шипучие таблетки, сироп (суспензия).

Состав и форма выпуска

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах. Лоратадин достаточно эффективно помогает справиться с аллергической сыпью на коже тела, а так же сильным зудом.

После приёма:

Снижается проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

В зависимости от формы выпуска к активному веществу добавляются разные вспомогательные компоненты, на терапевтический эффект они не влияют.

От чего помогает Лоратадин?

Препарат создает длительный терапевтический эффект, проявляя антизудные и антиэкссудативные свойства. Лоратадин хорошо помогает от аллергии, снимает спазмы и отечность.

Препарата помогает при следующих заболеваниях и симптомах:

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
поллиноз,
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
ангионевротический отек,
зудящий дерматоз,
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина,
аллергические реакции на укусы насекомых.

Инструкция по применению

Лоратадин нередко оказывается в списке назначаемых препаратов при обнаружении аллергических реакций. Действие препарата на организм комплексное. Снижает уровень гистамина в крови, ослабляя проявление признаков аллергии. Лоратадин можно принимать в виде обычных и шипучих таблеток, а также в виде сиропа.

Инструкция:

Принимается внутрь до еды. Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают по одной таблетке (10 мг) или 2 ч.л. сиропа в день. Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней.
Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.

В ряде случаев длительность терапии взрослых и детей Лоратадином устанавливается в индивидуальном порядке и может занять от 1 до 28 дней.

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия - 24 часа.

Во время приема лоратадина, как и любого другого антигистаминного препарата, крайне рекомендуется полностью исключить употребление алкоголя или снизить его употребление до минимума. В этом случае вероятность возникновения различных побочных эффектов будет крайне незначительной, а терапевтический эффект от медикамента будет максимально высоким.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Можно ли принимать при беременности?

Лоратадин противопоказан для женщин во время беременности и при кормлении грудью.

Противопоказания

Требует снижения дозировки одновременный прием Лоратадина с Эритромицином (Кетоконазолом).
Лоратадин требует осторожного применения с врачебным контролем при почечных и печеночных заболеваниях.
Тяжелые печеночные патологии не допускают прием Лоратадина.
Препарат отменяется, если после приема выясняется индивидуальная непереносимость к его компонентам.
Детям до 2-х лет дозировку назначает врач-педиатр в форме сиропа.
Лоратадин не назначается женщинам в период вынашивания плода или в течение вскармливания грудью.

Особые указания

В инструкции к Лоратадину отмечено, что при нарушении работы печени начальную дозу медикамента сокращают до 5 мг в сутки из-за риска нарушения клиренса действующего вещества препарата.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы.

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Побочные действия для организма

Чаще всего причина побочных явлений – чрезмерная чувствительность к ингредиентам. Они быстро исчезают после остановки лечения. Их появление связывают с реакцией на продукты метаболизма препарата, которые проникают в ткани организма.

Возможные побочные действия от приёма Лоратадина:

Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Хотя лоратадин и является медикаментом против аллергии, при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата могут возникать или усугубляться уже имеющиеся аллергические заболевания.

Передозировка

Передозировка возникает при приеме повышенной дозы лекарства. Симптомы передозировки одинаковы для таблеток и сиропа, это:

Выраженная сонливость и нарастающая слабость;
Тахикардия;
Сильная боль в голове.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать данный препарат с другими лекарствами и антибиотиками следует после рекомендаций врача, так как при этом иногда возникает ослабление действия одного или всех принимаемых препаратов, если они метаболизируются одной ферментной системой.

В инструкции указано, что:

эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Срок годности таблеток

Препарат отпускается в аптечной сети без рецепта. Лоратадин следует хранить в сухом месте при температуре воздуха не выше +25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Аналоги

Среди аналогов Лоратадина выделяют 2 группы препаратов-аналогов:

Аналоги по действующему веществу. Всего 8 аналогов: Кларитин, Эролин, Алерприв и пр.
Аналоги по физиологическому эффекту (Диазолин, Перитол, Дезлоратадин и др.).

Цены в аптеках

Приобрести лоратадин можно почти что в любой аптеке. Наиболее дешево обойдутся таблетки, в то время как самой дорогой формой выпуска является сироп.

Средняя цена:

таблетки — от 60-80 рублей;
сироп — от 100-200 рублей.

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения.

Состав таблеток : лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Форма выпуска

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

Фармакологическое действие

H1-антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную , антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

Фармакокинетика

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?

От чего Лоратадин в таблетках?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний . Препарат эффективен при (круглогодичном или сезонном), (острой или хронической), , , псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе , контактном дерматите .

Показания к применению Лоратадина в форме сиропа

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы ), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита , аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Противопоказания

Общие противопоказания:

непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
беременность;
лактация;
возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени .

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

головной боли;
сонливости;
головокружения;
утомляемости;
сухости во рту;
аллергической сыпи ;
пальпитации ;
тахикардии ;
тошноты и/или рвоты;
гастрита ;
усиления аппетита;
патологических изменений функции печени;
реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию ).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Инструкция по применению Лоратадина

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности , а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева , Лоратадина-Стома , Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада . Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли , иммуностимуляторы , слезозаменители и пр. средства).

Инструкция на сироп

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.

Инструкция на сироп для детей

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

Передозировка

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов : головной боли, , сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов , поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение с , провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир , Ампренавир , Нелфинавир ).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами , трициклическими антидепрессантами , нейролептиками , снотворными и седативными средствами .

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект .

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы , лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы .

При назначении сиропа больным с необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.

Аналоги Лоратадина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева , Лоратадин-Верте , Лоратадин Стома , Лоратадин Штада , Лоратадин-OBL , Алерприв , Клаллергин , Кларготил , Кларифер , , , Ломилан Соло , , Лотарен , Эролин .

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс , , Димебон , Динокс , , Налориус , , , , , Дезлоратадин .

Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств .

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

при сочетании Лоратадина с макролидами , антимикотиками , антидепрессантами ;
при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
у пациентов с выраженной дисфункцией печени .

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

— это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

быстрое наступление эффекта;
минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
длительность действия;
отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии .

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия , анафилаксия , агрессивная реакция, суороги, холестаз , галлюцинации, гломерулонефрит , суицидальные наклонности и суицид, гепатит , тяжелая гипотензия , орофациальная дискинезия , рождение мертвого плода, тромбоцитопения .

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

— это более дорогой аналог Цетиризина . Его основой является то же действующее вещество — цетиризин . Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии .

Лоратадин и алкоголь

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Лоратадин при беременности и лактации

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.

Отзывы о Лоратадине

Лоратадин — это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.

Отзывы врачей подтверждают тот факт, что Лоратадин лишен седативного эффекта , не усиливает действие этанола , не обладает кардиотоксическим действием , почти не взаимодействует с другими лекарствами и не вызывает привыкания.

По мнению пациентов, сироп и таблетки от аллергии Лоратадин — это эффективное и доступное средство, которое действует длительно и очень мягко. Кроме того, его удобно принимать (причем как взрослым, так и маленьким детям).

Следует отметить, что отзывы о Лоратадине Тева практически не отличаются от отзывов о более дешевых российских препаратах, которые выпускаются под тем же торговым названием.

Сколько стоит Лоратадин?

Цена Лоратадина зависит от того, какой компанией этот препарат произведен. Так, например, цена Лоратадина в таблетках от ОАО “Татхимфармпрепараты” — 27-35 руб. за упаковку №10, а 7 таблеток Лоратадина-Тева можно купить в среднем за 150 руб. Цена сиропа — 125-150 руб.

Цена Лоратадина в Украине от 5,8 грн. Столько стоит выпускаемый в Харькове Лоратадин Стома. Цена на препарат фармацевтической фирмы “Дарница” немного выше — приблизительно 9-11 грн. Средняя цена сиропа — 28 грн.

Лоратадин не выпускается в форме мази, однако в аптеках можно найти назальную мазь “ с лоратадином”. Препарат применяется для лечения гриппа и ОРВИ, в том числе у пациентов с аллергическим ринитом. Купить его можно в среднем за 200 руб.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

Гриппферон с лоратадином мазь 5 г Фирн М

Дезлоратадин таблетки 5 мг 10 шт. Вертекс

Лоратадин таблетки 10 мг 30 шт. Вертекс

Лоратадин-Тева таблетки 10 мг 7 шт. Teva [Тева]

Лоратадин таблетки 10 мг 10 шт. Вертекс

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Лоратадин-тева 10 мг 30 табл Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод

Активное вещество – лоратадин. Таблетки Лоратадин - инструкция по применению, от чего помогает, цены, аналоги.

Русское название

Лоратадин

Латинское название вещества Лоратадин

Loratadinum (род. Loratadini)

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-циклогепта пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

C 22 H 23 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

H 1 -антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J45 Астма
L20 Атопический дерматит
L23 Аллергический контактный дерматит
L29 Зуд
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная

Код CAS

Характеристика вещества Лоратадин

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.

Избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т 1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142-202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и C max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т 1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т 1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т 1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7-37 ч) и 17,5 ч (11-38 ч), соответственно.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия вещества Лоратадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Взаимодействие

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоратадин

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Ломилан ®	0.0548
Кларитин ®	0.0534
Кларотадин ®	0.0177
Кларидол	0.0148
Эролин ®	0.0133
Кларисенс ®	0.0099
Лоратадин	0.009
ЛораГЕКСАЛ ®	0.0058
Лоратадин-Тева	0.0021
Лоратадин-Хемофарм	0.0014
Лоратадин-Акрихин	0.0013
Лоратадин Штада	0.0009

КАТЕГОРИИ