Берлитион 400. Показания к применению Берлитиона

Берлитион представляет собой средство для регулирования метаболических процессов в организме людей , имеющих проблемы с обменом углеводов и липидов.

Действие основано на способности α -липоевой кислоты повышать в кровяной плазме уровень пировиноградной кислоты.

При этом предотвращается отложение в сосудах глюкозы, налаживается работа печени , улучшается эндоневральный кровоток и активнее образуется антиоксидантный компонент глутатион.

Инструкция по применению

Препарат входит в группу гепатопротекторов с гиполипидемическим и гипогликемическим действием.

Активное вещество - α-липоевая кислота , является витаминоподобным соединением, способным синтезироваться в самом организме.

Пероральное применение предпочтительнее парентерального, так как лекарство хорошо усваивается пищеварительной системой, и для действующего вещества важен эффект первого прохождения в печени.

Средство нормализует работу печени и повышает ее устойчивость к неблагоприятному воздействию.

Берлитион является антиоксидантом , улучшающим питательный режим нервной ткани, регулирующим метаболизм углеводов и жироподобных соединений, к которым относится и холестерин.

In vitro действующее вещество соединяется с ионами металлов и образует среднерастворимые комплексы с сахарами.

Показания

Берлитион показан при диабетической нейропатии , при которой нарушается чувствительность и проводимость нервов в периферической системе из-за повреждений, вызванных глюкозой. Алкогольной нейропатии при повреждении и нарушении работы периферических нервов алкогольными метаболитами.

Препарат также находит применение при терапии следующих заболеваний :

При гепатитах различной природы (токсических, вирусных);
Циррозе печени;
Гепатозе (жировой дистрофии печени);
Хроническом отравлении любыми соединениями и веществами;
Коронарном атеросклерозе.

Способ применения

Таблетки при лечении нейропатии принимаются по 2 шт. за один прием. Их проглатывают не разжевывая, запивая водой в количестве не меньше половины стакана.

Прием происходит утром за 30 мин. до завтрака. Продолжительность приема зависит от быстроты выздоровления и уменьшения симптомов. В среднем это срок от 2 до 4 нед., после чего прием можно продолжить в качестве профилактики рецидива.

Таблетированная форма препарата используется как часть комплексных мер по терапии патологий печени, атеросклероза и отравлений путем приема одной таблетки в сутки. Длительность приема зависит от скорости выздоровления.

Ампулы с концентратом применяются для приготовления растворов внутривенного введения. Дозировка регулируется применением 300 и 600 мг. концентрата в зависимости от потребности в тот или иной момент времени.

При выраженной нейропатии инфузионная форма введения более предпочтительна, чем таблетки.

Атеросклероз, проблемы печени и отравления лечатся таблетками. При невозможности принимать таблетки проводится внутривенное введение 1 ампулы 12 мл. раз в сутки.

Для этого ампула (12 или 24 мл.) разводится в 250 г. физраствора. Приготовление инъекций производится перед самым введением, так как раствор быстро теряет свойства.

Если приготовить раствор по какой-то причине невозможно, допускается внутривенное введение неразбавленного концентрата перфузором и шприцом.

Введение должно происходить медленно – в минуту не более 1 мл. Следовательно, 12 мл. вводится 12 мин., а 2 мл. ампула – 24 мин. Возможны внутримышечные инъекции препарата, но не более 2 мл. концентрата при одном введении.

Раствор для капельницы готовится растворением 12 мл. или 24 мл. ампулы в 250 мл. пузырьке с физиологическим раствором. Ампула концентрата должна вводиться в течение не менее получаса времени при скорости, не превышающей 1,7 мл/мин.

Растворителем может выступать только стерильный физраствор.

Видео: "Обзор внешнего вида препарата Берлитион"

Форма выпуска, состав

Препарат имеет лекарственные формы: таблетки и концентрат, применяющийся при изготовлении раствора для инъекций.

В таблетках содержится 0,3 г. активного компонента, в концентрате 0,3 или 0,6 г.

При этом концентрат всегда содержит постоянное количество действующего вещества, равное 25 мг/мл, а дозировка регулируется за счет количества концентрата, применяя при необходимости «Берлитион 300» или 600.

Активным компонентом выступает α-липоевая кислота , имеющая синоним тиоктовая . Вспомогательным веществом в приготовлении раствора является пропиленгликоль и вода.

В таблетках роль вспомогательных веществ выполняют:

Лактоза;
Стеариновокислый магний;
Кросскрамеллозовокислый натрий ;
Микрокист. целлюлоза;
Повидон;
Гидратированная двуокись кремния.

Концентрат выпускают в запаянных ампулах из прозрачного стекла с прозрачным, или желто-зеленого оттенка концентратом 300 мг. по 5, 10 или 20 ампул, и 600 мг. по 45 ампул. Упаковки с таблетками выпускают по 30, 60 и 100 шт.

Взаимодействие с другими препаратами

Берлитион имеет свойство взаимодействовать с ионами металлов и уменьшать клиническое действие лекарств, содержащих железо , кальций или магний из-за снижения их усвояемости.

Для устранения такого влияния прием Берлитиона и препаратов, содержащих металлы, нужно разделять во времени.

Препарат несовместим с растворами углеводов и Рингера из-за способности тиоктовой кислоты связывать молекулы сахаров до слаборастворимых соединений.

Этиловый спирт снижает эффект применения Берлитиона , совместный его прием с гипогликемическими препаратами приводит к усилению их эффективности. По этой причине во время одновременного приема следует уменьшить дозировку последних.

Побочные действия

Применение Берлитиона может вызвать побочную реакцию организма:

Аллергические проявления – сыпь, крапивница, кожный зуд, экзема, анафилактический шок;
Со стороны ЦНС – тяжесть в голове, изменения вкуса, судороги, тяжесть в голове, диплопия как следствие внутривенного введения;
Сбои в кроветворении – тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопатия;
Нарушения, сходные с гипогликемическим состоянием, связанным со снижением содержания в крови глюкозы – головная боль, головокружение, расстройство зрения, повышенная потливость.
Со стороны обменных процессов: снижение сахара в крови;
Со стороны органов пищеварения реакция бывает только при употреблении таблеток – рвота, ощущение тошноты, изжога.

Противопоказания

Препарат не применяют при высокой чувствительности организма к его составляющим и детям до возраста 18 лет.

Наименование:

Берлитион (Berlithion)

Фармакологическое
действие:

Берлитион – лекарственный препарат, содержащий альфа-липоевую кислоту.
Активный компонент препарата – витаминоподобное вещество, образующееся в организме.
Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота выполняет роль кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
У пациентов с сахарным диабетом препарат способствует изменению уровня пировиноградной кислоты в плазме крови.
Препарат Берлитион предотвращает отложение глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов, образование конечных продуктов гликозирования, улучшает эндоневральный кровоток и стимулирует образование глутатиона – антиоксидантного вещества. Вследствие такого действия Берлитион улучшает функцию периферических нервов у пациентов с сенсорной диабетической полинейропатией.

Кроме того, тиоктовая кислота способствует улучшению функции печени у пациентов с заболеваниями печени.
При пероральном применении тиоктовая кислота хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность пероральных форм альфа-липоевой кислоты составляет 20% (в сравнении с парентеральным введением) в связи с тем, что для тиоктовой кислоты характерен эффект первого прохождения через печень.
Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 30 минут.
Период полувыведения препарата составляет около 25 минут.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится в неизменном виде.
In vitro альфа-липоевая кислота образует соединения с ионами металлов, а также умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Показания к
применению:

Препарат Берлитион применяют преимущественно для терапии пациентов с диабетической и алкогольной полинейропатией, которая сопровождается парестезиями.
Препарат также может быть назначен пациентам, страдающим заболеваниями печени различной степени тяжести.

Способ применения:

Капсулы и таблетки, покрытые оболочкой
Предназначены для перорального применения.
Запрещено измельчать или разжевывать капсулы и таблетки.
Суточную дозу тиоктовой кислоты назначают на один прием, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до утреннего приема пищи.
Для достижения необходимого терапевтического эффекта следует придерживаться рекомендаций по приему препарата.
Препарат обычно принимают в течение длительного периода времени, курс лечения определяет лечащий врач.
Взрослым при диабетической полинейропатии обычно рекомендуется прием 600мг тиоктовой кислоты (2 таблетки препарата Берлитион Ораль или 2 капсулы препарата Берлитион 300 или 1 капсула препарата Берлитион 600) в сутки.
Взрослым при заболеваниях печени обычно рекомендуется назначение 600-1200мг тиоктовой кислоты в сутки.
При тяжелых заболеваниях рекомендуется начинать терапию препаратом с применения парентеральных форм.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Содержимое ампулы предназначено для приготовления инфузионного раствора. В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия хлорида.
Готовый раствор вводят внутривенно капельно, закрыв флакон алюминиевой фольгой с целью предотвращения воздействия солнечного света.
250мл готового раствора следует вводить в течение не менее 30 минут.
Взрослым при тяжелой форме диабетической полинейропатии обычно рекомендуется назначение 300-600мг тиоктовой кислоты (1-2 ампулы препарата Берлитион 300 или 1 ампула препарата Берлитион 600) в сутки.
Взрослым при тяжелых формах заболеваний печени обычно рекомендуется назначение 600-1200мг тиоктовой кислоты в сутки.

Терапию парентеральными формами препарата проводят в течение не более 2-4 недель, после чего переходят на пероральный прием тиоктовой кислоты.
При инфузионном введении препарата существует риск развития анафилактического шока, при развитии зуда, слабости или тошноты следует немедленно прекратить введение препарата.
Во время инфузии пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала. Пациентам с диабетической полинейропатией следует поддерживать оптимальный уровень глюкозы в крови (в том числе в случае необходимости корректировать дозы гипогликемических препаратов).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, нарушения стула, диспептические явления, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие чувства тяжести в голове, судорог и диплопии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие тахикардии, гиперемии лица и верхней части тела, а также боли и чувства стеснения в грудной клетке.
Аллергические реакции : сыпь на коже, зуд, крапивница, экзема. В некоторых случаях, преимущественно при введении высоких доз препарата, возможно развитие анафилактического шока.
Другие : возможно развитие симптомов гипогликемии, в том числе повышенной потливости, головной боли, нарушений зрения и головокружения.
В некоторых случаях при применении тиоктовой кислоты отмечалось затрудненное дыхание, тромбоцитопения и пурпура.
В начале терапии препаратом у пациентов с полинейропатией возможно некоторое усиление парестезий с ощущением "мурашек".

Противопоказания:

Пациенты с индивидуальной гиперчувствительностью к альфа-липоевой кислоте и другим компонентам препарата;
- дети в возрасте младше 18 лет;
- беременным и кормящим женщинам;
- таблетки Берлитион 300 Ораль не применяют для терапии пациентов, страдающих нарушением абсорбции глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией;
- капсулы Берлитион не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом (необходим регулярный контроль гликемии).
Пациентам, получающим Берлитион, следует воздержаться от употребления алкоголя .

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Запрещено употребление этилового спирта в период терапии препаратом Берлитион.
Альфа-липоевая кислота снижает эффективность циспластина при сочетанном применении.
Препарат может усиливать эффект гипогликемических средств.
При назначении препарата пациентам, страдающим сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови и в случае необходимости корректировать дозу противодиабетических препаратов.
Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с кальцием, а также с металлами, в том числе с магнием и железом.
Прием препаратов, содержащих эти элементы, а также употребление молочных продуктов допускается не ранее, чем через 6-8 часов после приема препарата Берлитион.

Беременность:

Берлитион не назначают беременным и кормящим женщинам, так как данные о его влиянии на плод и новорожденного отсутствуют.

Передозировка:

Симптомы : прием завышенных доз препарата Берлитион может привести к развитию головной боли, тошноты и рвоты. При дальнейшем увеличении дозы развивается спутанность сознания и психомоторное возбуждение.
Прием более 10г альфа-липоевой кислоты может привести к развитию тяжелой интоксикации, в том числе с летальным исходом.
Степень тяжести отравления альфа-липоевой кислотой может увеличиваться при сочетанном приеме препарата Берлитион с этиловым спиртом.
При тяжелой интоксикации тиоктовой кислотой у пациентов отмечалось развитие генерализованных судорог, лактоацидоза, снижения уровня глюкозы в крови, гемолиза, рабдомиолиза, снижения функции костного мозга, а также диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, полиорганной недостаточности и шока.

Лечение : специфического антидота нет.
При приеме завышенных доз препарата показана госпитализация.
При отравлении пероральными формами препарата назначают промывание желудка и прием энтеросорбентов. При тяжелой передозировке препарата Берлитион рекомендуется проведение интенсивной терапии, также при наличии показаний проводят симптоматическую терапию.
Эффективность проведения гемодиализа и гемофильтрации при отравлении альфа-липоевой кислотой не изучена.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения по 24мл в ампулах темного стекла, по 5 или 10 ампул, помещенных в картонную пачку.
Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения по 12мл в ампулах темного стекла, по 5, 10 или 20 ампул, помещенных в картонную пачку.
Таблетки , покрытые оболочкой, Берлитион 300 Ораль по 10 штук в пластинке (контурной ячейковой упаковке), по 3 пластинки, помещенные в картонную пачку.

Условия хранения:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий годен в течение 3 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухих помещениях с температурой от 15 до 30 °С.
Готовый раствор для инфузий (при условии защиты флакона от солнечных лучей) годен в течение 6 часов.

1 ампула концентрата для приготовления раствора для инфузий Берлитион 300 содержит:
- дейстующее вещество: этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты - 388 мг, что соответствует содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты - 300 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, вода д/и.

1 ампула концентрата для приготовления раствора для инфузий Берлитион 600 содержит:
- дейстующее вещество: тиоктовая кислота - 600 мг;
- вспомогательные вещества: этилендиамин - 0.155 мг, вода д/и - до 24 мг.

1 таблетка Берлитиона 300 содержит:
- дейстующее вещество: тиоктовая кислота - 300 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, кремния диоксид коллоидный - 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 165 мг, повидон (К-30) - 21 мг, магния стеарат - 12 мг.

Торговое патентованное название: Берлитион ® 300

Международное непатентованное название или группировочное название: тиоктовая кислота

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав на одну ампулу (12 мл):
Действующее вещество: тиоктовая кислота - 0,300 г.
Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0,088 г, пропиленгликоль - 0,932 г, вода для инъекций - 10,824 г.

Описание: Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90 %).
Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин/кг.

Показания
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Берлитион ® 300 во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион ® 300 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Для внутривенного введения.
В начале лечения препарат Берлитион ® 300 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 300-600 мг (1-2 ампулы).
Перед применением содержимое 1-2 ампул (12-24 мл препарата) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион ® 300 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в дозе 300-600 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион ® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы гемостаза:
Очень редко: пурпура, тромбоцитопатия.
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях - анафилактический шок.
Местные реакции:
Очень редко: чувство жжения в месте введения
Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80 мг препарата на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа.
Одновременное применение препарата Берлитион ® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион ® 300 несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями.
Препарат Берлитион ® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.
Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион ® 300.

Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион ® 300. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион ® 300 следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион ® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион ® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Приготовленный раствор препарата Берлитион ® 300 следует защищать от воздействия света.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион ® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион ® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.
По 12 мл препарата в ампулы темного стекла с белым кольцом (линия надлома) в верхней части ампулы.
По 5, 10 или 20 ампул помещают в картонную контурную упаковку (лоток) и вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года
Срок хранения после разведения физиологическим раствором хлорида натрия составляет 6 часов при хранении в условиях защиты от света.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Владелец Регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ, Германия

Производитель
Йенагексал Фарма ГмбХ
Отто-Шотт-Штрассе 15
07745, Йена
Германия

Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.

Состав и форма выпуска

в ампулах коричневого стекла по 12 мл; в коробке картонной 5, 10 или 20 ампул.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 3, 6 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с насечкой для деления на одной стороне.

Характеристика

Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное .

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинрезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) в растворах для в/в введения позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей понижает всасывание). Время достижения C max — 40-60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T 1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный Cl — 10-15 мл/мин.

Показания препарата Берлитион ® 300

Диабетическая и алкогольная полинейропатия, стеатогепатиты различной этиологии, жировая дистрофия печени, хроническая интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Нельзя назначать детям и подросткам (ввиду отсутствия клинического опыта применения у них данного препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).

Побочные действия

Раствор для инъекций: иногда ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания (при быстром в/в введении). Возможны аллергические реакции в месте введения с появлением крапивницы или чувства жжения. В отдельных случаях — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Таблетки, покрытые оболочкой: в отдельных случаях — кожные аллергические реакции.

Возможно снижение уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Ослабляет эффект цисплатина, усиливает - гипогликемических препаратов.

Способ применения и дозы

В/в, внутрь . При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12-24 мл (300-600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2-4 нед. Для этого 1-2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.

Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1-2 раза в день (300-600 мг альфа-липоевой кислоты).

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков (спирт и его продукты ослабляют терапевтическое действие).

При приеме препарата следует регулярно контролировать уровень сахара в крови (особенно в начальной стадии терапии). В отдельных случаях для предотвращения симптомов гипогликемии может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

Особые указания

Инфузионный раствор необходимо защищать алюминиевой фольгой от воздействия света. Защищенный от света инфузионный раствор может храниться в течение 6 ч.

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Берлитион ® 300

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать). Готовый раствор — в защищенном от света месте не более 6 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Берлитион ® 300

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 2 года.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
G62.1 Алкогольная полинейропатия	Алкогольный полиневрит
G62.1 Алкогольная полинейропатия	Полинейропатия алкогольная
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком.4)	Болевой синдром при диабетической нейропатии
	Боли при диабетической нейропатии
	Боли при диабетической полинейропатии
	Диабетическая полинейропатия
	Диабетическая невропатия
	Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей
	Диабетическая нейропатия
	Диабетическая полинейропатия
	Диабетический полиневрит
	Нейропатия диабетическая
	Периферическая диабетическая полинейропатия
	Полинейропатия диабетическая
	Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия
K71 Токсическое поражение печени	Влияние лекарств на печень
	Влияние токсинов на печень
	Гепатит медикаментозный
	Гепатит токсический
	Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
	Лекарственное поражение печени
	Лекарственные гепатиты
	Лекарственные поражения печени
	Лекарственный гепатит
	Медикаментозный гепатит
	Нарушения функции печени токсической этиологии
	Токсические гепатиты
	Токсические поражения печени
	Токсический гепатит
	Токсическое заболевание печени
	Токсическое повреждение печени
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках	Гепатоз жировой
	Дистрофия жировая печени
	Жировая дегенерация печени
	Жировая дистрофия печени
	Жировая инфильтрация печени
	Жировое перерождение печени
	Жировой гепатоз
	Липидозы
	Нарушения липидного обмена печени
	Неалкогольный стеатогепатит
	Острая желтая атрофия печени
	Стеатогепатиты
	Стеатоз
	Стеатозные состояния

Таблетки Берлитион 600 мг по своей биоактивности близки к В-витаминам. Препарат способствует нормализации обменных процессов и улучшает трофику нервной ткани. Еще он эффективен в качестве гепатопротектора и в комплексном лечении нейропатий различного происхождения.

МНН препарата - Тиоктовая кислота (Thioctic acid).

АТХ

Лекарство принадлежит к фармакологической группе метаболиков и гепатопротекторных средств с АТХ-кодом А16АХ01.

Состав

Активный компонент Берлитиона - α-липоевая (тиоктовая) кислота, которую еще называют тиоктацидом. Пероральная форма препарата представлена капсулами 300 и 600 мг и таблетками в оболочке с содержанием активного вещества 300 мг. Дополнительный состав таблетированного продукта представлен моногидратом лактозы, коллоидным диоксидом кремния, микроцеллюлозой, повидоном, кроскармеллозой натрия, стеаратом магния. Пленочное покрытие образовано гипромеллозой, диоксидом титана, минеральным маслом, лаурилсульфатом натрия и красителями Е110 и Е171.

Желтоватые таблетки имеют округлую форму и центральную риску на одной из сторон. Их фасуют по 10 шт. в блистеры, которые раскладывают по 3 шт. в картонные коробки. Мягкая оболочка капсул имеет розовую окраску. Она заполнена желтой пастообразной субстанцией. Капсулы по 15 шт. распределяют в ячейковые упаковки. В картонные пачки помещают по 1 или 2 блистерных листка и инструкцию-вкладыш.

Также препарат выпускается в виде концентрата. Из него готовят стерильный раствор, предназначающийся для инфузий. Действующее вещество здесь представлено этилендиаминовой солью в количестве, эквивалентном 600 мг липоевой кислоты. В качестве растворителя используется вода для инъекций. Жидкость разливается в ампулы по 12 или 24 мл. В упаковке их может быть 10, 20 либо 30 шт.

Фармакологическое действие

A-липоевая кислота является витаминоподобным соединением, близким к В-витаминам. Она оказывает прямое и опосредованное действие на свободные радикалы, проявляя антиоксидантные свойства, а также активизирует работу других антиоксидантов. Это позволяет защищать нервные окончания от повреждений, тормозить процесс гликозилирования белковых структур у диабетиков, активизировать микроциркуляцию и эндоневральное кровообращение.

Тиоктацид является коферментом мультимолекулярных ферментных комплексов митохондрий и принимает участие в реакциях декарбоксилирования альфа-кетокислот. Еще он уменьшает количество глюкозы в плазме крови, повышает концентрацию гликогена в структурах печени, увеличивает восприимчивость организма к действию инсулина, задействуется в липидно-углеводном обмене и способствует нормализации холестериновых показателей.

Под его воздействием восстанавливаются клеточные мембраны, повышается проводимость клеток, улучшается функционирование периферической нервной системы, усиливается альтернативная метаболизация глюкозы, что особенно важно для больных сахарным диабетом. Тиоктовая кислота благотворно влияет на гепатоциты, защищая их от разрушительного воздействия свободных радикалов и токсичных веществ, включая продукты метаболизации этанола.

Благодаря своим фармакологическим особенностям тиоктацид оказывает следующее воздействие на организм:

гиполипидемическое;
гипогликемическое;
гепатопротекторное;
нейротрофическое;
дезинтоксикационное;
антиоксидантное.

Фармакокинетика

Препарат после перорального приема в течение 0,5-1 часа всасывается в кровь почти полностью. Заполненность желудка тормозит процесс его поглощения. Он быстро распределяется по тканям. Биодоступность липоевой кислоты колеблется в пределах 30-60% из-за феномена "первого прохождения". Ее метаболизация осуществляется в основном путем конъюгации и окисления. До 90% препарата, преимущественно в виде метаболитов, выводится с мочой через 40-100 минут после приема.

Показания к применению таблеток Берлитион 600

Препарат чаще всего назначают при полинейропатии, проявляющейся в виде болей, жжения, временной потери чувствительности конечностей. Данная патология может быть вызвана диабетом, злоупотреблением спиртными напитками, бактериальной или вирусной инфекцией (в качестве осложнения, в т. ч. после гриппа). Лекарство также применяют в комплексном лечении при наличии:

гиперлипидемии;
жировой дегенерации печени;
фиброза или цирроза;
гепатита А или хронической формы болезни (в случае отсутствия выраженной желтухи);
отравления ядовитыми грибами или тяжелыми металлами;
атеросклероза коронарных сосудов.

В некоторых случаях возможно использование Берлитиона в качестве профилактического средства.

Противопоказания

Препарат не назначают при повышенной восприимчивости к действию тиоктовой кислоты и при непереносимости вспомогательных компонентов. Другие противопоказания:

беременность;
период лактации без прерывания грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

Для пациентов с сахарным диабетом применять лекарство нужно с осторожностью из-за риска развития гипогликемии.

Как принимать таблетки Берлитион 600

Пероральный прием препарата осуществляется натощак. Таблетки надо проглатывать, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Принимать пищу сразу после этого не следует, необходимо выждать не менее 30 минут. Оптимальную дозировку назначает лечащий врач.

Взрослым

Суточная доза препарата может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Ее в полном объеме принимают внутрь за один раз, желательно до завтрака, иногда допускается 2-разовый прием. Чаще всего требуется продолжительный курс лечения.

Раствор нужно вводить капельно. Спустя 2-4 недели лечение продолжают таблетками или капсулами.

Детям

Пероральные формы препарата детям и подросткам не назначаются. Хотя есть единичные случаи их эффективного применения для лечения патологий щитовидной железы после дифференцирования с рахитом, синдромом Дауна и другими отклонениями.

При сахарном диабете

При лечении диабетической полинейропатии важно поддерживать концентрацию сахара в крови на должном уровне. Возможно потребуется корректирование доз гипогликемических средств, принимаемых больным.

Побочные действия таблеток Берлитион 600

При пероральном приеме препарата могут появляться различные нежелательные реакции:

Тошнота, рвотные позывы.
Вкусовые аномалии.
Пищеварительные расстройства.
Боли в области живота.
Гипергидроз.
Пурпура.
Гипогликемия.

Органы кроветворения

Возможна тромбоцитопения, хотя это более характерно при введении препарата внутривенно.

Центральная нервная система

Могут появляться головные боли, ощущение тяжести в области головы, судороги, головокружения, нарушение зрительных функций (двоение).

Аллергии

Аллергические признаки проявляются в виде нательных высыпаний, зуда, эритемы. Зафиксированы случаи анафилаксии.

Влияние на способность управлять механизмами

Специальные данные отсутствуют. Учитывая возможность появления головокружений, судорожного синдрома и признаков гипогликемии следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или при работе с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Требуется постоянное отслеживание гликемического показателя у диабетиков. Во время лечения и в перерывах между терапевтическими курсами следует полностью отказаться от алкоголя и не употреблять внутрь спиртосодержащие лекарственные составы.

Применение при беременности и в период лактации

Принимать препарат на этапе вынашивания ребенка не рекомендуется. На время лечения матерям следует прекращать естественное вскармливание, т. к. нет данных о том, проникает ли тиоктацид в грудное молоко и какое влияние он оказывает на детский организм.

Передозировка

При превышении допустимых доз развивается головная боль, тошнота, рвота. Возможны судорожные проявления, лактоацидоз, нарушение свертываемости.

Диабетические больные могут впасть в гипогликемическую кому.

При обнаружении тревожных симптомов следует спровоцировать приступ рвоты, принять сорбент и обратиться за медицинской помощью. Лечение имеет симптоматическую направленность.

КАТЕГОРИИ