Обзидан - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав таблетки. Обзидан - официальная инструкция по применению

Стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, аритмии, гипертрофическая кардиомиопатия, нейроциркуляторная дистония, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз, мигрень, эссенциальный семейный тремор.

Форма выпуска препарата Обзидан

раствор для инъекций 0.1 %; ампула 5 мл коробка (коробочка) 10.

Фармакодинамика препарата Обзидан

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

Фармакокинетика препарата Обзидан

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Использование препарата Обзидан во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Обзидан

Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Побочные действия препарата Обзидан

Слабость, головокружение, головная боль, парестезии, похолодание конечностей, диспептические расстройства, конъюнктивит, кожные высыпания, зуд.

Способ применения и дозы препарата Обзидан

При гипертензии - по 40 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день. При стенокардии, мигрени, эссенциальном треморе - по 20 мг 2–3 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза - 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При аритмии, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе - по 10–40 мг 3–4 раза в день (до 240 мг/сут).

Передозировка препаратом Обзидан

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Обзидан с другими препаратами

Барбитураты, никотин повышают эффект, циметидин - ослабляет; усиливает отрицательное инотропное действие антагонистов кальция, отрицательное дромотропное - сердечных гликозидов, гипотензивное - антигипертензивных средств, антиаритмическое - лидокаина. Увеличивает вероятность развития гипогликемии на фоне инсулина.

Меры предосторожности при приеме препарата Обзидан

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Препарат Обзидан предназначен для нормализации сердечного ритма. Он воздействует на частоту сердечных импульсов, ослабевает их, снижает потребность миокарда в кислороде.

Благодаря препарату удается стабилизировать сердечный ритм , нормализовать работу сердца, бороться с рядом заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Благодаря расширению церебральных артерий во время приема препарата происходит устранение головной боли, а также снижается процесс свертываемости крови в результате выработки адреналина. В целом стимулирует снабжение тканей и органов кислородом.

Обзидан повышает тонус бронхов , стимулирует сокращение матки. Действует на организм в комплексе, позволяет стабилизировать ряд процессов в организме.

Инструкция по применению

Показания к применению

артериальная гипертензия;
мигрени (также принимается для предотвращения повторных приступов);
тиреотоксикоз;
тремор;
тахиаритмия;
тахикардия;
стенокардия.

Видео: "Что нужно знать о ритмах сердца"

Способ применения

Принимать перед приема пищи. Запивать очищенной водой, небольшим количеством. Нельзя разжевывать.

Обычно прием делится на два раза в день. 80 мг назначается в общей сложности людям с артериальной гипертензией. Максимальная доза 320 мг, однако при неэффективности изначально назначенного лечения обычно дозировка увеличивается максимум до 240 мг.

Для профилактических целей возникновения мигрени обычно назначают 120 мг препарата в сутки, разбивая на три приема по 40 мг.

Форма выпуска, состав

Таблетки округлой формы скошенные с краю.

Одна таблетка содержит: пропранолол гидрохлорид 40 мг, моногидрат лактозы 48 мг, картофельный крахмал 42 мг, тальк 11.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3.8 мг, желатин 2.3 мг, стеарат магния 1.5 мг, коллоидный диоксид кремния 0.6 мг.

В упаковке из картона по 20 штук в трех блистерах.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибаторы МАО и Обзидан нельзя принимать вместе. Кроме того, перерыв должен составлять минимум две недели между курсами лечения первой и второй группой препаратов. В противном случае наблюдается активное взаимодействие в виде значительного гипотензивного эффекта от Обзидана.

Антигипертензивные препараты усиливают действие Обзидана.

ГКС препараты, НПВС препараты ослабевают действие Обзидана , поэтому одновременный прием не рекомендуется, поскольку лечение может оказаться неэффективным. После завершения одного курса должна пройти минимум неделя, затем допустимо начало следующего курса приема другого препарата.

При одновременном приеме инсулин содержащих препаратов и Обзидана существует вероятность снижения эффективности усвояемости инсулина. Также может развиваться бессимптомно тахикардия, гипогликемия.

Нифедипин и Обзидан не принимаются одновременно. Существует высокая вероятность резкого и большого снижения артериального давления.

Прием этанола, седативных препаратов и нейролептиков усиливают воздействие на центральную нервную систему при одновременном приеме с Обзиданом.

Препарат воздействует на иммунные пробы, усиливает воздействие аллергенов при проведении тестирования на аллергические реакции.

Видео: "Обзор препарата Обзидан"

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:	Пищеварение:	Центральная и периферическая нервная системы:
сердечная недостаточность; изменение ритма биения сердца; нарушения работы миокарда; выраженное снижение артериального давления; онемение или холод в конечностях; спазм артерий; боли в груди.	диарея; тошнота; запоры; частая рвота; изменение вкуса; нарушение работы печени.	бессонница; боль в голове; психическое и двигательное торможение; медленные реакции; чрезмерное возбуждение; депрессии; слабость; быстрая утомляемость; сонливость; частичные потери памяти; галлюцинации.

Противопоказания

При беременности

Назначение препарата при беременности возможно. Однако установить лечение должен лечащий врач, при этом оценивается соотношение риска и пользы. При приеме возможны задержка роста эмбриона и развитие гипогликемии. Перед родами необходимо прекратить прием препарата.

Условия и сроки хранения

Обзидан хранится при температуре не ниже 15 градусов и не выше 25. Необходимо хранить в темном месте. Не допускать размещение в доступном для детей месте.

С момента производства (дата изготовления) Обзидан может использоваться 5 лет. Отпускается в аптеках препарат по назначению врача (предъявляется рецепт).

Цена

Средняя цена в России

Средняя цена препарата Обзидан в России составляет 90 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Средняя цена препарата Обзидан в Украине составляет 150 гривен.

Аналоги

Анаприлин . Форма выпуска таблетки. Средняя цена в России – 22 рубля, в Украине 10 гривен.
Гемангеол . Форма выпуска таблетки. Средняя цена в России – 50 рублей. В Украине 20 гривен.
Игдерал . Выпускается в таблетках. Стоит в среднем 100 рублей (35 гривен).
Пропранобене . Форма выпуска – таблетки.

В одной таблетке препарата Обзидан находится 40 мг гидрохлорида пропранолола .

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки со скошенными сторонами, с засечкой на одном крае. Cо стороны засечки выгравировано «4», с противоположной стороны — «0». Обратная сторона лекарственной формы гладкая.

20 таких таблеток в блистере; три блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Неизбирательный бета-адреноблокатор , обладающий умеренным антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы , ослабляет стимулированный катехоламинами биосинтез цАМФ из АТФ , после чего понижает внутриклеточное поступление ионов кальция, имеет отрицательное дромотропное , батмотропное , хронотропное и инотропное действие (урежает сердцебиение, тормозит проводимость и возбудимость, понижает способность миокарда сокращаться).

В первые сутки применения препарата повышается периферическое сопротивление сосудов (в результате возрастания активности альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов сосудов мускулатуры), однако через двое суток его значение возвращается к первоначальному, а при долговременном назначении понижается.

Антигипертензивный эффект связан со снижением минутного сердечного объема, ослаблением симпатической стимуляции сосудов периферических органов, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы , снижением чувствительности рецепторов давления дуги аорты и действием на нервную систему. Указанный антигипертензивный эффект полностью стабилизируется к концу второй недели курсового назначения средства.

Антиангинальное действие вызвано снижением потребности сердца в кислороде (из-за отрицательного инотропного и хронотропного эффекта). Урежение сердцебиения приводит к удлинению диастолы и усилению перфузии миокарда. В результате повышения диастолического давления в левых отделах сердца и увеличения растяжения мышц желудочков возможно усиление потребности в кислороде и питательных веществах, особенно у больных, страдающих с сердечной недостаточностью по хроническому типу.

Антиаритмический эффект проявляется в результате блокирования аритмогенных факторов (чрезмерной активности симпатической системы, повышенного содержания цАМФ в тканях, ), понижения быстроты спонтанного возбуждения эктопических и синусового водителя ритма и торможением AV-проведения . Подавление проведения импульсов фиксируется преимущественно в прямом и в меньшей степени в обратном направлении сквозь AV-узел и по дополнительным проводящим путям. Из-за снижения потребности сердца в кислороде происходит ослабление выраженности ишемии сердца, постинфарктная смертность может уменьшаться из-за антиаритмического действия .

Возможность предупреждать появление васкулярной этиологии вызвана уменьшением выраженности увеличения церебральных артерий из-за блокирования бета-адренорецепторов сосудов, подавлением вызываемых катехоламинами склеивания тромбоцитов и липолиза, понижением адгезивности тромбоцитов, торможением активации факторов кровяного свертывания во время выброса , стимуляцией транспорта кислорода в ткани и ослаблением секреции .

Снижение выраженности на фоне использования обусловлено блокированием бета-2-адренорецепторов.

Препарат усиливает способность матки к сокращению. Стимулирует тонус стенок бронхов.

Фармакокинетика

После внутреннего приема до 90% средства быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови наступает через полтора часа. Биодоступность после разового приема достигает 40%, при долговременном приеме она увеличивается. Значение биодоступности зависит от характера еды и интенсивности перфузии печени.

Препарат обладает сильной липофильностью, накапливается в почках, головном мозге, легких и сердце. Проникает сквозь гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Реагирование с белками крови составляет 90-95%.

Трансформируется в печени глюкуронированием. Затем попадает в кишечник с желчью, где деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыведения составляет четыре часа. Выводится с мочой в виде метаболитов (99%). Не эвакуируется при гемодиализе .

Показания к применению Обзидана

Препарат имеет следующие показания к применению:

мерцательная тахиаритмия;
нестабильного характера (исключая стенокардию Принцметала );
стенокардия напряжения;
различной этиологии;
желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия ;
предупреждение ;
эссенциальный тремор ;
(предупреждение приступов);
как симптоматическое лечение либо тиреотоксического криза (если присутствует непереносимость тиреостатических средств);
симпатоадреналовые кризы, осложненные диэнцефальным синдромом.

Противопоказания

синоатриальная блокада;
АV-блокада второй и третьей степени;
синусовая брадикардия;
неконтролируемая сердечная недостаточность по хроническому типу 2Б-3 стадии;
артериальная гипотония;
сердечная недостаточность по острому типу;
острый (при систолическом давлении до 100 мм рт.ст.);
отек легких;
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла;
кардиомегалия (без сердечной недостаточности);
стенокардия Принцметала;
вазомоторный ;
окклюзионные болезни периферических сосудов (в том числе осложненные);
метаболический ацидоз;
обструктивная болезнь легких по хроническому типу;
спастический ;
феохромоцитома (без совместного применения альфа-адреноблокаторов );
одновременное использование с антипсихотическими средствами, ингибиторами МАО и анксиолитиками ;
период лактации;
к препарату.

С осторожностью принимать препарат при почечной или печеночной недостаточности , AV-блокаде первой степени, миастении, сердечной недостаточности по хроническому типу 1-2A стадии, , феохромоцитоме, в прошлом, беременности, в пожилом возрасте, лицам в возрасте менее 18 лет.

Побочные действия

Реакции со стороны системы кровообращения : AV-блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность , расстройства проводимости миокарда, снижение давления, , гипотензия, торакалгия , спазм артерий периферических органов.
Реакции со стороны системы пищеварения : запор, тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, нарушение работы печени.
Реакции со стороны нервной системы : кошмарные сновидения, головная боль , астенический синдром, заторможенность, возбуждение, , повышенная утомляемость, слабость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, .
Реакции со стороны респираторной системы : заложенность носа, , бронхоспазм , одышка, ларингоспазм.
Реакции со стороны метаболизма : гипогликемия либо гипергликемия.
Реакции со стороны органов чувств : снижение остроты зрения, сухость слизистых глаз, кератоконъюнктивит.
Реакции со стороны мочеполовой системы : понижение либидо и потенции.
Дерматологические реакции : обострение , экзантема, гиперемия, псориазоподобные реакции.
Реакции со стороны гормональной системы : снижение работы щитовидной железы.
Аллергические реакции : , .
Со стороны показателей лабораторных анализов : лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения , активация печеночных трансаминаз и увеличение уровня .
Прочие: слабость, артралгия, люмбалгия, синдром отмены.

Обзидан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При стенокардии и первоначальная суточная доза – 60 мг в день в три приема, затем увеличивают дозу до 80-120 мг в день в 2-3 приема. Наибольшая дневная доза – 240 мг.

При принимают по 40 мг дважды в день. Если указанной дозы недостаточно ее увеличивают до 120 мг в день в три приема или до 160 мг в день в четыре приема. Наибольшая дневная доза – 320 мг.

Для предупреждения мигрени и при эссенциальном треморе средство назначают в первоначальной дозе 120 мг в день в три приема.

Для предупреждения рецидива лечение начинают между первой и четвертой неделей после перенесенного инфаркта . Обзидан назначают по 120 мг в день в три приема в течение трех дней, а после продолжают прием по 80 мг в день в два приема. Наибольшая дневная доза – 180-240 мг в три приема.

При симптоматической терапии принимают по 40 мг трижды-четырежды в день.

Передозировка

Признаки: обморок, судороги, брадикардия , снижение давления , аритмия , одышка , цианоз пальцев или ладоней, остановка сердца (при внутривенной инъекции).

Лечение: произвести промывание желудка, принять

Обзидан относится к препаратам с противоаритмическим воздействием, а также способствует понижению давления, устранению симптоматики, характерной для ИБС, снижению частоты сердечных сокращений и потребности основного органа человеческого организма в поступлениях кислорода.

Механизм воздействия лекарственного препарата, относящегося к неселективным бета-адреноблокаторам, на организм заключается в:

снижении внутриклеточного поступления такого элемента, как кальций;
оказании отрицательного хроно-, дромо-, батмо- и инотропного эффекта;
угнетении проводимости и возбудимости, снижении сократимости миокарда;
уменьшении минутных объёмов сердца;
уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов;
снижении активности ренин-ангиотензиновой системы;
оказании отрицательного хронотропного и инотропного эффекта, сопровождающегося снижением потребности миокарда в поступлениях кислорода;
устранении таких патологий, как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия;
уменьшении скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма;
уменьшении выраженности ишемии миокарда и постинфарктной летальности;
предупреждении головных болей;
уменьшении тремора за счет блокады β 2 -адренорецепторов;
повышении атерогенных свойств крови;
усилении маточных сокращений;
повышении тонуса бронхов.

Форма выпуска

Активным веществом Обзидана выступает пропранолола гидрохлорид. Препарат выпускается в форме таблеток и инъекционных растворов. Концентрация активного компонента в одной таблетке достигает 40 мг.

В продаже имеются упаковки с 3 блистерами по 20 таблеток в каждом.

Вспомогательные компоненты представлены картофельным крахмалом, магния стереатом, желатином, кремния диоксида коллоидным, натрия карбоксиметилкрахмалом, тальком и лактозой моногидрат.

Что касается содержания пропранолола в инъекционном растворе, то его количество достигает 5 мг/мл. Продается упаковками по 10 ампул, объем каждой из которых составляет 5 мл.

Инструкция по применению

Обзидан показан при:

артериальной гипертензии;
стенокардии напряжения;
нестабильной форме стенокардии;
синусовой тахикардии;
наджелудочковой тахикардии;
мерцательной тахиаритмии;
наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии;
инфаркте миокарда;
эссенциальном треморе;
алкогольной абстиненции;
чувствах тревоги;
частых приступах мигрени;
диффузно-токсическом зобе;
симпатоадреналовых кризах при диэнцефальном синдроме.

Цена

На сегодняшний день препарат не зарегистрирован на территории Российской Федерации, поэтому его невозможно найти в сетевых аптеках. Лекарственный состав можно приобрести в таких интернет-магазинах, как http://luxfarma.com (3 960 рублей за 100 таблеток) и http://мосфарм-доставка.рф (3 200 рублей за 100 таблеток).

Высокая цена во многом обусловлена иностранным происхождением Обзидана, ведь в продаже имеется только продукт немецкой фармацевтической компании Actavis Deutschland GmbH.

Аналоги

Ввиду недоступности Обзидана вопросы поиска не менее эффективных аналогов данного препарата являются достаточно актуальными. В таком случае специалисты выписываю пациентам:

Анаприлин – препарат на основе пропранолола. Применяется для оказания антиангинального, гипотензивного, антиаритмического воздействия на организм. Выпускается в форме таблеток, концентрация в которых основного действующего вещества достигает 10 и 40 мг. Анаприлин является достаточно эффективным отечественным аналогом Обзидана, а также относится к дешевым препаратам. Цена на Анаприлин составляет: 36 рублей (56 таблеток, 40 мг), 46 рублей (112 таблеток, 10 мг).
Сотагексал – противоаритмическое лекарственное средство на основе соталола гидрохлорида. Фармакологическое воздействие заключается в блокировке бета-адренорецепторов, уменьшении ЧСС, сократительной способности миокарда, замедлении AV проводимости, повышении тонуса гладкой мускулатуры бронхов. Выпускается в форме таблеток с концентрацией основного компонента в 80 и 160 мг. Стоимость Сотагексала составляет 95 рублей (20 таблеток, 80 мг), 140 рублей (20 таблеток, 160 мг).
Соталол Канон – неселективный бета-адреноблокатор на основе соталола гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток, в которых концентрация действующего компонента достигает 80 и 160 мг. В аптеках встречается продукция отечественной фармацевтической компании Канонфарма, а цены находятся в диапазоне от 70 до 130 рублей и определяются концентрацией соталола.
Гемангиол – бета-адреноблокатор на основе пропранолола. Выпускается в форме растворов для приема внутрь. Концентрация действующего вещества в препарате составляет 3,75 мг/мл. Продается флаконами, объемами в 120 мл. Производством препарата занимается французская фармацевтическая компания PIERRE FABRE MEDICAMENT PRODUCTION, а средняя стоимость составляет 26 120 рублей.
Метопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор на основе метопролола тартрат, концентрация которого в одной таблетке составляет 50 и 100 мг. Применяется для оказания антиаритмического, антиангинального и гипотензивного воздействия. Средняя цена препарата составляет 72 рубля.
Амиодарон – противоаритмический препарат третьего класса, оказывающий также антиангинальное, коронародилатирующее, альфа- и бета-адреноблокирующее, тиреотропное и гипотензивное воздействие. Выпускается в форме таблеток, а основное действующее вещество представлено амиодарона гидрохлоридом, концентрация которого в одной таблетке составляет 20 мг. Средняя стоимость препарата: 163 рубля.

Противопоказания

Не следует принимать препарат без назначения врача, ведь лекарственный состав обладает многочисленными противопоказаниями. Согласно прилагаемой инструкции, производители акцентируют внимание на:

гиперчувствительности;
кардиогенном шоке;
синусовой брадикардии;
кардиомегалии;
артериальной гипотензии;
отеке легких;
инфаркте миокарда;
вазомоторном рините;
окклюзионных заболеваниях, поражающих периферические сосуды;
сахарном диабете с кетоацидозом;
метаболическом ацидозе;
спастическом колите;
бронхиальной астме и склонностях к развитию бронхоспастических реакций;
периоде лактации.

Только после комплексного осмотра допускается лечение Обзиданом тех пациентов, у которых диагностированы феохромоцитомы, печеночная недостаточность, синдром Рейно, миастения, депрессивное состояние, псориаз или же имеются аллергические реакции в анамнезе.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом или детском возрасте, а также в период вынашивания ребенка.

Дозировка

Оптимальную дозировку должен определять только лечащий врач, учитывая тяжесть заболевания и следующие рекомендации производителей Обзидана:

Если у пациента диагностирована гипертензия, в лечебных целях следует принимать состав дважды в день по 80 мг. В случае отсутствия терапевтического эффекта, заключающегося в снижении давления, допускается увеличение дозировки до отметки в 160 мг. Максимально допустимое суточное количество Обзидана составляет 320 мг.
Пациентам, страдающим на частые приступы мигрени, в профилактических целях рекомендованы приемы препарата до 120 мг в сутки.
Лечение стенокардии заключается в ежедневных приемах препарата до 60 мг. Дозировка со временем может быть увеличена до 80 или 120 мг, которые следует разбивать на 2-3 приема. В данном случае максимальная суточная дозировка составляет 240 мг.
Для профилактики инфаркта миокарда, который уже имеется в анамнезе пациента, на пятый день после приступа следует приступать к приемам препарата в суточной дозировке около 120 мг, разбивая это количество на три приема. Продолжительность данной терапии не должна превышать трех дней, по истечении которых указанную дозировку рекомендуется снизить до 80 мг.

Побочные эффекты

Обзидан является эффективным противоаритмическим препаратом, но отрицательной его стороной выступает целый ряд побочных проявлений, развивающихся на фоне лечения. Чаще всего пациенты сталкиваются с:

бессонницей, повышенной утомляемостью, головокружением, головными болями, сонливостью, развитием депрессивного состояния, спутанностью сознания, галлюцинациями, астенией;
нарушениями остроты зрения, снижением выделения слюны, сухостью и болезненностью в глазах;
учащением сердцебиения, нарушениями проводимости миокарда, снижением артериального давления, болезненностью в области груди;
тошнотой, приступами рвоты, эпигастральными болями, повышением метеоризма, нарушениями функционирования печени, изменениями вкусовых предпочтений;
ринитом, бронхоспазмами;
нарушениями функционирования щитовидной железы;
усилением выделения пота, покраснением кожных покровов, частичной потерей волос, обострением псориаза;
снижением потенции и потерей полового влечения;
аллергическими реакциями в случае индивидуальной непереносимости состава.

Совместимость

К усиленному гипотензивному воздействию приводит комплексное лечение Обзиданом и ингибиторами МАО. К такому же результату приведут совместные приемы лекарственного состава и диуретиков, гидралазина, резерпина и других антигипертензивных медикаментов. А вот развитию обратного эффекта способствует дополнение Обзидана эстрогенами.

Может наблюдаться изменение эффективности пероральных препаратов гипогликемического типа и инсулина на фоне их совмещенного приема с Обзиданом. В данном случае развивающаяся симптоматика, указывающая на гипогликемию, может носить скрытый характер, что не позволит своевременно выявить патологию.

Передозировка

При необоснованном превышении установленных максимально допустимых суточных дозировок может развиться симптоматика, характерная для передозировки. Речь идет о головокружении, брадикардии, аритмии, сердечной недостаточности, гипотензии, коллапсе, затруднениях дыхания, судорогах.

При наблюдении данной симптоматики следует обратиться за квалифицированной помощью, которая будет заключаться в промывании желудка, назначении пациенту адсорбирующих составов. Симптоматическая терапия состоит из приема атропина, бета-адреномиметиков, препаратов с седативным воздействием.

Препарат Обзидан (Obsidan) - неселективный бета-адреноблокатор, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя β-адренорецепторы (75% β1-адренорецепторы и 25% β2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В первые 24 ч применения препарата увеличивается ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект препарата связан с уменьшением минутного объема сердца, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. За счет снижения потребности миокарда в кислороде происходит уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие блокады β-адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90%). Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Vd - 3-5 л/кг.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. T1/2 - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Обзидан являются: артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД выше 100 мм рт.ст.); эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве симптоматической терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств); симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения

Таблетки Обзидан следует принимать внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии назначают по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут) или до 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма начальная суточная доза составляет 60 мг (по 20 мг 3 раза/сут), затем суточную дозу увеличивают до 80-120 мг, разделяя ее на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе препарат назначают в начальной дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут).
Для профилактики повторного инфаркта миокарда терапию Обзиданом следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат назначают в дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза)/сут в течение 2-3 дней, а затем продолжают прием препарата по 80 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать Обзидан в суточной дозе 180-240 мг в 2-3 приема.
При гипертиреозе (симптоматическая терапия) Обзидан назначают по 40 мг 3-4 раза/сут.
При нарушении функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом типа 1), гипергликемия (у больных сахарным диабетом типа 2).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны половой системы: снижение либидо, снижение потенции.
Дерматологические реакции: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, синдром отмены.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Обзидан являются: AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии; острая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); кардиогенный шок; отек легких; синдром слабости синусового узла; стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); вазомоторный ринит; окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, симптомом перемежающейся хромоты или болью в покое); сахарный диабет; метаболический ацидоз (в т.ч.

диабетический кетоацидоз); бронхиальная астма; склонность к бронхоспастическим реакциям; хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. и в анамнезе); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); спастический колит; одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.); одновременный прием с ингибиторами МАО; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при AV-блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-IIA стадии, феохромоцитоме, псориазе, аллергических реакциях в анамнезе, синдроме Рейно, при беременности, пациентам пожилого возраста, детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Применение Обзидана при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, т.к. прием Обзидана при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-74 ч до родов Обзидан следует отменить.
Применение Обзидана противопоказано в период лактации. При необходимости его применения в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Обзидана с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиления гипотензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Обзидана должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными препаратами, а также этанолом гипотензивный эффект Обзидана усиливается.
Гипотензивный эффект Обзидана ослабляют ГКС, НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Обзидан при одновременном применении усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении с Обзиданом амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При в/в введении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Обзидана повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Обзиданом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Обзидан при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с Обзиданом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном применении с Обзиданом может приводить к значительному снижению АД.
Обзидан удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты при одновременном применении с Обзиданом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Обзиданом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение Обзидана повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Обзидан : брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, остановка сердца (при в/в введении).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении AV-проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии (больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати), если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Условия хранения

Препарат Обзидан следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Форма выпуска

Таблетки белые, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, по одну сторону риски выдавлено "4", по другую - "0"; другая сторона таблетки гладкая.
Упаковка: 20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Состав

1 таблетка Обзидан содержит: пропранолола гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.1 мг, крахмал картофельный - 41.9 мг, тальк - 11.7 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 3.8 мг, желатин - 2.3 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Дополнительно

При назначении Обзидана следует систематически контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ.
У пожилых пациентов следует проводить контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Рекомендуется прекратить терапию Обзиданом при развитии депрессии, вызванной его приемом.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Обзиданом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Лечение ИБС и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным. Прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача, резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену Обзидана проводят в течение 2 недель и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 мес). При назначении Обзидана пациентам, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия Обзидана. Пациентов следует предупредить, что основным симптомом гипогликемии во время лечения Обзиданом является повышенное потоотделение.
С осторожностью следует назначать Обзидан совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.
При феохромоцитоме Обзидан назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие Обзидана, поэтому пациенты, принимающие сочетания данных препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.
За несколько дней перед проведением общего наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У пациентов, злоупотребляющих курением, эффективность Обзидана снижается.
Во время лечения Обзиданом не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение АД).
В период приема Обзидана следует избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Обзидана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Обзиданом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ОБЗИДАН
Код АТХ:	C07AA05 -

КАТЕГОРИИ