Алпразолам синонимы. Когда не стоит применять

Алпразолам был синтезирован в 1976 году. По строению алпразолам очень близок к препарату триазолам, но отличается отсутствием одного атома хлора, за счет этого снотворный эффект алпразолама в разы меньше, чем у триазолама.
Формула: C17H13ClN4, химическое название 18-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-триазолобензодиазепин
Фармакологическая группа: нейротропные средства / анксиолитики (транквилизаторы)/ производные бензодиазепина
Фармакологическое действие: анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, противосудорожное, снотворное.

Фармакологические свойства

Связываясь с ГАМКергическими и бензодиазепиновыми рецепторами, алпразолам вызывает торможение гипоталамуса, таламуса, лимбической системы, полисинаптических спинальных рефлексов. После приема внутрь алпразолам быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Через 1–2 часа достигается максимальная концентрация алпразолама в крови. С белками плазмы препарат связывается на 80%. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется алпразолам в печени. Время полувыведения составляет 16 часов. Выводится в основном почками. Если повторный прием назначен с интервалом меньше 8–12 часов, то возможно накопление алпразолама в организме.

Показания

Психопатии и неврозы, которые сопровождаются тревогой, страхом, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в том числе и на фоне соматических заболеваний); абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом; паническое расстройство.

Способ применения алпразолама и дозы

Алпразолам принимается внутрь. Режим дозирования зависит от переносимости, течения заболевания и устанавливается индивидуально. Начинать лечение необходимо с наименьшей эффективной дозы. Обычно для взрослых эта доза равна 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки; в случае необходимости и при хорошей переносимости возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня постепенно, сначала увеличить вечерний прием, а потом дневной; максимальная суточная доза равна 3–4 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза составляет 0,25 мг трижды в день, поддерживающие дозы – 0,5 – 0,75 мг в сутки, если необходимо, то можно постепенно увеличить дозу. Принимать алпразолам лучше после еды, запивать водой. Снижение дозы или отмены алпразолама нужно проводить постепенно, ежесуточно снижая дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня; в некоторых случаях требуется еще более медленная отмена. Лечение этим препаратом, как правило, длительное (исчисляется месяцами).
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять алпразолам как вспомните, а последующие приемы произвести через установленное время от последнего приема, с нового дня принимать так же, как и до пропуска.
Следует учитывать, что напряжение или тревога, которые связанные с ежедневным стрессом, обычно не требуют лечения алпразоламом (и вообще анксиолитиками). Если возникают парадоксальные реакции, то необходимо прекратить прием алпразолама. Пациентам, которые раньше не использовали фармакологические средства, которые влияют на центральную нервную системы, алпразолам может быть эффективным и в более низких дозах, по сравнению с пациентами, использовавшими ранее такие средства. Не рекомендовано использовать алпразолам вместе с другими транквилизаторами. При резком прекращении приема алпразолама может развиться синдром отмены, проявляющийся симптомами от слабой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в мышцах и животе, тремором, сильным потоотделением, судорогами (часто встречается у лиц, принимавших алпразолам более 2 месяцев). В период терапии недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, глаукома (острый приступ), выраженная дыхательная недостаточность, острые заболевания почек и печени, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, миастения, возраст до 18 лет. Использование алпразолама необходимо ограничить при открытоугольной глаукоме, апноэ во время сна, алкогольном поражении печени, хронической почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение алпразолама при беременности и в период грудного вскармливания (лактации).

Побочные действия алпразолама

Сонливость, головокружение, усталость, шаткость походки, замедление двигательных и психических реакций, тошнота, кожный зуд, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо, дисменорея, парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, раздражительность, галлюцинации, тревожность), лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены.

Взаимодействие алпразолама с другими веществами

Алпразолам усиливает действие алкоголя, снотворных средств и нейролептиков, центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке. При совместном использовании с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов снижается клиренс алпразолама и повышается его действие на центральную нервную систему. Антибиотики из группы макролидов также снижают клиренс алпразолама. Гормональные контрацептивы увеличивают время полувыведения алпразолама. Использование алпразолама с сердечными гликозидами повышает риск развития интоксикации гликозидами. Кетоконазол и итраконазол усиливают действие алпразолама. Также нельзя исключить усиление воздействия алпразолама при совместном использовании с эритромицином .

Передозировка

При передозировке алпразоламом возникают такие симптомы, как угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости и до комы), спутанность сознания; в более тяжелых случаях (развиваются особенно при приеме других препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, или алкоголя) могут возникнуть атаксия, гипотензия, снижение рефлексов, кома. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию и следить за жизненно важными функциями. При выраженной гипотензии вводится норэпинефрин. Специфическим антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, но используется только в условиях стационара.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алпразолам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва алпразолам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие алпразолам, отпускаются строго по рецепту врача.

Алпразолам — лекарственный препарат, относящийся к группе транквилизаторов. Препарат выпускается в форме таблеток. Лекарство включено в список психотропных лекарственных средств и подлежит предметно-количественному учету. Алпразолам можно купить в аптеке только по рецепту, который выписывается на специальном бланке.

Апразолам выпускается несколькими фармацевтическими компаниями под разными торговыми названиями:

На российском фармацевтическом рынке Алпразолам зарегистрирован только в форме таблеток.

Действие и эффекты Алпразолама

Как действует Алпразолам? Механизм действия препарата связан с влиянием на бензодиазепиновые рецепторы, угнетая центральную нервную систему. В результате происходит снижение возбудимости подкорковых структур и снижение активности спинальных рефлексов. Основными эффектами Алпразолама являются:

противосудорожное действие;
седативное действие;
снотворный эффект;
уменьшение панических состояний;
анксиолитическое действие;
центральный миорелаксирующий эффект.

В результате действия Алпразолама на центральную нервную систему возникают следующие фармакологические эффекты:

облегчается засыпание, увеличивается продолжительность ночного сна, уменьшается количество ночных пробуждений;
устраняется или уменьшается выраженность страха, тревоги, паники;
снижается эмоциональное напряжение.

Отличительной особенностью Алпразолама является отсутствие угнетающего воздействия на сердечную и дыхательную деятельность.

При приеме внутрь максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Препарат проходит метаболизм в печени, проникает сквозь плаценту и способен проникать в грудное молоко. Препарат выводится почками в короткие сроки.

Показания к назначению лекарства

При каких состояниях назначают Алпразолам? Показаниями к назначению препарата являются:

панические расстройства;
неврозоподобные состояния;
неврозы различного происхождения.

Когда нельзя назначать?

Препарат имеет противопоказания к назначению. Препарат не применяется в следующих случаях:

повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам лекарственной формы;
непереносимость препаратов из группы бензодиазепинов;
заболевание легких обструктивного характера;
тяжелые состояния — кома, шок;
попытки суицида на фоне депрессивных расстройств;
заболевания печени и почек с выраженными нарушениями их функций;
отравление алкогольными напитками, сильнодействующими и психотропными веществами в остром периоде;
синдром нарушения дыхания (апноэ) во сне;
беременность, особенно в первом триместре;
кормление малыша грудью;
миастения;
глаукома — закрутоугольная форма.

В вышеперечисленных случаях Алпразолам запрещен к применению. Существуют заболевания и патологические процессы, при которых он может назначаться, но с соблюдением осторожности:

Алпразолам, обычно, не используется для лечения пациентов детского возраста, не достигших 18 лет. Однако, в некоторых случаях, он назначается детям и подросткам по строгим показаниям и под наблюдением медицинского персонала.

Правила приема таблеток

Суточная доза лекарственного препарата делится на 2-3 приема. Таблетки пьют вне зависимости от приема пищи. Ослабленным больным и людям с патологиями внутренних органов суточная дозировка препарата требует корректировки. Запивать Алпразолам следует простой водой, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая.

Побочные реакции препарата

Препарат способен вызывать побочные реакции, характерные для препаратов группы анксиолитиков:

Синдром отмены Алпразолама

Алпразолам относится к таким препаратам, лечение которыми нельзя резко отменять. Это приведет к формированию синдрома отмены. Данное состояние является достаточно неприятным для больного и проявляется рядом симптомов:

повышение раздражительности;
психо-моторное возбуждение, психозы;
спазмирование гладкой и скелетной мышечной системы;
повышенное потоотделение;
нарушения засыпания, частые ночные пробуждения;
боязнь яркого света;
лабильность настроения;
нарушение восприятия обычных событий и ситуаций;
нарушения сердечного ритма;
судорожный синдром;
развитие острого психоза.

Лечение синдрома отмены симптоматическое и направлено на устранение симптомов. Назначаются препараты, нормализующие сердечный ритм, противосудорожные средства, корректируется психотропная терапия.

Взаимодействие с алкоголем

Поскольку этанол оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, прием Алпразолама на фоне алкогольного опьянения категорически противопоказан. Это связано с тем, что при взаимодействии алкоголя и препарата угнетающее воздействие на головной мозг значительно усиливается.

Кроме того, комбинация транквилизатора и спиртных напитков оказывает негативное влияние на сосудистый тонус, что может спровоцировать гипертонический криз, резкое падение артериального давления, нарушение работы сердца, инсульт и развитие комы.

При приеме Алпразолама и алкоголя значительно увеличивается нагрузка на печень, что приводит к развитию токсического гепатита. Поскольку препарат выводится из организма почками, сочетание его с алкоголем спровоцирует поражение почек.

Желудочно-кишечный тракт, раздраженный приемом алкогольных напитков, может отреагировать обострением хронического заболевания или возникновением острого панкреатита, гастрита, гастродуоденита, колита и прочими заболеваниями внутренних органов.

Алпразолам и Феназепам

Еще одним препаратом, популярным среди врачей, является транквилизатор Феназепам. Что лучше Алпразолам или Феназепам — однозначного ответа нет. Каждый из этих препаратов хорош по-своему. Действие, фармакологическая активность, показания и противопоказания Алпразолама описаны в этой статье выше. Далее коротко рассмотрим Феназепам.

Феназепам — это лекарственное средство, относящееся к бензодиазепиновым средствам. Фармакологически Феназепам, как и таблетки Алпразолама, относится к транквилизаторам (анксиолитикам).

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Феназепам вводят в мышцу и внутривенно. Препарат производится несколькими отечественными производителями под торговыми названиями — Элзепам, Феназепам, Транквезипам, Фезанеф, Фенореласан и другими. Таблетки имеют несколько дозировок.

Феназепам обладает невыраженным противосудорожным действием, достаточными седативными, снотворными, анксиолитическими, миорелаксирующими эффектами.

Феназепам показан к применению в следующих случаях:

Как видно из описанных выше показаний к назначению, Феназепам имеет более широкий диапазон применения, чем Алпразолам.

Противопоказания к назначению у Феназепама и Алпразолама практически одинаковые.

Феназепам, в отличии от Алпразолама, не используется на всей протяженности беременности. Препарат противопоказан и кормящим женщинам.

Что еще, кроме противопоказаний, общего у этих двух препаратов?

Оба лекарства могут вызывать лекарственную зависимость.
Употребление алкоголя на фоне лечения лекарствами противопоказано.
Препараты имеют особенность угнетать центральную нервную систему — снижать реакции и внимание. В связи с этим на фоне лечения и Алпразоламом, и Феназепамом запрещена работа с источниками повышенной опасности и управление транспортными средствами.
Дозировки обоих средств должны снижаться постепенно, не допустима резкая отмена препаратов.
При передозировке лекарствами возникают схожие симптомы.
Феназепам и Алпразолам имеют специфический антидот — Флумазенил, который вводится больному при передозировке препаратами.

Выбор врачом анксиолитика для лечения пациента зависит от клинической картины заболевания, степени выраженности симптомов, индивидуальной реакции организма на введение лекарств, наличия показаний и противопоказаний к назначению.

Самостоятельно назначать, корректировать дозировку или отменять лекарство категорически не допустимо. Это может привести к таким осложнениям, как передозировка препаратом, синдром отмены, формирование тяжелой лекарственной зависимости.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

АЛПРАЗОЛАМ

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.

Код ATX :

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Навигация

«Алпразолам» – лекарственный препарат из группы бензодиазепинов. Это действенный транквилизатор, предназначенный для подавления патологической тревожности на фоне ряда психоэмоциональных расстройств. Согласно инструкции по применению «Алпразолама», его можно использовать для борьбы с паническими атаками, проявлениями депрессий или неврозов. В силу особенностей средства его стараются назначать в случаях, когда можно обойтись коротким лечебным курсом. При длительной терапии врачи пытаются заменить препарат более безопасными, лучше переносимыми аналогами.

Состав

Действующее вещество – алпразолам – дало непатентованное международное название самому препарату. Это белый кристаллический порошок, который растворяется в этаноле, метаноле и при определенных условиях в воде. В качестве вспомогательных ингредиентов выступают кукурузный крахмал, лактоза, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, натрия бензоат, натрия докузат, магния стеарат и диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат «Алпразолам» представлен таблетками, которые содержат по 0,25 или 1 мг активного вещества. На сегодня это единственная форма выпуска продукта. Средство предназначено для приема внутрь. Его расфасовывают по блистерам или баночкам – 10 или 50 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Действующее вещество медикамента обладает рядом лечебных свойств и полезных химических характеристик. Продукт можно применять в составе обособленной или комплексной терапии при множестве патологических состояний и физиологических сбоев.

Фармакологические эффекты препарата:

анксиолитический – снижает выраженность необъяснимого страха, беспричинной тревоги, устраняет навязчивые мысли;
седативный – снимает эмоциональное и психическое перенапряжение, замедляет рефлексы, купирует повышенную возбудимость головного мозга;
снотворный – увеличивает продолжительность сна, сокращает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений. Снижает остроту влияния внешних факторов на процесс расслабления перед сном;
противосудорожный – достигается за счет общего расслабления пациента, ликвидации мышечного перенапряжения и спазмов.

Такие свойства позволяют с успехом применять препарат при мышечном перенапряжении, эпилепсии, беспокойстве. Повышенная химическая активность продукта стимулирует работу других медикаментов. В частности, с его помощью усиливают действие антидепрессантов при курсовой терапии на фоне депрессии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

На органическом уровне лекарство действует за счет связывания специфических рецепторов на конкретных участках головного мозга. Реакция и ответ ЦНС во многом зависят от правильности подобранной дозы, поэтому подобная терапия проводится только с разрешения врача и под его контролем.

После приема внутрь препарат быстро всасывается слизистой органов пищеварения. Его пиковая концентрация в плазме отмечается через 1-2 часа. Около 80% активного вещества связывается с белком сыворотки крови пациента. Его метаболизм происходит в печени, после чего продукты распада выводятся почками. Лекарство не накапливается в тканях организма, поэтому даже при длительном приеме вероятность передозировки минимальна.

Показания к применению «Алпразолама»

Основная цель приема лекарства – борьба с проявлениями панических расстройств, в том числе, с симптоматикой агорафобии.

Состояние характеризуется систематическим развитием приступов паники, которые возникают внезапно, нарастают в течение 5-10 минут, сопровождаются минимум четырьмя из классических проявлений. Для панических атак характерны тахикардия, крупная дрожь, усиленное потоотделение, удушье или затрудненное дыхание, дискомфорт за грудиной, тошнота, озноб или приливы жара, проблемы с координацией, изменение чувствительности кожи.

Дополнительные показания к применению медикамента:

тревожность и раздражительность на фоне неврозов. Прием препарата дает хороший эффект при эмоциональном напряжении, вызванном бессонницей, импотенцией, анорексией, булимией, хроническими болями;
комплексный подход к лечению депрессии, при которой у пациента ухудшается сон, снижается функциональность внутренних органов, исчезает интерес к жизни, появляются суицидальные мысли, нарушается мыслительный процесс;
патологические изменения психоэмоционального фона, спровоцированные соматическими болезнями. Лекарство показано в составе комплексного лечения алкоголизма, наркомании, сердечно-сосудистой недостаточности, злокачественных новообразований;
тремор конечностей неврологической или психической природы;
нарушения сна.

Независимо от типа симптомов и выраженности клинической картины препарат назначается врачом после постановки диагноза. Если терапия планируется затяжная – дольше 2 месяцев – показаны систематическая оценка полезности продукта, пересмотр наличия показаний к его приему.

Противопоказания

Из-за повышенной химической и терапевтической активности препарата его применение полностью запрещено при ряде состояний. Игнорирование ограничений грозит развитием более серьезных последствий, чем те симптомы, которые требуют его приема.

К абсолютным противопоказаниям относят:

коллапс, кома или шок;
мышечная слабость;
закрытоугольная глаукома;
открытоугольная глаукома в период обострения;
острое отравление нейролептиками, снотворными средствами, опиоидами, алкоголем;
признаки дыхательной недостаточности на фоне хронических обструктивных поражений органов дыхания;
тяжелая депрессия;
беременность и лактация;
детский возраст до 18 лет;
аллергия на бензодиазепины, непереносимость основного или дополнительных компонентов конкретного препарата.

Врачи выделяют группу повышенного риска по приему «Алпразолама». В нее входят пожилые люди, лица с хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, атаксией, гиперкинезами. Всем перечисленным лекарство можно принимать под контролем врача, по индивидуально подобранной схеме. Также повышенную осторожность следует соблюдать пациентам с апноэ, лекарственной зависимостью, органическими поражениями головного мозга в анамнезе.

Побочные действия

Чем дольше проводится прием препарата, тем выше риск того, что у пациента проявятся его побочные действия. Решение о возможности дальнейшего проведения терапии принимает врач с учетом положительной динамики, выраженности клинической картины, степени дискомфорта.

Возможные побочные эффекты:

неврологические проявления – большинство из этих проблем возникает в начале приема средства. Зачастую они слабо выражены и быстро проходят самостоятельно. Пациенты могут отмечать сонливость, усталость, снижение внимания, утомляемость, замедление реакций. Редко возникают подавленность настроения и депрессия или эйфория. При длительном приеме средства чаще возникают головные боли, спутанность сознания, дезориентация, головокружение. В тяжелых случаях появляются тремор, неустойчивость походки, мышечная слабость;

психические проблемы – усиление ощущения тревоги, суицидальные мысли, агрессия, возбуждение, необоснованный страх;
диспепсические расстройства – обильное выделение слюны или сухость слизистых, тошнота с рвотой, изжога. У некоторых пациентов полностью пропадает аппетит, что приводит к анорексии. Частой побочкой становится нарушение работы кишечника, которое проявляется в виде метеоризма, поноса, запора. Редко развивается желтуха, снижается работоспособность печени;
со стороны системы кроветворения – нарушение состава крови в различных формах;
в мочеполовой сфере – непроизвольное выделение мочи, проблемы в работе почек, отсутствие мочи. У взрослых и даже пожилых людей может резко усиливаться или угасать половое влечение. Женщины отмечают нарушение менструального цикла или усиление симптоматики ПМС;
сердечно-сосудистые нарушения – учащение пульса, снижение артериального давления, одышка, приливы жара;
иммунные сбои – аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, дерматитов, ринита;
остальные побочные эффекты – болезненность в мышцах и/или суставах, необоснованное увеличение массы тела, двоение в глазах, звон в ушах.

При нарушении правил или графика приема средства, слишком длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. Внезапный отказ от медикамента или резкое снижение дозировки грозит появлением симптомов, характерных для синдрома отмены.

«Алпразолам»: инструкция по применению – способ и дозировка

При основных показаниях к приему лекарства врачи редко пользуются его базовой дозировкой, отдавая предпочтение индивидуальному подбору схемы терапии. В зависимости от диагноза, возраста, выраженности проблемы показатель может варьироваться в широких пределах. Для получения стойкого терапевтического эффекта начинают с минимально допустимого объема активного вещества. Постепенно его повышают, доводя до того уровня, при котором достигается нужный ответ организма – проходят тревожные симптомы.

Универсальные правила приема препарата:

средство употребляют внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая 100 мл воды, независимо от еды;
при первом приеме психотропного средства и пожилом возрасте стартовые и терапевтические дозы составляют 50-70% от базовых;
если в ходе терапии у пациента отмечается снижение координации или возникает сильная сонливость, объем действующего вещества снижают;
суточный объем лекарства делят на 2-3 приема. Самую большую дозу при этом выпивают вечером, чтобы снизить риск развития дневной сонливости и обеспечить пациенту хороший ночной сон;
начальные суточные дозировки препарата составляют 0,25-0,5 мг. Их увеличивают постепенно, обычно на 0,25 мг раз в 3 дня, в течение нескольких недель. Сначала прибавка затрагивает вечернюю дозу, затем переходит и на дневные;
максимальный суточный объем активного компонента не должен превышать 10 мг.

Как долго принимать «Алпразолам» зависит от состояния пациента, показаний, целей терапии, выраженности положительной динамики. Обычно врачи стараются обойтись короткими курсами в несколько дней. Такие подходы позволяют избавиться от острого страха, например, на фоне нервного потрясения. В таких случаях терапия начинается с базовых объемов средства, которые не повышаются.

Продолжительные курсы необходимы для борьбы с хроническими состояниями, которые сопровождаются страхом и тревогой. Они в среднем длятся от 8 недель до полугода и дольше.

Правила отмены препарата

Из затяжной медикаментозной терапии пациента выводят постепенно. Если сделать это резко, разовьется синдром отмены. Он проявится в виде скорого возвращения симптомов, для устранения которых использовалось лекарство, усиления клинической картины. В среднем на отказ от препарата уходит 2-6 недель, этот срок зависит от объема лечебной дозы.

Для профилактики осложнений терапевтическую дозировку начинают снижать на 0,25-0,5 мг каждые 3 дня. Сначала последовательно корректируют утреннюю и дневную дозы, затем вечернюю. Если по ходу процесса отмены к больному возвращаются купированные симптомы, дозировку опять немного увеличивают и выдерживают в течение 1-2 недель. Далее снова возвращаются к графику выхода, но по возможности делают его еще более плавным.

Передозировка

Даже при значительном превышении разового или суточного объема лекарства сложно спровоцировать негативный ответ организма. Риск того, что у пациента разовьется передозировка, значительно повышается, если сочетать «Алпразолам» с алкоголем или приемом других препаратов бензодиазепинового ряда. В этом случае у больного возможны сонливость, спутанность сознания, тремор конечностей, ослабление рефлексов, одышка, замедление пульса, падение АД. В сложных ситуациях у пострадавшего развивается кома, способная перейти в летальный исход. Смерть обычно фиксируется у людей, превысивших допустимые объемы препарата на фоне алкогольного опьянения.

Первая помощь при тяжелых случаях передозировки заключается в немедленном промывании желудка, приеме пострадавшим энетеросорбентов в соответствии с массой тела. При необходимости возможно введение пациенту специфического антидота бензодиазепина – «Флумазенила». Дополнительно проводится симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию пульса, АД, поддержание дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение продукта в состав комплексной терапии требует особой осторожности. Повышенная химическая активность его действующего вещества в сочетании с другими лекарствами нередко становится причиной негативных последствий. Несоблюдение принципов взаимодействия продуктов грозит серьезными побочными эффектами, лекарственной передозировкой, снижением терапевтического ответа организма.

Последствия комбинирования препарата с другими медикаментами:

параллельный прием «Алпразолама» с противосудорожными средствами или некоторыми группами наркотических анальгетиков приводит к угнетению функций ЦНС;
одновременное использование состава с транквилизаторами и психотропами способно спровоцировать появление неврологических симптомов;
прием оральных контрацептивов обеспечивает препарату пролонгированный эффект, благодаря чему график приема можно корректировать – вместо 3 приемов в сутки делать 2;
сочетание с «Дигоксином» повышает активность сердечного гликозида, что грозит передозировкой;
под влиянием алпразолама повышается эффективность некоторых гипотензивных препаратов;
«Кетоконазол» и некоторые другие противогрибковые средства усиливают действие препарата;
токсичность «Зидовудина» под влиянием медикамента возрастает;
«Флувоксамин» повышает концентрацию лекарственного препарата в тканях, что часто приводит к развитию побочных эффектов;
в комплексе с «Клозапином» продукт способен спровоцировать угнетение дыхания;
сочетание с «Флуоксетином» нередко становится провокатором психомоторных нарушений;
в случае приема «Леводопы» при болезни Паркинсона эффективность средства может снизиться под влиянием медикамента, поэтому терапия требует коррекции доз.

«Алпразолам» и алкоголь несовместимы. На время проведения терапии необходимо полностью отказаться
от употребления любых спиртных напитков. Нарушение правила приводит к взаимному усилению эффектов компонентов. Результатом становится резкое снижение артериального давления, изменение состава крови, нарушение мозгового кровообращения. Даже в легких случаях пациенты могут жаловаться на тошноту и рвоту, озноб. В некоторых случаях у пострадавших открываются кровотечения, развиваются инсульт или инфаркт с последующей комой и летальным исходом.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо ознакомиться с рядом ограничений и рекомендаций по применению препарата. Игнорирование особых указаний грозит снижением эффективности лечения, повышает риск развития передозировки или побочных эффектов.

Принимая «Алпразолам», надо помнить, что:

сочетая продукт и какой-либо антидепрессант, следует контролировать состояние пациента на предмет появления признаков маниакального или гипоманиакального расстройства;
прием средства категорически запрещен на всех сроках беременности. При употреблении средства в первом триместре высока вероятность развития у плода пороков развития. Проведение курса терапии, начиная со второго триместра, может спровоцировать развитие у ребенка синдрома отмены или недоразвитость ЦНС;
включение медикамента в состав терапии во время лактации скажется на общем состоянии грудничка. Угнетение сосательного рефлекса новорожденного создаст трудности с кормлением;
пациенты со сниженной функциональностью печени и/или почек должны каждые две недели проходить проверку на состав крови, уровень активности почечных ферментов;
по возможности лекарство рекомендуется принимать короткими курсами. Длительное использование средства часто оборачивается бензодиазепиновой наркоманией – состоянием, которое плохо подвергается лечению;
применение продукта для лечения детей младше 18 лет в значительной мере угнетает деятельность нервной системы. Пациенты становятся вялыми, апатичными, безынициативными.

При появлении агрессивности, страха, навязчивых или суицидальных мыслей на фоне приема препарата, терапию необходимо немедленно прекратить и обратиться к врачу. Консультация специалиста на фоне такого лечения желательна при любых признаках негативной динамики. Ждать, что организм привыкнет и все нормализуется, категорически запрещено.

Условия продажи

В аптеках России невозможно приобрести «Алпразолам» без рецепта. Назначение должно быть выписано на специальном бланке с номером и печатью, указанием необходимости специального лечения.

Условия хранения и срок годности

Препарат необходимо держать в недоступном для детей, темном и сухом месте при температуре не выше 30℃. Он должен быть использован в течение 5 лет с момента изготовления, после чего высока вероятность повышения токсичности таблеток.

Аналоги «Алпразолама»

Фармакологические компании по всему миру предлагают многочисленные синонимы лекарственного средства. Все они содержат одинаковое активное вещество, что обуславливает их схожие свойства, описания, характеристики. В этот перечень входят «Алзолам», «Золомакс», «Неурол», «Хелекс», «Алпрокс» и ряд других препаратов.

Аналоги продукта имеют в своем составе другие действующие компоненты, но дают схожий результат при использовании. Это обширная группа лекарств, среди которых врачи выделяют «Нозепам», «Реланиум», «Сибазон», «Феназепам». Замену рецептурному медикаменту может подбирать только лечащий врач.

КАТЕГОРИИ