Карбамазепин инструкция показания. Карбамазепин
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.
Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.
Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или возбуждения.
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).
Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.
Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может ока
Спасибо
Чаще всего пациенты хорошо переносят лечение карбамазепином, если тщательно выполняют все указания врача относительно количества принимаемого препарата и схемы лечения. Но иногда все же наблюдается ряд побочных эффектов. Нередко их появление связано с увеличением необходимой дозировки, при этом подобные эффекты исчезают спустя два - три дня после нормализации дозировки. Появление побочных эффектов со стороны центральной нервной системы также чаще всего связаны с передозировками или с индивидуальным метаболизмом препарата. При подобном ходе лечения необходимо провести контроль содержания препарата в крови.
- Препарат влияет на работу центральной нервной системы. В десяти процентах случаев наблюдается тяга ко сну, головокружение , астения , от одного до десяти процентов пациентов страдают мигренеподобными болями, нарушением аккомодации, менее одного процента страдают дрожанием конечностей, нистагмом, тиками, нарушением работы органов зрения и речи, миастениями , парестезиями.
- Препарат влияет на психику пациента: от одного до десяти процентов пациентов страдают видениями или слуховыми галлюцинациями, отвращением к пище, нервозностью, нарушением ориентации в пространстве и в единичных случаях фиксировались реактивные психозы.
- Препарат может вызывать аллергические проявления. Чаще всего это высыпания на теле, в единичных случаях зуд, волчаночноподобные признаки, синдром Стивена-Джонсона, фотосенсибилизация.
- В единичных случаях наблюдались сочетанные реакции индивидуальной непереносимости лекарства, протекающие с ознобом, васкулитом , сыпью на теле, разбуханием лимфатических узлов, болями в суставах, нарушением состава крови и нарушением работы печени . Кроме этого, вероятно и нарушение работы почек , органов дыхания, миокарда, поджелудочной, кишечника.
- Препарат влияет на выработку крови, у десяти процентов пациентов развивается лейкопения , немного реже тромбоцитопения, увеличивается уровень эозинофилов, еще реже увеличивается уровень лейкоцитов, уменьшается количество фолиевой кислоты. В единичных случаях наблюдается апластическая анемия , агранулоцитоз, аплазия, порфирия, ретикулоцитоз.
- Препарат может влиять на работу пищеварительной системы, вызывая достаточно часто рвоту, иссушение слизистых рта, реже нарушение дефекации, боль в эпигастрии, в единичных случаях панкреатит , изъязвление слизистой рта.
- Препарат может влиять на работу сердечно-сосудистой системы, в единичных случаях вызывая изменения внутрисердечной проводимости, кровяного давления , обострение ишемической болезни сердца .
- Лечение карбамазепином может повлиять на работу желез внутренней секреции и метаболизм, вызывая прибавку в весе, отечность, нарушение выработки пролактина , тироксина , тиреотропного гормона .
- Также препарат может повлиять и на работу мочеполовой системы, вызывая в единичных случаях нарушение работы почек, нефрит, частые позывы к мочевыделению, нарушение потенции.
Отзывы
А мне моя невролог настоятельно продолжает выписывать карбамазепин, хотя у меня симптоматическая эпи и ни фига он мне не помогает, только побочек стало больше я даже с работы ушла, постоянные головокружения и дезориентация. Я ей об этом говорила, а она говорит, что этого не может быть!
Здравствуйте, мой парень болеет. У него епилепсия.нам врач прописал карбомазепин в увелечительной дозировке(первые два дня по одной таблетке вечером, третий и четвёртый день по одной утром и вечером, пятый и шестой день одну утром и две вечером и на седьмой две утром и две вечером) вчера он пил по 4 дню(1 утром и одну вечером) а сегодня нужно пить по 5дню(1 утром 2 вечером). Но сегодня утром он мне позвонил и сказал что со вчерашнего дня у него кружится голова("если далеко смотрю например на ноги у меня кружится голова") вчера и сегодня утром у него кружилась голова. Я переживаю. Стоит ли их пить дальше.. Вот только что давление менял было 150 на 100..
Здравствуйте! Мой сын принимал карбамазепин с 17 февраля 2017 года по 5 апреля сего года.Эпилепсия под вопросом, но первые судороги были 28 февраля 2016 года, затем 17 февраля, с этого момента ему был назначен карбамазепин. 2 апреля у мына поднялась высокая температура 39 градусов. Далее 5 апреля появилась сыпь, в стационаре был установлен диагноз геморогичекий васкулит, двух сторонняя пневмония,разбухание лимфоузла. От приема препарата отказались. 12 апреля произошел очередной приступ, дала снова карбамазепин,но сын стал красный и тело его чесалось два дня, снова отказались от препарата. Аллергическая реакция прошла.Из стационара выписались 19 апреля и до сих пор не можем попасть на прием к врачу неврологу, то трубку не поднимают, то нет записи к врачу вообще и вот наконец-то только 23 мая мы можем посетить врача. Надеюсь что назначат другое лекарство не с таким побочным эффектом.
Среди широкого ассортимента современных лекарственных средств все чаще в аптеках можно встретить медикаменты для терапии редко проявляющихся заболеваний. Сегодня одним из таких препаратов является "Карбамазепин" (инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и другие данные будут описаны в этой статье).
Общие сведения
Данное лекарственное средство является противосудорожным препаратом, выпускаемым производителем только в форме таблеток.
Данный медикамент можно приобрести в любой стационарной аптеке по цене около 60 рублей, в зависимости от наценки владельца. Любой аналог "Карбамазепина" (отзывы о котором бывают как положительные, так и отрицательные) стоит в разы дороже. Их ценовая категория начинается от 200 рублей за аналогичную дозировку действующего компонента.
Аналоги "Карбамазепина" (цена и отзывы о них весьма разные):
- "Тегретол";
- "Финлепсин".
Состав и форма производства
Помимо основного действующего компонента в дозировке 0,2 г для каждой таблетки, препарат содержит и дополнительные ингредиенты:
- картофельный крахмал;
- тальк;
- стеарат магния;
- полисарбат;
- повидон;
- диоксид кремния.
Выпускается лекарственное средство исключительно в форме таблеток, упакованных в блистеры по 10 штук. Пластинки с медикаментом в свою очередь могут быть расфасованы в картонные коробки по 5 или 10 блистеров. В упаковки обязательно вкладывается аннотация к препарату.
Фармакология
Отзывы о "Карбамазепине" характеризуют его как медикамент широкого спектра воздействия, на сегодняшний день очень популярного. Благодаря своему составу он оказывает противоэпилептическое действие, но среди отдельных пациентов может дополнительно выполнять роль анальгетика, антидиуретика и так далее. Это связано с такими заболеваниями пациентов, как несахарный диабет или неврологические расстройства.
Благодаря своему составу препарат укрепляет мембраны нейронов, укрепляет судорожный порог, уменьшая риск возникновения приступа. Помимо этого, медицинское средство "Карбамазепин" (инструкция по применению и отзывы это подтверждают) оказывает положительный эффект на общее формирование личности больного. Пациенты становятся более коммуникабельными и быстрее реабилитируются в обществе.
Данный медицинский препарат может назначаться как составляющее комплексного лечения или как самостоятельное средство. Максимальную эффективность в терапии медикамент демонстрирует у пациентов младшего возраста. Дети и подростки становятся менее тревожными и раздражительными.
Действие вещества в большинстве случаев становится заметным уже через несколько часов после приема. Иногда эффект может задерживаться на несколько дней, при замедленном метаболизме.
Положительные отзывы "Карбамазепин" получает и от больных с диагнозами невралгии тройничного нерва, сухотке спинного мозга или посттравматических парестезиях. В этих случаях препарат дополнительно уменьшает болевые синдромы. Также медикамент нормализует водный баланс у больных с несахарным диабетом и состояния психозов при неврологических нарушениях.
Фармакокинетика
Всасывание действующего вещества в организм осуществляется достаточно продолжительное время, но при этом практически на 100%. Максимальная его концентрация в организме появляется через 10-12 часов после первого приема и нормализуется только после двух недель терапии. С белками плазмы у взрослых вещество связывается почти на 80%, а у детей только максимум на 60%.
Основной компонент способен проникать через плацентарный барьер, поэтому принимать его во время беременности запрещено. В молоке матери вещество концентрируется в количестве приблизительно равном половине аналогичного в плазме кормящей женщины.
Распад ингредиента осуществляется в печени. Период его полураспада при самостоятельном применении составляет около 36 часов, а при комплексной терапии не более 10 часов. Как свидетельствуют отзывы врачей, "Карбамазепин" выводится с калом и мочой. Все описанные данные у взрослых пациентов любого возраста идентичны.
Показания к использованию
Таблетки "Карбамазепин" (инструкция по применению, отзывы и рекомендации специалистов приводятся ниже) - это медикамент для устранения эпилепсии с различной симптоматикой и любой формы.
Кроме этого, препарат применяется для лечения:
- заболеваний нерва тройничного;
- аффективных состояний;
- шизофренических расстройств;
- психозов;
- болей при полинейропатии диабетической и других заболеваний.
Запреты к использованию
Принимать такие сложные препараты в первую очередь запрещено самостоятельно. Прописывать их может только врач, правильно рассчитав дозировку для каждого конкретного случая. Помимо этого, во время терапии следует учитывать индивидуальную чувствительность пациента к действующему веществу, любому аналогичному антидепрессанту или вспомогательному веществу.
Отзывы о "Карбамазепине" подтверждают, что препарат нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. Начинать терапию данным лекарственным средством можно только через две недели после. Также противопоказаниями для всех являются проблемы кроветворения, а для женщин дополнительно - период беременности и кормления грудью.
С особой осторожностью следует осуществлять лечение препаратом:
- пожилым больным;
- вместе с алкогольными напитками;
- при нарушениях в работе сердечной мышцы;
- заболеваниях почек и печени;
- повышенном внутриглазном давлением.
Дозы
Инструкция по применению "Карбамазепина" (цена, отзывы, аналоги представлены в статье) рекомендует использовать средство для терапии взрослых и детей с трехлетнего возраста. Принимается препарат всегда не зависимо от еды и с небольшим количеством жидкости. Дозировка всегда зависит от диагноза и особенностей организма пациента, но среди них можно выделить и усредненные показатели.
Так, при лечении эпилепсии препарат чаще всего используется как самостоятельное средство. Начинается курс для взрослых с минимальной суточной дозы в 100-200 мг, которая постепенно увеличивается до максимального терапевтического эффекта (в сутки до 2 грамм и за 1 прием до 400 мг). В состав комплексной терапии препарат также присоединяется постепенно.
Для детей начальная дозировка вещества составляет не более 60 мг в сутки. Ее также постепенно увеличивают на 20-60 мг через сутки до максимально допустимой. В случае назначения начальной дозировки в 0,1 г, ее повышают еще на 100 мг в течение недели. Для малышей до 5 лет суточная норма составляет максимум 0,4 г, до 10 лет - максимум 0,6 г, а до 15 лет - максимум 1 грамм.
Другие диагнозы
Для терапии тройничного нерва препарат назначается пациентам по 0,2-0,4 г, постепенно повышая дозировку до устранения болей. После этого вещество принимается в минимальном поддерживающем количестве до конца лечения.
Важно знать, что при наличии повышенной чувствительности к действующему компоненту, начальная доза для любого диагноза должна составлять не более 0,2 г в день.
Согласно отзывам о "Карбамазепине", его можно использовать как средство при диабетической невропатии или нейрогенном генезе. Боли любого характера вещество устраняет постепенно. Для несахарного диабета доза рассчитывается с учетом возраста и веса. Для устранения невротических нарушений должна составлять минимум 600 мг на начальном этапе терапии.
Возможные негативные проявления
Могут ли возникать нарушения в организме при применении "Карбамазепина"? Отзывы как специалистов, так и пациентов характеризуют данное средство, как препарат с минимальным риском возникновения побочных эффектов, но все же их список достаточно обширен. Нарушения могут возникать со стороны нервной системы, пищеварения, работы эндокринной железы, сердечно-сосудистой системы и других внутренних органов.
Наиболее часто наблюдаются:
- тошнота;
- боли в животе;
- мигрени;
- сонливость;
- мышечная слабость;
- агрессивное поведение;
- крапивница;
- сухость во рту;
- потливость;
- конъюнктивит.
Очень редко в списке побочных явлений встречается гепатит, анемия, печеночная недостаточность, судороги, нарушение работы почек, расстройства половой функции, ишемические обострения и так далее.
Что делать, если наблюдается передозировка лекарственным средством "Карбамазепин"? Инструкция и отзывы в данном случае рекомендуют незамедлительно проводить промывание желудка и осуществлять прием сорбентов.
Дело в том, что прямого антидота не существует и лечение необходимо проводить симптоматически. Интересно, что в связи с замедлением метаболизма, действие активированного угля может проявляться только через сутки после приема. При передозировке больных младшего возраста очень редко может понадобиться переливание крови.
Проявляется передозировка усилением любого из побочных эффектов, дополненным угнетением дыхания и работой пищеварительного тракта.
Взаимодействие с другими медикаментами
Препарат "Карбамазепин" (инструкция по применению, цена, отзывы представлены в статье) потребители характеризуют как действенное противосудорожное средство, но его опасность может скрываться и во влиянии на другие принимаемые медикаменты. Данное вещество способно угнетать действия некоторых химических препаратов, особенно метаболизирующихся в печени, поэтому о приеме любых медикаментов нужно обязательно сообщать лечащему доктору.
Также и на рассматриваемый препарат могут оказывать негативное влияние параллельно принимаемые медикаменты, повышая его концентрацию в крови или снижая.
Очень важно перед началом терапии пройти комплексное обследование. Для этого в поликлинике нужно сдать образцы крови и мочи, чтобы определить уровень железа, тромбоцитов, электролитов и ретикулоцитов в организме.
В дальнейшем всего курса лечения уровень данных веществ необходимо контролировать, регулярно сдавая соответствующие анализы. Для первого месяца терапии данные процедуры обязательны каждую неделю, после чего можно сократить их до одной в 30 дней.
Если у больного диагностировано внутриглазное давление, то во время лечения его необходимо периодически измерять, и при ухудшении ситуации незамедлительно отменять препарат.
Работа на сложных механизмах
Следует знать, что на весь период лечения "Карбамазепином" рекомендуется отказаться от управления автотранспортом или сложными механизмами. Это связано с тем, что препарат вызывает сонливость и замедляет реакции.
Период вынашивания плода и кормления
"Карбамазепин" (цена и отзывы о котором делают препарат популярным) способен увеличивать вероятность возникновения пороков в развитии плода, как и другие противоэпилептические средства. В связи с этим его запрещено принимать во время вынашивания малыша, особенно в первом триместре.
Помимо этого медикамент усиливает дефицит фолиевой кислоты, которой во время вынашивания беременности и так не хватает, что дополнительно учащает возникновение проблем в развитии новорожденных. Во время вскармливания малыша также нежелательно употреблять препарат, поскольку его действующее вещество вместе с молоком проникает в организм ребенка. Лучше всего в таких ситуациях переходить на искусственное вскармливание или осуществлять грудное только под строгим медицинским наблюдением.
Отпуск и хранение
Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача и обязан храниться в местах, не доступных для детей. Таблетки следует размещать в темных сухих местах с температурой не выше 25 градусов. Срок годности с даты изготовления составляет 2 года.
Эпилепсия - это очень серьезное заболевание. Больной с таким недугом должен регулярно посещать врача и соблюдать правильное лечение.
Карбамазепин считается весьма популярным фармакологическим препаратом, который относится к психотропным средствам и, к тому же, оказывает противоэпилептическое действие. Нужно отметить, что карбамазепин – прекрасный ноотроп, а также способствует задержке жидкости в организме путем уменьшения интенсивности диуреза.
Карбамазепин - от чего помогает
Как уже было сказано, препарат хорошо помогает купировать эпилептические приступы, а также многие другие психотические состояния, оказывает тропное к нейронам действие и угнетает диуретическую активность. Благодаря данному лекарственному средству уменьшаются проявления раздражительности, агрессии, тревожно-депрессивных состояний. Количество приступов у эпилептиков заметно снижается. Также он хорошо помогает при невралгических болях пароксизмального характера. У больных с алкогольной абстиненцией уменьшаются проявления тремора, снижается повышенная возбудимость структур центральной нервной системы, порог, при котором могут появляться судороги, также значительно возрастает. Аффективные расстройства эффективно лечатся карбамазепином. Под его влиянием снижается диурез, уходит чувство жажды, что очень хорошо подходит для больных с несахарным диабетом. Это средство активно применяется и у детей, причем для них дозы используются относительно более высокие, чем у взрослых, что имеет непосредственную связь с особенностями физиологических механизмов.
Основными показаниями к применению карбамазепина являются:
- Алкогольный абстинентный синдром;
- Тонические и клонические судороги генерализованного характера;
- Эпилептические приступы разной степени тяжести;
- Маниакально – депрессивный психоз;
- Невралгические процессы языкоглоточного и тройничного черепно-мозговых нервов неясного генеза;
- Нейрогормональные нарушения в виде повышенной жажды и усиленного мочеотделения у больных с несахарным диабетом.
Биполярные аффективные расстройства также являются показаниями к применению данного медикаментозного препарата.
Противопоказания к применению
- При нарушениях сердечного ритма (особенно это касается нарушенного проведения нервных импульсов от предсердий к желудочкам);
- При перемежающейся порфирии, при нарушениях кроветворения клетками костного мозга;
- Повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо из компонентов данного лекарственного препарата.
Нужно также сказать, что препарат следует принимать очень осторожно при хронической недостаточности сердца, повышенной секреции антидиуретического гормона, аденоме предстательной железы, недостаточности функции щитовидной и надпочечниковых желез.
Как и сколько принимать Карбамазепин
Препарат рассчитан на пероральное применение, его нужно запивать большим количеством чистой воды. Таблетки можно пить вне зависимости от приема еды. Суточная дозировка для взрослых составляет две таблетки, разделенные на два приема. Далее постепенно ее можно увеличивать до 400 миллиграмм дважды в сутки, пока не будет достигнут максимальный терапевтический эффект. Максимальной дозировкой, которую можно принять в течение дня, является 2 грамма. У детей количество медикамента рассчитывается в зависимости от веса.
Побочные действия
Вследствие приема лекарства может возникать головная боль, головокружение, боли в области живота, тошнота, аллергические реакции.
Карбамазепин и алкоголь
При употреблении с алкоголем побочные действия лекарства усугубляются, становятся более частыми.
Лекарственная форма: таблетки Состав:1 таблетка содержит:
активное вещество : карбамазепин 200 мг;
вспомогательные вещества : лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат, кальция стеарат моногидрат, крахмал картофельный.
Описание:Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:N.03.A.F.01 Карбамазепин
Фармакодинамика:Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).
Фармакокинетика:Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (С m ах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80 %. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч. (в среднем около 36 ч.), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.
Показания:Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва; невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе; идиопатическая языкоглоточная невралгия; алкогольный абстинентный синдром; лечение аффективных расстройств; полидипсия и полиурия при несахарном диабете; болевой синдром при диабетической полинейропатии.
Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакальнодепрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).
Противопоказания:Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.
С осторожностью:Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Способ применения и дозы:Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.
При эпилепсии
По возможности, следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.
Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600 - 2000 мг.
Для детей средняя суточная доза определяется из расчета 10-20 мг/кг массы тела в день и составляет: для детей в возрасте от 4 месяцев до 1 года - 100-200 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 200-400 мг (за 1 -2 приема), от 6 до 10 лет - 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (за 2-3 приема).
При невралгии тройничного нерва и нейрогенном болевом синдроме
100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1 - 3 дня после начала лечения.
Назначают препарат длительно: при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день.
Алкогольный абстинентный синдром
Средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами.
Средняя доза для взрослых - 200 мг 2 - 3 раза в день.
Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями
200 мг 2 - 4 раза в день.Для профилактики аффективных нарушений
В первую неделю суточная доза 200 - 400 мг. В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя ее до 1 г/сут. Суточную дозу равномерно делят на 3-4 приема.
Переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом.
Побочные эффекты:Со стороны центральной нервной системы
: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.Со стороны психической сферы : галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени : повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и “печеночных” трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, Т3) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са 2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств : нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука. Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Передозировка:Симптомы
Симптомы
обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.Со стороны центральной нервной системы и органов чувств : угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения (“туман” перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия; судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS , остановка сердца.
Со стороны органов дыхания: отек легких.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка.
Со стороны мочевыделительной системы : задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения.
Лабораторные показатели : лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
Взаимодействие:Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP 3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме : , декстропропоксифен, вилоксазин, дезипрамин, (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды ( , тролеандомицин); азолы (йтраконазол, ), терфенадин, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают , метсуксимид, фенсуксимид, циспластин, доксирубицин, возможно: , вальпромид, и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидона карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, ), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.
Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Одновременное назначение с диуретиками ( , ) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония).
Снижает переносимость этанола.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Особые указания:Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.
При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы.
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки 200 мг.
Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 40 таблеток в банке из стекломассы или по 50 таблеток в банке из полимерного материала.5 контурных ячейковых упаковок или одна банка из стекломассы или из полимерного материала вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности: Инструкции
