Клонидин форма выпуска таблетки. Взаимодействие с другими препаратами

Клонидин – лекарственный препарат с противоглаукомным действием, средство обладает антигипертензивным действием.

Какие у препарата Клонидин состав и форма выпуска?

Препарат производится фарминдустрией в растворе, который вводят парентерально, а также используют в виде капель в офтальмологической практике. Средство можно приобрести по рецепту, применять медикамент нужно до истечения срока годности, который указан на коробке с лекарством.

Какое у лекарства Клонидин действие?

Антигипертензивное средство Клонидин центрального действия. Лекарственный препарат стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы так называемого сосудодвигательного центра, который локализуется в продолговатом мозге. Гипотензивный эффект возникает за счет снижения сердечного выброса, а также уменьшения ЧСС.

При быстром внутривенном введении препарата Клонидин возможно повышение давления кратковременного характера, обусловленное стимуляцией альфа1-адренорецепторов сосудов. Средство увеличивает так называемый почечный кровоток, кроме того, повышает тонус сосудов в головном мозге, а также оказывает седативное воздействие.

Продолжительность лечебного эффекта варьирует от 6 до 12 часов. При закапывании медикамента Клонидин в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление понижается за счет местного так называемого адреностимулирующего действия, соответственно, продукция внутриглазной жидкости снижается, а также улучшается ее отток.

Максимальная концентрация средства в кровяном русле отмечается примерно через два или же через четыре часа. Связывание с белками не превышает 40%. Около 50% лекарства метаболизируется в печени. Период полувыведения не превышает 16 часов, если нарушена функция почек, тогда - до 41 часа. Выводится Клонидин почками до 60%, а до 20% - через кишечник.

Какие у средства Клонидин показания к применению?

Для системного применения лекарство Клонидин показано при наличии у пациента артериальной гипертензии, а также препарат назначают для купирования гипертонического криза.

Местно Клонидин используют в офтальмологической практике при открытоугольной глаукоме в качестве монотерапии или же совместно с иными медикаментами, которые понижают внутриглазное давление.

Какие у Клонидин противопоказания к применению?

Перечислю состояния, когда препарат Клонидин инструкция по применению запрещает использовать для лечения:

Артериальная гипотензия;
Депрессивное состояние;
Гиперчувствительность к веществам лекарственного средства;
Выраженный атеросклероз;
Синусовая брадикардия;
AV-блокада;
Лактационный период;
Кардиогенный шок;
Беременность.

Нельзя использовать средство одновременно с трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом.

Какие у Клонидин применение и дозировка?

Устанавливают дозировку лекарственного средства индивидуально. Обычно начальная доза варьирует от 37,5 до 75 мкг трехкратно в сутки. При необходимости врач может ее увеличить примерно до суточного количества, равного 900 мкг. Терапевтический курс в среднем составляет один или два месяца.

При введении лекарства в/м или в/в разовая доза обычно соответствует 150 мкг. В офтальмологии препарат аккуратно закапывают в конъюнктивальный мешок до четырех раз в сутки. Лечение начинают с применения 0,25% раствора Клонидин, если терапевтический эффект будет недостаточен, тогда применяют 0,5% раствор.

Какие от Клонидин побочные эффекты?

Применение препарата Клонидин может вызывать следующие побочные эффекты: характерны отеки, брадикардия, возможно развитие ортостатической гипотензии, отмечается некоторое снижение желудочной секреции, присоединяется сухость во рту, возможен запор.

Кроме перечисленных побочных эффектов можно отметить следующие симптомы: присоединяется чувство усталости, характерна сонливость, у пациента замедляется скорость психических реакций, больной становится нервозным и беспокойным, развивается состояние депрессии, кроме того, характерны парестезии и головокружение, а также может отмечаться заложенность носа.

Прочие проявления негативного характера: снижение либидо, жжение в глазах, возможна импотенция, аллергические реакции, а также отмечается сухость конъюнктивы.

Передозировка от Клонидин

Случаев передозировки средства Клонидин не зарегистрировано.

Особые указания

C осторожностью Клонидин используют после перенесенного инфаркта, а также при хронически протекающей почечной недостаточности. При внезапном прекращении лечебных мероприятий у больного может развиться синдром отмены, что будет выражаться в виде тошноты, повышения кровяного давления, характерна нервозность, тремор конечностей, а также головные боли.

Чтобы предотвратить возникновение гипотензии ортостатического характера при внутривенном введении лекарства Клонидин, пациенту следует находиться в горизонтальном положении как во время проведения инъекции, так и в течение полутора, двух часов после нее.

При отсутствии лечебного эффекта на протяжение первых двух суток рекомендуется отменить дальнейшее применение препарата. Для уменьшения системного эффекта после инстилляции медикамента нужно на пару минут прижать область слезного мешка.

Чем заменить Клонидин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Гемитон, а также препарат Клофелин относятся к аналогам.

Заключение

Препарат необходимо использовать по назначению квалифицированного специалиста, а при возникновении побочных эффектов следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина . Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы .

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и , но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии .

Фармакологическое действие

Седативное , гипотензивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков . Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы , расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка . Также лекарственное средство тормозит секрецию мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов , давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением , оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

• при гипертоническом кризе ;
• для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами или в рамках комплексной терапии при .

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при кардиогенном шоке ;
• пациентам с на действующее вещество;
• при выраженном сосудов головного мозга;
• лицам с артериальной гипотензией ;
• при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
• если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия ;
• при ;
• беременным женщинам;
• при порфирии ;
• если параллельно проводится лечение ;
• кормящим женщинам;
• в состоянии алкогольного опьянения;
• при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

• пациентам, недавно перенесшим ;
• при или хронической сердечной недостаточности ;
• пациентам с заболеваниями печени или почек;
• больным ;
• при полинейропатии , цереброваскулярных заболеваниях ;
• лицам, страдающим от частых .

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

• , тревожность , головные боли;
• головокружение, астения , выраженный седативный эффект, депрессия , ночные кошмары, беспокойный сон;
• снижение АД, брадикардия , при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
• кожные аллергические реакции, зуд;
• задержка жидкости в организме, заложенность носа;
• снижение либидо (редко), синдром отмены , гемитоновый криз ;
• жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия , (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально , закапывают в конъюнктивальный мешок , сублингвально . Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики .

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре .

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия , замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации , ортостатический коллапс . Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты .

Взаимодействие

Препарат повышает плазменную концентрацию .

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с .

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии , которые развиваются из-за такехоламинов , повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки .

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, ) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы , может возникнуть синдром отмены , который проявляется резким повышением артериального давления .

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на , необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и .

Снижает эффективность лекарства.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД , седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления . В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин .

Брутто-формула

C 9 H 9 Cl 2 N 3

Фармакологическая группа вещества Клонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

4205-90-7

Характеристика вещества Клонидин

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное .

Возбуждает альфа 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2-4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч. T 1/2 — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает ОПСС, ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Применение вещества Клонидин

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV -блокада II-III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Клонидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.

Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

Актуализация информации

Взаимодействие с некоторыми сердечно-сосудистыми средствами

Необходим мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих клонидин одновременно с ЛС, влияющими на функции синусного узла или AV проводимость, такими как гликозиды наперстянки, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы. Сообщалось о синусовой брадикардии, приводящей к госпитализации и необходимости установки кардиостимулятора, в связи с использованием клонидина одновременно с дилтиаземом или верапамилом.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 02.09.2013 ]

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS , возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз .

Меры предосторожности вещества Клонидин

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5-2 ч после инъекции.

При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.

Клонидин (Clonidine)

Фармакологическая группа:

С02АС01-антигипертензивное средство. Антиадренергическое средство центрального действия. Агонист имидазолиновых рецепторов.

Фармакологическое действие:

Антигипертензивное действие. Клонидин действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса, после прохождения через гематоэнцефалический барьер стимулирует α2-адренорецепторы, снижает поток симпатических импульсов из ЦНС и подавляет выход норадреналина из нервных окончаний. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременная гипертензия за счет влияния на периферические α-адренорецепторы. Гипотензивное действие клонидина сопровождается снижением периферического сопротивления сосудов, включая почечные, уменьшается ЧСС, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое АД, возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение мозгового кровообращения. Клонидин снижает внутриглазное давление и оказывает слабое седативное действие, усиливает влияние анальгетиков, уменьшает симптомы опиатной и алкогольной абстиненций, чувство страха. Также клонидин снижает активность ренина плазмы, выведение альдостерона, клубочковую фильтрацию и выведение натрия. Гипотензивное действие при в/в введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект – через 15-20 мин, сохраняется в течение 4 – 8 часов. При в/м — соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6-8 часов.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (редко и в составе комплексной терапии), гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме). Снижение симптомов наркотической абстиненции (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы:

Артериальная гипертензия — клонидин назначают внутрь, начиная с 0,075 мг 2-4 р/сутки, если гипотензивное действие недостаточно, разовую дозу увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375мг до 0,15-0,3мг на прием 3 р/сутки. Суточная доза клонидина обычно составляет 0,3-0,45 мг (1 табл. 2-3 р/сутки). Разовая доза препарата не должна превышать 0,3 мг, максимально допустимая дозировка клонидина -0,9 мг, иногда дозу доводят до 1,2мг (под строгим медицинским контролем!). Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата. Для купирования гипертонического криза назначают 0,15-0,3 мг (1-2 табл.) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). При алкогольной или опиатной абстиненции — внутрь только в условиях стационара под контролем артерального давления и частоты сердечных сокращений по 0,15-0,3 мг (1-2 табл.) 3 раза/сут с интервалом 6-8 часов, в случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижать в течение 2-3 дней, после чего, при необходимости, препарат отменить. Назначают только взрослым в условиях стационара в/в, в/м и подкожно, для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее. При в/в введении клонидин разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01% раствора в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 3-5 мин под строгим контролем за артериального давления, в тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки. В/м и п/к вводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) неразбавленного р-ра, высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделенная на 4 введения).

Противопоказания к применению:

Повышенная чувствительность к компонентам клонидина. Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. Синдром Рейно), синусовая брадикардия, СССУ, нарушение AV-проводимости (AV- блокада II и III степени), кардиогенный шок. Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе). Нарушения функции почек, недавний инфаркт миокарда, ИБС, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Возраст до 18 лет. Период беременности и кормления грудью.

Определена суточная доза клонидина (DDD): перорально — 0,45 мг., парентерально — 0.45 мг.

Торговые названия (Аналоги)

	Торговые названия (Аналоги)	Производитель/страна	Форма выпуска	Дозировка	Количество в упаковке
I.	КЛОФЕЛИН	«Луганский химико-фармацевтический завод», г. Луганск, Украина	Табл.	0,15мг	№50
I.	КЛОФЕЛИН	«Агрофарм», г. Ирпень, Киевская обл., Украина	Табл.	0,15мг	№50
I.	КЛОФЕЛИН-ЗН	«Харьковское фармацевтическое предприятие» Здоровье народа», г. Харьков, Украина	Табл.	0,15мг	№10, №30, №50
I.	КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА	«Фармацевтическая фирма» Дарница «, Украина	Табл.	0,15мг	№50
I.	КЛОФЕЛИН-ЗДОРОВЬЕ	«Фармацевтическая компания» Здоровье «, г. Харьков, Украина	Табл.	0,15мг	№30х3, №10х1
I.	КЛОФЕЛИН-ЗН	«Харьковское фармацевтическое предприятие» Здоровье народа «, г. Харьков, Украина	Р-р д/иньек. в амп. по 1 мл	0,01%	№10, №5х2

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 - 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 - 4 часа. Длительность действия составляет 6 - 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 - 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 - 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 - 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Показания

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома - как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 - 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 - 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь - разовая - 300 мкг, суточная - 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 - 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 - 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущение сердцебиения, беспокойство, резкий подъем артериального давления, тремор, нервозность, головная боль, тошнота). При развитии этого синдрома необходимо сразу же вернуться к приему клонидина, а в дальнейшем при его постепенной отмене заменять другими гипотензивными препаратами.
При совместном использовании клонидина с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих средств, вначале отменяются постепенно бета-адреноблокаторы, а потом клонидин.
Необходима особая осторожность у больных с цереброваскулярными нарушениями или депрессией, так как резкое снижение артериального давления может изменить психический статус.
Клонидин при феохромоцитоме не эффективен.
Увеличение дозы гипогликемических препаратов может потребоваться у больных с сахарным диабетом при использовании клонидина.
Больным, которые используют контактные линзы, необходимо знать, что препарат уменьшает образование слезной жидкости.
Употребление спиртных напитков запрещается во время терапии клонидином.
Следует более тщательно контролировать артериальное давление при нарушении функционального состояния печени или почек.
Необходим контроль сердечного ритма у больных, которые получают клонидин совместно с препаратами, которые действуют на атриовентрикулярную проводимость или функции синусного узла, такими как блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, бета-адреноблокаторы. Есть сообщения о развитии синусовой брадикардии, которая приводит к госпитализации и установке кардиостимулятора, в связи с применением клонидина совместно с верапамилом или дилтиаземом.
В период терапии необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, атриовентрикулярная блокада II – III степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, порфирия, депрессия, совместное использование трициклических антидепрессантов и этанола, кормление грудью, беременность; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (дополнительно для глазных капель).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, почечная или/и печеночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение внутрисердечной проводимости, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, депрессия (включая наличие ее в анамнезе), полинейропатия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клонидина противопоказано при беременности. На время терапии клонидином необходимо прекратить кормление грудью.
Строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют. При исследовании репродукции у животных установлено, что у кроликов использование клонидина в дозах, которые примерно в 3 раза больше максимально рекомендованных доз для человека, не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. Но у крыс, которые получали клонидин за 2 месяца до спаривания в дозах меньше 1/3 максимально рекомендованных доз для человека, отмечалось повышение частоты резорбции плода. Данный эффект не выявлен при использовании клонидина у крыс в дозах до 3 максимально рекомендованных доз для человека с 6-го по 15-й день беременности. увеличение частоты резорбции было отмечено у крыс и мышей при использовании клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, которые в 40 раз больше максимально рекомендованных доз для человека. Клонидин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в сыворотке крови грудных детей; у младенцев гипотензивный эффект не зарегистрирован.

Побочные действия клонидина

Нервная система и органов чувств: сонливость, астения, замедление скорости двигательных и психических реакций, нервозность, тревожность, головная боль, ночное беспокойство, головокружение, эйфория, депрессия, повышенная утомляемость, снижение слезоотделения, нарушение аккомодации, парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, седативный эффект (более выражен у пожилых), кошмарные или яркие сновидения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, при быстром введении внутривенно кратковременное повышение артериального давления.
Система пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запор, тошнота, боль в слюнных железах, псевдообструкция толстой кишки, снижение желудочной секреции, изменение функциональных проб печени, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница.
Прочие: задержка воды и ионов натрия, которая проявляется отеками лодыжек и стоп; снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, гипергликемия, синдром отмены, повышение артериального давления, так называемый гемитоновый криз.
Местные реакции при использовании глазных капель: жжение и зуд в глазах, сухость конъюнктивы, чувство инородного тела, конъюнктивит, отек и гиперемия конъюнктивы.

Взаимодействие клонидина с другими веществами

У больных, которые получают бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидина возможно резкое увеличение артериального давления. Предполагают, что данный эффект связан с усилением вазоконстрикторного действия катехоламинов и повышением их уровня в циркулирующей крови. При совместном использовании трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, имипрамин, дезипрамин) снижается гипотензивное действие клонидина. При совместном использовании пероральных гормональных контрацептивов возможно усиление седативного эффекта клонидина. При совместном использовании с клонидином возможно повышение продолжительность действия векурония. Предполагают, что клонидин угнетает повышенную выработку катехоламинов, которая возникает из-за гипогликемии, и снижает проявления гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение), обусловленные действием катехоламинов. Также есть сведения о том, что клонидин увеличивает концентрацию глюкозы в крови, вероятно, за счет снижения секреции инсулина. Эти эффекты необходимо принимать во внимание при совместном использовании клонидина с инсулином. При совместном использовании с верапамилом есть информация о развитии блокады сердца у больного с артериальной гипертензией. При переходе с приема клонидина на каптоприл гипотензивное действие каптоприла развивается постепенно. При внезапной отмене клонидина у больных, которые получают каптоприл, возможно резкое увеличение артериального давления. При совместном использовании с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина. Имеется информация о снижении эффективности пирибедила и леводопы у больных с болезнью Паркинсона. При совместном использовании клонидина с циклоспорином есть сообщение об увеличении содержания циклоспорина в плазме крови. При совместном использовании атенолола, пропранолола с клонидином развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту. В сочетании с амитриптилином клонидин поражал роговицы у крыс в течение 5 дней.

Передозировка

При передозировке клонидином развиваются: выраженная брадикардия, синдром ранней деполяризации, замедление атриовентрикулярной проводимости, седация, угнетение сознания (вплоть до комы), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения, слабость, отсутствие или снижение рефлексов, рвота, бледность кожных покровов, аритмия, гипотермия, слабая реакция зрачков на свет, миоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (атропин при брадикардии, вазодилататоры при повышении артериального давления, вазопрессоры при снижении артериального давления, налоксон при угнетении дыхания, выраженном снижении артериального давления, коме); регулярный контроль артериального давления, частоты пульса, электрокардиограммы, температуры тела, содержания глюкозы в крови. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клонидин

Комбинированные препараты:
Клонидин + Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол: Проксофелин™.

Клонидин внесен в список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и препараты, его содержащие, отпускаются только по рецепту.